化疗药物的分类

• 非刺激性化疗药物：对局部组织没有溃疡 、坏死等不良 反应。
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化疗药物的分类
肿瘤科 黄聪聪 2014-1-22
化疗药物的特点：
• 选择性不高，在杀伤肿瘤细胞的同时对正常细
• 对机体重要脏器有一定毒性，使器官功能受损。
一、根据药物对细胞增殖周期作用特点分类：
• ①周期非特异性药物：即对增殖或非增殖细胞都有作用的 药物，其特点为作用快而强；如氮芥类、环磷酰胺、抗生 素类等。它们对小鼠骨髓干细胞和淋巴肿瘤细胞的量效曲 线都呈指数性，其中氮芥和丝裂霉素选择性低，而大多数 其他烷化剂选择性较高。
• 紫杉类，依托泊苷，甲氨蝶呤等及单克隆抗体类药物发生 致吐频次在10%~30%为低致吐化疗药物。
• 长春新碱、百消安等致吐频次在10%为极低致吐化疗药物。
• 腐蚀性化疗药物： 外渗后可引起局部组织发疱、溃疡、 坏死。如多柔比星、表柔比星、柔红霉素以及长春新碱， 长春瑞滨。
• 刺激性化疗药物：能引起注射部位疼痛，可有局部炎症反 应，静脉炎以及局部过敏反应。如依托泊苷、紫杉醇、博 来霉素、顺铂和氟尿嘧啶等。
• ③抗生素类：有抗肿瘤作用的如放线菌素D（更生霉素）、 丝裂霉素、博莱霉素、阿毒素、平阳霉素、柔红霉素、光 辉霉素等。（蒽环类具有心脏毒性，BLM可致肺纤维化、 骨髓抑制）
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④生物碱类：主要为干扰细胞内妨锤体的形成，使细胞 停留在朋丝分裂中期。如长春新碱（周围神经毒性）、鬼 臼毒素类依托泊苷（VP-16）、替尼泊苷（VM-26），喜 树碱类：如羟喜树碱、伊立替康、为拓扑异构酶抑制剂， 具有周期特异性（剂量限制毒性为严重腹泻）。
四、根据药物副作用的分类：
• 化疗药物按使用后发生呕吐的频次分成高中低和极低致吐 风险四类:其中单次静脉给药，如顺铂，氮芥和环磷酰胺， （1500mg/m2)等，发生呕吐频次大于90%，为高致处化 疗药物。 • 奥沙利铂，阿糖胞苷（>1mg/m2）,卡铂,异环磷酰胺和蒽 环类药物发生呕吐频次在30%~90%，为中致吐化疗药物。
二、根据药物作用机制分类：
• 1、直接破坏DNA结构和功能的药物：烷化类、亚硝脲类、
铂类、丝裂霉素。 • 2、影响核酸形成的药物 ⑴二氢叶酸还原抑制剂，甲氨蝶呤抑制二氢叶酸还原 酶，阻止二氢叶酸还原成四氢叶酸，从而抑制DNA和RNA 的合成。 ⑵胸苷酸合成酶抑制剂，氟尿嘧啶、卡培他滨。
• 3、干扰转录过程阻止RNA合成的药物 ：有多种抗癌抗生 素，如放线菌素D及蒽环类的柔红霉素、阿霉素等。 • 4、影响蛋白质合成的药物 可分为： (1)影响纺锤丝的形成 纺锤丝是一种微管结构，由微 管蛋白的亚单位聚合而成。长春碱类和鬼臼毒素类属本类 药物； (2)干扰核蛋白体功能的药物 如:三尖杉酯碱； (3)干扰氨基酸供应的药物 如：L-门冬酰胺酶。 • 5、影响激素平衡发挥抗癌作用的药物：有肾上腺皮质激 素、雄激素 、雌激素等。
• ⑤激素类，能改变内环境进而影响肿瘤生长，有的能增强 机体对肿瘤侵害的抵抗力。常用的有他莫昔芬（三苯氧 胺）、乙烯雌酚、黄体酮、丙酸睾丸酮、甲状腺素、泼尼 松及地塞米松等。
• ⑥其它：不属于以上诸类如甲基苄肼、羟基脲、L-门冬酰 胺酶、顺铂、卡铂、抗癌锑、三嗪咪唑胺等。脂质体包裹 5-氟尿嘧啶为导向性剂型。
三、传统分类：
• ①细胞毒类药物：烷化剂类，由其氮芥基因作用于DNA和 RNA、酶、蛋白质，导致细胞死亡。如氮芥、卡莫司汀 （卡氮芥）、环磷酰胺、白消安（马利兰）、洛莫司汀 （环己亚硝脲）等。（主要副作用：骨髓抑制，迟发性毒 性反应）
• ②抗代谢类药：此类药物对核酸代谢物与酶结合反应有相 互竞争作用，影响与阻断了核酸的合成。如氟尿嘧啶、甲 氨喋呤、阿糖胞苷、巯基嘌呤、替加氟（呋喃氟尿嘧啶） 等 。（毒副作用是时间依赖毒性，主要为粘膜炎)
• ②周期特异性药物：作用于细胞增殖整个或大部分周期时 相者。如氟尿嘧啶等抗代谢类药物。
• ③周期时相特异药物：药物选择性作用于某一个时相，如 阿糖胞苷、羟基脲抑制S期，长春新碱对M相的抑制作用。
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可以用打击不同的阶段细胞的几种药物联合；或按细胞 增殖周期先后使用周期特异性药物和周期非特异性药物 （称为序贯治疗），以提高治疗效果。例如，对大肠癌可 用氟尿嘧啶 、长春新碱和环磷酰胺联合。对肺癌可先用 大量环磷酰胺，后用甲氨喋呤。一般认为：瘤体小，倍增 时间短，患者情况较好，可用较大剂量。晚期瘤体大，倍 增时间长，患者情况差，剂量宜小。