西医药理学第九章 抗癫痫药 优质课件
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临床药理学第九章3抗癫痫药
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临床药理学第九章3抗癫痫药
• （三）癫痫性放电的终止 • 可能脑内存在主动的抑制机制: ➢负反馈 ➢代谢产物的积聚 ➢神经胶质细胞
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临床药理学第九章3抗癫痫药
• （四）影响癫痫性放电的因素 • 遗传:膜电位稳定性差;神经介质:兴奋性与 抑制性神经介质保持平衡状态; • 细胞内外钠、钾的分布; • 免疫因素:血脑屏障破坏，脑组织抗原进入 血液循环可产生抗脑抗体，封闭抑制性受体 。
• 非典型小发作：不及氯硝西泮。
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临床药理学第九章3抗癫痫药
•[机制] •1.抑制Na+通道，减弱T型Ca2+电流，抑制起源于丘 脑的3Hz异常放电。
•2.抑制GABA转氨酶和琥珀酸半醛脱氨酶，减少 GABA代谢；提高谷氨酸脱羧酶活性，增加GABA生成；
增加脑内GABA含量。并能提高突触后膜对GABA的反
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临床药理学第九章3抗癫痫药
•苯妥英钠(大仑丁 ,Dilantin)
•[作用及用途]
1. 抗癫痫: 除失神小发作外各型有效,大发作及部分发
作(首选),癫痫持续状态(iv) 2. 治疗中枢疼痛综合征 :
用于三叉神经痛,舌咽神经痛,坐骨神经痛
等.
3. 抗心律失常药 详见第二十二章
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临床药理学第九章3抗癫痫药
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•前
•后
•实验装置
•时间(分),
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临床药理学第九章3抗癫痫药
（2）阻断离子通道:
①阻断电压依赖性Na+通道：延长Na+通 道复活的时间，具有频率依赖性。
2019年西医药理学第九章 抗癫痫药精品教育.ppt
2019/5/1
西医药理
6
二、常用的抗癫痫药物：
苯妥英钠 苯巴比妥 卡马西平( 酰胺咪嗪 ) 丙戊酸钠 乙琥胺 地西泮
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西医药理
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苯妥英钠(大仑丁)
【体内过程】
碱性强，不宜i.m，口服吸收慢而 不规则，癫痫持续状态可i.v。经肝药 酶灭活。血药浓度个体差异大，应根据 疗效和毒性调整剂量。
硝西泮、氯硝西泮
主要用于小发作， 但引起嗜睡，不
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西医药理
作首选
16
抗癫痫药物应用的一般原则
一、正确选药
大发作：苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等 癫痫持续状态： 地西泮首选（iv） 精神运动性发作： 卡马西平、苯妥英钠等 小发作 ： 乙琥胺（首选）、丙戊酸钠、
硝西泮等。 混合性发作:联合用药或广谱抗癫痫药
• 发作类型:
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西医药理
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癫痫的分类
分类 局限性发作
发作的类型
特征
单纯局限发作
意识不消失，局部痉挛
复杂局限性发作
意识消失,自动症，
也叫精神运动性发作
单纯局限发作继发为全面性强直阵挛性发作
全身性发作
失神发作 强直阵挛性发作 肌阵挛性发作 癫痫持续状态
也叫小发作，突然意识 短暂消失 也叫大发作，意识消失 全身强直性、阵挛性抽搐 突然、短暂、快速的肌 肉收缩 通常指大发作持续状态， 反复抽搐，持续昏迷。
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西医药理
9
【临床应用】
1、抗癫痫：为治疗大发作、单纯局限 性发作的首选药；对精神运动性发作 有效；小发作无效且增加发作次数。
2、外周神经痛 ：用于三叉神经痛、 舌咽神经和坐骨神经痛。
药理学第九章 抗癫痫药PPT课件
11
【不良反应 】
1. 局部刺激（pH=10.4） 本药局部刺激性较大，口服 可引起恶心、呕吐、食欲减退，腹痛等胃肠道症状， 宜饭后服用。iv易致静脉炎。 可由唾液分泌久用可致牙龈增生。为胶原代谢改变 引起结缔组织增生所致，多见于青少年。经常按摩 牙龈可减轻。
12
2.神经系统反应 过量可致小脑前庭系统 功能失调，出现眩晕、共济失调、头痛、 眼球震颤等（毒性反应） 3. 造血系统反应:久用易致巨幼红细胞 性贫血、粒细胞↓，血小板↓，再障 。 为叶酸吸收及代谢障碍所致，用四氢叶 酸防治。定期检查血象。
20
问答环节
Q|A 您的问题是？ ——善于提问,勤于思考
21
结束语
感谢参与本课程，也感激大家对我们工作的支 持与积极的参与。课程后会发放课程满意度评 估表，如果对我们课程或者工作有什么建议和
6
3. 精神运动性发作：患者突发意识模 糊、伴无意识动作（舞嘴弄舌、扭动手 腕）、EEG呈高幅慢波或多型棘波。患者 神志逐渐清醒后，对发作情况毫无记忆。 4. 局限性发作：患者神志清楚、表现 为一侧面部或肢体抽搐或感觉异常，如 发麻，触电或针刺感。如果抽搐发展到 对侧时，则意识丧失，全身抽搐如大发 作。
2.抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导 GABA-R，增强GABA作用， Cl-内流超极化 。
具有膜稳定作用。降低细胞膜对Na+和Ca2+的通 透性，减少Na+和Ca2+的内流，延缓K+外流，从而 延长不应期，稳定细胞膜，降低兴奋性。
10
【临床应用】 1、抗癫痫：为治疗大发作、单纯局限 性发作的首选药；对精神运动性发作有 效；小发作无效且增加发作次数。 2、外周神经痛 ：用于三叉神经痛、 舌咽神经和坐骨神经痛。 3、抗心律失常：主要用于治疗强心苷 中毒所引起的快速性室性心律失常
【不良反应 】
1. 局部刺激（pH=10.4） 本药局部刺激性较大，口服 可引起恶心、呕吐、食欲减退，腹痛等胃肠道症状， 宜饭后服用。iv易致静脉炎。 可由唾液分泌久用可致牙龈增生。为胶原代谢改变 引起结缔组织增生所致，多见于青少年。经常按摩 牙龈可减轻。
12
2.神经系统反应 过量可致小脑前庭系统 功能失调，出现眩晕、共济失调、头痛、 眼球震颤等（毒性反应） 3. 造血系统反应:久用易致巨幼红细胞 性贫血、粒细胞↓，血小板↓，再障 。 为叶酸吸收及代谢障碍所致，用四氢叶 酸防治。定期检查血象。
20
问答环节
Q|A 您的问题是？ ——善于提问,勤于思考
21
结束语
感谢参与本课程，也感激大家对我们工作的支 持与积极的参与。课程后会发放课程满意度评 估表，如果对我们课程或者工作有什么建议和
6
3. 精神运动性发作：患者突发意识模 糊、伴无意识动作（舞嘴弄舌、扭动手 腕）、EEG呈高幅慢波或多型棘波。患者 神志逐渐清醒后，对发作情况毫无记忆。 4. 局限性发作：患者神志清楚、表现 为一侧面部或肢体抽搐或感觉异常，如 发麻，触电或针刺感。如果抽搐发展到 对侧时，则意识丧失，全身抽搐如大发 作。
2.抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导 GABA-R，增强GABA作用， Cl-内流超极化 。
具有膜稳定作用。降低细胞膜对Na+和Ca2+的通 透性，减少Na+和Ca2+的内流，延缓K+外流，从而 延长不应期，稳定细胞膜，降低兴奋性。
10
【临床应用】 1、抗癫痫：为治疗大发作、单纯局限 性发作的首选药；对精神运动性发作有 效；小发作无效且增加发作次数。 2、外周神经痛 ：用于三叉神经痛、 舌咽神经和坐骨神经痛。 3、抗心律失常：主要用于治疗强心苷 中毒所引起的快速性室性心律失常
抗癫痫药 ppt课件
抗癫痫药 Antiepileptic Agents
ppt课件
1
内容提要
1． 癫痫的临床类型及其相应症候群、癫 痫的发病机制与抗癫痫药的作用方式。 2． 苯妥英钠的药理作用及临床适应证， 主要不良反应及防治措施。 3． 苯巴比妥、乙琥胺、苯二氮卓类、卡 马西平、丙戊酸钠、氟桂利嗪的作用特点 与临床用途。 4． 抗癫痫药的合理选用及用药注意事项。
癫痫持续状态
大发作持续状态，反复
抽搐，持续昏迷，危及 生命
卡马西平、苯妥英 钠、苯巴比妥
扑米酮、丙戊酸钠、 拉英酸钠
乙琥胺、氯硝西泮、 丙戊酸钠、拉莫三 嗪
首选糖皮质激素、丙戊 酸钠、氯硝西泮
卡马西平、苯巴比妥、苯 妥英钠、扑米酮、丙戊酸 钠
地西泮、劳拉西泮、 苯妥英钠、苯巴比 妥
ppt课件
7
抗癫痫药的 作用位点： 癫痫起始点 的神经元高 频放电促使 兴奋性氨基 酸谷氨酸释 放，导致突 触后神经元 去极化，兴 奋扩散。
T型钙通道阻断剂乙琥胺 丙戊酸钠?增强 NhomakorabeaABA能传导
GABA受体苯二氮zaozi002位点激动剂 地西泮、硝西泮、氯硝西泮
目的要求
掌握 ①常用抗癫痫药物种类及其根据机理的分类及其临床 应用的异同； ②抗惊厥药硫酸镁药理作用、作用机制。
熟悉 癫痫的发病机理及其分类：中枢兴奋型递质及其效应， 中枢抑制性递质及其效应;局限性发作和全身性发作。
ppt课件
5
癫痫是大脑神经元突发性异常高频放电，并向
周围扩散，导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾 病。
ppt课件
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
是否会认为老师的教学方法需要改进？
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1
内容提要
1． 癫痫的临床类型及其相应症候群、癫 痫的发病机制与抗癫痫药的作用方式。 2． 苯妥英钠的药理作用及临床适应证， 主要不良反应及防治措施。 3． 苯巴比妥、乙琥胺、苯二氮卓类、卡 马西平、丙戊酸钠、氟桂利嗪的作用特点 与临床用途。 4． 抗癫痫药的合理选用及用药注意事项。
癫痫持续状态
大发作持续状态，反复
抽搐，持续昏迷，危及 生命
卡马西平、苯妥英 钠、苯巴比妥
扑米酮、丙戊酸钠、 拉英酸钠
乙琥胺、氯硝西泮、 丙戊酸钠、拉莫三 嗪
首选糖皮质激素、丙戊 酸钠、氯硝西泮
卡马西平、苯巴比妥、苯 妥英钠、扑米酮、丙戊酸 钠
地西泮、劳拉西泮、 苯妥英钠、苯巴比 妥
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7
抗癫痫药的 作用位点： 癫痫起始点 的神经元高 频放电促使 兴奋性氨基 酸谷氨酸释 放，导致突 触后神经元 去极化，兴 奋扩散。
T型钙通道阻断剂乙琥胺 丙戊酸钠?增强 NhomakorabeaABA能传导
GABA受体苯二氮zaozi002位点激动剂 地西泮、硝西泮、氯硝西泮
目的要求
掌握 ①常用抗癫痫药物种类及其根据机理的分类及其临床 应用的异同； ②抗惊厥药硫酸镁药理作用、作用机制。
熟悉 癫痫的发病机理及其分类：中枢兴奋型递质及其效应， 中枢抑制性递质及其效应;局限性发作和全身性发作。
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5
癫痫是大脑神经元突发性异常高频放电，并向
周围扩散，导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾 病。
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2
精品资料
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
是否会认为老师的教学方法需要改进？
药理学抗癫痫药ppt课件
又称酰胺咪嗪，开始用于治疗三叉神经痛，20 世纪70年代开始用于治疗癫痫。 广谱抗癫痫药：对精神运动性发作、大发作疗 效好（首选之一），对小发作疗效差； 外周疼痛症（三叉神经痛、舌咽神经痛）其疗 效优于苯妥英纳； 对锂盐无效的躁狂症有效
13
苯巴比妥 phenobarbital
对失神小发作外各种类型的癫痫都有效。优点： 起效快、广谱、有效、低毒、价廉。 缺点：中枢抑制作用明显。主要用于大发作和癫痫 持续状态（常作静脉注射）。 机制：作用于中枢GABA受体，及阻断突触前膜 Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性神经递质释放。
2、治疗外周神经痛
三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛 （机制：膜稳定作用）
3、心律失常
室性心律失常，特别是强心苷中毒（首选）。
10
不良反应
局部刺激：胃肠道刺激、静脉注射引起静脉炎
神经系统反应：过量导致小脑前庭功能失调（眼 球震颤、眩晕、共济失调）。
慢性毒性反应：齿龈增生、叶酸缺乏、低血钙和 拘偻病。
局部外用：50%高渗溶液湿敷，消炎消肿。
注意事项：①严格掌握剂量（速度）
②严密观察病人反应（观察肌腱反射），过量引起呼吸 抑制， 血压剧降→死亡
22
③备用钙剂，iv抢救
思考与讨论
1.掌握各类癫痫治疗药物的选择? 2.苯妥英钠的药理作用、主要不良反应
和临床应用? 3.硫酸镁药理作用及抗惊厥的作用机制?
五、关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在长期应用中，可致粒细胞减少，注意定 期查血相，有少数患者可出现过敏反应，肝、肾损伤等，在 治疗过程中，要认真观察，及时处理。
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第二节 抗惊厥药
惊厥——是指由各种原因引起CNS过度兴奋所 致的全身骨骼肌不自主的强烈收缩。
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苯巴比妥 phenobarbital
对失神小发作外各种类型的癫痫都有效。优点： 起效快、广谱、有效、低毒、价廉。 缺点：中枢抑制作用明显。主要用于大发作和癫痫 持续状态（常作静脉注射）。 机制：作用于中枢GABA受体，及阻断突触前膜 Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性神经递质释放。
2、治疗外周神经痛
三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛 （机制：膜稳定作用）
3、心律失常
室性心律失常，特别是强心苷中毒（首选）。
10
不良反应
局部刺激：胃肠道刺激、静脉注射引起静脉炎
神经系统反应：过量导致小脑前庭功能失调（眼 球震颤、眩晕、共济失调）。
慢性毒性反应：齿龈增生、叶酸缺乏、低血钙和 拘偻病。
局部外用：50%高渗溶液湿敷，消炎消肿。
注意事项：①严格掌握剂量（速度）
②严密观察病人反应（观察肌腱反射），过量引起呼吸 抑制， 血压剧降→死亡
22
③备用钙剂，iv抢救
思考与讨论
1.掌握各类癫痫治疗药物的选择? 2.苯妥英钠的药理作用、主要不良反应
和临床应用? 3.硫酸镁药理作用及抗惊厥的作用机制?
五、关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在长期应用中，可致粒细胞减少，注意定 期查血相，有少数患者可出现过敏反应，肝、肾损伤等，在 治疗过程中，要认真观察，及时处理。
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第二节 抗惊厥药
惊厥——是指由各种原因引起CNS过度兴奋所 致的全身骨骼肌不自主的强烈收缩。
抗癫痫药—抗癫痫药(药理学课件)
大发作停止后患者转入昏睡，这时要将患者从仰卧位转为侧卧位，帮助 排出口腔内分泌物，防止吸入气道而引起吸入性肺炎；
如患者昏睡中神志还不清楚，仍不能安静，乱动乱闹，这时要对患者进 行精心的照料，避免误伤别人和自伤。大发作频繁发生时，称为癫痫持 续状态，要尽快到附近医院治疗。
苯妥英钠（phenytoin sodium，大仑丁）
课堂讨论： 1．给予苯妥英钠治疗是否正确？为什么？ 2．如何解释患者出现的症状？ 3．如何调整苯妥英钠的剂量？
①苯妥英钠对癫痫强直-阵挛性发作有较好疗效，是首选药。 ②患者服用苯妥英钠后的症状和体征以及与血药浓度的关系 表明已经出现了轻度苯妥英钠中毒。苯妥英钠的神经系统反应 与其血药浓度密切相关，20μg/ml左右即可引起毒性反应，主 要影响小脑-前庭功能，表现为眩晕、头痛、复视、眼球震颤、 语言不清和共济失调等，其中眼球震颤是中毒时最早和最客观 的体征。 ③应减少剂量，同时密切监测临床疗效和血药浓度。
脱 苯妥英钠 衣 乙琥胺 舞 丙戊酸钠 地 地西泮 平 卡马西平
大 大发作 小 然意识丧失和全身抽搐为特征，又称为全身强直 -阵发性发作，约占50%，包括原发性和继发性两种。 发作前大多无任何先兆症状，少数患者先感到短暂不 适、头痛、头晕等。典型的发作开始即意识丧失、大 叫一声跌倒，接着四肢及躯干出现伸性强直或角弓反 张，持续约10～20秒后转成间隙的痉挛，约1～2分 钟后突然停止，患者由发作中的呼吸暂停、面色苍白 转为发绀、瞳孔散大、对光反射消失，伴有大小便失 禁。发作后意识和呼吸逐渐恢复，但仍感乏力、全身 酸痛和昏睡。
癫痫药、雌激素、环孢素、左甲状腺素、奎尼丁、洋地黄 类等的代谢，使药效降低 ➢ 红霉素、丙戊酸钠、西咪替丁、异烟肼等肝药酶抑制剂能 抑制卡马西平的代谢，使血药浓度升高，毒性反应增加 ➢ 卡马西平与对乙酰氨基酚合用，肝脏中毒的危险增加，且 乙酰氨基酚疗效降低
如患者昏睡中神志还不清楚，仍不能安静，乱动乱闹，这时要对患者进 行精心的照料，避免误伤别人和自伤。大发作频繁发生时，称为癫痫持 续状态，要尽快到附近医院治疗。
苯妥英钠（phenytoin sodium，大仑丁）
课堂讨论： 1．给予苯妥英钠治疗是否正确？为什么？ 2．如何解释患者出现的症状？ 3．如何调整苯妥英钠的剂量？
①苯妥英钠对癫痫强直-阵挛性发作有较好疗效，是首选药。 ②患者服用苯妥英钠后的症状和体征以及与血药浓度的关系 表明已经出现了轻度苯妥英钠中毒。苯妥英钠的神经系统反应 与其血药浓度密切相关，20μg/ml左右即可引起毒性反应，主 要影响小脑-前庭功能，表现为眩晕、头痛、复视、眼球震颤、 语言不清和共济失调等，其中眼球震颤是中毒时最早和最客观 的体征。 ③应减少剂量，同时密切监测临床疗效和血药浓度。
脱 苯妥英钠 衣 乙琥胺 舞 丙戊酸钠 地 地西泮 平 卡马西平
大 大发作 小 然意识丧失和全身抽搐为特征，又称为全身强直 -阵发性发作，约占50%，包括原发性和继发性两种。 发作前大多无任何先兆症状，少数患者先感到短暂不 适、头痛、头晕等。典型的发作开始即意识丧失、大 叫一声跌倒，接着四肢及躯干出现伸性强直或角弓反 张，持续约10～20秒后转成间隙的痉挛，约1～2分 钟后突然停止，患者由发作中的呼吸暂停、面色苍白 转为发绀、瞳孔散大、对光反射消失，伴有大小便失 禁。发作后意识和呼吸逐渐恢复，但仍感乏力、全身 酸痛和昏睡。
癫痫药、雌激素、环孢素、左甲状腺素、奎尼丁、洋地黄 类等的代谢，使药效降低 ➢ 红霉素、丙戊酸钠、西咪替丁、异烟肼等肝药酶抑制剂能 抑制卡马西平的代谢，使血药浓度升高，毒性反应增加 ➢ 卡马西平与对乙酰氨基酚合用，肝脏中毒的危险增加，且 乙酰氨基酚疗效降低
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2019/12/10
西医药理
5
3. 精神运动性发作：患者突发意识模 糊、伴无意识动作（舞嘴弄舌、扭动手 腕）、EEG呈高幅慢波或多型棘波。患者 神志逐渐清醒后，对发作情况毫无记忆。
4. 局限性发作：患者神志清楚、表现 为一侧面部或肢体抽搐或感觉异常，如 发麻，触电或针刺感。如果抽搐发展到 对侧时，则意识丧失，全身抽搐如大发 作。
2019/12/10
西医药理
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【作用机制】
1. 阻滞神经细胞膜上的Na + 通道，减少 Na +的内流，稳定神经元的膜电位，降低 其兴奋性。从而阻止了病灶放电向周围 正常组织的扩散。
2.抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导 GABA-R，增强GABA作用， Cl-内流超极 化。
具有膜稳定作用。降低细胞膜对Na+和Ca2+的通 透性，减少Na+和Ca2+的内流，延缓K+外流，从而 延长不应期，稳定细胞膜，降低兴奋性。
地西泮 癫痫持久状态首选（iv）。
硝西泮、氯硝西泮
主要用于小发作， 但引起嗜睡，不
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西医药理
作首选
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抗癫痫药物应用的一般原则
一、正确选药
大发作：苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等 癫痫持续状态： 地西泮首选（iv） 精神运动性发作： 卡马西平、苯妥英钠等 小发作 ： 乙琥胺（首选）、丙戊酸钠、
硝西泮等。 混合性发作:联合用药或广谱抗癫痫药
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西医药理
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抗癫痫药的选用 控制癫痫大发作，苯妥英钠首选药。 精神运动性发作，卡马西平是主药。 小发作选乙琥胺，持续状态推安定。
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西医药理
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二、剂量个体化
抗癫痫药物的有效剂量个体差异 很大，一般先由小量开始，逐渐加量， 直至完全控制发作而无毒性反应为止。 在急诊情况下，开始可用负荷量。由于 许多抗癫痫药需要连用数日才能达稳态 血浓，故增量不宜太急。根据血药浓度 和临床指征每隔1周调整一次剂量。
2019/12/10
西医药理
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苯巴比妥
对大发作效好，可作首选药之一，对精神运 动性发作，部分发作有效，但对小发作无效。本品中枢 抑制作用较强，不作长期维持用药。
扑米酮（primidone）
中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙二酰 胺，三者都具抗癫痫活性。临床主要用于不能耐受苯妥 英钠或苯巴比妥的大发作，对小发作无效。
3、对中枢性疼痛症（三叉神经痛、舌咽神经 痛），其疗效优于苯妥英钠。
2019/12/10
西医药理
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作用机制： 与苯妥类钠相似，治疗浓度阻滞Na+、Ca++通透
性，提高放电兴奋阈值，也可阻止放电扩散，提高 脑内GABA浓度增强其抑制。
不良反应： 头昏、眩晕、眼球震颤，共济失调，严重不良
反应，有骨髓抑制、过敏反应（肝损伤）、心律失 常等。有条件监测血浓，调整剂量。
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西医药理
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二、常用的抗癫痫药物：
苯妥英钠 苯巴比妥 卡马西平( 酰胺咪嗪 ) 丙戊酸钠 乙琥胺 地西泮
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西医药理
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苯妥英钠(大仑丁)
【体内过程】
碱性强，不宜i.m，口服吸收慢而 不规则，癫痫持续状态可i.v。经肝药 酶灭活。血药浓度个体差异大，应根据 疗效和毒性调整剂量。
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西医药理
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2019/12/10
西医药理
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癫痫发作类型
1.大发作：患者突然意识丧失、发出尖叫、 跌倒在地、先全身强直性惊厥，呼吸暂停、 面色青紫，后转为阵挛性惊厥，口吐白沫、 持续数分钟，继而昏睡、EEG呈高幅棘慢波 或棘波。病人连续发作、持续昏迷称为癫 痫持续状态 。
2.小发作（失神性发作）：患者突然意识 丧失、双目凝视、动作中断、手中持物落 地、维持5～20秒、EEG呈弥漫性慢棘波，3 次/秒。无抽搐发生。多见于儿童。
4．其他 常见药热、皮疹等过敏反应。 长期使用可致低血钙，必要时应用维生 素D预防。致畸、淋巴结肿大、肝功能损 害等
2019/12/10
西医药理
12
卡马西平（Carbamazepine）
临床应用：
1、广谱抗癫痫药。对精神运动性发作，大发作 效好（首选之一），对小发作效差。
2、对锂盐无效的躁狂症有效。
第九章 抗癫痫药
2019/12/10
西医药理
1
癫痫：神经系统的慢性疾病
• 病因：遗传(原发性)；脑损伤（继发性）
• 病机：脑组织病灶内的神经元产生突发性 的异常高频放电，并向周围正常组织扩布， 引起短暂的大脑功能失调 。
• 药物作用方式：一是降低病灶神经元的兴 奋性，减弱或防止异常放电；二是降低病 灶周围正常脑组织的兴奋性，防止异常放 电的扩布。
【不良反应 】
1. 局部刺激（pH=10.4） 本药局部刺激性较大，口服 可引起恶心、呕吐、食欲减退，腹痛等胃肠道症状， 宜饭后服用。iv易致静脉炎。 可由唾液分泌久用可致牙龈增生。为胶原代谢改变 引起结缔组织增生所致，多见于青少年。经常按摩 牙龈可减轻。
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西医药理
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2.神经系统反应 过量可致小脑前庭系统 功能失调，出现眩晕、共济失调、头痛、 眼球震颤等（毒性反应） 3. 造血系统反应:久用易致巨幼红细胞 性贫血、粒细胞↓，血小板↓，再障 。 为叶酸吸收及代谢障碍所致，用四氢叶 酸防治。定期检查血象。
• 发作类型:
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西医药理
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癫痫的分类
分类 局限性发作
发作的类型
特征
单纯局限发作
意识不消失，局部痉挛
复杂局限性发作
意识消失,自动症，
也叫精神运动性发作
单纯局限发作继发为全面性强直阵挛性发作
全身性发作
失神发作 强直阵挛性发作 肌阵挛性发作 癫痫持续状态
也叫小发作，突然意识 短暂消失 也叫大发作，意识消失 全身强直性、阵挛性抽搐 突然、短暂、快速的肌 肉收缩 通常指大发作持续状态， 反复抽搐，持续昏迷。
2019/12/10
西医药理
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【临床应用】
1、抗癫痫：为治疗大发作、单纯局限 性发作的首选药；对精神运动性发作 有效；小发作无效且增加发作次数。
2、外周神经痛 ：用于三叉神经痛、 舌咽神经和坐骨神经痛。
3、抗心律失常：主要用于治疗强心苷 中毒所引起的快速性室性心律失常
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乙琥胺（ethosuximide）
小发作首选药，对其他癫痫无效，
主要不良反应：粒细胞↓
丙戊酸钠（Sodium Valproa肝毒性，不作首选。注意查肝功能，致 畸。 机制：抑艹 制GABA代谢，增强GABA功能。
苯二氮卓类