第三章浸出药剂一优秀课件
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第三章浸出药剂一
第三章 浸出药剂（一）
第一节、概述
一、浸出药剂的概念与特点 二、浸出药剂的溶剂与浸出辅 助剂
第一节 概 述
➢浸出技术：系指用适当溶剂和方法，从药材(动、 植物)中浸出有效成分的工艺技术。
➢浸出制剂：以浸出的有效成分为原料的制剂。 ➢中药制剂：系指以中药材为原料制备的各种制剂。
中药传统剂型
其提取工艺简单经济，利于发挥药材成分综 合效应。
Eg: 山槿皮 山槿皮酸和酚性成分
• 辅助成分：本身没有特殊疗效，但能增强 或缓和有效成分之作用，或有利于有效成 分浸出或增加制剂稳定性的物质。
Eg：洋地黄中的皂甙可帮助洋地黄毒甙的 溶解以促进其吸收
• 无效成分：本身无效甚至有害的成分。 Eg：脂肪油、糖类、淀粉等
1）浸润、渗透阶段：溶剂进入细胞内
浸出溶剂
药ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ性质
极性（水、乙醇） 糖、蛋白质
非极性
脂肪油、蜡质 （干
燥）
第三章 浸出药剂（一）
浸出过程
1）浸润、渗透阶段： （溶剂润湿药材，渗入细胞 ） ➢表面活性剂，易润湿。 ➢脱脂、脱蜡（水） ➢药材先行干燥（非极性溶剂提取）
第三章 浸出药剂（一）
浸出过程
2）解吸、溶解阶段： ❖有效成分从组织中解吸、溶解 ❖溶剂不同，溶解成分不同 ❖乙醇------胶质
第三章 浸出药剂（一）
浸出过程
3）扩散阶段：
细胞内（浓度高、渗透压高） 浓度差、渗透压差（Fick’s方程）
溶剂（动态平衡 ）
斐克第一定律（Fick’s first law）
用公式表示为：
dm = -DA dc
(3)含糖浸出剂型
• 在水浸出剂的基础上，经浓缩等处理后， 加入适量蜂蜜（蔗糖）或其它赋形剂制成 的制剂。如膏滋、颗粒剂等。
(4)精制浸出剂型
• 系指药材用适当溶剂浸出，将浸出液经过 适当处理（如大孔树脂洗脱、超临界萃取） 后制成的制剂。如中药注射剂、口服液、 片剂等。
第三章 浸出药剂（一）
（一）浸出药剂的概念 浸出制剂指用适当的溶剂和方法，从药材中浸出有
• 组织物质：一些构成药材细胞或其具有不 溶性的物质。
Eg：纤维素、栓皮等
第三章 浸出药剂（一）
（二）浸出药剂的特点
➢优点： ①具有原药材各浸出成分的综合疗效，疗效
好，适应了中医辨证论治的需要。 。
②作用缓和持久，毒性低。 ③用量减少、服用方便(原药材用量大)。 ➢缺点： 贮存中易产生沉淀、变质，影响外观和药效。
栓剂、膜剂等)； ➢(5)植入式制剂。
A
水浸出制剂
常用浸出制剂 的分类
含醇浸出制剂 B
C
含糖浸出制剂
D
精制浸出制剂
浸出制剂的种类及特点
种类： • （1）水浸出剂型 汤剂、中药合剂 • （2）含醇浸出剂型 酊剂、酒剂、浸膏剂 • （3）含糖浸出剂型 内服膏剂、冲剂 • （4）精制浸出剂型 某些安瓿口服液
⑴ 水浸出性浸出制剂
• 在一定加热条件下用水浸出的制剂。如汤 剂，合剂（浓汤剂）等。
• 例如：四物汤、四逆汤 ⑵ 醇浸出性浸出制剂
• 在一定条件下，用适当浓度的乙醇或酒浸 出的制剂。如酊剂，流浸膏剂，浸膏剂等。 有些流浸膏剂虽然是用水浸出的，但制成 品中一般加有适量乙醇。
• 例如：十 滴 水、霍香正气水
第三章 浸出药剂（一）
影响浸出的因素
（1）浸出溶剂 ➢ 有效成分的溶解， ➢ 常用：水、乙醇， ➢ 溶剂pH值：浸出、稳定性 。
第三章 浸出药剂（一）
三、影响浸出的因素
1、浸出溶剂： ❖ 浸出有效成分，无效成分 ， ❖ 安全无毒，价廉易得。 ❖ 浸出辅助剂：提高浸出效果（酸、碱、表
面活性剂等） ❖ 混合溶剂。
第三章 浸出药剂（一）
三、影响浸出的因素
（1）、浸出溶剂： 水：离子水、蒸馏水
最常用，但选择性差，霉变：
（生物碱盐、甙、氨基酸、蛋白质、鞣质、 树胶 ）
第三章 浸出药剂（一）
三、影响浸出的因素
（1）浸出溶剂： 乙醇：防腐。
不同浓度乙醇可选择浸出不同有效成分， 90％以上：挥发油、树脂、内酯等，
50％～70%：生物碱、甙类， 用50％以下：葸醌类化合物等。
第三章 浸出药剂（一）
三、影响浸出的因素
（1）浸出溶剂： 氯仿、乙醚、石油醚：非极性有机溶剂， ❖ 脂肪油、挥发油、蜡质、生物碱及某些甙。 ❖ 有效成分的提纯、精制， ❖ 脱脂或脱蜡。
固体制剂 外用制剂 半固体制剂
液体制剂
丸、散、丹 、锭、茶、粬、 炙、熨、线、 条、棒、糕、
钉
软膏、 药、胶、
汤、酒、露、 饮、酊、膏
中药现代五大类剂型：
➢(1)口服剂型(片剂、胶囊、颗粒剂、冲剂、胶 丸，滴丸、微粒剂)；
➢(2)吸入型剂型(气雾剂、喷雾剂、干粉吸入剂 等)；
➢(3)注射剂与输液； ➢(4)粘膜释放与透皮释放制剂(肛门栓剂、阴道
（三）液体制剂常用辅助剂 酸、碱、甘油、表面活性剂、酶等
第三章 浸出药剂（一）
第二节、浸出原理
一、浸出过程 二、影响浸出的主要因素
第三章 浸出药剂（一）
二、浸出原理
• 浸出过程： 1）浸润、渗透阶段 3）扩散阶段
2）解吸、溶解阶段 4）置换浸出阶段
传质过程：溶质药材固相溶剂液相
第三章 浸出药剂（一） 浸出过程
效成分，制成供内服或外用的制剂。 常见的：汤剂、酊剂、酒剂、口服液。 目标： 有效成分、辅助成分 无效成分、组织物
三、中药成分与疗效的关系 • 有效成分：药材中能发挥疗效作用的物质。
可能为一种或多种化学上的单体化合物。
Eg：茴蒿 山道年 元胡 延胡索乙素 丑素
• 有效部位：在药理上和临床上能代表或部分 代表原药材的疗效的混合物。
dt
dx
D RT 1
N A 6 r
这就是斐克第一定律。
式中D为扩散系数，其物理意义为：单位浓度梯度、
单位时间内通过单位截面积的质量。
式中负号表示扩散发生在浓度降低的方向，
dc
<0,
dx
dm 而 dt
>0。
C
A
C
F C
1
2
D
B
F
第三章 浸出药剂（一）
浸出过程
4）置换浸出阶段： ➢用新鲜溶剂、低浓度浸出液置换高 浓度浸出液。 ➢提高浓度梯度，加快浸出速度
第三章 浸出药剂（一）
二、浸出药剂的溶剂与浸出辅助剂
（一）选择浸出溶剂条件 ① 对药物具有较好的溶解性和分散性 ② 化学性质稳定，不与药物或附加 剂发生反应。 ③ 不影响药效的发挥和含量测定。 ④ 毒性小、无刺激性、无不适的嗅味
（二）液体制剂常用溶剂 极性溶剂 ： 水； 半极性溶剂： 乙醇； 非极性溶剂 ：乙醚； 氯仿；石油醚
第三章 浸出药剂（一）
第一节、概述
一、浸出药剂的概念与特点 二、浸出药剂的溶剂与浸出辅 助剂
第一节 概 述
➢浸出技术：系指用适当溶剂和方法，从药材(动、 植物)中浸出有效成分的工艺技术。
➢浸出制剂：以浸出的有效成分为原料的制剂。 ➢中药制剂：系指以中药材为原料制备的各种制剂。
中药传统剂型
其提取工艺简单经济，利于发挥药材成分综 合效应。
Eg: 山槿皮 山槿皮酸和酚性成分
• 辅助成分：本身没有特殊疗效，但能增强 或缓和有效成分之作用，或有利于有效成 分浸出或增加制剂稳定性的物质。
Eg：洋地黄中的皂甙可帮助洋地黄毒甙的 溶解以促进其吸收
• 无效成分：本身无效甚至有害的成分。 Eg：脂肪油、糖类、淀粉等
1）浸润、渗透阶段：溶剂进入细胞内
浸出溶剂
药ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ性质
极性（水、乙醇） 糖、蛋白质
非极性
脂肪油、蜡质 （干
燥）
第三章 浸出药剂（一）
浸出过程
1）浸润、渗透阶段： （溶剂润湿药材，渗入细胞 ） ➢表面活性剂，易润湿。 ➢脱脂、脱蜡（水） ➢药材先行干燥（非极性溶剂提取）
第三章 浸出药剂（一）
浸出过程
2）解吸、溶解阶段： ❖有效成分从组织中解吸、溶解 ❖溶剂不同，溶解成分不同 ❖乙醇------胶质
第三章 浸出药剂（一）
浸出过程
3）扩散阶段：
细胞内（浓度高、渗透压高） 浓度差、渗透压差（Fick’s方程）
溶剂（动态平衡 ）
斐克第一定律（Fick’s first law）
用公式表示为：
dm = -DA dc
(3)含糖浸出剂型
• 在水浸出剂的基础上，经浓缩等处理后， 加入适量蜂蜜（蔗糖）或其它赋形剂制成 的制剂。如膏滋、颗粒剂等。
(4)精制浸出剂型
• 系指药材用适当溶剂浸出，将浸出液经过 适当处理（如大孔树脂洗脱、超临界萃取） 后制成的制剂。如中药注射剂、口服液、 片剂等。
第三章 浸出药剂（一）
（一）浸出药剂的概念 浸出制剂指用适当的溶剂和方法，从药材中浸出有
• 组织物质：一些构成药材细胞或其具有不 溶性的物质。
Eg：纤维素、栓皮等
第三章 浸出药剂（一）
（二）浸出药剂的特点
➢优点： ①具有原药材各浸出成分的综合疗效，疗效
好，适应了中医辨证论治的需要。 。
②作用缓和持久，毒性低。 ③用量减少、服用方便(原药材用量大)。 ➢缺点： 贮存中易产生沉淀、变质，影响外观和药效。
栓剂、膜剂等)； ➢(5)植入式制剂。
A
水浸出制剂
常用浸出制剂 的分类
含醇浸出制剂 B
C
含糖浸出制剂
D
精制浸出制剂
浸出制剂的种类及特点
种类： • （1）水浸出剂型 汤剂、中药合剂 • （2）含醇浸出剂型 酊剂、酒剂、浸膏剂 • （3）含糖浸出剂型 内服膏剂、冲剂 • （4）精制浸出剂型 某些安瓿口服液
⑴ 水浸出性浸出制剂
• 在一定加热条件下用水浸出的制剂。如汤 剂，合剂（浓汤剂）等。
• 例如：四物汤、四逆汤 ⑵ 醇浸出性浸出制剂
• 在一定条件下，用适当浓度的乙醇或酒浸 出的制剂。如酊剂，流浸膏剂，浸膏剂等。 有些流浸膏剂虽然是用水浸出的，但制成 品中一般加有适量乙醇。
• 例如：十 滴 水、霍香正气水
第三章 浸出药剂（一）
影响浸出的因素
（1）浸出溶剂 ➢ 有效成分的溶解， ➢ 常用：水、乙醇， ➢ 溶剂pH值：浸出、稳定性 。
第三章 浸出药剂（一）
三、影响浸出的因素
1、浸出溶剂： ❖ 浸出有效成分，无效成分 ， ❖ 安全无毒，价廉易得。 ❖ 浸出辅助剂：提高浸出效果（酸、碱、表
面活性剂等） ❖ 混合溶剂。
第三章 浸出药剂（一）
三、影响浸出的因素
（1）、浸出溶剂： 水：离子水、蒸馏水
最常用，但选择性差，霉变：
（生物碱盐、甙、氨基酸、蛋白质、鞣质、 树胶 ）
第三章 浸出药剂（一）
三、影响浸出的因素
（1）浸出溶剂： 乙醇：防腐。
不同浓度乙醇可选择浸出不同有效成分， 90％以上：挥发油、树脂、内酯等，
50％～70%：生物碱、甙类， 用50％以下：葸醌类化合物等。
第三章 浸出药剂（一）
三、影响浸出的因素
（1）浸出溶剂： 氯仿、乙醚、石油醚：非极性有机溶剂， ❖ 脂肪油、挥发油、蜡质、生物碱及某些甙。 ❖ 有效成分的提纯、精制， ❖ 脱脂或脱蜡。
固体制剂 外用制剂 半固体制剂
液体制剂
丸、散、丹 、锭、茶、粬、 炙、熨、线、 条、棒、糕、
钉
软膏、 药、胶、
汤、酒、露、 饮、酊、膏
中药现代五大类剂型：
➢(1)口服剂型(片剂、胶囊、颗粒剂、冲剂、胶 丸，滴丸、微粒剂)；
➢(2)吸入型剂型(气雾剂、喷雾剂、干粉吸入剂 等)；
➢(3)注射剂与输液； ➢(4)粘膜释放与透皮释放制剂(肛门栓剂、阴道
（三）液体制剂常用辅助剂 酸、碱、甘油、表面活性剂、酶等
第三章 浸出药剂（一）
第二节、浸出原理
一、浸出过程 二、影响浸出的主要因素
第三章 浸出药剂（一）
二、浸出原理
• 浸出过程： 1）浸润、渗透阶段 3）扩散阶段
2）解吸、溶解阶段 4）置换浸出阶段
传质过程：溶质药材固相溶剂液相
第三章 浸出药剂（一） 浸出过程
效成分，制成供内服或外用的制剂。 常见的：汤剂、酊剂、酒剂、口服液。 目标： 有效成分、辅助成分 无效成分、组织物
三、中药成分与疗效的关系 • 有效成分：药材中能发挥疗效作用的物质。
可能为一种或多种化学上的单体化合物。
Eg：茴蒿 山道年 元胡 延胡索乙素 丑素
• 有效部位：在药理上和临床上能代表或部分 代表原药材的疗效的混合物。
dt
dx
D RT 1
N A 6 r
这就是斐克第一定律。
式中D为扩散系数，其物理意义为：单位浓度梯度、
单位时间内通过单位截面积的质量。
式中负号表示扩散发生在浓度降低的方向，
dc
<0,
dx
dm 而 dt
>0。
C
A
C
F C
1
2
D
B
F
第三章 浸出药剂（一）
浸出过程
4）置换浸出阶段： ➢用新鲜溶剂、低浓度浸出液置换高 浓度浸出液。 ➢提高浓度梯度，加快浸出速度
第三章 浸出药剂（一）
二、浸出药剂的溶剂与浸出辅助剂
（一）选择浸出溶剂条件 ① 对药物具有较好的溶解性和分散性 ② 化学性质稳定，不与药物或附加 剂发生反应。 ③ 不影响药效的发挥和含量测定。 ④ 毒性小、无刺激性、无不适的嗅味
（二）液体制剂常用溶剂 极性溶剂 ： 水； 半极性溶剂： 乙醇； 非极性溶剂 ：乙醚； 氯仿；石油醚