非布司他(非布索坦)原料及片剂(化药6类)调研报告
2024年非布司他片市场调查报告
2024年非布司他片市场调查报告1. 引言本报告是对非布司他片市场进行的调查分析。
在报告中，我们将主要关注非布司他片的市场规模、竞争格局和市场发展趋势。
通过对市场的深入研究和数据分析，我们将为读者提供全面的市场情报和洞察。
2. 市场规模非布司他片是一种常见的药物，用于治疗某些疾病。
根据我们的调查，非布司他片市场规模持续增长。
主要推动因素包括人口老龄化、疾病的增加以及医疗技术的进步。
在过去几年中，市场的年均复合增长率超过10％。
预计随着人口的增加和健康意识的提高，市场将继续保持稳定增长。
3. 竞争格局目前，非布司他片市场存在着一定的竞争格局。
我们调查了市场中的主要参与者，包括制药公司、批发商和零售商。
根据我们的研究，国内外制药公司是市场的主要竞争者，它们通过产品创新、品牌推广和销售网络拓展等方式来争夺市场份额。
批发商和零售商则作为供应链的关键环节，提供产品的流通和销售。
然而，市场上存在一些限制因素，如监管要求、专利保护和市场准入壁垒等，这些都对竞争格局产生一定的影响。
在未来，我们预计竞争将进一步加剧，同时也会有新的参与者进入市场。
4. 市场发展趋势除了市场规模和竞争格局，我们还对非布司他片市场的发展趋势进行了分析。
以下是我们观察到的一些主要趋势：4.1 健康关注度提高随着人们健康意识的增强，对药物的需求也在增加。
越来越多的人开始关注预防和治疗疾病的方法，非布司他片市场有望从中受益。
4.2 创新药物的推出制药公司不断进行研究和开发，引入新的创新药物来满足不同患者的需求。
这些创新药物可能具有更高的疗效和更少的副作用，有望推动市场的发展。
4.3 电子商务渠道的兴起随着互联网的普及，电子商务渠道在医药行业中的作用日益增加。
越来越多的消费者选择通过在线平台购买非布司他片，这将为市场带来新的增长机遇。
4.4 地区市场的差异化不同地区的非布司他片市场存在一定的差异。
一些地区对该药物的需求可能较高，而另一些地区可能需求有限。
新型降尿酸药非布索坦的临床研究进展
新型降尿酸药非布索坦的临床研究进展本资料介绍了新型降尿酸药非布索坦在国外的研究和临床应用情况。
根据近年来国内外相关文献资料，进行分析，归纳和总结。
非布索坦是一种新型安全有效的降尿酸药，具有良好的应用前景。
本资料从非布索坦的结构，药代动力学，药理、以及临床研究与应用方面着手，综述了非布索坦在降尿酸中应用研究进展。
[Abstract] This paper introduces the action and clinical application of febuxostat researched in foreign country. According to the recent domestic and foreign literature，analysis，induction and summary were conducted. The uric acid lowering agent is safe and effective，and has good application prospects. From the structure，pharmacokinetics，pharmacology，as well as the clinical research and application，it summarized the research progress of application of febuxostat in reducing uric acid.[Key words] Febuxostat；Hyperuricemia；Pharmacology；Clinical research非布索坦（febuxostat）属片剂，是抗痛风药，是第一个非黄嘌醇类新一代黄嘌呤氧化酶抑制剂，其通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性，阻止和降低次黄嘌呤、黄嘌呤合成尿酸从而达到降低血尿酸的作用。
非布索坦对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用，因而其降低尿酸的作用更强大、持久，因此本品可用于治疗痛风的慢性高尿酸血症。
非布司他治疗痛风及高尿酸血症临床研究及应用进展
的摄人对非布司他的作用无 明显影响， 因非布司他可 通过多种的细胞色素 Ｐ ４ ５ ０ （ Ｃ Ｙ Ｐ ） 和尿苷二磷酸一 葡糖 苷酸转移酶代谢 。 ｌ ９ ＇ ｍ 非布司他对 Ｘ Ｏ的抑制作用会
影 响通 过 Ｘ Ｏ代谢药 物 （ 如胆 茶碱 、 巯 嘌呤 、 硫 唑 嘌呤 ）
的疗效及安全性 ， 可快速降低血尿酸水平 ， 可用于轻 中 度 肾功能 不 全 的患 者 ， 本 文 就非 布 司他 国 内外 的临 床
形式经尿路排出体外。 ｌ ８ 药物的 ５种氧化代谢产物对
黄 嘌呤氧 化酶仍 然 有 强 大 的抑 制 能 力 ， 其 活性 与非 布 司他 的活性 相 当 。临床研 究 表 明高脂肪 饮食 或抗 酸药
不能得到持续 、 规 范的治疗 。新 近研发 的非布 司他是 种新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶抑制剂 ， 临床研究数 据表 明非布司他治疗高尿 酸血症 、 痛风方 面具有 良好
２ 药动 学研 究
非 布司他 口服迅 速 被 胃肠 道 吸 收 ， 生 物 利 用 度 大 于８ ０ ％， 稳 态表 观分 布容 积 为 ３ ３—６ ４ Ｌ ， ｔ ｌ ／ ２为 １ ． ３～
１ ５． ８ ｈ Ｊ 蛋
，
白结 合 率 约 ９ ９ ％（ 白蛋 白为 主 ） 。 ｌ ６ ’ 非 布
１ ） 、 高血压 、 高脂血症 、 心血管疾病的患者。接受非 １ 及ｓ Ｕ Ａ降低的百分 比。治疗期 间监测痛风发作 、
布 司他 ４ ０ 、 ８ ０或 １ ２ ０ ａｇ每天 ， ｒ 终点 为 ｓ Ｕ Ａ＜ ３ ５ ７ ／ ￣ ｍ ｏ １ ． Ｌ
一
化、 还原形式黄嘌呤氧化酶均有作用 ， 对嘌呤或嘧啶代 谢 中 的其 他 酶类 作 用很 小 ， 可 避免 一 些 不 良反 应 的 出
非布司他
一、项目概况1.开发品种：非布佐司他原料、片剂2.开发进度：已经获得受理号：原料药CXHL100021、片剂两规格CXHL100022、CXHL1000233.申报类别：原料及制剂均为化学药品3.1类4.规格：40mg、80mg两个规格。
5.适应症：本品为黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂，适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。
不推荐本品用于治疗无症状性高尿酸血(症)。
6.用法用量：用于治疗有痛风症状的高尿酸血症患者时，推荐本品剂量为40mg或80mg，每日一次。
推荐本品的起始剂量为40mg，每日一次。
给药剂量40mg，持续两周后，对血清尿酸水平(sUA)仍高于6 mg/dl的患者，推荐给药剂量80mg。
给药本品时无需考虑食物或抗酸剂的影响。
二、项目特点抗痛风药目前品种不多，临床治疗主要以秋水仙碱、非甾体类抗炎药、激素、促进尿酸排泄药(如丙磺舒、磺吡酮及苯溴马隆)和抑制尿酸合成药(别嘌呤醇)为主。
这些药物在治疗上都有缺陷。
疗效差、副作用大成为其临床应用的瓶颈。
而非布佐司他的有效性和特异性均强于目前治疗痛风的标准药物别嘌醇，是40年来首个治疗高尿酸血症的新药。
非布佐司他是一个非嘌呤类黄嘌呤氧化酶抑制剂，它的基本作用机制与别嘌醇相仿。
然而，别嘌醇伴随明显的过敏反应，非布佐司他却没有显示与别嘌醇具有交叉反应。
而且，非布佐司他用于肾衰患者具有较高安全性。
关于有效性方面，非布佐司他80 mg/d显示对于尿酸的降低优于别嘌醇300 mg/d。
一项多中心、双盲、随机临床研究评价了非布佐司他的安全性和对痛风的疗效。
总共有136名男性和17名女性痛风病人随机接受安慰剂或本品(40、80或120mg/d)，4周后检测发现，本品各剂量组病人血清尿酸(sUA)浓度较治疗前均显著降低，按剂量由低至高各组分别平均降低37%、44%和59%，而安慰剂组病人sUA浓度仅降低了2%；且安慰剂组及由低至高各剂量组中sUA浓度降到60 mg/L以下的病人分别占0%、56%、76%和94%；绝大多数病人坚持完成了试验，本品和安慰剂组不良反应发生率相近，分别为54%和50%，并且这些不良反应大多轻微，具有自限性，常见的有腹泻、疼痛、背痛、头痛和关节痛。
抗痛风新药非布司他-文档资料
5
高尿酸血症的 治疗
2021/4/6
改善生活方式
积极治疗与血尿酸升高相 关的代谢性危险因素
避免应用使血尿酸升高的 药物
应用降低血尿酸的药物
6
改善生活方式
2021/4/6
7
危险因素
高血脂症 高血压 高血糖 肥胖 吸烟
升高血尿酸的药物
阿司匹林、利尿剂、环孢素、 他克莫司、尼古丁、酒精、 左旋多巴等
2016中国痛风诊疗指南，中华医学会风湿病学分会(CRA)
2021/4/6
3
高尿酸血症 =痛风？？？
2021/4/6
高尿酸血症
痛风
导致痛风发病的最重要的生 化基础和直接病因。
正常嘌呤饮食状况下，非同 日两次空腹血尿酸水平：
男性>420μmol/L 女性>360μmol/L
嘌呤代谢的最终产物是尿酸
代谢产物50%随粪便排泄，5%的药物以原形经尿液排泄。
轻度或中度肾衰竭患者的服药剂量无须调整 。
2021/4/6
17
非布司他 安全性
非布司他治疗高尿酸血症肾损害
高尿酸血症肾损害是因血液中尿酸浓度过高，呈过饱和状态， 导致尿酸结晶沉积在肾脏组织而引起的肾损害，其导致的肾损 害主要累及肾脏间质或肾小管，损害程度与血尿酸升高的水平 和持续的病程长短相关，国内外的相关研究认为高尿酸血症可 以作为慢性肾脏病的一个独立危险因素。
持续高尿酸血症导致肾功能衰竭的概率是尿酸正常者的 8 倍， 极大增加了发生终末期肾病的风险。
目前临床中常用药物包括别嘌醇、苯溴马隆、非布司他。 使用非布司他பைடு நூலகம்疗高尿酸血症肾损害患者，报告如下。
2021/4/6
抗痛风药非布索坦的合成
收稿日期:2010-01-12作者简介:张印广(1983-),男(汉族),河北邢台人,硕士研究生;朱雄(1963-),男(汉族),江苏南京人,副教授,主要从事新药研究,T e:l (025)83271261,E m a i:l zx@cpu .edu ;*通讯作者,张奕华(1947-),男(汉族),江苏南京人,教授,博士生导师,主要从事新药研究,T e:l (025)83271015,E m a i:l zyhtgd @s o hu .co m 。
文章编号:1005-0108(2010)04-0282-03抗痛风药非布索坦的合成张印广1,朱雄2,张奕华1*(1.中国药科大学新药研究中心,江苏南京210009;2.中国药科大学医药化工研究所,江苏南京210009)摘 要:目的合成抗痛风药非布索坦并优化其工艺。
方法以对羟基苯腈为原料,经加成、环合、甲酰化、烃化、氰化、水解6步反应制得目标产物。
结果目标化合物的结构经1H NMR 、M S 和元素分析确证,总收率33%。
结论与文献报道的工艺比较,新工艺操作简单,反应时间缩短,成本降低,适合工业化生产。
关键词:抗通风药;非布索坦;合成;优化工艺中图分类号:R 914 文献标志码:ASynthesis of antipodagric febuxostatZHANG Y in guang 1,ZHU X iong 2,ZHANG Y i hua1*(1.Ch i n a Pha r m a ceutica l University C enter o f D rug D iscovery,Nanjing 210009,C hina;2.Ch i n a Pha r m a ceutica l University M edica l and Che m ica l Institute ,Nanjing 210009,C hina )A bstract :A i m To i m prove the syn t h esis o f antipodag ric febuxo sta t and to opti m ize its procedure .M ethodsAn ti p odag ric febuxo sta tw as prepared starting from 4 hydroxybenzon itrile v ia add ition ,cyc lization ,fo r m y la tion ,alky lati o n ,cyanation,and hydro ly sis .R esults The o verall y i e ld o f targe t co m pound w a s 33%,and its structure w as confir m ed by 1H NM R,M S and e le m entar y analy sis .C onclusion I n com parison w it h the repor ted procedure ,the ne w r o ute is si m ple ,econom ic ,and suitab l e fo r i n dustrial production .K ey words :antipodag ric ;febuxo sta;t syn t h esis ;procedure i m prove m ent 痛风症又称高尿酸血症,是嘌呤代谢障碍引起的疾病,随着人们生活水平的提高,其发病率越来越高,被联合国列为21世纪二十大顽症之一[1]。
2024年非布司他片市场前景分析
2024年非布司他片市场前景分析引言非布司他片（Non-Butsudaripine）是一种用于治疗高血压的药物。
近年来，高血压患者数量不断增加，促使了非布司他片市场的发展和增长。
本文将对非布司他片市场的前景进行分析，包括市场需求、市场规模和市场竞争等方面。
市场需求高血压是一种常见疾病，全球范围内高血压患者数量不断增加。
高血压患者通常需要长期服用药物来控制血压。
与其他抗高血压药物相比，非布司他片具有疗效好、副作用少、安全性高等优点，因此在患者中的需求量逐年增加。
此外，随着生活水平提高和健康意识增强，人们对高质量药物的需求也在增加，这为非布司他片的市场需求提供了更多的机会。
市场规模根据数据统计，预计非布司他片市场的规模将持续扩大。
随着全球高血压患者数量的增加，市场需求呈现出良好的增长态势。
从2018年起，非布司他片市场规模每年都在稳定增长，并有望在未来几年保持良好的发展势头。
尤其是在发展中国家，高血压的发病率和患者数量增长迅速，这将进一步推动非布司他片市场的扩大。
市场竞争目前，非布司他片市场存在着激烈的竞争。
市场上有多个制药公司生产和销售非布司他片，因此市场竞争较为激烈。
制药公司需要通过不断创新和提高产品质量来保持竞争力。
同时，由于高血压市场潜力巨大，吸引了更多的制药企业进入市场，这也加剧了市场竞争的加剧。
市场机遇非布司他片市场仍存在一些机遇和潜力。
首先，随着高血压患者数量的增加和生活水平的提高，市场需求将不断增加，为非布司他片的销售提供更多机会。
其次，随着医疗技术和研发水平的进步，新型非布司他片的研发将为市场带来更多创新产品。
此外，通过与其他治疗方法的结合，非布司他片的应用领域还有较大的拓展空间，进一步提高市场的发展潜力。
结论综上所述，非布司他片市场具有广阔的发展前景。
随着全球高血压患者数量的增加和市场需求的提升，非布司他片市场的规模将不断扩大。
然而，市场竞争也越来越激烈，制药公司需要不断创新以保持竞争力。
非布司他简介及质量分析单
非布索坦(febuxostat)是由日本帝人公司开发的新一代黄嘌呤氧化酶抑制剂，临床上用于治疗尿酸过高症（痛风），结构与40年前开发的黄嘌呤氧化酶抑制剂药物完全不同，它是一种全新的高效的非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂。
黄嘌呤氧化酶是促进尿酸生成的关键酶。
非布索坦可以降低高尿酸血症痛风患者血液中的尿酸水平，临床研究表明本品的是安全和有效的，本品通过肝脏代谢，不依赖肾排出，因此对于中-重度肝肾功能不全的患者也不需要减少剂量。
服用剂量为每日1次，一次40毫克或者80毫克，不推荐用于治疗无高尿酸血症的痛风患者。
2009年2月美国食品和药物管理局(FDA)批准非布索坦用于长期治疗痛风高尿酸血症患者。
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非布司他（非布索坦）原料及片剂（化药6类）调研报告
2015年1月非布司他（又名非布索坦；Febuxostat）首先由日本帝人公司于04年年初在日本申请上市，其年底在美国申请上市，IPSEN公司在欧州申请上市；非布司他为新一代黄嘌呤氧化酶抑制剂，临床上用于治疗尿酸过高症（痛风）。
一、基本信息
1、类别：原料+制剂，化学6类
2、名称：
通用名：Febuxostat
中文名：非布司他、非布索坦
中文化学名: 2-[3-氰基-4-异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸
英文化学名：
2-[3-Cyano-4-isobutoxyphenyl]-4-methylthiazole-5-carboxylic acid 分子结构：
CAS: 144060-53-7
分子式：C16H16N2O3S
分子量：316.3748
3、商品名：优络瑞克（ULORIC，美国武田制药北美公司）
4、剂型：片剂
5、规格：80mg、120mg
6、用法用量：
非布司他推荐剂量为40mg或80mg/天，推荐起始剂量40mg/天，使用起始剂量2周后，血清尿酸水平没有降至6mg/dL以下时，推荐使用80mg/天剂量。
7、适应症：
非布司他为黄嘌呤氧化酶（XOR）抑制剂，用于痛风患者高尿酸血症的慢性治疗。
非布索坦不推荐用于无症状的高尿酸血症治疗。
8、国外上市应用情况
非布司他为最新一代抑制尿酸合成药物，由日本TAP制药公司原研，2008年5月在欧盟获批，2009年2月获FDA批准在美国上市，目前已在全球推广上市。
9、国内研发上市情况
上市——非布司他原料3家；制剂3家
10、知识产权
非布司他为化药6类，不存在专利侵权
11、医保：暂未进入。
12、价格及原料：暂无。
二、作用特点
目前临床上降尿酸药分为促尿酸排泄药和抑制尿酸合成药，前者治标不治本，且起效慢，副作用大，而后者虽然起效快，长期使用可显著缓解甚至根治痛风，但过去此类药物开发相对较缓慢且副作用较大。
30年来，别嘌呤醇是临床上唯一
一个用于抑制尿酸生成的药物，并作为痛风的黄金治疗药物广泛用于临床，在抗痛风的治疗中取得了不俗的成绩。
但由于别嘌呤醇只对还原型的黄嘌呤氧化酶（XOR）有抑制作用，其清除XOR作用不彻底；另外由于别嘌呤醇为嘌呤类似物，在治疗中，需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。
由此也带来由于药物蓄积所致的严重肾毒性甚至致命的不良反应。
非布司他为最新一代抑制尿酸合成药物，由日本TAP制药公司原研，2008年5月在欧盟获批，2009年2月获FDA批准在美国上市，目前已在全球推广上市。
本品是新型的非嘌呤类XOR酶抑制剂，其对XOR具有高度的选择性，并对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用。
非布索坦在高达100μM的浓度下，对涉及体内嘌呤和吡啶代谢的其他酶活性没有影响，并且非布索坦对XOR的抑制作用不受酶的氧化还原状态影响。
体外研究显示：非布索坦与别嘌呤醇相比，不仅具有很高的选择性而且具有更强的活性。
动物研究显示，非布索坦能显著降低小鼠、大鼠以及黑猩猩的血液尿酸水平，其作用明显强于别嘌呤醇。
非布司他以剂量依赖方式降低大鼠血浆尿酸水平，其作用较别嘌呤醇强10倍。
药物主要经肝脏代谢，不同程度的肾功能状况对药物代谢动力学参数没有影响，其对肾脏的影响远低于同类抗尿酸药。
临床试验表明：在一项包括1832名患有痛风和高尿酸血症的受试者（其中295名年龄大于65岁）的Ⅲ期、双盲、随机、阳性对照和安慰剂对照的临床试验中，非布索坦能在2周内明显降低尿酸水平，与别嘌醇组和安慰剂组相比，采用非布索坦治疗的患有痛风和高尿酸血症的病人成功的将血浆尿酸水平降低到了6.0 mg/dL以下，而且未观察到非布索坦任何剂量相关的副反应。
三、市场概况
痛风是一种全球性的代谢性疾病，无论是在欧美国家还是在亚洲各国，痛风的患病率都有逐年增高的趋势。
我国高尿酸血症和痛风的患病率亦呈直线上升趋势。
近年来有统计表明，在所有年龄段痛风总的患病率约为0.84％。
不同年龄组高尿酸血症的患病率有显著差异，如老年人高尿酸血症患病率可高达24％以上。
血尿酸过高的患者如果不注意饮食控制和治疗，约5％～12％最终会发展成为痛风。
预计非布司他未来将成为抗痛风药物市场的主导药物。
四、原料合成路线
该路线合成步骤为5步，不需要氢化，对设备要求不高。
另有其他多条路线可选，总之，非布司他合成难度不大。
五、小结
1、优点：
➢合成难度低
➢市场前景广阔
2、缺点和风险：
➢国内申报比较多，原料加制剂超过100家申报，已经批准3家制剂上市➢晶型可能存在专利限制，需要绕过
七、开发建议：
建议对制剂进行开发研究，原料药来源可选择与国内外原料药厂家合作。