[VIP专享]第二篇传出神经系统药理学
(仅供参考)02-药理学总结-传出神经系统
药理学总结-传出神经系统神经系统中枢神经系统（CNS ）周围神经系统 传入神经系统传出神经系统 运动神经（SMNS ）自主（植物）神经（ANS ）→ 交感神经 / 副交感神经传出神经系统药物是通过直接或间接影响传出神经化学传递的过程，从而改变效应器功能活动的药物。
药物主要在突触部位影响递质和受体起作用。
㈠传出神经的递质（transmitter ）①乙酰胆碱（acetylcholine ，Ach ）；②去甲肾上腺素（noradrenaline/norepinephrine ，NA/NE ）；③多巴胺（dopamine ，DA ） ㈡传出神经按递质分类①去甲肾上腺素能神经 兴奋时末梢释放NA 包括：绝大多数交感神经节后纤维②胆碱能神经 兴奋时末梢释放Ach 包括：①交感/副交感神经节前纤维②副交感神经节后纤维③极少交感神经节后纤维（汗腺等腺体）④运动神经⑤支配肾上腺髓质的神经㈢受体（recepter ）㈣受体的效应（传出神经受体共存：机体多数效应器兼有去甲肾上腺素受体和乙酰胆碱受体，两类神经功能对立统一） ①M-R ：①心脏抑制，血管扩张；②内脏平滑肌收缩；③瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小；④腺体分泌增加；②Nn-R ：①神经节去极化，节前纤维释放递质增加（Ach ）；②肾上腺髓质释放肾上腺素；③Nm-R ：骨骼肌收缩（紧张）；④α1-R ：皮肤、内脏血管收缩；⑤β1-R ：心脏功能增强；⑥β2-R ：①支气管平滑肌扩张；②骨骼肌血管扩张；③冠状动脉扩张；④促糖原分解、糖异生，血糖浓度升高；01、传出神经系统药物基本作用①影响递质（合成/释放/消除）02、M胆碱受体激动药㈠胆碱脂类乙酰胆碱（acetylcholine，Ach），胆碱能神经递质，性质不稳定（遇水易分解），极易被体内胆碱酯酶（AchE）水解，其作用广泛，选择性差，无临床使用价值。
[药理作用]：M样作用：①心血管系统抑制；②瞳孔缩小，调节痉挛；③腺体分泌增加；④平滑肌兴奋（收缩）；N样作用：①神经节兴奋；②肾上腺髓质分泌肾上腺素（Ad）表现：①心血管系统兴奋；②骨骼肌兴奋；③腺体分泌增加；④平滑肌兴奋；㈡生物碱类（主要通过兴奋M胆碱受体发挥拟胆碱作用）①毛果芸香碱（pilocapine，匹鲁卡品）[药理作用]：选择性激动M胆碱受体，产生M样作用，对腺体、眼作用显著。
第二章 传出神经系统药理概论2
第二单元传出神经系统药及用药护理授课章节：传出神经系统药胆碱受体激动药教学学时: 2学时。
教学目的与要求1.掌握传出神经系统递质，受体的分类、分布及传出神经系统受体激动效应。
2.熟悉去甲肾上腺素和乙酰胆碱的代谢过程、合成和灭活。
3.了解传出神经系统药物的基本作用方式及其分类。
主要教学内容与教学方式1、传出神经的解剖学分类和化学传递概念（一般讲授）。
2、传出神经的递质和受体（一般讲授）。
传出神经递质的合成、储存、释放（一般讲授）、消除（重点讲授）。
摄取及其分解代谢过程。
3、传出神经受体的类型、分布及其激动效应（重点讲授）。
4、传出神经系统药物的作用方式及其分类（重点讲授）。
教学重点、难点1、传出神经按递质分类与按解剖学分类之间的关系。
2、传出神经系统受体的分布、递质与受体结合产生的效应。
3、熟悉毛果芸香碱的药理作用导入新课患者女性，55岁。
因眼胀、视力减退、头晕、头疼来医院就诊。
检查：眼压升高为6.5kPa，视乳头杯/盘比值为0.62，房角正常宽。
诊断：开角型青光眼。
立即给病人滴眼药治疗，10分钟开始起效，同时病人出现视远物模糊，但2小时后消失，眼压下降作用却维持了8小时。
这种药物是什么？[授课内容]第八章传出神经系统药第一节传出神经的递质与分类一、传出神经系统的递质(一)乙酰胆碱(Ach)：胆碱能神经的递质。
(二)去甲肾上腺素(NA)：在肾上腺素能神经末梢部位合成。
一、传出神经按递质的分类1．胆碱能神经包括：1)副交感神经节前、节后纤维2)交感神经节前纤维，以及小部分交感神经节后纤维(支配汗腺的分泌神经及骨骼肌血管舒张神经)3)运动神经4)支配肾上腺髓质的交感神经节前纤维2．肾上腺素能神经：几乎全部交感神经节后纤维第二节传出神经受体的类型及效应一、胆碱受体1、毒覃碱型胆碱受体(M受体)：激动时表现为心脏抑制、血管扩张、内脏平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小等。
2、烟碱型胆碱受体(N受体)：N1受体兴奋时神经节兴奋和肾上腺髓质分泌；N2兴奋时骨骼肌收缩。
传出神经系统药理概论
•
• • •ຫໍສະໝຸດ ••1）递质的定义。 （2）突触(Synapse)的结构和功能。 （3）递质的分类(Classification of Transmitter)： **乙酰胆碱（Ach）： 合成、运输、储存、释放、代谢。 **去甲肾上腺素（NA）： 合成、运输、储存、释放、代谢。
2、按递质释放分类：
1）胆碱能神经（Cholinergic nerve）：
传出神经系统药理概论
Pharmacological conspectus of ANS
一、传出神经系统分类
(Classification of ANS）
（一）、传出神经系统按解剖学分类
1）自主神经系统（交感神经和副交感神经）
•
2）运动神经系统
（二）、传出神经系统按递质分类
传出神经系统的递质 (Transmitter of ANS)
三、传出神经系统药物分类
(Classification of ANS drugs) • 1.直接作用于受体： • 激动剂和阻断剂。 • 2.影响递质： • （1）影响递质的转运和贮存。 • （2）影响递质的释放。 • （3）影响递质的代谢。
突触（Synapses)
传出神经系统按解剖学分类
Ach递质的合成
(Synthesis of Acetylcholine)
Ach的代谢 (Metabolism of Acetylcoline)
去甲肾上腺素的合成
代谢?
本章小结
• 掌握重点：
• • • 1.ANS的递质，ANS按递质的分类。 2.ANS受体的类型，分布及其生理效应。 3.Ach和NE的代谢。 了解内容： 1.突触的结构。 2. Ach和NE的的合成。 3.ANS药物的分类。 理解难点： ANS受体的类型，分布及其生理效应。
传出神经系统药理
45
1.毒理作用及机制 有机磷酸酯类与可逆性抗胆碱酯酶药相似，只是与
AchE 结合更牢固，结果使AchE 失去水解Ach的能 力，导致Ach大量堆积，引起一系列中毒症状。 磷酰化AchE 随时间的推移，可发生自身脱烷氧基反应 生成更稳定的单烷氧基磷酰化AchE 即“老化”。
定义：作用于传出神经系统的药பைடு நூலகம்。
从作用表现看 拟似传出神经系统功能 拮抗传出神经系统功能
从作用部位看 植物（自主）神经 交感神经 副交感神经
运动神经
突触
1
一.传出神经系统的分类
自主神经系统 交感神经
解
副交感神经
剖 肠神经系统
支配心、平、眼、腺 支配胃肠运动
运动神经系统
支配骨骼肌
去甲肾上腺素能神经 NA
41
3.不良反应 较少 可出现恶心、呕吐、腹痛、肌震颤。 禁忌症：机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管
哮喘等。 （二）其他易逆性抗胆碱酯酶药 1.吡斯的明（pyridostigine） 2.安贝氯铵（abenoniu chloride） 3.依酚氯铵（edrophonium chloride） 4.二氯加兰他敏（dihydrogalanthamine) 用于治疗重症肌无力
烟碱（nicotine） 兴奋神经节和神经肌肉接头的N受体，产生 广泛、复杂的效应。无临床价值。
32
第三节 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
一 抗胆碱酯酶
抗胆碱酯酶药与Ach相似，与AchE 结合，且较牢固， 水解较慢，抑制了AchE ，使胆碱神经末梢释放的 Ach堆积，表现拟胆碱的作用。
根据对胆碱酯酶抑制的程度可分： 易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明 难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类
药理学笔记之传出神经系统药物
传出神经系统药物总论〔一〕、肾上腺素受体和其效应α样作用〔选择性结合NA 、AD的受体〕——α－R：分为α1－R α2－R β样作用——β－R：分为β1－R、β2－R、β3－Rα样作用：收缩血管〔皮肤、黏膜、内脏〕α1受体：瞳孔〔开大肌〕扩大、汗腺分泌皮肤、粘膜、内脏、骨骼肌〔弱〕血管收缩胃肠、膀胱括约肌收缩α2受体：胰岛〔B细胞〕素减少，NA开释减少，血小板集合，血管收缩β样作用：高兴心脏、扩张三管〔骨骼肌血管、冠状血管、支气管〕β1受体：心脏高兴〔力、率、传、输〕β2受体：支气管平滑肌松弛骨骼肌血管、冠状血管舒张血糖升高〔肝糖原分解〕β3受体：脂肪分解〔二〕、胆碱受体和效应毒蕈碱型胆碱受体：即M－R〔M1~M5〕——M样作用烟碱型胆碱受体：即N－R——N样作用〔高兴骨骼肌〕N N(N1)—R：位于神经节、肾上腺髓质N M (N2)—R：位于骨骼肌M样作用：抑制心脏高兴〔胃肠、支气管、膀胱〕平滑肌腺体分泌增加M1: 胃壁细胞：胃酸分泌增加M2: 心脏抑制M3：外分泌腺：汗腺、唾液腺分泌增加内脏平滑肌：胃肠、支气管、膀胱平滑肌高兴收缩血管平滑肌：骨骼肌血管扩张括约肌：胃肠、膀胱舒张、瞳孔括约肌收缩〔三〕、多巴胺〔DA〕受体和效应中枢DA受体外周DA受体：肾、脑、肠系膜、冠状血管扩张胆碱受体冲动药〔拟胆碱药〕拟胆碱药的分类抗胆碱酯酶药〔间接作用的拟胆碱药〕M受体冲动药代表药物——毛果芸香碱〔匹罗卡品〕〔一〕药理作用：能直接作用于副交感神经〔包含支配汗腺的交感神经〕节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，对眼和腺体作用明显。
.〔冲动M-R〕1、对眼的作用——缩瞳、降低眼内压和调节痉挛〔1〕缩瞳——冲动瞳孔括约肌的M受体，高兴时瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小；〔2〕降低眼内压——通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。
. 〔3〕调节痉挛缩瞳〔环状肌向中心方向收缩〕即睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度变大→视近物清楚，远物模糊2、对腺体的作用较大剂量的毛果芸香碱皮下注射可使腺体分泌增加〔汗腺、唾液腺〕 〔二〕临床应用增加唾液腺分泌，汗腺也会明显增加 〔三〕不良反响眼科局部用药无明显不良反响。
药理学实训报告传出神经
一、实训目的通过本次实训，了解传出神经系统的基本结构、功能及药物作用，掌握传出神经递质的分类、合成、释放、灭活等过程，熟悉传出神经系统药物的作用方式及分类，为今后临床用药打下基础。
二、实训内容1. 传出神经系统的基本结构传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。
自主神经系统又分为交感神经和副交感神经，分别支配不同器官和组织的功能。
运动神经系统支配骨骼肌。
2. 传出神经递质的分类传出神经递质主要分为两大类：乙酰胆碱和去甲肾上腺素。
（1）乙酰胆碱（ACh）：主要由胆碱能神经末梢释放，参与神经冲动的传递。
其合成过程为：胆碱+乙酰辅酶A→乙酰胆碱。
（2）去甲肾上腺素（NA）：主要由肾上腺素能神经末梢释放，参与神经冲动的传递。
其合成过程为：酪氨酸→多巴→多巴胺→去甲肾上腺素。
3. 传出神经递质的合成、贮存、释放、灭活（1）乙酰胆碱合成：胆碱+乙酰辅酶A→乙酰胆碱。
贮存：乙酰胆碱贮存于神经末梢的囊泡中。
释放：神经冲动到达神经末梢时，乙酰胆碱通过胞裂外排方式释放。
灭活：乙酰胆碱释放到突触间隙后，被乙酰胆碱酯酶（AChE）水解。
（2）去甲肾上腺素合成：酪氨酸→多巴→多巴胺→去甲肾上腺素。
贮存：去甲肾上腺素贮存于神经末梢的囊泡中。
释放：神经冲动到达神经末梢时，去甲肾上腺素通过胞裂外排方式释放。
灭活：去甲肾上腺素的灭活途径主要有两个：摄取和灭活。
摄取：去甲肾上腺素通过摄取-1（摄取-1或神经摄取）和摄取-2（摄取-2或非神经组织摄取）途径被神经末梢摄取。
灭活：去甲肾上腺素的灭活主要由单胺氧化酶（MAO）和儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）催化。
4. 传出神经系统药物的作用方式及分类（1）作用方式传出神经系统药物主要通过以下方式发挥作用：①激动受体：药物与受体结合，模拟神经递质的作用，产生相应生理效应。
②拮抗受体：药物与受体结合，阻止神经递质或内源性配体与受体结合，产生与神经递质相反的生理效应。
③影响递质代谢：药物通过影响递质的合成、贮存、释放、摄取和灭活等过程，调节神经冲动的传递。
传出神经系统药药理学及药物治疗学
缓解
镇静
药物可以缓解患者的神经系统疼 痛、运动障碍、精神障碍等症状。
药物可以镇静、放松患者的神经 系统，缓解疼痛和紧张感。
逆转
某些药物可以逆转某些神经系统 相关疾病的发展，但这仍然是一 个尚未被完全理解的领域。
药物治疗的分类
1
化学类型
小分子类、中分子类、肽类、核酸类等。
靶向治疗
2
选择性药物、特异性药物、调控剂等。
3
口服药物
又称内服药物，最常见的剂型之一。
神经系统药物的主要副作用
1 依赖性
药物滥用，长期使用的后果。
2 感官障碍
视觉、听觉、嗅觉等不适应反应，如幻觉。
3 代谢清除
药物通过肝脏和肾脏代谢排泄，但部分药物 在肝脏中代谢时也导致肝脏损伤。
4 其他
包括失眠、疲劳、食欲改变等，具体副作用 因药物种类和使用剂量而异。
开放合作
开放平台以集体创新的方式研发， 提高药物研发效率和成果质量。
总结和建议
药物治疗是神经系统疾病治疗的主要手段之一。 药物选择的科学性需进一步提升，副作用需要更加细致地评估。 需要加强信息开放和分享，推动药物研发和治疗效果的提高。
传出神经系统药药理学及 药物治疗学
本幻灯片旨在简要介绍传出神经系统药物治疗及其发展趋势。
神经系统简介
组成
由神经元和神经支持细胞组成。
分类
传出神经系统、中枢神经系统和自主神经系统。
功能
协调和控制人体各种生理和心理活动。
分布
分布于人体的各个部位，掌控人体的各项工作。
神经系统药物治疗中的作用
促进
药物可以促进神经元之间的信号 传递，从而纠正某些神经系统功 能障碍。
药物治疗的挑战及风险
第2章2传出神经系统药物
抗感染性休克
【药理作用 6 】
• 中枢神经系统
• 较大剂量可兴奋延髓和大脑 • 中毒剂量可产生明显的中枢中毒症状
【不良反应】
常见不良反应有口干、皮肤干燥、视物模糊、 心率加快、便秘、排尿困难等。
【中毒解救】
外周症状——用新斯的明、毛果芸香碱解救； 中枢症状——用地西泮、短效巴比妥类药解救
胸闷、呼吸困难 恶心、呕吐、腹泻 小便失禁
• 心脏抑制
心动过缓
• 血管扩张
血压下降
• 激动骨骼肌N2受体
肌肉震颤
• 激动N1受体
心率加快、血压升高
• 中枢胆碱受体先激动后抑制 烦躁不安、昏迷、
血压降低
解救原则
（1）消除毒物，避免继续吸收
清洗皮肤
洗胃（用2%NaHCO3溶液或1%食盐水） 导泻（MgSO4）
【药理作用】
• 兴奋骨骼肌 ——收缩 机制： 1、抑制AchE；
2、直接激动N2受体
【临床应用】3、促进运动神经末梢释放Ach
• 重症肌无力 ——口服、肌内、皮下注射 【注意】
过量可致肌震颤，严重时可致肌无 力加重——“胆碱能危象”
【药理作用】 • 兴奋平滑肌 ——收缩
对胃肠、膀胱平滑肌的收缩作用较强
（2）对症治疗 （3）药物解毒：M受体阻断药、
胆碱酯酶复活药
• 有机磷中毒解毒药作用机制及解毒特点
解毒药 常用药 类别
解毒机理
M受体 阻断药
阿托品 （剂量）
阻断M受体；
1、恢复AchE活 胆碱酯酶 氯解磷定 性； 复活药 碘解磷定 2、与游离有机
磷结合
解毒特点
解除M样症状 对抗部分中枢症状 不能消除N样症状
2、支气管 激动β2受体，使支气管平滑肌松弛； 收缩支气管粘膜血管 ，减轻其水肿；
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9.合成乙酰胆碱的酶是: 10.去甲肾上腺素合成的限速酶是: 11.有机磷酸酯类抑制的酶是:
C 型题
A.支配汗腺分泌的交感神经节后纤维 B.支配肾上腺髓质的内脏大神经 C.两者均包括 D.两者均不包括 12.胆碱能神经包括: 13.肾上腺素能神经包括: 14.多巴胺能神经包括:
A.阻断突触前膜 α2 受体 B.阻断突触前膜 β2 受体 C.与两者有关 D.与两者无关 15.某药可使肾上腺素能神经末梢递质释放 减少,可能是因为: 16.某药可使肾上腺素能神经末梢递质释放 增加,可能是因为:
K 型题
17.NN 胆碱受体分布于: (1)运动神经支配的效应器 (2)肾上腺髓质嗜铬细胞
A.胆碱酯酶 B.胆碱乙酰化酶 C.单胺氧化酶 D.儿茶酚氧位甲基转移酶和单胺氧化酶 E.酪氨酸羟化酶 7.释放入突触间隙的 NA 被神经末梢摄取 后若未进入囊泡中贮存,可被胞质液中线 粒体膜上的哪种酶破坏？
int level(BinTreeNodlesevt}r*Beutsl,icnBt(rtrTuiontrcaoTetgtert,_eyapNnpetg)oy;oeN_pddinoeeodtd;fde*esreafc*ttrphsB*au{l)ti;cilrn/duh/tT;ciB/lr/tdo1eiTt;u1ea//NcnrNgoto_loiu(fdn(dtnbe*oetpivdlt{(roe(e}TbidpEititrcfrl(ero!-pbmu>tintrTvritgaey-l(>hlpbulteeie,rtrf=xdt)e,=apr{xkextta,)rt;ru{;k,kr)sd+n;tra+;u1t;ac}0txyBpieTNxv},ooidi{ndet&m*lkac)hi}nil(de)}l;s/e/ js+tr}+uj;cBf+BtoB.+Bid.r.L(;+adikTe+taanN=;t[agojB]e[tdkh=l.se+L+eA1e*+]nr.i;dfc=g(d.-[d;{aiB]1a/it;f/a.;t(dkaA[}ia[]>.kBtdB<}=a];aii.T[BLjt+;aNke.+d[Loni;-]aed-g>t)netahg,B[jt*]+h.)wBd+]{avhi;T=otilareiAedi[n(Be.i{dtm;.<Laive=etAoarngi.0[dLgie],e;jt2Ch=n(o{Sg-0ut9q1h,n/kAL])/t)/iL/[;2s1/e1AtA…aABBmf"…,.S(h+Bq"mniLT6m+irsnet8]e&mhBTen),amidn+dtn&a2Ot*acx(7o10u)n+t)0x{11*ixf=0( nT+o1)d*{ex2i_1f c(+(o!uT2/xn/-*10>tx+l2+cxh=1il;+dnx)o&2/d/h&e=tt_(pn!c:To0o//-duw>1enrw*_c2t/wchx-oi0.1ldu;xon)/)1c*t;cinx6o42.1ucleonfmtt+d/+5ap;t-a5//r7iLg9Cihs4ot8lNuet5nmof9ttdreLp4iegme.=h*ap3tMfAmBol(a[aTrTlit]ex(-;(><i2)nAlccetl[ha0i]}ise=l=ds1,0}A…Tc;[yoine2pu<-nT6ein=-yH>12tp)(]Te;v;enn[Co1-A-ti1o3m1d[u]nA)pHin-[/;in(tv-kL21]ene;]1reyais=A+)nef=[+(t-nm(k1Ta])eAT-p){y>nyA;r-p%c2eh…1iAld3e[2,1]3c,2e1oi20Vn0(u3e=bt×n4i{)n3t1a5)B0);,5b20A}{7,B(2ce[2a150,(l0)ds0cn(a20e,a)]×ie[13j1)1cnr2,a17Af2e0A4,i58g2jtB]b1u(B03}(a5r4,21[En)]06a1B;=07A51([}{0]b937S<A/3)56/HaL([06C0c,sT1b3)]uo[A.>81A0c5u,493]cBn<B0.]=taC5H[L8(0,A1De(4g]k/,Aa5>2EBef0,[)Fy,<]*4C[G)G]b[=2B1,,DHk)g+[]e>,I1AEJy,/[<(,81%C1c]-[8,a5bD1)]C>3C]B,D1<[D1]2Bd62,GFc3E>=41A,V5</1I5EdH475,Gf1231>01+0*J5,91<420G4+0e*30G241,7W1d+*787>13P031,4*9<1L74=41f=0+,515a24953>**/546,17<5+15=0g37413,2*0c5572>/4+517,5<6451*g524,0d+3>956,*5<0315f9+2,3e5W12>14P,12*<3L157g+=56,52f13053>105*693}64*1,{73+80217+9596510*77046873+1*71249264+*9503182+79012*176208590=*2092+8123169831731237*793}W2+531P352L5*0313173+s3T3125158*,21T2052=5,2…915W063…303P5,LTS Tini k1i(2i={a1b,2c,d…e…fg}S0)1,1k10in1i011k11k10n+1kk1Pn21>r+0ikm…00…11+1k0s1=0n11+n21K…ru…snkas1l ns,s=nk,nk a11a121a02K1)aru2s2kaa=2l203*:9(a1i+03/1jA2-03aB(3a131+Aa12=3B+42[…0+]3A…+a3aij1+n3inn149-+iH10-41au+jnfi84+fnm4+16a5B8n+58F1544):52=5706305306.986,2T76:0150,D811:00148110683171,F10ST6:06D413S024H515,1H12:007412101402H*1291u60+22f{f7m4*63a2+n58307*71836+21102*72306+722774*0674128+493}*()4+86*312=513219 5:13/5671(130+7822+6261+p03a1+341352+401143,41)p0=83,21a.8425,913,,p66331:121,0A1a24B13G,,CP4pJ9AD3KG21EHD12AFDaJ3GBH,EPaDHKBApGIBM3J2HEKIF1AJMCKCAEFCMFIIM
A 型题
1.由酪氨酸合成去甲肾上腺素的限速酶是: A.多巴脱羧酶 B.单胺氧位甲基转移酶
B 型题
A.α 受体 B.β1 受体 C.β2 受体 D.M 受体 E.N 受体 2.瞳孔扩大肌上的肾上腺素受体是: 3.睫状肌上的肾上腺素受体是: 4.瞳孔括约肌上的胆碱受体是: 5.心脏上的肾上腺素受体是: 6.骨骼肌血管上的胆碱受体是: