常用抗病毒药物的临床应用

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抗病毒药物的研发与临床应用研究

抗病毒药物的研发与临床应用研究

抗病毒药物的研发与临床应用研究一、前言病毒性疾病是指由病毒感染人体所引起的病症,其中包括众所周知的乙型肝炎、流感、艾滋病等疾病。

这些传染病具有传播范围广、易感人群多、临床表现不一、易反复发作等特点,给公共卫生带来了严重威胁。

虽然目前世界卫生组织及各国政府采取了一系列有力措施来控制疫情的扩散,但病毒性疾病仍然是人类面临的重大挑战。

抗病毒药物的研发与临床应用研究在此背景下显得尤为重要。

本文将介绍抗病毒药物的分类、研发及临床应用研究。

二、抗病毒药物的分类根据抗病毒药物的作用机制及广谱性质,可将其分为4类:核苷类似物、非核苷类似物、蛋白酶抑制剂、抗病毒免疫增强剂。

1. 核苷类似物核苷类似物具有与生物体内核苷(如腺苷、鸟苷)相似的结构和化学性质,能够通过抑制病毒RNA或DNA的合成来达到抗病毒的目的。

目前,临床上使用的核苷类似物主要有:优昔洛韦、阿昔洛韦、利巴韦林、托泊糖等。

2. 非核苷类似物非核苷类似物又称为非结构抑制剂,是指一类可选择性干扰病毒复制过程中非结构蛋白的合成,进而抑制病毒生长的化合物。

目前,临床上使用的非核苷类似物主要有:奈福韦、拉米夫定、依夫韦洛等。

3. 蛋白酶抑制剂在病毒生命周期的某个阶段,需要通过蛋白酶的功能切割产生的多个功能蛋白,从而完成病毒粒子的成熟和复制。

因此,抗病毒蛋白酶抑制剂在阻断病毒生命周期方面具有重要作用。

目前,临床上使用的蛋白酶抑制剂主要有:洛匹那韦、里瑞洛韦等。

4. 抗病毒免疫增强剂抗病毒免疫增强剂是指通过增强人体自身免疫力抵抗病毒,而非直接抑制病毒的一类药物。

目前临床上使用的抗病毒免疫增强剂主要有:干扰素、铝羟胶体等。

三、抗病毒药物的研发抗病毒药物的研发始于20世纪60年代,随着生物技术的发展,病毒结构的分析和抗病毒药物的设计方法逐渐成熟,抗病毒药物的研究也进入了快速发展阶段。

抗病毒药物的研发过程包括以下几个主要步骤:病毒生物学研究、靶点鉴定、分子结构设计、化合物合成、药物性质和活性筛选、体内和体外有效性等评价。

抗病毒药的临床应用

抗病毒药的临床应用
抗病毒药的临床应用
药理科
病毒是什么?
病毒是由以一种单链或双链的核酸(DNA或RNA)为核心 ,外间被称为衣壳的蛋白质所包裹,形成病毒粒子。病 毒没有完整的酶系统、核糖体、线粒体或其他细胞器, 因此无法独立进行繁殖,必须寄生在宿主活细胞内,利 用宿主的核酸、蛋白质、酶等作为自身繁殖必需的物质 和能源。病毒在寄生细胞内的增殖称为复制。
抗病毒药物:
碘苷 马啉胍 三氟胸苷 环胞苷 阿糖腺苷 阿糖胞苷 利巴韦林 金刚烷胺
齐多呋啶(第一个抗艾 滋病HIV药)
膦甲酸钠 阿昔洛韦 金刚乙胺
➢ 贲昔洛韦 ➢ 泛昔洛韦 ➢ 伐昔洛韦 ➢ 更昔洛韦 ➢ 西多福韦 ➢ 去羟肌苷 ➢ 二脱氧肌苷 ➢ 司他夫定
拉夫咪啶(治疗乙肝的抗HIV药) 沙奎那韦 茚地那韦 瑞妥拉韦 奈非那韦 依非韦伦 责纳米韦(扎那米韦) 奥司他韦(奥塞米韦) 帕拉米韦
对付病毒的主要手段
➢抑制病毒复制的抗病毒药 ➢增强机体免疫功能的免疫调节剂 ➢针对临床症状的止咳、镇痛、解热和消炎等
治疗药 ➢防止继发感染的抗感染药 ➢预防病毒感染的疫苗及阻断病毒传播的消毒
药等。
抗病毒药的现状
对病毒性疾病的治疗至今仍缺乏专属性强的药物。 抗病毒药在某种意义上说只是病毒抑制剂,不能直接杀灭 病毒和破坏病毒体,否则也会损伤宿主细胞。 抗病毒药的作用在于抑制病毒的繁殖,使宿主免疫系统抵 御病毒侵袭,修复被破坏的组织,或者缓解病情使之不出 现临床症状。 某些病毒性疾病如脊髓灰质炎和狂犬病还没有抗病毒治疗 药,只能靠疫苗预防,一旦错过防疫期,后果十分严重。
合物而丧失活性,在寻找腺苷脱氨酶抑制剂的过程 中,通过对糖基进行修饰发现了一些开环的核苷有 较好的抗病毒活性。
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抗病毒药物的临床应用综述

抗病毒药物的临床应用综述

抗病毒药物的临床应用综述摘要】抗病毒药师病毒性感染治疗的主要药物,近年,随着抗逆转录病毒药物的开发,治疗其他病毒感染的药物也得到了发展。

本文对临床常用的抗病毒药物的药理、临床、毒副反应等进行了综述,并对临床常见病毒性感染的治疗方案以及抗病毒药物发展做以介绍。

【关键词】抗病毒药核苷类似药神经氨酸酶抑制剂抗病毒药物发展1 常用抗病毒药物1.1利巴韦林广谱抗病毒药,药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化,其产物作为病毒合成酶的竞争抑制剂,使病毒的复制与生长有抑制作用,进入体内对呼吸道合胞病毒也可具免疫及中和抗体作用。

口服吸收迅速完全,生物利用度45%,在呼吸道分泌物中的浓度高于血药浓度,长期用药后脑脊液内药浓度可达同时期血药浓度的67%,药物可透过胎盘,也能进入乳汁。

在肝内代谢,主要经肾脏排泄。

利巴韦林适用于腺病毒性肺炎的早期治疗及呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎、流行性出血热合拉沙热的预防和治疗。

滴眼液可治疗HSV性角膜炎。

利巴韦林与α-干扰素联合用药治疗丙型肝炎,效果较单用α-干扰素佳。

较常见的不良反应有贫血、乏力等,停药后即消失。

较少见的有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心等。

1.2 阿昔洛韦本品为脱氧鸟苷的无环类似物,系化学合成的核苷酸累抗病毒药,在组织培养中队单纯疱疹病毒具有高度的选择性抑制作用。

进入被感染的细胞后,抑制病毒DNA的合成。

阿昔洛韦对HSVI型的活性比阿糖腺苷强160倍,比碘苷强10倍,比阿糖胞苷强2倍。

对HSVⅡ型、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒和EB病毒也有抑制作用。

阿昔洛韦口服吸收差,一般静脉滴注。

药物能广泛分布组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、脑脊液、疱疹液中,可通过胎盘。

肝内代谢,半衰期约2.5h。

阿昔洛韦适用于HSV、VZV感染、免疫缺陷者水痘的治疗。

不良反应少,常见轻度头痛,长期口服本药可出现恶心、呕吐、腹泻、轻度肝损害、偶见急性肾功能不全、血尿等。

药物化学中抗病毒药物

药物化学中抗病毒药物
间接抗病毒药物的作用机制主要包括调节机体免疫功能、干扰病毒在体内的传播等。例如,干扰素通 过刺激机体免疫系统产生抗病毒蛋白,抑制病毒复制;利巴韦林则通过抑制病毒RNA聚合酶,阻止病 毒复制。
抗病毒药物的发展历程
抗病毒药物的发展经历了漫长的历程。最早 的抗病毒药物主要是一些天然产物,如植物 提取物、抗菌药等。随着分子生物学和药理 学的发展,人们开始针对病毒的特定靶点进 行药物设计和筛选,发现了许多具有抗病毒 活性的小分子化合物。
提供基础。
药物筛选
利用高通量筛选技术, 从大量化合物中筛选出 具有抗病毒活性的候选
药物。
结构优化
根据抗病毒活性测试结 果,对候选药物进行结 构优化,以提高疗效和
降低副作用。
临床试验
对新药进行多阶段临床 试验,评估其在人体内
的安全性和有效性。
抗病毒药物的生产工艺
01
ห้องสมุดไป่ตู้
02
03
04
发酵工程
利用微生物发酵技术生产抗病 毒药物,如抗生素。
要点二
详细描述
干扰素是一类具有广谱抗病毒作用的蛋白质,通过激活宿 主细胞的抗病毒蛋白合成而抑制病毒复制。干扰素主要用 于治疗丙型肝炎病毒感染和慢性乙型肝炎。金刚烷胺主要 用于预防和治疗甲型流感病毒感染。
03
抗病毒药物的研发与生 产
抗病毒药物的研发流程
靶点发现
确定病毒的特异性靶点 ,如病毒酶、受体或关 键蛋白质,为药物设计
化学合成
通过化学合成方法制备抗病毒 药物,如核苷类似物。
基因工程
利用基因工程技术生产重组蛋 白或多肽类抗病毒药物。
细胞培养
通过细胞培养技术生产病毒抗 体或细胞因子类抗病毒药物。
抗病毒药物的质量控制

抗病毒药

抗病毒药

疱疹
抗病毒药
水 痘 带 状 疱 疹
单 纯 疱 疹
-
抗病毒药
疱疹脑炎
眼部疱疹
抗病毒药 阿糖腺苷
为腺嘌呤核苷类衍生物,通过抑制DNA多聚酶而抑 制DNA的合成。 对疱疹病毒与痘病毒均有作用。 临床应用: 1、单纯庖疹病毒性脑炎、角膜炎、新生儿单纯庖 疹; 2、也可用于免疫抑制病人的带状庖疹和水痘染; 3、乙肝病人。
抗病毒药
常用抗病毒药的类型及临床应用
抗病毒药
抗病毒药
抗病毒药
• 病毒是一种体积最小的原始微生物,是引起人类 感染性疾病的主要病原体(临床感染性疾病中 80%~85%是由病毒引起的)。常见的有流感、麻 疹、天花、单纯疱疹、流行性乙型脑炎、腮腺炎、 脊髓灰质炎、病毒性心肌炎、狂犬病等。尤其是 80年代初发现的人类免疫缺陷病毒(HIV)所致 的艾滋病即获得性免疫缺陷综合症(AIDS)。本 世纪初发现的乙型冠状病毒引起的SARS病毒等 危害性极大,死亡率极高,严重危害人类健康。 因此合理应用抗病毒药具有极其重大的意义。
抗病毒药 二.抗RNA病毒的药 金刚烷胺
口服易吸收,体内分布广,基本以原形经肾排泄。 能特异性地抑制甲型流行性感冒病毒,影响病毒的 吸附、穿入和脱壳过程,干扰病毒RNA转录的早期 阶段。 主要用于甲型流感的防治,亦可治疗帕金森病。 不良反应有恶心、厌食、头晕、失眠等。孕妇慎用。
抗病毒药
三.作用于DNA和RNA病毒的药
抗病毒药 碘苷(疱疹净)
为碘化胸腺嘧啶的衍生物。在体同化胸苷激酶磷 酸化后掺入病毒DNA,影响病毒DNA的合成。因其 全身应用毒性大,仅限短期局部用药。 临床应用 1、治疗单纯疱疹病毒性角膜炎; 2、30%的碘苷溶于二甲亚砜后外用治疗生殖器单纯 疱疹病毒的感染。 长期应用可致局部疼痛、眼睑过敏、角膜损伤等。

第六节抗病毒药物的临床应用

第六节抗病毒药物的临床应用

第六节抗病毒药物的临床应用[学习目标及重点内容提示]1.掌握抗病毒药物的作用机制。

2.熟悉杭病毒药物临床应用的适应证、疗效和耐药特点。

3.了解杭病毒药物的分类及特点。

病毒性疾病是危害人类健康的一类很重要的疾病,如病毒性肝炎、艾滋病等,尤其是慢性乙型肝炎,全世界乙肝病毒(HBV)携带者3.5亿人,我国人群HBsAg阳性率达9.09%,约1.2亿人,慢性乙型肝炎病人约为3000万人,如无正确治疗,12%-20%可发展为肝硬化,约20%的肝硬化发展为失代偿肝硬化,6%-15%发展为肝细胞性肝癌。

5年生存率:代偿期肝硬化为55%,失代偿期肝硬化为14%。

每年死于乙肝相关性肝病约为30万人。

婴儿时期感染HBV者,90%以上形成慢性HBV携带者,危害极大。

成为重大的公共卫生问题。

目前大多数病毒感染尚无有效抗病毒药物,而肾上腺皮质激素又能影响机体的防御功能且有促使病毒扩散和继发细菌及真菌感染的危险。

因此,皮质激素原则上不用于一般病毒感染,对某些病毒感染甚至是禁忌的,因而对某些病毒性疾病是否应用皮质激素仍存争议。

慢性乙型肝炎抗病毒治疗难度很大,影响因素很多,治疗的最终目的是阻止或延缓病情进展,防止肝硬化及并发症,延长寿命,提高生活质量。

一些长期的随访研究表明,抗病毒治疗获得持续应答的病人,能显著降低肝硬化和肝细胞癌的发生率,提高生存率和生活质量。

目前主要的抗病毒药物如下:1.干扰素一直是治疗病毒性肝炎的主要药物,其疗效已得到肯定。

干扰素具有广泛的抗病毒活性及免疫调节活性,尤其是IFN-a,作用机制可能是通过细胞内多种多肤信号的转导引起细胞核内基因表达的变化,从而产生一些抗病毒蛋白,以降解病毒RNA,随之反转录停止,DNA复制消失;抑制病毒蛋白合成而使一些抗原消失,病毒酶活性亦降低。

干扰素还作为细胞因子,激活巨噬细胞,调节细胞毒性T细胞和NK 细胞活性,以调节免疫应答,从而协同抗病毒效应。

IFN的抗病毒活性有种属特异性,即进人人体产生的IFN在动物细胞中无活性,反之亦然。

抗病毒药物的临床

抗病毒药物的临床

本品与齐多夫定在体外有相加或协同抗病毒作用。可与其他抗HIV 药联合用于HIV感染者的治疗。
不良反应多见,主要的严重毒性反应是周围神经病变引起的剧痛。
核苷类HIV逆转录酶抑制剂
司他夫定(Stavudine, 3’-deoxy-2’,3’didehydrothymidine, d4T)
人工合成的逆转录酶抑制剂,阻止HIV感染新的细胞,可通过血
本品为各期艾滋病患者包括3个月以上婴儿的首选药物。 主要不良反应为抑制骨髓,患者可出现贫血、粒细胞减低,但对 巨核细胞影响小。 不能与醋氨酚、阿司匹林、西米替丁、保泰 松、吗啡、磺胺药、
阿昔洛韦、丙磺舒联合应用。
核苷类HIV逆转录酶抑制剂
去羟肌苷(2’,3’-dideoxyinosine, ddI)志军
病毒
病毒是能感染所有生物细胞的微小有机体 利用宿主细胞的代谢系统进行寄生和增殖 病毒一旦进入宿主细胞立即开始循环式感染或停 留在宿主细胞内 被某种发病因子激活,就可以在动物或人体内产 生细胞毒性或引起各种疾病
病毒
病毒感染,特别是 “非典”的肆虐,已成为现代社会 人们关注的一个沉重话题。有数据显示,约60%的流行 性传染病是由病毒感染引起的。 迄今,全世界已发现的病毒超过3000种,而且新的 病毒还在不断被发现。2002年8月在巴黎召开的世界病 毒学大会上,由国际病毒分类委员会提出的第7份报告 收录了3600多种病毒,其中使人类致病的病毒有1200 多种,分为29个科,7个亚科,53个属。
HIV蛋白酶抑制剂

蛋白酶抑制剂 (PIs)本类药物有 6个品种 ,即沙奎那韦 (I NV)、茚地那韦、利托那韦 (RTV)、奈非那韦、安普那韦、 Kaletra(洛匹那韦 +利托那韦 )。HIV - 1蛋白酶含 9 9个氨基酸、是HIV复制的关键酶 ,具有促进病毒成熟的作 用 ,此酶被抑制后 ,病毒不能进行复制 ,因此抑制HIV的作用 较强 ,19 9 5年第一个PIs沙奎那韦上市后 ,与NRTIs联 用 ,疗效非常显著 ,成为联合疗法首选方案。但PIs毒副反应 较大 (如脂肪代谢障碍 ,高脂血症 ),同时服药量也较大 ,需要 多次服药 ,因此患者的依从性较差。沙奎那韦须与高脂餐同服 , 以利于吸收 ,茚地那韦须空腹时服药 ,而且每天饮水 2升以上 , 以预防肾结石。近期上市的Kaletra是复合制剂 ,其中l opinavir为新一代PIs,其抗HIV活性比利托那韦 强 10倍 ,毒副反应较少 ,每天只须服药 2次 ,而且利托那韦可 增加lopinavir的血药浓度 ,增强抗病毒作用。

抗病毒药物临床应用及研究进展

抗病毒药物临床应用及研究进展
感 , 身 用 药 有致 突变 性 和 生 殖 毒性 。 全
2 4 泛昔洛韦 ( C F V为 P V的二 甲酯前 体药 , . F V) C C 主要
用于治疗无合并症的带状疱疹 , 可加速伤 口愈合 、 短疱疹 缩
性 神经 痛 病 程 , 复 发 性 生 殖 器 疱 疹 也 有 较 好 疗 效 2 1 . C 一82 R 20 0 )
B X11 C 一8 2为 新 型 神 经 氨
酸 酶 抑 制 剂 , 环 戊 烷 衍 生 物 。前 期 临 床 试 验 已 结 束 , 属 目前 正 在 进 行 与 奥 塞 米韦 和扎 那 米韦 相 比较 的 三期 临 床 试验 。 2 抗 单 纯 疱 疹 、 痘一 带 状 疱 疹 病毒 药 水
2 1 阿昔洛韦 ( C . A V)A V是 目前抗疱 疹病毒感 染的首选 C 药物 , 在体 内可被转化为三磷酸化合物 , 干扰疱 疹病毒 D A N 聚合酶的作用 , 抑制病毒复制 。口服生 物利用 度低 , 血浆半 衰期短 , 常用预 防剂量为 4 g ( gd , 0m / k . ) 4次/ , 5d 治疗 d共 ; 水痘剂量为 8 g ( g・ )4次/ , 5d 0m / k d , d 共 。静 脉给药主要 用于治疗新 生儿单 纯疱疹 病毒感 染、 纯疱疹 病 毒性 脑炎 单 ( 疗程 1 2 ) 4~ 1d 和免疫抑制儿 童的原发性水 痘一 带状疱疹
发 性生 殖 器 疱 疹 , 效 优 于 A V 不 良反 应 包 括 头 痛 、 疗 C。 恶 心 、 吐 、 泻 等 , 疫 抑 制 者 可发 生 血 小 板 减少 性 紫 癜 。 呕 腹 免
近 1 来 , 病 毒 药 物 成 为 当 前 研 究 热 点 之 一 。 现 将 0年 抗 抗 病 毒 药 物 的 临 床应 用 及 研 究进 展 综 述 如 下 。 1 抗 流 感病 毒药 物 1 1 扎 那 米韦 ( aa ii 扎 那 米 韦 为 首 个 抗 流 感 病 毒 的 . Z nm ̄ ) r
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常用抗病毒药物的临床应用
发表时间:2012-08-01T09:30:55.550Z 来源:《中外健康文摘》2012年第15期供稿作者:王淑贞
[导读] 预防流感推荐用量为每次75mg,每日1次,与感染者密切接触后预防用药的时间为至少7天。

王淑贞(新疆库尔勒市第二人民医院新疆库尔勒 841000)
【中图分类号】R969【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2012)15-0018-02
【摘要】抗病毒药师病毒性感染治疗的主要药物,近年,随着抗逆转录病毒药物的开发,治疗其他病毒感染的药物也得到了发展。

本文对临床常用的抗病毒药物(不包括艾滋病和病毒性肝炎)的药理、临床、毒副反应等进行了综述,并对临床常见病毒性感染的治疗方案以及抗病毒药物发展做以介绍。

【关键词】抗病毒药利巴韦林核苷类似药神经氨酸酶抑制剂抗病毒药物发展
1 常用抗病毒药物
1.1利巴韦林
广谱抗病毒药,药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化,其产物作为病毒合成酶的竞争抑制剂,使病毒的复制与生长有抑制作用,进入体内对呼吸道合胞病毒也可具免疫及中和抗体作用。

口服吸收迅速完全,生物利用度45%,在呼吸道分泌物中的浓度高于血药浓度,长期用药后脑脊液内药浓度可达同时期血药浓度的67%,药物可透过胎盘,也能进入乳汁。

在肝内代谢,主要经肾脏排泄。

利巴韦林适用于腺病毒性肺炎的早期治疗及呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎、流行性出血热合拉沙热的预防和治疗。

滴眼液可治疗HSV性角膜炎。

利巴韦林与α-干扰素联合用药治疗丙型肝炎,效果较单用α-干扰素佳。

较常见的不良反应有贫血、乏力等,停药后即消失。

较少见的有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心等。

1.2 阿昔洛韦
本品为脱氧鸟苷的无环类似物,系化学合成的核苷酸累抗病毒药,在组织培养中队单纯疱疹病毒具有高度的选择性抑制作用。

进入被感染的细胞后,抑制病毒DNA的合成。

阿昔洛韦对HSVI型的活性比阿糖腺苷强160倍,比碘苷强10倍,比阿糖胞苷强2倍。

对HSVⅡ型、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒和EB病毒也有抑制作用。

阿昔洛韦口服吸收差,一般静脉滴注。

药物能广泛分布组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、脑脊液、疱疹液中,可通过胎盘。

肝内代谢,半衰期约2.5h。

阿昔洛韦适用于HSV、VZV感染、免疫缺陷者水痘的治疗。

不良反应少,常见轻度头痛,长期口服本药可出现恶心、呕吐、腹泻、轻度肝损害、偶见急性肾功能不全、血尿等。

1.3更昔洛韦
又称丙环鸟苷,属鸟嘌呤类抗病毒药,其抗病毒作用与阿昔洛韦相似,但作用更强,尤其对艾滋病患者的CMV有强大抑制作用。

药物在已感染CMV的细胞内,其磷酸化的过程较正常细胞中更快。

本品口服吸收差,空腹吸收后,生物利用度为15%,进食后服药为6%-9%.静脉地滴注的半衰期2.5-3h,口服则为3.1-5.5h,主要以原型经肾脏排泄。

更昔洛韦主要用于免疫缺陷患者并发CMV视网膜炎的治疗。

注射剂可用于接受器官移植以及CMV血清试验阳性的艾滋病患者预防CMV感染。

1.4伐昔洛韦
本品是阿昔洛韦的L-缬氨酸酯,阿昔洛韦为其抗病毒活性成分,本药水溶性好,生物利用度为65%,口服吸收后在肝脏迅速水解成阿昔洛韦,半衰期小于30min,血浆中测不出伐昔洛韦,但阿昔洛韦的血浆浓度很高。

伐昔洛韦适用于病毒性感染的疾病,如单纯疱疹、水痘、带状疱疹、生殖器疱疹、肝炎、病毒性脑炎等。

1.5喷昔洛韦
为无环鸟苷类抗病毒药,作用机制与阿昔洛韦相似,体外对HSVI型和Ⅱ型、VZV及EB病毒均有效,且其三磷酸酯在雪旺细胞中半衰期长,可保持长时间高效抗病毒作用,明显减少带状疱疹后神经痛的发生。

喷昔洛韦抑制HSV的有效浓度与阿昔洛韦相似,但耐阿昔洛韦的病毒对喷昔洛韦仍敏感。

本药口服难吸收,外用几无吸收。

外用于口唇及面部单纯疱疹、水痘、生殖器疱疹、带状疱疹。

1.6泛昔洛韦[1]
为喷昔洛韦的前药,体内转化为喷昔洛韦发挥抗病毒作用。

体外实验证实,泛昔洛韦和喷昔洛韦对病毒的作用谱与阿昔洛韦相似,两者对抗HSV及VZV的活性均好。

泛昔洛韦适用于免疫功能正常的带状疱疹感染和复发性生殖器单纯疱疹感染的治疗、免疫功能正常和免疫缺陷患者复发粘膜和皮肤单纯疱疹的治疗。

成人常用口服剂量为150-750mg,每日2-3次,肾功能不全患者需调整剂量。

不良反应包括恶心、腹泻、腹痛、消化不良、便秘、胀气等。

1.7金刚烷胺与金刚乙胺
抗RNA病毒药物,体外组织培养对粘病毒,副粘病毒、披病毒等有抑制作用,但临床仅对甲型流感有效。

2 神经氨酸酶抑制剂
磷酸奥司它韦
为活性药物GS-4071的前体药物。

口服吸收后转变为活性形式。

具有强效特异性甲、乙型流感病毒神经氨酸酶抑制剂,通过与神经氨酸酶的疏水部分结合,改变病毒复制所必需的神经氨酸酶活性位点结构,从而阻止流感病毒复制。

对其他病毒、细菌、或人类的神经氨酸酶没有或几乎没有抑制作用。

本品只适用于甲型和乙型流感的治疗和预防,成人口服给药每次75mg,每日2次,连用5天。

预防流感推荐用量为每次75mg,每日1次,与感染者密切接触后预防用药的时间为至少7天。

3 干扰素
本品可分为INF-α、INF-β、INF-γ[2],具有抗病毒、抗肿瘤和免疫调节作用,INF-α和INF-β 的抗病毒作用强于INF-γ,INF-γ具有免疫调节作用,能活化巨噬细胞,表达组织相容性抗原,介导局部炎症反应。

4 抗病毒药物的发展
满足临床治疗病毒性感染成为抗病毒药物研究发展的动力,随着现代生物技术的发展,现代信息技术应用以及人类基因组学研究深入,有关病毒学病毒性疾病发病机制、人体抗病毒免疫、新药技术开发手段等相关技术发展,新的抗病毒药物将会不断被开发。

目前我国抗病毒性药物种类较少,也即抗病毒靶位利用尚不充分,大多药物为核苷类似物,抗病毒机制相似,如能全面了解病毒感染人体过程,如:粘附、穿透、脱壳、复制、释放等,将确立更多关键环节作为抗病毒靶点进行药物开发;另一方面,利用人体抗病毒机制所进行的药物开发也大有成效,如各种干扰素、细胞因子。

总之随着相关科学的发展,抗病毒药物的发展也将进入一个新的发展热潮。

参考文献
[1]李正化主编.药物化学,人民卫生出版社出版,第三版.
[2]杨宝峰,苏定冯.药理学,人民卫生出版社出版,第六版.。

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