第五代头孢菌素——头孢洛林酯培训资料
头孢菌素应用中的注意事项
3、作用增强的药物 香豆素类抗凝药：头孢菌素类可降低维生 素K的肠道吸收，使抗凝药作用增强。 丙磺舒：可降低头孢菌素类的肾清除率， 使其浓度持续升高，增加肾损害，如须联 用时应根据病情适当减少抗生素的用量。 非甾体抗炎药：可增加消化系统出血的危 险性，与头孢菌素类抗生素联合应用时， 可增加血小板的累加抑制作用。
二、头孢菌素类的优点和特点
抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、疗 效高、毒性低、过敏反应少。 它不但可以破坏细菌的细胞壁，还可以在 细菌的繁殖期内杀菌，而对机体的毒性相 对较低。 其仅仅对细菌感染有治疗作用，对病毒、 支原体、衣原体、真菌（霉菌）等引起的 感染无治疗作用。
三、头孢菌素类抗生素的分类及特点
8、头孢菌素的序贯疗法（或降阶梯疗法）
是经过相对短的静脉输注头孢菌素类 治疗（一般2-3d），待临床症状改善 或基本稳定后，改为口服头孢菌素类 方法。口服药物可以是与静脉药物完 全相同的口服剂型，也可以是同一族 或抗菌谱相似的另一类药物。
9、头孢菌素的耐药性 细菌对头孢菌素产生耐药性主要与细菌产生β—内 酰胺酶，这种酶能破坏β—内酰胺类抗生素的β— 内酰胺环使之灭活； 目前常用的β—内酰胺酶抑制剂有克拉维酸、棒酸、 舒巴坦（青霉烷砜），它的本身抗菌力弱，因其 可抑制多种β—内酰胺酶而保护β—内酰胺类抗生 素，加强后者抗菌作用，已与一些β—内酰胺类抗 生素制成复方制剂试用于临床。
2、与奥美拉唑钠的配伍禁忌 头孢菌素与抑酸剂注射用奥美拉唑钠联合 应用时，分别静滴，在更换药品时点滴管 内即出现白色混浊的沉淀物，若两者连用 之时用溶剂进行冲管，则不会出现混浊。
3、与氨基糖苷类抗生素的配伍禁忌 体外实验证实：将头孢匹胺钠和硫酸西索 米星注射液，溶于0.9%氯化钠注射液中， 未出现白色混浊；而将上述两种药品分别 溶于葡萄糖注射液中，并等量混合，则立 即出现白色混浊。说明上述两药可用于氯 化钠注射液，而葡萄糖注射液则存在物理 反应，推测可能与溶剂的PH有关。 临床观察氨基糖苷类的其他药物均与头孢 菌素类抗生素有物理性混浊反应。
第五代头孢菌素类药物的药理学特点及临床应用探讨
关键词：第五代头孢菌素类；药理学特点；临床应用 中图分类号：R96 文献标识码：B DOI: 10.3969/j.issn.1671-3141.2016.99.077
0 引言
作为治疗感染病药物， 头孢菌素类药物具有抗菌谱广以 及毒性低等优点， 在临床得到广泛的应用， 其中第五代头孢 菌素类于 2008 年研发成功， 虽然对感染病患者有突出的治 疗效果， 但随着药物在临床的推广也出现了部分应用不合理 的情况， 这不但使患者疾病治疗无法达到预期效果， 甚至可 能导致出现细菌耐药的情况 [1]。本文主旨在于探析临床应用 第五代头孢菌素类药物的基本情况以及此类药物药理学特 点以便为以后运用此类药物提供参考数据。
2.2 稳定性、耐药性
健康的成年人在注射第五代头孢菌素类诸如头孢洛林后 可得到良好的应用效果， 随访期间也没有发生严重的药物相 关不良反应， 提示了成年人对此类药物有着令人满意的耐受 性。第三代头孢菌素类药物和第五代头孢菌素类作用机制 相近， 对大肠杆菌有着显著的抑制抗菌效果， 原因在于此类 药物对大肠杆菌诱发的 A 类 β- 内酰胺酶以及 C 类 β- 内 酰胺酶有着较强的稳定性， 这也使得头孢洛林针对阴沟肠杆 菌有良好的应用效果 [2]。第五代头孢菌素类对于部分 ESBLs 类药物的作用不稳定， 对此类病菌引发的疾病治疗效果不如
应用方面的情况。结果 相对于其他头孢菌素类药物，临床常用第五代头孢菌素类的抗菌谱相对更广，因药物引发的不良反应发生率 相对较低且均在患者可耐受范围内， 不会对原发病治疗造成影响， 耐药性情况令人满意， 对酶有良好的稳定性同时针对 MRSA 活性偏高。
结论 当前第五代头孢菌素类主要用于治疗软组织感染、皮肤感染等疾病，同时该药物还具有抗菌谱广、抑菌杀菌效果突出以及安全
抗感染药物分类(带图、附头孢分代)
抗感染药物分类（带图、附头孢分代）仅供参考、欢迎指正一、β-内酰胺类抗生素（一）青霉素类青霉素G、氨苄西林、阿莫西林（羟氨苄青霉素）、苯唑西林。
甲氧西林钠等。
（二）头孢菌素类抗生素第一代头孢菌素（开发年代1962—1970，代表药物为头孢唑林）：头孢噻吩钠（先锋1）、头孢噻啶（先锋2）、头孢氨苄（先锋4）、头孢唑林（先锋5）、头孢拉定（先锋6）、头孢羟氨苄（先锋9）、头孢匹林、头孢硫脒、头孢来星、头孢曲嗪、头孢沙定、头孢替唑、头孢乙腈（左图为头孢唑啉）第二代头孢菌素（开发年代1970—1976，代表药物为头孢呋辛，头孢呋肟）：（左图为头孢呋辛钠）、头孢呋辛酯（头孢呋肟）、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、、头孢西丁、头孢丙烯、头孢尼西、头孢雷特（别名头孢氨甲苯唑，头孢来尼、氨苄唑头孢菌素，抗菌性质与第二代头孢菌素相近，主要用于革兰阴性菌感染，注意事项参见头孢孟多）、头孢孟多、头孢布宗钠（为头霉素衍生物，其抗菌作用与头孢美唑近似。
第三代头孢菌素（开发年代1977—1984，代表药物为头孢噻肟）：（左图为头孢噻肟钠）、头孢哌酮钠(先锋必)、头孢哌酮-舒巴坦、头孢哌酮钠他唑巴坦钠、头孢他啶、头孢曲松、头孢克肟、头孢唑肟头孢甲肟头孢匹胺头孢替坦头孢泊肟酯头孢他美酯头孢地秦头孢噻腾头孢地尼头孢特仑头孢拉奈拉氧头孢头孢布烯头孢米诺头孢罗齐、头孢布坦氟莫头孢、头孢磺啶、头孢米诺（为头霉素衍生物，由半合成法制取，其作用性质与第三代头孢菌素相近，制成品为七水合物。
第四代头孢菌素（开发年代1985至今，代表药物为头孢吡肟）：（左图为头孢吡肟）第四代头孢菌素有头孢派姆、头孢克定、头孢克列定、头孢唑南、头孢妥仑酯片、头孢吡肟（别名头孢匹美）、头孢匹罗头孢噻利、头孢唑兰以下的头霉素有时亦被分类为第四代头孢菌素：•氧头孢烯：拉氧头孢与氟氧头孢不能分类这些头孢烯已经发展得很迅速，但却未能分类：•头孢氯嗪•头孢洛仑•头孢帕罗•头孢卡奈•头孢屈洛•头孢吡酮•头孢三唑•头孢维曲•头孢恶唑•头孢罗替•头孢舒米•头孢噻氧•头孢呋汀第五代头孢菌素（2010年10月29日) 头孢洛林酯（三）其他内酰胺类抗生素（左图为氨曲南）单环β-内酰胺类抗生素：氨曲南、泰能、美罗培南、亚胺培南、康彼宁的分子结构中含有β-内酰胺环。
头孢有5代，代代都不同！不同头孢的特点和用法,不妨了解下
头孢有5代，代代都不同！不同头孢的特点和用法,不妨了解下说到头孢这种药物，相信大家并不陌生，很多人都见过、听过或者使用过头孢类药物。
实际上，头孢类药物的种类众多，最常见的就有头孢氨苄、头孢呋辛、头孢曲松等等，很多人虽然知道“头孢”，但却不知道有众多不同的头孢药品，并且所治疗的疾病有所差异，或者并不了解为什么不同的头孢药品所治疗的疾病有所差异。
实际上，“头孢类”药物的诞生到现在已经走了很长的历程了，已经从一代走到了五代。
那么，接下来我们就一起来了解一下不同头孢的特点和用法吧！看一看你见过或者用过是哪一种头孢吧!第一代头孢的特点和用法第一代头孢的代表药物有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢唑林等等。
第一代头孢是最早被研究出来并且临床应用的。
第一代头孢菌素类药物的特点是只针对革兰氏染色阳性菌有效，能够在治疗咽炎、扁桃腺炎等主要由链球菌感染引起的的疾病当中，产生良好的疗效。
对于革兰氏染色阴性菌基本无效的，仅对少数革兰氏阴性杆菌有一定抗菌活性。
例如，无法治愈一些革兰氏染色阴性菌引起的肠道感染、泌尿系统感染、生殖系统感染、部分腹腔感染的疾病。
除此之外，相比于第二代和第三代，第一代头孢菌素类药物还具有一定的肾毒性。
第二代头孢的特点和用法第二代头孢的代表药物有头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯、头孢呋辛酯。
对比第一代头孢菌素类药物，第二代的抗菌效能有一定的改善，最主要的是增加了对于革兰氏染色阴性菌的抗菌作用。
但是第二代头孢菌素类药物对于需氧革兰氏阳性球菌的抗菌作用稍有减弱。
除此之外，第二代头孢菌素类药物相比于第一代来说，肾毒性也有一定程度的减少。
一般，第二代头孢菌素类药物常用于治疗呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科的感染疾病的治疗。
其中头孢呋辛是应用较多的注射制剂，口服制剂应用较多的为头孢克洛。
第三代头孢的特点和用法第三代头孢菌素为广谱抗菌药物，抗菌谱覆盖铜绿假单胞菌。
第三代头孢的代表药物有头孢曲松、头孢他啶、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟酸。
药学专业知识(二)各系统药物大汇总
第一章精神与中枢神经系统疾病用药第一节镇静与催眠药巴比妥类：苯巴比妥苯二氮卓类：地西泮其他类：唑吡坦、佐匹克隆第二节抗癫痫药巴比妥类：苯巴比妥、异戊巴比妥、扑米酮苯二氮卓类：地西泮、氯硝西泮、硝西泮乙酰脲类：苯妥英钠二苯并氮卓类：卡马西平、奥卡西平γ-氨基丁酸类似物：加巴喷丁、氨己烯酸脂肪酸类：丙戊酸钠第三节抗抑郁药三环类：阿米替林、丙咪嗪、多塞平5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂〔SNRI〕：文拉法辛、度洛西汀四环类：马普替林选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂：瑞波西汀选择性5-羟色胺再摄取制剂〔SSRI〕：帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰、氟西汀单胺氧化酶抑制剂：吗氯贝胺其他：去甲肾上腺素能及特异性5-HT再摄取抑制剂〔NaSSA〕:米氮平5-HT手提阻断剂/再摄取抑制剂〔SARI〕：曲唑酮第四节脑功能改善及抗记忆障碍药酰胺类中枢兴奋药：吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦乙酰胆碱酯酶抑制剂：多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲其他类：胞磷胆碱钠、艾地苯醌、银杏叶提取物第五节镇痛药1.麻醉性镇痛药阿片生物碱：吗啡、可待因、罂粟碱半合成吗啡：双氢可待因、丁丙诺啡、氢吗啡酮合成阿片类：1〕苯哌啶类：芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼2〕二苯甲烷类：美沙酮、右丙氧酚3〕吗啡烷类：佐啡诺、布托啡诺4〕苯并吗啡烷类：喷他佐辛、非那佐辛2.非麻醉性镇痛药非甾体抗炎药：吲哚美辛、布洛芬中枢性镇痛药：曲马多第二章解热、镇痛抗炎药及抗通风药第一节解热、镇痛抗炎药水酸类：阿司匹林、贝诺酯乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚芳基乙酸类：吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮芳基丙酸类：布洛芬、萘普生1，2-苯并噻嗪类：吡罗昔康、美洛昔康选择性COX-2抑制剂：塞来昔布、依托考昔、尼美舒利第二节抗痛风药选择性抗通风性关节炎药：秋水仙碱抑制尿酸生成药：别嘌醇促进尿酸排泄药：丙磺舒、苯溴马隆促进尿酸分解药：拉布立酶、聚乙二醇尿酸酶第三章呼吸系统疾病用药第一节镇咳药中枢性镇咳药：右美沙芬、喷托维林、地美索脂、二氧丙嗪、替培啶、福米诺本、普罗吗酯、福尔可定、可待因外周性镇咳药：苯丙哌林、普诺地嗪第二节祛痰药多糖纤维素分解剂：溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸粘痰溶解剂：氯化铵含有分解脱氧核糖核酸的酶类：糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶黏液调节剂：羧甲司坦、厄多司坦第三节平喘药1.β2受体冲动剂：1〕长效：福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗2〕短效：沙丁胺醇、特布他林2.白三烯受体阻断剂：孟鲁司特、扎鲁司特3.磷酸二酯酶抑制剂：茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱4.M胆碱受体阻断剂：异丙托溴铵、噻托溴铵5.吸入性糖皮质激素：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德第四章消化系统疾病用药第一节抗酸剂与抑酸剂1.抗酸剂：1〕吸收性抗酸剂：碳酸氢钠2〕非吸收性抗酸剂：铝、镁制剂〔铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁〕2.抑酸剂：1〕组胺H2受体阻断剂：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁2〕质子泵抑制剂：奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑第二节胃黏膜保护剂1.铝剂：硫糖铝2.铋剂：胶体果胶秘、枸橼酸铋钾3.萜烯类化合物：提普瑞酮第三节助消化药1.乳酸菌制剂：乳酶生、乳酸菌素2.消化酶制剂：胰酶、胃蛋白酶第四节解痉药与促胃肠动力药1.解痉药：颠茄、阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱2.促胃肠动力药：1〕多巴胺D2受体阻断剂〔中枢和外周〕：甲氧氯普胺2〕外周性多巴胺D2受体阻断剂：多立酮3〕5-羟色胺受体冲动剂：西沙必利、莫沙必利第五节泻药与止泻药1.泻药：1〕容积性泻药：硫酸镁、硫酸钠2〕渗透性泻药：乳果糖3〕刺激性泻药：酚酞、比沙可啶、番泻叶、蓖麻油4〕润滑性泻药：甘油栓剂〔开塞露〕5〕膨胀性泻药：聚乙二醇40002.止泻药：1〕吸附药和收敛药：双八面体蒙脱石2〕抗动力药：洛哌丁胺、地酚诺酯3.微生态制剂：1〕乳酸菌类：乳酸杆菌、双歧杆菌、粪肠球菌、枯草杆菌2〕芽孢杆菌类：蜡状芽孢杆菌、地衣芽孢杆菌3〕非常驻菌类：丁酸梭菌、诺酸梭菌4〕复方制剂：双歧杆菌-嗜酸杆菌-肠球菌三联活菌、枯草杆菌-肠球菌二联活菌第六节肝胆疾病辅助用药1.促代类药及维生素：门冬氨酸钾镁、各种氨基酸制剂、各种水溶性维生素2.必需磷脂类：多烯磷脂酰胆碱3.解毒类：复原性谷胱甘肽、硫普罗宁、葡醛酯4.抗炎药：复方甘草甜素、甘草酸二铵、异甘草酸镁5.降酶药：联苯双酯、双环醇6.利胆药：腺苷蛋氨酸、熊去氧胆酸第五章循环系统疾病用药第一节抗心力衰竭药1.强心苷类正性肌力药：地高辛、甲地高辛、毛花苷丙〔兰〕、去乙酰毛花苷〔兰D〕2.非强心苷类正性肌力药：1〕β受体冲动剂：多巴胺、多巴酚丁胺2〕磷酸二酯酶〔PDE〕III抑制剂：米力农、氨力农第二节抗心律失常药1.I类：1〕Ia类-Na+通道适度阻滞：奎尼丁、普鲁卡因胺2〕Ib类-Na+通道轻度阻滞：利多卡因、美西律、苯妥英钠3〕Ic类-Na+通道重度阻滞：普罗帕酮、氟卡尼2.II类：1〕β受体阻滞剂-非选择性β受体阻滞剂：普萘洛尔2〕β受体阻滞剂-选择性β受体阻滞剂：比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔3〕β受体阻滞剂-兼有α1受体阻滞剂：卡维地洛、拉贝洛尔3.III类-延长动作电位时程：胺碘酮、索他洛尔4.IV类-Ca2+通道阻滞：维拉帕米、地尔硫卓第三节抗心绞痛药1.硝酸酯类药：硝酸甘油、戊四醇酯、硝酸异山梨酯、5-单硝酸异山梨酯2.钙通道阻滞剂：1〕选择性钙通道阻滞：①二氢吡啶类：硝苯地平、尼莫地平、非洛地平、拉平、尼卡地平、左氨氯地平、氨氯地平②非二氢吡啶类：地尔硫卓、维拉帕米2〕非选择性钙通道阻滞：氟桂利嗪、桂利嗪第四节抗高血压药1.血管紧素转换酶抑制剂〔ACEI〕：卡托普利、依那普利、贝那普利、雷米普利、福辛普利2.血管紧素II受体阻断剂：缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦3.肾素抑制剂：阿利克仑4.其他抗高血压药1〕交感神经抑制药：利血平〔交感神经末梢抑制剂〕、可乐定、甲基多巴〔作用于中枢神经系统〕2〕血管平滑肌扩剂：硝普钠、肼屈嗪3〕α1受体阻断剂：哌唑嗪第五节调节血脂药1.羟甲基戊二酰辅酶A复原酶抑制剂：辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀2.贝丁酸类药：非诺贝特、苯扎贝特3.烟酸类：1〕烟酸类：烟酸2〕盐酸衍生物：阿斯莫司第六章血液系统疾病用药第一节促凝血药1.促凝血因子合成药：维生素K12.促凝血因子活性药：酚磺乙胺3.抗纤维蛋白溶解药：氨甲环酸、氨基乙酸、氨甲苯酸4.作用于血管通透性药物：卡巴克络5.蛇毒血凝酶：蛇毒血凝酶6.鱼精蛋白：鱼精蛋白第二节抗凝血药1.微生素K拮抗剂：华法林、双香豆素、双香豆素乙酯、新抗凝、2.肝素和低分子肝素：依诺肝素、那屈肝素、替他肝素、达肝素3.直接凝血酶抑制剂：水蛭素、重组水蛭素、达比加群酯4.凝血因子X抑制剂：磺达肝葵纳、依达肝素、阿哌沙班、利伐沙班第三节溶栓药1.非特异性纤溶酶原激活剂：链激酶、尿激酶2.特异性纤溶酶原激活剂：阿替普酶、瑞替普酶第四节抗血小板药1.环氧酶抑制剂：阿司匹林2.二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂：喹氯匹啶、氯吡格雷、阿那格雷、普拉格雷、依诺格雷、替格雷洛、坎格雷洛3.整合素受体阻断剂〔血小板膜糖蛋白受体阻断剂〕：阿昔单抗、替罗非班、拉米非班、依替非巴肽4.磷酸二酯酶抑制剂：双嘧达莫、西洛他唑5.血小板腺苷环化酶刺激剂：肌苷、前列环素、伊洛前列素、西卡前列素6.血栓烷合成酶抑制剂：奥扎格雷钠第五节抗贫血药1.抗缺铁性贫血药物：硫酸亚铁、右旋糖酐铁、枸橼酸铁铵2.抗巨幼细胞性贫血药物：叶酸、维生素B123.促红细胞生成药物：重组人促红素第六节升白细胞药1.兴奋骨髓造血功能药：腺嘌呤、小檗胺2.粒细胞集落刺激因子和粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子：非格司亭、沙格司亭第七章利尿剂与泌尿系统疾病用药第一节利尿剂1.袢利尿剂：呋塞米、布美他尼、依他尼酸、托拉塞米2.噻嗪类利尿剂：1〕噻嗪类利尿剂：氢氯噻嗪、氯噻嗪、苄噻嗪、氢氟噻嗪、环戊噻嗪2〕噻嗪样作用利尿剂：吲达帕胺、氯噻酮〔氯酞酮〕、美托拉宗3.留钾利尿剂：1〕醛固酮受体阻断剂：螺酯、依普利酮、坎利酮、坎利酸钾2〕肾小管上皮细胞Na+通道抑制剂：氨苯蝶啶、阿米洛利第二节抗前列腺增生症药1.α1受体阻断剂：1〕第一代非选择性：酚卡明2〕第二代选择性：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪、阿夫唑嗪3〕第三代高选择性：坦洛新、西洛多辛第三节治疗男性勃起功能障碍药物1.第一亚类5型磷酸二酯酶抑制剂磷酸二酯酶-5型抑制剂：那非、伐地那非、他达拉非2.第二亚类雄激素雄激素：十一酸睾酮、丙酸睾酮第八章分泌系统疾病用药第一节肾上腺糖皮质激素1.长效：地塞米松、倍他米松2.中效：泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼松、曲安西龙3.短效：氢化可的松、可的松第二节雌激素1.天然雌激素：雌二醇、雌三醇2.人工合成雌激素：戊酸雌二醇、炔雌醇、孕马雌酮、尼尔雌醇、炔雌醇、普罗雌烯第三节孕激素1.天然孕激素黄体酮及其合成衍生物：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、地屈孕酮、屈螺酮2.合成的孕激素：1〕19-去甲基睾酮类：炔诺酮、去氧炔诺酮、左炔诺酮2〕17α-羟孕酮类：环丙孕酮19-去甲基孕酮类：炔诺孕酮、甲地孕酮、已酸羟孕酮第四节避孕药1.短效口服避孕药：复方炔诺酮片、复方甲地孕酮片、复方左炔诺孕酮片、去氧孕烯炔雌醇、复方孕二烯酮、复方环丙孕酮片、左炔诺孕酮炔雌醇片2.紧急避孕药：左炔诺孕酮、米非司酮3.长效避孕药：复方甲地孕酮注射液、复方庚酸炔诺酮注射液4.外用避孕药：壬苯醇醚栓5.皮下埋植避孕药：左炔诺孕酮的硅胶棒、甲硅环、庚炔诺酮微球针、复方甲地孕酮微囊第五节蛋白同化激素蛋白同化激素：苯丙酸诺龙、司坦挫醇第六节甲状腺激素及抗甲状腺药第一亚类甲状腺激素1.四碘甲状腺原氨酸：左甲状腺素2.三碘甲状腺原氨酸：碘塞罗宁3.动物甲状腺体加工药：甲状腺片第二亚类抗甲状腺药1.硫脲类：丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑2.碘制剂：碘、碘化物、放射性碘3.β受体阻断剂：普萘洛尔第七节胰岛素及胰岛素类似物1.超短效胰岛素：门冬胰岛素、赖脯胰岛素2.短效胰岛素：速效胰岛素、普通胰岛素、可溶性胰岛素、中性胰岛素3.中效胰岛素：低精蛋白锌胰岛素4.长效胰岛素：精蛋白锌胰岛素5.超长效胰岛素：甘精胰岛素、地特胰岛素6.预混胰岛素：精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液、精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液第八节口服降糖药1.磺酰脲类促胰岛素分泌药：格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮2.非磺酰脲类促胰岛素分泌药：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈3.双胍类药：苯乙双胍、二甲双胍4.α葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇5.胰岛素增敏剂〔噻唑烷二酮类〕：罗格列酮、吡格列酮6.胰高糖素样多肽-1受体冲动剂：艾塞那肽、利拉鲁肽7.二肽基肽酶-4抑制剂：西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀第九节调节骨代与形成药1.钙剂和维生素D及其活性代物1〕钙剂：碳酸钙、葡萄糖酸钙2〕维生素D活性代物：骨化三醇、阿法骨化醇2.双膦酸盐类1〕第一代：依替膦酸二钠、氯屈膦酸二钠2〕帕米膦酸二钠3〕阿仑膦酸钠3.降钙素：降钙素、依降钙素4.雌激素受体调节剂：雷洛昔芬、依普黄酮第九章调节水、电解质、酸碱平衡药与营养药第一节调节水电解质平衡药1.钠盐：氯化钠2.钾盐：氯化钾、枸橼酸钾、门冬氨酸钾镁3.钙盐：氯化钙4.镁盐：硫酸镁、门冬氨酸钾镁第二节调节酸碱平衡药1.调节酸平衡药：碳酸氢钠、乳酸钠、氨丁三醇、复方乳酸钠山梨醇2.调节碱平衡药：氯化铵、氯化钠、盐酸精氨酸第三节葡萄糖与果糖：葡萄糖与二磷酸果糖钠第四节维生素1.水溶性维生素：维生素B1、维生素B2、维生素维生素B6、维生素C、烟酸、烟酸2.脂溶性维生素：维生素A、维生素D、维生素E、维生素K第五节氨基酸1.肝病用氨基酸：支链氨基酸、复方氨基酸〔3AA〕、复方氨基酸〔6AA〕2.肾病用氨基酸：复方氨基酸〔9AA〕、复方氨基酸〔18AA-N〕3.儿童用氨基酸：儿童复方氨基酸4.其他用氨基酸：复方氨基酸〔15AA〕、复方氨基酸〔20AA〕第十章抗菌药物第一节青霉素类抗菌药物1.天然青霉素：青霉素G2.半合成青霉素：1〕口服耐酸青霉素：青霉素V2〕耐青霉素酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林、氧唑西林、双氯西林3〕广谱青霉素：羧苄西林、哌拉西林4〕抗革兰阴性杆菌青霉素：美西林、替莫西林第二节头孢菌素类抗菌药物1.第一代头孢菌素：注射剂：头孢唑林、头孢拉定口服制剂：头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄2.第二代头孢菌素：注射剂：头孢呋辛、头孢替安口服制剂：头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯3.第三代头孢菌素：注射剂：头孢他啶、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松口服制剂：头孢克肟、头孢泊污酯4.第四代头孢菌素：头孢吡肟5.第五代头孢菌素：头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普第三节其他β-酰胺类抗菌药物1.头霉素类：头孢西丁、头孢美唑2.单酰胺类：氨曲南3.氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢4.碳青霉烯类：亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、厄他培南5.β-酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦第四节氨基糖苷类抗菌药物：链霉素、庆大霉素、阿米卡星、依替米星、大观霉素第五节大环酯类抗菌药物1.第一代：红霉素、琥乙红霉素2.第二代：罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素3.第三代：泰利霉素第六节四环素类抗菌药物：四环素、米诺环素、多西环素、金霉素、土霉素、美他环素第七节林可霉素类抗菌药物：林可霉素、克林霉素第八节多肽类抗菌药物：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁、多粘菌素E、多粘菌素B、杆菌肽、短杆菌肽第九节酰胺醇类抗菌药物：氯霉素、甲砜霉素第十节氟喹诺酮类抗菌药物：左氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星、加替沙星、诺氟沙星、氧氟沙星、培氟沙星第十一节硝基呋喃类抗菌药物：呋喃唑酮、呋喃它酮、呋喃妥因、呋喃西林第十二节硝基咪唑类抗菌药物：甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑、地美硝唑、洛硝唑第十三节磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶1.全身应用磺胺药：1〕短效类：磺胺异恶唑、磺胺二甲嘧啶2〕中效类：磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑3〕长效类：磺胺多辛2.局部应用磺胺药：柳氮磺吡啶、磺胺米隆、磺胺嘧啶银、磺胺醋酰第十四节其他抗菌药物：磷霉素、利奈唑胺、夫酸、小檗碱第十五节抗结核分枝杆菌药1.一线抗结核药物：异烟肼、利福平、比嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素2.二线抗结核药物：对氨基水酸、氨硫脲、卷曲霉素、乙硫异烟胺第十六节抗真菌药1.多烯类：两性霉素B、制霉菌素2.唑类：酮康唑、伊曲康唑3.丙烯胺类：特比萘芬4.棘白菌素类：卡泊芬净、米卡芬净5.其他类：灰黄霉素、阿莫罗芬、利拉萘酯、环吡酮胺第十一章抗病毒药1.广谱抗病毒药：利巴韦林、干扰素2.抗流感病毒药：金刚烷胺、金刚乙胺、奥司他韦3.抗疱疹病毒药：阿昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦、阿糖腺苷、膦甲酸钠4.抗肝炎病毒药：拉米夫定、阿德福韦、恩替卡韦第十二章抗寄生虫药第一节抗疟药1.控制病症的药物：青蒿素、氯喹、奎宁2.阻止复发和传播的药物：伯氨喹3.病因性预防的药物：乙胺嘧啶第二节抗肠蠕虫药1.哌嗪类驱虫药：哌嗪2.咪唑类驱虫药：阿苯达唑、左旋咪唑、甲苯达唑3.嘧啶类驱虫药：噻嘧啶第十三章抗肿瘤药第一节直接影响DNA构造和功能的药物1.破坏DNA的烷化剂：环磷酰胺、白消安、塞替派、司莫司汀2.破坏DNA的铂类化合物：顺铂、卡铂、奥沙利铂3.破坏DNA的抗生素类药物：丝裂霉素、博来霉素4.拓扑异构酶抑制剂：伊立替康、依托泊苷、羟喜树碱第二节干扰核算生物合成的药物〔抗代药〕1.二氢叶酸复原酶抑制剂：甲氨蝶呤、培美曲塞2.胸腺核苷合成酶抑制剂：氟尿嘧啶、卡培他滨3.嘌呤核苷合成酶抑制剂：巯嘌呤、硫鸟嘌呤4.核苷酸复原酶抑制剂：羟基脲5.DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷、吉西他滨第三节干扰转录过程和阻滞RNA合成的药物〔作用于核算转录药物〕：多柔比星、柔红霉素第四节抑制蛋白质合成与功能的药物〔干扰有丝分裂药〕1.碱类：新碱、碱、地辛、瑞滨2.紫杉烷类：紫杉醇、多西他赛3.高三尖杉酯碱：高三尖杉酯碱4.门冬酰胺酶：门冬酰胺酶第五节调节体激素平衡的药物1.雌激素类：己烯雌酚2.抗雌激素类：他莫昔芬、托瑞米芬、来曲唑、阿那曲唑3.孕激素类：甲羟孕酮、甲地孕酮4.雄激素类：丙酸睾丸酮5.抗雄激素类：氟他胺第六节靶向抗肿瘤药1.络氨酸酶抑制剂：吉非替尼、厄洛替尼2.大分子单克隆抗体：曲妥珠单抗、利妥昔单抗、西妥昔单抗第七节放疗与化疗止吐药1.多巴胺受体阻断剂：甲氧氯普胺2.5-HT3受体阻断剂：昂丹司琼、格雷司琼、托烷司琼3.神经激肽-1〔NK-1〕受体阻断剂：阿瑞吡坦第十四章眼科疾病用药第一节抗眼部细菌感染药：氯霉素、红霉素、左氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、妥布霉素、庆大霉素、利福平、四环素可的松、多黏菌素B第二节降低眼压药1.拟M胆碱药：毛果芸香碱2.β受体阻断剂：卡替洛尔、美替洛尔、噻吗洛尔、倍他洛尔3.前列腺素类似物：拉坦前列素、曲伏前列素、比马前列素4.肾上腺素受体冲动剂：地匹福林、溴莫尼定第三节抗眼部病毒感染药：阿昔洛韦、更昔洛韦、利巴韦林、羟苄唑第四节眼用局部麻醉药：丁卡因、奥布卡因、丙美卡因、利多卡因第五节散瞳药1.M胆碱阻断剂类药物：硫酸阿托品、氢溴酸后马托品、复方托吡卡胺2.α肾上腺素受体冲动剂：去氧肾上腺素第五节调节体激素平衡的药物1.雌激素类：己烯雌酚2.抗雌激素类：他莫昔芬、托瑞米芬、来曲唑、阿那曲唑3.孕激素类：甲羟孕酮、甲地孕酮4.雄激素类：丙酸睾丸酮5.抗雄激素类：氟他胺第六节靶向抗肿瘤药1.络氨酸酶抑制剂：吉非替尼、厄洛替尼2.大分子单克隆抗体：曲妥珠单抗、利妥昔单抗、西妥昔单抗第七节放疗与化疗止吐药1.多巴胺受体阻断剂：甲氧氯普胺2.5-HT3受体阻断剂：昂丹司琼、格雷司琼、托烷司琼3.神经激肽-1〔NK-1〕受体阻断剂：阿瑞吡坦第十四章眼科疾病用药第一节抗眼部细菌感染药：氯霉素、红霉素、左氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、妥布霉素、庆大霉素、利福平、四环素可的松、多黏菌素B第二节降低眼压药1.拟M胆碱药：毛果芸香碱2.β受体阻断剂：卡替洛尔、美替洛尔、噻吗洛尔、倍他洛尔3.前列腺素类似物：拉坦前列素、曲伏前列素、比马前列素4.肾上腺素受体冲动剂：地匹福林、溴莫尼定第三节抗眼部病毒感染药：阿昔洛韦、更昔洛韦、利巴韦林、羟苄唑第四节眼用局部麻醉药：丁卡因、奥布卡因、丙美卡因、利多卡因第五节散瞳药1. M胆碱阻断剂类药物：硫酸阿托品、氢溴酸后马托品、复方托吡卡胺2.α肾上腺素受体冲动剂：去氧肾上腺素第十五章耳鼻喉科疾病用药第一节消毒防腐药：硼酸滴耳剂、酚甘油滴耳剂、3％过氧化氢溶液第二节减鼻充血药〔α受体冲动剂〕：盐酸麻黄碱滴鼻液、盐酸羟甲唑啉滴鼻液、盐酸赛洛唑啉滴鼻液第十六章皮肤科疾病用药第一节皮肤寄生虫感染治疗：5％-10％硫磺软膏、林丹霜、γ-六氯化苯乳膏、10％克罗米通乳膏第二节：痤疮治疗药1.非抗生素类抗菌药：过氧苯甲酰、壬二酸2.抗角化药：维A酸、阿达帕林、异维A酸第三节皮肤真菌感染治疗药1.抗生素类抗真菌药：1〕多烯类抗生素：两性霉素B、制霉菌素2〕非多烯类抗生素：灰黄霉素2.唑类抗真菌药1〕咪唑类：酮康唑、咪康唑、益康唑、克霉唑、联苯苄唑2〕三唑类：伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑3.丙烯胺类抗真菌药：萘替芬、特比萘芬4.吗啉类抗真菌药：阿莫罗芬5.吡啶酮类抗真菌药：环吡酮胺第四节外用糖皮质激素1.弱效：醋酸氢化可的松2.中效：醋酸地塞米松、丁酸氢化可的松、醋酸曲安奈德3.强效：糠酸莫米松、二丙酸倍氯米松、氟轻松、哈西奈德〔0.025％〕4.超强效：卤米松、哈西奈德〔0.1％〕、丙酸氯倍他索。
头孢有5代，代代都不同！不同头孢的特点和用法，不妨了解下
头孢有5代，代代都不同！不同头孢的特点和用法，不妨了解下头孢是临床治疗细菌感染类疾病相对常用的一种抗生素药物，目前已经发展到了第五代。
但在临床治疗当中，有很多患者会对医生推荐的低代别头孢产生疑问，认为代别越高的头孢效果越好。
那么事实真的是如此吗？就让我们一起来了解一下吧！什么是头孢？头孢是头孢菌素类抗生素的简称，属于β—内酰胺类抗生素当中的一员，与大名鼎鼎的青霉素有着“同族”的亲缘关系，因其分子当中含有头孢烯而得名头孢菌素。
与青霉素的作用机理相似，头孢菌素也是一种通过抑制细菌细胞壁的生成来杀灭细菌的抗生素，但相比青霉素而言，头孢菌素类抗生素却有着相对更好的效果、更低的过敏反应危险度与更广阔的抗菌谱，因此在临床治疗当中得到了相对广泛的应用。
头孢能治疗哪些疾病？头孢菌素类药物属于是一种广谱抗生素，相较于同族的青霉素有着更加广泛的抗菌谱，对于金葡菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌等多种细菌都有着明显的效果，在临床上通常用于治疗因细菌引发的肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎等细菌感染类疾病。
但是，头孢类药物并不是在临床治疗患者过程当中的首选，这是因为头孢对敏感细菌的抗菌活性不如青霉素，而对耐青霉素的细菌也可以采用价格相对低廉的红霉素与氯霉素替代。
此外，头孢作为一种仅对细菌有抗性的抗生素，对于那些因病毒、支原体、衣原体或真菌等病原体的感染没有治疗作用，因此通常只在对细菌感染的患者进行治疗的过程当中作为备选使用。
目前的5代头孢，有着怎样的区别？1.一代头孢一代头孢是最早被开发并投入使用的头孢菌素类药物，其中有注射用的头孢噻吩、头孢赛鼎以及口服类的头孢氨苄、头孢拉定与头孢克罗等。
相对于后续的几代头孢而言，一代头孢的抗菌谱相对较窄，其主要作用是对抗革兰阳性菌引发的感染。
而在对抗革兰阴性菌的过程当中，由于其对阴性菌产生的β—内酰胺酶尚不稳定，很容易被一些革兰阴性菌产生的β—内酰胺酶破坏，因此对抗效果实际上并不理想。
各代头孢区别与用药方法
各代头孢区别与用药方法在临床上最常用到的抗菌药就是头孢了，但是令人最头疼最难记得也是它，因为有太多代头孢了，从第一代到至今已经有五代。
头孢菌素类药物属于β－内酰胺类抗微生物药，它的特点就是抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素少见等优点，是一种高效低毒临床应用非常广泛的药物，当前的头孢菌素类药物上市品种已高达60余种，根据抗菌谱、抗菌活性、肾毒性等不同分为了五代。
今天我们就跟着文章来详细对各代头孢菌素类的特点、用法和区别进行详细说明，帮助大家对头孢有一个全面了解。
第一代头孢菌素在第一代头孢菌素中，主要代表药物有头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄和头孢硫脒。
它们主要是对革兰氏阳性菌感染，包括耐药金黄葡萄球菌感染以及耐青霉素的淋病奈瑟菌有抗菌作用，主要治疗因为敏感菌引发的上下呼吸道感染、泌尿道感染、心内膜感染、骨、关节组织和皮肤软组织感染等情况。
主要用法是对于头孢唑林，每次0.5g左右，通过静脉输液为主，头孢拉定每次1g左右，通过静脉输液为主,头孢氨苄每次0.5g左右口服，普通的片剂或胶囊，需要空腹服药，这样才能够减少药物对胃部的刺激，缓释片剂也可以在饭后服药。
第二代头孢菌素代表药物有头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯、头孢夫辛酯，它的主要作用是能够对革兰氏阴性菌、阳性球菌等具有较强的抗菌作用，所以被称之为是广谱抗生素，常用来治疗消化道、胆道、肠道尿道和软组织、骨关节、盆腔腹部感染。
也被用作围手术期的预防用药，以头孢呋辛为例。
头孢呋辛主要是1g左右，通过静脉输液应用，头孢呋辛酯口服0.3g左右，进食服用或者和牛奶同时服用即可，头孢克洛也是口服，用量在0.3g左右，一般建议在餐前一小时或餐后两小时服用，普通片剂胶囊可以空腹服用或者服用前进食少量食物，这样是为了减少肠道反应。
如果是缓释片，则需要在进食或餐后一小时内服用，每天服用两次就可以。
第三代头孢菌素第三代头孢菌素主要的药物有头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟、头孢地尼和头孢泊肟酯。
使用头孢菌素需要注意的几个要点
使用头孢菌素需要注意的几个要点头孢菌素是当今医学界临床上应用的非常广泛的药物，这是因为头孢菌素类抗菌药物为含有头孢烯的半合成抗生素，而这类抗菌药物具有极强的杀菌作用。
因此头孢菌素被用来治疗各种细菌感染的疾病，但是很多患者在使用头孢菌素时，缺乏对头孢菌素的深入了解，如果使用稍有不慎，那么就会对人体造成不必要的危害。
基于此，本文就头孢菌素的一些基本医学知识和使用注意事项在这里给大家进行科普，希望可以帮助广大患者能够正确使用头孢菌素，避免错误的用药方式而给身体带来不必要的创伤。
一、头孢菌素药物的发展及抗菌效果特点（1）第一代头孢菌素第一代头孢菌素的代表性药物有头孢氨苄、头孢拉定、头孢唑啉等药物，针对革兰氏阳性细菌感染以及耐药金黄色葡萄球菌等病菌引起的疾病具有较为良好的抗菌作用。
（2）第二代头孢菌素第二代头孢菌素的代表性药物有头孢孟多、头孢呋辛以及头孢克洛，因此第二代头孢菌素常用于治疗大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、枸椽酸杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、沙门菌属以及志贺菌属引起的疾病具有较为良好的抗菌效果[1]。
（3）第三代头孢菌素第三代头孢菌素的代表性药物有头孢噻肟、头孢唑肟、头孢哌酮以及头孢曲松，因此第三代头孢菌素常用于铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌以及部分脆弱拟杆菌引起的疾病治疗。
（4）第四代头孢菌素第四代头孢菌素的代表性药物有头孢匹罗和头孢吡肟，因此第四代头孢菌素常用于革兰氏阳性菌、阴性菌包括肠杆菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌属、奈瑟淋球菌属、葡萄球菌及链球菌等病菌引起的各种疾病治疗。
（5）第五代头孢菌素第五代头孢菌素的代表性药物有头孢洛林酯、头孢吡普等，相对于前四代头孢菌素而言，第五代头孢菌素的抗菌效果更好，同时对应的副作用也比较小，但是在使用第五代头孢菌素时，需要由专业的医生给予指导才能用药，否则错误的用药方式会导致患者出现不良反应。
第五代头孢菌素对于革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌以及厌氧菌都能够起到较好的抗菌作用，同时患者出现头晕、乏力等副作用的情况相对而言也比较轻。
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S. a., Staphylococcus aureus 308A-1 ; MRSA1,S. aureus J-108 ; MRSA2, S. aureus N133 ; MRSA3, S. aureus OFU4 ;E.c, Escherichia coli NIHJ JC-2 ; E. cl., Enterobacter cloacae CS4495 ; S. m., Serratia marcescens IFO 12648 ;
头孢洛林酯
头孢洛林酯
Ceftaroline fosamil
1 2 3 4
5
保护基 保护基
-COOEt, -COBn
-PMB
好的离去基团 -OMs，-OTf
头孢洛林酯
Ceftaroline fosamil
1 2 3 4
5
根据上图来进行化学结构修饰，观察不同的头孢类,不 同的结构来代替在7位侧链的酰氨基和头孢烯环等活性位 点所引起的活性的改变。
由于提高衍生物的脂溶性可以提高其对MRSA的抗菌 活性，因此通过在衍生物的肟基上引入不同的基团 来生成脂溶性的亚氨基。
通过测定这些衍生物的MIC值，发现平面结构的基团 比立体结构基团对G-菌的作用强，但由于体积较大的 烷基无法渗入G-菌的外膜，故对G-菌的作用弱。
当为以下结构时，抗菌效果最好。在7位酰基碳位置 的侧链包括烷氧基亚胺基团在体外有对耐甲氧西林 金黄色葡萄球菌的抗性。
合成，所以可以确定该结构是理想的具有抗菌活
性的酰基基团。
C-4”药效基团引起头孢洛林的水溶性较低 (2.3mg/ml)，于是噻二唑上的氨基就成为化学修 饰的靶点。当R1为磷酸化的基团时，膦酸化前药 的活性可与原药相媲美，且溶解性有很大提高。 因此确定了吡啶嗡盐衍生物的磷酸化前药结构为 理想的活性化合物，头孢洛林酯应运而生。
二代的耐药 的耐药株有 似。对耐药
株有作用 作用
株有效。
对β-内酰胺 差 酶的抵抗力
较稳定
稳定
高
很高
肾毒性
有肾毒性
肾毒性有所 无肾毒性 降低
无肾毒性
无肾毒性
代表药物
头孢氨苄、 头孢孟多、 头孢噻林、 头孢匹罗、 头孢洛林 头孢拉定 头孢呋辛、 头孢特伦、 头孢唑兰
头孢洛林酯
Ceftaroline fosamil
头孢菌素 第一代
第二代
第三代
第四代
第五代
抗菌谱
对G+比二三 对G+较一代 对G+较一二 对G+优于三 对G+强于前
代强，对G- 低，对G-明 代低，对G-、代，对G-、 四代，尤其
差
显增强，部 厌氧菌、绿 厌氧菌、绿 是MRSA最
分对厌氧菌 脓杆菌作用 脓杆菌有强 为有效，对
有高效
较强，对一 效，对三代 G-与四代类
通过对C-3位置上的侧链进行修饰，发现当侧链中 含有硫原子时，抗菌活性有所提高，但当侧链长 度超过5个原子时，活性开始下降。其中活性很强 的2-硫代乙烯基在水中的稳定性差，因此综合考虑 稳定性和抗菌活性的情况下，在C-3侧链的位置包 含一个2-硫代咪唑间隔链，可以优化其对耐甲氧 西林金黄色葡萄球菌的抗性同时保证稳定性。
1 2 3 4
5
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）是对一线抗生素普遍耐药 的一类金黄色葡萄球菌，在日本，MRSA引起的感染在金葡菌感染 中占据了35%；在美国，该比例为64.4%；在中国，该比例为 76.3%。
治疗药物：万古霉素
1997年，日本首次发现了万古霉素中度耐药金葡菌（VICA） 感染患者，随后在美国、法国、韩国、英国和比利时等国家陆 续报道，到2007年仅美国已证实的VISA感染病例16例；
头孢洛林在1,2,4-噻重氮环连接上 一个膦酸胺基基团形成前药头孢洛 林酯。
头孢洛林酯
Ceftaroline fosamil
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5
抗菌谱
革兰氏阳性菌
革兰氏阴性菌
卡他莫拉菌、ESBL阴
2002年6月在美国密西根州检获第一株VRSA；至2009 年末， 共检获11 株VRSA，其中9株在美国发现，其余两株分别在印度 和伊朗发现。
-NH2 头孢唑兰
R1
Q S.a. MRSA1 MRSA2 MRSA3 E.c. E.cl. S.m. P.v. P.a.1 P.a.2
MOM N 0.78 550
背景
耐甲氧西林葡萄球菌感染 多重耐药肺炎链球菌感染 常见的革兰氏阴性菌感染
五代头孢——头孢洛林酯
2010年10月29日 美国FDA批准
结构
通过硫原子与3 位连接的1,3- 噻唑环，该基团在其发挥抗MRSA 活性时 起关键作用 7 位酰胺侧链末端连接的磷酰基，该基团增加了其前药的水溶性
五代头孢对比
P.v., Proteus vulgaris IFO 3988 ; P.a. 1, Pseudomonas aeruginosa P9 ; P.a.2, P. aeruginosa U31.
脂溶性基团
NH2
NH2
-CH2F 再次进行修饰
当X的长度超过五个原子时，抗菌活性降 低； E型结构比Z型结构活性更高。
在C-3侧链的位置包含一 个2-硫代咪唑间隔链
肟基在第三代和第四代组的头孢菌素类抗生素中 的头孢洛林和头孢托罗酯中被保存下来，通过 MIC值的测定发现，该基团可以提高头孢洛林对 β内酰胺酶的稳定性。
通过MIC测定得出头孢菌素类抗生素的7位的5-氨 基-1,2,4-噻二唑基团和肟基是与抗菌活性有关的 必须部分，1,2,4-噻二唑环与渗透革兰氏阴性细菌 和对转肽酶亲和力有关，可以防止细菌细胞壁的
含硫碳链，不饱和碳链
不足：Байду номын сангаас溶性差！ 解决方法
1.改变3位药效基团 2.支撑前药
修饰成前药： 磷酰化；磺基化
改变药效基团
不足：稳定性差！ 解决策略 1.优化间隔基团 2.优化肟基取代基
-CH2CH3 再次进行优化
含硫芳杂环
Ceftaroline 头孢洛林
磷 酰 化
Ceftaroline fosamil
100
>100
0.1 0.2 0.2 0.39 1.56 25
H
N 0.39
3.13
12.5
50
0.78 0.78 1.56 3.13 1.56 25
H
CH 0.2
12.5
50
100
0.2 0.78 0.39 0.78 50 >100
Me
N 0.78
25
25
100
0.05 0.1 0.1 0.2 1.56 6.25