生物药剂与药物动力学名词解释)

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生物药剂学与药物动力学

生物药剂学与药物动力学

名词解释:生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

药物动力学:是应用动力学原理和数学处理方法,定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量时变化或血药浓度经时变化的动态规律的一门科学。

吸收:是药物从用药部位进入体循环的过程。

分布:药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。

代谢:药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。

排泄:药物及其代谢产物排出体外的过程。

胃空速率: 胃内容物由胃幽门排入十二指肠的速率。

与胃内容物的体积成正比,-dV/dt=KemV肾小管分泌:指药物由血管一侧通过上皮细胞侧底膜摄入细胞,再从细胞内通过刷状膜向管腔一侧流出。

生物利用度:剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。

负荷剂量:是为了迅速或立即达到稳态浓度而首次使用的增大剂量。

被动转运:指存在于膜两侧的药物顺浓度梯度,即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程,分为单纯扩散和膜孔转运。

表观分布容积:在假设药物充分分布的前提下,体内药物按血中浓度分布时所需体液总容积。

血脑屏障:血脑屏障是血-脑、血-脑脊液和脑脊液-脑三种屏障的总称。

脑组织对外来物质有选择的摄取能力。

治疗药物监测:以药物动力学与药效动力学理论为指导,借助现代先进分析技术与电子计算机手段,通过对患者血液或其它体液中药物浓度检测,探讨临床用药过程中人体对药物的吸收、分布、代谢、排泄的影响。

首过效应:在吸收过程中,药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原形药物量减少的现象。

药物治疗指数:药物的最低中毒浓度与最低有效浓度的比值。

1.为什么应用“表观分布容积”这一名词,表观分布容积有何意义?答:在假设药物充分分布的前提下,体内药物按血中浓度分布时所需体液总容积。

是一个假想的容积,它不代表体内具体的生理性容积。

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1.药理学(pharmacology):是研究药物与机体间相互作用规律和机理的一门学科。

药物、机体、相互作用。

2.药物(drug):是指能影响机体生理、生化和病理过程,用于治疗、预防、诊断疾病和控制生育的化学物质。

3.毒物(poison,toxicant):指损害机体的一类化学物质。

毒物与药物之间并无绝对的界限,仅存在着剂量的差别。

药理学的两个方面:(1)药物效应动力学(pharmacodynamics):简称药效学,主要研究药物对机体的作用及其规律,阐明药物防治疾病的机制。

药物代谢动力学(pharmacokinetics ):简称药动学,主要研究机体对药物处置的过程。

包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化(或称代谢)、排泄及血药浓度随时间而变化的规律。

受体的基本概念受体是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物(如蛋白质、核酸、脂质等),能与特异性配体(药物、递质、激素、内源性活性物质)结合并产生效应。

与受体结合的特异性物质称为配体或配基。

而受体上能与配体相结合的活性基团,称为受点或位点。

向下调节(衰减性调节):长期使用激动剂,可使受体数目减少;如用异丙肾上腺素治疗哮喘,可使受体向下调节,其疗效逐渐下降。

向上调节(上增性调节):长期使用拮抗剂,出现受体数目增加;如用普奈洛尔突然停药,可出现肾上腺素能受体向上调节,而引起反跳现象,表现为敏感性增高激动剂也称完全激动剂,有很大的亲和力和内在活性,能与受体结合产生效应。

部分激动剂具有一定的亲和力,但内在活性低,与受体结合后只能产生较弱的效应,却因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应。

竞争性拮抗剂虽具有较强的亲和力,能与受体结合,但缺乏内在活性,不能产生效应,同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应。

但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时水平,称竞争性拮抗剂。

pD2(亲和力参数):激动剂达最大效应一半时所需的浓度负的对数值。

如-lg10 =7, -lg10 =4,此值越大,亲和力越大。

生物药剂学与药物动力学

生物药剂学与药物动力学

生物药剂学与药物动力学引言生物药剂学与药物动力学是药学领域中的重要分支,主要研究生物药物的制剂和药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。

了解生物药剂学和药物动力学对于药物的研发、临床应用以及药物治疗效果的评价具有重要意义。

生物药剂学生物药剂学是研究生物药物制剂的科学,也被称为生物药物制剂学。

生物药物制剂的研发可以是蛋白质药物、基因治疗药物、疫苗等。

生物药物制剂的特点是高度复杂、灵敏性高以及对保存条件要求较高。

生物药剂学研究的重点包括生物药物的稳定性、溶解度、制剂方法和途径、药物的释放方法等。

在生物药剂学研究中,采用适当的制剂方法和方式,可以促进药物的吸收、提高药效、降低药物的毒副作用。

药物动力学药物动力学是研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的科学。

了解药物在体内的动力学过程可以帮助我们了解药物的药效、药物的代谢途径以及药物的排泄速率,从而为临床应用提供理论依据。

药物动力学研究的关键参数包括药物的生物利用度、药物的最大浓度、药物的分布容积、药物的半衰期等。

这些参数可以通过实验测定获得,也可以通过药物动力学模型进行预测。

生物药剂学与药物动力学的关系生物药剂学和药物动力学是密切相关的领域。

生物药剂学研究的制剂方法和途径,可以影响药物在体内的吸收和分布。

药物动力学研究的参数,可以用来评估不同制剂方法和途径对药物吸收和分布的影响。

生物药剂学和药物动力学的研究都对药物的研发和临床应用具有重要意义。

生物药剂学研究可以帮助优化生物药物的制剂方法,提高药物的吸收和分布效果,从而提高药物的治疗效果。

药物动力学研究可以帮助评估药物在体内的代谢和排泄情况,为合理用药提供依据。

结论生物药剂学和药物动力学是药学领域中非常重要的研究领域。

生物药剂学研究可以帮助优化药物的制剂方法,提高药物的吸收和分布效果;药物动力学研究可以帮助评估药物在体内的代谢和排泄情况,为合理用药提供依据。

两者的结合可以为药物的研发、临床应用以及药物治疗效果的评价提供重要的理论基础。

生物药剂与药物动力学(附习题及答案)

生物药剂与药物动力学(附习题及答案)

⏹课程内容与基本要求生物药剂学与药物动力学是药学专业的一门主要专业课,其中生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学;药物动力学是应用动力学原理与数学处理方法,定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量时变化或血药浓度经时变化动态规律的一门科学。

本课程教学目的是使学生了解生物药剂学与药物动力学对于新药、新剂型与新制剂的研究与开发及临床合理用药的重要理论和实践意义。

掌握生物药剂学与药物动力学的基本工作原理、基本计算方法和基本实验技能,培养学生分析问题与解决问题的能力,培养学生一定的动手能力,为毕业后从事新药研发和药学服务等专业工作打下必要的基础。

⏹课程学习进度与指导(*为重点章节)第九章多室模型 1 学习课件,理解多室模型特点和识别方法第十章* 多剂量给药 3 学习课件,重点掌握稳态血药浓度的计算第十一章非线性药物动力学 2 学习课件,重点理解特点,机制和识别方法第十二章统计矩分析 1 学习课件,掌握MRT含义及计算第十三章* 药物动力学在临床药学中的应用3 学习课件,重点掌握给药方法设计方法第十四章* 药物动力学在新药研究中的应用3 学习课件,重点掌握第一章生物药剂学概述一、学习目标掌握生物药剂学的定义,剂型因素与生物因素的含义。

熟悉生物药剂学的研究内容和进展,了解生物药剂学研究在新药开发中的作用。

二、学习内容生物药剂学的定义与研究内容;剂型因素与生物因素的含义。

三、本章重点、难点生物药剂学的概念;剂型因素与生物因素的含义。

四、建议学习策略通读教材后观看视频,并复习相关药剂药理知识帮助理解.五、习题一、名词解释1、生物药剂学(Biopharmacutics)2、吸收(absorption)3、分布(distribution)4、代谢 (metabolism) 5、排泄 (excretion) 6、转运 (transport) 7、处置 (disposition) 8、消除 (elimination) 二、简答题1.简述生物药剂学研究中的剂型因素。

生物药剂学与药物动力学

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16. 药物代谢:药物在体内被吸收,分布的同时,伴随着药物在化学上转化,称为代谢。
18. 第一相反应:引入官能团,大多脂溶性药物经氧化、还原、和水解生成极性基团。
19. 第二相反应:络合反应,化合物的极性基团或由于第一相反应生成极性基团与机体成分结合。
22. PH—分配假说:药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油水分配系数的学说称之为PH—分配假说。
9.药物与血浆蛋白的结合。
(1)血液分红细胞与血浆两部分,血液中存在药物,对药物分布,排泄起作用的部分仍为血浆中药物。
(2)药物进入血液后,一部分与血浆蛋白结合成结合型,一部分是非结合型的游离状态游离型。
(3)游离态药物可以自由的向血管外扩散,深入到组织中,所以药物转运到组织决定于血浆中游离型药物的浓度。
14. 、影响软膏中药物透皮吸收的因素
(1)生理因素(2)剂型因素(3)透皮吸收促进剂
15.影响肺部吸收的因素。
(1)脂溶性 在小肠中几乎不吸收的物质 如 酚红和葡糖在肺部都能吸收。
(2)药物分子量大小 小分子物质吸收快
(3)粒径(肺泡 0.5-2μm)
16.简述生物利用度试验一般设计?
12.影响药物鼻腔吸收的药物理化性质与生理因素有哪些?
生理因素:经鼻腔吸收通道,脂溶性药物易吸收,某些分子型药物易吸收;避开肝首过效应和胃肠道吸收影响;鼻腔病理状态;鼻腔分泌的多种酶;同时鼻腔内纤毛运动会缩短药物的滞留时间。
药物理化性质:脂溶性和解离度;分子量及粒子大小;吸收促进剂与多胎蛋白质类药物的加入。
13.论述若病人苯巴比妥过量中毒,从肾排泄机理角度如何指导医师进行解救。
:若病人苯巴比妥过量中毒,可通过肾排泄中影响肾小管重吸收增加尿量达到解救目的。 采用渗透性利尿药尿素或甘露醇增加利尿作用,并用碳酸氢钠或乳酸钠碱化尿液,苯巴比妥离子化程度提高,肾小管重吸收量减小,尿排泄量增加,可使苯巴比妥中毒昏迷时间缩短2/3左右。

生物药剂学和药物动力学

生物药剂学和药物动力学

生物药剂学和药物动力学生物药剂学和药物动力学是药物科学中重要的两个分支,它们分别涉及生物制剂的研发与应用、药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。

本文将从生物药剂学和药物动力学的基本概念入手,深入探讨它们的研究内容、重要性以及未来发展趋势。

生物药剂学介绍什么是生物药剂学?生物药剂学是研究生物制剂的制备、储存、输送和应用的科学,生物制剂是指由生物大分子(如蛋白质、核酸、多肽等)或其修饰物组成的药物。

相较于化学制剂,生物制剂具有较高的复杂性和特异性,因此在其生产、贮存和使用过程中有着独特的问题和挑战。

生物药剂学的研究内容1.生物制剂的制备:包括重组蛋白的表达、纯化和修饰、核酸的合成与修饰等技术。

2.生物制剂的质量控制:包括活性、纯度、稳定性等方面的检测与评价。

3.生物制剂的储存与输送:包括制剂的稳定性、保存条件、运输方式等方面的探讨。

4.生物制剂的应用:包括药物治疗、疫苗接种等方面的应用研究。

生物药剂学的重要性1.生物制剂是当今医药领域的热点之一,其应用范围广泛,包括癌症治疗、自身免疫病的治疗、传染病疫苗接种等,因此对生物制剂的研究具有非常重要的意义。

2.生物制剂的复杂性和特异性要求对其在制备、储存、输送和应用过程中进行严格的控制和管理,保证其安全性和有效性。

3.随着生物技术和制剂技术的不断进步,生物制剂领域的研究前景非常广阔,对生物药剂学的研究发展有着重要的促进作用。

药物动力学介绍什么是药物动力学?药物动力学是研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的规律以及与时间、剂量等因素的关系的科学,它揭示了药物在体内的命运和作用过程。

药物动力学的研究成果对药物的合理使用和临床疗效评价具有重要意义。

药物动力学的研究内容1.药物的吸收:包括口服、注射、吸入等途径对药物吸收的影响,以及影响吸收的生理因素和药物本身的性质。

2.药物的分布:包括药物在体内组织器官中的分布规律,以及影响分布的因素和机制。

3.药物的代谢:包括药物在体内的代谢途径、代谢产物的生成规律,以及影响代谢的因素和机制。

生物药剂学和药物动力学

生物药剂学和药物动力学

生物药剂学和药物动力学生物药剂学和药物动力学是生物制剂和药物在体内的活动规律的研究,是制药学的重要分支之一。

药物动力学主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程,而生物药剂学则是药物在体内的作用机制和效果的研究。

本文将分别介绍生物药剂学和药物动力学的基本概念、研究方法、应用和发展趋势等方面的内容。

一、生物药剂学1.基本概念生物药剂学是研究生物制剂在体内的活动规律和作用机制的学科。

生物制剂是指通过生物技术制备的药物,如蛋白质药物、抗体药物、基因治疗药物等。

生物制剂具有高度的特异性和效力,能够精准地靶向疾病靶点,因此在治疗各种疾病方面具有重要的临床应用前景。

2.研究方法生物药剂学的研究方法主要包括体外实验、动物模型实验和临床试验等。

体外实验主要是通过细胞培养和体外功能测定等方法,研究生物制剂在细胞级别的作用机制和效果。

动物模型实验则是通过建立各种动物模型,研究生物制剂在体内的药效学和毒理学特性。

临床试验则是通过人体试验,评估生物制剂的安全性、有效性和药代动力学特征。

3.应用生物制剂在临床药物研发和治疗方面具有广泛的应用前景。

例如,单克隆抗体药物可以用于癌症治疗、免疫性疾病治疗等;基因治疗药物可以用于治疗遗传性疾病、罕见病等。

生物制剂在治疗方面有着独特的优势,但也面临着诸多挑战,如生产工艺复杂、成本高昂、稳定性差等。

4.发展趋势随着生物技术和药物研发技术的不断进步,生物制剂领域的研究和应用将会越来越广泛。

未来的发展趋势包括:生物制剂的个体化治疗、靶向治疗、靶向释药系统等。

另外,生物制剂方面的技术创新和品种丰富,也将会为生物制剂在临床应用上带来更多机遇和挑战。

二、药物动力学1.基本概念药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科。

药物在体内的活动规律直接影响到药物的药效学特性,因此药物动力学研究对于药物研发和临床应用具有重要意义。

通常,药物动力学的研究主要包括药物的ADME特性,即吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(excretion)等过程。

生物药剂学与药物动力学知识总结

生物药剂学与药物动力学知识总结

1.表观分布容积:是用来描述药物在体内分布的程度,是表示全血或血浆中药物浓度与体内药量的比例关系。

可以设想为在药物充分分布的前提下,体内药物按血浆浓度分布时所需体液总容积。

2.体内总清除率:是单位时间从体内消除的含药血浆体积或单位时间从体内消除的药物表观分布容积。

3.单室模型:某些药物进入体内后,能迅速向各个组织器官分布,以致药物能很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡,即动力学上的“均一状态”,此时,可将整个机体视为一个隔室,依此建立的药动学模型称为单室模型,这类药物为单室模型药物。

4.药物治疗指数:指药物中毒或致死剂量与有效剂量之比值。

对临床实用药物来说是指最大耐受浓度与最小血药浓度的比值。

5.零级速率过程:药物的转运速率在任何时间都是恒定的,与药物量或药物浓度无关。

6.一级速率过程:药物在体内某部位的转运速率与该部位的药量或浓度的一次方成正比。

1.易化扩散:药物在细胞膜上转运体的帮助下,由高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。

特点:速度快、效率高,载体转运速率>>被动扩散;有选择性,结构特异性;需载体,有饱和现象;有部位特异性,组织器官中表达水平不一;有竞争性抑制现象;有顺浓度梯度;不耗能2.决定临床给药方案的因素:①首先要考虑与药物的有效性和安全性有关的因素②考虑所用药物的的吸收、分布、代谢和排泄规律和特点等一般药物动力学性质③考虑患者的生理状态、病理状况④考虑给药剂型、给药途径、患者的遗传差异、顺应性、其他用药情况及环境等因素3.药动-药效模型:确定剂量与效应关系后根据药物动力学模型研究经时过程血药浓度和与效应的关系,将药物动力学和药效动力学结合起来,增加作用部位的效应室,组成药物动力学和药效动力学结合模型,简称PK-PD模型。

本质:是一种药量与效应之间的转化过程。

应用:药动药效结合模型在药理学、毒理学、临床应用、新药开发等领域发挥越来越重要的作用,应用于药物作用机理的探讨、临床给药方案的个体化、药物治疗型和安全性的评估及预测活性化合物等工作。

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1.药理学(pharmacology):是研究药物与机体间相互作用规律和机理的一门学科。

药物、机体、相互作用。

2.药物(drug):是指能影响机体生理、生化和病理过程,用于治疗、预防、诊断疾病和控制生育的化学物质。

3.毒物(poison,toxicant):指损害机体的一类化学物质。

毒物与药物之间并无绝对的界限,仅存在着剂量的差别。

药理学的两个方面:(1)药物效应动力学(pharmacodynamics):简称药效学,主要研究药物对机体的作用及其规律,阐明药物防治疾病的机制。

药物代谢动力学(pharmacokinetics ):简称药动学,主要研究机体对药物处置的过程。

包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化(或称代谢)、排泄及血药浓度随时间而变化的规律。

受体的基本概念受体是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物(如蛋白质、核酸、脂质等),能与特异性配体(药物、递质、激素、内源性活性物质)结合并产生效应。

与受体结合的特异性物质称为配体或配基。

而受体上能与配体相结合的活性基团,称为受点或位点。

向下调节(衰减性调节):长期使用激动剂,可使受体数目减少;如用异丙肾上腺素治疗哮喘,可使受体向下调节,其疗效逐渐下降。

向上调节(上增性调节):长期使用拮抗剂,出现受体数目增加;如用普奈洛尔突然停药,可出现肾上腺素能受体向上调节,而引起反跳现象,表现为敏感性增高
激动剂也称完全激动剂,有很大的亲和力和内在活性,能与受体结合产生效应。

部分激动剂具有一定的亲和力,但内在活性低,与受体结合后只能产生较弱的效应,却因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应。

竞争性拮抗剂虽具有较强的亲和力,能与受体结合,但缺乏内在活性,不能产生效应,同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应。

但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时水平,称竞争性拮抗剂。

pD2 (亲和力参数):激动剂达最大效应一半时所需的浓度负的对数值。

如-lg10 =7, -lg10 =4,此值越大,亲和力越大。

但与浓度呈反比,实际浓度分别为10-7,10-4。

pA2 (拮抗参数):激动剂与竞争性拮抗剂合用时,激动剂浓度加倍,其效应曲线方能达到单用激动剂最大效应,此时所需拮抗剂浓度负对数值称为pA2。

如-lg10 =7, -lg10 =4,此值越大,拮抗力越大。

但与实际浓度呈反比,如10-7,10-4。

量反应:药理效应的高低或多少,可用数字或量的分级表示:如心率、血压、血糖浓度、尿量等,这种反应类型称量反应。

半数有效量(ED50):指最大效应一半所用的药物剂量。

质反应药理效应是用阳性或阴性来表示:如死亡、睡眠、麻醉、惊厥等出现不出现,结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量。

半数有效量(ED50):指半数实验动物出现阳性反应的药物剂量。

(质反应和量反应的半数有效量的概念不同)
半数致死量(LD50):指半数实验动物死亡的药物剂量。

治疗指数(TI):用LD50/ED50表示。

数值越大越安全。

安全指数:用LD5/ED95表示。

安全范围:在临床上,有时也用药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离表示药物的安全性,称安全范围。

其距离愈大愈安全。

首过效应(第一关卡效应)口服药物在胃肠道吸收后,首先要经过门静脉到肝,再进人体循环。

有些药物在通过胃、肠粘膜及肝时极易代谢,故进入体循环量减少,这种现象称首过效应。

如硝酸甘油的首过效应可灭活约90%,因此口服疗效差,舌下给药可避免首过效应。

肠肝循环许多药物经肝排入胆汁,由胆汁流入肠腔,在肠腔经门静脉回到肝,形成肝肠循环,使药物的作用明显延长。

生物利用度
是指药物被机体吸收的速率和程度的一种量度。

分为绝对生物利用度和相对生物利用度。

●绝对生物利用度F=AUCpo/AUCiv ×100%
●相对生物利用度F=AUCt(试验制剂)/AUCr(参比制剂)×100%
零级动力学消除
指单位时间内消除相等量的药物(超过机体的消除能力)。

●单位时间消除恒量的药物,也称恒量吸收或消除。

●消除速率与药量或浓度无关;
●半衰期不恒定,可随给药剂量或浓度而变化
一级动力学消除指药物的消除速率与血药浓度成正比。

特点为:
●单位时间内消除某恒定比例的药量;其速率常数分别称为转运速率常数或消除速率常数K。

●消除速率与血药浓度有关;●半衰期恒定。

表观分布容积
当药物在体内分布达到动态平衡时,体内药量与血药浓度的比值称表观分布容积(Vd或V)。

表观分布容积并不代表某特定生理空间的大小,仅是便于进行体内药量与血药浓度互换运算的一个比值。

Vd(L/kg或L)=A/C
意义在于:
●表示药物在组织中的分布范围和结合程度。

Vd值的大小与血药浓度有关,血药浓度越高,Vd越小;反之,Vd越大。

●求算药代动力学参数
消除速率常数和半衰期(t1/2)
消除速率常数K。

消除半衰期(t1/2)指血药浓度降低一半所需要的时间。

t1/2=0.693/k 其意义:●根据t1/2确定给药间隔,一般略等于或接近该药的t1/2。

●反映药物消除快慢和间接反映肝肾功能,调整给药剂量。

●预测连续给药达到稳态血药水平或称坪值的时间,即需经过该药的4~5个t1/2才能达到。

相反,停药后经过4~5个t1/2后,血药浓度约下降了95%。

(三)清除率(CL)
指在单位时间内机体能将多少升体液中的药物清除掉,反映药物从体内的清除情况。

或者单位时间内,从体内清除表观分布容积的部分,即每分钟有多少毫升血中药量被清除(单位ml.min·kg-1)。

CL=Vd·Ke或0.693·Vd/t1/2或CL=FD/AUC
负荷量与维持量方案:负荷量是指首剂增大(加倍)的剂量,能使血药浓度迅速(1个半衰期)达到坪浓度,以后应用维持量。

如磺胺嘧啶采用此种给药方案
间歇用药与冲击疗法:如长期应用肾上腺皮质激素采用的隔日疗法。

给药方案个体化:个体差异大的药物,如地高辛、普萘洛尔等,提高疗效,减少毒性。

耐受性:人体在连续南药过程中,敏感性降低,药效逐渐减弱,需加大剂量才能显效,称耐受性。

若在短时间内连续用药数次后,立即产生的耐受性称快速耐受性。

有时机体对某药产生耐受性后,对另一药的敏感性也降低,称交叉耐受性。


耐药性:在化学治疗中,病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低则称为抗药性或耐药性。

药物依赖性:是指某些麻醉药品或精神药品,直接作用于中枢神经系统,连续使用能使机体产生依赖性。

对此类药品应根据医疗需要,必须严格控制。

通常分为以下两种。

第五章
自主神经系统又称植物神经系统,包括交感神经和副交感神经。

从中枢发出后,都要经过神
经节更换神经元,然后到达效应器。

有节前纤维和节后纤维之分
运动神经自中枢(脊髓前角运动神经元)发出后,中途不更换神经元(无节前纤维和节后纤维之分),直接到达效应器,在神经末梢与肌纤维接头处形成运动终板,支配骨骼肌运动。

突触间隙:突触中神经末梢与效应器细胞或次一级神经元之间并不直接相连,而是有一定的间隙,称突触间隙。

膨体:节后交感神经末梢分成许多细微的神经纤维,分布于平滑肌之间。

这些细微神经纤维都有稀疏串珠状的膨胀部分,称为膨体。

膨体内含有许多囊泡,囊泡内含有高浓度的递质-去甲肾上腺素。

胆碱能危象反复大量使用新斯的明,使骨骼肌兴奋过度转入抑制,反使肌无力症状加剧,称为胆碱能危象
调节痉挛:是一种不良反应. 由于药物兴奋睫状肌上的M受体, 使肌肉向中心方向收缩, 悬韧带松弛, 晶状体变凸, 屈光度增加, 调节于近视。

肾上腺素翻转现象:预先使用α受体阻断药,肾上腺素的缩血管作用被取消,而激动β受体的舒血管作用仍然存在,即α受体阻断药可将肾上腺素的升压作用翻转为降压,这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”。

内在拟交感活性有些β受体阻断剂与β受体结合后,除能阻断受体外,还对β受体具有部分激动作用,称为内在拟交感活性(intrinsic sympathomimetic activity)。

膜稳定作用:是指药物抑制细胞膜对离子的通透性。

其稳定神经细胞膜时产生局麻作用,稳定心肌细胞膜则降低其兴奋性,延长有效不应期,为奎尼丁样作用。

无膜稳定作用的β受体阻断药仍然对心律失常有效,表明这一作用在常用量时与治疗作用的关系不大。

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