第三代头孢菌素(专业知识值得参考借鉴)
第三代头孢菌素药物
∙注射用头孢噻肟钠- 齐鲁制药有限公司商品名：英多舒成份：本品主要成份为头孢噻肟钠适应症：适用于敏感细菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、脑膜炎、败血症、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、生殖道感染、骨和关节的感染等。
头孢噻肟可以作为小儿脑膜炎的选用药物。
∙头孢特仑新戊酯片- 齐鲁制药有限公司商品名：邦塔成份：本品主要成份为头孢特仑新戊酯。
适应症：链球菌属（肠球菌除外）、肺炎球菌、化脓性链球菌属、淋球菌、大肠杆菌、柠檬酸菌属、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌等敏感细菌引起的下列感染性疾病：1、咽喉炎（咽炎、喉炎）、扁桃体炎（扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）、急性支气管炎、肺 ...∙注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠- 辉瑞制药有限公司商品名：舒普深成份：头孢哌酮钠，舒巴坦钠适应症：单独应用本品适用于治疗由敏感菌所引起的下列感染：上、下呼吸道感染；上、下泌尿道感染；腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔内感染；败血症；脑膜炎；皮肤和软组织感染；骨骼和关节感染；盆腔炎、子宫内膜炎、淋病和其他生殖道感染。
联合用药 ...∙注射用头孢米诺钠- 齐鲁制药有限公司商品名：注射用头孢米诺钠成份：本品主要成份为头孢米诺钠适应症：本品可用于治疗敏感细菌引起的下列感染症：1.呼吸系统感染：扁桃体炎、扁桃体周围脓肿、支气管炎、细支气管炎、支气管扩张症（感染时）、慢性呼吸道疾患继发感染、肺炎、肺化脓症。
2.泌尿系统感染：肾盂肾炎、膀胱炎。
3.腹腔感染：胆囊炎、胆管炎、 ...∙注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠- 齐鲁制药有限公司商品名：安士杰成份：本品为复方制剂，其组份为：头孢哌酮钠和舒巴坦钠（1:1）。
1.0g每支分别含头孢哌酮0.5g、舒巴坦0.5g；2.0g每支分别头孢哌酮1.0g、舒巴坦1.0g。
适应症：本品适用于治疗由敏感菌所引起的下列感染：1)上、下呼吸道感染；2)上、下泌尿道感染；3)腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔内感染；4)败血症；5)脑膜炎；6)皮肤和软组织感染；7)骨骼和关节感染；8 ...∙注射用头孢米诺钠- 华北制药股份有限公司商品名：华克平成份：头孢米诺钠适应症：本品用于治疗上述敏感细菌引起的下列感染症：1、呼吸系统感染：扁桃体炎、扁桃体周围脓肿、支气管炎、细支气管炎、支气管扩张症（感染时），慢性呼吸道疾患继发感染、肺炎、肺化脓症。
常见三代头孢曲别(抗菌谱+安全性+不良反应)
头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮，四种头孢类抗生素之间的区别！第三代头孢菌素药物众多，包括注射制剂与口服制剂，但临床上最被大家所熟悉的还是头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮。
这四种头孢类抗生素之间有什么区别？头孢菌素分类及特点一、抗菌谱的区别1.对于敏感金黄色葡萄球菌：头孢噻肟>头孢曲松>头孢哌酮>头孢他啶。
2.对于肠杆菌：头孢曲松>头孢噻肟>头孢他啶>头孢哌酮。
3.对于铜绿假单胞菌：头孢他啶>头孢哌酮>头孢曲松>头孢噻肟。
头孢他啶对铜绿假单胞菌的作用强，超过氨基糖苷类。
4.头孢哌酮对β-内酰胺酶稳定性较差，现更多的是在使用注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠。
5.头孢曲松与头孢噻肟的抗菌谱相似率很高。
二、药动学的区别头孢曲松半衰期较长，一天只需给药一次。
头孢曲松易透过血脑屏障，常用于细菌性脑膜炎的经验治疗；头头孢哌酮较难透过血脑屏障，一般不用于细菌性脑膜炎的治疗。
三、临床评价1、妊娠分级头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮均属于B级，妊娠期内使用较为安全。
2.哺乳分级头孢曲松、头孢他啶的哺乳分级为L1级（最安全），头孢噻肟、头孢哌酮的哺乳分级为L2级（比较安全）。
三、不良反应的区别1.双硫仑反应头孢哌酮含有甲基硫代四唑基，容易导致双硫仑反应。
头孢曲松因含有甲基硫代三嗪侧链也会发生双硫仑反应。
2. 出血风险关注头孢哌酮的出血风险，其机制可能与抑制合成维生素K的肠道菌群有关。
危险人群为营养不良、吸收障碍、酗酒、长期静脉或经鼻饲管高营养患者；对危险人群宜同时给予维生素K，每日10 mg，同时监测凝血酶原时间。
参考文献：[1] 朱依谆等.药理学[M].北京:人民卫生出版社,2016:421-423[2] 抗菌药物药代动力学/药效学理论临床应用专家共识[J].中华结核和呼吸杂志,2018,41(6):409-446[3] 抗菌药物临床应用指导原则（2015年版）.2015:22-23[4] 贾辅忠、李兰娟.感抗病学[M].江苏科学技术出版社.2010，978 - 7 - 5345 - 7232 - 6[5] 范宏伟等译.抗微生物治疗指南[M].第48版.中国协和医科大学出版社.2019.978-7-5679-1259-5.[6] 马小军等译.ABX指南：感染性疾病的诊断与治疗[M].第2版.科学技术文献出版社.2012.[7] 汪复，张婴元.实用抗感染治疗学[M].第2版.人民卫生出版社.2011,301-303.[8] β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂临床应用专家共识(2020年版)[J].中华医学杂志,2020(10):738-739-740-741-742-743-744-745-746-747.[9] 林志强,陈婷婷,傅新阳.头孢菌素所致双硫仑样反应的研究进展[J].海峡药学,2020,32(05):83-85.[10] 张艳红.静脉滴注头孢他啶后饮酒致双硫仑样反应伴心肌缺血1例[J].临床医药实践杂志,2007(06):471-472.。
第一、二、三、四代头孢类抗菌药物简介
2
第二代抗菌药物
第二代抗菌药物
第二代抗菌药物简介
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第三代抗菌药物
第三代抗菌药物
第三代抗菌药物简介
80年代，具有更广泛的抗菌谱，特别是对革兰氏阴性菌的抗菌活性显著增强。 抗菌谱：G+抗菌活性较第1、2代弱；G-菌抗菌活性强，厌氧菌感染需联合使用；部分有 强抗铜绿作用，头孢他啶>头孢哌酮，对β-内酰胺酶稳定性高，但对ESBLs无效。 临床应用：主要用于G-菌感染治疗，适用于重症耐药或敏感菌群引起的严重感染，如肺 炎、盆腔炎、脑膜炎、败血症等。 不良反应：胃肠道反应。
常见药物：po 头孢克肟、头孢泊肟。iv 头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢噻肟。
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第四代抗菌药物
第四代抗菌药物
第四代抗菌药物简介
21世纪初，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有较强的抗菌活性。 抗菌谱：对G+菌、G-菌、厌氧菌均有效，对G+球菌作用较第三代强。对β-内酰胺酶高度 稳定，但对ESBLs效果不佳。不易被AmpC β-内酰胺酶水解。 PK/PD：半衰期短；组织分布广，大部分原型经肾脏排出，对肾基本无毒性。 临床应用：适用于各种严重感染（如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等） 以及对第三代头孢菌素耐药的细菌感染疾病。 不良反应：胃肠道反应，CKD者警惕CNS。
简述第三代头孢菌素特点
第三代头孢菌素特点
对G+球菌具有相当或一定的活性，但较第1、2代弱 对G-杆菌包括肠杆菌科的一些耐药条件致病菌均具有相当
活性。 很多品种对绿脓杆菌有一定活性，其中以头孢他啶的作用
最为突出 对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及
部分脆弱拟杆菌有效（不同品种药物的抗菌效能不尽相 同）。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。
主要是分解头孢噻肟的CTX-M型
注射用三代头孢菌素
头孢曲松（罗氏芬、菌必治、安塞隆）
对淋球菌、肠杆菌科有较强抗菌活性，对绿脓杆菌抗 菌作用差
肝－肾双相排泄， 60%以原形从肾脏排出 前列腺浓度也较高 半衰期长，是三代头孢菌素中唯一的一种长效制剂 可以透过血脑屏障
注射用三代头孢菌素头孢地嗪 Nhomakorabea高德）第三代头孢菌素
第三代头孢菌素大多于20世纪70-80年代开发，90 年代后广泛应用于临床，与第一第二代相比，其 抗菌活性更强，抗菌谱更广，且性能稳定，作用 时间长，不良反应及毒性较低，故受到欢迎。目 前，以应用临床的第三代头孢菌素已达10多个品 种，如头孢他啶钠（复达欣），头孢曲松钠（罗 氏芬），头孢地嗪钠（高德），头孢地尼（恒丹） 头孢甲肟钠（安捷健）头孢哌酮钠（舒普深）等。
是首次应用于临床的兼有生物反应调节作用的抗生素，对 免疫应答有增强效应
激活巨噬细胞，提高吞噬能力 提高CD4T淋巴细胞 CD4+/CD8+比值增加
注射用三代头孢菌素
头孢哌酮（先锋必）
对绿脓杆菌作用良好 对大肠杆菌高度亲和力 胆汁浓度高为主要特点之一 广泛应用呼吸系统、尿路、肝胆系统感染 应用本药时饮酒或接受含乙醇药物者可以出现戒酒硫样反应 个别病例可以出现血小板（PLT）减少、凝血酶原时间延长，甚至
第3代头抱菌素类药物的药理作用及临床应用
第3代头抱菌素类药物的药理作用及临床应用【摘要】目的：分析第三代头孢抗菌素类药物的药理作用以及临床应用。
方法：随机选取临床上常用的第三代头孢菌素类抗菌药物，将其用药频度（DDDs）和药剂类型与前两代予以比较，同时对头孢他啶、头孢曲松、头孢哌酮。
成人给药方式及用药剂量进行比较。
结果：第三代头孢菌素抗菌药物的用药频度为11.23，高于第一代头孢菌素类药物且低于第二代药物。
第三代头孢菌素抗菌类药物中的常用药物为头孢他啶、头孢曲松、头孢哌酮。
成人用药主要肌内注射或静脉注射给药方式，且具有明显的药理学特征。
结论：第三代头孢菌素抗菌药物临床应用较为合理，熟练掌握第三代头孢菌素的药理学特征才能更好地为头孢菌素的合理使用创造有利条件。
【关键词】第三代；头孢菌素；抗菌药物；药理作用；临床应用R96A1007-8231（2018）26-0067-01头孢菌素类抗生素地一种半合成抗生素，主要是由头孢菌素C经过改造侧链后而成，一般在繁殖期具有良好的抗菌效果，该药物具有广谱抗菌的特点，对细菌有非常强的选择作用。
该类抗生素是当前开发非常快，应用非常广的一类抗菌类药物。
其中第三代临床上应用最为广泛[1]。
1.资料与方法1.1一般资料随机选择我院2015年10月—2016年10月收治的使用第三代头孢菌素的处方，对药物的名称、用药剂量和用药方式等进行客观统计。
1.2一般方法按照专业标准中的有关内容对第三代头孢菌素类药物中常见药物的类型的药理作用进行分析，后按照日剂量分析法计算药物的用药频度（DDDs）。
DDDs计算方法为：药物总用药剂量/药物规定的日剂量，DDDs的结果与药物使用频率呈正相关关系，也就是DDDs数值越大，使用频率就越高[2]。
1.3统计学方法收集第三代头孢菌素类抗菌药物的相关数据，同时将其录入Excel电子表格当中，采用SPSS18.0对数据进行分析和处理，计数资料采用率表示，组间数据比较采用χ2检验。
2.结果三代头孢菌素DDDs比较：第一代3.96，第二代17.52.第三代11.23，第三代DDDs高于第一代，低于第二代。
第三代头孢菌素类抗菌药物药理作用及临床合理用药分析
第三代头孢菌素类抗菌药物药理作用及临床合理用药分析发表时间：2019-01-08T16:35:02.497Z 来源：《心理医生》2018年35期作者：王升[导读] 我院第三代头孢菌素抗菌类药物的使用较为合理，在实际应用中，因根据其药物作用原理和患者的感染类型和患者自身条件等进行选择。
（山西省大同市第三人民医院山西大同 037008）【摘要】目的：通过临床药物分析研究第三代头孢菌素类抗菌药物的药理作用。
方法：随机抽取2016年4月—2018年4月我院住院部经第三代头孢菌素类抗菌药物治疗的260例病人，选取对象均为成年人，对不同种类药物的使用频次、用法用量和不良反应进行观察对比。
结果：我院第三代头孢菌素类抗菌药物不同种类间的使用频次和用量存在统计学差异（P＜0.05），不良反应率间对比差异不显著（P＞0.05），应用较为合理。
结论：对第三代头孢菌素类抗菌药物的应用应根据临床实际进行选择，用药时应注意不同药物的用法用量，以减少不良反应发生率。
【关键词】第三代；头孢菌素；药理作用；用药分析【中图分类号】R978.1 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2018）35-0342-02 头孢菌素类抗生素是临床常用的广谱抗菌药物，近年来第三代头孢菌素类抗生素已在临床范围内广泛使用，治疗效果得到较好反馈。
医院临床常用的注射用头孢菌素类药物主要有头孢他定、头孢曲松、头孢地嗪、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢克肟、头孢噻肟等[1]，因其注射方法的不同和人与人之间的个体差异，常出现个性化的不良反应。
为了详细研究第三代头孢菌素在临床的应用效果分析，作者对260例住院患者进行了观察研究，具体如下。
1.资料与方法1.1 基础资料本研究主要观察头孢曲松、头孢他啶、头孢地嗪三种常用药物，在本院住院部随机抽取2016年4月—2018年4月期间根据医嘱在我院行以上三种头孢菌素注射治疗的患者260例，患者年龄范围在19～64岁，平均年龄（43.17±8.52）岁，男性143例，女性117例。
第三代头孢菌素类抗生素
.第三代头孢菌素类抗生素第三代头孢菌素类抗生素有：头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢哌酮/舒巴坦、头孢曲松、头孢克肟、头孢唑肟、头孢特仑酯、氟氧头孢、头孢泊肟酯、头孢甲肟、头孢地嗪、头孢他美酯、头孢地尼、头孢妥仑匹酯来源：上海市医师协会资料提供，版权所有碳青霉烯类抗生素有：亚胺培南/西司他丁、美罗培南、比阿培南、厄他培南、法罗培南、帕尼培南/倍他米隆来源：上海市医师协会资料提供，版权所有喹诺酮类抗生素（包括氟喹诺酮类）是杀菌剂,它对DNA的螺旋酶有抑制作用.较老的喹诺酮类,萘啶酸和西诺沙星,仅对肠杆菌属有作用,而对革兰氏阳性球菌,绿脓杆菌或厌氧菌无作用.而且细菌能很快产生耐药；仅用在尿路感染中.氟喹诺酮类抗生素包括环丙沙星、诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、格帕沙星、司帕沙星、左旋氧氟沙星、托法沙星、洛美沙星等。
此类抗生素严重的不良反应少见.约5%的患者有胃肠道副反应,如恶心,呕吐和食欲不振.腹泻,白细胞减少,贫血,皮疹和光敏感少见.有些影响到腱鞘炎,包括跟腱断裂,与氟喹诺酮的应用有关.肾毒性少见.少于5%的患者有中枢神经系统副作用,通常表现为轻度头痛,睡眠障碍,眩晕或情绪改变.癫痫少见,但这些药物在有抽搐或其他中枢神经系统异常的患者中应避免使用.目前氟喹诺酮对于儿童和孕妇是禁忌使用的,但进一步的研究正在进行.伊诺沙星(程度较轻),环丙沙星和其他氟喹诺酮类可提高茶碱水平.洛美沙星是氟喹诺酮类中最易引起光敏感者.含有镁或铝的抗酸药在服用喹诺酮类4小时内使用,会干扰其吸收.司帕沙星和格帕沙星不能与引起QT间期延长的药物合用。
按照世界卫生组织（WHO）对每种药日剂量的规定，按规定服用一次药就是1个DDD，DDD越高，说明用药的合理性就越差。
我国40DDD的要求是指每百人每天的抗菌药物使用频度，这也是WHO的标准。
据了解，现在我国医院抗菌药物平均使用频度达到81DDD，要达到目标尚有很大的差距。
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头孢有5代，代代都不同！不同头孢的特点和用法，不妨了解下
头孢有5代，代代都不同！不同头孢的特点和用法，不妨了解下头孢菌素类抗生素是一类广谱、高效、临床应用广泛的β-内酰胺类抗生素，自1964年第一代头孢菌素问世以来，已发展到第五代产品。
这些不同代的头孢菌素各有其独特的抗菌特点和适应症，因此，对它们进行深入了解，对临床医生和药师来说具有重要意义。
本文将带领大家了解五代头孢的不同特点和用法。
一、头孢的不同特点1.第一代头孢菌素（1964-1970）主要包括头孢氨苄、头孢拉定等，对G+菌作用强，对G-菌作用较弱。
它们对于β-内酰胺酶不稳定，组织穿透力相对较强。
1.第二代头孢菌素（1970-1980）以头孢克洛、头孢呋辛等为代表，对G+菌和G-菌均有较强的抗菌作用。
这一代头孢菌素对β-内酰胺酶较稳定，组织穿透力也较强。
1.第三代头孢菌素（1980-1990）以头孢噻肟、头孢唑肟等为代表，对G-菌的抗菌作用增强，对G+菌作用减弱。
这一代头孢菌素对β-内酰胺酶稳定性好，组织穿透力较强。
1.第四代头孢菌素（1990-2000）以头孢吡肟、头孢匹罗等为代表，抗菌谱进一步扩大，对G+菌和厌氧菌均有较强的抗菌作用。
这一代头孢菌素对β-内酰胺酶高度稳定，组织穿透力强。
1.第五代头孢菌素（2000年以后）主要包括头孢洛林、头孢托罗等，对各种类型的细菌，包括耐药菌具有强大的抗菌活性。
这一代头孢菌素对β-内酰胺酶稳定性极高，组织穿透力强。
二、头孢的不同用法1.第一代头孢菌素主要应用于治疗对药物敏感的G+菌感染，如肺炎球菌、链球菌等。
然而，对于G-菌感染，第一代头孢菌素的效果并不理想。
在常用剂量下，患者每日给药3—4次，每次250—500mg。
1.第二代头孢菌素是一种广泛使用的抗生素，其抗菌谱覆盖了G+菌和G-菌等多种常见病原菌。
其中，脑膜炎奈瑟菌和流感嗜血杆菌是两种常见的感染病原体，而第二代头孢菌素能够有效地抑制这些病原菌的生长繁殖。
在使用第二代头孢菌素时，一般推荐剂量为每日500mg，分两次给药，以便维持稳定的血药浓度，达到最佳的治疗效果。
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第三代头孢菌素(专业知识值得参考借鉴)
一概述第三代头孢菌素是20世纪80年代起逐步进入临床并得到广泛应用。
与其他头孢菌素相比，具有抗菌活性强、抗菌谱广、高度耐酶、对细菌外膜穿透力强、对组织穿透力强、血清和组织药物浓度高、有效浓度维持时间长、对人体毒性低以便必要时可加大剂量使用。
本药药物多数具有上述特点，临床常用的品种有头孢他啶、头孢哌酮和头孢曲松等。
其抗菌作用特点是①对革兰阴性杆菌抗菌作用强，明显超过第一代和第二代；②对革兰阴性杆菌产生的广谱β内酰胺酶高度稳定；③抗菌谱广，对铜绿假单胞菌和厌氧菌有不同程度的抗菌作用；
③组织穿透力强，体内分布广，可在各组织、体腔、体液中达到有效浓度。
二适用范围临床用于重症耐药革兰阴性杆菌感染，特别是威胁生命的严重革兰阴性杆菌感染。
对以革兰阴性杆菌为主要致病菌、兼有厌氧菌和革兰阳性菌的混合感染且病情危重者，均应及时选用第三代头孢菌素。
第三代头孢菌素组织穿透力强，体内分布广，可在各组织、体腔、体液中达到有效浓度，故可用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、胃肠道、胆道、腹腔、胸腔、盆腔、骨关节、皮肤软组织等部位的重症感染。
三不良反应第三代头孢菌素常见的药品不良反应与其他头孢菌素相仿，主要有过敏反应、凝血功能障碍、戒酒硫样反应、消化系统反应等方面。
1.过敏反应
过敏反应是最常见的不良反应，主要表现为皮疹、药物热、荨麻疹、瘙痒等，严重者可致过敏性休克，甚至死亡。
2.凝血功能障碍
可致凝血酶原时间延长或导致出血。
导致凝血酶原时间延长和出血的主要原因是抑制肠道细菌合成维生素Ｋ。
与抗凝药、溶栓药、非甾体抗炎药等合用时，可增加出血的风险。
3.戒酒硫样反应
用药时若饮酒，由于药物抑制乙醛脱氢酶，使乙醇转为乙醛后难以进一步代谢，造成乙醛蓄积体内，引起面红、心动过速、恶心、呕吐、大汗、视物模糊、低血压、呼吸困难、神志模糊等反应。
并非所有的头孢菌素类药物均会导致该反应，三代头孢菌素中，头孢哌酮最容易导致该反应。
4.消化系统反应
主要表现为腹痛、腹泻、恶心和呕吐。
长期使用第三代头孢菌素易使体内正常菌群发生改变，引起耐药菌株及真菌大量繁殖，导致二重感染。
四注意事项大多数第三代头孢菌素抗菌谱广，但对肠球菌属和脆弱拟杆菌作用甚微，通常不适用于相应的细菌感染，也不适用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、产ESBLs的革兰阴性杆菌等感染。
对本类药物过敏者、有青霉素过敏性休克史者禁用。
不宜大剂量长疗程使用。
应用本类头孢菌素期间及停药后７天内禁酒，同时避免服用含乙醇的饮料，并避免与任何含有乙醇成分的药物配伍。
此外，使用此类药物可能会导致出血，故在应用这些药物时，应密切观察凝血酶原时间变化，注意消化道是否有出血倾向，必要时给予维生素Ｋ加以纠正。
（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
）
寄语：“身体是革命的本钱”。
身体健康是人最基本的，也是很难达到的目标。
今天，你能开口说话，能用眼睛、耳朵、鼻子去感知身边的一切事物，能正常地用双腿行走，无病无痛……这些看起来是很轻而易举的，但是你是否想过这些却是极度重要且来之不易的，如果某一天你失去了，怎么办?看到街上那些失明失聪、断手少腿的残疾人，你是否在想：幸好我没有像他们那样，你错了，生命充满意外，谁能保证你明天不会成为他们中的一员呢?那你又是否因此更加懂得珍惜健康呢?那就请不要透支自己的身体健康，赶快行动起来，锻炼身体，让身心健康吧!要清楚意识到自己目前的健康状况是稍纵即逝的，明确健康是我们做任何事情的本钱，要懂得珍惜健康!。