9组胺H1受体拮抗剂
组胺H1受体拮抗剂 共33页
N N
乙二胺类，哌嗪类
亲脂性芳环部分
N O
氨基醚类
N C
丙胺类、哌啶类、三环类
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乙二胺类
Ar1
X （CH2）n N
R1 R2
Ar2
Ar常为苯基或2-吡啶基；Ar’可为苯基、对位取代苯基或噻吩 基，R及R’常为甲基，也可环合成杂环。
H3C
N
N CH3
CH3
Antergen
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氨基醚类
Ar1
X （CH2）n N
R1 R2
Ar2
O N
O
Ar' Ar O
哌 罗 克 生
R' N
R
S>R
O
N CH3
适用于各种皮肤、黏膜的过敏性疾病 对支气管哮喘效果较差，须与氨茶碱、麻黄碱等合用
CH3 对中枢神经系统有较强的抑制作用
与中枢兴奋药8-氯茶碱结合成盐，为常用的抗晕动病药
苯海拉明 Diphenhydramine（1943）
O
O
NH CH3
H3C .
N
N Cl
CH3
ON N
CH3
苯茶海明
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苯海拉明结构修饰
1）苯环对位引入取代基
R
C H 3
C H O C H 2C H 2N
C H 3
R O C H 3 甲 氧 拉 明 C l 氯 苯 海 拉 明
小肠、脾、免疫细胞
参与感染、过敏
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过敏性疾病
2019年WHO对过敏性疾病流行病学调查：在这些国家的12 亿总人口中，22%患有过敏性疾病（ 30个国家）。 美国过敏性疾病的发病率约为20～40％，已成为美国第六 大慢性疾病。 欧洲季节性过敏性鼻炎（花粉症）发病率约为10～20％。 英国1/3的人在一生的某个时期会发生过敏反应，1/5的人患 有花粉症；1/5的学龄儿童受到哮喘的困扰；1/6的儿童得过 与过敏反应有关的皮肤病，特别是湿疹。 在15年内，全球患过敏疾病的人数将占人口的1/2。 WHO把该类疾病列为“21世纪重点研究和预防的疾病”。
组胺H1受体拮抗剂
芳环对位卤素取代，活性 增大（ ×20、S>R）
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马来酸氯苯那敏
Chlorphenamine Maleate
Cl O N N O . OH OH
N，N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐，又
名扑尔敏。
S-构型的活性强，急性毒性小。
临床主要用于过敏性鼻炎，皮肤粘膜的过敏，荨麻疹，血管 舒张性鼻炎，枯草热，接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏 性疾病。 副作用有嗜睡、口渴等。
4 3 2 N 1 11 10 5 6 7 Cl 8 9
N O O
为强效选择性H1受体拮抗剂，但没有抗胆碱能活性和中枢 神经系统抑制作用，属于第二代非镇静性抗组胺药。 与其他三环类抗组胺药的主要区别 用中性的氨基甲酸酯代替了碱性叔胺结构
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代谢产物
Cl N
N H
在肝脏迅速而广泛地代谢，代谢产物主要为去乙 氧羧基氯雷他定（地氯雷他定，Desloratadine）， 仍具有H1受体拮抗作用，结合后经肾消除。 2001年上市。
NH2 HN COOH N
H1受体 H2受体 H3受体 H4受体
组胺酸
释放到细胞间液
组胺酸脱羧酶 组胺Hale Waihona Puke 脱羧酶抑制剂NH2 HN N
组胺受体拮抗剂
外界刺激 （毒素/水解酶/食物/化学品）
阻断组胺释放的抗组胺药
储存于肥大细胞中
组胺
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组胺受体
H1受体-----变态反应
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分类总结
根据结构，分为六个结构类型
抗组胺类药
物1．H1受体拮抗剂（1）第一代（镇静型）H1受体拮抗剂：具有镇静、受体选择性差、半衰期短、易通过血脑屏障等特点。
1）苯海拉明（diphenhydramine）：抗组胺作用强，可用于各种湿疹（尤其婴儿湿疹）、荨麻疹、血管性水肿及皮肤瘙痒症等的治疗。
成人剂量为75～150mg／d，分3～4次口服，儿童一般用糖浆，剂量10～15ml，分2～3口服。
它与氨茶碱所组成的盐称为晕海宁，有较强的抗晕动病作用，用于晕船、晕车。
常见不良反应有嗜睡、口干及胃肠道刺激症状，偶可发生皮疹及粒细胞减少。
2）氯苯那敏（chlorphenamine）：适用于荨麻疹、湿疹、药疹、皮肤瘙痒症及普通感冒。
成人口服剂量为12～24mg／d，分3次口服；儿童为0.35mg／（kg•d），分次口服。
3）安泰乐（hydroxiyzine）：对寒冷性荨麻疹、人工性荨麻疹、胆碱能性荨麻疹等均有较好疗效。
成人剂量为75～150mg／d，分3次口服；6岁以下儿童为25～50mg／d，分3～4次口服。
本品有嗜睡及致畸等不良反应，故孕妇忌用。
4）去氯羟嗪（decloxizine）：除有较强的抗组胺作用外，尚有抗5－羟色胺（5-HT）及支气管扩张作用，且作用持久，镇静等不良反应较弱。
可用于急、慢性荨麻疹、湿疹、皮肤划痕症及支气管哮喘的治疗。
成人剂量75～150mg／d，分2～3次口服，儿童剂量不超过2mg／（kg•d），3岁以下儿童慎用。
不良反应可有嗜睡、口干及致畸等。
5）脑嗌嗪（cinnarizine）：具有抗组胺和钙通道阻滞作用，可扩张脑血管、增加脑血流量和改善脑循环，故尤其适用于老年人。
除可用于各种皮肤粘膜的变态反应性疾病外，尚可用于血管痉挛、微循环障碍等皮肤疾病如寒冷性多形红斑、雷诺氏征及冻疮等的治疗。
成人剂量75～150mg／d，分2～3次口服。
少数人有嗜睡，偶见胃肠道反应。
6）异丙嗪（promethazine）：该药口服吸收较快，中枢安定作用较强，并有镇吐、抗晕动、抗胆碱及局麻作用。
组胺H1受体拮抗剂
12
活性更大而副作用更小的抗过敏药
此类药物具有如下基本结构，Ar可为苯基、对 位取代苯基或噻吩基；Ar′常为苯基或2-吡啶 基；R及R′常为甲基，也可环合成杂环。
乙二胺类基本结构
氨烷基醚类
CH3
N
*
O
CH3
可缓解支气管平滑肌痉挛，临床用于荨麻疹、过 敏性鼻炎和皮肤瘙痒等皮肤、粘膜变态性疾病； 中枢抑制作用明显，有镇静、防晕动和止吐作用。
药物化学
组胺H1受体拮抗剂
过敏
过敏反应也称变态反应
2005年世界变态反应组织（WAO）公布了 对30个国家进行的过敏性疾病流行病学调 查结果：在这些国家的12亿总人口中， 22%（2亿5千万）患有过敏性疾病。
世界卫生组织将过敏性疾病列为“21世纪 重点研究和预防的疾病”
组胺与组胺受体
• 过敏性疾病和消化道溃疡与体内的活性物 质——组胺有很大的关系
第一代抗组胺药
1933年
哌罗克生
发过巴斯德研究所的Faurneau 和Bovet发现哌罗克生 （Piperoxan） 缓解组胺诱导的支气管痉挛
11
乙二胺 氨烷基
类
醚类
丙胺类 三环类
乙二胺类
1943年
芬苯扎胺 phenbenzamine
活性不高 美吡拉敏 mepyramine
曲吡那敏 tripelennamine
2
N 互变异构体
+ H3O
NN H
单正离子 80%
+ H3O
N N+
H
H
双正离子
NH2
NH3+
NH3+
NN H
+ H3O
NN H
H1受体拮抗剂
H1受体拮抗剂H1受体拮抗剂(H1 receptor antagonists,H1RAS)传统地按其药理作用不同分为:第一代H1RAS,如氯苯那敏、赛庚啶、羟嗪等;第二代H1RAS,如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等;第三代H1RAS,如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脱羧基氯雷他啶等. 组胺是最早发现的自体活性物质，广泛地存在于人体各组织内，其中以肥大细胞的颗粒、嗜碱性粒细胞为最，在人的心血管系统、皮肤、平滑肌及胃部的靶细胞中至少有着3种亚型的组胺受体，即组胺H1、H2和H3受体，分别存在于皮肤血管和平滑肌、消化道分泌腺、神经组织中，组胺与受体结合后可产生强大的生物效应，其中组胺H1受体与Ⅰ型变态反应（过敏反应）的关系较为密切。
组胺H1受体拮抗剂以其对细胞上组胺受体位点的可逆性竞争作用而阻止组胺作用于靶细胞，通过阻滞和拮抗H1受体而发挥抗过敏作用，以达到防止一系列生理反应的发生。
近年来，鉴于变态反应性疾病日趋增加，人们对进一步开发新的抗变态反应药物寄予厚望。
自1933年发现了2-[N-哌啶甲基]-1，4-苯骈二氧六环具有抗组胺活性后，据此进一步研究了氨基醚类化合物的抗组胺活性。
1943年报道苯海拉明具有较好的抗组胺活性，多年来曾是临床最常用的抗组胺药物之一，但因有嗜睡和镇静等副作用，使它的应用受到限制。
1937年在氨基醚类抗组胺药的基础上将氨基醚类的氧换为氮原子，即成为乙二胺类抗组胺药，其抗组胺活性较好。
1942年发现了本类药物的第一种抗组胺药安替根，1944年以安替根为模型改造得到新安替根及曲吡那敏。
乙二胺类药物的发现为开发研制新的抗组胺药开辟了新的途径。
曲吡那敏具有一般抗组胺药没有的治疗哮喘的特点，并且抗组胺活性比苯海拉明强而持久，而新安替根的中枢抑制作用微弱是其特点，并且可以预防呕吐、恶心。
如在乙二胺的两个氮原子同在一个环上，则构成哌嗪类H1受体拮抗剂。
现今临床应用的如氯苯丁嗪和美克洛嗪，其特点是长效，其中氯苯丁嗪镇吐作用显著持久，有安定作用，可用于妊娠呕吐或晕动病。
9组胺H1受体拮抗剂
第9章抗过敏药物第一节组胺H1受体拮抗剂变态反应也称过敏反应，是机体受同一抗原物质再次刺激后引起的组织损伤或生理功能紊乱的异常免疫反应。
一些外源性物质（如食物、动物毛发、花粉、灰尘和某些多糖或蛋白质类的抗原或变应原）对人体能引起过敏反应（常见的有枯草热、瘙痒、接触性皮炎以及过敏性哮喘和休克等）。
现已证明过敏性疾病与体内的活性物质组胺(Histamine)有关系，已发现组胺受体有H1受体、H2受体、H3、H4受体四种亚型，H1受体拮抗剂临床上用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床上用作抗溃疡药。
临床使用的抗过敏药主要是H1受体拮抗剂，其他较新的类型有过敏介质释放抑制剂、白三烯拮抗剂以及激肽拮抗剂。
按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类和哌啶类等。
一、乙二胺类乙二胺类的结构通式为Ar′Ar-N-(CH2)2-N-(CH3)2,第一个用于临床的药物是安体根(Antergen)。
对其进行结构改造衍生出系列的H1受体拮抗剂，例如曲吡那敏（Tripelenamine）等，将乙二胺类药物的两个氮原子再用一个乙基环合后演变出哌嗪类药物,也具有抗过敏作用，这类药物最终发展出西替利嗪(Cetirizine)等，作用强而持久，且无镇静作用。
将乙二胺的氮原子构成杂环，例如安他唑啉(Antazoline)。
二、氨基醚类用Ar′Ar-CHO置换乙二胺类药物结构中的Ar′Ar-N-得氨基醚类药物，例如苯海拉明(Diphenhydramine)。
为临床常用的H1受体拮抗剂，除用作抗过敏药外，也用于抗晕动病。
为克服其嗜睡和中枢抑制副作用，将苯海拉明与中枢兴奋药8-氯茶碱成盐，称作茶苯海明Dimenhydriate，乘晕宁)是常用的抗晕动病药物。
盐酸苯海拉明(Diphenhydramine Hydrochloride)化学名：N,N-二甲基-2-(二苯基甲氧基)乙胺盐酸盐性质：1.苯海拉明为醚类化合物，在碱性溶液中稳定，酸性条件下易被水解，生成二苯甲醇和β-二甲氨基乙醇；2.苯海拉明纯品对光稳定。
药理学g034第四节组胺H1受体拮抗剂
第二代抗组胺药包括西替利嗪、氯雷他定等，它们在缓解过敏症状的同时减少了嗜睡等副作用。第二代抗组胺药 还具有抗炎作用，可以用于治疗慢性荨麻疹、湿疹等炎症性疾病。
第三代抗组胺药
总结词
第三代抗组胺药在疗效和副作用方面进一步优化，代表药物有左西替利嗪、非索非那定 等。
详细描述
第三代抗组胺药具有更高的选择性和特异性，能够更准确地阻断组胺受体，减少对其他 受体的影响。它们通常具有更好的耐受性和安全性，适用于儿童、老年人及肝肾功能不
第一代抗组胺药
总结词
第一代抗组胺药是最早的抗组胺药物， 代表药物有苯海拉明、氯苯那敏等。
VS
详细描述
第一代抗组胺药通过阻断组胺受体来缓解 过敏症状，如皮疹、瘙痒、水肿等。但它 们具有镇静、嗜睡、乏力等副作用，且长 期使用可能导致耐药性。
第二代抗组胺药
总结词
第二代抗组胺药相较于第一代具有更好的疗效和更少的副作用。
药理学g034第四节 组胺h1受体拮抗剂
目录
• 组胺H1受体拮抗剂的概述 • 组胺H1受体拮抗剂的种类与药物 • 组胺H1受体拮抗剂的临床应用 • 组胺H1受体拮抗剂的副作用与注意事项 • 组胺H1受体拮抗剂的研究进展与未来展
望
01
CATALOGUE
组胺H1受体拮抗剂的概述
定义与特性
定义
组胺H1受体拮抗剂是一种药物， 通过与组胺H1受体结合，拮抗组 胺的作用，从而缓解过敏反应。
这类药物具有镇静作用，可能导 致服药者出现嗜睡、乏力等症状 ，影响日常生活和工作。
组胺H1受体拮抗剂可能导致口干 ，使人口渴难耐，需要多喝水来 缓解。
不良反应
01
02
03
眼干
这类药物可能引起眼干症 状，导致眼部不适，如干 涩、痒痛等。
抗变态反应药(H1受体拮抗药)
抗变态反应只涉及H1受体拮抗剂（可统一记忆），用于皮肤黏膜变态反应疾病，还可用于止吐，防治晕动症、镇静催眠、预防偏头痛等。
分类：第一代，经典的（产生中枢抑制和镇静不良反应）；第二代，非镇静的组胺H1受体拮抗剂。
组胺H1受体拮抗剂的化学结构类型9个代表药按结构类型分五类： 1.氨基醚类：盐酸苯海拉明；2.丙胺类：马来酸氯苯那敏；3.三环类：盐酸赛庚啶、氯雷他定、地氯雷他定、富马酸酮替芬； 4.哌啶类：诺阿司咪唑、非索非那定； 5.哌嗪类：盐酸西替利嗪H1受体拮抗药氨基醚类氨基醚结构（O与N间隔两个C）②醚在酸性下水解生成二苯甲醇不溶于水（体内与葡糖醛酸结合，排出）叔胺N原子与生物碱试剂反应③竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，中枢抑制作用显著。
有镇静、防晕动和止吐作用。
用于荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎和皮肤瘙痒等皮肤黏模变态性疾病，预防晕动症及治疗妊娠呕吐丙胺类1个手性碳，S异构体的活性比外消旋体强2倍，R构型活性低，临床用外消旋体；二甲氨基碱性；含吡啶，可升华，显叔胺类反应，癫痫病人禁用S（+）强但临床用消旋体，药物相互作用：与中枢系统抑制药同用时，可增强前者的中枢抑制作用；可增强金刚烷胺、氟哌啶醇、抗胆碱药、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类、拟交感神经药、氯喹的药效。
不宜与哌替啶、阿托品同用三环类 1.双环与哌啶双键连接2.含结晶水，溶解过程有乳化现象有刺激食欲的作用 3.可通过血脑屏障。
主要代谢产物无活性，除从尿液和粪便外，还可经汗液、乳液排出。
4.作用机制：对组胺H1受体的抑制作用比马来酸氯苯那敏和异丙嗪强。
同时，也有抗5-羟色胺和抗胆碱作用，并可抑制醛固酮和促肾上腺皮质激素的分泌，故亦可用于治疗偏头痛、肾上腺皮质功能亢进症及肢端肥大症。
5.用途：除抗过敏，可用作为食欲刺激剂，用于神经性厌食三环类①赛庚啶的8位引入Cl原子，含吡啶环②哌啶环上的N甲基替换为乙氧羰基（酯基），可加热分解③不通过血脑屏障非镇静H1受体拮抗剂，4代谢产物是地绿雷他定三环类 1.氯雷他定代谢产物（N去羧乙氧基）2.口服，长效3.选择性的抗外周H1受体作用，亲和力较氯雷他定强，可抑制各种过敏性致炎的化学介质释放三环类①赛庚啶以噻酚替代苯，乙撑基（七元环）上引入羰基，具酮类鉴别反应②H1 受体拮抗、过敏介质释放，预防和治疗哮喘③中枢副作用，嗜睡哌啶类 1.苯并咪唑含F 2.阿司咪唑的活性代谢产物，心脏毒性副作用小 3无中枢镇静无抗胆碱作用非镇静类H1受体拮抗剂哌啶类 1个手性C（左右旋体等效）1.特非那定的活性代谢产物2.半衰期长(1次/日)3.不透过血脑屏障，非镇静类H1受体拮抗剂4.用于减轻季节性过敏性鼻炎/慢性特发性荨麻疹哌啶类 1.哌嗪环(遇光分解） 2.安定药羟嗪的主要代谢产物，羟基易离子化，不易透过血脑屏障，无镇静性作用，非镇静类；左旋体左西替利嗪已上市构效总结：1.Ar1为苯环、杂环或取代杂环，Ar2为另一个芳环或芳甲基，Ar1和Ar2可桥连成三环化合物。
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第9章抗过敏药物
第一节组胺H1受体拮抗剂
变态反应也称过敏反应，是机体受同一抗原物质再次刺激后引起的组织损伤或生理功能紊乱的异常免疫反应。
一些外源性物质（如食物、动物毛发、花粉、灰尘和某些多糖或蛋白质类的抗原或变应原）对人体能引起过敏反应（常见的有枯草热、瘙痒、接触性皮炎以及过敏性哮喘和休克等）。
现已证明过敏性疾病与体内的活性物质组胺(Histamine)有关系，已发现组胺受体有H1受体、H2受体、H3、H4受体四种亚型，H1受体拮抗剂临床上用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床上用作抗溃疡药。
临床使用的抗过敏药主要是H1受体拮抗剂，其他较新的类型有过敏介质释放抑制剂、白三烯拮抗剂以及激肽拮抗剂。
按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类和哌啶类等。
一、乙二胺类
乙二胺类的结构通式为Ar′Ar-N-(CH2)2-N-(CH3)2,第一个用于临床的药物是安体根(Antergen)。
对其进行结构改造衍生出系列的H1受体拮抗剂，例如曲吡那敏（Tripelenamine）等，将乙二胺类药物的两个氮原子再用一个乙基环合后演变出哌嗪类药物,也具有抗过敏作用，这类药物最终发展出西替利嗪(Cetirizine)等，作用强而持久，且无镇静作用。
将乙二胺的氮原子构成杂环，例如安他唑啉(Antazoline)。
二、氨基醚类
用Ar′Ar-CHO置换乙二胺类药物结构中的Ar′Ar-N-得氨基醚类药物，例如苯海拉明(Diphenhydramine)。
为临床常用的H1受体拮抗剂，除用作抗过敏药外，也用于抗晕动病。
为克服其嗜睡和中枢抑制副作用，将苯海拉明与中枢兴奋药8-氯茶碱成盐，称作茶苯海明Dimenhydriate，乘晕宁)是常用的抗晕动病药物。
盐酸苯海拉明(Diphenhydramine Hydrochloride)
化学名：N,N-二甲基-2-(二苯基甲氧基)乙胺盐酸盐
性质：1.苯海拉明为醚类化合物，在碱性溶液中稳定，酸性条件下易被水解，生成二苯甲醇和β-二甲氨基乙醇；2.苯海拉明纯品对光稳定。
当含有二苯甲醇等杂质时遇光可被氧化变色；二苯甲醇等杂质可从合成过程带入，也可能因贮存时分解产生；3.叔胺，与生物碱试剂反应；
4.能被酸性重铬酸钾、高锰酸钾、过氧化氢等氧化，均生成二苯甲酮；遇硫酸初显黄色，继变橙红色，稀释变为白色乳浊液；
用途：苯海拉明为氨基醚类H1受体拮抗剂，用作抗过敏药；也用于晕动病的治疗。
三、丙胺类
用Ar′Ar-CH置换乙二胺药物结构中的Ar′Ar- N-得到丙胺类H1受体拮抗剂。
例如氯苯那敏(Chlorpheniramine)等。
此类药物的脂溶性大于乙二胺类和氨基醚类，因此抗组胺作用强，作用时间长。
马来酸氯苯那敏(Chlorpheniramine Maleate)
化学名：N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐，又名扑尔敏。
性质：
1.氯苯那敏分子结构中有一个手性碳原子，有一对旋光异构体，S构型右旋体的活性强于R
构性左旋体，供药用为其消旋体；
2.氯苯那敏结构中有叔胺结构，当与枸橼酸醋酐试液在水浴上加热，呈红紫色；
3.马来酸结构中有不饱和双键，马来酸氯苯那敏加稀硫酸，加高锰酸钾试液，红色褪去。
用途：马来酸氯苯那敏为丙胺类H1受体拮抗剂。
用作抗过敏药。
六、三环类
将上述的乙二胺类、氨基醚类、丙胺类药物的两个芳杂环通过一个或二个原子联接所得的化合物，也具有抗H1受体活性，从而得到三环类H1受体拮抗剂。
例如异丙嗪（Promethazine）和赛庚啶（Cyproheptadine）等。
不过这类药物往往还有其它药理作用，异丙嗪结构与抗精神病药氯丙嗪类似，有明显的镇静副作用。
赛庚啶抗组胺作用较强，还有抗5-羟色胺及抗胆碱作用。
氯雷他定（Loratadine）、酮替芬（Ketotifen）是赛庚啶的结构类似物。
氯雷他定对外周H1受体有很高的亲和力，而对中枢受体的作用很低，为三环类无嗜睡作用的抗组胺药物。
酮替芬具有H1受体拮抗作用，还是过敏介质释放抑制剂。
多用于哮喘的预防和治疗。
1.盐酸赛庚啶（Cyproheptadine Hydrochloride）
化学名：1-甲基-4-(5H-二苯并[a,d]环庚三烯-5-亚基)哌啶盐酸盐倍半水合物；
盐酸赛庚啶为三环类H1受体拮抗剂，作用强于马来酸氯苯那敏，并有抗5-羟色胺及抗胆碱作用；临床用作抗过敏药。
性质及代谢：含有结晶水，有机溶剂中溶解过程中会出现乳浊现象；为含氮生物碱，与生物显色剂反应，如与甲醛--硫酸反应为灰绿色；代谢产物为N-脱甲基、芳环羟基化、杂环氧化及形成相应的葡萄糖醛酸结合物。
2.富马酸酮替芬（Ketotifen Fumarate）
化学名：4,9-二氢-4-(1-甲基-4-亚哌啶基)-10H-苯并[4,5]环庚[1,2-a]噻吩-10-酮反丁烯二酸盐酮替芬具有H1受体拮抗作用，还是过敏介质释放抑制剂；多用于哮喘的预防和治疗。
五、哌嗪类
把乙二胺类药物的两个氮原子环合成哌嗪环即成为哌嗪类药物，仍保持抗组胺活性。
这类药物主要以西替利嗪为代表。
西替利嗪实际上是羟嗪的体内代谢产物。
西替利嗪对组胺H1受体选择性高，对胆碱受体和5-羟色胺受体的作用小，分子中的羧基易离子化，不易透过血脑屏障，因此中枢副作用较小，几乎无镇静作用，是临床常用的抗过敏药，临床常用其盐酸盐；其光学纯异构体左西替利嗪也已于2001年在德国上市。
六、哌啶类
哌啶类是无嗜睡作用H1受体拮抗剂的主要类型。
例如特非那定(Terfenadine)、阿司咪唑(Astemizole)抗组胺作用强，选择性阻断H1受体，无中枢镇静及抗胆碱作用，临床上用于过敏性鼻炎和荨麻疹等过敏性疾病的治疗。
七、H1受体拮抗剂的构效关系
H1受体拮抗剂属竞争性拮抗剂，具有以下基本结构：Ar1 ( Ar2 )X-(CH2)n -N(CH3)2
1.Ar1和Ar2为苯环或芳杂环，X＝N(乙二胺类)、O(氨基醚类)、或C(丙胺类)，n通常为2。
芳杂环上可以有甲基或卤原子取代，两个芳杂环也可以再次通过一个硫原子或两个碳原子键合后，成为三环类抗过敏药物；
2.芳环与叔氮原子距离为0.5～0.6 nm ，即大约为两个碳原子的距离，缩短或延长这个长度都将引起话性的降低；
3.药物结构中两个芳杂环不共面时才具有较大的活性，三环类药物也必须符合这个要求；
4.许多H1受体拮抗剂具有旋光异构体和顺反异构体；不同异构体之间的活性和毒性都有一定差异。
第二节其它抗过敏药
一、皮质激素类药物
强效抗变态反应和抗炎药物；用于变态反应引起的慢性皮肤炎症，慢性或中度花粉症等；不良反应有：长期使用可引起皮肤变薄和色素沉着，儿童长期使用可影响生长发育。
二、调节免疫类
OPC葡多安：是一种强抗氧化剂,可有效预防过敏体质，本品无副作用；维生素Ｃ：当人体接触过敏物质时，维生素C可发挥抗组胺作用，从而减轻或避免过敏反应；该药不能过量服用。
三、过敏介质释放抑制剂
释放介质，抑制抗体介导的炎症反应；如：酮替芬（Ketotifen）和色甘酸钠(咽泰) （Cromolyn Sodium）；
四、抗过敏药的用药注意事项
孕妇用过敏药须谨慎；病程不同，用药不同；宜在组胺释放前给药；应根据病情的轻重及急慢性选择用药；用了抗过敏药，仍须警惕过敏反应；抗过敏药的“耐药性”。
懂得，真好！。