7 第七章 气雾剂、喷雾剂、粉雾剂
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
4、喷射总揿次与喷射主药含量检查
取供试品4瓶，分别除去帽盖，精密称重 （w1），充分振摇，在通风橱内，向含适 量吸收液的容器内弃去最初10喷，用溶剂洗 净套口，充分干燥后，精密称重（w2）；
振摇后向上述容器内揿压阀门连续喷射 10次，用溶剂洗净套口，充分干燥后，精密 称重（w3）；
在铝盖上钻一小孔，待抛射剂气化后， 弃去药液，用溶剂洗净容器，干燥后，精 密称重（w4），按下式计算每瓶总揿次：
1、氟氯烷烃类
又称氟利昂，是药用气雾剂中使用最广 的一类抛射剂，其沸点低，常温下蒸气压 略高于大气压，性质稳定，不易燃，毒性 较小。
F11(CCl3F)、F12(CCl2F2)、
F114(CClF2-CClF2)
但因破坏大气中臭氧层，在2010年前 淘汰。
抛射剂的分类
2、碳氢化合物 主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷。
平均年泄漏率应小于3.5%，并不得有1 瓶大于5%。
年泄漏率=365×24×72×
(w1- w2)/( w1- w3)×100%
2、装量与异物检查
3、喷射速率和喷出总量检查 喷射速率
这是外用气雾剂要作的质量评价。 取供试品4瓶，除去帽盖，分别揿压阀 门喷射数秒后，擦净，精密称定，将其浸 入恒温水浴（25℃±1℃）中半小时，取 出，擦干。
（二）气雾剂的制备工艺
气雾剂应在避菌环境下配置，各种 器具、容器等须用适宜的方法清洁、灭 菌，在整个操作过程中应注意防止微生 物的污染。
1、容器与阀门系统的处理与装配
容器的处理 洗净烘干玻璃瓶，预热至120～130℃，
趁热浸入塘塑液中，使瓶颈以下粘附一层 浆液，倒置，在150～170℃烘干约15分 钟。
此类抛射剂虽然稳定，毒性不大，密度低， 沸点较低，但易燃、易爆，不宜单独应用， 常与氟氯烷烃类合用。
《药剂学》气雾剂喷雾剂与粉雾剂
粉雾剂的吸入方式与效果
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粉雾剂的吸入方式通常采用吸入器或吸入喷雾器 ，通过患者主动吸入气体或被动吸入气体将粉雾 送入呼吸道。
2
吸入粉雾剂的疗效主要取决于药物在肺部的沉积 量和在呼吸道中的浓度，以及药物的溶解度和药 理作用。
使用方法
在使用气雾剂时，应先摇动容器，然后对准所需部位按压阀门，将药物喷出。 吸入气雾剂应将头部尽量后仰，并保持平静呼吸，以免药物进入口腔或鼻腔。
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气雾剂与喷雾剂的药学基础
药物性质与选择
药物性质
气雾剂和喷雾剂的药物应具有较好的溶解性和稳定性，以便 于形成均匀的溶液或悬浮液。同时，药物应无刺激性和腐蚀 性，以减少对呼吸道的刺激。
吸道中。粉雾剂的药物释放速度和持续时间取决于吸入的气流速度和药
物在载体中的分散程度。
使用便利性的比较
气雾剂
使用时需要用力摇晃容器并喷出 ，使用较为不便。
喷雾剂
使用时需要先摇动容器，然后对准 患处按压喷头，使用相对方便。
粉雾剂
使用时只需打开容器盖子，将药物 粉末吸入即可，使用最为方便。
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气雾剂、喷雾剂与粉雾剂的发 展趋势
药物选择
根据治疗需要选择适宜的药物，如局部抗炎药、平喘药、抗 过敏药等。同时，应考虑药物的疗效、安全性及稳定性等因 素。
药物稳定性与保存
药物稳定性
气雾剂和喷雾剂中的药物应具有一定的稳定性，以确保药物在储存和使用过程中 的有效性。不稳定的药物可能会产生结晶、沉淀或分解等现象，影响药物的释放 和疗效。
开发无毒、环保的推进剂，替代传统的推进剂，降低对环 境的污染。
THANKS
第七章 气雾剂喷雾剂与粉雾剂
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气雾剂
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气雾剂
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影响药物在呼吸系统分布的因素
呼吸的气流 药物进入呼吸系统的分布与呼吸量及呼吸 频率有关， 通常粒子的沉积率与呼吸量成正比而与呼 吸频率成反比
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影响药物在呼吸系统分布的因素
药物的性质 最好能溶解于呼吸道的分泌液中——水溶性 药物从肺部吸收是被动扩散，吸收速率与药物相对 分子量及脂溶性有关，小分子化合物易吸收，而相 对分子质量大的糖、酶、高分子化合物等，肺泡囊 难于吸收。 脂溶性药物经脂质双分子膜扩散吸收，少部分由小 孔吸收，吸收速度也快。 若药物吸湿性大，会妨碍药物吸收。
③ 空间消毒与杀虫用气雾剂
主要用于杀虫、驱蚊及室内空气消毒。
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2、按分散系统分类
① 溶液型气雾剂 指药物溶于抛射剂中或在潜溶剂的作用下与抛
射剂混合而成的均相分散体（溶液），以细雾状雾滴喷出。
② 混悬型气雾剂 指不溶于抛射剂的固体药物以微粒状态分散在
抛射剂中形成的非均相分散体（混悬液），以雾粒状喷出。
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气雾剂的特点
不足：
① 成本较高（气雾剂需要耐压容器、阀门系统以及特殊的生产 设备）。
② 遇热和受撞击后可能发生爆炸（气雾剂具有一定的压力）。 ③ 由于含有抛射剂，具有一定的毒性，故不适宜心脏病患者作 为吸入气雾剂使用。 ④ 作为主要用途的吸入气雾剂，药物在肺部吸收，干扰因素较 多，吸收不完全且变异性较大。 ⑤ 抛射剂因高度挥发而有致冷效应，多次喷射于受伤的皮肤或 其它创面，可引起不适或刺激。
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气雾剂粉雾剂与喷雾剂
（一） 抛射剂
抛射剂是气雾剂的喷射动力来源，可兼做药物 的溶剂。
抛射剂多为液化气体，在常压沸点低于室温， 装入耐压容器中，由阀门系统控制。当阀门开 放时，压力突然降低，抛射剂急剧气化，借抛 射剂的压力将容器内的药物以雾状喷出。
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抛射剂的基本要求
① 在常温下其蒸气压力应大于大气压。 ② 无毒、无致敏性和刺激性。 ③ 惰性，不与主药和容器发生反应。 ④ 不易燃、不易爆。 ⑤ 无色、无臭、无味。 ⑥ 价廉易得。
（3）压缩气体
主要有二氧化碳、氮气和一氧化氮等。
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2 抛射剂的用量
（1）溶液型气雾剂 抛射剂用量一般在20～70％，抛射剂
比例大时，雾滴粒径小。吸入型气雾剂抛射剂用量较大，而 皮肤用气雾剂液滴可大些，用量一般6%-10%。
（2）混悬型气雾剂 除主药微粉化（<2μm ）外，吸入型
用量较大，可达99%，而腔道给药一般30%-45%。
（1）二相气雾剂 溶液型气雾剂就是两相气雾剂，药物和抛射
剂形成的均匀相为一相，抛射剂部分挥发形成的气相为另一相。
（2）三相气雾剂 乳剂型和混悬型气雾剂均属于三相气雾剂。
有气－液－固，气－液－液三相组成。气－液－固中，气相是 抛射剂所产生的蒸气，液相是抛射剂，固相是不溶性药物粉末； 气－液－液中，两种不溶性液体形成两相，即W/O型或O/W型。
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（三）耐压容器
要求：耐压、抗撞击、化学惰性、轻便、价格适当等
玻璃容器类
玻璃瓶需外裹塑料防护层
金属容器类 聚乙烯
铝、不锈钢等，需内涂环氧树脂或
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（四）阀门系统
功能：密封、提供喷射通道、控制剂量 组成：封帽、阀杆、橡胶封圈、弹簧、定量室、 浸入管、推动钮 位置：用铝制封帽固定在耐
第7章 气雾剂、喷雾剂和粉雾剂(营销本)
（二）制备工艺
工艺流程：
容器与阀门系统的处理和装配 溶液型：澄明均匀溶液 药物的配制和分装 填充抛射剂 质量检查 成品
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混悬型：药物微粉化并 保持干燥 乳剂型：稳定的乳剂
压灌法：采用压力灌装 机灌装液化抛射剂。
冷灌法：药物、抛射剂 冷却后灌装。
四、气剂的质量评价
1. 安全、漏气检查 2. 每揿主药含量与总揿次检查 3. 喷射速率、喷出总量测定 4. 粒度测定
是喷射的动力，有时兼有药物溶剂的作用。
抛射剂多为液化气体，是低沸点物质。装
在耐压容器中，由阀门系统控制。当阀门打开
时，压力骤然降低，抛射剂急剧气化，克服液
体分子间引力，将药物分散成微粒喷射出来。
抛射剂的喷射能力受种类、用量影响。
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抛射剂应具备的条件： 常温下蒸气压应大于大气压； 应无毒、无致敏反应和刺激性； 不与药物、附加剂、容器发生反应； 不易燃、不易爆； 无色、无味、无臭； 价格便宜，成本低、来源广。
（三）耐压容器
耐压、耐腐蚀、不易破碎、外形美观。 1. 玻璃容器：外搪塑料防护层。 2. 金属容器：内涂保护层。
（四）阀门系统 分类：定量与非定量阀门 作用：在密封条件下控制药物喷射的剂量 组成：封帽、阀杆、橡胶封圈、弹簧、定量杯、
浸入管、推动钮
材料：塑料、橡胶、铝和不锈钢等
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1、何谓气雾剂？气雾剂有何特点？
2、气雾剂是如何分类？各有何特点？
3、气雾剂的主要组成有哪几部分？抛射剂可 分为几类？
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在临床上的应用
1、化学药品 应用广泛
给药途径：呼吸道、皮肤、粘膜
例：
布地奈德气雾剂：慢性喘息型支气管炎；
气雾剂,喷雾剂,粉雾剂
第七章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂第一节气雾剂气雾剂的定义及分类气雾剂的主要特点【相关链接】气雾剂的要求课堂自学一、气雾剂吸收吸入气雾剂、吸入粉雾剂、吸入喷雾剂的吸收主要靠肺部，可以达到速效的效果。
气雾剂到达肺部，不仅立即起局部作用，并且可以迅速吸收而起全身作用。
影响气雾剂、吸入粉雾剂、吸入喷雾剂吸收的因素二、气雾剂的分类1．吸入气雾剂吸入气雾剂(aerosol)系指含药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压密封容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，吸入肺部的制剂。
2．非吸入气雾剂非吸入气雾剂系指药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制定量阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物直接喷至腔道黏膜的制剂。
3．外用气雾剂外用气雾剂系指药物与适宜的抛射剂装在具有非定量阀门系统的耐压严封容器中，使用时，借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于皮肤和黏膜及空间消毒的制剂。
三、气雾剂的组成气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成。
抛射剂、药物与附加剂一同装封于耐压容器中，抛射剂气化产生压力，若打开阀门，则药物、抛射剂一起喷出而形成雾滴。
离开喷嘴后抛射剂和药物的雾滴进一步气化，雾滴变得更细。
雾滴的大小决定于抛射剂的类型、用量、阀门和揿钮的类型，以及药液的黏度等。
（一）抛射剂抛射剂(propellents)是喷射药物的动力，有时兼作药物溶剂或稀释剂。
抛射剂多为液化气体，需装入耐压容器中，由阀门系统控制。
阀门开启时，借抛射剂的压力将容器内的药液以雾状喷出达到用药部位。
抛射剂的喷射能力的大小直接受其种类和用量的影响，可根据气雾剂用药目的和要求加以合理的选择。
抛射剂在常温下的蒸气压应大于大气压；应无毒、无致敏性和刺激性；应不与药物等发生反应；不易燃、不易爆炸；无色、无臭、无味；价廉易得。
【相关链接】抛射剂教师就重点内容讲解1．抛射剂的种类主要有氟氯烷烃、碳氢化合物及压缩气体。
7第七章 气雾剂
第七章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂第一节概述一、概念及现状1. 定义：（1）气雾剂（aerosols）、喷雾剂（sprays）与粉雾剂（powder aerosols）是药物经特殊的给药装置给药后，药物进入人呼吸道深部，腔道粘膜或皮肤发挥全身或局部作用的一种给药系统。
（2）气雾剂是指借助抛射剂产生的压力将药物从容器中喷出。
（3）喷雾剂是借助手动机械泵将药物喷出。
（4）粉雾剂则是由患者主动吸入。
2. 历史及现状气雾剂的前身可上溯至古代，在中国有吸入燃烧药树脂的烟来治病的例子；在欧洲有吸入氯乙烷气雾进行麻醉的例子。
现代气雾剂起源于1862年，Lynde提出了用气体的饱和溶液制备加压包装的概念。
1926年Erik Rotheim研制出了第一个用于杀虫的带阀门的压力容器，而后又出现了用碳氢化合物做抛射剂的气雾剂，但其缺点是易燃、易爆、难控制。
1946年，Neodesha等推出了用氟利昂做抛射剂的气雾剂，该系统易于操作，成本低，从而扩大了气雾剂的应用范围，并逐步用于医学领域，如治疗烧伤、感染等皮肤疾患。
1956年，Rick 等首次应用定量阀门并于用呼吸道给药，充分发挥了该剂型的优点。
其后，气雾剂及其技术快速发展，与气雾剂类似的剂型，如粉雾剂、喷雾剂虽时用时间较短，同样也迅速发展。
局部给药、抗生素药、抗病毒药、抗肿瘤药、蛋白质多肽药等。
胰岛素肺部给药一些疫苗及其他生物制品的喷雾给药二、气雾剂的肺部吸收特点气雾剂主要通过肺部吸收，吸收的速度很快，不亚于静脉注射，如异丙肾上腺素气雾剂吸入后1～2min即可起平喘作用。
肺部吸收迅速的原因主要是由于肺部吸收面积巨大。
肺由气管、支气管、细支气管、肺泡管和肺泡囊组成。
肺泡囊的数目估计达3～4亿，总表面积可达70～100m2，为体表面积的25倍。
肺泡囊壁由单层上皮细胞所构成，这些细胞紧靠着致密的毛细血管网（毛细血管总表面积约为90m2，且血流量大），细胞壁或毛细血管壁的厚度只有0.5～1μm，因此肺泡囊是气体与血液进行快速扩散交换的部位，药物到达肺泡囊即可迅速吸收显效。
气雾剂、喷雾剂和粉雾剂
（二）气雾剂的制备工艺
避菌环境下配制，各用具、容器须清洁和消毒
抛射剂的充填
1. 压灌法：药液室温分装→安装阀门→抽气→压入定量 抛射剂
2. 冷灌法：药液、抛射剂低温灌装，立即安装阀门并扎紧 。
半自动灌封机
全自动灌封机
例:
1.溶液型气雾剂
例1 盐酸异丙肾上腺素气雾剂
处方： 盐酸异丙肾上腺素 2.5g
二、吸入粉雾剂的组成
（一）药物与附加剂 一般要求
粒径<10um, 大多在5um左右，； 粉雾剂需注意防止吸潮（阴暗处保存）， 必要时加入适宜附加剂
常用载体：乳糖、葡聚糖、甘露醇、木糖醇等； 常用润滑剂：硬脂酸镁和胶体二氧化硅等
（二）给药装置
(1)胶囊型吸人粉雾剂给药装置
主体结构：雾化器主体、扇叶推进器(3)、口吸器(4)三部分
（一）气雾剂的特点
优点
不足
1.具速效和定位作性好； 3.使用方便； 4.避免胃肠破坏和肝首过效应； 5.对创面机械刺激小
2.易因抛射剂渗漏而失效； 3.有一定危险性和毒性。
4.吸入气雾剂使用不当影响 吸入量
（二）气雾剂分类
1.按分散系统分 （1）溶液型气雾剂——二相气雾剂（气、液） （2）混悬型气雾剂——粉末气雾剂 （3）乳剂型气雾剂——泡沫气雾剂（O/W型）
★肺部吸收面积巨大，70-100m2，体表25倍
★血流量大，细胞壁薄（0.5~1μm）
★吸收速度快，几乎与静注相当，速效
三、影响药物肺部吸收的因素
• 呼吸的气流 • 微粒的大小
• 药物的性质
沉积率与呼吸量成正比，而与呼 吸频率呈反比。通常缓慢而长时 间的吸气可获得较大的肺泡沉积 率。
较粗——吸收少且慢； 太细——肺沉积率低 ；
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第一节气雾剂⏹气雾剂的概念
第一节气雾剂⏹气雾剂的吸收
第一节气雾剂
⏹气雾剂的吸收
第一节气雾剂
◆按用药途径：内容物呈雾状物喷出，
吸入肺部的制剂
第一节气雾剂
气雾剂的工作原理
⏹气雾剂的组成
第一节气雾剂
◆抛射剂
是喷射药物的动力，有时兼作药物溶剂或稀释剂。
第一节气雾剂
药物：有液体、半固体或固体粉末
第一节气雾剂
◆阀门系统定量阀门系统的结构与组成：
◆封帽
第一节气雾剂第一节气雾剂第一节气雾剂
第一节气雾剂
⏹气雾剂的制备
第一节气雾剂
处方
大蒜油l0g
【课堂讨论】
第一节气雾剂
安全、漏气检查
第二节粉雾剂喷雾剂
⏹粉雾剂
系指微粉化药物或与载体以胶囊、
泡囊或多剂量贮库形式，采用特。