氨磷汀相关杂质
阿米福汀 注射用氨磷汀使用说明书
通用名称：注射用氨磷汀商品名称：阿米福汀汉语拼音：zhusheyonganlinting批准文号：国药准字H20010403药品分类：化学药品生产企业：大连美罗大药厂(国产)药品性质：处方药相关疾病：肺癌,卵巢癌,乳腺癌,鼻咽癌,骨肿瘤,消化道肿瘤,血液系统肿瘤,性状：本品为白色冻干块状物或粉末。
主要成份：本品主要成分:氨磷汀。
适应症：本品为正常细胞保护剂,主要用于各种癌症的辅助治疗.在对肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨肿瘤、消化道肿瘤、血液系统肿瘤等多种癌症患者进行化疗前应用本品,可明显减轻化疗药物所产生的肾脏、骨髓、心脏、耳及神经系统的毒性,而不降低化疗药物的药效.放疗前应用本品可显著减少口腔干燥和粘膜炎的发生.规格：0.4g。
不良反应：1.头晕?恶心?呕吐?乏力等,但患者可耐受.2.用药期间,一过性的血压轻度下降,一般5～15分钟内缓解,小于3%的患者因血压降低明显而需停药.3.推荐剂量下,小于1%的患者出现血钙浓度降低.4.个别患者可出现轻度嗜睡?喷嚏?面部温热感等.用法用量：1.对于化疗病人,本品起始剂量为按体表面积一次500～600mg/m2,溶于0.9%氯化钠注射液50ml中,在化疗开始前30分钟静脉滴注,15分钟滴完。
2.对于放疗病人,本品起始剂量为按体表面积一次200～300mg/m2,溶于0.9%氯化钠注射液50ml中,在放疗开始前15分钟静脉滴注,15分钟滴完。
3.推荐用止吐疗法,即在给予本品前及同时静脉注射地塞米松5～10mg及5-HT3受体拮抗剂。
4.如果收缩压比表中所列基准值降低明显,应停止本品输注。
基线收缩压=180mmHg,输注本品收缩压降低50mmHg。
如血压在5分钟内恢复正常且患者无症状,可重新开始注射。
禁忌：1.低血压及低血钙患者慎用。
2.对本品有过敏史及对甘露醇过敏患者禁用。
注意事项：1.由于用药时可能引起短暂的低血压反应,故注意采用平卧位。
2.本品只有在放化疗前即刻使用才显示出有效的保护作用,而在放化疗前或后数小时应用则无保护作用,这与其药代动力学相符合。
氨磷汀 (Amphotericin B) 抗真菌药物
氨磷汀 (Amphotericin B) 抗真菌药物氨磷汀 (Amphotericin B) 抗真菌药物氨磷汀（Amphotericin B）是一种广谱抗真菌药物，常用于治疗严重的真菌感染疾病。
它具有独特的机制，能够杀灭或抑制多种真菌的生长，包括寄生真菌和霉菌等病原体。
氨磷汀的药效和不良反应非常值得关注，本文将介绍氨磷汀的药理作用、临床应用、使用方法、不良反应以及注意事项。
一、药理作用氨磷汀是一种聚醚类抗真菌药物，通过与真菌细胞膜中的麦角固醇结合，改变细胞膜的通透性，从而破坏真菌细胞壁和细胞膜，引起真菌细胞的死亡。
传统的氨磷汀是非选择性麦角固醇结合剂，也可与人体细胞膜中的胆固醇结合，但现代氨磷汀的结构改良使其选择性结合真菌细胞膜中的麦角固醇而不结合胆固醇，从而减少对人体细胞的不良影响。
二、临床应用氨磷汀主要用于治疗严重的真菌感染疾病，如念珠菌病、组织胞浆菌病和曲霉病等。
它广谱杀菌，对于各种感染都有很好的疗效，尤其在对多种真菌耐药的情况下仍然有效。
在临床上，氨磷汀通常用于重症真菌感染的治疗，例如血流感染和器官浸润等情况。
此外，氨磷汀还可以用于预防高危人群的真菌感染，如血液恶性肿瘤患者和器官移植后的患者等。
三、使用方法氨磷汀的给药途径包括静脉注射和局部涂抹。
由于氨磷汀具有强烈的肾毒性，静脉注射时需要非常谨慎。
一般情况下，氨磷汀的剂量根据患者的体重和肾功能来确定，通常每日剂量为0.3-1.5毫克/千克体重。
治疗期间需要监测患者的肾功能和血液学指标，如肌酐清除率和血小板计数等。
四、不良反应氨磷汀的不良反应主要包括肾毒性、静脉注射反应和电解质紊乱等。
肾毒性是最为严重的副作用，可导致肾功能损害和肾衰竭。
静脉注射时，常见的不良反应有寒战、发热、头痛、恶心和呕吐等。
而电解质紊乱主要表现为低钾血症、低镁血症和低钙血症等。
在使用氨磷汀期间，应定期监测患者的肾功能和电解质水平。
五、注意事项在使用氨磷汀时，需要特别注意以下几点。
聚乙二醇化氨磷汀的制备及其体内外安全性和抗氧化特性的初步研究
前言氨磷汀是一种广谱的正常组织细胞抗氧化保护剂，在患者接受化疗或放射性治疗时，它能够选择性保护正常组织器官不受氧化损伤，同时不影响肿瘤治疗的效果。
大量的临床数据结果显示，氨磷汀在很大程度上缓解了放、化疗的副作用给患者带来的痛苦，并在一定程度上延长了患者生存周期。
然而氨磷汀的小分子属性使其具有较高的体内清除速率，也因此导致其具有较低的生物利用度。
同时，在氨磷汀的使用过程中存在着不可避免甚至可能威胁生命的副作用，如低血压，因此大大的限制了氨磷汀的应用范围。
我们认为小分子氨磷汀的毒副作用与其活泼的还原性和容易扩散的性质息息相关，因此，期望利用一种修饰方式，改善其体内安全性，延长体内半衰期并增加它的生物利用度，帮助更多肿瘤患者实现一种安全而有效的辅助保护治疗。
聚乙二醇是一种FDA批准的可降解生物材料，它可以与不同种类药物结合，改善药物的药代动力学、药效学和安全性指标。
我们期待利用简单的聚乙二醇化修饰能够达到理想的改善药物疗效的结果，使材料科学真正的应用于生物医疗之中。
中文摘要聚乙二醇化氨磷汀的制备及其体内外安全性和抗氧化特性的初步研究氨磷汀是一种广谱的正常组织细胞抗氧化保护剂，在患者接受化疗或放射性治疗时，它能够选择性保护正常组织器官不受氧化损伤，同时不影响肿瘤治疗的效果。
化疗和放射性治疗在杀伤肿瘤细胞的同时会造成全身系统性的损伤，其损伤的主要原因之一就是由细胞毒性药物或射线所产生的大量ROS对各脏器造成的氧化应激伤害。
氨磷汀的分子末端具有一个可水解的硫代磷酸根，该基团在碱性磷酸酶的最适pH条件下快速水解，释放出游离的巯基。
游离的巯基能够与氧化自由基（ROS）发生氧化还原反应，从而减轻或消除后者对组织器官的氧化损伤。
正常组织细胞表面碱性磷酸酶含量较高，且细胞间液偏碱性，因此氨磷汀在正常细胞内能够快速水解为活性代谢产物，继而保护正常组织免受氧化损伤。
而在肿瘤组织部位，大部分的肿瘤细胞膜表面碱性磷酸酶含量较低，且肿瘤细胞因缺氧等代谢异常行为导致其间液pH呈偏酸性，不利于碱性磷酸酶发挥作用，因此，氨磷汀无法快速有效的在肿瘤部位水解而影响肿瘤治疗的效果。
氨磷汀美国药典翻译
氨磷汀（C5H15N2O3PS.3H2O）就目前状况而言，氨磷汀包含不低于78%,不高于82.0%的C5H15N2O3PS。
包装与贮藏—贮藏于密封，避光的容器中，并放置于冰箱美国药典参考标准—美国药典氨磷汀参考标准、美国药典氨磷汀硫醇参考标准。
鉴定-A：红外吸收（197K）B：实验色谱图主峰与由实验获得的标准色谱图主峰的保留时间相符合。
X射线衍射—它的X射线衍射模式符合美国药典氨磷汀参考标准，相类似。
PH：在溶液（5%）中介于6.5-7.5之间水份：在浓度19.2%至21.2%之间，试验按如下步骤进行。
精密称取100.0mg盛装于带塞子的离心管中，取10.0ml乙烷基顺丁烯二酰亚胺溶液加到甲醇溶液中（4%），超声波处理15分钟，振荡使其混合均匀后，再超声波处理15分钟，取1.0ml上清液进行测定重金属：0.002%关联化合物—流动相-将1.0ml氟代丁烷磺酸溶解于1200mL高效液相色谱用水中，加入400μl氟乙酸,用三乙胺调节PH 至2.5，将上述溶液与乙腈按68:32混合后脱气处理。
空白溶液—用水做对照标准硫醇溶液—精密称取12.4mg美国药典氨磷汀硫醇参考标准品转移至100mL体积的容量瓶中，用水稀释定容，混匀。
（注意—现配现用，或者在使用前放置于冰箱。
该溶液在5℃条件下保存可以保持48小时稳定。
）系统适用溶液—精密称取5.0mg美国药典氨磷汀硫醇参考标准品，加入1mL标准硫醇中，混匀。
（注意—现配现用，或者在使用前放置于冰箱。
该溶液在5℃条件下保存可以保持48小时稳定。
）检测溶液—精密称取50mg氨磷汀转移至1ml体积的容量瓶中。
用水溶解稀释并定容，混匀。
（注意—现配现用，或者在使用前放置于冰箱。
该溶液在5℃条件下保存可以保持48小时稳定。
）色谱系统（见色谱图）—液相色谱配备220nm检测器和4.6mm×25cm的L1填充色谱柱，柱子温度保持在30℃，注入溶液温度保持在2-8℃。
气相色谱法测定氨磷汀原料药中N,N—二甲基甲酰胺残留量
气相色谱法测定氨磷汀原料药中N，N—二甲基甲酰胺残留量作者：姜彩端来源：《科技创新与应用》2014年第05期摘要：建立气相色谱法测定氨磷汀中N，N-二甲基甲酰胺的残留量。
采用RTX-624色谱柱（30m×0.53mm×3.0？滋m），以氮气为载气，FID检测，顶空进样，测定残留溶剂的含量。
N，N-二甲基甲酰胺在34.9～251.1μg/mL浓度范围内线性关系良好，相关系数r=0.9992，回收率为 102.2%，最低检测限为13.53μg/mL。
关键词：氨磷汀；N，N-二甲基甲酰胺；气相色谱法氨磷汀是一种细胞保护剂类药物，对大多数抗肿瘤细胞毒类药物或放射治疗所产生的毒副作用，能明显保护正常细胞免受损害，而不影响其抗肿瘤活性，且毒性较小，用于肿瘤放疗或细胞毒性化疗的辅助治疗。
但由于在合成中使用了N，N-二甲基甲酰胺有机溶剂，根据目前新药审批对有机溶剂残留量的要求[1-3]，必须对原料药中的有机溶剂残留量进行考察，因此开发和制定了用顶空气相色谱法测定氨磷汀中有机溶剂残留量的方法，并进行了方法学验证。
1 仪器与试剂气相色谱Agilent6890、顶空进样器Agilent7694E、配FID检测器。
氨磷汀（批号：120312 120313 120314），江苏正大天晴药业有限公司生产；N，N-二甲基甲酰胺、无水硫酸钠均为分析纯，国药集团化学试剂有限公司。
2 试验方法2.1 色谱条件色谱柱：RTX-624（6%氰丙基苯基-94% 二甲基聚硅氧烷）毛细管色谱柱（30m×0.53mm×3.0？滋m）。
进样口温度：150℃。
检测器温度：280℃。
柱温程序：70℃保持1分钟，然后以8℃/min升温至100℃，保持5分钟。
最后以30℃/min升温至200℃，分流比：2：1。
柱头压：4.0psi。
进样量：1ml顶空气体；顶空瓶温度：80℃；定量环温度：100℃；传输管温度：110℃，样品平衡时间：30分钟。
注射用氨磷汀 代表 培训
氨磷汀的选择性保护作用
• 氨磷汀选择性保护正常组织而不保护肿瘤组织
• 1、肿瘤组织血管环境不成熟，不利于摄取氨磷汀。 • 2、药物分布差异：正常组织中碱性磷酸酶（WR-1065）浓度高于肿
瘤组织50-100倍，能够激活前体药物；而肿瘤组织该酶缺失或浓度及 活性低，难以激活前药。 • 3、正常组织PH值高，正常组织/肿瘤组织=275/1，利于生成活性药 物；而肿瘤组织成弱酸性，难以激活前药。
加上其主要精力在香菇多糖的推广销售，不愿投入该品种，也委托给 一家医药公司作为全国总代理，任其自由发展。
市场分析——医保及中标情况
注射用氨磷汀中标记录
省份
标类
2012年
甘肃
省标
385
新疆 广东 辽宁
省标 广州军区 沈阳军区
379.6 360 429
医保情况：浙江是医保 和农保， 湖南、广西、山西、 新疆、海南、辽宁等 11个地市医保。
目标医院：全国三级以上综合医院 各省肿瘤专科医院 目标科室：肿瘤科、放化疗科 目标人群：所有肿瘤放化疗患者 目标医生：主任医师、副主任医师
产品特点
FDA批准使用的唯一广谱选择性细胞保护剂 部分省市医保、农保 保护正常细胞，提高患者放化疗的耐受性 降低化疗和放疗引起的蓄积性毒性 减少放化疗所致口腔干燥和粘膜炎症状 生产工艺获得国家专利，制剂稳定性好 质量标准远高于原研产品及其他同类产品。
一、产品基本信息
用法用量
成人： • 1、化疗病人：推荐氨磷汀初始剂量为500～600mg/m2，每天一次，
化疗前30分钟使用，在15分钟内静脉滴注完。如果输注过程中血管 收缩压相对基础水平明显下降，应停止给药，具体指标如下：
如血压在5分钟内恢复正常且患者无任何症状可重新开始输注，氨磷 汀可给全剂量。如果不能全剂量用药，则下一疗程氨磷汀给药量应酌 情减低。 • 2、 放疗病人：推荐氨磷汀初始剂量为200mg/m2，每天一次，在常 规分次放疗（1.8～2.0Gy）前15～30分钟使用，在3分钟内静脉滴注 完。
常见农药及制剂中相关杂质列表
0.3%
HB
甲胺磷
0.5%
异丙威
游离酚（以邻异丙基酚计）
0.1%-1.0%
HB
仲丁威
游离酚（以邻仲丁基酚计）
0.4%-1.0%
HB
常见农药原药及制剂中相关杂质列表
农药名称
杂质名称
限量
来源出处
2,4-D
游离酚（以2,4-二氯苯酚计）
0.3%
HB
三乙醇胺
0.5%
2，4-D丁酯
游离酚（以2,4-二氯苯酚计）
1.0%-1.5%
HB
游离酸（以2,4-滴酸计）
2.5%
2甲4氯钠
游离酚（以4-氯-2-甲基苯酚计）
4.5%X
HB
百草枯
4,4’-联吡啶
0.0005g/kg
FAO/AU
DAP(2,3-二氨基吩嗪)
0.003 g/kg
甲霜灵
2,6-二甲基苯胺
1g/kg
FAO
精甲霜灵
2,6-二甲基苯胺
0.5g/kg
AU
S-异构体
0.7%
克百威
呋喃分
0
GB
硫丹
硫丹醇
1%
GB
硫丹醚
0.5%
咪鲜胺
2,4,6-三氯苯酚
0.3%
GB
百菌清
六氯苯
0.01%-0.04%
GB
苯磺隆
甲磺隆
0.5%
GB
丙溴磷
4-溴-2-氯酚（溴酚）
1.0%-3.0%
HB
丙森锌
丙撑硫脲
5 g/kg
AU
砷
0.025 g/kg
草甘膦
甲醛
0.8g/kg
氨磷汀文档
氨磷汀1. 概述氨磷汀，化学名为N-乙基-4-氨基哌嗪-4-氧化物，是一种麻醉性药物，常用于手术过程中的麻醉和催眠。
它属于哌嗪类药物，具有镇静、抗焦虑和抗惊厥的作用。
氨磷汀在临床上被广泛使用，但需要医生的专业指导和使用。
本文将介绍氨磷汀的化学性质、药理学特点、临床应用、不良反应以及注意事项等内容。
2. 化学性质氨磷汀的化学式为C9H14N4O，是一种无色结晶性粉末，可溶于水和酒精。
其物理性质如下：•分子量：198.24 g/mol•熔点：115-119 °C•沸点：332 °C•闪点：163.1 °C3. 药理学特点氨磷汀具有以下药理学特点：•镇静和催眠作用：氨磷汀通过作用于中枢神经系统的GABA受体，抑制神经传导，产生镇静和催眠作用。
它可以减轻患者的焦虑和恐惧感，使患者进入深度睡眠状态。
•抗抽搐作用：氨磷汀还可以通过调节中枢神经系统的兴奋性，抑制脑内过度兴奋引起的抽搐。
这是它在手术过程中常用的另一个重要作用。
•肌肉松弛作用：氨磷汀还可以导致肌肉松弛，使手术过程更顺利。
它通过作用于神经肌肉接头，抑制神经冲动的传导，从而产生肌肉松弛效果。
4. 临床应用氨磷汀在临床上有以下应用：4.1 麻醉氨磷汀是一种常用的麻醉药物，可以通过静脉注射给药。
在手术过程中，医生会根据患者的具体情况，确定适当的剂量和给药速度。
氨磷汀的麻醉效果持续时间较短，常用于短时间手术和镇痛。
4.2 催眠氨磷汀还常用于诊断过程中的催眠。
医生会在特定情况下，给予患者适量的氨磷汀，使其保持镇静和安静的状态，便于医学检查的进行。
4.3 抗惊厥由于氨磷汀具有抗抽搐作用，它常被用于急性癫痫发作或癫痫持续状态时的紧急治疗。
它可以通过静脉注射的方式给予患者，迅速控制癫痫发作。
5. 不良反应氨磷汀在使用过程中可能会引起一些不良反应，主要包括：•呼吸抑制：过量使用氨磷汀时，可能会导致呼吸抑制和缺氧。
因此，使用氨磷汀时需要密切监测患者的呼吸情况。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
相关杂质整理列表
中文名英文名CAS 号规格纯度结构式
氨磷汀杂质1（氨
磷汀二硫化物）Amifostine
Impurity 1（Amifostine
Disulfide）10027-65-310mg-25mg-50mg-100mg ≥99%
氨磷汀杂质2（氨
磷汀硫醇）Amifostine
Impurity 2（Amifostine
Thiol）14653-77-110mg-25mg-50mg-100mg ≥99%
氨磷汀杂质3Amifostine
Impurity 3N/A 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99%
氨磷汀杂质4Amifostine
Impurity 4N/A 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99%
氨磷汀杂质5Amifostine
Impurity 5N/A 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99%
氨磷汀杂质6Amifostine
Impurity 6N/A 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99%
氨磷汀杂质7Amifostine
Impurity 7N/A 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99%
湖北扬信医药科技有限公司经营上万种杂质对照品（优势供应硫酸羟氯喹杂质、硝苯地平杂质、沙丁胺醇杂质、达格列净杂质、厄贝沙坦杂质、阿莫西林克拉维酸钾杂质、利伐沙班杂质、阿托伐他汀钙杂质、西格列汀杂质、利格列汀杂质等），并代理销售中检所、STD 、LGC 、TLC 、EP 、USP 、TRC 等多个品牌产品，提供上万种标准品
对照品，真诚为您服务。
氨磷汀杂质8Amifostine
Impurity 8N/A 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99%
氨磷汀杂质9Amifostine
Impurity 9N/A 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99%
氨磷汀杂质10Amifostine
Impurity 10N/A 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99%
氨磷汀杂质11Amifostine
Impurity 1123545-42-810mg-25mg-50mg-100mg ≥99%。