LLY-283抑制剂COA-M6312
医学药学缩写符号
A ：Aa ：Ae ：Ae l(m) ：Ae s S ：Ae∞：A(m) ：Ami n：AN，max：：AN，min：AN，t：ARE ：AS Sμ：AS S，AU：ASS，max：：A s s，m i n：A s s，t：AUC ：AUCb：AUC(m) ：AUCS S ：AUMC ：C ：Ca ：CA ：Cb ：Cbd ：CD ：C i nf ：CL ：CL：CLb ：CLbD ：CLb，H：CLcr ：CLD ：CLf ：CLH ：CL i nt ：CL(m) ：CLpD ：CLR ：C l u ：C(m) ：Cmax ：C(m)s s ：Cmin ：Cn ：CN，max：：CN，mi n：Cpc：C s s ：C0：(C 1)max：(C 1)m i n ：C∞：(C∞) max：(C∞) m i n：Css，av：C s s，max：：C s s，m i n：CT ：CTW ：Cupper：：Clower ：Cu ：Cu I ：Cv ：D2 ：DM ：DM，max：E ：EC5 0 ：EH ：Emax ：fp ：fs ：F ：Fbd：fO ：fp ：FEV 1 ：FH ：fm ：Fm ：FR ：fu：fu ：fub ：fup ：fur ：fuT ：γ：G FR ：K ：ka ：KA ：kD ：Ke：K O：K l O：kf ：K 1：Km ：K i ：Kp ：RT ：kt ：m ：MRT ：Mu ：n ：P ：Q：Q0：Qc ：QD ：Qf ：QH ： P ： Rac ： Rd ： RF ： Ro ： Rt ： S ： SA ：τ：τ1：Tmax ：Tmax ：t d：tp ：t，p：T i nf ：Tm ：t 1／2 ，t0.5：t 1／2α：t 1／2β：T 1／2Ka：Tt ：V ：VB ：Vc ：Vd ：V l ：Vm：Vp ：VPC ：VR ：VT ：V s S ：VTW ：Vu ：X ：X A：Xa ：Xc ：Xn ：Xt ：Xu ：X0：α：β：GVHD：TRANSNET：IFI： IFD：GM：HEPA：LAF：G-CSF：GM-CSF：M-CSF：Candida albicans：C.tropicalis：C.guilliermondii：C.krusei：C.parapsilosis：C.glabrata：C.kefyr：C.catenulata：C. dubliniensis：C.zeylanoides：C.viswanathii：C.utilis：C.rugosa：C.pulcherrima：C.norvegensis：C.norvegensis：C.lusitaniae：C.lipolytica：C.lipolytica：C.haemulonii：C.ciferrii：C. neoformans：cryptococcosis：Cryptococcus neoformans：Trichosporon：dermatophytosis：Pneumocystis carinii, Pc：体内药量(mg或μmo1)在吸收部位有待于吸收的药量(mg或μmo1)尿中累积原形药物排泄量(mg或μmo1)已消除的代谢物的量(mg或μmo1)在稳态下，一个给药间隔期间尿中累积原形药物排泄量(mg或μmo1)单次给药后，至无穷大时间内尿中累积原形药物排泄量(mg或μmo1)体内代谢物的量(mg或μmo1)达到预期药物效应的所需最小药量(mg或μmo1)固定给药剂量和给药问隔，第N次给药后体内的最大药量(mg或μmo1)固定给药剂量和给药问隔，第N次给药后体内的最小药量(mg或μmo1)在第N次给药后的t时间点的体内药量(mg或μmo1)单次给药质，有待从尿中排泄的药量(mg或μmo1)在恒速静脉滴注时，．稳态时的体内药量(mg或μmo1)稳态时，一个给药间隔期间的平均体内药量(mg或μmo1)固定剂量，固定给药间隔，稳态时一个给药期间的最大和最小体内药量(mg或μmo1)固定剂量，固定给药间隔，稳态时一个给药期间的最小体内药量(mg或μmo1)在固定剂量和给药间隔，稳态时一个给药剂量后t时间点的体内药量(mg或μmo1)血浆药物浓度一时间曲线下面积，它代表一次用药后的吸收总量，反映药物的吸收程度。
黄酮类化合物GL-V9对肝细胞癌细胞的抑制作用及其机制
黄酮类化合物GL-V9对肝细胞癌细胞的抑制作用及其机制黄亚妹【期刊名称】《中国当代医药》【年(卷),期】2024(31)4【摘要】目的全球范围内,肝细胞癌是最常见的恶性肿瘤之一,尤其在中国,其发病率极高。
由于当前的治疗手段疗效有限,肝细胞癌患者的预后通常不佳。
本研究旨在探讨黄酮类化合物GL-V9对肝细胞癌细胞的抑制效果及其作用机制。
方法采用Cell counting kit-8(CCK-8法)检测不同浓度的GL-V9在不同时间对肝细胞癌细胞系Bel-7404的细胞增殖影响。
通过平板克隆实验测定GL-V9对Bel-7404细胞增殖能力的影响。
通过流式细胞术分析GL-V9对Bel-7404细胞凋亡率的影响。
采用蛋白免疫印迹法检测GL-V9对Bel-7404细胞中自噬标志物LC3和Beclin-1的表达变化。
结果GL-V9显著地抑制了肝细胞癌细胞系Bel-7404的增殖,导致肝细胞癌细胞的细胞凋亡率增加,以及LC3和Beclin-1的表达显著变化。
结论GL-V9对肝细胞癌细胞的显著抑制效应可能与GL-V9作用下肝细胞癌细胞系中自噬通路的激活有关。
【总页数】4页(P14-17)【作者】黄亚妹【作者单位】东南大学医学院病理学与病理生理学系【正文语种】中文【中图分类】R735.7【相关文献】1.黄酮类化合物F01WB1695B对肝细胞脂肪变性的抑制作用及分子机制研究2.7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物的合成及其对人胃癌细胞增殖的抑制作用3.7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物的合成及其对人胃癌细胞增殖的抑制作用4.异黄酮类化合物对前列腺癌细胞PC-3增殖的抑制作用分析5.黄酮类化合物GL-V9对人胃低分化黏液腺癌细胞株的凋亡作用及其机制因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
樱花素通过拮抗肠上皮细胞凋亡减轻小鼠克罗恩病样结肠炎与调控TLR4信号有关
樱花素通过拮抗肠上皮细胞凋亡减轻小鼠克罗恩病样结肠炎与调控TLR4信号有关*赵雅静1， 张文静2， 张诺2， 徐梦宇1， 杨子3， 张小凤1△（1炎症相关性疾病基础与转化研究安徽省重点实验室，安徽 蚌埠 233004；2蚌埠医学院第一附属医院检验科，安徽 蚌埠 233004；3蚌埠医学院第一附属医院胃肠外科，安徽 蚌埠 233004）［摘要］ 目的：明确樱花素（SK ）对2，4，6-三硝基苯磺酸（TNBS ）诱导的小鼠克罗恩病（CD ）样结肠炎的作用及可能的分子机制。
方法：将24只C57BL/6J 小鼠随机分为对照（control ）组、模型组（TNBS 组）和SK （20 mg ·kg −1·d −1）干预组，每组8只。
采用疾病活动度指数（DAI ）、体质量变化评估各组小鼠肠炎症状。
以结肠长度、炎症评分及肠黏膜炎症介质肿瘤坏死因子α（TNF -α）、白细胞介素6（IL -6）、IL -17A 和IL -1β水平评估结肠炎症程度。
通过测量外周血4 kD 异硫氰酸荧光素-葡聚糖（FD4）和肠型脂肪酸结合蛋白（I -FABP ）水平、跨上皮电阻（TEER ）及肠道细菌移位率评估小鼠肠屏障功能。
采用GO 功能富集分析和KEGG 通路富集分析预测SK 可能的作用途径和机制，并用动物实验进行验证。
结果：SK 干预组小鼠DAI 评分和体质量显著低于TNBS 组，但高于control 组（P <0.05）。
SK 干预组小鼠结肠缩短，组织学炎症评分和肠黏膜TNF -α、IL -6、IL -17A 和IL -1β水平较TNBS 组显著降低，但仍高于con⁃trol 组（P <0.05）。
SK 干预组小鼠外周血FD4和I -FABP 水平显著低于TNBS 组，但仍高于干预组（P <0.05），而TEER 值则相反（P <0.05）。
SK 干预组小鼠肠道细菌移位到肝脏、脾脏及肠系膜淋巴结的比例显著低于TNBS 组，但仍高于control 组（P <0.05）。
淫羊藿苷抑制钛颗粒诱导的炎症反应
淫羊藿苷抑制钛颗粒诱导的炎症反应崔京福，徐耀增，朱世军，朱锋，付稳，邵洪国，耿德春苏州大学附属第一医院骨科，江苏省苏州市 215006Icariin inhibits titanium particle-induced inflammatory reactionCui Jing-fu, Xu Yao-zeng, Zhu Shi-jun, Zhu Feng, Fu Wen, Shao Hong-guo, Geng De-chun Department of Orthopaedics, the First Affiliated Hospital of Soochow University, Suzhou 215006, Jiangsu Province, China摘要背景：体外实验表明，淫羊藿苷可抑制脂多糖诱导的急性肺炎，其抗炎作用在磨损颗粒存在的条件下是否依然有效？目的：通过体内外实验相结合的方法探讨淫羊藿苷对磨损颗粒诱导炎症反应的调控作用。
方法：①体内实验：将80只雄性C57BL/6小鼠随机分为4组，钛组和钛+淫羊藿苷组采用钛诱导小鼠颅骨无菌炎症模型，对照组、淫羊藿苷组也进行相同手术过程，但不植入钛，淫羊藿苷组、钛+淫羊藿苷组建模当天灌胃给予淫羊藿苷200mg/(kg·d)，对照组、钛组灌胃给予等量的安慰剂，2周后酶联免疫吸附实验、定量RT-PCR检测肿瘤坏死因子α，白细胞介素1β蛋白或mRNA的表达量。
②体外实验：将小鼠单核/巨噬细胞RAW264.7分别与核因子кB受体配体、核因子кB受体配体+淫羊藿苷、核因子кB受体配体+钛颗粒及核因子кB受体配体+钛颗粒+淫羊藿苷共培养72 h，ELISA检测培养基上清中肿瘤坏死因子α，白细胞介素1β水平，RT-PCR分析肿瘤坏死因子α，白细胞介素1β基因mRNA表达。
结果与结论：①体内实验：在钛颗粒存在的条件下，口服淫羊藿苷可明显减少颗粒诱导的炎症细胞浸润，使炎性增厚的骨膜变薄，抑制颅骨标本中肿瘤坏死因子α，白细胞介素1β的表达。
一种抗干扰剂及其应用[发明专利]
![一种抗干扰剂及其应用[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/2598b0e952ea551811a6876b.png)
专利名称：一种抗干扰剂及其应用
专利类型：发明专利
发明人：章春奇,金鑫,赵卫国,刘宇卉,李临,其他发明人请求不公开姓名
申请号：CN201811290873.5
申请日：20181031
公开号：CN111122842A
公开日：
20200508
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明涉及一种抗干扰剂及其应用。
本发明提供的抗干扰剂包括如下组分：载体，其为多孔介质；活性分子，其填充于所述载体之中，并能够与生物素分子特异性结合。
本发明的抗干扰剂用在化学发光免疫检测分析能够消除生物素干扰的问题。
申请人：博阳生物科技(上海)有限公司,科美诊断技术股份有限公司
地址：201210 上海市浦东新区自由贸易试验区蔡伦路88号1幢三楼、五楼
国籍：CN
代理机构：北京聿宏知识产权代理有限公司
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母婴阻断中抗乙型肝炎病毒药物核苷（酸）类似物的治疗进展
ｔｈｅｕｓｅｏｆＨＤＡＣｓｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ（ＨＤＡＣＩｓ）ｃａｎｉｎｔｅｒｆｅｒｅｗｉｔｈＡＬＩ／ＡＲＤＳｐｒｏｇｒｅｓｓｉｏｎ．ＩｎｔｈｉｓｒｅｖｉｅｗｗｅｄｅｓｃｒｉｂｅａｎｄｓｕｍｍａｒｉｚｅｔｈｅｐａｔｈｏｐｈｙｓｉｏｌｏｇｉｃａｌｐｒｏｃｅｓｓｅｓａｎｄｔｈｅｕｎｄｅｒｌｙｉｎｇｍｅｃｈａｎｉｓｍｓｉｎＡＬＩ／ＡＲＤＳｒｅｇｕｌａｔｅｄｂｙＨＤＡＣｓａｎｄＨＤＡＣＩｓｉｎｄｅｔａｉｌ，ｉｎｏｒｄｅｒｔｏｐｒｏｖｉｄｅｔｈｅｂａｓｉｓｆｏｒｔｈｅｃｌｉｎｉｃａｌａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｏｆＨＤＡＣｓ ｔａｒｇｅ ｔｅｄａｇｅｎｔｓａｎｄｉｎｄｉｃａｔｅｄｉｒｅｃｔｉｏｎｓｆｏｒｆｕｔｕｒｅｓｔｕｄｙ．Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：ａｃｕｔｅｌｕｎｇｉｎｊｕｒｙ；ｈｉｓｔｏｎｅｄｅａｃｅｔｙｌａｓｅｓ；ｈｉｓｔｏｎｅｄｅａｃｅｔｙｌａｓｅｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ；ｉｎｆｌａｍｍａｔｉｏｎ；ｅｎｄｏｔｈｅｌｉａｌｐｅｒｍｅａｂｉｌｉｔｙ；ｏｘｉｄａｔｉｖｅｓｔｒｅｓｓｅｓ；ａｌｖｅｏｌａｒｆｌｕｉｄｃｌｅａｒａｎｃｅ；ｌｕｎｇｔｉｓｓｕｅｒｅｐａｉｒ ｍｅｎｔ网络出版时间：２０２３－１２－０１１０：５０：１８ 网络出版地址：ｈｔｔｐｓ：／／ｌｉｎｋ．ｃｎｋｉ．ｎｅｔ／ｕｒｌｉｄ／３４．１０８６．Ｒ．２０２３１１３０．１３１８．０１０母婴阻断中抗乙型肝炎病毒药物核苷（酸）类似物的治疗进展郑洲松１，黄 燕２，黄泽炳２（１．中南大学湘雅医学院附属株洲医院，湖南株洲 ４１２００７；２．中南大学湘雅医院感染病科，病毒性肝炎湖南省重点实验室，国家老年疾病临床医学研究中心，湖南长沙 ４１０００８）ｄｏｉ：１０．１２３６０／ＣＰＢ２０２２１００４１文献标志码：Ａ文章编号：１００１－１９７８（２０２３）１２－２２２１－０４中国图书分类号：Ｒ３４２ ５；Ｒ３７３ ２１；Ｒ７２５ １２６ ２；Ｒ９７７；Ｒ９７８ ７摘要：母婴传播是乙型肝炎病毒（ｈｅｐａｔｉｔｉｓＢｖｉｒｕｓ，ＨＢＶ）传播的主要途径之一，也是ＨＢＶ感染后慢性化的主要原因，因此，阻断ＨＢＶ母婴传播对于降低慢性乙型肝炎发病率尤为重要。
泊沙康唑临床应用专家共识
属于第二代三唑类抗真菌药物,其抗菌谱和药物代
代氯,同时侧链进行羟基化,一系列结构改造使其
谢过程有别于其他三唑类药物,口服混悬液、肠溶
和真菌亲和 力 更 强,稳 定 性 更 高,细 胞 毒 性 增 加,
片和注射剂分别于 2005、2013 和 2014 年经美国食
品药品监督管理局批准先后上市。在我国,泊沙康
片多中 心 PK 研 究 (n =65,AML/MDS) 显 示,
[ ]
泊沙康唑在预防和治疗肺真菌病时,虽然血药浓度
泊沙 康 唑 在 体 内 消 除 缓 慢, 半 衰 期 为 27~
35h,其中仅 约 的 药 物 在 肝 脏 转 化 为 多 种 形
式的 葡 萄 苷 酸 化 衍 生 物 经 肾 脏 排 泄, 而 大 部 分
s
sn 1673
436X 2020 04 001
近年来,随 着 各 类 免 疫 缺 陷 人 群 及 危 重 疾 患
的增多, 侵 袭 性 真 菌 病 (
i
nva
s
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vef
unga
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e,
[
1
5]
, 且 非 白 念 珠 菌、
IFD)的整体发病 率 逐 年 上 升
曲霉及毛霉等 真 菌 感 染 的 比 例 在 血 液 科、 呼 吸 科、
范围广泛。本共识对泊沙康唑的 临 床 药 理 特 性、 现 有 临 床 研 究 资 料 以 及 编 写 组 专 家 的 临 床 应 用
经验进行了系统的复习和总结, 在 此 基 础 上 对 其 临 床 应 用 做 出 了 全 面 建 议, 这 些 建 议 涉 及 了 泊
沙康唑在预防和治疗侵袭性真 菌 病 中 的 临 床 应 用 原 则、 在 特 殊 人 群 中 的 使 用 原 则、 治 疗 药 物 监
药物筛选新技术的应用(最全版)PTT文档
G蛋白偶联受体
药物研究：30%的药物靶标是G蛋白偶联受体家族成员
人类2D.4.传统的基于荧光呈像平板计数法
接的方法，在化合物数据库中寻找可能的活性化合物。
磷脂酶C(f和lu细o胞r内omCae2+tr释ic放结im合a起g来ing plate reader, FLIPR)
生物芯片技术 基因芯片、蛋白芯片、细胞芯片、组织芯片 （一）分子水平的高通量筛选
542
399
412
418
434
（二）细胞水平的高通量筛选
G蛋白偶联受体
药物研究：30%的药物靶标是G蛋白偶联受体家族成员
人类D4.4(多巴胺受体的一类) 嵌合G蛋白(Gqo5)
在HEK-298细胞系中稳定共表达
磷脂酶C和细胞内Ca2+释放结合起来
1.细胞水平微阵列化合物筛选平台
药物筛选(c的e概ll-念b和a特se点d microarrayed compound screening format, ARCS)
检测荧光值
嵌合G蛋白(G qo5) 传统的基于荧光呈像平板计数法
(fluorometric imaging plate reader, FLIPR) 药物筛选在新药研究中的地位 根据药物与靶蛋白亲和性筛选化合物 筛选化合物：260，000个 在药物筛选方面已经积累了丰富的经验，达到令人满意的水平
再生溶液：4 M MgCl2/10 mM NaOH
细胞密度(8-10)×106个/mL
高通量筛选 是基于药物作用靶点在分子、细胞水平上进行的药物活性的自动
磺胺 (sulfanilamide)
1%琼脂糖凝胶
计算机技术 样品管理、操作过程的控制、筛选结果的分析和处理
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物理和化学性质 分子式： 分子量： 溶解性： 长期储存：
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分析数据
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产品信息
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使用建议：
M6312 LLY-283 2040291-27-6
C17H18N4O4 342.35 10 mM in DMSO -20°C 冷藏
检测报告
纯度 >98%
结构一致
LLY-283是有效的、选择性的SAM竞争性的化学探针，靶向PRMT5。它抑制PRMT5活性，抑制 其对H4R3衍生的肽段底物的甲基化，IC50为20 nM。其对PRMT5的选择性比对其他组蛋白甲基 转移酶和非表观遗传靶点的选择性高100倍以上。
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