抗微生物药概论

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抗微生物药物概论

抗微生物药物概论
本章基础概念包含抗微生物药作用机制、耐 药机制、抗菌谱、化疗指数、抑菌药、杀菌 药、最低抑菌浓度、最低杀菌浓度和抗生素 后效应。
抗微生物药物概论
第4页
一、抗微生物药与化学治疗学
1. 化学治疗学(chemotherapy, 化疗)
(1) 定义 :细菌和其它微生物、寄生虫及癌细
胞所致疾病药品治疗。
包含: 抗微生物药(antimiczobial drug)
利福平 抑制依赖DNARNA多聚酶→转录受阻 →mRNA↓
抗微生物药物概论
第28页

抑 制 细 菌 蛋 白 质 合 成 ︱
抗微生物药物概论
氨基苷类
氨基苷类
大环内酯类
氨基苷类
四环素类
氯霉素类 林可霉素类
第29页
氨基苷类 → 影响蛋白质合成全过程
四环素类 → 经过与 30S 核糖体亚基结合
氯霉素类 林可霉素类 大环内酯类
抗微生物药物概论
第34页
耐药机制
产生灭活酶 改变药品靶位结构 降低胞浆膜通透性 改变代谢路径
抗微生物药物概论
第35页
抗微生物药物概论
第36页
Fig40-4 Antibiotics efflux pumps of gram negative bacteria.
Multidrug efflux pumps traverse both the inner and outer membranes of
“黄金年代”
抗微生物药物概论
第6页
药效学
防治作用与不良反应
药物
机体
吸收、分布、代谢、排泄
药动学
抗微生物药物概论
第7页
Host (patient)

第三十八章抗微生物药物概论ppt课件

第三十八章抗微生物药物概论ppt课件

体所致病 进行预防或治疗
化疗药:化疗过程中所用药物 抗微生物药 抗寄生虫药 抗肿瘤药
二、抗菌药物作用机制
1 抑制细菌细胞壁的合成 2 影响胞浆膜通透性 3 抑制细菌蛋白质合成 4 影响核酸合成 5 影响叶酸代谢
三、细菌耐药性
耐药性:细菌对治疗药物敏感性降低或 消失的现象。
讲授内容
一、概念与术语 二、抗菌药物作用机制 三、细菌耐药性
抗菌药物(antibacterial drugs):
是指能抑制或杀灭细菌的药物,是防治 细菌所致感染性疾病的一类药物。
抑菌药:暂时抑制细菌的生长繁殖的药物 例:四环素 磺胺类
杀菌药:对细菌具有杀灭作用的药物 例:青霉素类 氨基苷类 喹诺酮类
抗生素:是某些微生物所产生的,能杀灭
或抑制其它微生物的代谢产物。 天然抗生素(青霉素) 部分合成抗生素(氨苄青霉素)
人工合成抗菌药 喹诺酮类药 磺胺类药
抗菌谱:抗菌药物的抗菌范围。
窄谱抗菌药:仅对一种细菌或少数几
种细菌有抗菌作用的抗菌药。 例:异烟肼仅对结核杆菌有效
广谱抗菌药:对多种不同细菌具有抗 菌作用的抗菌药。
例:金黄色葡萄球菌对青霉素的耐药
敏感
耐药
多重耐药性(交叉耐药性) :细菌对多 种治疗药物发生的耐药性
例:金黄色葡萄球菌对青霉素、链 霉素、红霉素的耐药
细菌耐药性产生机制
1、细菌产生灭活酶 2、细菌改变药物作用靶位 3、细菌改变胞浆膜的通透性 4、影响主动流出系统
复习思考题 1.抗菌药物的作用机制是什么? 2.细菌的耐药机制是什么?
例:四环素(G+、G-、其它)
非细胞型
微生物 原核细胞型
真核细胞型

细 放支 螺衣 立

抗微生物药物概述

抗微生物药物概述

抗微生物药物概论[基本内容]化疗、抗菌药物、抗菌谱、抗菌活性、抑菌药、杀菌药、化疗指数和抗菌后效应等概念。

抗菌药物的作用机制。

细菌耐药性及其产生机制。

抗微生物药物的合理应用。

[基本要求]掌握:抗菌谱、抗菌活性、抑菌药、杀菌药、化疗指数及抗菌后效应的概念;抗菌药物的作用机制。

了解:细菌的耐药性和抗微生物药物的合理应用。

一、基本概念化学治疗(简称化疗):是指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物(包括病毒、支原体、衣原体、立克次体、细菌、螺旋体、真菌)、寄生虫及恶性肿瘤细胞,消除或缓解由它们所引起的疾病。

所用的药物简称化疗药物。

抗菌药物:由生物包括微生物(如细菌、真菌、放线菌)、植物和动物在内,在其生命活动过程中所产生的,能在低微浓度下有选择地抑制或影响其他生物功能的有机物质---抗生素及由人工半合成、全合成的一类化学药物的总称。

抗菌谱:每种药物抑制或杀灭病原菌的范围,分为广谱抗菌药和窄谱抗菌药。

抗菌活性:抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力。

抑菌药:仅有抑制病原菌生长、繁殖而无杀灭作用的药物。

最低抑菌浓度(MIC):抑制培养基内细菌生长的最低浓度。

杀菌药:不仅能抑制而且能杀灭病原菌的药物。

最低杀菌浓度(MBC):杀灭培养基内细菌(即杀死99.9%供试微生物)的最低浓度。

化疗指数:评价药物的安全性,通常用某药的动物半数致死量(LD50)与该药对动物的半数有效量(ED50)的比值来表示。

抗菌后效应(PAE):当抗菌药物和细菌接触一定时间后,药物浓度逐渐下降,低于最小抑菌浓度或药物全部排出以后,仍然对细菌的生长繁殖继续有抑制作用,此种现象称为抗菌后效应。

二、化疗药物的分类三、抗微生物药物主要作用机制四、细菌的耐药性耐药性又称抗药性,系细菌与药物多次接触后,对药物敏感性下降甚至消失。

1、耐药性的种类固有耐药性:天然耐药性,由细菌种属特性决定,如革兰阴性菌具有外膜通透性屏障,决定了这类细菌对多种药物不敏感。

获得性耐药性:由DNA突变所致,包括染色体突变、质粒介导的耐药性、转座因子介导的耐药性。

抗微生物药知识概述

抗微生物药知识概述
6-二甲氧
嘧啶
磺胺对甲 SMD
氧嘧啶
(消炎磺)
敏感菌引起全身感染、内服 70mg/ kg体重 鸡传染性鼻炎等
敏感菌引起全身感染、内服70mg/kg体重,肌
泌尿道感染、猪弓形 注、静注 50mg/kg体
虫病等

肠道易吸收的磺胺药
药名 简称
适应症
用法用量
磺胺-5,6- SDM
二甲氧嘧啶
(周效磺胺)
磺胺喹噁啉 SQ
猪传染性胸膜肺炎 等
3~5d;混饲,每千克饲 料,禽4~50mg,猪10~ 100mg
对革兰阳性菌、某些阴性 菌、支原体、螺旋体均有抑 制作用,尤其是胸膜肺炎放 线杆菌、巴氏杆菌及畜禽支 原体比泰乐菌素有更强的抗 菌活性
治疗家畜肺炎
混饮,每升水,禽
(胸膜肺炎放线杆 100~200 mg,连用5d;
菌、巴氏杆菌、支 混饲,每千克饲料,猪
敏感菌引起肠道感染
用法用量
内服150mg/kg 体重
内服120mg/kg 体重
内服150mg/kg 体重
外用磺胺药
药 名 简 称 适应症
用法用量
磺胺嘧啶 银
(烧伤宁)
醋酸磺胺 米隆
SD-Ag SML
局部伤口尤其 烧伤
局部伤口和化 脓疮
外用撒布于 创面或配成2% 悬液湿敷
外用5%— 10%悬液湿敷
磺胺醋酰 SA
抗生素——耐药性
耐药性:病原微生物对抗生素或其他抗感染药物 从敏感变为不敏感
天然耐药性:细菌的遗传特征 获得耐药性:病原菌与抗菌药多次接触后,对 药物的敏感性逐渐降低,甚至消失 交叉耐药性:对一种药物产生耐药性后,往往对 同一类的其他药物也具有耐药性
抗生素——计量单位

抗微生物药物概论课件

抗微生物药物概论课件
窄谱类:对一种或有限的几种病原 微生物有抑制、杀灭作用的;如青 霉素G、异烟肼等。
4. 抑菌药、杀菌药:
5. MIC、MBC:
6.抗菌后效应(PAE):指停用抗菌药物后, 仍然持续存在的抗微生物效应。 7. 化疗指数:LD50/ED50或LD5/ED95。
均大于MIC基础上
浓度依赖性 作用随血药浓度增高而增强,当大于MIC8—10倍时,活性最强;
一、天然青霉素 由青霉菌培养液提取获得,含有5种 (X、F、G、K、双氢F),其中以青霉素G 性质较稳定,作用最强,低毒价廉,是目 前治疗敏感菌所致的各种感染的首选药。
青霉素G(苄青霉素)
钠盐或钾盐晶粉,室温中稳定,易溶于 水,但水溶液室温中不稳定易被酸、碱、 醇、氧化剂、金属离子分解破坏,且可生 成具抗原的降解产物,故需现用现配。
第二十九章 β-内酰胺类抗生素
β-内酰胺类抗生素系指化学结构中具有 β-内酰胺环基团的一类抗生素。包括青霉 素类、头孢菌素类、其基本结构前者为6氨基青霉烷酸(6-APA,后者为7-氨基头 孢烷酸(7-ACA)。
作用机制:主要是抑制细菌细 胞壁的生物合成。
β内酰胺类的抗菌机制:
1.抑制转肽酶活性,阻止黏肽的交叉连接, 使细菌细胞壁缺损,水分内渗,菌体膨胀、 破裂、死亡。其 作用靶位 是青霉素结合蛋 白(PBPs)。 2.激发细菌自溶酶(autolysins)活性, 促进菌体裂解死亡。
④产生靶位酶代谢拮抗物(对药物有拮抗
4.加强主动流出系统
大肠杆菌、金葡球菌、铜绿假单胞 菌等均有主动流出系统(由运输子、 附加蛋白和外膜蛋白组成)而加快药 物外排。如四环素类、氯霉素、氟喹 诺酮类、大环内酯类和β -内酰胺类。
耐药基因的转移:获得耐药性可由基因突 变而产生,并能垂直传递给子代。

抗微生物药概论

抗微生物药概论
• 革兰阴性菌细胞壁比较薄,多糖肽仅占1%-10%,类脂质较多, 占60%以上。菌体内渗透压低。革兰阴性菌细胞壁与阳性菌 不同。在肽聚糖层具有脂多糖,外膜及脂蛋白等特殊成分。 外膜在多糖肽层的外侧,由磷脂、脂多糖及一组特异蛋白组 成,它是阴性菌对外界的保护屏障。
G- 菌
G+ 菌
G-菌与G+菌细胞壁结构比较图
第八章 抗微生物药
内容
• 第一节 抗微生物药概论 • 第二节 抗生素 • 第三节 合成抗菌药 • 第四节 抗分歧杆菌类药 • 第五节 抗真菌药 • 第六节 抗病毒药
机体、抗菌药物及病原微生物的相互作用关系
概述
微生物是存在于自然界的一群体形微小、结构简单、肉眼 看不到,必须用光学显微镜或电子显微镜放大几百倍、几千 倍甚至几万倍才能看见的微小生物。微生物种类繁多,一般 将微生物划分为以下八大类:细菌、病毒、真菌、放线菌、 立克次体、支原体、衣原体、螺旋体。我们把具有致病性的作用机制
二、抗菌药物作用机制
(一)抑制细菌细胞壁的合成 (inhibition of synthesis of cell wall)
细菌细胞壁的特点:
• 细菌细胞壁位于细胞浆膜之外,人体细胞不具有; • 维持细菌细胞外形完整的坚韧结构,细胞壁的主要成分为肽
聚糖又称粘肽;
• 革兰阳性菌细胞壁坚厚,多糖肽含量大约50%-80%,菌体内 渗透压高;
最低杀菌浓度(minimal bactericidal concentration MBC) 能够杀灭(99.9%)培养基中细菌的最低浓度。
一、常用术语
6. 化疗指数(chemotherapeutic index,CI) 是衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参
数。可用CI = LD50 / ED50表示,安全指数(safety index) =LD5 / ED95。一般情况下指数越大,表明疗效越高,毒 性越低,用药越安全。 7. 抗菌后效应(postantibiotic effect,PAE) 抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时,细菌仍受 到持久抑制效应。

抗微生物药概论

抗微生物药概论概述分为两部分:1.抗菌药(总论+各论,先各论后总论)2.抗真菌一、抗微生物药常用术语1.抗菌谱:抗菌药物抑制或杀灭病原菌的范围。

①窄谱抗菌药(窄谱):仅作用于单个菌种或某些菌属。

如异烟肼——仅对结核杆菌有效(专情)。

②广谱抗菌药(广谱):抗菌谱广泛。

如第三代及第四代氟喹诺酮类药。

2.抗菌活性:抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力。

最低抑菌浓度(MIC):能抑制培养基内细菌生长的最低药物浓度;最低杀菌浓度(MBC):能够杀灭培养基内细菌(即杀死99.9%受试微生物)的最低浓度。

3.化疗指数:半数致死量(LD50)/半数有效量(ED50)。

Q:越大越安全?还是越小越安全?A:越大——疗效越好,毒性越小;但并非绝对。

如青霉素——化疗指数高,但可致过敏性休克。

4.抗菌后效应(PAE):当抗菌药物与细菌接触一定时间后,药物浓度逐渐下降,低于最小抑菌浓度或药物全部排出以后,仍然对细菌的生长繁殖继续有抑制作用。

PAE时间越长,抗菌活性越强。

二、抗微生物药的主要作用机制(一)抑制细菌细胞壁合成青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、磷霉素、杆菌肽。

β-内酰胺类和青霉素结合蛋白结合,使转肽酶活性降低,抑制转肽作用,使粘肽不能合成,造成细胞壁缺失,从而发挥抗菌作用。

(二)影响细胞膜功能多黏菌素、制霉菌素、两性霉素B。

与真菌细胞膜上的重麦角固醇相结合,干扰细胞膜的通透性,使真菌的生命力下降甚至死亡。

(三)抑制蛋白质合成包括:起始、肽链延长和终止3个阶段。

1.起始阶段:①30S启动复合物形成(mRNA+30S亚基);②70S起动前复合体的形成(30S亚基+50S亚基);③70S起动复合体的形成(由大小亚基、mRNA、tRNA组成),形成合成蛋白质的场所--核蛋白体(rRNA)。

【抗菌药物作用点】氨基糖苷类——阻止30s亚基和70s始动复合物的形成。

2.肽链延长阶段:①进位:tRNA进入核蛋白体的受位(A位);②成肽:在转肽酶的催化下,将给位(P位)上的tRNA所携带氨基酸转移到A位上,缩合形成肽键。

执业药师药理学第五章 抗微生物药概论习题及答案

第五章抗微生物药概论一、A1、下列属于繁殖期杀菌药的是A、氨基糖苷类B、头孢菌素类C、氯霉素类D、多黏菌素BE、四环素类2、与核蛋白30s亚基结合,阻止氨基酰tRNA进入A位的抗菌药是A、四环素B、红霉素C、庆大霉素D、氯霉素E、林可霉素3、抑制DNA回旋酶,使DNA复制受阻,导致DNA降解而细菌死亡的药物是A、青霉素B、左氧氟沙星C、氯霉素D、红霉素E、异烟肼4、安全系数是指A、LD50/ED50B、ED95/LD5C、LD5/ED50D、ED50/LD50E、LD1/ED995、β-内酰胺类抗生素的主作用靶位是A、细菌核蛋自体50S亚基B、细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPsC、二氢叶酸合成酶D、DNA螺旋酶E、细菌核蛋白体30S亚基6、有关抗菌后效应(PAE)的叙述中,错误的是A、是指药物浓度降至最小有效浓度以下,仍有抑菌作用的现象B、几乎所有的抗菌药物都有PAEC、PAE大小与药物浓度及接触时间长短有关D、利用PAE可延长给药间隔,减少给药次数E、只有部分抗菌药物具有PAE7、抗菌药物作用机制不包括A、抑制细菌细胞壁合成B、抑制细胞膜功能C、抑制或干扰蛋白质合成D、影响核酸代谢E、抑制受体介导的信息传递8、抗菌药联合用药的目的不包括A、治疗混合感染B、扩大抗菌范围C、减缓耐药性的产生D、延长作用时间E、降低毒副作用9、下列药物组合有协同作用的是A、青霉素+红霉素B、青霉素+四环素C、青霉素+氯霉素D、青霉素+阿米卡星E、青霉素+林可霉素10、细菌对磺胺产生耐药的原因是A、产生钝化酶B、改变细胞膜通透性C、增加代谢拮抗物D、改变核糖体结构E、产生水解酶11、细菌对氨基糖苷类抗生素产生耐药性的原因是A、细菌胞浆膜通透性改变B、细菌产生了大量PABAC、细菌产生水解酶D、细菌改变代谢途径E、细菌产生钝化酶12、对β-内酰胺类抗生素耐药机制叙述错误的是A、抗生素与大量的β-内酰胺酶结合,停留于细胞膜外间隙中,而不能进入靶位B、细菌缺少自溶酶C、细菌细胞壁或外膜通透性改变,使抗生素不能进入菌体D、PBPs靶蛋白与抗生素亲和力增加E、细菌产生水解酶,使抗生素水解灭活13、细菌对药物产生耐药性的机制不包括A、PBPs增多B、细菌产生了水解酶C、细菌细胞膜对药物通透性改变D、细菌产生了大量PABA(对氨苯甲酸)E、细菌产生了钝化酶二、B1、A.抑制蛋白质合成的全部阶段B.与核蛋白体30s亚基结合,抑制蛋白质的合成C.与核蛋白体50s亚基结合,抑制移位酶的活性D.与核蛋白体50s亚基结合,抑制肽酰基转移酶的活性E.抑制病毒DNA合成必须酶,终止病毒核酸复制<1> 、阿昔洛韦的作用机制<2> 、红霉素的抗菌作用机制<3> 、四环素的抗菌作用机制<4> 、氯霉素的抗菌作用机制2、A.影响叶酸代谢B.影响细胞膜功能C.抑制细菌细胞壁的合成D.抑制蛋白质合成的全过程E.抑制核酸合成<1> 、喹诺酮类的抗菌机制是<2> 、两性霉素B的抗菌机制是<3> 、氨基糖苷类抗生素的抗菌机制是<4> 、β-内酰胺类抗生素的抗菌机制是3、A头孢菌素B.氯霉素C.磺胺嘧啶D.异烟肼E.庆大霉素<1> 、繁殖期杀菌药是<2> 、高效抑菌药是<3> 、窄谱抗菌药是<4> 、静止期杀菌药是4、A.抗菌药B.抗生素C.抑菌药D.杀菌药E.抗菌谱<1> 、某些微生物产生的具有抗病原体作用和其他活性的物质<2> 、对病原菌生长繁殖有抑制作用的药物<3> 、对病原菌能抑制且杀灭的药物<4> 、抗菌药物的抗菌范围三、X1、抑制细菌细胞壁合成的抗菌药物有A、磷霉素B、万古霉素C、林可霉素D、头孢菌素E、四环素2、影响细菌细胞膜功能的抗菌药物有A、多黏菌素B、制霉菌素C、林可霉素D、两性霉素BE、克林霉素3、对β-内酰胺类抗生素的作用机制描述错误的是A、抑制胞壁黏肽合成酶,使细菌细胞壁缺损,死亡B、触发细菌的自溶酶活性C、抑制细菌蛋白质合成多个环节而具杀菌作用D、激活PBPs,阻止细菌胞壁黏肽合成E、与细菌细胞壁中磷脂结合,使细胞壁通透性增加4、评价抗菌药安全性可用A、LD5/ED95B、LD50/ED50C、ED95/LD5D、ED5/LD95E、ED50/LD505、细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药的机制是A、细菌产生β-内酰胺酶与药物牢固结合B、PBPs与抗生素亲和力降低C、细菌的细胞壁或外膜通透性改变D、细菌缺少自溶酶E、细菌产生β-内酰胺酶水解药物6、为避免细菌耐药性的产生,应注意A、选用最新的抗菌药B、合理选用抗菌药C、给予足够的剂量和疗程D、必要时联合用药E、有计划地轮换供药7、联合应用抗菌药的指征是A、病因未明的严重感染B、混合感染C、严重的病毒感染D、减缓耐药的产生E、降低毒副作用8、抗菌药物的合理应用包括A、明确病因,针对性选药B、根据药动学特征合理选用C、根据患者情况合理选用D、预防应用要有一定适应证E、发热严重时可自行使用抗菌药答案部分一、A1、【正确答案】B【答案解析】考查重点为各类抗生素的作用性质。

抗微生物药概论

抗生素后效应(PAE) 青霉素类、氨基糖苷类(庆大霉素)
抗菌后效应(PAE)
指体内药浓度虽已<MIC,仍在一定时间内 发挥持续抑菌作用
氨基苷类:体内4-8h对金葡,肺炎克雷伯杆菌 铜绿假单胞仍有作用
大环内酯类:体内3-3.5h,对流感杆菌, 肺炎链球菌,化脓链球菌仍有作用
二、抗菌作用机制
1. 抑制细胞壁的合成
抗微生物药物概论
重点学习
• 重要概念 • 细菌耐药性
一、常用术语
化学治疗药
化学治疗与化学治疗药 (抗肿瘤药 抗寄生虫药 抗微生物 药)
抗微生物药(抗病毒药 抗真菌 药 抗菌药)
抗菌药(抗生素 合成抗菌药)
1. 化学治疗(chemotherapy, 化疗)
(1) 定义 :细菌和其他微生物、寄生虫及癌细 胞所致疾病的药物治疗。


大环内酯类
氯霉素类 林可霉素类
氨基苷类 → 影响蛋白质合成全过程
四环素类 → 通过与 30S 核糖体亚基结合
氯霉素类 林可霉素类 大环内酯类
通过与 50S 核糖体亚基结合
三、耐药性(resistance)
耐 药 性 细菌对药物的敏感性较低或不敏 感,致使药物疗效低或无效。
耐药机制 产生灭活酶 改变药物靶位结构 降低胞浆膜通透性 改变代谢途径


磺胺
+
砜类
对氨苯甲酸 对氨水杨酸
二氢叶酸 ↑ 甲氧苄啶 甲氨蝶啶 乙胺嘧啶
四氢叶 一碳单

(PABA)
—— 抑制核酸合成 ——
喹诺酮类 抑制DNA回旋酶→ 复制受阻 → DNA合成↓
利福平 抑制依赖DNA的RNA多聚酶→转录受阻 →mRNA↓

抗菌药概论:抗微生物药物


蛋白合成
50S
核糖体
影响核酸代谢
酶(DNA回旋酶等) RNA多聚酶等
DNA DNA复制 合成mRNA 蛋白 生长繁殖
喹诺酮类:抑制DNA回旋酶,抑制DNA复制和mRNA转录 利福平:特异性抑制细菌依赖的RNA多聚酶,阻碍mRNA的合成
影响叶酸代谢
FH4是一碳单位转移酶的辅酶,分子内部N5、N10两个氮原子 可以携带一碳单位
一碳单位在体内参与多种物质合成,如嘌呤、胸腺嘧啶核苷等
缺乏FH4
影响核酸代谢 影响氨基酸代谢
➢细菌的叶酸合成 不能直接利用环境中的叶酸,必须自身合成
竞争 磺胺类
二氢蝶酸合酶
FH2还原酶 抑制 甲氧苄啶
对氨苯甲酸 二氢蝶啶
FH2
FH4
改变细胞膜的通透性
多粘菌素B及E 两性霉素B 制霉菌素
30S亚基抑制
四环素类 大观霉素
抑制叶酸代谢
磺胺类 甲氧苄啶
抑制DNA合成
喹诺酮类
抑制RNA合成
利福霉素类
抑制蛋白质的 合成全过程
氨基糖苷类
50S亚基抑制
大环内酯类 氯霉素 克林霉素
抑制细胞壁的合成
肽聚糖交联 细胞壁
维持细菌的完整结构 保护细菌适应环境的变化 和宿主相互作用Leabharlann 第二节 抗菌药物的作用机制
抗菌药物主要通过特异性干扰细菌的 生化代谢过程,影响其结构和功能,使其 失去正常生长繁殖的能力,从而达到抑制 或杀灭细菌的作用。
抗菌药物的作用机制示意图
抑制细胞壁合成
青霉素类 头孢菌素类 杆菌肽 万古霉素 磷霉素 环丝氨酸
细胞膜 细胞浆 细胞壁
叶酸代谢 DNA
30S
50S
最低抑菌浓度(MIC): 体外培养细菌18-24小时后,能抑制培养 基内细菌生长的最低药物浓度
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抗微生物药
大环内酯类抗生素
头孢菌素类
青霉素类
喹诺酮类
药品使用排名前15位中,有10种是抗生素。 资料显示,2001年我国药品消费总额为2301亿元,抗菌 药物用药约占30%,约为690.3亿元,其中不合理用药的比 例至少为40%,
据一项调查显示,中国住院患者抗生素药物使用率高达
80%,其中使用广谱抗生素和联合使用两种以上抗生素的占
告数接近中西药不良反应病例报告总数的近一半,其
数量和严重程度都远排列在各类药品之首。
在用药时要考虑三者之间的关系:
机 体
抗菌作用
抗微生物药
耐药性
病原体
《抗菌药物临床应用指导原则》(2004年8月颁布) 对感染性疾病中最重要的细菌性感染的抗菌治疗原 则、抗菌药物治疗和预防应用指征以及合理给药方案 的制订原则进行阐述,并列出常用抗菌药物的适应证 及注意事项,各种常见细菌性感染的病原治疗,以期 达到提高我国感染性疾病的抗菌治疗水平,减缓细菌 耐药性的发展,降低医药费用的目的。从2004年7月1 日起,包括抗生素类、磺胺类、抗结核类、抗真菌类 和喹诺酮类在内的5类抗菌药,市民若在药店购买,必
2.损害人体器官(不良反应):抗菌药在杀菌的 同时,也会造成人体损害,如影响肝、肾脏功能、胃 肠道反应及引起再生障碍性贫血等。
在我国近2000万听力障碍的残疾人中,约有一半
是不合理使用氨基糖苷类抗菌药物(如链霉素、庆大
霉素等 ) 致聋的。据国家药品不良反应监测中心统计
,在其监测到的病例报告中,抗菌药不良反应病例报
(3)抗病毒药(antiviral drugs)
2. 常用名词及术语 (1) 抗菌谱 :药物抗菌作用的范围。 窄谱抗菌药:异烟肼 广谱抗菌药: 四环素 (2)抗菌活性:抑制或杀灭病原微生物的能力。 抑菌药: … 杀菌药: … 抗菌后效应: (3) 耐药性: 病原微生物对药物的敏感性降低或 不敏感,致使抗菌药物作用减弱或消失,使疗效低 或无效。 多为不合理用药导致。
பைடு நூலகம்须凭医生处方。
知识链接——病原微生物
能引起人和动物致病的微生物叫病原微生物, 有八大类: 1.真菌: 引起皮肤病、深部组织感染。 2.放线菌:引起皮肤、伤口感染。 3.螺旋体:如梅毒、钩端螺旋体病。 4.细菌:皮肤病化脓、上呼吸道感染 、泌尿道感染、 食物中毒、败血症、急性传染病等。 5.立克次体:斑疹伤寒等。 6.衣原体:沙眼、泌尿生殖道感染。 7.病毒:肝炎、乙型脑炎、麻疹、艾滋病等 8.支原体:肺炎、尿路感染。
58%,远远高于30%的国际水平。
医学界流行一句话说,在美国买枪很容易,但买抗生素 却很难。 中国:?
第一节 概述
1. 抗微生物药:对病原微生物有抑制或杀灭作用,用于 防治病原微生物所致感染性疾病的药物。 属化疗药:化疗药的概念?种类? 分类: (1)抗菌药(antibacterial drugs): 包括抗生素及人工合成抗菌药 (2)抗真菌药(antifungal drugs)
*3. 评价安全性的指标 化疗指数 (CI): LD50/ED50
CI↑
药物治疗效果↑ 临床价值↑ 对机体的毒性↓
据WHO调查统计,中国是世界上滥用抗菌药最为严 重的国家之一。滥用抗菌药物对人类的主要危害有: 1. 诱发细菌耐药:目前,几乎没有一种抗菌药物 不存在耐药现象: 医学工作者开发一种新的抗菌药一般需要10年左右 的时间,而一代耐药菌的产生只要2年的时间!抗菌 药的研制速度远远赶不上耐药菌的繁殖速度。 老一 代抗菌药物失去了原有作用,新一代抗菌药物的临床 寿命越来越短。 耐药菌是可以在人群中传播的,即使从来没有使用 过抗菌药的人,同样可能成为抗菌药滥用的受害者!
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