青蒿素类药物治疗间日疟的研究进展
青蒿素的发现提取及一系列发展应用解读

青蒿素的发现提取及一系列发展应用解读青蒿素是一种抗疟疾药物,由中国科学家屠呦呦和她的研究团队在1960年代中期发现。
青蒿素的提取和开发应用经历了漫长的过程,并在全球范围内产生了深远的影响。
青蒿素的发现始于20世纪60年代,当时中国正遭受着严重的疟疾流行。
屠呦呦和她的团队开始研究传统中药青蒿,试图找到一种有效的治疗疟疾的成分。
经过多年的努力,他们最终成功地从青蒿中提取出一种被命名为青蒿素的物质。
屠呦呦发现青蒿素具有明显的抗疟疾活性,并为之付出了多年的努力和研究。
青蒿素的提取是一个复杂且艰辛的过程。
屠呦呦和她的团队经过多次试验和改进,最终发现醋酸乙酯为青蒿素的最佳提取剂。
该提取剂通过分离、结晶和纯化的过程,获得了纯度较高的青蒿素。
青蒿素的发现和提取为后续的应用打下了基础。
青蒿素最初主要用于治疗疟疾,特别是对抗疟原虫的两种主要株系,间日疟和恶性疟。
随着进一步的研究和发展,青蒿素的应用范围逐渐扩大到了其他疟疾株系,并被证明对一些抗药性强的疟疾株系同样有效。
此外,青蒿素还被发现可以用于治疗一些寄生虫病和寄生虫引起的传染病,如血吸虫病和巴西扁虫病。
它们还显示出对一些病毒感染的抑制作用,具有抗病毒的潜力。
此外,青蒿素还被发现具有抗肿瘤活性,并被应用于治疗一些类型的癌症。
青蒿素的发现和开发应用对全球健康产生了深远的影响。
疟疾是全球范围内致命的传染病之一,青蒿素的发现和应用极大地改善了对抗疟疾的能力。
青蒿素被列为世界卫生组织推荐的疟疾治疗药物之一,广泛应用于疟疾流行地区。
总而言之,青蒿素的发现和应用是中国科学家屠呦呦和她的团队多年努力的结晶。
青蒿素的提取和开发应用经历了漫长的过程,为全球对抗疟疾和其他寄生虫病提供了强有力的工具。
青蒿素的发现和应用对全球健康产生了深远的影响,并为寻找更多抗感染性疾病的治疗方法提供了启示。
有关青蒿素近年研究综述

有关青蒿素近年研究综述【摘要】:青蒿素是目前我国唯一的得到国际承认的具有自主知识产权的抗疟新药。
因此在我国的研究领域占有很特别的地位。
近些年,随着青蒿素的发现,国内外的各个研究组织分别对其及其衍生物,在不同的方面进行了很多的研究与实验。
本文便是对有关青蒿素的分离提取,合成制备,作用用途等方面的研究作简要说明。
【关键词】:青蒿素,提取,制备。
【正文】青蒿素是目前我国唯一的得到国际承认的具有自主知识产权的抗疟新药。
因此在我国的研究领域占有很特别的地位。
青蒿入药最先现于马王堆三号汉墓出土的帛书《五十二方书》上,大约是在公元前168年左右。
后发现在《神农本草经》、《大观本草》、《本草纲目》等均有记录。
青蒿素最先是于1972年在研究青蒿治疗疟疾等病特性时从青蒿中分离出来的活性物资。
近些年,随着青蒿素的发现,国内外的各个研究组织分别对其及其衍生物,在不同的方面进行了很多的研究与实验。
现便对有关青蒿素的分离提取,合成制备,作用用途等方面的研究作简要说明。
1、青蒿素的理化性质简要介绍青蒿素的分子式是C5H22O5,有7个手性中心,分子量为282.34,化学名称为(3R,5As,6R,8As,9R,12S,12aS)八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃{4,3-J}-1,2-苯并二塞平-10-酮。
它是一种无色针状晶体,熔点为156~157`C。
它是一种含有过氧基的新型倍半菇内酯。
所以由于其具有特殊的过氧基团,其对热不稳定,易受湿、热和还原性物质的影响而分解。
它易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯,可溶于乙醇和乙醚,微溶于冷石油醚,几乎不溶于水。
2、青蒿素的分离提取与合成制备目前,随着研究的深入,从各个方面萌生出了各种制备青蒿素的方法,以下简要介绍一下获得青蒿素的传统与新型方法。
2.1分离提取方法2.2.1传统提取方法所谓提取对象主要是针对天然药用成分比如青蒿等植物。
一般是用试剂以浸渍,渗滤,煎煮等方法对天然药物的化学成分进行抽提。
新一代青蒿素复方——Artequick

新一代青蒿素复方─Artequick24小时疗程治疗疟疾Artequick,新一代青蒿素哌喹复方,是一个理想的抗疟药,特别是对抗药性恶性疟具有良好的效果。
优秀的抗疟药应符合5条标准:速效高效无抗性低毒短疗程阻断传播速效Artequick在中国、越南、泰国、柬埔寨、印度尼西亚和科摩罗等地进行治疗疟疾的临床试验结果,显示Artequick能迅速控制临床症状,退热时间和原虫清除时间分别为16-30小时和36-60小时。
Artequick在服药2小时后即可阻止疟原虫发育,24小时内杀灭疟原虫达95%以上。
因此能非常有效地减少重症疟疾的发生,从而降低疟疾病死率。
高效无抗性在多重抗药性恶性疟疾流行区,Artequick具有很高的疗效,追踪观察28天,治愈率高达97%。
在治疗间日疟方面,通过2个月的观察,近期复发率为2%。
青蒿素与哌喹配伍,延缓了恶性疟原虫抗药性的产生。
低毒临床试验报道的副作用发生率方面,Artequick低于其他同类ACT复方。
头晕、恶心、呕吐、腹痛或腹泻的发生率低于3%且是自限性的,血液学、生物化学和心电图检查均未发现实验室异常结果的报道。
短疗程2天疗程仅需2次服药,首剂服药2片,24小时后再服2片。
阻断传播全球疟疾流行是对人类健康最严峻的挑战,特别是在非洲。
尽管一些病人的经济能力能买得起有效的抗疟药,但疟疾病的区域性传播仍然对群体危害甚大。
在这些国家和群体需要提出新的抗疟政策来改变这种局面。
Artequick的发明者李国桥教授现在疟疾流行国家如柬埔寨、科摩罗积极从事并推广新的抗疟政策-快速灭源灭疟法,快速灭源灭疟试点项目在这些国家取得了成功。
科摩罗莫埃利岛自从采用快速灭源灭疟法四个月后,人群的疟原虫带虫率下降幅度达98%,蚊媒的疟原虫阳性率下降至0。
项目启动之后,该岛的疟疾致死率迅速下降为0。
片剂铝塑包装每盒4片。
用法和用量不同年龄组用量(片)见下表:年龄0 小时24小时≥ 16岁 2 片 2 片11-15岁1½ 片1½ 片7-10岁 1 片 1 片4-6岁3/4 片3/4 片2-3岁1/2 片1/2 片注意事项动物试验表明,青蒿素具有胚胎毒性。
治疗疟疾药物青蒿素的合成虚拟仿真实验报告

治疗疟疾药物青蒿素的合成虚拟仿真实验报告治疗疟疾药物青蒿素的合成虚拟仿真实验报告一、引言疟疾是一种由寄生虫引起的传染性疾病,全球范围内仍然存在着高发和流行的地区。
青蒿素是目前治疗疟疾的主要药物之一,具有快速有效的特点。
本实验旨在通过虚拟仿真实验,了解青蒿素的合成过程,为进一步深入理解该药物提供基础。
二、实验方法1. 实验软件:使用化学分子模拟软件进行虚拟仿真实验。
2. 实验步骤:a) 设计反应路径:根据已有文献资料,设计青蒿素的合成反应路径。
b) 构建分子模型:利用化学分子模拟软件,在计算机中构建青蒿素及其中间体的分子模型。
c) 模拟反应过程:通过设置反应条件和参数,在软件中模拟青蒿素的合成反应过程。
d) 分析结果:根据模拟结果,分析生成产物及副产物,并评估合成效果。
三、实验结果1. 反应路径设计:根据文献资料,青蒿素的合成反应路径主要包括以下几个步骤:a) 高锰酸钾氧化:将青蒿素的前体物质与高锰酸钾反应,进行氧化反应。
b) 分离提取:通过溶剂抽提等方法,分离和提取产生的中间体。
c) 还原反应:对中间体进行还原反应,生成青蒿素。
2. 分子模型构建:利用化学分子模拟软件,在计算机中构建了青蒿素及其中间体的分子模型。
通过设置原子种类、键长、键角等参数,准确地描述了分子结构。
3. 反应过程模拟:在软件中设置了适当的温度、压力和时间等条件,并添加所需试剂和催化剂。
通过模拟软件自带的反应动力学算法,模拟了青蒿素的合成过程。
4. 结果分析:根据模拟结果,得到了生成产物及副产物的信息。
通过比对实验数据和文献报道数据,评估合成效果。
四、实验讨论1. 反应路径设计合理性:根据已有文献资料,在本实验中选择了常用的反应路径进行模拟。
该反应路径已经在实际合成青蒿素的过程中得到验证,具有较高的合成效率和产物纯度。
2. 分子模型准确性:通过化学分子模拟软件构建的分子模型,可以准确地描述青蒿素及其中间体的结构。
但由于计算机模拟的局限性,仍然存在一定误差。
青蒿素研究进展

青蒿素研究进展一、本文概述青蒿素,源自中国传统草药青蒿(Artemisia annua L.),自20世纪70年代初被发现以来,已成为全球抗击疟疾的重要武器。
由于其独特的抗疟效果和相对较低的副作用,青蒿素在全球范围内得到了广泛应用,特别是在疟疾疫情严重的地区。
然而,随着研究的深入和临床应用的广泛,青蒿素的研究也面临着新的挑战和机遇。
本文旨在全面概述青蒿素的研究进展,包括其提取工艺、作用机制、临床应用以及面临的挑战等方面,以期为青蒿素的深入研究和临床应用提供参考和借鉴。
在提取工艺方面,本文介绍了青蒿素的提取方法、纯化技术和质量控制等方面的研究进展,包括传统提取方法、现代提取技术以及新型提取技术等。
这些技术的进步为青蒿素的大规模生产和质量控制提供了有力保障。
在作用机制方面,本文综述了青蒿素抗疟作用的分子机制、信号通路以及与其他药物的协同作用等方面的研究。
这些研究不仅有助于深入理解青蒿素的抗疟机理,还为开发新型抗疟药物提供了理论依据。
在临床应用方面,本文总结了青蒿素在疟疾治疗中的临床应用效果、适应症以及不良反应等方面的研究成果。
同时,还探讨了青蒿素在其他疾病领域的应用潜力,如抗肿瘤、抗炎等。
在面临的挑战方面,本文分析了青蒿素研究中存在的问题和困难,包括资源短缺、耐药性、药物相互作用等。
这些问题的解决需要科研工作者和临床医生的共同努力和智慧。
本文旨在全面概述青蒿素的研究进展,以期为推动青蒿素的深入研究和临床应用提供参考和借鉴。
通过不断的研究和创新,我们相信青蒿素将在全球抗击疟疾和其他疾病的战斗中发挥更加重要的作用。
二、青蒿素的来源与提取青蒿素,这一在全球范围内广受瞩目的药物,其来源与提取过程充满了科学与探索的魅力。
它来源于菊科植物青蒿,这是一种在中国及亚洲其他地区广泛分布的植物。
自古以来,青蒿便在中医理论中占据了一席之地,被用于治疗各种疾病。
然而,青蒿素的提取和发现,则是现代科学与传统医学相结合的产物。
青蒿素类药物新剂型研究进展

青蒿(Artemisia carvifolia),别名草蒿,属菊科类一年生或二年生草本植物,青蒿素(Artemisinin)是20世纪70年代我国药学人员从菊科植物黄花蒿叶中提取的含过氧化基团结构的倍半萜内酯化合物。
青蒿素的主要衍生物包括蒿甲醚(Artemethere)、蒿乙醚(Arteether)、青蒿琥酯(Artesunate)、二氢青蒿素(Dihydro artemisinin)等。
以往的报道中,青蒿素类药物主要以治疗疟疾为主,随着研究的不断深入,发现青蒿素类化合物还有许多的作用,如抗炎、抗孕、治疗艾滋病和肿瘤等。
目前,临床上青蒿素类药物大量存在溶解度差、生物利用度低、首过效应高、疟原虫复燃率高、给药频繁等问题,因此,近年来青蒿素类药物的剂型研究便成为了热点。
随着制药科技的发展,很多新技术运用到青蒿素及其衍生物的制剂中来,为青蒿素多方面的治疗作用提供了可能的途径,其中,最受瞩目的为纳米制剂、固体分散体、包合物、微乳、经皮给药制剂。
1 纳米制剂纳米给药系统为一系列粒径在纳米级的新型微小给药系统的统称,根据纳米颗粒分散运动状态及其性质的特殊性,纳米给药系统主要可以分为:纳米粒、脂质体、纳米乳、聚合物胶束、纳米混悬剂等。
该系统具有良好的肿瘤靶向性,较长的体内循环时间,易被细胞摄取,可控制药物释放以及改善药物溶解度,增加药物稳定性等特点。
1.1 纳米乳纳米乳(nano emulsion)是由表面活性剂、助表面活性剂、油相、水相组成的一种稳定透明的胶体分散系统, 其粒径在10 ~ 100 nm之间。
胡宏伟、刘根新等在研究用青蒿琥酯治疗牛、羊泰勒焦虫病及双芽焦虫病时,乳化剂选择聚山梨醇酯-80,助表面活性剂选择正丁醇,油酸乙酯为油相制备青蒿琥酯纳米乳注射剂。
解决了青蒿琥酯在水中的溶解度不大, 口服不能避免肝脏的首过效应, 市售青蒿琥酯钠盐放置不稳定, 临床使用不方便的问题。
1.2 纳米粒纳米粒(nanopartilcles,NP)由天然或合成高分子材料制成,是一种粒径介于1~100nm固态胶体粒子,包括纳米球(Nanospheres)和纳米囊(Nanocapsules)。
青蒿素类药物的药理和毒理_综述_

进一步的研究。
1.5对免疫功能的影响近年来国内外有
很多文章报道青篙素及其衍生物对免疫系统
的影响,所得结论并不一致。林培英等「’用
多种动物模型、多项免疫指标.对青篙素、青
篙唬酷和篙甲醚进行较系统的研究,发现青
篙素、青篙唬醋对体液免疫有抑制作用,篙甲
慢静脉注射。
1.3抗血吸虫及其它寄生虫的作用青篙
素类药物是一种具有抗血吸虫作用的新型化
合物。其中篙甲醚和篙乙醚疗效较好,毒性较
低,此两药对日本血吸虫d7童虫、d35成虫的
减虫作用能使肝期童虫和成虫体内糖原含量急剧减
少,碱性磷酸醋酶活性减弱,对肝期血吸虫童
性L20一,还可见内脏广泛淤血,甚至出血.尤其
是胃肠粘膜溃疡,粘液血便,胃肠功能严重紊
乱等,并可引起视网膜的器质性损伤。停药后
各种变化亦可基本恢复正常。
2.3生殖毒性大鼠于孕后第1~6夭
(d,一。)灌胃青篙素一/25LDS。(223mg/kg),
几乎全部胎鼠发育正常;孕d6一。给药,6.1%
2.5中毒机理青篙唬酷的主要毒性作用
机理之一L,3一,可能是该药在代谢过程中产生
自由基以攻击不饱和脂肪酸,引发脂质过氧
化,导致细胞膜结构损伤和细胞功能紊乱.从
而表现出其毒性作用。
3结语
青篙素及其衍生物的药理作用是多方面
的,它除了有高效低毒的抗疟作用外,动物实
验亦证明有抗血吸虫、弓浆虫等作用。体外实
醚对体液免疫无此作用;三者对特异性细胞
免疫功能有增强作用,对非特异性免疫功能
具有抑制作用;青篙素、青篙唬酷能增强效应
青蒿素的发现及发展历程

青蒿素的发现及发展历程(一)青蒿素是从中药青篙中提取的高效、速效抗疟药。
作用于疟原虫红细胞内期,适用于间日疟及恶性疟,特别是抢救脑型疟均有良效。
其退热时间及疟原虫转阴时间都较氯喹短,对氯喹有抗药性的疟原虫亦有效。
上个世纪60年代世界风云突起,东西方冷战进而发生一系列“热战”。
为寻求与苏联的均势介入越南战争。
当时交战双方面临的最大问题不是枪林弹雨而是传染病:倒在枪林弹雨中的士兵远没有因为疟疾而失去战斗力的人数多。
这一地区自古以来就是所谓“瘴气”之地,三国时期诸葛亮南征孟获、唐朝时期李宓攻打南诏、清乾隆年间数度进击缅甸都因疟疾而受挫,元史列传第四十三有云“及至未战,士卒死者十已七八”。
经过如此多的战争,这里的疟原虫似乎也比其他地区的同类更为强壮,当时疗效最好的药物氯喹已经无效。
寻找更好的治疗药物成为当务之急。
中国为支援越南,提供了大量物资上的支持,其中就包括了抗疟疾药物的开发。
1967年5月23日国家科委、解放总后勤部在北京饭店召开了“疟疾防治药物研究工作协作会议”,由国家部委、队直属和有关省、市、自治区的数十个单位组成了攻关协作组,协作组的常设机构也因此称为523办公室。
500多名科研人员在办公室的统一部署下,从生药、中药提取物、方剂、奎宁类衍生物、新合成药、针灸等六个大方向寻求突破口。
但当时中国正处于文化大革命的之中,科研工作开展极端困难:工作组1967年~1969年间共筛选了4万多种抗疟疾的化合物和中草药,都没有取得进展。
有趣的是,当时也在积极开展抗疟疾药物的研究,他们当时的理论是抗疟疾药物必含杂环,据此测试了20万种化合物,结果都不太理想。
当时中国本身的疟疾状况也不容乐观,所以越南战争结束后,523项目继续开展。
1969年1月21日,北京的卫生部中医研究院参加523项目,屠呦呦教授任科研组长。
她从系统收集整理历代医籍、本草入手,整理出一册《抗疟单验方集》,包含640多种草药,其中就有后来声名远扬的青蒿。
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徐馨 , 赵 书仙 , L i w a n g C u i , 杨照青 ”
・ 研究进展・
1 . 昆明医科大学寄生虫教研室 , 云南 昆明 6 5 0 5 0 0 ; 2 . 德宏州盈江县人民医院 , 云南 昆明 6 7 9 3 0 0
3 . D e p a r t me n t o f E n t o m o l o g y , T h e P e n n s  ̄ v a n i a S t a t e U n i v e r s i t y , 5 0 1 A S I B l d g . U n i v e r s i t y P a r k , P A 1 6 8 0 2 , U S A
中国热带医学 2 0 1 4 年第 1 4 卷第 l 2 期
C h i n a T r o p i c a l M e d i c i n e , D e c e m b e r 2 0 1 4 , V o 1 . 1 4 , N o . 1 2
・1 5 3 3 ・
青蒿素类药 物治疗 间 日疟 的研究进展
疟 的青蒿素治疗现状及进展情况进行 了综述 。 关键词 : 间 日疟原虫 ; 青蒿素 ; 治疗
中图分类号 : 1 1 5 1 2 . 3 文献标识码 : A 文章编号 : 1 0 0 9 - 9 7 2 7 ( 2 0 1 3 ) 9 - 1 5 3 3 - 0 3
Re s e ar c h p r o g r e s s o f Ar t e mi s i n i n 。 _ b a s e d dr u g f or t r e a t me n t o f P l a s mo d i u m v i v a x ma l a r i a
摘要: 疟疾作 为一种致死性很 高 的全球 性寄生 虫病 , 一直被全世 界所关注 , 疟疾 的控制也被列 入全球三大公共卫 生 问题之一 。 由于 长期 抗疟药 的使用 , 目前恶性 疟原虫对 主要抗疟药 物普遍产生抗 药性 , 青 蒿素类药 物是在 氯喹 、 奎 宁抗 药性产生后 的主要 替代治疗药 。而对 于间 日 疟 原虫 引起的疟疾 的治疗 , 却与恶性 疟原虫大不相同 , 本 文针对 间 日
XU Xi n , ZHAO S h u — x i a n, C UI L i — w a n g , YANG Z h a o — q i n g
.
D e p a r t m e n t o f P a r a s i t o l o g y , K u n mi n gMe d i c a l U n w e n  ̄ y , K u n mi n g 6 5 0 5 0 0 , C h i n a
C o r r e s p o n d i n g a u t h o r : Y ANG Zh a o - q i n g , E -ma i l : z h a o q i n g y 9 2 @h o t ma i l . c o n r
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w a s o n e o f t h e hr t e e ma j o r p u b l i c h e a l h t p r o b l e ms i n he t w o l r d . D u e t o t h e U ¥ e o f a n t i ma l a r i l a d r u g s f o r a l o n g t i me ,p . f Me i p a r u m h a s b e e n r e s i s t nt a t o m a j o r nt a i ma l a r i a l d r u g s i n c l u d i n g c h l o r o q u i n e nd a q u i n i n e . A r t e m i s i n i n — b a s e d d ug r s a r e t h e