某公考研专业课系列《药物化学》内部训练-第六章(附答案)
药物化学练习题及答案
药物化学形考作业（一）（1~6章）一、单项选择题（每题2分，共30分）1.下列药物中，可用作静脉麻醉药的是（）A.甲氧氟烷B. 布比卡因B.硫喷妥钠 D. 七氟烷2.盐酸普鲁卡因是通过对下列哪一种药物的结构进行简化得到的（）A.可卡因B. 吗啡B.奎宁 D. 阿托品3.下列药物中，不能用于表面麻醉的是（）A.盐酸丁卡因B. 盐酸普鲁卡因B.达克罗宁 D. 二甲异喹4.抗精神病药按化学结构进行分类不包括（）A.吩噻嗪类B. 丁酰苯类B.噻吨类 D. 苯二氮䓬类5.奥沙西泮是哪一种药物的体内活性代谢物（）A.地西泮B. 硝西泮B.氟西泮 D. 阿普唑仑6.解热镇痛药的结构类型不包括（）A.水杨酸类B. 苯并咪唑类B.乙酰苯胺类 D. 吡唑酮类7.下列药物中，不是环氧合酶抑制剂的是（）A.阿司匹林B. 吲哚美辛C. 布洛芬D. 舒必利8.萘普生属于哪一类非甾体抗炎药（）A.邻氨基苯甲酸类B. 3，5-吡唑烷二酮类B.吲哚乙酸类 D. 芳基丙酸类9.喷他佐辛为哪一类合成镇痛药（）A.哌啶类B. 苯吗喃类B.氨基酮类 D. 吗啡喃类10.下列药物中，属于非麻醉性镇痛药的是（）A.盐酸美沙酮B. 盐酸哌替啶B.喷他佐辛 D. 枸橼酸芬太尼11.下列药物中，为阿片受体拮抗剂的是（）A.纳洛酮B. 可待因B.曲马朵 D. 舒芬太尼12.下列药物中，可发生重氮化-偶合反应的是（）A.丁卡因B. 利多卡因C. 普鲁卡因D. 布比卡因13.下列药物中，哪一种以左旋体供药用（）A.氯胺酮B. 盐酸美沙酮B.右丙氧芬 D. 盐酸吗啡14. 咖啡因、可可碱、茶碱均为哪一类的衍生物（）A. 黄嘌呤B. 咪唑类C. 嘧啶类D. 呋喃类15. 下列药物中，哪一种具有甾体结构（）A. 苯巴比妥B. 氯普赛吨C .吲哚美辛 D. 螺内酯二、配伍选择题（每题2分，共30分。
题目分为若干组，每组题目对应同一组备选项，备选项可重复选用，也可不选用。
某公考研专业课系列《药物化学》内部训练-第八章参考答案
第八章化学治疗药一、单项选择题1) A 2) C 3) B 4) D 5)C 6)B7) C 8)A 9) B 10) C 11)C 12)A13)B 14)D 15)A二、配比选择题1) 1.E 2. C 3.D 4.B 5.A2) 1.B 2. A 3.E 4.D 5.C3) 1.D 2. B 3.E 4.A 5.C三、比较选择题1) 1.C 2.D 3.B 4.A 5.A2) 1.C 2.D 3.A 4.B 5.A3) 1.C 2.B 3.A 4.C 5.D四、多项选择题1) ABCD 2) AB 3) ABCD 4) ABCD 5) ABCD 6) AB7) CE五、问答题1) 喹诺酮3位的羧基和4位的羰基可与金属离子形成络合物，影响钙离子的吸收，因而造成对骨骼生长的影响。
所以此类药物的说明书注明，16岁以下儿童不宜服用喹诺酮类抗菌药物。
2) 喹诺酮类抗菌药物的中枢毒性主要是由哌嗪基团与GABA受体结合所致，因此应对此部分结构进行修饰，使极性增大，药物不能进入血脑屏障。
3) 诺氟沙星与环丙沙星在结构上区别仅是1位上的取代基不同，但却完全是采用不同的合成路线，其原因硫酸二乙酯可提供乙基正离子，但却难以得到环丙基正离子，所以采用不同的合成路线。
若以溴代环丙烷作为亲电试剂，则由于在SN2亲核反应中形成的过渡状态不稳定导致环丙烷开环。
4) 磺胺类抗菌药物的作用机制的研究，建立抗代谢学说，为化学治疗药物的发展奠定坚实的基础，创建药物化学的基础理论，其代谢学说至今仍是药物设计的重要理论之一。
5) 抗疟药物源于天然产物奎宁，通过对其研究改造得到一系列抗疟药物，特别是从其发现起易代谢部位，对此部位进行封闭得到更好的抗疟药物。
此外，简化天然产物结构也得到较好抗疟药物，如青蒿素。
6) 抗菌药物和抗真菌药物的作用靶点都选择细菌与人体细胞代谢的不同之处，因此对人体的毒性相对较小。
而病毒是利用人体的宿主细胞，自身没有其代谢复制途径。
某公考研专业课系列《药物化学》内部训练-第八章
第八章化学治疗药一、单项选择题：1) 环丙沙星的化学结构为（）A. B.C. D.E.2) 在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是（）A. 巴罗沙星B. 妥美沙星C. 斯帕沙星D. 培氟沙星E. 左氟沙星3) 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（）A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
B. 2位上引入取代基后活性增加C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。
其它基团活性均减少E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
4) 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基（）A. 5位B. 6位C. 7位D. 8位E. 2位5) 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基（）A. 5位B. 6位C. 7位D. 8位E. 2位6) 下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的（）A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低D.将大环打开也将失去其抗菌活性。
E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加7) 抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的（）A. 随机筛选B. 组合化学C. 药物合成中间体D. 对天然产物的结构改造E. 基于生物化学过程8) 最早发现的磺胺类抗菌药为（）A. 百浪多息B. 可溶性百浪多息C. 对乙酰氨基苯磺酰胺D. 对氨基苯磺酰胺E. 苯磺酰胺9) 能进入脑脊液的磺胺类药物是（）A. 磺胺醋酰B. 磺胺嘧啶D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶E. 对氨基苯磺酰胺10) 甲氧苄氨嘧啶的化学名为（）A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamineB. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamineC. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamineD. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamineE. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine11) 下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的（）A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。
药物化学练习题库(附答案)
药物化学练习题库（附答案）一、单选题（共70题，每题1分，共70分）1、以下药物最匹配的是；植物来源的抗肿瘤药的是A、氟尿嘧啶B、柔红霉素C、紫杉醇D、甲氨喋呤E、环磷酰胺正确答案：C2、找出与性质匹配的药物；分子结构中含酰胺键，酰胺两邻位有双甲基，空间位阻，稳定性好。
A、麻醉乙醚B、氯胺酮C、利多卡因D、可卡因E、普鲁卡因正确答案：C3、以下药物最匹配的是；烷化剂类抗肿瘤药物的是A、柔红霉素B、甲氨喋呤C、氟尿嘧啶D、环磷酰胺E、紫杉醇正确答案：D4、属于半合成的抗结核药物的是A、硫酸链霉素B、磺胺嘧啶C、甲氧苄啶D、利福平E、异烟肼正确答案：D5、以下作用或应用与药物最匹配的是；维生素CA、有促进生长、维持上皮组织结构与功能，参与视觉作用B、本品水溶液为非离子型，呈黄绿色荧光C、能用于水溶性药物抗氧剂D、能用于脂溶性药物抗氧剂E、可经人体体内合成获得的维生素正确答案：C6、药物能与受体结合产生作用的构象称为A、药效构象B、最高能量构象C、优势构象D、最低能量构象E、反式构象正确答案：A7、盐酸普鲁卡因水溶液加三硝基苯酚试液，产生沉淀，这是利用其（）基团性质A、芳伯胺基B、叔胺C、酯D、苯环E、酰胺正确答案：B8、以下药物与作用类型最匹配的是；氯化琥珀胆碱是A、胆碱受体激动剂B、乙酰胆碱酯酶抑制剂C、M胆碱受体拮抗剂D、β受体拮抗剂E、N受体拮抗剂正确答案：E9、阿司匹林片用三氯化铁反应鉴别，是利用（）A、水解产物水杨酸反应B、水解产物乙酸反应C、药物本身结构反应D、苯环反应E、氧化产物水杨酸反应正确答案：A10、α-葡萄糖苷酶抑制剂常用药物有A、阿卡波糖B、氯磺丙脲C、甲苯磺丁脲D、二甲双胍E、格列本脲正确答案：A11、硝苯地平含硝基苯结构，其丙酮溶液加20%氢氧化钠振摇后显橙红色。
A、叔胺B、二氢砒啶C、酯键D、甲基E、芳香硝基正确答案：E12、维生素C容易氧化是因为分子结构中具有A、内酯B、手性碳原子C、酚羟基D、连二烯醇E、多羟基醇正确答案：D13、以下描述与药物描述最相符的是；甲苯磺丁脲A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、磺酰脲类降血糖药C、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良D、具有“四抗”作用E、与孕激素合用可用作避孕药正确答案：B14、阿莫西林属于哪一类抗生素A、大环内酯B、氨基糖苷C、β-内酰胺D、四环素E、其它正确答案：C15、下列药物最佳匹配的是；具有酚羟基的药物的A、链霉素B、氯霉素C、阿奇霉素D、四环素E、青霉素钠正确答案：D16、以下结果最匹配的是；盐酸吗啡的水解A、盐的水解B、酰肼类药物的水解C、酯类药物的水解D、苷类药物的水解E、酰胺类药物的水解正确答案：A17、以下药物作用类型相匹配的是；第二代H2受体拮抗剂A、奥美拉唑B、西咪替丁C、昂丹司琼D、法莫替丁E、雷尼替丁正确答案：E18、以下描述与药物描述最相符的是；炔雌醇A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、与孕激素合用可用作避孕药D、磺酰脲类降血糖药E、具有“四抗”作用正确答案：C19、以下作用机制结果最匹配的是；诺氟沙星A、抑制二氢叶酸还原酶B、抑制二氢叶酸合成酶C、抑制DNA螺旋酶D、抑制蛋白质合成E、抑制依赖DNA的RNA聚合酶正确答案：C20、含有双键的药物一般发生A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、聚合反应E、分解反应正确答案：A21、维生素C注射液为了防止氧化通常加入A、盐酸B、硫酸C、氢氧化钠D、焦亚硫酸钠E、碳酸钠正确答案：D22、甲氧苄啶与磺胺甲噁唑合用的原因是A、抗菌谱相似B、促进分布C、双重阻断细菌的叶酸代谢D、促进吸收E、双重阻断细菌蛋白质合成正确答案：C23、环磷酰胺具有A、酚羟基B、酯键C、芳伯氨基D、磷酰胺基E、巯基正确答案：D24、以下药物作用类型相匹配的是；第一代H2受体拮抗剂A、西咪替丁B、雷尼替丁C、奥美拉唑D、昂丹司琼E、法莫替丁正确答案：A25、甲氧苄啶的抗菌机制是A、抑制细菌细胞壁合成B、抑制DNA螺旋酶C、改变细菌细胞膜通透性D、抑制二氢叶酸还原酶E、抑制二氢叶酸合成酶正确答案：D26、下列叙述中与阿司匹林不符的是A、为解热镇痛药B、易溶于水C、微带醋酸味D、遇湿、酸、碱、热均易水解失效E、有抗炎抗风湿作用正确答案：B27、以下药物与结构分类最匹配的是；盐酸赛庚啶的结构属于A、哌啶类B、氨基醚类C、丙胺类D、三环类E、哌嗪类正确答案：D28、第三代喹诺酮类药物最大结构特征是（）A、6位引入氟原子B、7位引入哌嗪基C、6位引入哌嗪基D、5位引入氨基E、7位引入氟原子正确答案：A29、引入( )基团，可以增强药物的脂溶性A、羧基B、羟基C、烃基E、氨基正确答案：C30、对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的抗生素是A、氨基糖苷类抗生素B、磺胺类C、氯霉素类抗生素D、大环内酯类抗生素E、四环素类抗生素正确答案：A31、与氯化钡试液反应生成白色沉淀的药物是A、氯霉素B、阿奇霉素C、青霉素钠D、四环素E、硫酸链霉素正确答案：E32、口服阿司匹林片在（）易被吸收A、肾脏B、十二指肠C、大肠D、胃E、小肠正确答案：D33、一名的士司机患有过敏性鼻炎，根据实际情况，患者最宜选用的治疗过敏性鼻炎的药物为A、马来酸氯苯那敏B、异丙嗪C、西替利嗪D、酮替芬E、苯海拉明正确答案：C34、吗啡衍生物中，哌啶环氮原子上有（）基团，一般具有拮抗吗啡作用。
药物化学考研试题及答案
药物化学考研试题及答案一、选择题1. 下列哪种药物在治疗高血压时通过作用于外周α1受体导致血管收缩？A. ACE抑制剂B. 钙离子拮抗剂C. β受体阻滞剂D. α受体阻滞剂答案：D2. 以下哪一类药物是可抗焦虑、镇静和催眠的药物？A. 抗癫痫药物B. 抗抑郁药物C. 抗精神病药物D. 苯二氮䓬类药物答案：D3. 下列哪一种药物是广谱抗生素？A. 青霉素B. 氨基糖苷类C. 大环内酯类D. 全脂素类答案：A4. 下列哪一种药物是一类抗风湿药？A. 布洛芬B. 封扎细胞壁合成物质C. 直接抑制COX活性D. 其抗炎作用与其抑制COX活性无关答案：C5. 下列哪种药物可通过抑制组织胺释放和组织胺H1受体阻断来减轻过敏反应？A. 抗组织胺药物B. 抗过敏药物C. 脂肪酰胺类药物D. 抗哮喘药物答案：B二、判断题1. 酒精是一种中枢抑制剂。
答案：正确2. 万古霉素属于青霉素类抗生素。
答案：错误3. 抗癫痫药物的主要作用机制是通过增加γ-氨基丁酸（GABA）的抑制性神经递质来抑制神经传导。
答案：正确4. 抗焦虑药物普遍具有镇静和催眠作用。
答案：正确5. 氨基糖苷类抗生素主要通过抑制细菌蛋白质合成来起到杀菌作用。
答案：正确三、简答题1. 简述β受体阻滞剂的主要药理作用及其临床应用。
答案：β受体阻滞剂主要通过阻断β受体的作用来降低心率和血压，减少心脏收缩力和舒张力，从而降低心脏氧耗。
临床应用主要用于治疗高血压、心绞痛、心律失常等心血管系统疾病。
2. 介绍一种抗癫痫药物及其作用机制。
答案：一种常用的抗癫痫药物是苯巴比妥。
它通过增强GABA的抑制作用来抑制神经传导，从而达到抗癫痫的效果。
3. 什么是青霉素？简单描述其作用机制。
答案：青霉素是一类广谱抗生素，主要通过抑制细菌的细胞壁合成来起到杀菌作用。
青霉素能够抑制细菌的横纹肌溶解酶（transpeptidase），从而阻断细菌细胞壁的合成，导致细菌易受溶解。
四、综合题某患者年龄55岁，因高血压被诊断为肾性高血压，医生开具了以下部分药物治疗方案，请根据方案回答问题。
(完整版)药物化学题库(带答案)
药物化学第一章概论一、 A11、关于药物的名称，中国法定药物的名称为（ A ）A.药物的通用名B.药物的化学名C. 药物的商品名D.药物的俗名E. 药物的常用名2、关于药物质量，下列说法不合理的是（B ）A.药物中允许存在不超过药品标准规定的杂质限量B.评定药物的质量的好坏，只看药物的疗效C.药物的质量不分等级，只有合格与不合格之分D.改变药物生产路线和工艺过程，有可能导致药品质量改变E.药品的质量必须达到国家药品标准3、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物 ,称为 AA.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D. 天然药物E.药物4、下列哪一项不是药物化学的任务 CA.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B. 研究药物的理化性质C.确定药物的剂量和使用方法 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法 E.探索新药的途径和方法5.药物中的杂质主要来自两个方面（ C ）制备时引入 B.储存时产生 C.A 和 B 两项 D. 运输时产生 E.以上都不是二、 BA.杂质B.国家药品标准C. 化学药物D.药用纯度E.中药3、中国药典（ B）4、药物生产过程和储存过程中可能引入药物以外的其他化学物质（ A ）5、药物化学的研究对象（C ）、 A11、以下属于全身麻醉药的是 （ B ）A 、盐酸普鲁卡因B 、氯胺酮C 、盐酸丁卡因D 、盐酸利多卡因E 、苯妥英钠2、以下关于氟烷叙述不正确的是（ A ）A 、为黄色澄明易流动的液体B 、不易燃、易爆C 、对肝脏有一定损害D 、遇光、热和湿空气能缓缓分解 E 、用于全身麻醉和诱导麻醉3、属于酰胺类的麻醉药是 （ A ）A 、利多卡因B 、盐酸氯胺酮C 、普鲁卡因D 、羟丁酸钠 tE 、乙醚4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是 （ D ）A 、盐酸利多卡因B 、地塞米松二甲亚砜液 （氟万 ）C 、盐酸氯胺酮5、关于普鲁卡因作用表述正确的是 （ D ）A 、为全身麻醉药B 、可用于表面麻醉C 、穿透力较强D 、主要用于浸润麻醉E 、不用于传导麻醉6、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是 （ A ）A 、结构中有芳伯氨基，易氧化变色B 、不易水解C 、本品最稳定的 pH 是 7.0D 、对紫外线和重金属稳定 E 、为达到最好灭菌效果，可延长灭菌时间7、关于盐酸利多卡因性质表述正确的是 （ E ）A 、本品对酸不稳定B 、本品对碱不稳定C 、本品易水解D 、本品对热不稳定E 、本品比盐酸普鲁卡 因稳定8、局部麻醉药物的发展是从对（ B ）的结构及代谢的研究中开始的。
药物化学考研题库
药物化学考研题库药物化学考研题库药物化学是药学专业中的重要学科之一，也是考研中的一门必修课程。
为了帮助考生更好地备考药物化学，本文将为大家整理一些常见的药物化学考研题目，希望能对大家有所帮助。
一、选择题1. 下列哪个化合物是一种广谱抗生素？A. 青霉素B. 维生素CC. 阿司匹林D. 阿托伐他汀2. 下列哪个药物是一种非甾体类抗炎药？A. 青霉素B. 维生素CC. 阿司匹林D. 阿托伐他汀3. 下列哪个化合物是一种镇痛药？A. 青霉素B. 维生素CC. 阿司匹林D. 阿托伐他汀4. 下列哪个药物是一种抗骨质疏松药物？A. 青霉素B. 维生素CC. 阿司匹林D. 阿托伐他汀5. 下列哪个化合物是一种抗癌药物？A. 青霉素B. 维生素CC. 阿司匹林D. 阿托伐他汀二、填空题1. 青霉素是由真菌属于（1）产生的，其化学名为（2）。
2. 维生素C的化学名为（3），属于（4）溶性维生素。
3. 阿司匹林的化学名为（5），属于（6）类药物。
4. 阿托伐他汀是一种（7）类药物，用于（8）的治疗。
5. 抗癌药物是一类专门用于（9）的药物。
三、解答题1. 请简要介绍一下青霉素的结构和作用机制。
2. 维生素C在人体中的作用是什么？它的缺乏会导致哪些疾病？3. 阿司匹林是一种非甾体类抗炎药，它的作用机制是什么？它适用于哪些疾病的治疗？4. 阿托伐他汀是一种抗骨质疏松药物，它的作用机制是什么？它适用于哪些人群？5. 抗癌药物是一类非常重要的药物，它们的作用机制是什么？请简要介绍一种常用的抗癌药物及其作用。
通过以上的选择题、填空题和解答题，考生可以对药物化学的相关知识进行全面的复习和巩固。
同时，建议考生结合教材和参考书籍进行更深入的学习，多做一些相关的习题，加深对知识点的理解和记忆。
只有通过不断的学习和练习，才能在考试中取得好成绩。
最后，祝愿所有考生都能在考试中取得理想的成绩，实现自己的药学梦想！。
大学药物化学考试练习题及答案621
大学药物化学考试练习题及答案61.[单选题]用0.1000mol.L-1 NaOH滴定0.1000mol.L-1 HCl时，pH突跃范围是4.3～9.7，若用0.0100mol.L-1 NaOH滴定0.0100mol.L-1 HCl,则pH突跃范围是( )A)3.3～10.7B)5.3～8.7C)9.7～4.3D)2.3～11.7答案:B解析:2.[单选题]( )检测被测物含量滴定时，一般盛放标准溶液的仪器是A)烧杯B)量筒C)滴定管D)移液管答案:C解析:3.[单选题]对高锰酸钾滴定法，下列说法错误的是( )A)可在HCl介质中进行滴定B)可在H2SO4介质中进行滴定C)标准溶液用间接法配制D)直接法可测定还原性物质答案:A解析:4.[单选题]溴新斯的明与碱共热后逸出使湿润红色石蕊试纸变蓝的气体是（ ）。
A)(c2H5)2NHB)(c2H5)2NcH2cH2OHC)(cH3)2NHD)NH3答案:C解析:5.[单选题]据异烟肼分子中的-CONHNH2 的络合性质,工作中需要注意A)制成粉针注射剂B)制剂中不能接触金属器皿C)制成水溶性注射液解析:6.[单选题]阿苯达唑属于下列哪类驱肠虫药A)哌嗪类B)咪唑类C)嘧啶类D)三萜类答案:B解析:7.[单选题]一般分析实验和科学研究中适用( )。
A)优级纯试剂B)分析纯试剂C)化学纯试剂D)实验试剂答案:B解析:8.[单选题]关于吡罗昔康描述错误的是A)在水中不溶解,在酸中溶解,在碱中溶解。
B)本品结构中含烯醇羟基,故显酸性。
C)结构中含吡啶,显弱碱性D)结构中不含有磺酰基答案:D解析:9.[单选题]下面关于洛伐他汀的描述错误的是A)洛伐他汀为前药,进入体内后其结构中的六元内酯环需要水解开环才有活性。
B)主要作用是抑制肝脏合成胆固醇,降低血液中胆固醇的水平C)它是一个HMGCOA还原酶抑制剂D)化学结构中包含5元内酯环通过乙撑基和六氢萘环相连,以及烷烃基通过酯键六氢萘环相连。
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第六章抗肿瘤药一、单项选择题1.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（E）A. 氮芥类B. 乙撑亚胺类C. 亚硝基脲类D. 磺酸酯类E. 硝基咪唑类2.环磷酰胺的毒性较小的原因是（D）A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B. 烷化作用强，使用剂量小C. 在体内的代谢速度很快D. 在肿瘤组织中的代谢速度快E. 抗瘤谱广3.阿霉素的主要临床用途为（B）A. 抗菌B. 抗肿瘤C. 抗真菌D. 抗病毒E. 抗结核4.抗肿瘤药物卡莫司汀属于（A）A. 亚硝基脲类烷化剂B. 氮芥类烷化剂C. 嘧啶类抗代谢物D. 嘌呤类抗代谢物E. 叶酸类抗代谢物6.环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。
在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是（E）A. 4-羟基环磷酰胺B. 4-酮基环磷酰胺C. 羧基磷酰胺D. 醛基磷酰胺E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥7. 氮甲的理化性质为（B）A 与茚三酮试剂作用产生紫色B 在稀盐酸中加茚三酮试剂加热后显红色C 可溶于水,不溶于乙醇D 分子中含手性碳原子,溶液显右旋光性E 在空气及日光下稳定8.下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物（C）A. 紫杉特尔B. 伊立替康C. 多柔比星D. 长春瑞滨E. 米托蒽醌9.氢氯噻嗪的性质为（D）A 与苦味酸形成沉淀B 与盐酸羟胺作用生成羟肟酸,再加三氯化铁呈紫堇色C 为淡黄色结晶性粉末,微臭D 在碱性溶液中可释放出甲醛E 乙醇溶液中加对二甲氨基苯甲醛试液显红色10.下列哪个药物不是抗代谢药物（D）A. 盐酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤C. 氟尿嘧啶D. 卡莫司汀E. 巯嘌呤11.下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的（B）A. 盐酸多柔比星B. 紫杉醇C. 伊立替康D. 鬼臼毒素E. 长春瑞滨12. 下列叙述中哪条不符合环磷酰胺（E）A 属烷化剂类抗肿瘤药B 是根据前药原理设计的药C 可溶于水，但在水中不稳定，可形成不溶于水的物质D 含一分子结晶水为固体，无水物为油状液体E 在体外无活性，进入体内经代谢而发挥作用，因此本身是前体药物13. 白消安（马利兰）与下列叙述中的哪条不符（A）A 化学名为1,4-二甲基磺酸戊二酯B 为白色结晶性粉末微溶于水和乙醇C 与硝酸钾及氢氧化钾熔融后,在酸性条件下于氯化钡试液生成白色沉淀D 加氢氧化钠加热产生似乙醚样特臭E 水解产物在强碱性条件下使高锰酸钾溶液由紫变蓝,最后为翠绿色14. 下列叙述中哪条与氟尿嘧啶无关（D）A 化学名为5-氟-2,4-二羟基嘧啶B 属抗代谢类抗肿瘤药C 是尿嘧啶的生物电子等排体D 与溴试液作用生成淡黄沉淀E 与重铬酸钾的硫酸溶液,微热后,玻璃试管的表面可被腐蚀15. 下列叙述中哪条与疏嘌呤不符（A）A 黄色结晶性粉末，易溶于水及乙醇B 乙酸溶液遇醋酸铅生成黄色沉淀C 被硝酸氧化后与氢氧化钠作用生成黄棕色沉淀D 可溶于氨，遇硝酸银生成白色絮状沉淀不溶于热硝酸E 属于抗代谢抗肿瘤药，也常用作免疫抑制剂二、配比选择题A. 伊立替康B. 卡莫司汀C. 环磷酰胺D. 塞替哌E. 鬼臼噻吩甙1. 为乙撑亚胺类烷化剂（D）2. 为氮芥类烷化剂（C）3. 为亚硝基脲类烷化剂（B）A. 结构中含有1，4-苯二酚 ?B. 结构中含有吲哚环C. 结构中含有亚硝基 ?D. 结构中含有喋啶环E. 结构中含有磺酸酯基1. 甲氨喋呤（D）2. 硫酸长春碱（B）3. 米托蒽醌（A）4. 卡莫司汀（C）5. 白消安（E）三、比较选择题A. 盐酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤C. 两者均是D. 两者均不是1. 通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用（A）2. 为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救（B）3. 主要用于治疗急性白血病（A）4. 抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药（D）5. 体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药（A）A. 喜树碱B. 长春碱C. 两者均是D. 两者均不是1. 能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚（D）2. 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管（B）3. 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂（A）4. 为天然的抗肿瘤生物碱（C）5. 结构中含有吲哚环（B）四、多项选择题1.以下哪些性质与环磷酰胺相符（ACD）A. 结构中含有双β-氯乙基氨基 ????B. 可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解C. 水溶液不稳定，遇热更易水解 ??D. 体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化E. 易通过血脑屏障进入脑脊液中2.以下哪些性质与顺铂相符（ABDE）A. 化学名为（Z）-二氨二氯铂B. 室温条件下对光和空气稳定C. 为白色结晶性粉末D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大3. 直接作用于DNA的抗肿瘤药为（ABCD）A 环磷酰胺B 氮甲C 顺铂D 噻替哌E 疏嘌呤4.下列药物中，哪些药物为前体药物：（BCD）A. 紫杉醇B. 卡莫氟C. 环磷酰胺D. 异环磷酰胺E. 甲氨喋呤5. 甲氨喋呤具有哪些性质（ABC）A. 为橙黄色结晶性粉末B. 为二氢叶酸还原酶抑制剂C. 大剂量时引起中毒，可用亚叶酸钙解救D. 为烷化剂类抗肿瘤药物E. 体外没有活性，进入体内后经代谢而活化6.环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。
在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有（BCE）A. 4-羟基环磷酰胺B. 丙烯醛C. 去甲氮芥D. 醛基磷酰胺E. 磷酰氮芥7.巯嘌呤具有以下哪些性质（BCD）A. 为二氢叶酸还原酶抑制剂B. 临床可用于治疗急性白血病C. 为前体药物D. 为抗代谢抗肿瘤药E. 为烷化剂抗肿瘤药8.下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物（ABC）A. 拓扑替康B. 紫杉特尔C. 长春瑞滨D. 多柔比星E. 米托蒽醌9.下列哪些说法是正确的（BCD）A. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物B. 芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C. 氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物D. 顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合E. 喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物10.电子等排原理的含义包括（ACE）A 外电子数相同的原子、基团或部分结构B 分子组成相差CH2或其整数倍的化合物C 电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性D 电子等排体置换后可降低药物的毒性E 电子等排体置换后可导致生物活性的相似或拮抗11.药物（ADE）?A 能治疗急性非淋巴细胞白血病B 为抗疟药C 用于治疗恶性疟D 能抑制DNA和RNA的合成E 属于抗癌药五、问答题1.为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？答：肿瘤细胞内的磷酰胺酶的活性高于正常细胞，利用前体药物起到靶向作用。
磷酰基吸电子作用，降低N 上电子云密度，从而降低烷基化能力。
在肝内活化（不是肿瘤组织）被细胞色素P450酶氧化成4-OH环磷酰胺，最终生成丙稀醛、磷酰氮芥、去甲氮芥，都是较强的烷化剂。
2.抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。
答：利用生物电子等排原理设计，用具有相似的物理和化学性质，又能产生相似的生物活性的相同价键的基团，取代生物机体的本源代谢物。
如腺嘌呤和鸟嘌呤是ＤＮＡ的组成部分，次黄嘌呤是二者生物合成的重要中间体，巯嘌呤就是将次黄嘌呤的羟基改变为巯基得到的衍生物，干扰DNA的正常代谢。
3.为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物？答：尿嘧啶掺入肿瘤组织的速度较其他嘧啶快，利用生物电子等排原理，以氟原子取代氢原子合成氟尿嘧啶，因为氟原子的半径和氢原子半径行进，氟化物的体积与原化合物几乎相等，加之C-F键特别稳定，在代谢过程中不易分解，分子水平代替正常代谢物，从而抑制DNA的合成，最后肿瘤死亡。
4.试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。
答：顺铂水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，进一步水解成为无抗肿瘤活性且有剧毒的低聚物，低聚物在0.9%的氯化钠溶液中不稳定，可迅速完全转化为顺铂，因此临床上不会导致中毒危险。
5.氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。
答：氮芥的发现源于芥子气，第一次世界大战使用芥子气作为毒气，后来发现芥子气对淋巴癌有治疗作用，由于对人的毒性太大，不可能作为药用而在此基础上发展出氮芥类抗肿瘤药。
氮芥类化合物分子由两部分组成：烷基化部分是抗肿瘤的功能基载体部分的改变可改善药物在体内的药代动力学性质。