呼吸系统平喘药物
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路漫漫其悠远
用药注意事项：
（1）茶碱的药动学个体差异大，应检测血药浓度 ，及时调整剂量以免出现中毒；
（2）心脏病、高血压、甲状腺功能亢进、糖尿病 、消化性溃疡、前列腺肥大、肝肾功能不全、妊 娠期或哺乳期慎用；
（3）老年人及心、肝、、肾功能不全者应减量； （4）儿童对茶碱的中枢作用较敏感，易致惊厥，
药理作用：
平喘作用：选择性激动气道内不同细胞的ß2受体，激活靶 细胞的兴奋性G蛋白，继而活化腺苷酸环化酶，催化细胞 内ATP转化为cAMP，使细胞内cAMP水平升高，再通过细 胞内信号转导，产生多种药理效应。
其他作用：特布他林可激动子宫平滑肌ß2受体，抑制子宫 收缩，丙卡特罗具有抗过敏和镇咳作用。
路漫漫其悠远
二、支气管扩张药
(一） ß肾上腺素受体激动剂
非选择性ß-R激动剂 选择性ß2肾上腺素-R激动剂
ß1
ß2
异丙肾上腺素气雾吸入，肾上腺素皮下注射，主要用于缓 解支气管哮喘的急性发作。麻黄碱可口服用于预防哮喘发 作和轻症哮喘的治疗。
因本类药物易发生兴奋心脏等不良反应，临床上已较少用 。
呼吸系统平喘药物
路漫漫其悠远
2020/7/27
呼吸系统
作用
提供气体交换，吸入O2 ，排除CO2。 具有嗅觉和发声、参与血液PH调节等的功能。
组成：呼吸道和肺
气体通过呼吸道的处理后，变得干净、温暖而湿润，从而减 少了对肺部的刺激。
肺是体内外气体交换的主要场所。
路漫漫其悠远
喘、咳、 痰
路漫漫其悠远
局部气雾吸入给药的糖皮质激素，可充分发挥药物对 气道的抗炎作用，而避免全身不良反应。
本类药物发挥作用较缓慢，在治疗危重哮喘发作 病例时必须合用其他平喘药或吸氧，以免发生窒息
路漫漫其悠远
丙酸倍氯米松
为地塞米松的衍生物，是局部吸入给药的糖皮质 激素类药物，具有强大的局部抗炎作用，效价比地塞 米松强500~600倍。气雾吸入后直接作用于气道发挥 抗炎平喘作用。主要用于支气管炎扩张药不能有效控 制的慢性哮喘，连续用药可减少或终止发作。
因使用ß受体激动剂产生肌震颤、心动过速而不能耐 受者。吸入给药约5分钟起效，30~60分钟达到最大 效应，药效维持4~6h。不良反应少见，少数患者有
路漫漫其悠远
噻托溴铵： 是一种新型、高效、长效的选择性气道M受
体阻断剂，与M受体的亲和力是异丙托溴铵 的10倍，松弛气道平滑肌作用更强。每日 吸入给药一次，约30分钟起效，2h达最大 效应，药效维持时间超过20h，患者用药的 依从性高。
路漫漫其悠远
二羟丙茶碱： 本品为茶碱的衍生物，易溶于水，PH接
近中性。对胃肠道刺激较小，口服耐受 性较好。对心脏兴奋作用较弱。平喘疗 效不及氨茶碱。主要用于伴有心动过速 或不能耐受氨茶碱的哮喘患者。
路漫漫其悠远
多索茶碱：
茶碱的衍生物，可口服或注射给药。松弛气道平 滑肌作用强，约为氨茶碱的10~15倍。具有镇咳作 用，无明显的中枢和胃肠道不良反应。对心功能 无明显影响，但大剂量可引起血压下降。用于支 气管哮喘及其他伴支气管痉挛的肺部疾病。
路漫漫其悠远
（二）茶碱类
茶碱为甲基黄嘌呤衍生物，难溶于水。各种茶碱制剂的药 理作用和临床应用相同，但水溶性、刺激性、给药途径等
有所不同。 体内过程：各种茶碱制剂口服吸收较好，2~h达血药浓
度，生物利用度为64%~96%，血浆蛋白结合率约60%。茶 碱约90%在肝内通过氧化和甲基化代谢灭活，10%以原形 从尿中排出，平均t1/2成人为8~9h，儿童为3.5h.
路漫漫其悠远
临床应用： 新型过敏介质阻释药，有较强的抑制过敏
介质释放和阻断组胺H1受体作用，也能拮 抗5-羟色胺和白三烯的作用，疗效优于色甘 酸钠。用于预防各型支气管哮喘的发作。 对儿童哮喘的疗效优于成人。也可用于过 敏性鼻炎。慢性荨麻疹及食物过敏等治疗 。
路漫漫其悠远
不良反应：
用药第一周约10%~15%患者出现嗜睡。乏力、头 晕、口干等副作用，继续用药可自行缓解或消失 。孕妇、驾驶员、精密机械操纵者慎用。
路漫漫其悠远
三、抗过敏平喘药
变态反应是哮喘的重要病因之一，可导 致气道平滑肌肥大细胞和嗜酸性粒细胞释 放炎症介质，引起气道炎症和平滑肌痉挛 。本类药物起效慢，主要用于预防哮喘的 发作，对急性发作患者无效。根据主要作 用机制可分为过敏介质阻释要和抗白三烯 类药物。
路漫漫其悠远
（一）过敏介质阻释药
路漫漫其悠远
平喘药根据药物作用机制和作用部位不同可分为三 类：
（1）支气管扩张药：包括ß肾上腺素受体激动剂、茶 碱类和M胆碱受体阻断剂，可缓解支气管平滑肌痉挛 及哮喘症状；
（2）抗炎平喘药（糖皮质激素类）：用于防治慢性 支气管炎症，最终消除哮喘症状；
（3）抗过敏平喘药：色甘酸钠等能抑制过敏介质释 放，用于预防哮喘发作。
毛皮屑等 非过敏性诱发因素：运动、病毒感染、冷空气、烟
雾、空气污染、吸“二手”烟（即处在吸烟的环境中） 、阿司匹林、普奈洛尔等药物 其他：气候改变、运动、妊娠 工作时接触某些化学品而产生“职业性哮喘”
路漫漫其悠远
支气管哮喘的发病机制
路漫漫其悠远
主要病理变化包括 炎症细胞浸润、黏膜 下组织水肿、血管通 透性增加、平滑肌增 生、上皮脱落、气道 反应性亢进等，导致 支气管收缩、黏液分 泌增加、气道狭窄和 重构，患者出现反复 发作性喘息、呼吸困 难、胸闷和咳嗽等症 状。
路漫漫其悠远
临床应用：
(1)支气管哮喘及喘息型支气管炎：茶碱类松弛气道平滑肌作 用不如ß受体激动药强，起效较慢，口服主要用于慢性哮 喘的维持治疗及预防性急性发作。静脉滴注或注射给药， 主要用于哮喘持续状态和ß2受体激动药不能控制的严重哮 喘。
（2）慢性阻塞性肺疾病：茶碱类对气道和呼吸肌的综合作 用，对患者的气促症状有明显改善作用。
哮喘是由免疫性和非免疫性多种因素共 同参与的气道慢性炎症性疾病，以呼吸道 炎症和呼吸道高反应性并存为特征。其发 病机制涉及变态反应、炎症、神经调节失 衡、遗传、药物、环境、精神心理等复杂 因素
路漫漫其悠远
哮喘的发病原因
家族史和个人史 如有以下疾病，患哮喘的机会也会增加：
过敏性鼻炎 过敏性皮肤病，如湿疹 诱发因素： 过敏性诱发因素：尘螨、食物、霉菌、花粉、动物
路漫漫其悠远
选择性ß2肾上腺素-R激动剂 药动学：可采用多种给药途径。气雾剂吸入给药用量
小，可直接到达气道内形成高浓度，多在1~15分钟内发挥 作用。具有速效、安全、方便、经济等优点。多数药物口 服有效，一般在30分钟内起效。部分药物也可舌下含化。 皮下注射或直肠给药。
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路漫漫其悠远
曲尼司特：
可稳定肥大细胞和嗜碱性粒细胞膜，阻止细胞裂 解脱颗粒，抑制组胺、白三烯、5-HT等介质释放
。中枢抑制作用弱于酮替芬。用于治疗支气管 哮喘、过敏性鼻炎、荨麻疹、血管神经性 水肿、过敏性皮肤瘙痒。
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（二）抗白三烯药
LTs受体拮抗剂 临床应用的药物有扎
鲁司特和孟鲁司特
5-LOX抑制剂 齐留通
色甘酸钠：
遇光和在水溶液中不稳定，所以药用其细微粉 末。
体内过程：口服吸收率约1%，临床采用特制的
吸入器粉雾吸入给药。约5%~10%被肥组织吸收， 15分钟达血药浓度，血浆蛋白结合率约60%~75% 。以原形从胆汁和尿排出，t1/2为1~1.5h。
路漫漫其悠远
临床应用： 主要用于各种支气管哮喘的预防性治疗，能
本品起效慢，一般用药10天后产生最大疗效，不宜 用于哮喘急性发作和哮喘持续状态的抢救治疗。
路漫漫其悠远
不良反应：
长期应用，偶有声音嘶哑、喉部不适、口腔和咽 部白色念珠菌感染等。喷药后及时漱口，减少药液 在咽部的残留，可明显降低真菌感染的发生率。妊 娠及婴儿慎用。
其他同类药物还有布地奈德；氟替卡松；曲安奈 德；均为局部用强效糖皮质激素类药物。吸入起效 快，约30分钟达最大效应。用于慢性持续性哮喘长 期治疗。
应慎用或谨慎做好监护。
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氨茶碱:
本品为茶碱与乙二胺的复盐，含茶碱75%~80%。水溶 性增加，可口服、注射或直肠给药，为最常用的茶碱 制剂。碱性较强，局部刺激性大，口服后易引起胃肠 道刺激症状。饭后服用或肠溶片可减轻局部刺激。口 服用于慢性哮喘的维持治疗，预防急性发作。急性哮 喘或哮喘持续状态时常静脉注射给药，可迅速控制症 状。
茶碱类的控释、缓释制剂具有血药浓度稳定，有 效血药浓度维持时间延长，给药次数减少等特点
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（三）ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ胆碱受体阻断剂
位于气道平滑肌。气管粘膜下腺体及血管内皮细 胞的M3受体被激动可使气道平滑肌收缩、黏液分泌 增加和血管扩张，气道口径缩窄。哮喘患者的气道 M3受体功能偏于亢进，可导致喘息发作。阿托品等 非选择性M受体阻断剂对支气管平滑肌选择性低，不 良反应多，不能用于哮喘治疗，目前用于哮喘治疗的 M胆碱受体阻断剂为阿托品衍生物，能选择性阻断气 道的M3受体，扩张支气管平滑肌。
路漫漫其悠远
不良反应：
（1）骨骼肌震颤：用药早期可出现四肢和面颈部骨骼肌 震颤，继续用药可逐渐减轻或消失。
（2）心脏反应：治疗量时心血管不良反应少而轻，大剂 量可引起心悸、头痛、头晕恶心等。长期反复用药，可产 生快速耐受性或引起气道反应性增高。高血压、心功能不 全、甲状腺功能亢进者慎用
（3）代谢异常：激动ß2受体可增加肌糖原分解，使血中 乳酸和丙酮酸升高，糖尿病患者慎用。过量应用或合用糖 皮质激素可致低血钾。
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扎鲁司特：
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一 、抗炎平喘药物
糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗 炎平喘药物，可以达到长期防止哮喘发作 的效果，是治疗哮喘的一线药物。
路漫漫其悠远
糖皮质激素可通过多环节产生抗炎平喘作用 ，其 作用机制包括：
（1）抗炎作用，抑制气道黏膜中各种炎症细胞的趋 化、聚集、活化及多种炎症介质、致炎细胞因子的 生成及释放，减少渗出，减轻气道黏膜的充血水肿 和局部炎症反应；
防止变态反应或运动引起的速发性和迟发性 哮喘。也可用于预防过敏性鼻炎、溃疡性结 肠炎以及胃肠食物过敏性疾病。 不良反应： 少见。少数患者吸入后咽喉部及气管有刺激 感，可引起呛咳、气急、甚至诱发哮喘发作 。必要时与ß受体激动剂合用可以预防。
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酮替芬：
体内过程：
口服易吸收，0.5~2h大血药浓度。分布于支气 管、肺、肝、肾等组织，为血药浓度2~6倍。 主要在肝脏代谢，约60%经肾排泄。t1/2为 10~22h，作用持续12~13h。
（3）心源性哮喘的辅助治疗 （4）胆绞痛，宜与镇痛药合用
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不良反应：
茶碱安全范围较窄，不良反应发生率与血 药浓度密切相关 （超过治疗水平（>20mg 时）
口服可致恶心、呕吐、腹痛、失眠、震颤 、激动、心动过速等。剂量过大过静注太 快可致心悸、严重心律失常、血压骤降， 严重时出现心跳骤停或心脏猝死。偶见横 纹肌溶解导致的急性肾衰竭和死亡。
（2）抗过敏作用，抑制过敏介质释放； （3）抑制花生四烯酸代谢，减少前列腺素及白三烯
的合成与释放； （4）阻止ß受体下调，增强气道平滑肌ß2受体的反
应性。
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用于治疗哮喘的糖皮质激素分为全身用药和局部 用药两类。前者抗炎作用强大，平喘效果显著，但全 身用药的不良反应多而严重，仅适用于哮喘持续状态 或其他药物难以控制的严重哮喘，为重要的抢救药物 。
路漫漫其悠远
临床应用：
主要用于支气管哮喘和喘息性支气管炎，也可用于肺 气肿、慢性阻塞性肺病及其他呼吸系统疾病所致的支气管 痉挛。气雾剂吸入或静脉注射给药起效迅速，适用于控制 哮喘的急性发作和哮喘持续状态。口服给药一般用于预防 哮喘发作和轻症治疗。沙丁胺醇的缓释、控释制剂和长效 ß2受体激动剂福莫特罗。沙美特罗、丙卡特罗等，特别适 用于哮喘夜间发作的患者
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异丙托溴铵：
迷走神经对于维持呼吸道平滑肌张力具有重要作用 。又名溴化异丙托品，为阿托品的异丙基衍生物，具有 季铵基团，雾化吸入时不易从气道吸收。本品对控制哮 喘急性发作的疗效不如肾上腺素受体激动药，但对某些 迷走神经功能亢进诱发的哮喘发作有较好的疗效。主要 用于喘息性慢性支气管炎和支气管炎哮喘，尤其适用于
用药注意事项：
（1）茶碱的药动学个体差异大，应检测血药浓度 ，及时调整剂量以免出现中毒；
（2）心脏病、高血压、甲状腺功能亢进、糖尿病 、消化性溃疡、前列腺肥大、肝肾功能不全、妊 娠期或哺乳期慎用；
（3）老年人及心、肝、、肾功能不全者应减量； （4）儿童对茶碱的中枢作用较敏感，易致惊厥，
药理作用：
平喘作用：选择性激动气道内不同细胞的ß2受体，激活靶 细胞的兴奋性G蛋白，继而活化腺苷酸环化酶，催化细胞 内ATP转化为cAMP，使细胞内cAMP水平升高，再通过细 胞内信号转导，产生多种药理效应。
其他作用：特布他林可激动子宫平滑肌ß2受体，抑制子宫 收缩，丙卡特罗具有抗过敏和镇咳作用。
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二、支气管扩张药
(一） ß肾上腺素受体激动剂
非选择性ß-R激动剂 选择性ß2肾上腺素-R激动剂
ß1
ß2
异丙肾上腺素气雾吸入，肾上腺素皮下注射，主要用于缓 解支气管哮喘的急性发作。麻黄碱可口服用于预防哮喘发 作和轻症哮喘的治疗。
因本类药物易发生兴奋心脏等不良反应，临床上已较少用 。
呼吸系统平喘药物
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2020/7/27
呼吸系统
作用
提供气体交换，吸入O2 ，排除CO2。 具有嗅觉和发声、参与血液PH调节等的功能。
组成：呼吸道和肺
气体通过呼吸道的处理后，变得干净、温暖而湿润，从而减 少了对肺部的刺激。
肺是体内外气体交换的主要场所。
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喘、咳、 痰
路漫漫其悠远
局部气雾吸入给药的糖皮质激素，可充分发挥药物对 气道的抗炎作用，而避免全身不良反应。
本类药物发挥作用较缓慢，在治疗危重哮喘发作 病例时必须合用其他平喘药或吸氧，以免发生窒息
路漫漫其悠远
丙酸倍氯米松
为地塞米松的衍生物，是局部吸入给药的糖皮质 激素类药物，具有强大的局部抗炎作用，效价比地塞 米松强500~600倍。气雾吸入后直接作用于气道发挥 抗炎平喘作用。主要用于支气管炎扩张药不能有效控 制的慢性哮喘，连续用药可减少或终止发作。
因使用ß受体激动剂产生肌震颤、心动过速而不能耐 受者。吸入给药约5分钟起效，30~60分钟达到最大 效应，药效维持4~6h。不良反应少见，少数患者有
路漫漫其悠远
噻托溴铵： 是一种新型、高效、长效的选择性气道M受
体阻断剂，与M受体的亲和力是异丙托溴铵 的10倍，松弛气道平滑肌作用更强。每日 吸入给药一次，约30分钟起效，2h达最大 效应，药效维持时间超过20h，患者用药的 依从性高。
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二羟丙茶碱： 本品为茶碱的衍生物，易溶于水，PH接
近中性。对胃肠道刺激较小，口服耐受 性较好。对心脏兴奋作用较弱。平喘疗 效不及氨茶碱。主要用于伴有心动过速 或不能耐受氨茶碱的哮喘患者。
路漫漫其悠远
多索茶碱：
茶碱的衍生物，可口服或注射给药。松弛气道平 滑肌作用强，约为氨茶碱的10~15倍。具有镇咳作 用，无明显的中枢和胃肠道不良反应。对心功能 无明显影响，但大剂量可引起血压下降。用于支 气管哮喘及其他伴支气管痉挛的肺部疾病。
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（二）茶碱类
茶碱为甲基黄嘌呤衍生物，难溶于水。各种茶碱制剂的药 理作用和临床应用相同，但水溶性、刺激性、给药途径等
有所不同。 体内过程：各种茶碱制剂口服吸收较好，2~h达血药浓
度，生物利用度为64%~96%，血浆蛋白结合率约60%。茶 碱约90%在肝内通过氧化和甲基化代谢灭活，10%以原形 从尿中排出，平均t1/2成人为8~9h，儿童为3.5h.
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临床应用： 新型过敏介质阻释药，有较强的抑制过敏
介质释放和阻断组胺H1受体作用，也能拮 抗5-羟色胺和白三烯的作用，疗效优于色甘 酸钠。用于预防各型支气管哮喘的发作。 对儿童哮喘的疗效优于成人。也可用于过 敏性鼻炎。慢性荨麻疹及食物过敏等治疗 。
路漫漫其悠远
不良反应：
用药第一周约10%~15%患者出现嗜睡。乏力、头 晕、口干等副作用，继续用药可自行缓解或消失 。孕妇、驾驶员、精密机械操纵者慎用。
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三、抗过敏平喘药
变态反应是哮喘的重要病因之一，可导 致气道平滑肌肥大细胞和嗜酸性粒细胞释 放炎症介质，引起气道炎症和平滑肌痉挛 。本类药物起效慢，主要用于预防哮喘的 发作，对急性发作患者无效。根据主要作 用机制可分为过敏介质阻释要和抗白三烯 类药物。
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（一）过敏介质阻释药
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平喘药根据药物作用机制和作用部位不同可分为三 类：
（1）支气管扩张药：包括ß肾上腺素受体激动剂、茶 碱类和M胆碱受体阻断剂，可缓解支气管平滑肌痉挛 及哮喘症状；
（2）抗炎平喘药（糖皮质激素类）：用于防治慢性 支气管炎症，最终消除哮喘症状；
（3）抗过敏平喘药：色甘酸钠等能抑制过敏介质释 放，用于预防哮喘发作。
毛皮屑等 非过敏性诱发因素：运动、病毒感染、冷空气、烟
雾、空气污染、吸“二手”烟（即处在吸烟的环境中） 、阿司匹林、普奈洛尔等药物 其他：气候改变、运动、妊娠 工作时接触某些化学品而产生“职业性哮喘”
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支气管哮喘的发病机制
路漫漫其悠远
主要病理变化包括 炎症细胞浸润、黏膜 下组织水肿、血管通 透性增加、平滑肌增 生、上皮脱落、气道 反应性亢进等，导致 支气管收缩、黏液分 泌增加、气道狭窄和 重构，患者出现反复 发作性喘息、呼吸困 难、胸闷和咳嗽等症 状。
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临床应用：
(1)支气管哮喘及喘息型支气管炎：茶碱类松弛气道平滑肌作 用不如ß受体激动药强，起效较慢，口服主要用于慢性哮 喘的维持治疗及预防性急性发作。静脉滴注或注射给药， 主要用于哮喘持续状态和ß2受体激动药不能控制的严重哮 喘。
（2）慢性阻塞性肺疾病：茶碱类对气道和呼吸肌的综合作 用，对患者的气促症状有明显改善作用。
哮喘是由免疫性和非免疫性多种因素共 同参与的气道慢性炎症性疾病，以呼吸道 炎症和呼吸道高反应性并存为特征。其发 病机制涉及变态反应、炎症、神经调节失 衡、遗传、药物、环境、精神心理等复杂 因素
路漫漫其悠远
哮喘的发病原因
家族史和个人史 如有以下疾病，患哮喘的机会也会增加：
过敏性鼻炎 过敏性皮肤病，如湿疹 诱发因素： 过敏性诱发因素：尘螨、食物、霉菌、花粉、动物
路漫漫其悠远
选择性ß2肾上腺素-R激动剂 药动学：可采用多种给药途径。气雾剂吸入给药用量
小，可直接到达气道内形成高浓度，多在1~15分钟内发挥 作用。具有速效、安全、方便、经济等优点。多数药物口 服有效，一般在30分钟内起效。部分药物也可舌下含化。 皮下注射或直肠给药。
路漫漫其悠远
路漫漫其悠远
曲尼司特：
可稳定肥大细胞和嗜碱性粒细胞膜，阻止细胞裂 解脱颗粒，抑制组胺、白三烯、5-HT等介质释放
。中枢抑制作用弱于酮替芬。用于治疗支气管 哮喘、过敏性鼻炎、荨麻疹、血管神经性 水肿、过敏性皮肤瘙痒。
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（二）抗白三烯药
LTs受体拮抗剂 临床应用的药物有扎
鲁司特和孟鲁司特
5-LOX抑制剂 齐留通
色甘酸钠：
遇光和在水溶液中不稳定，所以药用其细微粉 末。
体内过程：口服吸收率约1%，临床采用特制的
吸入器粉雾吸入给药。约5%~10%被肥组织吸收， 15分钟达血药浓度，血浆蛋白结合率约60%~75% 。以原形从胆汁和尿排出，t1/2为1~1.5h。
路漫漫其悠远
临床应用： 主要用于各种支气管哮喘的预防性治疗，能
本品起效慢，一般用药10天后产生最大疗效，不宜 用于哮喘急性发作和哮喘持续状态的抢救治疗。
路漫漫其悠远
不良反应：
长期应用，偶有声音嘶哑、喉部不适、口腔和咽 部白色念珠菌感染等。喷药后及时漱口，减少药液 在咽部的残留，可明显降低真菌感染的发生率。妊 娠及婴儿慎用。
其他同类药物还有布地奈德；氟替卡松；曲安奈 德；均为局部用强效糖皮质激素类药物。吸入起效 快，约30分钟达最大效应。用于慢性持续性哮喘长 期治疗。
应慎用或谨慎做好监护。
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氨茶碱:
本品为茶碱与乙二胺的复盐，含茶碱75%~80%。水溶 性增加，可口服、注射或直肠给药，为最常用的茶碱 制剂。碱性较强，局部刺激性大，口服后易引起胃肠 道刺激症状。饭后服用或肠溶片可减轻局部刺激。口 服用于慢性哮喘的维持治疗，预防急性发作。急性哮 喘或哮喘持续状态时常静脉注射给药，可迅速控制症 状。
茶碱类的控释、缓释制剂具有血药浓度稳定，有 效血药浓度维持时间延长，给药次数减少等特点
路漫漫其悠远
（三）ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ胆碱受体阻断剂
位于气道平滑肌。气管粘膜下腺体及血管内皮细 胞的M3受体被激动可使气道平滑肌收缩、黏液分泌 增加和血管扩张，气道口径缩窄。哮喘患者的气道 M3受体功能偏于亢进，可导致喘息发作。阿托品等 非选择性M受体阻断剂对支气管平滑肌选择性低，不 良反应多，不能用于哮喘治疗，目前用于哮喘治疗的 M胆碱受体阻断剂为阿托品衍生物，能选择性阻断气 道的M3受体，扩张支气管平滑肌。
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不良反应：
（1）骨骼肌震颤：用药早期可出现四肢和面颈部骨骼肌 震颤，继续用药可逐渐减轻或消失。
（2）心脏反应：治疗量时心血管不良反应少而轻，大剂 量可引起心悸、头痛、头晕恶心等。长期反复用药，可产 生快速耐受性或引起气道反应性增高。高血压、心功能不 全、甲状腺功能亢进者慎用
（3）代谢异常：激动ß2受体可增加肌糖原分解，使血中 乳酸和丙酮酸升高，糖尿病患者慎用。过量应用或合用糖 皮质激素可致低血钾。
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扎鲁司特：
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一 、抗炎平喘药物
糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗 炎平喘药物，可以达到长期防止哮喘发作 的效果，是治疗哮喘的一线药物。
路漫漫其悠远
糖皮质激素可通过多环节产生抗炎平喘作用 ，其 作用机制包括：
（1）抗炎作用，抑制气道黏膜中各种炎症细胞的趋 化、聚集、活化及多种炎症介质、致炎细胞因子的 生成及释放，减少渗出，减轻气道黏膜的充血水肿 和局部炎症反应；
防止变态反应或运动引起的速发性和迟发性 哮喘。也可用于预防过敏性鼻炎、溃疡性结 肠炎以及胃肠食物过敏性疾病。 不良反应： 少见。少数患者吸入后咽喉部及气管有刺激 感，可引起呛咳、气急、甚至诱发哮喘发作 。必要时与ß受体激动剂合用可以预防。
路漫漫其悠远
酮替芬：
体内过程：
口服易吸收，0.5~2h大血药浓度。分布于支气 管、肺、肝、肾等组织，为血药浓度2~6倍。 主要在肝脏代谢，约60%经肾排泄。t1/2为 10~22h，作用持续12~13h。
（3）心源性哮喘的辅助治疗 （4）胆绞痛，宜与镇痛药合用
路漫漫其悠远
不良反应：
茶碱安全范围较窄，不良反应发生率与血 药浓度密切相关 （超过治疗水平（>20mg 时）
口服可致恶心、呕吐、腹痛、失眠、震颤 、激动、心动过速等。剂量过大过静注太 快可致心悸、严重心律失常、血压骤降， 严重时出现心跳骤停或心脏猝死。偶见横 纹肌溶解导致的急性肾衰竭和死亡。
（2）抗过敏作用，抑制过敏介质释放； （3）抑制花生四烯酸代谢，减少前列腺素及白三烯
的合成与释放； （4）阻止ß受体下调，增强气道平滑肌ß2受体的反
应性。
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用于治疗哮喘的糖皮质激素分为全身用药和局部 用药两类。前者抗炎作用强大，平喘效果显著，但全 身用药的不良反应多而严重，仅适用于哮喘持续状态 或其他药物难以控制的严重哮喘，为重要的抢救药物 。
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临床应用：
主要用于支气管哮喘和喘息性支气管炎，也可用于肺 气肿、慢性阻塞性肺病及其他呼吸系统疾病所致的支气管 痉挛。气雾剂吸入或静脉注射给药起效迅速，适用于控制 哮喘的急性发作和哮喘持续状态。口服给药一般用于预防 哮喘发作和轻症治疗。沙丁胺醇的缓释、控释制剂和长效 ß2受体激动剂福莫特罗。沙美特罗、丙卡特罗等，特别适 用于哮喘夜间发作的患者
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异丙托溴铵：
迷走神经对于维持呼吸道平滑肌张力具有重要作用 。又名溴化异丙托品，为阿托品的异丙基衍生物，具有 季铵基团，雾化吸入时不易从气道吸收。本品对控制哮 喘急性发作的疗效不如肾上腺素受体激动药，但对某些 迷走神经功能亢进诱发的哮喘发作有较好的疗效。主要 用于喘息性慢性支气管炎和支气管炎哮喘，尤其适用于