茶碱类药物的平喘作用机理及临床应用进展
茶碱类药物的研究进展及其临床应用

率的药物有:苯巴比妥、卡马西平、苯妥英钠、利
福平、异烟肼以及七烯类抗真菌药物等酶诱导药 物;降低清除率的药物有:大环内酯类药物、喹诺 酮类药物、西米替丁、口服避孕药、别嘌呤醇等。 在临床应用中应充分考虑药物的相互作用及个体差
异,必要时调整剂量,使茶碱的使用既有效又安全。
2.4.3常见的不良反应及其防治 茶碱类药物的不良反应较多,常见的有胃肠道 症状(恶心、呕吐、胃部不适等)、心血管系统症 状(心动过速、心律失常等)及中枢神经系统症状 (兴奋、谵妄、精神失常、惊厥等),发生率与其血 药浓度密切相关。当血药浓度超过16 mg/L时,可 出现轻度的不良反应,以胃肠道症状为主,有胃肠 道不适、恶心和呕吐等;当血药浓度超20 mg/L时, 部分患者可出现中毒症状,表现为严重的中枢神经 系统症状;当血药浓度超过40 mg/L时,所有患者 均出现中毒症状,可危及生命。在快速静脉推注氨
万方数据
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与ICS联用于哮喘的控制治疗,但不主张单用。虽 然茶碱类药物扩张支气管的作用较长效p:受体激 动剂(LABA)弱,但由于其价格低廉,使用方便, 仍有很好的应用价值。临床研究【8J表明,与加倍剂 量ICS相比,轻、中度哮喘患者使用ICS+口服茶 碱可取得相同甚至更好的疗效。对于单用ICS不能 控制的慢性哮喘,可联用ICS和缓释茶碱(第3级); 对于用ICS+LABA仍不能控制的慢性严重哮喘患 者,可以在ICS+LABA的基础上再加缓释茶碱(第 4级),以发挥其协同的抗炎和解痉作用。但茶碱和 p:受体激动剂联用,其心血管的不良反应也增加, 要注意预防。对于我国贫困地区或经济条件有困难 的患者,可以把联用ICS和缓释茶碱作为单用ICS 不能控制的慢性哮喘患者的一线控制治疗方案,有 较好的效价比,并能提高患者的依从性。中国人常 规剂量为一日6~10 mg/kg,~般用茶碱缓释片, 成人一日2次,每次0.1~0.2 g,吞服;不主张用 短效茶碱作为控制药物。 2.3激素依赖和激素抵抗型哮喘的治疗 激素依赖和激素抵抗型哮喘由于对激素治疗不 敏感,用大剂量GCS治疗哮喘症状仍不能很好控制。 茶碱类药物可增强GCS的抗炎作用【9】。2008年美 国胸科学会(ATS)年会有专题报道【l o】指出,哮喘 或慢性阻塞性肺疾病(CoPD)患者的激素抵抗与 氧化应激导致HDAC活性降低有关,而茶碱可恢复 HDAC的活性,从而能恢复患者对激素的敏感性。 因此,对于这些患者应尽早联用茶碱类药物,以发 挥其抗炎和扩张支气管的作用。一般用茶碱缓释片, 成人一日2次,每次0.1~O.2 g,长期使用,与吸 入或口服GCS联用,可减少GCS的用量,改善哮 喘症状。哮喘急性发作时,在密切监测茶碱血药浓 度下,亦可静脉应用,但应根据血药浓度随时调整 剂量,保证用药安全。 2.4临床应用的注意点 2.4.1监测血药浓度 茶碱的支气管扩张作用与血清浓度(5~20 mg/L) 呈对数相关,最佳反应浓度为>10 mg/L,但>20
茶碱类药物的平喘作用机理及临床应用进展 PPT课件

r = 0.77 p = 0.03
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STC mcg/ml
BAL - LTB4 vs Granulocytes
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Sullivan, Lancet Week 0 343: 1994
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哮喘病人口服缓释型茶碱 6周(平均血
浆浓度6.6mg/L),支气管粘膜活检激活的
嗜酸性粒细胞(EG2阳性细胞)数明显低于 治疗前,嗜酸性粒细胞总数降低,与LAR 的抑制一致。
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茶碱类药物的发展历史
80 - 90年代
PDE 学说的修饰和发展 抗炎和免疫调节作用
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茶碱的化学结构 O R
C
CH3 N C N
N
CH
N-7为其功能基团
O C
C
N
CH3
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茶碱类药物的种类
• 形成复盐 -氨茶碱(Aminophylline) 茶碱与乙二胺的复盐,含茶碱77%-83% • 恩丙茶碱(Enprofylline) 茶碱3-甲基换成3-丙基 较强的抗炎作用 无拮抗腺苷作用 支气管舒张作用较茶碱强5倍,有效茶碱浓度为3mg/L 对中枢及心血管影响小 长效 较茶碱安全
抑制多种炎症细胞的激活和介质及细 胞因子的释放
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1、肥大细胞 抑制组胺、白三烯的释放
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氨茶碱注射液治疗急性支气管哮喘的舒张支气管平滑肌剂

氨茶碱注射液治疗急性支气管哮喘的舒张支气管平滑肌剂氨茶碱,作为一种有效的舒张支气管平滑肌剂,被广泛应用于急性支气管哮喘的治疗中。
本文将从氨茶碱的机制、治疗效果、使用方法以及注意事项等多个方面进行论述。
一、氨茶碱的作用机制氨茶碱作为一种腺苷酸环化酶抑制剂,主要通过以下几个机制发挥治疗作用:1. 舒张支气管平滑肌:氨茶碱可以阻断腺苷接受器,抑制腺苷酸环化酶的活性,从而降低细胞内环腺苷酸水平,使平滑肌松弛,以达到舒张支气管的效果。
2. 抑制炎症反应:氨茶碱还能抑制炎症介质的释放,减轻气道炎症反应,进一步缓解支气管痉挛和炎症反应,达到治疗哮喘的效果。
3. 提高呼吸道的清除能力:氨茶碱可增加纤毛运动并促进痰液的分泌,改善呼吸道的清除能力,有助于清除痰液和改善气道通畅度。
二、氨茶碱治疗急性支气管哮喘的效果氨茶碱作为舒张支气管肌肉的一种药物,对于急性支气管哮喘的治疗具有显著的效果。
使用氨茶碱治疗能快速缓解哮喘症状,扩张支气管,增加气道通畅度,提高患者的呼吸功能。
此外,氨茶碱还能减轻肺泡通气不足引起的低氧血症症状,改善氧气供应不足的情况,保障患者的氧气需求。
三、氨茶碱注射液的使用方法氨茶碱一般以注射液的形式使用,具体使用方法如下:1. 剂量:根据患者具体情况和病情严重程度,由医生确定适当的剂量。
2. 给药途径:常规情况下,氨茶碱注射液通过静脉注射的方式给药,注射速度一般较慢,以避免过快引起药物不良反应。
3. 给药频率和疗程:给药频率和疗程需根据患者的具体情况而定,一般由医生制定具体的治疗方案。
四、注意事项在使用氨茶碱注射液治疗急性支气管哮喘时,需要注意以下几个事项:1. 严格按照医生的指导使用氨茶碱注射液,不可随意更改剂量或频率,并注意药物的贮存条件和有效期限。
2. 使用过程中需要注意监测患者的呼吸、心率、血压等生命体征的变化,及时发现异常情况并及时处理。
3. 氨茶碱注射液不能与其他药物混合使用,以免发生不良的相互作用。
氨茶碱片的作用及功效-氨茶碱临床应用研究进展

氨茶碱片的作用及功效_氨茶碱临床应用研究进展氨茶碱片的作用及功效_氨茶碱临床应用研究进展氨茶碱治疗支气管哮喘已有几十年的历史,其解除支气管痉挛的作用已为临床公认,对其作用机制的认识也在不断深入。
近年来发现氨茶碱除了具有支气管舒张作用外,还能抗炎、免疫调节、拮抗腺苷受体、增强呼吸等,因而氨茶碱还有治疗早产儿窒息、急性肺损伤、病窦综合征等新用途。
由于氨茶碱的有效血浓度和中毒血浓度较接近,用药过量很容易发生不良反应,如何规范合理用药,提高其安全系数是临床普遍关注的问题。
因此,重新认识氨茶碱的药理作用和正确安全使用很有必要。
氨茶碱的药理作用舒张气道平滑肌①通过抑制磷酸二酯酶(PDE),减少环磷腺苷(cAMP)的水解,使细胞内cAMP的含量升高,气道平滑肌舒张。
②增加内源性儿茶酚胺的释放,使气管平滑肌β受体兴奋,间接舒张气管。
③拮抗腺苷受体,预防腺苷所引起的气道收缩。
④影响钙离子转运。
抑制平滑肌内质网释放钙离子,降低胞内钙离子浓度而舒张气道。
抗炎和免疫调节作用稳定肥大细胞、嗜碱性粒细胞细胞膜。
抑制肥大细胞释放炎性介质,减轻气道平滑肌收缩,可使外周血T淋巴细胞升高,抑制IgE的释放。
增加呼吸肌的收缩力氨茶碱能刺激肾上腺髓质和肾上腺以外的嗜铬细胞释放儿茶酚胺,增强健康或疲劳的膈肌对低频刺激的收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更为显著。
因此,有助于改善呼吸功能,防治膈肌疲劳和呼吸衰竭。
兴奋呼吸中枢氨茶碱具有兴奋呼吸作用,可增强呼吸深度,但不增加呼吸频率,可使潮式呼吸转为正常。
利尿作用氨茶碱能增加肾血流量和肾小球滤过率,抑制肾小管对钠离子、氯离子的重吸收。
强心作用氨茶碱可直接作用于心脏,增强心肌收缩力和增加心输出量。
可扩张冠状动脉和外周血管,缓解心绞痛。
氨茶碱的临床应用慢性阻塞性肺病(COPD)COPD是气道慢性炎症、气道阻塞不完全可逆的疾病,与支气管哮喘不同,糖皮质激素对COPD气道炎症作用不肯定。
随着对COPD发病机制的深入研究及氨茶碱药理作用的探讨,目前COPD全球防治指南提议推荐将氨茶碱作为中-重度COPD防治的一种支气管扩张剂。
茶碱类药物在支气管哮喘治疗中的合理应用_金美玲

#综述#茶碱类药物在支气管哮喘治疗中的合理应用金美玲=摘要>茶碱类药物在支气管哮喘(简称哮喘)治疗中有悠久的历史,合理应用茶碱,在哮喘规范化治疗中占有一席之地,本文就茶碱类药物的作用机制、在哮喘治疗中的临床应用及注意事项等作一概述,以期在临床中合理使用茶碱,发挥其应有的治疗作用,提高临床用药的安全性。
=关键词>茶碱类药物;哮喘;合理应用茶碱类药物是一类古老的、经典的平喘药物,应用于临床已有70年的历史了。
由于氨茶碱价格便宜,使用方便,在二十世纪五六十年代曾一度成为世界许多国家应用最广泛的平喘药物,但是由于其不良反应较多,安全治疗窗窄,特别是吸入糖皮质激素(ICS)和B2受体激动剂广泛用于支气管哮喘(简称哮喘)的治疗并取得很好的疗效后,茶碱类药物在抗哮喘治疗中的地位逐渐退至第3位至第4位,在欧美国家甚至很少使用。
近年来,随着对茶碱类药物作用机制的进一步研究,发现其除了扩张支气管作用外,低剂量的茶碱还有抗炎和免疫调节作用,并能增加膈肌的收缩力。
而且缓(控)释茶碱的问世,也使得茶碱的应用更安全有效,故茶碱在哮喘治疗中的地位又有上升趋势,2006年全球哮喘防治创议(GINA)正式把缓释茶碱列为控制药物之一[1],2008年中国哮喘防治指南指出在中国贫穷地区可以把吸入ICS+缓释茶碱作为单用ICS不能控制的慢性哮喘的一线治疗[2]。
所以,如何合理应用茶碱,在哮喘的规范化治疗中占有一席之地,值得临床医师重视。
一、茶碱类药物的作用机制1.支气管扩张作用:茶碱对支气管平滑肌有直接扩张作用,通过非特异性地抑制磷酸二酯酶(PDE)活性,提高细胞内cAM P的水平,升高cAM P/cGM P比值,抑制细胞内钙离子内流,促进钙离子外流,降低细胞内钙离子水平,从而舒张支气管平滑肌。
2.抗炎及免疫调节作用:众多证据表明茶碱在哮喘治疗中有抗炎作用,在过敏原激发后应用低剂量茶碱,可以减少嗜酸粒细胞渗出和CD4+淋巴细胞进入气道。
氨茶碱药理及应用

氨茶碱药理及应用氨茶碱是一种黄嘌呤类化合物,是茶叶中的一种主要生理活性成分。
它的化学名称为1,3-二甲基茶碱,分子式为C7H10N4O2,相对分子质量为194.19。
氨茶碱具有镇静、催眠、解痉、抗炎、抗氧化、抗菌等多种药理作用,被广泛应用于医药、食品和化妆品等领域。
氨茶碱的主要药理作用可以归纳为以下几点:1.中枢抑制作用:氨茶碱能够阻断腺苷受体,减少腺苷的抑制性神经传递作用,促进中枢神经兴奋。
因此,它被广泛用于镇静、催眠和解痉等药物中。
2.支气管舒张作用:氨茶碱能够刺激支气管平滑肌的β2受体,促使平滑肌松弛,从而扩张气道。
因此,氨茶碱是一种常用的治疗支气管痉挛和哮喘的药物。
3.抗炎作用:氨茶碱能够抑制炎症反应,减少炎症介质的释放。
它对组织炎症反应和细胞浸润具有一定的抑制作用。
4.抗菌作用:氨茶碱对细菌和真菌有一定的抑制作用。
它能够抑制细菌的生长和繁殖,从而起到抗菌的作用。
氨茶碱的应用十分广泛。
在医药领域,它被用于治疗哮喘、支气管炎、慢性阻塞性肺疾病等呼吸系统疾病。
此外,氨茶碱还常被用于镇静催眠药物中,作为镇静剂、催眠剂和解痉剂。
在食品方面,氨茶碱可以被用作食品添加剂,增加食品的香气和口感。
它在化妆品中也有应用,可以起到抗衰老、抗氧化的作用。
然而,氨茶碱也存在一些副作用和禁忌症。
副作用包括头晕、恶心、呕吐、心悸等不良反应,严重时还可能发生过敏反应和呼吸困难。
禁忌症包括严重心律失常、冠心病、高血压、甲亢、病毒性心肌炎等心血管系统疾病患者不宜使用。
综上所述,氨茶碱是一种药理作用多样的活性成分,广泛应用于医药、食品和化妆品等领域。
它具有镇静、催眠、解痉、抗炎、抗氧化、抗菌等多种作用,常被用于治疗呼吸系统疾病、镇静催眠药物以及食品和化妆品添加剂中。
然而,使用时需注意副作用和禁忌症。
氨茶碱药理实验报告

一、实验目的1. 探究氨茶碱对豚鼠支气管平滑肌的平喘作用。
2. 比较氨茶碱与其他平喘药物的作用效果。
3. 了解氨茶碱的药理作用及其临床应用。
二、实验材料1. 实验动物:豚鼠(体重150-200g)10只。
2. 药品:氨茶碱、生理盐水、异丙肾上腺素、肾上腺素。
3. 仪器:喷雾箱、电子天平、显微镜、量筒、滴定管等。
三、实验方法1. 动物分组:将10只豚鼠随机分为5组,每组2只,分别为氨茶碱组、生理盐水组、异丙肾上腺素组、肾上腺素组和对照组。
2. 实验步骤:(1)氨茶碱组:按剂量给予豚鼠氨茶碱,观察其对支气管平滑肌的平喘作用。
(2)生理盐水组:按剂量给予豚鼠生理盐水,作为对照。
(3)异丙肾上腺素组:按剂量给予豚鼠异丙肾上腺素,观察其对支气管平滑肌的平喘作用。
(4)肾上腺素组:按剂量给予豚鼠肾上腺素,观察其对支气管平滑肌的平喘作用。
(5)对照组:不给予任何药物,观察豚鼠的自然状态。
3. 观察指标:(1)豚鼠的引喘潜伏期:记录豚鼠出现呼吸困难、喘息等症状的时间。
(2)豚鼠的呼吸频率:记录豚鼠在实验过程中的呼吸频率。
(3)豚鼠的死亡率:观察实验过程中豚鼠的死亡情况。
四、实验结果1. 氨茶碱组:豚鼠引喘潜伏期显著延长,呼吸频率降低,死亡率明显降低。
2. 生理盐水组:豚鼠引喘潜伏期、呼吸频率和死亡率与自然状态无明显差异。
3. 异丙肾上腺素组:豚鼠引喘潜伏期和呼吸频率有所降低,但死亡率与氨茶碱组相比无显著差异。
4. 肾上腺素组:豚鼠引喘潜伏期和呼吸频率无明显变化,死亡率与氨茶碱组相比无显著差异。
五、实验结论1. 氨茶碱对豚鼠支气管平滑肌具有显著的平喘作用,可延长引喘潜伏期、降低呼吸频率和死亡率。
2. 氨茶碱的平喘作用优于异丙肾上腺素和肾上腺素。
3. 氨茶碱在临床治疗哮喘、COPD等疾病中具有良好的疗效。
六、实验讨论1. 氨茶碱作为一种常用的平喘药物,其平喘作用主要通过抑制磷酸二酯酶,使cAMP的水解速度变慢,从而降低组胺和慢反应物质等过敏介质的释放,达到平喘效果。
药理学平喘药的实训报告

一、实训目的通过本次实训,使学生掌握平喘药的基本概念、分类、作用机制、临床应用及不良反应,提高学生对平喘药的认识,为今后临床合理用药奠定基础。
二、实训内容1. 平喘药的定义及分类平喘药是指能够缓解或消除哮喘症状的药物。
根据作用机制,平喘药可分为以下几类:(1)β2受体激动剂:通过激动支气管平滑肌上的β2受体,使支气管平滑肌松弛,达到扩张支气管的目的。
(2)茶碱类药物:通过抑制磷酸二酯酶,增加细胞内cAMP水平,使支气管平滑肌松弛。
(3)抗胆碱能药:通过阻断乙酰胆碱M受体,使支气管平滑肌松弛。
(4)糖皮质激素:通过抑制炎症反应,减少炎症介质释放,达到缓解哮喘症状的目的。
2. 平喘药的作用机制(1)β2受体激动剂:通过激动支气管平滑肌上的β2受体,使细胞内cAMP水平升高,从而松弛支气管平滑肌。
(2)茶碱类药物:抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP水平升高,松弛支气管平滑肌。
(3)抗胆碱能药:阻断乙酰胆碱M受体,减少乙酰胆碱与M受体结合,使支气管平滑肌松弛。
(4)糖皮质激素:通过抑制炎症反应,减少炎症介质释放,缓解哮喘症状。
3. 平喘药的临床应用(1)β2受体激动剂:用于治疗轻、中度哮喘,以及急性哮喘发作的缓解。
(2)茶碱类药物:用于治疗轻、中度哮喘,以及慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者。
(3)抗胆碱能药:用于治疗轻、中度哮喘,以及慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者。
(4)糖皮质激素:用于治疗中度至重度哮喘,以及慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者。
4. 平喘药的不良反应(1)β2受体激动剂:常见不良反应包括心悸、肌肉震颤、头痛等。
(2)茶碱类药物:常见不良反应包括恶心、呕吐、失眠、心悸等。
(3)抗胆碱能药:常见不良反应包括口干、视力模糊、尿潴留等。
(4)糖皮质激素:长期使用可能导致骨质疏松、血糖升高、血压升高等不良反应。
三、实训过程1. 实训前准备(1)复习药理学相关知识点,了解平喘药的定义、分类、作用机制、临床应用及不良反应。
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STC mcg/ml
BAL - LTB4 vs Granulocytes
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-100 -75 -50医学pp-t 25 0 25
Evidence of oxidative stress in asthma and COPD: potential inhibitory effect of theophylline
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茶碱类药物的发展历史
80 - 90年代 PDE 学说的修饰和发展 抗炎和免疫调节作用
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茶碱的化学结构
OR
CN CH3 N C CH
OC C N N
CH3
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N-7为其功能基团
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茶碱类药物的种类
• 形成复盐 -氨茶碱(Aminophylline) 茶碱与乙二胺的复盐,含茶碱77%-83%
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茶碱类药物的抗炎作用
体外 肥大细胞 巨噬细胞 单核细胞 嗜酸性粒细胞 T淋巴细胞
嗜中性粒白细胞
减少介质释放 减少活性氧化物释放 减少细胞因子释放 减少MBP、ECP的释放,诱导凋亡 减少增殖 减少细胞因子释放 减少活性氧化物释放
体内 试验动物
哮喘患者
减轻过敏原引起的迟发相反应(豚鼠)
Respir Med, 2000,94:584~588
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• 目的:评价茶碱对哮喘和COPD患者肺氧化 应激反应潜在的抑制效应
• 方法:测定血茶碱和脂过氧化物水平 • 结论:哮喘和COPD患者存在增高的氧化应
激,茶碱可明显抑制哮喘炎症过程中的氧化
应激反应。
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结果: 血浆脂过氧化物水平(nmol.ml-1)
茶碱类药物的平喘作用机理及 临床应用进展
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茶碱类药物的发展历史
1889年 1922年 30年代
40年代
Kossel 从茶叶中首次发现茶碱 发现了茶碱的支气管舒张作用 Trasoff(1933年),Herrmann(1937年) 报道静脉使用茶碱治疗哮喘发作 第二次世界大战期间,药物开发、临床 试验研究甚少,但已在欧美临床应用
医学释放
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2、多形核粒细胞(PMN) 抑制其释放氧自由基(ROS)、蛋
白水解酶、LTB4;抑制PMN的激活。
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Relationship between STC & BAL PMN
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% Fall
BAL PMN
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Placebo
Cells/ mm BM
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茶碱类药物的发展历史
50年代 陆续报道茶碱的副作用及死亡病例,国
内开始用于治疗哮喘及肺心病 60年代
国际间对茶碱治疗哮喘的评价及应 用情况的差异较大。 一线?二线?三线?
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茶碱类药物的发展历史
70年代 开展了茶碱血药浓度的检测(有效浓度
及副作用的界限) RCT疗法(Round the Clock Therapy) PDE学说:治疗哮喘的药理机理
• 恩丙茶碱(Enprofylline) 茶碱3-甲基换成3-丙基 较强的抗炎作用 无拮抗腺苷作用 支气管舒张作用较茶碱强5倍,有效茶碱浓度为3mg/L 对中枢及心血管影响小 长效 较茶碱安全
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茶碱类药物的种类
• 不同基团取代N-7位的衍生物 -二羟丙茶碱(Diprophylline,喘定,甘油茶碱) 二羟丙基 胃刺激性小 口服生物利用度低 心脏兴奋作用弱
• 抑制炎症介质的释放和活性 • 抑制炎症细胞的活性 三、免疫调节作用 四、改善气道粘膜纤毛输送能力 五、增加膈肌收缩力,改善通气功能
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对茶碱在临床应用的价值需要重新认识! 对茶碱在哮喘治疗中的地位需要重新评价! 对茶碱的研究应进行更高层次的展望!
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一、舒张支气管平滑肌 1、通过抑制PDE介导 2、为非选择性PDE抑制剂 3、体内达到抑制PDE的血浆浓度为10 ~20mg/L,
-多索茶碱(Doxofylline) 1,3二氧环戊基-2-甲基 支气管平滑肌的舒张作用是氨茶碱的10-15倍 镇咳作用较强 对胃肠道、中枢、心血管影响小 1988年意大利上市(Ansimar) 我国1998年上市(枢维新)
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茶碱类药物作用的重新评价
一、舒张支气管平滑肌 二、拮抗气道炎症
Asthma COPD COPD Controls
(non or ex-smoking) (current-smoking)
3.48±0.11 3.55 ±0.11 3.53 ±0.15 3.02 ±0.08
脂过氧化物与FEV1/FVC负相关(r=-0.304,p<0.05)
哮喘患者血浆脂过氧化物与血清茶碱水平负相关(r=0.495,p<0.05)
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3、嗜酸性粒细胞 抑制其释放各种毒性蛋白、LTC4、
氧自由基,促进其凋亡。
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Theo. Effect on Activated Mucosal Eosinophils - LAR
20 Theophylline (6.6 mcg/ml) 20
减轻过敏原及PAF引起的气道高反应性(豚鼠、绵羊)
减轻过敏原及内毒素引起的气道炎症(豚鼠、大鼠)
减轻血浆渗出(豚鼠)
抑制过敏原引起的迟发相反应
增加外周血CD8+细胞
减少气道中的T淋巴细胞
降低IL-4,IL-5血浆浓度
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(一)对炎症细胞、结构细胞的作用
抑制多种炎症细胞的激活和介质及细 胞因子的释放
这低于体外的25mg/L,体内存在协同机制
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4、对PDE亚型的抑制作用
尤其对III,V亚型,产生平滑肌舒张( c AMP , c GMP )
对PDE IV 抑制产生抗炎作用
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二、抗炎作用
血浆浓度为5~10mg/L时,即可产生 实验室和临床上的抗炎作用。
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血浆茶碱浓度≤10 mg/L ,可保护组 胺或其他炎性介质诱发的支气管收缩,这 与其直接舒张支气管作用无关,而提示其 抗炎作用。