注射用苯磺顺阿曲库铵
《顺苯磺酸阿曲库铵》课件
用途：适用于各种 手术，包括心脏、 神经外科等
安全性：不良反应 较少，安全性较高
顺苯磺酸阿曲库铵的药代动力学
顺苯磺酸阿曲库铵的吸收与分布
吸收：主要通过静脉注射吸收，吸收速度较快 分布：主要分布在血液和组织中，血浆蛋白结合率高 代谢：主要在肝脏代谢，代谢产物为阿曲库铵 排泄：主要通过肾脏排泄，排泄速度较快
顺苯磺酸阿曲库铵的临床应用经验
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适应症：适用于重 症肌无力、神经肌 肉疾病等
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给药方式：静脉注 射或肌肉注射
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剂量：根据病情和 个体差异调整
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副作用：可能出现 恶心、呕吐、 敏者禁用
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药物相互作用：与 其他药物合用时需 谨慎
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药物剂型研究： 开发新的剂型， 提高药物的生物 利用度和疗效
药物相互作用研 究：研究与其他 药物的相互作用 ，为临床应用提 供指导
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汇报人：PPT 汇报时间：20X-XX-XX
禁忌症：对 药物过敏者、 孕妇、哺乳 期妇女等禁
用
相互作用： 与其他药物 合用时，需 注意药物相
互作用
储存条件： 避光、密封 保存，避免 受潮、受热
顺苯磺酸阿曲库铵的未来研究方向
药物作用机制研 究：深入研究其 作用机制，为临 床应用提供理论 支持
药物安全性研究： 评估其安全性， 为临床应用提供 安全保障
顺苯磺酸阿曲库铵的代谢与排泄
代谢途径：主要通过肝脏代谢 排泄途径：主要通过肾脏排泄 代谢产物：主要代谢产物为阿曲库铵 排泄速度：排泄速度较慢，半衰期较长
顺苯磺酸阿曲库铵的药代动力学参数
半衰期：约1小时
清除率：约1.5L/h
顺式阿曲库铵
• 老年和肝肾衰竭病人无需变化剂量
• 2-12岁小朋友首次剂量为0.1mg/kg,起效快 于成人，作用时间短、自然恢复快
肌松维持-单剂量法
• 术中追加剂量为0.03~0.045mg/kg，可维 持肌松20min左右
• 反复使用该剂量每次给药旳肌松作用时间 不变，即无蓄积作用
肌松维持-连续输入法
• 首先以3ug/kg/min(0.18mg/kg/h) 速度输注， 达稳态后，以1-2ug/kg/min (0.06-0.12 mg/ kg/h）速度输注
• 在异氟醚或安氟醚麻醉时，剂量可降低至上 述剂量旳30%～40%
肌松药 新生儿 婴儿 儿童 成人
琥珀胆碱 0.625 0.729 0.423 0.3
阿曲库铵 0.226 0.226 0.316 0.25
顺阿曲库铵
0.043 0.047 0.05
罗库溴铵
0.225 0.402 0.3
维库溴铵 0.047 0.048 0.081 0.05
哌库溴铵
0.035 0.048 0.05
• 肾衰病人起效时间延迟约lmin。表白该药 可安全地用于此类病人
量效关系
• 顺式阿曲库铵ED95为0.05mg/kg • 阿曲库铵ED95为0.15～0.25mg/kg，效价
约为阿曲库铵3～5倍
时效特征 -起效时间
• 起效时间为剂量依赖型， 0.lmg/kg(2×ED95)为5min，而 0.4mg/kg(8×ED95)时为2min
成为目前较理想旳肌松药，极有发展前途
• 长久应用无蓄积作用。对老年人、肝肾功能 不全病人，剂量无需调整
肌松恢复
• 不同病人对肌松恢复过程无影响
顺式阿曲库铵说明书
【药品名称】注射用顺苯磺酸阿曲库铵【英文名】Cisatracurium Besylate for injection【汉语拼音】Zhusheyong Shunbenhuangsuan Aquku'an【主要成分】本品的主要成份为顺苯磺酸阿曲库铵，其化学名为: (1R，1'R，2R，2'R)—2，2'—(3，11—二氧代—4，10—二氧十三烷撑)二(1，2，3，4-四氢—6，7-二甲氧—2—甲基—1—藜芦基异喹啉)二苯磺酸盐【化学结构式】【分子式】CHN0S26582182【分子量】1243．49【性状】本品为类白色至微黄色冻干块状物或粉末。
【药理毒理】药理作用顺苯磺酸阿曲库铵是一神经肌肉阻滞剂。
顺苯磺酸阿曲库铵是中效的、非去极化的、具异喹啉鎓苄酯结构的骨骼肌松弛剂。
人体临床研究表明，本品与剂量依赖的组胺释放无关，甚至在剂量高达ED的8倍时95亦是如此。
顺苯磺酸阿曲库铵在运动终板上与胆碱能受体结合，以拮抗乙酰胆碱的作用，从而产生竞争性的神经肌肉传导阻滞作用。
这种作用很容易被抗胆碱酶药物如新斯的明或腾喜龙拮抗。
．当以阿片类药物麻醉时(硫喷妥钠／芬太尼／咪达唑仑)，顺阿曲库铵的ED(刺激尺神95经引起的拇内收肌颤搐反应受到95%抑制所需的药量)大约为／kg体重。
以氟烷麻醉时，儿童顺阿曲库铵的ED为／kg体重。
95毒理作用急性毒性:阿曲库铵的有意义的急性毒性研究无法进行。
毒性反应见‘药物过量'章节。
亚急性毒性:狗和猴为期三周的重复给药研究表明没有化合物特异性中毒征象。
致突变性:当顺阿曲库铵浓度达5000μg／板时，体外微生物致突变试验未表明有致突变作用。
大鼠的体内细胞遗传试验中，皮下注射剂量为4mg／kg体重时，未观察到明显的染色体异常。
当顺阿曲库铵的浓度为40μg／ml或更高时，小鼠的体外淋巴细胞致突变试验表明有致突变性。
很少和／或短暂使用药物出现的个别致突变阳性结果，其临床相关性尚有疑问。
阿曲库铵说明书
阿曲库铵说明书阿曲库铵为非去极化型肌松药，可能很多人都不清楚阿曲库铵，更不要说阿曲库铵说明书了。
下面是为你整理的阿曲库铵说明书的相关内容，希望对你有用!基本信息药物名称：阿曲库铵药物别名：阿曲可宁，卡肌宁，TRACRIUM药物说明：常用其注射液，每支25mg(2.5ml);50mg(5ml)。
适应症治疗剂量时不影响心、肝、肾功能。
无蓄积性。
大剂量时可促使组胺释放。
适用于气管内插管的肌肉松弛和胸腹部手术所需的肌肉松弛非去极化神经肌肉阻滞剂，用于辅助全身麻醉，使气管插管易于进行，并可使骨骼肌在外科手术或控制通气期间得以松弛。
帮助深切治疗部病人进行人工通气。
用于各种手术时需肌松或控制呼吸情况。
用法用量静推或静滴给药。
静推起始剂量0.3～0.6mg/kg，然后可以静滴每分钟5～10μg/kg维持。
常用其注射液，每支25mg(2.5ml);50mg(5ml)。
药理作用阿曲库铵为高度选择性、短效非去极化的神经肌肉接头阻断剂。
主要通过竞争胆碱能受体，阻断乙酰胆碱的传递而起作用，且可被新斯的明等抗胆碱酯酶药所逆转。
神经肌肉阻滞作用时程为等效量泮库溴铵的1/3。
大剂量，尤其是快速给药，可诱发组胺释放而引起低血压、皮肤潮红、支气管痉挛。
顺式阿曲库铵是阿曲库铵的同分异构体，作用相同，但作用强度和作用时间有所加强，并兼有稳定心血管的特点，为强效中时效非去极化肌松剂。
大剂量使用亦不释放组胺。
适用于肝肾功能障碍及心血管手术的患者。
药动学阿曲库铵作用迅速，起效时间1.4分钟，3～6.9分钟可达最大作用，作用持续时间20～35分钟。
体内主要通过霍夫曼消除快速代谢，代谢产物经肾脏排出。
作用时间不受肝肾功能的影响，重复给药无明显蓄积作用。
顺式阿曲库铵起效时间与剂量有关，稍慢于阿曲库铵，约5分钟达最大作用，作用持续时间40～55分钟。
不良反应可有皮肤潮红、轻度暂时性低血压或支气管痉挛、通气不足。
其他有低血压、窦速、窦缓、阻滞不全、延长阻滞、皮疹、荨麻疹、注射部位反应。
顺阿曲库铵导致的过敏性休克1例
顺阿曲库铵导致的过敏性休克1例摘要：目的探讨1例顺阿曲库铵导致的过敏性休克患者的治疗情况。
方法该次研究选择2017年9月该院收治的1例男性患者，诊断为肛周脓肿，拟行全身麻醉下肛周脓肿切开引流术，术前检查正常。
患者入手术室后未应用术前药物，采用芬太尼0.2 mg、丙泊酚160 mg、顺阿曲库铵5 mg给予全身麻醉诱导，之后出现血压持续下降，心率陡升，血氧饱和度监测不到，呼吸道阻力增加，眼球结膜水肿，循环衰竭等症状，怀疑过敏性休克。
立即给予肾上腺素、地塞米松后，患者血压、心率与血氧指标逐渐恢复正常，患者自主呼吸恢复，转入ICU。
结果该患者转入ICU 30 min后意识清、呼吸通畅、面部略肿胀，手术被迫取消。
6周后做了过敏原检测，皮肤实验：咪达唑仑、丙泊酚、芬太尼、顺阿曲库铵、罗库溴铵、利多卡因，其中顺阿曲库铵（+）阳性，余阴性。
为避免使用顺阿曲库铵，在后来的手术并没有采用全身麻醉，而是实施硬膜外麻醉，应用1.8%利多卡因20 mL麻醉，未使用任何静脉药物，麻醉效果佳，术中无过敏反应，手术顺利，术后安返病房，随访无不适。
结论当患者在麻醉诱导时，极短时间内出现心率陡升，血压剧降，呼吸道阻力增加等问题，且无其他原因能够解释，应考虑为严重过敏事件，抢救时也应及早进入抗过敏性休克程序。
关键词：顺阿曲库铵过敏性休克过敏反应全身麻醉简称为全麻，是指麻醉药物经静脉注射、呼吸道吸入或肌肉注射进入体内，对中枢神经系统发挥出暂时的抑制作用，使患者表现为神志消失、遗忘、全身痛觉消失、骨骼肌松弛与反射抑制，现已广泛应用于各类型的临床手术中。
然而，全麻手术患者短时间内需要使用多种药物，可能会发生各种不良反应，其中过敏反应是全麻期间严重的并发症之一。
围术期过敏反应主要见于麻醉诱导期，约占90%，其中50%～70%由神经肌肉阻断剂所致，常见于琥珀酰胆碱和罗库溴铵，顺阿曲库铵较为少见，其过敏反应的发病率为1/1 388[1]。
虽然顺式阿曲库铵无明显的组胺释放作用，但自临床应用至今，已有数例严重的过敏反应报道，若不迅速诊断和治疗，可能导致患者死亡[2]。
预注法对苯磺顺阿曲库铵药效动力学的影响
会 （ Ｓ ） Ⅱ 。所有患者均无 心 、 、 ＡＡ Ｉ 级 肝 肾及神经肌 肉系统
疾病 ， 无水、 电解质 、 酸碱平衡紊乱 ， 术前 ４ 亦未使用过任 ８ ｈ 何可能影响肌松作用的药物 （ 如氨基糖苷类或多肽类抗生
苯磺顺阿 曲库铵来观察预 注法 对苯磺顺阿 曲库铵起效时 间
的影响。
１ 资料与方 法
１ 一般资料： 一 择期手术全身麻醉患者 ６ 例， ｏ 男性 ３ 例， ６ 女
性２ ， ４例 年龄 ｌ — ８岁 ， ９５ 体质量 ４ — ４ｋ ， ８ ８ ｇ 美国麻醉医 师学
频率 ２Ｈ 、 ｚ波宽 ２０ ，Ｏ 监测 １ １ 。Ｐ 组预注 ０ １ ０ ｓ Ｆ Ｔ ５ 次 ｓ 。 ． ０ ｍ ／ 苯磺顺阿曲库铵 （ ｇｇ ｋ 江苏恒瑞医药股份有限公 司）Ｐ 组 ， 预注 ０ １ ｍ ， 苯磺顺阿曲库铵 ， ．５ ｇ ｇ ０ ｋ Ｃ组注射生理盐水 。 ｉ ３ｍｎ 后依次注射舒芬太尼 ０ ｇ【、 ． ， 异丙酚 ２ｍ ／ 、 ５ Ｉ ｇ ｓ ｓ苯磺顺阿 曲 ｋ
［］ 申茹梦 ， ５ 洪颖 ， 金敏 ． 子宫颈癌筛查方 法的选择 ． 国实用 妇科 中
与产科 杂志 ，０ ０ ２ （ ） １７ ２ １ ，６ ２ ：５ ．
测方法 ， 其通过对血 管形态和 （ ） 或 下生殖道上皮等 的观察 ， 在宫颈癌 的早期发现中发挥重要作用［ ４ ］ 。阴道镜检查可提供
计划生育意识 差 ． 导致宫颈癌高发。细胞学检查是宫颈病变
［ ］ 卫生部妇幼保 健与社区卫生司． ２ 生殖 道感染 防治技 术指 南． 北 京： 北京大学 医学 出版社 。０７ ８ ２０ ： ． ［ ］ 郎景和．子宫颈上皮 内瘤变 的诊断与治疗 ． ３ 中华妇产科杂志 ．
苯磺酸顺阿曲库铵icu的应用
01
苯磺酸顺阿曲库铵适用于需要进 行手术的患者，尤其是需要全身 麻醉的患者。
02
该药物也适用于ICU的患者，用于 维持患者的呼吸和循环功能稳定 。
02
ICU环境下的应用
镇静与镇痛
镇静
苯磺酸顺阿曲库铵可以作为ICU患者 镇静药物的辅助，帮助患者缓解焦虑 、紧张和恐惧等情绪，使患者处于安 静状态，有利于治疗和康复。
04
不良反应与处理方法
呼吸抑制
总结词
苯磺酸顺阿曲库铵可能导致呼吸抑制， 表现为呼吸频率减慢、潮气量降低等。
详细描述
呼吸抑制是苯磺酸顺阿曲库铵常见的 副作用，通常发生在给药后的30分钟 至1小时内。症状轻微时可自行缓解， 严重时需要使用呼吸机辅助通气。
心血管反应
总结词
苯磺酸顺阿曲库铵可能引起心血管反应，包括血压波动、心律失常等。
气管插管
在ICU中，苯磺酸顺阿曲库铵可以作为气管插管的辅助药 物，帮助患者保持呼吸道通畅，减少呼吸道阻力，便于吸 痰和通气等操作。
苯磺酸顺阿曲库铵的肌肉松弛作用有助于减少患者呼吸肌 的自主运动，降低呼吸道的压力和阻力，有利于气管插管 的插入和维护。同时，苯磺酸顺阿曲库铵的镇静作用也有 助于减轻患者的痛苦和不适感。
03
苯磺酸顺阿曲库铵的剂 量与给药方式
剂量选择
成人剂量
根据病情和手术需要，一般起始剂 量为0.2mg/kg，最大剂量不超过 10mg。
儿童剂量
儿童用药剂量需根据体重和病情 进行调整，一般起始剂量为0.10.2mg/kg。
给药方式
静脉注射
将药物稀释至一定浓度后，缓慢静脉注射，注射时间不宜超过30秒。
详细描述
心血管反应可能与药物剂量、患者基础疾病等因素有关。在使用过程中应密切监测患者的心电图和血压，及时发 现并处理心律失常和血压异常。
苯磺顺阿曲库铵注射液细菌内毒素检查法研究
犤５犦赵 伟，王凤礼 ．藿香正气丸的薄层色谱检测犤Ｊ犦．黑龙江医药， ２００３，１６（１）：１８－１９．
犤６犦安 ，周思丽，尤丽莎，等 ．神怡颗粒的质量标准研究 犤Ｊ犦． 中成药，２００８，３０（１２）：１７８１－１７８５．
（杭州澳亚生物技术有限公司，浙江 杭州 ３１００１８）
摘要：目的 建立苯磺顺阿曲库铵注射液的细菌内毒素检查方法。方法 参考 ２０１５年版《中国药典（四部）》细菌内毒素检查方法，通过试
验验证苯磺顺阿曲库铵注射液对细菌内毒素检查的抑制作用，用稀释剂Ⅰ代替细菌内毒素检查用水 牗ＷＢＥＴ牘稀释供试品能消除苯磺顺
犤７犦章 春 宇 ，庄 程 ，商 量 ．养 血 饮 口 服 液 的 质 量 标 准 犤Ｊ犦． 中国药师，２０１５，１８（３）：５０６－５０７．
犤８犦吕武清，龙新华 ．中成药中的药材薄层色谱鉴别 犤Ｍ犦．北京：
用 ＨＰＬＣ法进行考察。本研究中对提取溶剂和提取时间 进行了考察，试验结果表明，７０％乙醇超声提取 ２０ｍｉｎ 即可完全提取；并考察了甲醇 －水（６２∶３８）犤１０犦、甲醇 － 水（５５∶４５）犤１１犦和乙腈 －甲醇 －水（４０∶５∶５５）３种流动 相，结果发现，６－姜辣素的峰型有拖尾现象，对流动性 稍加改进，采用乙腈 －甲醇 －０．１％磷酸溶液（４０∶５∶ ５５）流动相，峰型较好，拖尾因子为 １．０。
犤１犦ＷＳ３－Ｂ－０３６１－９０，中华人民共和国卫生部药品标准·中药 成方制剂（第二册）犤Ｓ犦．
犤２犦国家药典委员会 ．中华人民共和国药典（一部）犤Ｍ犦．北京： 中国医药科技出版社，２０１５．
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顺苯磺阿曲库铵是苯磺阿曲库铵10个异构体中的一个，约占苯磺阿曲库铵混合物的15%，神经肌肉阻滞活性约为苯磺阿曲库铵的三倍。
与其它神经肌肉阻滞剂相比较，其作用起效时间和持续时间均为中等，系中时效非极化型肌松药。
在吸入或复合麻醉条件下，静脉注射顺苯磺阿曲库铵后1～2分钟起效，3～5分钟肌松作用达到高峰，作用时间可维持50分钟。
常用剂量不影响心、肝、肾功能，亦无明显的神经节阻滞作用，不产生心动过缓等迷走神经兴奋的症状，组铵释放的作用较小。
【药代动力学】顺苯阿曲库铵大约80%通过不依赖器官的Hoffman清除作用(一种依赖于PH和温度变化的化学过程)清除，其余20%通过肾脏和肝脏清除。
【适应症】本品为中等起效、中等作用持续时间的肌肉松弛剂，用于住院和门诊病人全身麻醉的辅助用药，以便气管内插管，提供手术期间的肌肉松弛或ICU
病房中的人工呼吸机通气。
【用法用量】顺苯阿曲库铵只允许静脉注射或滴注使用，使用前用生理盐水将药物溶解。
顺苯磺阿曲库铵的剂量必须个体化。
临床上利用外周神经刺激的方法可以达到顺苯磺阿曲库铵的最佳应用。
减少药物过量或剂量不足的可能性以及帮助评价病人恢复情况。
【贮藏】为了保存活性，应该置于硬纸盒中，于2～10℃下冷藏、避光保存。
不得冷冻。
一旦本品从冷藏条件下移到室温贮藏条件(25℃)，不管是否再次冷藏，均应在21天内使用完。