2013执业药师考试药理学复习精华：β肾上腺素受体阻断药
2.18-β肾上腺素受体阻断药
β肾上腺素受体的分类
➢β1受体：
分布心脏，引起心脏兴奋，
肾小球旁器，肾素分泌增加
➢β2受体：
分布于骨骼肌血管、冠脉以及内脏平滑肌，被激动时均舒张，促进代谢
β肾上腺素受体阻断药
药理作用
➢β受体阻断作用：心脏抑制；
肾素分泌减少（β1)；
增加呼吸道阻力；
抑制儿茶酚胺类的促进代谢作用，控制症状；
➢内在拟交感活性作用：
➢膜稳定作用（奎尼丁样作用）：
普萘洛尔（Propranolol）
药理作用
➢β受体阻断作用：心脏抑制；
肾素分泌减少（β1)；
增加呼吸道阻力；
抑制儿茶酚胺类的促进代谢作用，控制症状；➢抑制血小板聚集：
➢膜稳定作用（奎尼丁样作用）：
普萘洛尔（Propranolol）临床应用
➢心绞痛
➢心律失常
➢高血压
➢心力衰竭
➢甲亢、偏头痛
普萘洛尔（Propranolol）不良反应
➢诱发或加剧支气管哮喘
➢抑制心脏功能
➢外周血管痉挛所致末梢缺血
➢反跳现象。
药理学课件之肾上腺素受体阻断药
(二)长效α受体阻断药——非竞争性α受体阻断
酚苄明
【药理作用】
1.对α受体阻断作用强而持久。与α受体共价结合， 使血管扩张，外周阻力降低，血压下降反射引起心率 加快。 2.较弱的抗组胺、抗5-HT和抗胆碱作用。
第二节 β受体阻断药
[药理作用]
1. β受体阻断作用
（1）心血管系统： • 抑制心脏，心率、传导减慢、心肌收缩力减慢、 心输出量下降、耗氧量降低; • 短期血压不变，长期降低； • 冠脉收缩，血流量减少（α受体激动）。
药理学 pharmacology
第九章 肾上腺素受体阻断药
肾上腺素受体阻断药
与肾上腺素受体结合后，其本身并不激动或很少激动 肾上腺素受体，却能阻断去甲肾上腺素能神经递质或拟交 感药与受体的结合，从而产生拮抗作用。分为α受体阻断 药与β受体阻断药。
第一节 α受体阻断药
1.肾上腺素作用的翻转：α受体阻断药与肾上腺素合用时， 能使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。 2.分类： 非选择性α受体阻断药：酚妥拉明、酚苄明 选择性α1受体阻断药：哌唑嗪 选择性α2受体阻断药：育亨宾
（2）支气管平滑肌：阻断支气管平滑肌上的β2 受体使之收缩，但作用较弱。 （3）代谢：抑制血糖和脂肪酸的升高。 （4）肾素：阻断肾小球球旁细胞的β1受体抑制 肾素释放。可能是其降压作用的机制之 一。
2.内在拟交感活性（ISA）:某些β受体阻断药除了阻断作用 外，也具有较弱的激动作用。 当内源性神经递质被耗竭后，使用此类β受体阻断药 可发挥其拟交感作用，使心脏兴奋、支气管舒张等。 特点：减少阻断药引起的不良反应。 3.膜稳定作用：是指药物抑制细胞膜对离子的通透性。 膜稳定作用在常规剂量下并不显著，只有过量时才比 较显著。
●治疗外周血管痉挛性疾病：雷诺病等 ●拮抗静滴NA药液外漏所致的组织坏死 ●抗休克 ●缓解因嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的 高血压及高血压危象。 ●用于充血性心力衰竭辅助治疗 低，降低后负荷。 使外周阻力降
肾上腺素受体阻断药
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第二节
β肾上腺素受体阻断药
选择性β1
阿替洛尔，美托洛尔
β 1
β 受体 非选择性
普萘洛尔（心得安）
β 2
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第二节
β肾上腺素受体阻断药
非选择性β 受体阻断药 普萘洛尔
1.心律失常:
适用于快速型心律失常，对于交感神经兴奋性过高，甲亢及 肾上腺嗜铬细胞瘤引起的心动过速效果较好。 2.心绞痛和心肌梗死：
α受体阻断药能将肾上腺素的升压作用翻转为降压。
对照 α受体阻断药 β受体阻断药
α
β α
肾上 腺素
去甲
β
异丙肾
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肾上腺素作用的翻转
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来自魏尔清
《神经系统药理》
第一节
α肾上腺素受体阻断药
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来自魏尔清
《神经系统药理》
第一节
拮抗剂
α肾上腺素受体阻断药
酚妥拉明：
100
1 M Phent
竞争性阻断α受体，使激动 剂的量效曲线平行右移。
非选择性 酚苄明：
a1Adrenergic receptor activation
5 0 0
分
非竞争性阻断α受 体，长效。
-10 -8 -6 -4 Log [Norepinephrine] + Phentolamine
心肌收缩力减弱，心率减慢，降低心肌耗氧量。
3.高血压： 减少心输出量，抑制肾素释放，抑制交感神经系统活性。
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第二节
β肾上腺素受体阻断药
非选择性β 受体阻断药 普萘洛尔
执业药师考点：β肾上腺素受体拮抗剂简介
执业药师考点：β肾上腺素受体拮抗剂简介执业药师考点：β肾上腺素受体拮抗剂简介β受体拮抗剂是一种药物，禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘的患者。
心肌梗死患者及肝功能不良者应慎用。
β肾上腺素受体拮抗剂简介β受体拮抗剂可竞争性地与β受体结合，产生对心脏兴奋的抑制作用和对支气管及血管平滑肌的舒张作用，表现为心率减慢，心收缩力减弱，心排血量减少，心肌耗氧量下降。
临床上广泛用于治疗心绞痛、心肌梗死、高血压、心律失常等疾病，是一类重要的心血管疾病治疗药，也用于治疗偏头痛、青光眼。
1.β受体拮抗剂的结构与作用特点(1)具有芳氧丙醇胺或苯乙醇胺的基本结构骨架(2)侧链手性中心的活性构型β受体拮抗剂的`侧链上也带有羟基，该羟基在拮抗剂与受体相互结合时，通过形成氢键发挥作用。
(3)芳环部分β受体拮抗剂对芳环部分的要求不甚严格，可以是苯、萘、芳杂环和稠环等。
环的大小、环上取代基的数目和位置对β受体拮抗活性的关系较为复杂，一般认为芳环的种类和环上取代基的位置对β受体亚型的选择性存在一定关系。
(4)氨基上的取代基侧链氨基上取代基对β受体拮抗活性的影响大体上与β受体激动剂相似，常为仲胺结构，其中以异丙基或叔丁基取代效果较好，烷基碳原子数太少或N，N-双取代，常使活性下降。
2.β受体拮抗剂代表药物盐酸普萘洛尔(Propranolol Hydrochloride)为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微甜后苦。
溶于水和乙醇。
水溶液为酸性，l%水溶液的pH为5.0～6.5。
本品对热稳定，光可加速其氧化。
酸性水溶液中可发生异丙氨基侧链氧化，在碱性条件下较稳定。
普萘洛尔含一个手性碳原子，其S构型左旋体的活性较R构型右旋体强，目前药用外消旋体。
本品口服吸收率在90%以上，主要在肝脏代谢，有首过效应。
生成α-萘酚，再与葡糖醛酸结合，侧链则被氧化代谢生成2-羟基-3-(1-萘氧基)-丙酸，大部分以代谢物形式从肾脏排出。
药理学肾上腺素受体阻断药
分类
肾上腺素受体阻断药
– 1 、 2受体阻断药： 酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）
– 1受体阻断药：哌唑嗪
β肾上腺素受体阻断药
– β1 、β2受体阻断药：普萘洛尔 – β1受体阻断药：阿替洛尔α、β肾上腺素受体阻断药 Nhomakorabea 拉贝洛尔
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
第一节 肾上腺素受体阻断药
选择性与受体结合 拮抗激动剂对受体的作用 对β受体无作用
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肾上腺素作用的翻转（adrenaline reversal）
α受体阻断药使肾上腺素仅表现为激动β2受体， 升压作用翻转为降压作用
翻转 减弱 无影响
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T1／2 3～6h 肝内代谢个体差异大，相同剂量、血浆高峰浓度
相差25倍。故应从小剂量逐增至适当剂量 药理作用特点：受体阻断作用强，无ISA
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纳多洛尔（nadolol)
作用特点：作用与普萘洛尔相似，但强6倍。可 增加肾血流量（肾功能不全需用受体阻断药 者 即可 可首 。选无）ISA。作T用1／2 长达12～24 h。每天一次
2、长效类：酚苄明（phenoxybenzamine)
在体内与受体以共价键牢固结合 非竞争性拮抗剂
作用时间：3～4 d 应用：主要用于外周血管痉挛性疾病
治疗休克时补充血容量 不良反应：常见体位性低血压，心悸，鼻塞
及胃肠道症状
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二、 1受体阻断药
哌唑嗪: 选择性阻断1受体 对2受体无作用
噻吗洛尔（timolol)
作用特点：是已知作用最强的受体阻断药（＞ 普萘洛尔10倍）多用0.25%水溶液滴眼，治疗 青光眼（疗效与毛果芸香碱相近或较优），无 ISA作用
肾上腺素受体阻断药—β受体阻断药(药理学)
二、选择性β1受体阻断药
选择性β1受体阻断药美托洛尔、阿替洛尔特点： （1）降压作用优于普萘洛尔。 （2）低剂量时主要作用于心脏，用于心功能不全的治疗。 （3）不良反应较普萘洛尔轻。
学习目标
1 掌握β受体阻断药的作用、临床应用、不良反
应与用药护理
2 熟悉酚妥拉明的作用特点与临床应用
3 了解其他肾上腺素受体阻断药的作用
特点
情景导入
导入情景： 李女士，40岁。因甲状腺功能亢进收住，检查：甲
状腺肿大，眼球突出，P：130次∕分。心电图示窦性 心动过速，给予普萘洛尔治疗。病人用药后出现呼吸困 难，喘息，不能平卧。 请思考：
一、药理应用
2、内在拟交感活性（ISA）
有些药物除了有β–R阻断作用，还有较弱地 兴奋β–R作用，这一特性称为内在拟交感活性。 但心得安无此特性，故阻断β-R 作用强。
3、膜稳定作用：局麻样和奎尼丁样作用。 4、其他
二、临床应用
1 心律失常：用于快速型心律失常。
2
心绞痛和心肌梗塞： 阻断β–R，抑制心脏，使心力↓， 心率↓ ，心肌耗氧量↓ 。
普萘洛尔（propranolol，心得安）
1.药理作用
本药为β1 、β2受体阻断药，通过阻断不同部位β受体， （1）心肌收缩力减弱，心率减慢，心排血量减少。 （2）减少肾素分泌。 （3）减少去甲肾上腺素释放。
2.临床应用
（1）1、2级高血压 （2）抗心绞痛 （3）抗心律失常 （4）治疗甲亢和青光眼，对开角型青光眼疗效较好。
一、非选择性β受体阻断药
普萘洛尔（propranolol，心得安）
3.不良反应与用药护理
（1）心动过缓、支气管痉挛、末梢循环不良、升高血脂。 （2）反跳现象 （3）禁忌症：有房室传导阻滞、窦性心动过缓、哮喘病史、 肺心病、周围血管疾病的患者禁用。
药理学肾上腺素受体阻断药
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2013年11月20日12时2分
第二节
受体阻断药
吲哚洛尔(pindolol,心得静) 特点：
1. 受体阻断作用比普萘洛尔强6~15倍。
2.有较强的内在拟交感活性，主要激动骨骼肌的2受 体，血管抗张，有利于高血压病的治疗。
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2013年11月20日12时2分
第二节
受体阻断药
阿替洛尔(atenolol,氨酰心安)
第二节
受体阻断药
(3)支气管平滑肌2受体阻断，支气管收缩，呼吸道阻 力增加，作用较弱，对正常人无影响；但对哮喘的病人 ，可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用。 (4)代谢 糖原分解与、2受体激动有关， 受体阻断药和2受
体阻断药合用时可拮抗肾上腺素所致的血糖升高。
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2013年11月20日12时2分
水肿发生。
用药前必需补足血容量 与NA合用目的是阻断受体，保留受体作用。
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2013年11月20日12时2分
第一节 受体阻断药
4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭 机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，心输 出量增加，心肌氧耗降低，心力衰竭减轻。
5.嗜铬细胞瘤的诊断
嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾上腺嗜铬细
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2013年11月20日12时2分
第一节 受体阻断药
α1、α2受体阻断药
短效类
酚妥拉明(phentolamine;立其丁,regitine)
酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服给药的疗效 只有注射给药的20%，口服后30min疗效达高峰，维持 3~6h；肌肉注射维持30~50min。
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药理学肾上腺素受体阻断药
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心动过缓
阻断心脏上的肾上腺素受体可能导致心动过缓，严重时可能导致心搏骤停。
低血压
阻断血管平滑肌上的肾上腺素受体可能导致血管舒张，引起低血压反应。
支气管痉挛
对于某些患者，阻断肾上腺素受体可能反而诱发支气管痉挛，加重哮喘症状。
对于有严重心动过缓的患者应避免使用肾上腺素受体阻断药。
严重心动过缓
肾上腺素受体阻断药可能加重青光眼的症状，因此青光眼患者应避免使用。
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α2肾上腺素受体阻断药是一类能够阻止α2受体激动剂的药物，主要用于治疗嗜铬细胞瘤、心动过速等疾病。
常见的α2肾上腺素受体阻断药包括育亨宾、妥拉唑啉等。
这些药物通过抑制α2受体介导的血管收缩和心肌收缩，降低血压和心率，缓解心动过速等症状。
α2肾上腺素受体阻断药使用时需谨慎，避免过量使用导致低血压等不良反应。
β肾上腺素受体阻断药
CATALOGUE
02
β1肾上腺素受体阻断药是一类能够阻断β1肾上腺素受体的药物，主要用于治疗高血压和心绞痛。常见的β1肾上腺素受体阻断药包括阿替洛尔、美托洛尔和比索洛尔等。
β1肾上腺素受体阻断药的不良反应包括心动过缓、乏力、肢端发冷等，严重时可能导致房室传导阻滞和心力衰竭。
02
03
04
肾上腺素受体阻断药的适应症与不良反应
CATALOGUE
04
支气管哮喘
肾上腺素受体阻断药可阻断支气管平滑肌上的肾上腺素受体，从而舒张支气管，缓解哮喘症状。
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β肾上腺素受体阻断药
普萘洛尔（心得安）【药理作用】其抗心绞痛作用主要通过阻断β受体发生，心率减慢，心收缩力减弱，心排出量减少及动脉压降低，明显降低心肌耗氧量而缓解心绞痛。
另一方面，普萘洛尔也可使心室容积增大，心室射血时间延长，有增加心肌耗氧量的倾向，但普萘洛尔总的效应是使心肌耗氧量降低。
【临床应用】主要用于稳定型心绞痛，对并发高血压及某些心律失常者尤其适用。
还可用于心肌梗死的治疗，能缩小梗死范围。
对冠状动脉痉挛诱发的变异型心绞痛不宜用----用什么？钙拮抗剂。
普萘洛尔与硝酸酯类合用，可提高疗效，取长补短，减少不良反应。
两药合用降低心肌耗氧量，增加心肌缺血区供血供氧，产生协同作用。
同时普萘洛尔能对抗硝酸酯类引起的心率加快，心收缩力增加。
普萘洛尔致冠脉收缩和心室容积增大缺点可被硝酸酯类抵消。
硝酸酯类+β受体阻断药（取长补短）
药物
抗心绞痛机制
药理作用
心率
心收缩性
心室容积
硝酸酯类
生成NO，扩张血管
加快
增加
缩小
β受体阻断药阻断心脏β受体减慢
减弱
增大。