Bromocriptine Mesylate抑制剂生物数据说明书M2472
卡泊芬净说明书
类别:抗微生物药物卡泊芬净药品中文名称：卡泊芬净药品英文名称：Caspofungin本品主要成份：醋酸卡泊芬净。
化学名称：1—［（4R,5S）—5-［（2—氨乙酸)氨基］-N2-(10，12—二甲基—1-羰基十四烷基）—4—羟基—L-鸟氨酸］—5-[（3R）-3—羟基—L—鸟氨酸]肺白菌素B0二乙酸盐.化学结构式：分子式：C52H88N10O15•2C2H4O2分子量：1 213。
42性状】本品注射剂为白色或类白色饼状固体。
【药理毒理】1．药理作用：醋酸卡泊芬净是一种由Glarea Lozoyensis发酵产物合成而来的半合成脂肽（Echinocandin）化合物。
卡泊芬净能抑制1，3—β-D-葡聚糖合成酶。
该酶作用于细胞膜，可催化转运尿苷二磷酸中的葡聚糖基生成1,3—β—D-葡聚糖。
为真菌生长所必需，抑制该酶可使细胞壁结构异常，致使细胞破坏，细胞内容物渗漏.哺乳类动物的细胞中不存在1,3-β-D-葡聚糖。
体外药理学研究显示，卡泊芬净对许多种致病性曲霉菌属和念珠菌属真菌具有抗菌活性。
目前尚未建立针对1,3-β-D-葡聚糖合成抑制剂检测的标准药物敏感性试验方法。
而且药物敏感性试验的结果也不一定与临床结果有必然联系。
卡泊芬净是新一类的抗真菌药，具有广谱抗真菌活性，对耐氟康唑的念珠菌、曲霉菌、孢子菌等真菌均有较好的活性.尤其对氟康唑、伊曲康唑耐药的上述病原菌也具抗真菌活性.应用本品治疗上述敏感菌所致的侵袭性曲霉病和念珠菌感染均获较满意疗效。
在有限的安全性评价病例中，其不良反应发生率明显低于两性霉素B。
2．临床试验：(1）侵袭性曲霉菌病：在一项开放、无对照组的研究中，对患有肺部或肺部以外侵袭性曲霉菌病（IA）的病人（年龄18～80岁）进行了使用本品的安全性、耐受性和疗效的研究。
这些病人是对其它抗真菌治疗无效（采用其它疗法病情继续发展或没有改善），或者是不能耐受(肾脏毒性、与药物输注有关的反应或其他急性反应）的病人。
碧云天生物技术Oligomycin A产品说明书
碧云天生物技术/Beyotime Biotechnology订货热线：400-1683301或800-8283301订货e-mail：******************技术咨询：*****************网址：碧云天网站微信公众号Oligomycin A (ATPase抑制剂)产品编号产品名称包装SC0366-10mM Oligomycin A (ATPase抑制剂) 10mM×0.2mlSC0366-5mg Oligomycin A (ATPase抑制剂) 5mgSC0366-25mg Oligomycin A (ATPase抑制剂) 25mg产品简介：化学信息：化学名Spiro[2,26-dioxabicyclo[23.3.1]nonacosa-4,18,20-triene-27, 2'-[2H]pyran]-3,9,13-trione,22-ethyl-3',4',5',6'-tetrahydro-7,11,14,15-tetrahydroxy-6'-[(2 R)-2-hydroxypropyl]-5',6,8,10,12,14,16,28,29-nonamethyl-, (1R,2'R,4E,5'S,6S,6'S,7R,8S,10R,11R,12S,14R,15S,16R,18 E,20E,22R,25S,28S,29R)-简称Oligomycin A别名oligomycin中文名寡霉素A化学式C45H74O11分子量791.06CAS号579-13-5纯度≥98%溶剂/溶解度Water <1mg/ml; DMSO 10mg/ml; Ethanol <1mg/ml溶液配制5mg加入0.63ml DMSO，或者每7.91mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。
SC0366-10mM用DMSO配制。
卡非佐米中文说明书
【药物名】Carfilzomib【商品名】Kyprolis【通用名】卡非佐米【美国初次批准】2012年7月20日多发性骨髓瘤【类别】小分子【靶点】蛋白酶体抑制剂【分子结构】分子式：C40H57N5O7分子量：719.9【生产公司】Onyx Pharmaceuticals，Inc 奥尼克斯制药公司【剂型和规格】单次使用小瓶：60 mg无菌冻干粉【本质】注射用KYPROLIS(Carfilzomib)是一种抗肿瘤药物只供利用静脉使用。
KYPROLIS是一种无菌，白色至灰白色冻干粉和可得到单次使用小瓶。
每小瓶KYPROLIS含60 mg的Carfilzomib，3000 mg 磺丁基醚β-环糊精，57.7 mg 枸橼酸，和氢氧化钠为调整pH(目标pH 3.5)。
Carfilzomib是一种修饰的四肽基环氧化物，分离为游离碱结晶。
Carfilzomib是实际上不溶于水，和在酸性条件非常轻微溶解。
【作用机理】Carfilzomib是一种四肽基环氧骨架蛋白酶体抑制剂不可逆地结合至20S蛋白酶体含苏氨酸N-端活性部位，26S蛋白酶体内蛋白水解核心颗粒。
Carfilzomib有抗增殖和凋亡活性在体外在实体和血液学中粒细胞。
在动物中，Carfilzomib抑制蛋白酶体活性在血液和组织和在多发性骨髓瘤，血液学，和实体瘤模型中延迟肿瘤生长。
【适应症和用途】KYPROLIS是适用为多发性骨髓瘤患者的治疗，患者曾接收至少两种既往治疗包括硼替佐米和一种免疫调节药和已证实疾病进展或末次治疗的完成60天内。
批准是根据反应率。
尚未证明临床获益，例如活存或症状改善。
【用法用量】KYPROLIS静脉历时2至10分钟给药，在两连续天，每周共3周(第1，2，8，9，15,和16天)，接着是12天休息期(第17至28天)。
被考虑一个治疗疗程各28天期(表1)。
在疗程1中，KYPROLIS被给予在剂量20 毫克/平方米。
如在疗程1中耐受，在疗程2开始剂量应被递增至27 毫克/平方米和在随后疗程中继续27 毫克/平方米。
卡泊芬净说明书
类别：抗微生物药物卡泊芬净药品中文名称：卡泊芬净药品英文名称：Caspofungin本品要紧成份：醋酸卡泊芬净。
化学名称：1-[(4R,5S)-5-[(2-氨乙酸)氨基]-N2-(10,12-二甲基-1-羰基十四烷基)-4-羟基-L-鸟氨酸]-5-[(3R)-3-羟基-L-鸟氨酸]肺白菌素B0二乙酸盐。
化学结构式：分子式：C52H88N10O15•2C2H4O2分子量：1 213.42性状】本品注射剂为白色或类白色饼状固体。
【药理毒理】1．药理作用：醋酸卡泊芬净是一种由GlareaLozoyensis发酵产物合成而来的半合成脂肽（Echinocandin）化合物。
卡泊芬净能抑制1,3-β-D-葡聚糖合成酶。
该酶作用于细胞膜，可催化转运尿苷二磷酸中的葡聚糖基生成1,3-β-D-葡聚糖。
为真菌生长所必需，抑制该酶可使细胞壁结构异样，致使细胞破坏，细胞内容物渗漏。
哺乳类动物的细胞中不存在1,3-β-D-葡聚糖。
体外药理学研究显示，卡泊芬净对许多种致病性曲霉菌属和念珠菌属真菌具有抗菌活性。
目前尚未成立针对1,3-β-D-葡聚糖合成抑制剂检测的标准药物灵敏性实验方式。
而且药物灵敏性实验的结果也不必然与临床结果有必然联系。
卡泊芬净是新一类的抗真菌药，具有广谱抗真菌活性，对耐氟康唑的念珠菌、曲霉菌、孢子菌等真菌均有较好的活性。
尤其对氟康唑、伊曲康唑耐药的上述病原菌也具抗真菌活性。
应用本品医治上述灵敏菌所致的侵袭性曲霉病和念珠菌感染均获较中意疗效。
在有限的平安性评判病例中，其不良反映发生率明显低于两性霉素B。
2．临床实验：（1）侵袭性曲霉菌病：在一项开放、无对照组的研究中，对患有肺部或肺部之外侵袭性曲霉菌病（IA）的病人（年龄18~80岁）进行了利用本品的平安性、耐受性和疗效的研究。
这些病人是对其它抗真菌医治无效（采纳其它疗法病情继续进展或没有改善），或是不能耐受（肾脏毒性、与药物输注有关的反映或其他急性反映）的病人。
卡泊芬净说明书
类别：抗微生物药物卡泊芬净药品中文名称：卡泊芬净药品英文名称：Caspofungin本品主要成份：醋酸卡泊芬净;化学名称：1-4R,5S-5-2-氨乙酸氨基-N2-10,12-二甲基-1-羰基十四烷基-4-羟基-L-鸟氨酸-5-3R-3-羟基-L-鸟氨酸肺白菌素B0二乙酸盐;化学结构式：分子式：C52H88N10O152C2H4O2分子量：1性状本品注射剂为白色或类白色饼状固体;药理毒理1．药理作用：醋酸卡泊芬净是一种由Glarea Lozoyensis发酵产物合成而来的半合成脂肽Echinocandin化合物;卡泊芬净能抑制1,3-β-D-葡聚糖合成酶;该酶作用于细胞膜,可催化转运尿苷二磷酸中的葡聚糖基生成1,3-β-D-葡聚糖;为真菌生长所必需,抑制该酶可使细胞壁结构异常,致使细胞破坏,细胞内容物渗漏;哺乳类动物的细胞中不存在1,3-β-D-葡聚糖;体外药理学研究显示,卡泊芬净对许多种致病性曲霉菌属和念珠菌属真菌具有抗菌活性;目前尚未建立针对1,3-β-D-葡聚糖合成抑制剂检测的标准药物敏感性试验方法;而且药物敏感性试验的结果也不一定与临床结果有必然联系;卡泊芬净是新一类的抗真菌药,具有广谱抗真菌活性,对耐氟康唑的念珠菌、曲霉菌、孢子菌等真菌均有较好的活性;尤其对氟康唑、伊曲康唑耐药的上述病原菌也具抗真菌活性;应用本品治疗上述敏感菌所致的侵袭性曲霉病和念珠菌感染均获较满意疗效;在有限的安全性评价病例中,其不良反应发生率明显低于两性霉素B;2．临床试验：1侵袭性曲霉菌病：在一项开放、无对照组的研究中,对患有肺部或肺部以外侵袭性曲霉菌病IA的病人年龄18~80岁进行了使用本品的安全性、耐受性和疗效的研究;这些病人是对其它抗真菌治疗无效采用其它疗法病情继续发展或没有改善,或者是不能耐受肾脏毒性、与药物输注有关的反应或其他急性反应的病人;患肺部曲霉菌病的病人其诊断是确定的,或者是很可能的;而肺部以外曲霉菌病的病人其诊断都是确定的;病人在接受单剂量70mg的负荷剂量后,每日给药50mg;平均持续的治疗时间为天范围：1~162天;81%的病人为对既往抗真菌治疗无效的病人,而且他们中的大多数病人患有血液系统恶性肿瘤,或者接受了同种异基因骨髓移植;由一个独立的专家小组对病人的资料进行了分析;在接受了至少一剂本品治疗的病人中,有41%的病人22/54治疗有效;即所有体征和症状以及有关的放射学表现彻底消失完全有效或者出现临床意义的改善部分有效;病情稳定、又未表现出现恶化被认为是治疗无效;在接受了7天以上本品治疗的病人中,有49%的病人22/45治疗有效;对于既往治疗无效或不能耐受的病人,本品治疗的有效率分别为34%15/44和70%7/10;另外,还对206名患侵袭性曲霉菌病的病人与上述研究较好地匹配的医疗记录进行了回顾,以便分析标准治疗非研究性的疗效;与本品在开放、无对照组设计的研究中的有效率41%22/54相比,既往标准治疗的有效率为17%35/206;多变量分析的结果显示,本品的比值比大于3,而且95%可信限大于1,提示使用本品治疗将是有益的；2发烧、中性粒细胞减少病人中的经验性治疗：共1 111名持续发热和中性粒细胞减少病人入组的一项临床试验使用的治疗药为本品用药方式为首剂70mg负荷剂量,随后每日1次50mg或两性霉素B脂质体用药方式为3mg/kgd;合适入选的病人接受了恶性肿瘤的化疗或造血干细胞移植,都是抗生素治疗无效的中性粒细胞减少者持续96小时小于500个细胞/mm3和发烧者>38.0°C;病人接受治疗直至中性粒细胞恢复正常,治疗期最长28天;然而,已确诊为真菌感染的病人可以延长治疗期;如果病人对药物耐受性良好,但在治疗5天后发烧仍持续和临床症状加重,可以将用药剂量提高至70mg/d对本品而言和5mg/kgd对两性霉素B脂质体而言;总体有效要符合以下5个标准：①成功治疗任何基线的真菌感染；②用药期间或治疗结束7日内无复发的真菌感染；③治疗结束后存活7日；④没有因为与药物有关的毒性或缺乏疗效导致的停药；⑤在中性粒细胞减少期间发烧症状消退;总体来看,本品%和两性霉素B脂质体%一样有效％的差异%,6;本品在成功治疗任何基线的真菌感染方面比两性霉素B脂质体治疗有效率有明显的增高本品组%14/27,两性霉素B脂质体组%7/27 ；没有因为与药物有关的毒性或缺乏疗效导致的停药的病人的百分数本品组%499/556,两性霉素B脂质体组%461/539；本品和两性霉素B脂质体对曲霉菌引起的真菌感染的治疗有效率分别为%5/12和%1/12,对念珠菌引起的真菌感染的治疗有效率分别为%8/12和%5/12；3侵袭性念珠菌病：在一项比较本品和两性霉素B治疗侵袭性念珠菌病的研究中,共入选了239名病人;最常见的诊断是经血流的感染念珠菌菌血症占83%和念珠菌腹膜炎占10%;本品的用药方式为首剂70mg负荷剂量,随后每日一次50mg;而两性霉素B的用药方式为非中性粒细胞减少症的病人~kgd,中性粒细胞减少症的病人~1mg/kgd;同时达到症状消失和念珠菌感染的微生物检测阴性,可判定为治疗有效;共有224名病人纳入了主要疗效分析;其结果显示本品和两性霉素B治疗侵袭性念珠菌病的疗效相当;其中使用本品的有效率为73%80/109,两性霉素B的有效率为62%71/115;为支持此项主要疗效分析研究,对185名静注用药至少5天的病人进行了预定义的疗效分析,结果本品的疗效有效率81%71/88在统计学意义上要优于两性霉素B的疗效65%63/97;对患念珠菌菌血症的病人,主要疗效分析研究显示本品的有效率为72%66/92,两性霉素B的有效率为63%59/94；预先定义的疗效分析研究显示本品有效率为80%57/71,两性霉素B的有效率为65%51/79;针对此两项分析研究,本品和两性霉素B治疗念珠菌菌血症的疗效相当；4食道念珠菌病：大量的临床研究对本品用于治疗食道念珠菌病的疗效进行了评价;在这些临床研究中,所有病人都有食道念珠菌病的症状和微生物学检查结果,多数病人患有严重的艾兹病CD4计数小于50/mm3;在一项大型、随机双盲的研究中,对患有食道念珠菌病的病人持续给予本品每天50mg或静注的氟康唑每天200mg,给药时间为7~21天;两药的整体疗效包括症状消除和内窥镜下病变有所改善相当：本品的有效率为82%,氟康唑为85%;另外两项剂量范围研究评价了本品的3种不同的剂量每天35mg,50mg,70mg和两性霉素Bkgd;在第一项研究中,本品每天50mg的总有效率为74%34/46,两性霉素B为63%34/54;在第2项研究中,本品每天50mg的总有效率为90%18/20,两性霉素B为61%14/23;给予本品高于50mg的剂量对食道念珠菌没有更好的疗效；5口咽念珠菌：本品治疗口咽念珠菌的疗效结果是从上述临床研究中入选病人的治疗情况中总结得来;在所有病人中,有效性被定义为所有口咽部症状和可见口咽病变的完全消除;一组病人只患有口咽念珠菌病n=52,另一组病人同时患有口咽念珠菌病和食道念珠菌病n=173;在只患有口咽念珠菌病的病人中,持续治疗7~10天,有14名病人用本品推荐剂量每天50mg治疗,其治疗有效率为93%13/14,而两性霉素Bkgd为67%8/12;同时患有口咽念珠菌病和食道念珠菌病的病人的治疗结果,进一步证实本品每天50mg治疗口咽念珠菌的有效性;本品的疗效与两性霉素B和氟康唑相当;本品高于每天50mg的剂量对治疗口咽念珠菌没有更好的疗效;3．毒理研究：在小鼠和大鼠中;由静脉注射卡泊芬净,其LD大约介于25mg/kg至50mg/kg之间;尚未在动物中进行长期研究以评估卡泊50芬净致癌的可能性;在一系列的体外研究中,未发现卡泊芬净有致突变或具有遗传毒性;另外,在小鼠体内进行的骨髓染色体试验中,当经静脉注射的卡泊芬净剂量高达kg,也没有发现有遗传毒性;药代动力学单剂量卡泊芬净经一小时静脉输注后,其血浆浓度下降呈多相性;输注后立即出现一个短时间的α相;接着出现一个半衰期为9~11小时的β相;另外还会出现一个半衰期为27小时的γ相;影响卡泊芬净血浆清除的主要机制是药物分布而不是排出或生物转化;大约75%放射性标记剂量的药物得到回收,其中有41%在尿中,34%在粪便中;卡泊芬净在给药后的最初30个小时内,很少有排出或生物转化;卡泊芬净与白蛋白的结合率很高大约97%;通过水解和N–乙酰化作用卡泊芬净被缓慢地代谢;有少量卡泊芬净以原型药形式从尿中排出大约为给药剂量的%;原型药的肾脏清除率低;卡泊芬净有两条代谢途径：化学降解为L一种开环的缩747969氨酸复合物；水解为氨基酸和其降解物,包括去氢单氨酪氨酸和N–乙酰基–氢单氨酪氨酸;卡泊芬净的分布容积为9.67升,血浆消除半衰期为9~11小时,主要在肝脏内代谢为非活性产物,中度肝功能不全的患者需调整剂量;适应症用于食管念珠菌病,以及其它药物如两性霉素Ｂ、两性霉素Ｂ指质体、伊曲康唑等治疗无效或不耐受的侵入性曲霉病;用法用量不可静脉推注,仅供缓慢静脉滴注,持续一小时以上;1．侵入性曲霉病患者：第一天应给予70mg的负荷剂量,随后一日50mg,当剂量增加到一日70mg时,耐受性良好,但是超过此剂量,其安全性和有效性尚未进行充分研究;2．食管念珠菌病患者：一日50mg,由于HIV感染者易发生口咽念珠菌病,可以考虑口服治疗;3．肝脏功能不全的病人：对轻度肝脏功能不全Child-Pugh 评分5~6的病人无需调整剂量;但是对中等程度肝脏功能不全Child-Pugh 评分7~9的病人,推荐在给予首次70mg负荷剂量之后,将本品的每日剂量调整为35mg;对严重肝脏功能不全Child-Pugh 评分大于9的病人,目前尚无用药的临床经验;不良反应1．在临床研究中已有1 440人使用过单剂量或多剂注射用醋酸卡泊芬净：564名发热性中性粒细胞减少的病人经验治疗研究,125名侵袭性念珠菌病病人,285名患有食道念珠菌病和/或口咽念珠菌病的病人,72名侵袭性念珠菌病的病人和394名一期临床的参加者;在经验治疗研究中病人均接受过恶性肿瘤的化疗或进行过造血干细胞的移植;在有明确诊断的念珠菌感染的病人进行的研究中,大多数病人的病情非常严重例如血液系统恶性肿瘤或其他肿瘤,近期大的手术、爱滋病,需要同时进行多种治疗手段;在无对照的曲霉菌病研究中,病人的病情均严重,而且原有的疾病又复杂例如骨髓或外周血干细胞移植,血液恶性肿瘤,实体瘤或器官移植,需要同时进行多种治疗手段;2．在所有接受本品治疗的病人总数989人中,已报告与药物有关的临床和实验室检查异常一般都是轻微的,而且极少导致停药;常见>1/100：1一般情况：发热、头痛、腹痛、寒战；2胃肠：恶心、腹泻、呕吐；3肝脏：肝酶水平升高天冬氨酸转氨酶,丙氨酸转氨酶,碱性磷酸酶,直接胆红素和总胆红素；4肾：血清肌酐增高；5血液：贫血血红蛋白和红细胞压积降低；6心脏：心动过速；7周围血管：静脉炎/血栓性静脉炎；8呼吸系统：呼吸困难；9皮肤：皮疹、瘙痒症、发汗;已报告的可能的组胺介导的症状包括皮疹、面部肿胀、瘙痒、温暖感或支气管痉挛;有使用本品发生过敏性反应的报道;3．上市后经验：已报道有下列上市后不良事件的发生：1肝胆：罕见的肝脏功能失调；2心血管：肿胀和外周浮肿；3实验室异常：高钙血症;4．实验室检查发现：已报告与药物有关的其它实验室检查异常有：低白蛋白、低钾、低镁血症、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、中性白细胞减少、尿中红细胞增多、部分凝血激酶时间延长、血清总蛋白降低、尿蛋白增多、凝血酶原时间延长、低钠、尿中白细胞增多以及低钙;禁忌对本品中任何成份过敏的病人禁用;注意事项1．不建议将本品与环孢霉素同时使用;已在健康受试者和患者中评价过本品与环孢霉素合用的情况;一些健康受试者在接受2次剂量为3mg/kg的环孢霉素且使用本品治疗后,丙氨酸转氨酶ALT和天冬氨酸转氨酶AST出现不到或等于3倍正常上限ULN水平的一过性升高;但停药后又恢复正常;当本品与环孢霉素同时使用时,本品的曲线下面积AUC会增加大约35%；而血中环孢霉素的水平未改变;在一项40名患者使用本品和环孢霉素1~290天不等平均天的回顾性研究中,没有发现严重的肝脏不良事件;在进行同种异基因造血干细胞移植和实体器官移植的患者中,象事先预期的一样,肝酶异常经常发生；然而,没有患者ALT的升高被认为与用药有关;5名患者AST的升高被认为可能与使用本品或环孢霉素有关,但所有的升高低于正常上限的倍;4名患者由于各种原因引起的实验室肝酶异常停药,其中2名患者被认为可能与使用本品或环孢霉素有关,也可能有其它原因;在前瞻性的侵袭性曲霉菌病和同时使用的研究中,6名患者同时使用本品和环孢霉素2~56天不等,没有发现患者肝酶升高的情况;所有这些结果显示可能的益处超过可能的风险时可以将本品给予接受环孢霉素治疗的患者使用;2．注射用醋酸卡泊芬净的溶解：1不得使用任何含有右旋糖α-D-葡聚糖的稀释液,因为本品在含有右旋糖的稀释液中不稳定;不得将本品与任何其它药物混合或同时输注,因为尚无有关本品与其它静脉输注物,添加物或药物的可配伍性资料;应当用肉眼观察输注液中是否有颗粒物或变色；2第一步,溶解药物中的药物：溶解粉末状药物时,将储存于冰箱中的本品药瓶置于室温下,在无菌条件下加入的无菌注射用水、或含有对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯的无菌注射用水、或含有%苯甲醇的无菌注射用水;溶解后瓶中药液的浓度将分别为7mg/ml每瓶70mg装或5mg/ml每瓶50mg装;白色至类白色的药物粉末会完全溶解;轻轻地混合,直到获得透明的溶液;应对溶解后的溶液进行肉眼观察是否有颗粒物或变色;保存于25°C或以下温度的此溶液,在24小时之内可以使用；3第二步,配置供病人输注的溶液：配置成供病人输注用溶液的稀释剂为：无菌注射用生理盐水或乳酸化的林格氏溶液;供病人输注用的标准溶液应在无菌条件下将适量已溶解的药物见下表加入250ml的静脉输注袋或瓶中制备;如医疗上需要每日剂量为50mg或35mg,可将输注液的容积减少到100ml;溶液浑浊或出现了沉淀,则不得使用;如输注液储存于25°C或以下温度的环境中,必须在24小时内使用；如储存于2~8°C的冰箱中,必须在48小时内使用;输注液须在大约一小时内经静脉缓慢地输注;3．病人静脉输注液的制备：孕妇及哺乳期妇女用药1．目前尚无有关妊娠妇女使用卡泊芬净的临床资料;在大鼠中,当给母鼠5mg/kgd的申毒剂量时,卡泊芬净导致了胎鼠体重下降,并使头颅和躯干不完全骨化的发生率上升;另外,在此剂量下,大鼠中颈肋的发生率升高;动物试验发现,卡泊芬净能穿过胎盘屏障;除非一定必要,本品不得在妊娠期间使用;2．尚不清楚本药物是否能由人类乳汁排出;因此接受本品治疗的妇女不应哺乳;儿童用药尚未在儿童病人中对醋酸卡泊芬净进行过研究;不推荐18岁以下的病人使用;老年患者用药老年病人65岁或以上无需调整药物刑量;与健康年轻男性相比,健康老年男性和女性65岁或65岁以上的血浆卡泊芬净浓度略有升高AUC大约升高28%;在感染真菌的病人中,年龄不是影响卡泊芬净药代动力学的主要决定因素;CYP系统中任何药物相互作用1．体外试验显示,醋酸卡泊芬净对于细胞色素P450一种酶都不抑制;在临床研究中,卡泊芬净不会诱导改变其它药物经CYP3A4代谢;而言,卡泊芬净是一种不良的底卡泊芬净不是P-糖蛋白的底物;对细胞色素P450物;2．在2项临床研究中发现,环孢素4mg/kg一次给药,或3mg/kg两次给药能使卡泊芬净的AUC增加大约35%;AUC增加可能是由于肝脏减少了对卡泊芬净的摄取所致;本品不会使环孢素的血浆浓度升高;当与环孢素同时使用时,会出现肝酶ALT 和AST水平的一过性升高;在一项40名患者使用本品和环孢素1~290天不等平均天的回顾性研究中,没有发现严重的肝脏不良事件见“注意事项”;3．在健康受试者中进行的临床研究中显示,本品的药代动力学不受伊曲康唑、两性霉素B、麦考酚酸盐、奈非那韦或他克莫司的影响;本品对伊曲康唑、两性霉素B、利福平或有活性的麦考酚酸盐代谢产物的药代动力学也无影响;4．本品能使他克莫司FK-506的12小时血浓度C12h下降26%;对于同时接受这2种药物治疗的病人,建议对他克莫司的血浓度进行标准的检测,同时适当地调整他克莫司的剂量;5．两项药物相互作用的临床研究显示利福平既诱导又抑制卡泊芬净的消除,稳态显示净诱导作用;在其中一项研究中,同一天开始给予利福平和卡泊芬净合用14天;在第二项研究中,单独给予利福平14天使其诱导作用达到稳态,然后再给予利福平和卡泊芬净合用14天;当利福平的诱导作用达到稳态时,卡泊芬净AUC或输注末浓度变化很小,但卡泊芬净谷浓度减少了约30%;利福平的抑制作用表现在当同一天开始使用利福平和卡泊芬净时,卡泊芬净血浆浓度在第一天有短暂的升高AUC升高约60%;当卡泊芬净加至已进行的利福平治疗中,没有发现这种抑制作用,卡泊芬净的浓度没有升高;6．另外,群体药代动力学检查的结果提示,当本品与其它药物清除诱导剂依非韦伦、奈韦拉平、苯妥英、地塞米松或卡马西平同时使用时,可能使卡泊芬净的浓度产生有临床意义的下降;目前获得的数据显示,在卡泊芬净消除中的可诱导药物清除机理更象一种摄取运转过程,而不是代谢;因此,当本品与药物清除诱导剂如依非韦伦、奈韦拉平、利福平、地塞米松、苯妥英或卡马西平同时使用时,应考虑给予本品每日70mg的剂量见“用法用量”;药物过量临床研究中,已使用过的最大剂量为210mg,这一剂量曾在6名健康受试者中单次给予过,耐受良好;另外,每日100mg连续给予21天曾在15名健康受试者使用过,结果耐受良好;卡泊芬净不能由透析清除;规格注射剂：50mg、70mg;贮藏未开封瓶的贮藏：密闭的瓶装冻干粉末应储存于2~8°C;药瓶中溶解液的贮藏：在制备病人的输注液之前,溶解液可储存在25°C或25°C以下维持24小时;稀释后用于病人的输注液：在静注袋或瓶中的最终用于病人的输注液可储存在25°C或25°C以下维持24小时;而在2~8°C的冰箱中可维持48小时;。
琥珀酸曲格列汀说明书中文翻译
2015年3月出版（第一版）Zafatek片100mgZafatek片50mg持续选择性DPP-4抑制剂，治疗2型糖尿病。
贮存：室温保存使用有效期：见包装盒上，请在有效期内使用注：处方签：按医师处方使用。
曲格列汀琥珀酸片说明书（译文）Zafatek ®片100mg或50mg【禁忌】（以下患者禁止使用）（1）严重酮症、糖尿病昏迷或昏睡、1型糖尿病患者【需要迅速输胰岛素纠正高血糖的患者不使用该药】。
（2）严重感染，手术前后，严重创伤患者【通过注射胰岛素控制血糖的患者不适合该药】。
（3）高度肾功能障碍患者或终末期肾功能衰竭透析患者【此剂主要是由肾脏所排泄，因此会造成延迟排泄而增加血药浓度】。
（参见【药代动力学】）（4）有药物过敏史患者。
【组成性状】Zafatek片100mg Zafatek片50mg每片的有效成分曲格列汀琥珀酸盐133mg（曲格列汀100mg）曲格列汀琥珀酸盐66.5mg （曲格列汀50mg）剂型双面切割的薄膜包衣片薄膜包衣片片剂颜色淡红色淡黄红色识别码形状上面下面添加剂：D-甘露醇，微晶纤维素，羧甲基纤维素钠，羟丙基纤维素，硬脂酰富马酸钠，羟丙甲纤维素，聚乙二醇6000，氧化钛，三氧化二铁（总配方均含有），氧化铁（仅50mg的片剂含有）。
【功效】治疗2型糖尿病【用法用量】通常情况下，成人每周口服一次100毫克曲格列汀片。
（1）中度肾功能不全的患者，并且在该药物代谢缓慢而增加血药浓度的患者，应减小服药剂量。
（参见【药代动力学】）中度肾功能障碍患者服药剂量血肌酐（mg/dl）※肌酐清除率（Ccr，ml/min）服药量中度肾功能障碍患者男性：1.4＜~≤2.4女性：1.2＜~≤2.030≤~＜50 50mg，每周一次（2）以下患者用药指导1）每周服药一次，每周在同一天的时间内服用2）如果错过某次服药时间，就在你想起的时间服用，随后每周就在该时间点服用即可。
※：对应肌酐清除率换算值（年龄60岁，体重65公斤）【注意事项】1 慎用药（以下患者慎用此药）（1）中度肾功能障碍患者（参照【药代动力学】）（2）同时服用黄酰脲类或胰岛素抑制剂患者【其他DPP-4抑制剂，并患有严重低血糖患者】（参照重要注意事项，相互作用，严重副作用）。
Bortezomib (PS-341)_蛋白酶体抑制剂_179324-69-7_Apexbio产品说明书
Bortezomib 有效抑制细胞生长，而其它化合物对细胞生长没有或 有很小的影响。在 9 个犬恶性黑色素瘤细胞系（CMM-1、CMM-2、 ChMC、KMeC、LMeC、OMJ、OMS、OMK 和 NML）中，bortezomib 抑制所有细胞系的生长，IC50 范围介于 3.5~5.6 nM 之间。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Techn
无胸腺裸鼠
0.8 mg/kg；静脉注射
在异种移植小鼠模型中评估 bortezomib 对 CMM-1 细胞的体内生 长抑制活性。在第 4 天的治疗后，bortezomib 显著抑制肿瘤生长 （P < 0.01，对照 vs. Bortezomib）。与对照相比，bortezomib 治疗 小鼠的肿瘤具有显著降低的有丝分裂指数（P <0.01）。同样的， bortezomib 治疗小鼠来源的肿瘤中，Ki67 指数也显著下降（P < 0.01）。
产品反馈
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。
HeLa cells were untreated (-) or treated with 10 μm PS-341 (+) as indicated, 4 h later the cells were harvested and the lysates were subjected to immunoblot analysis with anti-ubiquitin or anti-p53 antibodies.
卡泊芬净说明书
类别：抗微生物药物卡泊芬净药品中文名称：卡泊芬净药品英文名称：Caspofungin本品主要成份：醋酸卡泊芬净。
化学名称：1-[(4R,5S)-5-[(2-氨乙酸)氨基]-N2-(10,12-二甲基-1-羰基十四烷基)-4-羟基-L-鸟氨酸]-5-[(3R)-3-羟基-L-鸟氨酸]肺白菌素B0二乙酸盐。
化学结构式：分子式：C52H88N10O15•2C2H4O2分子量：1 213.42性状】本品注射剂为白色或类白色饼状固体。
【药理毒理】1．药理作用：醋酸卡泊芬净是一种由Glarea Lozoyensis发酵产物合成而来的半合成脂肽（Echinocandin）化合物。
卡泊芬净能抑制1,3-β-D-葡聚糖合成酶。
该酶作用于细胞膜，可催化转运尿苷二磷酸中的葡聚糖基生成1,3-β-D-葡聚糖。
为真菌生长所必需，抑制该酶可使细胞壁结构异常，致使细胞破坏，细胞内容物渗漏。
哺乳类动物的细胞中不存在1,3-β-D-葡聚糖。
体外药理学研究显示，卡泊芬净对许多种致病性曲霉菌属和念珠菌属真菌具有抗菌活性。
目前尚未建立针对1,3-β-D-葡聚糖合成抑制剂检测的标准药物敏感性试验方法。
而且药物敏感性试验的结果也不一定与临床结果有必然联系。
卡泊芬净是新一类的抗真菌药，具有广谱抗真菌活性，对耐氟康唑的念珠菌、曲霉菌、孢子菌等真菌均有较好的活性。
尤其对氟康唑、伊曲康唑耐药的上述病原菌也具抗真菌活性。
应用本品治疗上述敏感菌所致的侵袭性曲霉病和念珠菌感染均获较满意疗效。
在有限的安全性评价病例中，其不良反应发生率明显低于两性霉素B。
2．临床试验：（1）侵袭性曲霉菌病：在一项开放、无对照组的研究中，对患有肺部或肺部以外侵袭性曲霉菌病（IA）的病人（年龄18~80岁）进行了使用本品的安全性、耐受性和疗效的研究。
这些病人是对其它抗真菌治疗无效（采用其它疗法病情继续发展或没有改善），或者是不能耐受（肾脏毒性、与药物输注有关的反应或其他急性反应）的病人。