植物类抗肿瘤药物小结
紫杉类抗肿瘤药物特点及临床合理应用
在多西他赛用药后平均8天，中性粒细胞计数降到最低 点(400/mm3)
可对逆于及中性非粒蓄细胞积的性下降的，可以采取G-CSF预防性用药
很少并发感染及发热
非血液学不良反响
紫杉醇
多西他赛
过敏反响
过敏反响
心血管毒性
皮肤及皮下组织异常
紫杉类药物药理作用机制
星状体微管束
3’位与 β-tubulin N末端的1-31氨基酸残基结合 2位与β-tubulin 217-233氨基酸结合 7位与β-tubulin Arg282结合
He LF, Orr GA, Horwitz SB drug Discovery Today 2001 :1153
紫杉醇研发过程
年代
进
展
1958
NCI开始大规模植物药研发筛选
1967
发现紫杉醇抗癌活性
1968
从红豆杉中分离出紫杉醇
1971
完成结构鉴定
1979
发表作用机制
1983
临床Ⅰ试验
1985
临床II期
1991
临床III期
1992
FDA批准上市
national cancer institute 〔NCI〕〕
应
、心动过缓等，但通
常不用治疗）
5. 肌痛、关节痛胃肠道反 应，口腔皮肤质 体
1.骨髓抑制:严重粒缺达47%
2.外周神经毒：62%，严重 达6%
3.过敏反应：潮红、皮疹、 呼吸困难、低血压、心 动过速。曾发生过敏禁 用。
4.心血管毒：低血压、心动 过缓肌肉关节疼痛。， 呈剂量依赖型。
溶剂型紫杉醇促使循环中胶束的形成
植物中天然化合物的抗肿瘤作用研究
植物中天然化合物的抗肿瘤作用研究植物中的天然化合物一直是医学研究的重要方向，尤其是其抗肿瘤作用备受科学家们的关注。
从古代中药治疗肿瘤的经验来看，植物中天然化合物确实具有很高的药理活性，能够有效地抑制肿瘤细胞的生长和扩散，对于预防和治疗肿瘤疾病具有重要的意义。
一、植物中的天然化合物抗肿瘤作用机制许多研究表明，植物中的天然化合物能够通过多种途径对肿瘤细胞发挥抑制作用，主要包括：1. 抑制肿瘤细胞的增殖和分裂如紫锥菊中的芝麻酚，能够抑制癌细胞的增殖，使癌细胞停滞在G0/G1期，从而防止细胞分裂；海南青蒿中的青蒿素，则能够诱导肿瘤细胞自噬，阻止肿瘤细胞的增殖和扩散。
2. 诱导肿瘤细胞凋亡天然化合物中的黄酮类化合物、生物碱类化合物等能够通过诱导肿瘤细胞凋亡而发挥抗肿瘤作用。
如金银花中含有的鲜叶酸、阴地莲中的地丹酚等。
3. 抑制肿瘤血管生成肿瘤细胞需要血管提供养分和供氧，如果能够抑制肿瘤血管生成，就能够阻止肿瘤细胞的生长和扩散。
如姜黄中的花杉酮、中药川贝母中的贝母皂苷等。
二、植物中天然化合物抗肿瘤作用的研究进展1. 黄芪中的黄酮类化合物黄芪是常见的中草药，其中含有丰富的黄酮类化合物，如芦丁、黄岑素、芹菜素等，这些成分具有明显的抗肿瘤作用。
研究表明，黄芪提取物能够抑制人肺癌、结肠癌等肿瘤细胞的生长和扩散，且能够增强放疗和化疗的疗效。
其中，芹菜素具有特别强的抗肿瘤活性，能够抑制肺癌、肝癌等多种癌细胞的生长和扩散。
2. 青蒿素青蒿素是从中草药青蒿中提取的一种化合物，具有广谱的抗肿瘤活性。
研究表明，青蒿素能够诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞的增殖和扩散，同时对于放疗和化疗的增强效果也有很大的帮助。
此外，青蒿素还能够抑制肿瘤血管生成，阻止肿瘤细胞的供氧供养。
3. 白藜芦醇白藜芦醇是从葡萄皮中提取的一种天然化合物，具有很强的抗氧化和抗炎作用，近年来也被发现具有很强的抗肿瘤作用。
研究表明，白藜芦醇能够抑制多种肿瘤细胞的增殖和扩散，主要通过调节细胞周期、诱导凋亡、抑制肿瘤血管生成等多种途径对肿瘤细胞进行抑制。
中药半枝莲的有效成分及提取物抗肿瘤作用的综述
中药半枝莲的有效成分及提取物抗肿瘤作用的综述论文导读：国内外专家对半枝莲有效成分进行了研究。
肿瘤是目前危害人类健康的主要疾病之一，医学界在寻求和使用抗肿瘤药物的同时，发现许多化学抗肿瘤药物在作用于靶细胞时往往累及正常细胞, 且化学药品的开发费用昂贵。
关键词：半枝莲，抗肿瘤，多糖半枝莲(Scutellaria barbataD-Don)为唇形科黄苓属植物，主产于江苏、浙江、福建等地，全草入药。
别名有小韩信草.半枝莲、半向花、并头草等。
其味辛、苦、性寒.归肺、肝、肾经，具有清热解毒、活血化瘀.消肿止痛及抗癌等功效。
用于治疗痈疽疔毒、咽喉肿痛.跌扑肿痛.毒蛇咬伤、水肿.黄疸等⑴。
1半枝莲的主要化学成分国内外专家对半枝莲有效成分进行了研究。
到目前为止得到的结构较明确的化学成分包拾以下几类。
黄酮类化合物目前已从半枝莲中分离出26个黄酮类化合物，是从半枝莲中得到最多的一类成分，且结构丰富，含量最大，其中Scutellarin野黄苓IT的含量达到1%。
在这26个黄酮类化合物中主要包括黄酮、黄酮th 二氢黄酮3大类［2］。
1.2二祜及二祜内酯类化合物二话类化合物是半枝莲中的另一种主要成分，以分离得到的有半枝莲二ii!S(scutellone)A、B.C、D、E、F、G、H、l 和半枝莲内酯(scuterivulactone)A、B、Cl> C2 和 D [3]o 13辎族化合物菜油當醇、胆笛醇、豆笛醇、卜谷當醇."谷當醇、豆當4烯？酮.豆算5,22・二烯・3.醇.4, 4■二甲基胆當乜22, 24.三烯.麦角當烷・4, 6, 22.三烯-32■醇、豆笛35,22・三烯.豆^-5, 22-二烯-3.醇乙酸酯、麦角笛烷4 6, 22■三烯引•醇.乙酸谷當醇酯、植物當醇葡萄糖苛混合物（菜油辎醇.豆當醇.谷當醇）⑵⑷。
1.4脂肪族化合物十六酸.油酸.亚油酸、硬脂酸、十六酸乙酯、十八酸乙酯.二十酸乙酯.二十二酸乙酯、6,10,14.三甲基・2-十五烷酮、2, 6, 10,15,19, 23- 六甲基•乙6,10,14,18, 22■二十四烷六烯、3,乙11,15•四甲基・2-十六烯 4•醇.E」・（4一羟基苯基卜丁4■烯・3■酮、新植二烯、1 ■辛烯・3•醇、薄荷醇.六氢法呢基丙酮⑷。
常用抗肿瘤中药简介
➢ 抗肿瘤作用机制：可诱导细胞凋亡及细胞周期阻滞，其作用机 制与抑制机制与Bcl-2蛋白表达相关。
元胡
元胡
➢ 药材基源：为罂粟科植物延胡索的干燥块茎。 ➢ 性味归经：味辛、苦，性温。归心、肝、脾经。 ➢ 功效主治：活血、行气、止痛。 ➢ 抗肿瘤作用机制：抑制肿瘤细胞增殖、镇痛、
噬细胞吞噬率、淋巴细胞转化率
麦冬
麦冬
➢ 药材基源：百合科植物麦冬的干燥块根。产于浙江杭州笕桥一 带者，后泛指产于浙江者。品质最优，为地道药材。
➢ 性味归经：甘、微苦，微寒。归心、肺、胃经。
➢ 功效主治：养阴润肺，益胃生津，清心除烦。
➢ 抗肿瘤作用机制：1、麦冬皂苷抑制肿瘤细胞黏附及侵袭，抗转 移
茯苓
茯苓
➢ 药材基源：多孔菌科真菌茯苓的干燥菌核。主产于安徽、云南 、湖北。
➢ 性味归经：味甘、淡，性平。
➢ 功效主治：利水渗湿，健脾安神。
➢ 抗肿瘤作用机制：通过激活巨噬细胞 和T、B 淋巴细胞，激活网 状内皮系统和补体，诱生多种细胞因子，增强免疫功能。
夏枯草
夏枯草
➢ 药材基源：夏枯草的干燥果穗。主产于江苏、浙江、安徽、河 南 、湖北。
防风
防风
➢ 药材基源：是伞形科多年生草本植物防风的根。主产于黑龙江 、四川、内蒙古等地。陶弘景谓：“今第一出彭城兰陵，即近 琅琊者，郁州百市亦有之，次出襄阳义阳县界，亦可用，惟以 实而酯润，头节坚如蚯蚓头者为好。”
➢ 性味归经：味辛、甘，性微温。 归膀胱、肝、脾经。
➢ 功效主治：祛风解表，胜湿止痛，止痉。
、调节纤溶作用，从而降低肿瘤组织的侵袭转移能力；调节免疫功 能。
红景天
红景天
➢ 药材基源：是红景天的根。主产于西藏、四川、吉林等地。
常见抗肿瘤药物的种类和适用场景
常见抗肿瘤药物的种类和适用场景肿瘤药物在癌症治疗领域中起着至关重要的作用。
随着科学技术的不断进步，越来越多的抗肿瘤药物被研发出来，并且在临床上广泛应用。
本文将介绍一些常见的抗肿瘤药物的种类和它们的适用场景。
一、化疗药物化疗药物是目前最常用的肿瘤治疗药物之一。
它们可以分为多种类型，包括碱化剂、抗代谢药物和植物生物碱类药物等。
常见的化疗药物有顺铂、紫杉醇、多柔比星等。
1. 顺铂（Cisplatin）顺铂是一种广谱抗肿瘤药物，常用于治疗多种恶性肿瘤，如卵巢癌、膀胱癌和肺癌等。
它通过干扰癌细胞DNA的合成和复制，抑制癌细胞的增殖和生长。
然而，顺铂的使用也会导致一些副作用，如恶心、呕吐和骨髓抑制等。
2. 紫杉醇（Paclitaxel）紫杉醇是一种来源于太平洋紫杉树的植物生物碱类化疗药物。
它主要通过干扰肿瘤细胞的有丝分裂过程，阻止其正常的细胞分裂和增殖。
紫杉醇广泛用于治疗乳腺癌、卵巢癌和肺癌等多种癌症。
然而，紫杉醇也有一些副作用，如骨髓抑制和周围神经病变等。
3. 多柔比星（Docetaxel）多柔比星也是一种植物生物碱类化疗药物，与紫杉醇类似。
它通过干扰肿瘤细胞的有丝分裂过程，阻止其正常的细胞分裂和增殖。
多柔比星被广泛用于治疗乳腺癌、前列腺癌和胃癌等。
然而，多柔比星也会引起一些副作用，如骨髓抑制和过敏反应等。
二、靶向治疗药物靶向治疗药物是近年来新兴的抗肿瘤药物，它们通过针对肿瘤细胞特定的分子靶点，抑制肿瘤生长和转移。
常见的靶向治疗药物有曲妥珠单抗、厄洛替尼和雷尼替尼等。
1. 曲妥珠单抗（Trastuzumab）曲妥珠单抗是一种针对乳腺癌高表达人类上皮生长因子受体2（HER2）的治疗药物。
它通过靶向HER2受体，阻断肿瘤细胞的信号转导通路，抑制肿瘤生长和扩散。
曲妥珠单抗常用于HER2阳性的乳腺癌和胃癌的治疗中。
2. 厄洛替尼（Erlotinib）厄洛替尼是一种针对表皮生长因子受体（EGFR）的治疗药物。
它通过抑制EGFR的酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤细胞的信号转导通路，抑制肿瘤生长和扩散。
植物抗肿瘤药物稀缺 替代资源刻不容缓
植物抗肿瘤药物稀缺替代资源刻不容缓基于不同抗肿瘤机制的植物来源抗肿瘤药物, 人参、青蒿素、风车子抑碱、小檗碱、苦参类生物碱以及天然黄酮类化合物的抗肿瘤作用的研究也日渐升温。
由于植物来源抗肿瘤药物的作用机制独特、抗癌疗效显著, 如今在临床上已经逐步占据了主导地位, 达到40%的市场份额。
但因往往资源有限, 以致价格昂贵。
通过药用植物生物技术与生化工程寻找合理有效的替代资源, 以解决有限的宝贵资源与日益增长的需求之间的矛盾是当务之急。
人参是我国传统的名贵中药，一般的人参成熟需要多年，所以如何将人参大量的应用于肿瘤的治疗是我们需要迫切解决的问题。
护命素，也就是一种高含量的人参皂苷Rh2是从人参当中提取出来的一种稀有皂苷，它是人参的抗肿瘤成分的精华，所以在制成现代中药之后得到了许多人的推崇。
由于护命素只是提取了人参的精华成分而，所以解决了人参用于肿瘤治疗物质缺乏的问题。
白藜芦醇广泛存在于种子植物中, 其中以新鲜的葡萄皮中量为最高。
其具有调节脂质代谢、抑制血小板聚集、抗炎及抗肿瘤作用。
可通过抑制肿瘤细胞合成、阻滞细胞周期、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制酶类活性、干扰相关信号传导等发挥抑瘤作用。
对白藜芦醇的构效关系研究目前主要集中在其抑制动脉粥样硬化和血栓形成的各种氧化反应上, 而对抗肿瘤作用并不十分明确。
鬼臼毒素是从鬼臼类植物中分离得到的一种具有抗肿瘤活性的天然成分。
其药理作用机制根据结构的不同, 可分为: ( 1) C-4 位为甲氧基的鬼臼毒素衍生物, 主要作用为阻止微管蛋白形成微管, 从而抑制细胞的有丝分裂, 使其停止于M 期；( 2) C-4位为羟基的鬼臼毒素衍生物, 则是通过DNA 拓扑异构酶Ⅱ起作用, 使细胞周期终止于G 期。
桃儿七生长周期长, 可以通过细胞培养、组织培养、引种栽培、毛状根感染生产鬼臼毒素, 且细胞培养是当前生产鬼臼毒素的最佳途径。
当前研究的植物来源抗肿瘤药物的作用机制主要集中在与免疫系统的相互作用, 干扰细胞周期及引发肿瘤细胞的凋亡机制, 抑制癌细胞的迁移等方面。
药理学-常用抗肿瘤药物
新药研发方向
靶向治疗药物
针对肿瘤细胞特有的基因突变、异常表达或结构特征，开发具有 高度选择性的抗肿瘤药物。
免疫治疗药物
利用免疫系统来识别和攻击肿瘤细胞，通过调节免疫反应或提供 免疫增强剂来提高肿瘤治疗效果。
细胞疗法药物
利用患者自身的免疫细胞或干细胞来攻击肿瘤细胞，通过细胞工 程和基因工程技术增强其抗肿瘤活性。
20世纪90年代
靶向药物的崛起，针对特定基 因突变或受体异常的药物治疗 。
21世纪初
免疫治疗和细胞治疗的兴起， 为肿瘤治疗提供了新的手段。
02
常用抗肿瘤药物介绍
细胞毒类药物
烷化剂
通过与DNA结合，影响其复制和转录过程，从而抑制肿瘤细胞的生长。常用的烷化剂 包括环磷酰胺、异环磷酰胺等。
抗代谢药
通过干扰细胞代谢过程，抑制肿瘤细胞的生长。常用的抗代谢药包括甲氨蝶呤、氟尿嘧 啶等。
吉西他滨+顺铂
吉西他滨是一种嘧啶类抗肿瘤药物，顺铂是一种 铂类抗肿瘤药物，两者联合使用可治疗非小细胞 肺癌等肺癌。
联合用药的疗效评估
临床试验
通过对照实验的方式，比较联合用药与单一用药 的疗效差异。
生存期评估
通过观察患者的生存期，评估联合用药对延长生 存期的效果。
病理学评估
通过病理学检查，评估肿瘤缩小或消失的情况。
芳香酶抑制剂
通过抑制芳香酶的活性，减少 雌激素的合成，从而抑制肿瘤 细胞的生长。常用的芳香酶抑 制剂包括来曲唑、阿那曲唑等 。
孕激素类
通过补充孕激素，调节体内的 激素水平，从而达到抑制肿瘤 细胞生长的目的。常用的孕激 素类药物包括甲地孕酮、炔诺 酮等。
生物反应调节剂
免疫调节剂
植物抗肿瘤药物研究概况Ⅰ
“ 物抗 肿瘤 药物 概况 ” 植 系列文 章 以植 物科 名第
一
等 ［从 Ａｃ根 ９ 乙 醇 提 取 物 分 得 ｌ 酚 类 化 合 ２ ５ ２个
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天然 抗 癌 剂具 有 不 同的 化学 类 别 、 学 类 型 和 化
ｃｋ ｄ ２和 ｏ ｅ２等 的蛋 白水 平 没 有 明显 改 变 ， 全 部 ｄ 但 ｃｋ ｄ ｓ活性 则迅 速降低 ， 然后逐 步恢复 至最初水平 。上
述结果 提示 ： Ｊ ｒ ａ Ｔ 细胞 ｃ ｋ 当 ｕｋｔ ｄ ｓ于 细胞周 期进 入 相对失 活时程 ， Ｃ — 用 ｐ Ｄ处理 可诱导凋 亡细胞死 亡 。
维普资讯
国 外 医药 ・ 物 药 分 册 植
２０ 年 第 ２ 卷 第 １ ０８ ３ 期
１ ３
０ ４ 植 物 抗肿 瘤 药 物 研 究 概 况 Ｉ ０
顾 关 云 蒋
（ 旦 大 学 上 海 医学 院 复
昱
上海 ２０３ ） ０ ０ ２
摘 要 现 已研 究 的 、 源 于 天 然 植 物 的 抗 肿 瘤 剂 分 布 于 ６ 来 Ｏ科 １ ０余 种 植 物 中 ， 有 不 同 的 化 学 类 别 与 结 构 特 ５ 具
植 物却 又 仅 占全 球 现 存 植 物极 小 部 分 ， 量 的 并 充 大 满 希 望 的低 毒 高效 抗 癌 剂 ， 有 待相 关 科 学 家 进 行 将
中药抗肿瘤药物
中药抗肿瘤药物抗肿瘤中药包括两大类：一是以现代工艺从中药中提取和半合成的中药活性成份，如长春花碱、紫杉醇、三尖杉碱、喜树碱、香菇多糖和灵芝多糖等,目前已是临床上常用的抗肿瘤药;另一类则是传统的中药复方制剂，近年来在实验和临床应用中都取得了较好疗效。
的效果中药中提取的单药成分如长春花碱、紫杉醇、三尖杉碱、喜树碱等的抗肿瘤作用已获得广泛认可;而复方制剂中，有参蟾消解胶囊适用于各期肺、胃癌患者，艾迪注射液用于肝癌、肺癌，复方斑蝥用于消化系肿瘤，复方红豆杉、复方苦参用于中晚期肿瘤，康莱特用于肝癌、肺癌等;更有传统中药方剂如，乳安方黄芪、太子参、白术、茯苓、鹿角、肉苁蓉、灵芝、薏苡仁、龙葵、蜂房、白花蛇舌草用于乳腺癌治疗，内服固肝化淤汤柴胡、白术、茯苓、穿山甲、水红花子、薏苡仁、半枝莲、黄芪、郁金、砂仁、白芍、沙参、蜂房、连翘、五味子、鸡内金、黄连、干姜，外敷消胀止痛膏血竭、冰片、红花、乳香、没药、沉香、雄黄用于晚期肝癌的治疗等。
的不良的反应党参、女贞、鸡血藤单味药均有升高白细胞的作用，人参能防止多种原因引起的白细胞下降,增强机体免疫力，阿胶对增加血液中的红细胞和血红蛋白有一定作用，另外还有参芪扶正、黄芪注射液等多种中药复方制剂和增强免疫功能及改善血象指标低下。
的注意事项中药在抗肿瘤治疗中也有明显的毒副反应，可大致归纳为3个方面:一是全身中毒反应,如服用含有马钱子、斑蝥、砒霜、雄黄等剧毒的抗肿瘤中药或其提取物,可造成中枢或周围神经中毒、热源或其他过敏反应,表现为全身中毒性休克、昏迷、发热、药疹、皮下出血性紫癜、及恶心呕吐等胃肠反应等;二是过量使用了蟾酥、斑蝥、蜈蚣、全蝎、麻黄、细辛、柴胡、黄药子、商陆、雷公藤、青木香、木防己、关木通等中药,造成有关脏器中毒,特别是心、肝、肾脏器中毒,其表现为相应脏器不同程度的功能损害、衰竭现象;三是局部中毒反应,主要出现在用药部位的组织反应,如用毛茛、白芥子、斑蝥等中药外敷,造成局部疱疹,过敏性皮疹,甚至局部组织坏死，或用莪术、鸦胆子、喜树、紫杉等中药提取物静脉或腔内给药,造成局部静脉炎或胸膜、腹膜刺激征等。
抗肿瘤的中草药
抗肿瘤的中草药关于《抗肿瘤的中草药》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
一些中草药材在抗肿瘤层面的实际效果是比较好的，根据现代科学的研究表明，这种药品在防止肿瘤，医治肿瘤层面的实际效果都很好，具备清热去火，泻下逐水这些的功效，这些方面的中草药材比较多，较为普遍的有猫人参，此外山慈菇、石上柏这些全是较为普遍的有抗肿瘤功效的一些中草药材。
抗肿瘤的中草药材1、猫人参：归属于清热去火类抗癌新药，苦；涩；凉。
具备清热去火；消肿之功，是江浙一带中医常见的抗肿瘤中药材。
可用以治疗肝癌、胃癌、直肠癌、肺癌、乳腺癌等多种多样肿瘤。
2、山慈菇：归属于清热去火类抗癌新药，有清热去火、消肿消结防癌的功效，其成分秋水仙碱片以及化合物能抑止体细胞的有丝分裂。
关键用以乳腺癌、何杰金氏淋巴瘤、，对宫颈癌、食管癌、肝癌、胃癌、肺癌、鼻咽癌等也是有一定的功效。
3、石上柏：归属于清热去火类抗癌新药，具备清热去火、活血祛瘀、消肿防癌的功效，为临床医学常见的抗癌中草药，试验说明石上柏黄酮能抑止小白鼠肉瘤—180 肿瘤体细胞。
临床医学上关键用以肺癌、肝癌、鼻咽癌、喉癌、消化系统癌、宫颈癌、乳腺癌等肿瘤。
4、龙葵：归属于清热去火类抗癌新药，具备清热去火、活血化瘀消肿、有利排尿、防癌的功效。
试验科学研究证实，其成分有抗宫颈癌14、肉瘤180、艾氏肝腹水癌的功效。
关键用以呼吸道、泌尿生殖系统、泌尿系统的恶变肿瘤，尤适合于癌性胸腹水的医治。
5、白花蛇舌草：归属于清热去火类抗癌新药，具备清热去火、清热利湿消肿、活血止痛、防癌的功效，可普遍用以各种各样恶变肿瘤，临床医学多用以热毒、湿痰、淤阻互结的肿瘤病人。
其防癌的药用价值具体表现在能使肿瘤细胞核分裂，明显抑止有丝分裂，使瘤体转性、坏死。
6、半枝莲：归属于清热去火类抗癌新药，作用为清热去火、散瘀活血、利湿、消肿、防癌。
可用以各种各样癌症，关键用以多种多样消化系统肿瘤，以印证寒湿蕴结症型者更为常见。
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对本品过敏者
①有慢性肠炎和/或肠梗阻的患者。
②对伊立替康及辅料过敏的患者。
③胆红素超过正常值上限1.5倍的患者。
④严重骨髓功能衰竭的患者。
①骨髓抑制，白细胞、血小板明显低下者禁用。
②心、肝、肾功能有严重障碍者禁用
①对替尼泊苷或本品注射液中任何其他成分过敏者禁用。
②严重白细胞减少或血小板减少者禁用。
③胸腹腔注射：恶性胸腹水放净后，10-20mg以NaCl 20ml溶解胸腹腔内注入，1-2次/周。
（单）350mg/m2，
静滴30~90分钟，
每三周一次
联合时先应用本品，随后滴注亚叶酸和5-Fu
需用氯化钠注射液稀释,
静脉滴注时间不少于30min
浓度<0.25mg/ml。
单药治疗每次60mg/m2，每日1次，连用5日
联合用药60mg/日，连用3日
溶媒及体积：生理盐水500ml
不良反应
①骨髓抑制：WBC下降
②胃肠道反应：
③偶见泌尿系统毒性：
④其他：偶见嗜睡、乏力、头痛、脱发
①胃肠道反应：主要迟发性腹泻，为剂量限制性毒性。用药24h后发生，滴注本品后首次稀便的中位时间是第5天。时间
②血液学：中性粒细胞减少为剂量限制性毒性。最低点中位时间为8天，通常在第22天晚期恢复正常。
③本品有明显的骨髓抑制作用，与其他抗肿瘤药物联合应用时应注意。
①苯巴比妥和苯妥英可以增加本品的清除，合并用药时可能应增加替尼泊苷的剂量
②甲苯磺丁脲、水杨酸钠和磺胺甲噻二唑降低替尼泊苷与蛋白结合率，导致有力药物增加，增加药物作用和毒性反应。
药代动力学
静注后，药物浓度以胆囊及小肠内容物最高，其次为癌细胞、小肠、肝、骨髓、胃及肺。主要通过粪便排泄。
③脱发：较常见
④低血压：快速滴注后可以发生暂时性低血压。
⑤过敏反应：可能由溶媒中的聚氧乙烯蓖麻油或由药物本身引起。
⑥与长春碱合用可加重病人的神经病变。
⑦本品输液时外漏可导致组织坏死和/或血栓性静脉炎。
药理毒理
抑制拓扑异构酶I发挥细胞毒作用，使DNA不能复制，导致细胞死亡
特异性的与拓扑异构酶I合成，使DNA双链结构解旋。
①迟发性腹泻治疗措施：易蒙停首次服药4mg然后每2小时服药2mg，需持续到最后一次稀便结束后12小时。用药不得小于12小时，不得超过48小时。本药有导致麻痹性肠梗阻危险。
②血液学：治疗期间每周应检测血象。发热性中性粒细胞减少症应立即给予广谱抗菌素治疗。
③若出现急性胆碱能综合征，应使用阿托品0.25mg皮下注射治疗。对有急性、严重胆碱能综合征患者，下次使用本品时，应预防性使用阿托品。
①肝肾共更能异常或肿瘤侵犯骨髓者慎用
②应用本品时应定期进行血细胞和血小板计数，以及肝肾功能检查，发现异常停止使用。
③给药时应注意保证药液输入进入静脉，以免造成组织坏死或血栓性静脉炎。
④本品应缓慢静滴，最初30~60分钟，应仔细监测生命特征，以免发生低血压情况。
⑤唐氏综合征病人对骨髓抑制性化疗敏感，应考虑减少用量。
为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶II，主要作用于S期和G2期
为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶II，主要作用于S期和G2期
药物相互作用
具有抗胆碱酯酶活性的药物可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞，非去极化神经肌肉阻滞剂可能被拮抗。
①化疗结束后3个月内，不宜接种病毒疫苗。
2血浆蛋白结合率高，因此与血浆蛋白结合的药物可影响本品排泄。
③本品含苯甲醇，禁用与儿童肌肉注射。
贮藏
遮光，密闭
遮光
遮光，密闭
（稀释后立即使用，若有沉淀产生严禁使用）
遮光，密闭，阴凉处（不超过20℃）
④本品不能静脉推注，静脉滴注时间不得少于30分钟或超过90分钟。
⑤治疗前及每周期化疗前均检查肝功能。
⑥每次用药前应预防性使用止吐药。
⑦治疗后3个月应避孕。
⑧对驾驶和操作机器能力有影响。
①本品不宜静脉推注，静滴时速至少30min。
②不得作胸腔、腹腔和鞘内注射。
③孕妇及哺乳期妇女慎用。
④用药期间定期检查周围血象和肝肾功能。
血浆蛋白结合率30-68%，药物及代谢产物经尿排泄
人体血药浓度的半衰期t1/2=7h。97%与血浆蛋白结合。主要由肾排泄，少部分由粪便排泄。
①分布相半衰期1h，消除相半衰期6~20h
②在体内蛋白结合率较高
③能通过血脑屏障
注意事项
①不宜用葡萄糖液稀释
②为避免膀胱刺激及血尿发生，用药期间应鼓励患者多饮水
③急性胆碱能综合征：主要症状为早发性腹泻及其他症状。
①骨髓抑制：可逆，白细胞及血小板减少，多发生在用药后7-14日，20日左右恢复正常。
②消化道反应
③脱发
④若静脉滴注过速（<30min），可有低血压，喉痉挛等过敏反应。
①骨髓抑制：白细胞减少症和血小板减少症13~18天最低，几周后可以恢复。
②胃肠道反应：恶心、呕吐为最常见的消化道反应，多为轻中度。
植物类抗肿瘤药物小结
羟喜树碱
伊立替康
依托泊苷替尼泊苷规格2m Nhomakorabea/5mg
100mg（国）
100mg/5ml（进）
5ml：0.1g
5ml：50mg
适应症
原发性肝癌、胃癌、头颈部癌、膀胱癌、直肠癌
用法用量
①静脉注射：每次10-30mg，NaCl溶解后静脉注射，1次/日，每周3次，6-8周一个疗程。
②膀胱灌注：每次10 mg，NaCl 10ml溶解，排尽尿液后灌注，保持2-4h，1次/周，10次为一个疗程。