生物药剂与药动学重点
(完整版)生物药剂学与药物动力学复习重点
生物药剂学:是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
生物药剂学的研究内容与目的：研究药物的礼花性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂工艺对药物体内过程的影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法. 研究中药制剂的溶出度和生物利用度；研究生物药剂学的研究方法。
分布：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢：药物在吸收过程或进入人体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
又叫生物转化。
吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。
排泄：药物或其代谢产物排出体外的过程.转运：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运.处置：分布、代谢和排泄的过程。
清除：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。
细胞膜主要由膜脂、蛋白质和少量糖类组成。
膜脂主要包括磷脂、糖脂和胆固醇三种类型。
细胞膜性质：膜的流动性、膜结构的不对称性、膜结构的半透性。
药物转运的机制有被动转运(单纯扩散、膜孔转运）、载体媒介转运（促进扩散、主动转运）、膜动转运(胞饮、吞噬）.被动转运的特点是：⑴药物从高浓度侧向低浓度的顺浓度梯度转运；⑵不需要载体，膜对药物无特殊选择性；⑶不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响;⑷不存在转运饱和现象和同类竞争抑制现象。
主动转运的特点有：⑴逆浓度梯度转运；⑵需要消耗机体能量，能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；⑶需要载体参与,载体物质通常与药物有高度的选择性；⑷主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关，当药物浓度较低时，载体的量及活性相对较高,药物转运速度快，当药物浓度较高时，载体趋于饱和，药物转运速度减慢，甚至转运饱和;⑸结构类似物能产生竞争性抑制作用，相似物竞争载体结合位点,影响药物的转运和吸收；⑹受代谢抑制剂的影响；⑺有结构特异性和部位特异性.膜动转运的特点:摄取药物为溶解物或液体大分子的为胞饮，固体颗粒大分子的为吞噬.药物的主要吸收部位是小肠，因为小肠有皱折、绒毛与微绒毛,表面积非常大，与药物充分接触。
(完整word版)生物药剂学与药物动力学 重点
名词解释1.生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收,分布,代谢和排泄的过程，阐明了药物的剂型因素，机体的生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。
2.肠肝循环：是指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。
3.肝首过效应：在吸收过程中，药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原形药物量减少的现象。
4.药物的溶出：药物的溶出速率是指在一定溶出条件下，单位时间药物溶解的量。
5.药物的蓄积：当长期连续用药时，在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势。
6.药物代谢：药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下，其化学结构可发生改变的过程。
又称生物转化。
7.肝清除率：只在单位时间内有多少体积血浆中所含的药物被肝脏清除。
8.诱导作用：许多药物，特别是指在肝中停留时间长，脂溶性好的化合物，能是某些药物代谢酶过量生成，从而促进自身或其他药物代谢。
9.抑制作用：正如药物可以产生酶诱导作用一样，一些药物相反对代谢酶具有抑制作用，是其他药物代谢减慢，作用时间延长，导致药理活性或毒副作用增强。
10.前体药物：是指将活性药物衍生化成药理惰性物质，但该惰性物质在体内经化学反应或酶反应后，能回复到原来的母体药物，再发挥治疗作用。
11.排泄：指体内药物或其代谢物排除体外的过程。
12.药物动力学（pk）：是应用动力学的原理与数学处理方法，研究药物通过各种途径给药后在体内吸收，分布，代谢，排泄过程的量变规律的学科。
13.生物半衰期：表示药物在体内消除一半所需要的时间。
其他1.处置：药物的分布,代谢,和排泄过程。
2.清除：药物的代谢和排泄的过程。
口服剂型生物利用度高低的顺序为：溶液剂>混悬剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>包装片3.药物代谢的在新药研发中的应用：①药物代谢研究与创新药物的筛选②代谢药物与前体药物设计③药物代谢的饱和现象和制剂设计④药物代谢与剂型设计⑤药物毒性及相互作用的预测影响剂型体内过程的因素：1.种族差异2、性别差异3、年龄差异4、生理和病理条件的差异5、遗产因素4.生物膜的性质：流动性、不对称性、半透性。
生物药剂学与药物动力学
第二章生物药剂学与药物动力学一、理论部分1.301. 何谓生物药剂学？研究它的目的是什么？生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素与药物疗效之间相互关系的科学。
研究生物药剂学的目的是为了正确评价药剂质量，设计合理的剂型、处方及生产工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用。
2.302. 请叙述药物的体内过程包含的范围？⑴吸收过程吸收是指药物从用药部位进入体内循环的过程；⑵分布过程分布是指药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程；⑶代谢或生物转化过程药物在吸收或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程；⑷排泄过程排泄是药物或其代谢产物排出体外的过程。
3.303. 简述生物膜的结构？细胞膜主要由磷脂质、蛋白质和少量糖类所组成。
以脂质双分子层为基本结构，磷脂质与结构蛋白相聚集、形成球形蛋白和脂质的二维排列的流体膜。
4.304. 简述生物膜的性质？⑴膜的流动性构成的脂质分子层是液态的。
具有流动性。
⑵膜结构的不对称性膜的蛋白质、脂类及糖类物质分布不对称。
根据蛋白质在脂质双分子层的不同位置，膜中蛋白质可分为“外在蛋白”和“内在蛋白”。
膜外的蛋白质和脂类大部分以糖蛋白和糖脂的形式存在。
⑶膜结构的半透性膜结构具有半透性，某些药物能顺利通过，另一些药物则不能通过。
由于膜的液体脂质结构特征，脂溶性药物容易透过，脂溶性很小的药物难以通过。
5.305. 药物的跨膜转运有哪几种机制？⑴被动扩散指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。
⑵载体媒介转运借助生物膜的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程，可分为促进扩散和主动转运两种形式。
⑶膜动转运是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程，可分为胞饮和吞噬两种形式。
6.306. 被动转运具有哪些特点？(1)药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；(2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性；(3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；(4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象。
生物药剂学与药物动力学
生物药剂学与药物动力学引言生物药剂学与药物动力学是药学领域中的重要分支，主要研究生物药物的制剂和药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。
了解生物药剂学和药物动力学对于药物的研发、临床应用以及药物治疗效果的评价具有重要意义。
生物药剂学生物药剂学是研究生物药物制剂的科学，也被称为生物药物制剂学。
生物药物制剂的研发可以是蛋白质药物、基因治疗药物、疫苗等。
生物药物制剂的特点是高度复杂、灵敏性高以及对保存条件要求较高。
生物药剂学研究的重点包括生物药物的稳定性、溶解度、制剂方法和途径、药物的释放方法等。
在生物药剂学研究中，采用适当的制剂方法和方式，可以促进药物的吸收、提高药效、降低药物的毒副作用。
药物动力学药物动力学是研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的科学。
了解药物在体内的动力学过程可以帮助我们了解药物的药效、药物的代谢途径以及药物的排泄速率，从而为临床应用提供理论依据。
药物动力学研究的关键参数包括药物的生物利用度、药物的最大浓度、药物的分布容积、药物的半衰期等。
这些参数可以通过实验测定获得，也可以通过药物动力学模型进行预测。
生物药剂学与药物动力学的关系生物药剂学和药物动力学是密切相关的领域。
生物药剂学研究的制剂方法和途径，可以影响药物在体内的吸收和分布。
药物动力学研究的参数，可以用来评估不同制剂方法和途径对药物吸收和分布的影响。
生物药剂学和药物动力学的研究都对药物的研发和临床应用具有重要意义。
生物药剂学研究可以帮助优化生物药物的制剂方法，提高药物的吸收和分布效果，从而提高药物的治疗效果。
药物动力学研究可以帮助评估药物在体内的代谢和排泄情况，为合理用药提供依据。
结论生物药剂学和药物动力学是药学领域中非常重要的研究领域。
生物药剂学研究可以帮助优化药物的制剂方法，提高药物的吸收和分布效果；药物动力学研究可以帮助评估药物在体内的代谢和排泄情况，为合理用药提供依据。
两者的结合可以为药物的研发、临床应用以及药物治疗效果的评价提供重要的理论基础。
生物药剂学与药物动力学
18. 第一相反应：引入官能团，大多脂溶性药物经氧化、还原、和水解生成极性基团。
19. 第二相反应：络合反应，化合物的极性基团或由于第一相反应生成极性基团与机体成分结合。
22. PH—分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油水分配系数的学说称之为PH—分配假说。
9.药物与血浆蛋白的结合。
（1）血液分红细胞与血浆两部分，血液中存在药物，对药物分布，排泄起作用的部分仍为血浆中药物。
（2）药物进入血液后，一部分与血浆蛋白结合成结合型，一部分是非结合型的游离状态游离型。
（3）游离态药物可以自由的向血管外扩散，深入到组织中，所以药物转运到组织决定于血浆中游离型药物的浓度。
14. 、影响软膏中药物透皮吸收的因素
（1）生理因素（2）剂型因素（3）透皮吸收促进剂
15.影响肺部吸收的因素。
（1）脂溶性 在小肠中几乎不吸收的物质 如 酚红和葡糖在肺部都能吸收。
（2）药物分子量大小 小分子物质吸收快
（3）粒径（肺泡 0.5-2μm）
16.简述生物利用度试验一般设计？
12.影响药物鼻腔吸收的药物理化性质与生理因素有哪些?
生理因素：经鼻腔吸收通道，脂溶性药物易吸收，某些分子型药物易吸收；避开肝首过效应和胃肠道吸收影响；鼻腔病理状态；鼻腔分泌的多种酶；同时鼻腔内纤毛运动会缩短药物的滞留时间。
药物理化性质：脂溶性和解离度；分子量及粒子大小；吸收促进剂与多胎蛋白质类药物的加入。
13.论述若病人苯巴比妥过量中毒，从肾排泄机理角度如何指导医师进行解救。
：若病人苯巴比妥过量中毒，可通过肾排泄中影响肾小管重吸收增加尿量达到解救目的。 采用渗透性利尿药尿素或甘露醇增加利尿作用，并用碳酸氢钠或乳酸钠碱化尿液，苯巴比妥离子化程度提高，肾小管重吸收量减小，尿排泄量增加，可使苯巴比妥中毒昏迷时间缩短2/3左右。
生物药剂学和药物动力学
生物药剂学和药物动力学生物药剂学和药物动力学是生物制剂和药物在体内的活动规律的研究，是制药学的重要分支之一。
药物动力学主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，而生物药剂学则是药物在体内的作用机制和效果的研究。
本文将分别介绍生物药剂学和药物动力学的基本概念、研究方法、应用和发展趋势等方面的内容。
一、生物药剂学1.基本概念生物药剂学是研究生物制剂在体内的活动规律和作用机制的学科。
生物制剂是指通过生物技术制备的药物，如蛋白质药物、抗体药物、基因治疗药物等。
生物制剂具有高度的特异性和效力，能够精准地靶向疾病靶点，因此在治疗各种疾病方面具有重要的临床应用前景。
2.研究方法生物药剂学的研究方法主要包括体外实验、动物模型实验和临床试验等。
体外实验主要是通过细胞培养和体外功能测定等方法，研究生物制剂在细胞级别的作用机制和效果。
动物模型实验则是通过建立各种动物模型，研究生物制剂在体内的药效学和毒理学特性。
临床试验则是通过人体试验，评估生物制剂的安全性、有效性和药代动力学特征。
3.应用生物制剂在临床药物研发和治疗方面具有广泛的应用前景。
例如，单克隆抗体药物可以用于癌症治疗、免疫性疾病治疗等；基因治疗药物可以用于治疗遗传性疾病、罕见病等。
生物制剂在治疗方面有着独特的优势，但也面临着诸多挑战，如生产工艺复杂、成本高昂、稳定性差等。
4.发展趋势随着生物技术和药物研发技术的不断进步，生物制剂领域的研究和应用将会越来越广泛。
未来的发展趋势包括：生物制剂的个体化治疗、靶向治疗、靶向释药系统等。
另外，生物制剂方面的技术创新和品种丰富，也将会为生物制剂在临床应用上带来更多机遇和挑战。
二、药物动力学1.基本概念药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科。
药物在体内的活动规律直接影响到药物的药效学特性，因此药物动力学研究对于药物研发和临床应用具有重要意义。
通常，药物动力学的研究主要包括药物的ADME特性，即吸收（absorption）、分布（distribution）、代谢（metabolism）和排泄（excretion）等过程。
生物药剂学与药动学 总结归纳
生物药剂学与药动学总结归纳第一节生物药剂学概述考点：基本概念1.生物药剂学是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体生物因素与药物效应间关系的学科。
2.研究目的与内容生物药剂学通过研究不同的药物，或者相同药物的不同剂型在不同个体的体内过程与药物效应间的关系，揭示药物作用规律，并应用于药物研究开发、药品质量控制以及药物临床应用。
生物药剂学主要的研究工作包括：①候选化合物筛选及评价；②给药途径选择及剂型设计；③制剂处方工艺筛选及优化；④药物质量评价；⑤临床合理用药。
3.药物的体内过程(1)吸收:药物从用药部位进入体循环的过程。
(2)分布:药物吸收进入体循环后，通过细胞膜屏障向机体可布及的组织、器官或体液转运的过程。
(3)代谢:(生物转化)：药物在吸收过程或进入体循环后，在体内酶系统、体液的pH或肠道菌丛的作用下，发生结构转变的过程。
(4)排泄:药物或其代谢产物排出体外的过程。
(5)转运:药物的吸收、分布和排泄过程以部位的改变为主，统称为。
(6)消除:代谢与排泄过程反映原形药物从循环中的消失，合称为。
(7)处置:分布、代谢和排泄过程主要表现出机体对药物的作用，被统称为。
第二节口服药物的吸收考点：一、药物的跨膜转运机制：药物在体内的主要转运方式是被动转运中的单纯扩散！1.被动转运：指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散，以浓度梯度为动力。
特点：①不消耗能量②不需要载体③不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象④当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止2.促进扩散（易化扩散）：是指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。
特点：①需要载体参与；②结构特异性；③饱和现象；④顺浓度梯度扩散，不消耗能量。
在小肠上皮细胞、脂肪细胞、血脑屏障血液侧的细胞膜中，氨基酸、D-葡萄糖、D-木糖、季铵盐类药物的转运属于促进扩散。
3.主动转运：指药物借助载体或酶促系统，从生物膜低浓度侧向高浓度侧转运的过程。
生物药剂学与药物动力学知识总结
1.表观分布容积：是用来描述药物在体内分布的程度，是表示全血或血浆中药物浓度与体内药量的比例关系。
可以设想为在药物充分分布的前提下，体内药物按血浆浓度分布时所需体液总容积。
2.体内总清除率：是单位时间从体内消除的含药血浆体积或单位时间从体内消除的药物表观分布容积。
3.单室模型：某些药物进入体内后，能迅速向各个组织器官分布，以致药物能很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡，即动力学上的“均一状态”，此时，可将整个机体视为一个隔室，依此建立的药动学模型称为单室模型，这类药物为单室模型药物。
4.药物治疗指数：指药物中毒或致死剂量与有效剂量之比值。
对临床实用药物来说是指最大耐受浓度与最小血药浓度的比值。
5.零级速率过程：药物的转运速率在任何时间都是恒定的，与药物量或药物浓度无关。
6.一级速率过程：药物在体内某部位的转运速率与该部位的药量或浓度的一次方成正比。
1.易化扩散：药物在细胞膜上转运体的帮助下，由高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。
特点：速度快、效率高，载体转运速率>>被动扩散；有选择性，结构特异性；需载体，有饱和现象；有部位特异性，组织器官中表达水平不一；有竞争性抑制现象；有顺浓度梯度；不耗能2.决定临床给药方案的因素：①首先要考虑与药物的有效性和安全性有关的因素②考虑所用药物的的吸收、分布、代谢和排泄规律和特点等一般药物动力学性质③考虑患者的生理状态、病理状况④考虑给药剂型、给药途径、患者的遗传差异、顺应性、其他用药情况及环境等因素3.药动-药效模型：确定剂量与效应关系后根据药物动力学模型研究经时过程血药浓度和与效应的关系，将药物动力学和药效动力学结合起来，增加作用部位的效应室，组成药物动力学和药效动力学结合模型，简称PK-PD模型。
本质：是一种药量与效应之间的转化过程。
应用：药动药效结合模型在药理学、毒理学、临床应用、新药开发等领域发挥越来越重要的作用，应用于药物作用机理的探讨、临床给药方案的个体化、药物治疗型和安全性的评估及预测活性化合物等工作。
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压片的压力对片剂的溶出速率影响
膜动转运对象
药物与血浆蛋白结合后，将
关于药物的转运，如被动转运，易化扩散，主动转运速度与什么有关
首次剂量加倍
根据BCS生物药剂学分类系统，各型药物具有基本特征
食物使多数药物的C max t max
主动转运的转运速率方程
表观分布容积数值范围的意义
药物按一级动力学消除具有以下哪些特点
外排转运体
有关胃内酸性环境对药物吸收的影响正确的是
关于非线性药物动力学的叙述正确的
属于肝药酶抑制剂的有
只要体内某些部位接受药物与消除药物的速率相似，而不管这些部位的解剖位置与生理功能如何，都可以归纳为同一_____。
溶出度测定有法
纳米微粒粒径对应分布部位
通常肝提取率高低分别对应哪个为限速因素
药物代谢一相反应包括
小肠内pH值较高，但酸性药物仍然有较强吸收，原因
从胆汁排泄的药物相对分子量
临界粒径肠肝循环
促进Ⅱ、Ⅲ型药物吸收的方法
血药浓度波动程度的参数
计算
利用二室模型药物浓度公式8
口服t max，C max AUC 8
静脉注射，同时以****速度静脉滴注该药，经过*体内血药浓度是多少，已知V，t1/28
最小有效浓度为***，最大安全治疗浓度为***，*************************** ***，多大剂量及什么样的给药间隔时间重复给药，才能使稳态血药浓度在治疗范围内10。