从化学和药理学的角度探讨人参_西洋参和三七的传统应用_都晓伟

收稿日期 : 2005- 03- 08 作者简介 : 都晓伟 ( 1962- ) , 女 , 教授 , 主 要从事药 材生物学 与中药质 量 研究。
中医药学报 2005 年第 33 卷第 4 期
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现为心脏的保护作用。 人参皂苷还能增强消化、 吸收功能 , 提高胃蛋白酶 [9] 活性, 保护胃肠细胞 , 改善脾虚症状 。这些都证明了 人参具有补脾益肺、 大补元气的作用。西洋参则具有 [ 10] 降血脂的作用 , 且作用强于人参 , 其中含量较高的 单体皂苷 Rb1 、 Rb2 、 Rc 都有较强的降血脂作用。 人参、 西洋参中还含有多糖类成分。人参多糖由 人参淀粉和人参果胶两部分组成, 药理活性部分主要 是人参果胶。从人参根中提取的人参多糖 , 80% 是人 参淀粉, 经淀粉酶脱去淀粉后的人参果胶主要由半乳 糖醛酸、 半乳糖、 阿拉伯糖残基组成, 还有少量鼠李糖 残基。 该果 胶经 凝 胶柱 层 析得 到 两种 酸 性 杂多 糖 [11] [ 12] ( SA、 SB) 。马秀俐 等发现, 在西洋参中也含有阿 拉伯糖和半乳糖, 并以 1 1. 1 摩尔的比例组成。多糖 为中药滋补作用的物质基础之一, 人参多糖对机体的 免疫功能、 造血功能以及在抗肿瘤和降血糖等方面均 [ 11] 有较为肯定的药理学作用 。西洋参多糖也具有增 [ 13] 强免疫功能等作用。人参多糖的含量高于西洋参 , 但至今未见有关两者药理作用比较的文献报道。 除此以外 , 人参和西洋参中还含有挥 发油、 氨基 酸、 低聚肽及多肽、 微量元素等化学成分。 1. 2 临床应用 人参具有益气 固脱, 大补元气的作用 , 对元气虚 极, 体虚欲脱的危急病症, 应尽快大剂量使用 , 从而挽 救元气欲脱患者。可用于治疗出血性休克、 急性肾炎、 重度心力衰竭、 心肌梗塞、 并发性心源性休克等病症, 将人参浓煎分服即可。属实证、 热证、 体质不虚者, 不 宜用 人 参。对 于 慢 性 衰 竭 性 疾 病 , 宜 少 量 水 煎 频 [ 14] 饮 。 而西洋参临床应用特点在于养阴清热, 生津止渴。 用于气虚阴亏, 内热 , 咳喘痰血 , 虚热烦倦, 消渴 , 口燥 咽干等中气不足之证。对脾胃虚弱者, 西洋参的补气 之力不如人参, 但生津之力强于人参。由于既能益气 又能生津 , 故西洋 参适用于 以阴虚为 主的气阴 两虚 [ 15] 证 。 2 三七与人参、 西洋参 2. 1 化学成分与药理作用 目前 , 已从三七的不同部位分离得到 30 多种单体 皂苷成分 , 主要为人参皂苷 Rb1 、 Rg 1 、 Rg 2 等, 其中尤以 人参皂苷 Rg 1 和 Rb1 含量最高。这些单体皂苷成分大 多数为原人参二醇型和原人参三醇型, 而未发现齐墩 果酸型皂苷, 这与同属植物人参和西洋参有着明显的 区别。并发现三七中含有三七皂苷 R1 、 R2 、 R5 、 Fa 、 Fc、 F 等独有的皂苷类成分。据报道, 三种药材中, 三七的 总皂苷含量最高 ( 为 6. 24~ 10. 32% ) , 西洋参次之 ( 约 为 6. 45% ) , 人参最低( 约为 4. 84% ) 。此外, 三七中人 参三醇型皂苷与二醇型皂苷的含量比为 3 1, 而在西 [16] 洋参中为 1 2. 93, 在人参中为 1 2. 75 , 可见三种药 [ 17] 材中的皂苷含量和相对比例差异较大。叶祖光 等 发现三七总皂苷亦具有与人参总皂苷相似的滋补强壮 的药理作用。
人参、 西洋参、 三七是三种名贵的中药材 , 均来自 于五加科人参属植物 , 药用为根, 现代应用广泛。人参 为五加科植物人参 Panax ginseng C. A. Mey. 的根, 具有 大补元气 , 强心固脱 , 补脾益肺、 安神生津的功效, 用于 体虚欲脱、 肢冷脉微、 脾虚食少、 肺虚喘咳、 津伤口渴等 证; 西洋参为五加科植物西洋参 Panax quinquef olium L. 的根 , 具有补肺阴, 清火, 养胃生津的功效, 可用于肺虚 咳血、 潮热、 肺胃津亏、 烦渴、 气虚等; 三七为五加科植 物三七 Panax notoginseng ( Burk. ) F. H. Chen 的根, 具 有散瘀止血, 消肿定痛的作用 , 用于各种内、 外出血 , 胸 腹刺痛 , 跌扑肿痛。由于三种药物来源于同科、 同属, 为亲缘关系相近的三种植物 , 在化学成分上具有很大 的相似性 , 如都含有人参皂苷类这一迄今为止公认为 人参中最重要的活性成分 , 因此西方的药学研究者常 根据化学成分与药理作用相关性的原则 , 将人参、 西洋 参和三七共同归为具有滋补作用的人参类药物。但根 据中医药传统理论, 三种药物在药性和功效上具有很 大的区别 , 尤其是三七被归为活血止血类药物而非滋 补性药物, 在中医临床应用中亦区别使用。为了从理 论上阐明人参、 西洋参、 三七在化学成分和药理作用上 的异同, 从化学和药理学的角度来理解三种药物的传 统用法, 使人参、 西洋参和三七在现代临床用药上更加 科学化、 合理化, 笔者仅就三者的化学成分、 药理作用 与临床疗效的关系作一分析和阐述。
三种药材中均含有止血的活性成分 三七素, 是一种氨基酸, 其中三七中的三七素含量最高 , 人参次 [ 18] 之, 西洋参最低 。三七素的止血作用可能是通过促 [ 19] 进组织胺使血管收缩引起的 , 故三七具有较强的止 血功效 , 而人参、 西洋参次之。研究表明 , 三七中所含 原人参三醇 型皂苷具 有溶血作 用, 其 中主要物 质是 [ 20] Rg1 , 而三七中的 Rg1 含量最高, 故有将三七应用于 临床预防和治疗血栓病的报道。由此可见 , 三七素与 Rg1 可能是 三七止血 与活血双 向调节作 用的物 质基 础。 三种药材中还含 有 - 氨基丁 酸 ( GABA) , GABA 是一种中枢神经抑制递质 , 它在神经细胞中与其受体 作用后能产生神经突触后膜强烈越极化作用 , 正好与 [ 21、 22] 三七素的去极化作用相反。据报道 , 人参属药用 植物中 GABA 的含量相近 , 但 GABA 与三七素含量之 比却不同, 在西洋参中二者的比例最高, 约为 99 1; 在 高丽红参中次之 , 约为 31 1; 在人参和三七中最小 , 约 为 1~ 4 1。这一情况在一定程度上解释了人参和三 七是以中枢神经兴奋为主 , 而西洋参则以抑制为主的 区别。 2. 2 临床应用 通过以上有效成分的异同比较, 可见三七与人参 [ 23] 具有相似的增强机体非特异性抵抗力作用 , 但同时 两者又有一定的差异 , 三 七能较强改善血瘀 的症状。 [ 24] 拓步雄 证明了三七在临床上具有抗栓, 治疗上消化 [ 25] 道出血等症状。郑毅男 等证明了人参具有止血活 性, 并发现这一作用随机体状态不同而改变, 这大概就 是临床上人参用于治疗气虚不能摄血的出血证时, 可 发挥补气摄血作用; 而用于治疗气虚不能行血的瘀滞 证时 , 又能发挥补气行血作用的缘故。从三七、 人参和 西洋参化学成分的药理药效研究表明, 三者都具有滋 [26] 补强身、 止血活血的作用, 王若光 等在临床应用上 也证明了这一点。这与中医的气能摄血、 气为血帅、 益 气化瘀等理论和治则相一致。 3 红参 、 生晒参与糖参 3. 1 化学成分与药理作用 经传统方法加工的人参药材主要有红参、 生晒参 及糖参。在红参加工过程中 , 人参二醇型丙二单酰基 人参皂苷 Rb1 主要被水解转化为 Rg3 和 Rb1 , 其次为 [ 27] Rd 和 Rh2 ; 人 参三 醇型皂 苷 Re 水解 转化 为 Rh1 、 [ 28] Rg1 、 Rg2 、 Rg3 , 同时总苷含量 降低 , Rh2 为红参的特 [ 29] 有成分, 具有抗癌作用。有研究表明 其并非直接杀 伤癌细胞或提高宿主的免疫力, 而是使癌细胞在其增 殖过程中产生一种再分化的诱导作用, 从而使癌细胞 不能再增殖而停止在一定的分化期中, 诱导其逆转为 正常细胞, 具有特 殊意义。同时 , 在红参 的加工过程 中, 鲜人参中的麦芽糖被转化为麦芽酚 , 成为红参特有 [30] 的成分之一 , 而生晒参中不含有麦芽酚 , 麦芽酚具 [ 31、 32] 有抗衰老的作用 。 三七素具有神经毒作用 , 经测定在生晒参中的含 [ 33] 量为 0. 491% , 而在红参中的含量2005, Vol 33, No 4
蒸制和烘烤使人参中三七素的含量降低近 50% , 因此 红参做为滋补保健药物比鲜人参、 生晒参更 为安全。 在红参的加工过程 , 由于发生了梅拉得反应而产生了 [ 34] 精氨酸苷 , 使红参中精氨酸苷的含 量最高, 生晒参 [ 35] 次之, 鲜人参则不含 。精氨酸苷具有增 强免疫、 扩 [36] 张血管及抑制小肠麦芽糖酶的活性 。这为红参的 增强免疫力和抗衰老作用提供了物质基础。 [37] 据李向高等 报道, 生晒参的作用与红参和糖参 比较 , 不仅有量的差异, 而且还有质的不同。生晒参在 增强动物活动能力、 抗利尿作用、 增强心脏收缩幅度、 增加动物动情期方面均弱于红参和糖参 ; 而在降低血 压方面, 生晒参则强于红参与糖参。红参与白参( 生晒 参和糖参) 对小鼠网状内皮系统的吞噬活化作用强度 [ 38] 是不同的, 红参大于白参; 抗疲劳作用的强 度为 生 晒参大于红参; 耐缺氧作用的强度为红参大于生晒参; 三种人参均可增强小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬能力, 其 [ 39] 作用强度为红参大于生晒参。而张剑平等 研究表 明, 生晒参无论对刺激 PBMC 的增殖反应, 还是体外诱 导 PBMC 产生细胞因子水平都明显高于红参, 有高度 的显著性差异。表明生晒参和红参虽然都是免疫增强 剂, 但免疫调节作用机理不完全相同。糖参由于在加 工过程中有效成分的流失和不易保存, 有关的现代研 究和应用较少。 目前, 西洋参的加工品主要有西洋生晒参和西洋 红参。但对西洋红参的化学成分和药理作用的研究不 [ 40] 多。沈应凤 等发现鲜西洋参加工成红参后 , 总皂苷 有所损失 , 这一点与人参相同 , 但西洋红参中的人参二 醇型皂苷 Rb2 的含量占总皂苷的比例并未改变。陈玉 [ 41] 山 等对西洋参不同加工品的药理活性进行了研究, 证明西洋生晒参和红参都具有抗疲劳、 抗缺氧及促进 生长等作用, 但作用强度略不相同 , 有待于进一步的深 入研究。 3. 2 临床应用 由于红参的抗疲劳作用弱于生晒参 , 而增强免疫 作用强于生晒参 , 因而红参偏于补益气阳, 而生晒参偏 于补益气阴, 临床应用上也证明了这一点, 如红参用于 治疗心气虚、 脾气虚、 肺气虚等; 而生晒参用于治疗潮 [ 42] 热、 自汗、 盗汗等气阴两虚等证 。对于抗肿瘤作用, 目前只限于个别单一皂苷如 Rh2 、 Rg 3 的应用研究, 对 红参和生晒参的报道较少。 4 小结与展望 综上所述, 人参、 西洋参和三七这三种药物在化学 成分、 药理作用和临床应用三个方面既有内在的联系 又有一定的区别。人参与西洋参所含的主要皂苷类成 分相同, 且都含有多糖, 临床上均表现为具有较强的滋 补作用。但二者所含的单体皂苷的含量和比例均不相 同, 在临床应用上又有区别, 人参大补元气 , 而西洋参 偏于养阴生津。三七与人参和西洋参均含有人参皂苷 和止血成分三七素, 但三七中的三七素和溶血性成分 人参三醇型皂苷的含量显著高于人参和西洋参 , 因此 三七在临床上主要表现为活血止血, 而人参和西洋参 以滋补强壮作用见长。对于不同的加工品 , 由于在高