三种抗心绞痛药作用特点比较
心绞痛发作，如何合理选择抗心绞痛药物？
心绞痛发作，如何合理选择抗心绞痛药物？一抗心绞痛的三大类药物1、硝酸酯类药物硝酸酯类药物具有起效快，疗效确切，经济和方便等优点，至今仍是治疗心绞痛的最常用药物。
它适用于各种类型心绞痛的治疗。
既可用于缓解心绞痛急性发作，又能作为预防用药，也可以用作诊断性的治疗。
此类药物能够有效扩张动静脉，降低心脏负荷，心肌血流灌注增加，有效改善心肌缺血状态。
需要强调的是，硝酸酯类药物遇光会分解失效，所以要避光保存。
硝酸甘油的有效期比较短，保存时一定要看好有效期，及时更换，以免急救时失效。
2、β受体阻滞剂β受体阻滞剂能够降低心绞痛发作次数，减少心肌耗氧量，改善心肌缺血状态，从而缩小心肌梗死范围，此类药物是继硝酸酯类药物之后有一类治疗缺血性心脏病的药物。
β受体阻滞剂在临床上应用的种类较多，其中普萘洛尔、美托洛尔及阿替洛尔是临床上最为常用的抗心绞痛药物。
此类药物对劳力型心绞痛患者的治疗效果确切，尤其是针对心率增快、交感神经兴奋的患者有显著的治疗效果。
需要强调的是，此类药物不适合冠状动脉痉挛、心动过缓、有明显的传导阻滞以及哮喘的病人。
另外，因其有抑制心肌收缩力的作用，也不适合急性心衰的患者。
3、钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂对各型心绞痛均有效，尤其是对冠状动脉痉挛所致的变异型心绞痛最为有效。
钙拮抗剂能够抑制血管平滑肌细胞的收缩，从而舒张冠状动脉，改善心肌的缺血状态，对于心绞痛患者的治疗效果显著。
目前临床上常用于治疗心绞痛的钙离子阻滞剂主要包括硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓及氨氯地平等。
需要强调的是，钙离子阻滞剂能够抑制心肌细胞的收缩力，因此，心衰患者要慎用，另外，其降压作用较为显著，在用于抗心绞痛的治疗过程中，临床医生需定时观察患者的血压情况。
二三类抗心绞痛药物的联合心绞痛的典型临床表现是阵发性、突发性胸骨后紧缩性或压榨性疼痛，并向心前区或左上肢放射。
心绞痛没有得到有效及时的治疗，容易诱发心肌梗死，严重者可能出现猝死。
联合用药是心绞痛治疗的重要措施，不同种类抗心绞痛药作用机制不同，联合用药时可以减少药量、增强疗效和减少不良反应。
抗心肌缺血药
器官
骨骼肌
主要受体
2
生理学效应
糖原分解
肝
1 2 2
2
糖原分解 糖原分解 抑制胰岛素释放
刺激胰岛素释放 肾素释放 支气管扩张 抑制去甲肾上腺素释放 刺激去甲肾上腺素释放
胰
肾 支气管平滑肌 交感神经末稍
1 2 2 2
上海瑞金医院施仲伟
一、药理作用:
（一）阻断心肌β1受体 →降低心肌耗氧量
用法用量： 片剂：①预防心绞痛：一次5-10mg，一日2-3 次，一日总
量10-30mg。 ②缓解症状：舌下含服，一次5mg。
针剂：静脉滴注，初始剂量可从1-2mg/小时开始，根据个
体需要进行调整，最大剂量不超过8-10mg/小时。
硝酸酯类药物特点比较表
药物 给药 用量 用法 显效时间 持续时间 途径 (mg/次) (分钟) 硝酸甘油 舌下 0.5 SOS 1-2 20-30分钟 （急救） 贴膜外用 25 Qd 24小时 5 5-10 Tid Tid 2-3 15-30 2-3小时 2-5小时
注意事项
1. 注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-受体阻滞剂时， 其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等， 从而可能延误低血糖的及时发现。 2.本品应尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少用二周时间， 每次剂量减半，直至最后减至半片23．75mg，停药 前最后的剂量至少给4天。若出现症状，建议更缓慢 地撤药。若手术前要停用本品，必须至少在48小时停 药，除非有特殊情况，如甲状腺毒症和嗜铬细胞瘤。 3. β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全 麻和手术的危险性增加，对于要进行全身麻醉的病人 最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。
(五)耐受性：
抗心绞痛药介绍
硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯
作用相似但较弱，舌下含服起效 快，维持时间长，均属于长效硝 酸酯类
口服个体差异性大，不良反应多。 适用于预防心绞痛和心梗后心衰
治疗。
第二节 β肾上腺素受体阻断药
以普奈洛尔（propranolol） 为代表
具有多种药理作用和临床应 用，这里只介绍其防治心绞 痛作用和应用
心肌梗塞：急性心梗后次级预防疗效肯定的药
物，能缩小梗塞面积，降低病死率和再梗率。
β受体阻断药抗心绞痛临床 应用注意事项
不宜用于冠脉痉挛引起的变异型心绞痛。 剂量个体差异性较大，宜从小剂量开始
(尤其在我国)。 久用停药应逐渐减量，防止反跳。 常与硝酸甘油合用，可取长补短。 对伴哮喘或慢支病人，宜用选择性β1受
用药后，舒张心外膜血管及侧枝血管，增加 血流供应
Blood
Nitroglycerin
血管扩张
PK [Ca2+] ↓肌 PKP 球蛋白脱
磷酸
硝酸甘油舒张血管的机制
舒张血管机制
硝酸甘油扩血管物质EDRF 血管内皮舒张因子（NO）释 放激活GCcGMP↑激活 依赖cGMP 的蛋白激酶肌 球蛋白去磷酸化松弛血管 平滑肌
不良反应及耐受性
扩张血管，使颈面部潮红，搏动性头疼， 眼内压上升(青光眼禁用)。
剂量过大时，BP下降过大，反射性心率 加快，心肌收缩性增强，耗氧量增加，加 重心绞痛的发作
超剂量引起高铁血红蛋白症 易出现耐受性
硝酸酯类耐受性及预防措施
耐受性产生特点： • 快：NTG iv drop 8h，扩管作用明显减弱； ISDN 30mg qid(11-14)，疗效完全丧失。 • 组织差异性：动脉>静脉，血小板>血管。 • 个体差异性：不同的人产生程度不一样。 • 多因素影响：给药量、次数、途径、剂型等。
解读抗心绞痛药物的使用指南
解读抗心绞痛药物的使用指南心绞痛是一种非常常见的心血管疾病，它会给患者带来剧烈的疼痛和不适感。
为了缓解心绞痛症状并预防心脏病发作，医生通常会给患者开具抗心绞痛药物的处方。
本文将对抗心绞痛药物使用指南进行解读，帮助患者正确使用这些药物。
一、药物分类与作用机制抗心绞痛药物主要分为三类：硝酸酯类、β受体拮抗剂和钙离子拮抗剂。
这些药物通过不同的机制来起到缓解心绞痛症状的作用。
1. 硝酸酯类药物：硝酸酯类药物能够扩张血管，改善心脏供血，从而缓解心绞痛。
常见的硝酸酯类药物包括硝酸甘油、异山梨酮硝酸酯等。
2. β受体拮抗剂：β受体拮抗剂通过阻断心脏及周围血管的β受体，减慢心率并降低心脏负荷，从而减少心脏耗氧量，缓解心绞痛。
常见的β受体拮抗剂有美托洛尔、阿替洛尔等。
3. 钙离子拮抗剂：钙离子拮抗剂通过抑制细胞内钙离子流入，减少心脏收缩力和心率，从而降低心脏的耗氧量，缓解心绞痛。
常见的钙离子拮抗剂包括硝苯地平、维拉帕米等。
二、用药原则与注意事项1. 根据患者情况选用合适药物：不同类型的心绞痛患者，根据病情和身体状况选择合适的抗心绞痛药物。
例如，对于轻度心绞痛患者，可以优先选择硝酸酯类药物；对于合并高血压的患者，可以选用钙离子拮抗剂。
2. 根据症状进行药物调整：患者在使用抗心绞痛药物的过程中，应根据症状的变化适时调整药物剂量和使用频率。
如果疼痛减轻或症状缓解，可适当减少药物剂量；如果症状加重，应及时增加用药量。
3. 注意副作用和禁忌症：抗心绞痛药物在使用过程中可能会出现一些副作用，如低血压、乏力、头晕等。
患者在使用药物时应密切观察自身反应，如出现严重副作用应立即就医。
此外，某些药物在特定疾病状态下或与其他药物同时使用时存在禁忌症，患者在使用前应仔细阅读说明书或咨询医生。
三、合理用药的建议1. 定期复诊：心绞痛患者在使用抗心绞痛药物的过程中，应定期复诊并与医生沟通用药效果和不良反应，及时调整治疗方案。
2. 遵医嘱用药：患者在使用抗心绞痛药物前应仔细阅读医生开具的使用指南，并按照医嘱用药。
曲美他嗪(冠脉舒,心康宁,三甲氧苄嗪)
曲美他嗪(冠脉舒,心康宁,三甲氧苄嗪)【药理与适用症】: 曲美他嗪为作用较强的抗心绞痛药，其起效较硝酸甘油慢，但作用持续时间较长。
具有对抗肾上腺素、去甲肾上腺素及加压素的作用，能降低血管阻力，增加冠脉血流量及周围循环血流量，促进心肌代谢及心肌能量的产生。
同时能减低心脏工作负荷，降低心肌耗氧量及心肌能量的消耗，从而改善心肌氧的供需平衡。
尚能增加对强心贰的耐受性。
临床适用于冠脉功能不全、心绞痛、陈旧性心肌梗死等。
对伴有严重心功能不全者可与洋地黄并用。
【注意事项】1．个别可有头晕、食欲不振、皮疹等。
2．新近心肌梗死患者忌用。
【用法与用量】: 口服：每次2―6mg，1日3次，饭后服；总剂量每日不超过18mg。
常用维持量为每次1mg，1日3次。
静脉注射：8-20mg／次，加于25％葡萄糖注射液2 0ml中。
静脉滴注：8-20mg，加于5％葡萄糖液500ml中。
【性状】: 白色结晶或结性粉末，味苦，熔点235℃-238℃，极易溶于水，稍难溶于乙醇，凡不溶于醚、苯、丙酮。
【包装】: 片剂：每片2mg；3mg。
注射液：4mg(2ml)。
【注意事项】大家在用药的时候，药物说明书里面有三种标识，一般要注意一下：1.第一种就是禁用，就是绝对禁止使用。
2.第二种就是慎用，就是药物可以使用，但是要密切关注患者口服药以后的情况，一旦有不良反应发生，需要马上停止使用。
3.第三种就是忌用，就是说明药物在此类人群中有明确的不良反应，应该是由医生根据病情给出用药建议。
如果一定需要这种药物，就可以联合其他的能减轻不良反应的药物一起服用。
大家以后在服用药物的时候，多留意说明书，留意注意事项，避免不良反应的发生。
本文到此结束，谢谢大家!。
抗心绞痛药物的作用及副作用
抗心绞痛药物的作用及副作用心绞痛是一种常见的心血管疾病，它是由于冠状动脉供血不足引起的胸痛。
抗心绞痛药物是治疗心绞痛的主要药物之一，它们通过不同的机制缓解心绞痛症状。
本文将介绍抗心绞痛药物的作用及副作用。
一、硝酸酯类药物硝酸酯类药物是治疗心绞痛的一类重要药物，它们通过扩张冠状动脉和周围血管，增加心脏血流量，从而缓解心绞痛症状。
硝酸酯类药物包括硝酸甘油、异山梨酯等。
硝酸甘油可以通过口服、舌下含化、贴片等多种途径给药，异山梨酯则主要通过口服给药。
硝酸酯类药物的副作用主要包括头痛、面部潮红、低血压等。
长期使用硝酸酯类药物还可能导致耐药性的产生。
二、β受体阻滞剂β受体阻滞剂是治疗心绞痛的另一类重要药物，它们通过阻断β受体，减慢心率、降低心脏负荷和氧耗，从而缓解心绞痛症状。
β受体阻滞剂包括美托洛尔、阿罗洛尔等。
这类药物主要通过口服给药。
β受体阻滞剂的副作用主要包括低血压、心动过缓、心力衰竭等。
长期使用β受体阻滞剂还可能导致哮喘等不良反应。
三、钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂是治疗心绞痛的另一类药物，它们通过阻断心肌细胞内的钙离子进入，减少心肌细胞的收缩力和氧耗，从而缓解心绞痛症状。
钙通道阻滞剂包括硝苯地平、氨氯地平等。
这类药物主要通过口服给药。
钙通道阻滞剂的副作用主要包括头晕、低血压、心动过缓等。
长期使用钙通道阻滞剂还可能导致心功能不全等不良反应。
四、阿司匹林阿司匹林是一种常用的抗血小板药物，它可以抑制血小板聚集，减少血栓形成，从而预防心绞痛的发生。
阿司匹林主要通过口服给药。
阿司匹林的副作用主要包括胃肠道不适、出血等。
长期使用阿司匹林还可能导致胃肠道溃疡等不良反应。
总之，抗心绞痛药物是治疗心绞痛的重要药物，但是它们也存在一定的副作用。
在使用这些药物时，应该根据患者的具体情况选择合适的药物和剂量，并严格遵守医生的嘱托。
同时，患者在使用这些药物时也应该注意药物的不良反应，及时就医处理。
《药理学(第二版)》第十九章 抗心绞痛
硝酸甘油制剂及用法
• 片剂：普通片剂，主要有0.3mg/片、0.5mg/片、0.6mg/片 几种规格。心绞痛发作时舌下含服1片，每日不超过2mg。 约2～5分钟即发挥作用，作用大约维持30分钟。应用时可 靠在坐椅上效果较好(直立可能产生晕厥)。缓释硝酸甘油 片(长效硝酸甘油片)，每片含2.5mg。口服，每12小时一 片，作用可延续8～10小时； • 喷雾剂：心绞痛发作时喷于口腔粘膜或舌上1～2次，每次 0.4mg； • 注射剂：主要有1mg(1ml)、2mg(2ml)、5mg(1ml）、 10mg(1ml)几种规格。常以10mg溶于10％葡萄糖液500ml中 静滴，开始为5～10μg/min，以后每隔3～5min增加剂量1 次，大剂量时每分钟滴入可超过40微克；
第十九章 抗心绞痛与抗 动脉粥样硬化
学习目标： 1.掌握硝酸酯类、β受体阻断药、钙通道阻滞药的抗心 绞痛的作用机制、不良反应及注意事项，比较三类药的 作用特点及临床应用。 2.熟悉降低心肌耗氧量的途径和抗心绞痛的作用环节并 能联系药物的作用。 3.了解抗动脉粥样硬化药（调血脂药）的种类及每类药 的药理作用、临床应用及不良反应。
【不良反应】
局部 面、颈皮肤潮红 全身 BP↓→反射性心悸 诱发心绞痛 体位性BP↓→晕厥 长期大剂量可致高铁 血红蛋白血症：呕吐 发绀
头晕、搏动性头痛 颅内压↑
眼内压↑
1.血管舒张反应 2.高铁血红蛋白症 3.快速耐受性
硝酸甘油（nitroglycerin）
• 【药物相互作用】 • 因乙醇可抑制硝 酸甘油代谢，用药期 间宜禁酒；与肝素合 用可降低肝素的抗凝 血作用；与阿司匹林 合用，可使硝酸甘油 血药浓度升高，应予 注意。
第一节 抗心绞痛药
概念 抗心绞痛药是一类能调节心肌需氧与供氧 平衡的药物，增加心肌供氧、降低心肌耗氧是 其作用基础。 目前常用的抗心绞痛药主要有三类：硝酸 酯类、β受体阻断药及钙通道阻滞药。
药理学-抗心绞痛药
➢【临床应用】
1. 心绞痛 舌下含服适用于各型心绞痛， 稳定性心绞痛（首选）。
2. 急性心肌梗死 缩小梗死范围 3. 急、慢性心功能不全 降低心脏负荷
4. 急性呼吸衰竭和肺动脉高压 舒张血管
➢【不良反应及注意事项】
1. 血管舒张反应 搏动性头痛、面红、眼内压升高、体位性低血 压和晕厥、反射性心率过快（加重病情）
➢ 【临床常用药物】
硝苯地平 维拉帕米 地尔硫卓
变异型心绞痛最有效 稳定型心绞痛有效
变异型、稳定型、不稳定型有效
➢ 硝苯地平(nifedipine，心痛定)
1.对变异型心绞痛最有效,尤其伴高血压者 2.对稳定型心绞痛有效 3.缩小急性心梗的梗死面积 4.与β受体阻断药合用:
a.协同降低心肌耗氧量; b.抵消:硝苯地平—反射性心动过速;
第三节 β受体阻断药
非选择性β受体阻断药 普萘洛尔、吲哚洛尔
选择性β1受体阻断药 阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔
➢【药理作用】
1、降低心肌耗氧量
β-R→心脏收缩力↓、心率↓、BP↓ 缺点：心力心室容积 （前负荷）， 射血时间，心肌耗氧
➢【药理作用】
2、改善心肌缺血区的供血
①收缩冠脉→缺血区与非缺血区血管张力差↑ ②心率↓→心外膜血流向心内膜 ③冠脉侧枝循环↑→缺血区血流量↑
主要内容小结
复习题
1. 抗心绞痛药分为哪几类？各类举一个代表药物 并说明其作用机制
2. 简述硝酸酯类与普萘洛尔联合应用抗心绞痛的 作用基础
3. 简述β受体阻断药抗心绞痛的机制及不利因素
注：① 不宜立位给药
② 不宜卧位给药 ③ 宜坐位和半卧位给药
2. 高铁血红蛋白血症
硝酸酯类是氧化剂，超大剂量时可将血红蛋白中
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扩张冠脉，增加侧支循环，改善缺血区供血 保护缺血心肌细胞
药物
室壁 张力
心率
心肌收缩 冠脉
力
阻力
侧支 循环
心室舒张 稳定型心 不稳定型心 变异型
时间
绞痛
绞痛
心绞痛
硝酸 甘油
普萘 洛尔
硝苯 地平
首选 可用 可用 可用 慎用心绞痛的优点及应用注意事项？
硝酸甘油 NO
前列环素PGI2 降钙素基因相关肽
非缺血区
缺血区
药物
室壁 张力
心率
心肌收缩 冠脉
力
阻力
侧支 循环
心室舒张 稳定型心 不稳定型心 变异型
时间
绞痛
绞痛
心绞痛
硝酸 甘油
普萘 洛尔
硝苯 地平
首选 可用 可用
心肌收缩力
心室容积扩大
室壁张力增大
心肌耗氧 量增加
β1
心肌
受 传导速度
耗氧
普 萘
体 心率
普萘洛尔
硝苯地平
心肌收缩力 冠脉阻力
侧支循环 心室舒张时间
硝松 酸弛 甘血 油管
〈
静脉血管 动脉血管 冠脉血管
回心血量 减少
外周阻力 降低 改善侧支循环
降低冠脉阻力
左心室容积 缩小
右心室压力 下降
左心室压力 下降
室壁张力
增加心脏 供血
降低耗氧 增加供氧
对照
输 送 血 管
阻 力 血 管
非缺血区
缺血区
三种抗心绞痛药作用特点对比
硝酸酯类： 硝酸甘油 硝酸异山梨酯 单硝酸异戊酯 β受体阻断药： 普萘洛尔等 钙通道阻断药： 硝苯地平等
耗氧
心肌组织
室壁 张力
心率
心肌收 缩力
供氧 动静脉分压差 影响小
冠脉 阻力
冠脉血流
侧支 循环
心室舒 张时间
药物
室壁张力 心率
硝酸甘油
量 舒张期
延长
洛
尔
缺血区与非缺血区
改善缺血区供血
β2
改善侧支循环
受 血管压力差
体
冠脉阻力
药物
室壁 张力
心率
心肌收缩 冠脉
力
阻力
侧支 循环
心室舒张 稳定型心 不稳定型心 变异型
时间
绞痛
绞痛
心绞痛
硝酸 甘油
普萘 洛尔
硝苯 地平
首选 可用 可用 可用 慎用 忌用
硝苯地平 1.降低心肌耗氧量
扩张外周血管，降低前后负荷，降低室壁张力 **可能反射性加快心率