帅平(盐酸文拉法辛)ppt课件
合集下载
抑郁症药物治疗策略PPT课件
12.5mg,bid
12.5 mg , bid~tid
12.5 mg, tid
焦虑
抗抑郁药副作用
附：0表示无；1表示罕见；2表示少见；3表示常见；4表示多见。
注意事项
TCAs的心血管副作用 过量中毒 药物相互作用 肝功受损病人小心使用 中枢5-HT综合征
一线抗抑郁药物
SSRIs SNRIs NaSSAs TCAs
抑郁症药物治疗流程
诊断 选择抗抑郁药开始治疗 急性治疗期监测（每1-2周） 评估疗效（第6周） 明显改善 稍有改善 丝毫无改善 继续治疗6周 继续治疗（可调节剂量） 加量或换药 治疗期监测（每1-2周） 明显改善 评估疗效（第12周） 无明显改善 增加治疗剂量 改变治疗药物 咨询精神科医师
抑郁症治疗及预后的5－“R”
有效(response,R)：抑郁症状减轻 ，(HAMD减分至少达50％) 缓解(remission,R)：在有效基础上抑郁症状完全消失，（HAMD<8）,并且社会功能恢复良好 临床痊愈（recovery,R）：指病人完全恢复正常或缓解至少6～12个月
抑郁症治疗及预后的5－“R”
抗抑郁药物的治疗原则
治疗期间密切观察病情变化和不良反应并及时处理 配合心理治疗，可望取得更佳效果 积极治疗与抑郁共病的其它躯体疾病、物质依赖、焦虑障碍等
疗效评价
20余种药物应用于临床 用循证医学的观点评价疗效 RCT（随机对照实验）和RCT系统评价（Meta-分析）结果是证明某疗法有效性和安全性的金标准
一线抗抑郁药物
NaSSAs类 优点 起效较快 抗胆碱能副反应小 对性功能无影响 对激越、失眠效果好 缺点 体重增加
抗抑郁药的选用
抗抑郁药的疗效和副反应均存在个体差异 抗抑郁药疗效大体相当，又各具特点，可根据不良反应的严重程度选用药物
12.5 mg , bid~tid
12.5 mg, tid
焦虑
抗抑郁药副作用
附：0表示无；1表示罕见；2表示少见；3表示常见；4表示多见。
注意事项
TCAs的心血管副作用 过量中毒 药物相互作用 肝功受损病人小心使用 中枢5-HT综合征
一线抗抑郁药物
SSRIs SNRIs NaSSAs TCAs
抑郁症药物治疗流程
诊断 选择抗抑郁药开始治疗 急性治疗期监测（每1-2周） 评估疗效（第6周） 明显改善 稍有改善 丝毫无改善 继续治疗6周 继续治疗（可调节剂量） 加量或换药 治疗期监测（每1-2周） 明显改善 评估疗效（第12周） 无明显改善 增加治疗剂量 改变治疗药物 咨询精神科医师
抑郁症治疗及预后的5－“R”
有效(response,R)：抑郁症状减轻 ，(HAMD减分至少达50％) 缓解(remission,R)：在有效基础上抑郁症状完全消失，（HAMD<8）,并且社会功能恢复良好 临床痊愈（recovery,R）：指病人完全恢复正常或缓解至少6～12个月
抑郁症治疗及预后的5－“R”
抗抑郁药物的治疗原则
治疗期间密切观察病情变化和不良反应并及时处理 配合心理治疗，可望取得更佳效果 积极治疗与抑郁共病的其它躯体疾病、物质依赖、焦虑障碍等
疗效评价
20余种药物应用于临床 用循证医学的观点评价疗效 RCT（随机对照实验）和RCT系统评价（Meta-分析）结果是证明某疗法有效性和安全性的金标准
一线抗抑郁药物
NaSSAs类 优点 起效较快 抗胆碱能副反应小 对性功能无影响 对激越、失眠效果好 缺点 体重增加
抗抑郁药的选用
抗抑郁药的疗效和副反应均存在个体差异 抗抑郁药疗效大体相当，又各具特点，可根据不良反应的严重程度选用药物
抑郁症药物治疗-PPT课件
抑郁症的治疗
心理治疗
• 对于轻中度抑郁
– 和药物治疗疗效相似
– 患者更容易接受
• 对于重度抑郁
– 疗效不及抗抑郁药
– 起效慢
理想抗抑郁药的特点
• 对大多数抑郁症患者都有效 • 起效迅速
• 使用安全，即使超量也不会中毒致死
• 不良反应极少 • 几乎没有药物相互作用 • 半衰期适中 • 急性期治疗有效，而又能长期应用，预防复发
CCMD-3症状标准
以心境低落为主要特征且持续至少2周， 此期间至少有下述 症状中的四项。 • 丧失兴趣、无愉快感； • 精力减退或疲乏感；
• 精神运动性迟滞或激越；
• 自我评价低，或自责，或有愧疚感； • 联想困难，或自觉思考能力下降； • 反复出现想死的念头，或有自杀、自伤的行为 • 睡眠障碍如失眠、早醒或睡眠过多 • 食欲降低，或体重明显减轻 • 性欲减退
世界精神卫生日主题
2019年 2019年 2019年 2019年 行动起来，促进精神健康 精神创伤和暴力对儿童的影响 抑郁影响每个人 儿童、青少年精神健康：快乐心情，健康行为
2019年 2019年
2019年 2019年 2009年 2019
身心健康、幸福一生 健身健心，你我同行
健康睡眠与和谐社会 同享奥运精神,共促身心健康 行动起来，促进精神健康 沟通理解关爱，心理和谐健康
DSM—Ⅳ的抑郁症诊断标准
Ａ、在连续两周的时间里，病人表现出下列九个症状中 的五个以上。
• ①抑郁的情绪持续2周以上。
• ②对所有的活动缺乏兴趣。 • ③食欲不振、厌食或体重降低。 • ④失眠、早醒，早醒是突出的特点。 • ⑤精神性激越或迟滞。
• ⑥疲乏或缺乏力量。
• ⑦性动力缺乏。 • ⑧注意力不集中。
抗抑郁药综述课件PPT
抑郁症的病因：尚未阐明
monoamine deficiecy (单胺功能不足)
去甲肾上腺素学说－当脑内肾上腺素能突触部位 的去甲肾上腺素（NE）相对减少时产生抑郁症。
血清素学说－当脑内突触间隙的5-羟色胺(5-HT) 相对减少时产生抑郁症。
二、抗抑郁药的发展
SNRI
5-HT和NE重摄 取抑制剂
文拉法辛、 度洛西汀
NE能倾向型再摄取抑制剂包括： 地昔帕明、马普替林、去甲替林、普罗替林。
它还是5-HT2C受体亚型的强效拮抗剂。
地昔帕明、马普替林、去甲替林、普罗替林。－－仲胺 侧链
马普替林 (maprotiline)
本品具有四环结构，选择性有所改善，但临床上未 见显著优势，因此，仍属三环类。
三环类抗抑郁药的不良反应
＊对于胆碱能M受体的阻断可产生抗胆碱能副作用，如口 干、视力模糊、便秘、尿潴留、记忆损害和窦性心动过速。
＊对于α1受体的阻断可引起抗肾上腺素能副作用，如体位 性低血压、头晕和反射性心动过速。
三环类抗抑郁药的地位
CRF1受体拮抗剂共同的拓扑学特征
虽然已有新型抗抑郁药在临床上广泛使用，但三 ♦适应症：抑郁症，包括伴随焦虑有或无躁狂史的抑郁症；
临床证据提示，它们在有效性方面比SSRIs疗效更好、起 效更快，在安全性方面高于TCAs。
盐酸文拉法辛 （venlafaxine hydrochloride）
进口缓释片商品名：怡诺思
药动药效学
5-HT和NE再摄取的双重强抑制剂，临床上对于重度抑郁 症、难治性抑郁症和抑郁症状复发的疗效优于SSRIs。 但与其他5-HT能药物相比，文拉法辛过量致死的危险更 大一些。
苯 药物相互作用少，方便与其他药物合用(对需要联合用药的抑郁症患者是重要的可选择药物）。
盐酸文拉法辛缓释胶囊制备
酸 三 乙酯 ０ ． ５ 、 滑 石粉 １ ， 乙醇至 １ ０ ０ 进 行 包衣 。 关键词 ： 盐酸 文 拉 法 辛 ； 胶囊 ； 制 备
盐酸文拉 法辛别名 为 ｅ ａ ｓ ） 一 １ 一 ［ ２ 一 （ － 甲胺） 一 １ 一 （ ４ 一甲氧苯基） 乙 ０ ． ５ ） ℃ 。流动 相 ： 乙腈 一 ｐ Ｈ３ ． ０ Ｋ Ｈ ２ Ｐ ０ ３溶液 （ ２ Ｏ ： ８ ０ ） ， 检 测波 长 ： ７ ５ ｎ ｍ， 流速 ： １ ． ０ ｍ・ ｍ ｉ ｎ 一 。柱温 ： ３ ５ ℃。理论板数按盐酸文拉 法辛 峰 基１ 环己醇盐 酸盐 、 盐酸文拉 法新 、 盐酸维拉法辛等 。盐酸文拉法辛 ２ ０ ０ ０ ， 进样量为 １ ０ Ｌ 。对照品溶液 的制备 ： 精密称 属于三种生物源性胺类。盐酸文拉法辛缓释胶囊 为抗抑郁药 。 文 计算应不得低 于 ３ 拉法辛对毒蕈碱 、 烟碱 、 组胺 和肾上腺素受体无作用 ， 对单胺 氧化酶 取盐酸文拉法辛对照品适量 ，置容量瓶 中，加 甲醇制成每 ｌ ｍ Ｌ含 无抑制作 用。盐酸文拉法适用 于各种类型抑郁症 ， 包括伴有焦虑 的 ０ ． ２ ｍｇ 的溶液 ， 即得 。供试 品溶液的制备 ： 取溶液适 量 ， 滤过 ， 精密量 毫升， 用流动相稀 释至 １ ０毫升 。标准曲线的制备 ： 制备 抑郁症及 广泛性焦虑症。 本文对盐酸文拉法辛缓释胶囊制备工艺进 取续滤液 ５ 浓度为 ０ ． ０ ５ 、 ０ ． １ 、 ０ ． ２ 、 ０ ． ４ 、 ０ ． ８ 、 １ ． ６ ｍｇ ・ ｍＬ － 的对 照品溶液 ，分别精 密 行研究。 １仪器与试药 吸取 １ Ｏ Ｌ注入 Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ ， 记录色谱 图。 以峰面积积分值 Ａ （ 曲为横 坐 １ ． １ 仪器 ： 安捷伦 １ １ ０ ０高效液相色谱 仪 、 安捷伦色谱工作站 、 安 标 ， 进样量为纵坐标 ， 绘制标准曲线 ， 计算 回归方程 。 试验表 明， 克拉 ． ０ ５ １ ． ６ ｍ ｇ ・ ｍ Ｌ － ・ 范围内线性关 系良好 。 捷伦 １ １ ０ ０可变波长检测器 、 瑞士梅特勒 一托利 多 ＭＳ 精 密天平（ 梅 霉素对照品在 ０ ２ ． ２ ． ２聚乙二醇 ６ ０ ０ ０对释放度 的影响 特勒 一托利多 中国公司 ） 、 Ｄ Ｌ 一 ８ ２ ０ Ｅ超声波清洗机（ 上海 高创化学科 取制备好 的丸芯二百 克， 加入 小型荸荠包 衣锅 中 ， 调 整气压 和 技有限公司） 、 ｐ Ｈ Ｓ 一 ２ Ｃ型精密酸度计 （ 上海精科雷磁厂） 、 帕恩 特应用 分析级超纯水器 （ 北京湘顺源科技有 限公 司 ） 、 Ｒ Ｃ 一 ３ 药物 溶出仪（ 天 供液速度使雾状 良好 ， 进行包衣 ， 包衣温度为三十摄 氏度 ， 包 衣增 重 津大学无线 电厂） 、挤出滚圆机 （ 常州市钱江干燥设备 工程有 限公 为百分之 四点 五。包衣料处方 １乙基纤维素 ３ 、 聚乙二醇 ６ ０ ０ ０ ０ ． ２ 、 、 滑石粉 １ ， 乙醇至 １ ０ ０ ； 包 衣料处 方 ２乙基 纤维 素 司） 、 包衣机 Ｘ Ｔ 一 ８ ６ （ ： ｉ Ｉ 宁祥安制药机械有限公司） 。羟丙 甲纤维素（ 珠 柠檬 酸三乙酯 １ 、 聚 乙二醇 ６ ０ ０ ０ ０ － ３ 、 柠檬酸 三乙酯 １ 、 滑石粉 １ ， 乙醇至 １ ０ ０ ； 包 衣 海诺辉化工有限公司） 、 微 晶纤维素 （ 郑州浩力 化工有限公 司） 、 乙基 ３ 纤维素郑 州鸿祥化工有限公 司 （ 上海津颂实业有限公 司） 、 聚乙二醇 料处方 ３乙基纤 维素 ３ 、 聚乙二醇 ６ ０ ０ ０ ０ ． ４ 、 柠檬酸三 乙酯 １ 、 滑 石 ， 乙醇至 １ ０ ０ 。实验结果表明处方 １ 释放度最慢 ， 处 方 ３释放 度 ６ ０ ０ ０（ 上海津 颂实业有 限公 司） 、 柠檬酸三 乙酯 （ 郑州鸿 祥化工有 限 粉 １ 公司） 、 滑石粉（ 青 岛天吴滑石粉有 限公 司 ） 、 乙醇（ 珠 海诺辉化工有 限 最快 。 公司１ 。 ２ ． ２ ＿ ３ 柠檬酸三乙酯对释放度的影响 １ ． ２色谱柱 ： 安捷伦 十八 烷基 硅烷键合硅胶色谱柱 （ ２ １ ８ ｍ ｍ× 分别采 用柠檬 酸三 乙酯 ０ ． ５ 、 ０ ． ７ 、 ０ ． ９ 、 １ ． １ 、 １ ． ３ 、 １ ． ５ ，乙基 纤维 素 ３ 、 聚 乙二醇 ６ ０ ０ ０ ０ ． ３ 、 滑石粉 １ ， 乙醇至 １ ０ ０进行包衣实验 。实验结 ４ ． ６ ｍｍ， ５ ｍ） 。 果表 明随着柠檬酸三 乙酯的增加释放度降低 ， 小丸粘连增加 。 １ ． ３对照品 ： 盐酸文拉法辛购 自中国药品生物制品检定所。 １ ． ４试剂 ： 甲醇 、 乙腈为色谱纯 ； 水为纯化水 ， 其 它试 剂均 为分析
盐酸文拉 法辛别名 为 ｅ ａ ｓ ） 一 １ 一 ［ ２ 一 （ － 甲胺） 一 １ 一 （ ４ 一甲氧苯基） 乙 ０ ． ５ ） ℃ 。流动 相 ： 乙腈 一 ｐ Ｈ３ ． ０ Ｋ Ｈ ２ Ｐ ０ ３溶液 （ ２ Ｏ ： ８ ０ ） ， 检 测波 长 ： ７ ５ ｎ ｍ， 流速 ： １ ． ０ ｍ・ ｍ ｉ ｎ 一 。柱温 ： ３ ５ ℃。理论板数按盐酸文拉 法辛 峰 基１ 环己醇盐 酸盐 、 盐酸文拉 法新 、 盐酸维拉法辛等 。盐酸文拉法辛 ２ ０ ０ ０ ， 进样量为 １ ０ Ｌ 。对照品溶液 的制备 ： 精密称 属于三种生物源性胺类。盐酸文拉法辛缓释胶囊 为抗抑郁药 。 文 计算应不得低 于 ３ 拉法辛对毒蕈碱 、 烟碱 、 组胺 和肾上腺素受体无作用 ， 对单胺 氧化酶 取盐酸文拉法辛对照品适量 ，置容量瓶 中，加 甲醇制成每 ｌ ｍ Ｌ含 无抑制作 用。盐酸文拉法适用 于各种类型抑郁症 ， 包括伴有焦虑 的 ０ ． ２ ｍｇ 的溶液 ， 即得 。供试 品溶液的制备 ： 取溶液适 量 ， 滤过 ， 精密量 毫升， 用流动相稀 释至 １ ０毫升 。标准曲线的制备 ： 制备 抑郁症及 广泛性焦虑症。 本文对盐酸文拉法辛缓释胶囊制备工艺进 取续滤液 ５ 浓度为 ０ ． ０ ５ 、 ０ ． １ 、 ０ ． ２ 、 ０ ． ４ 、 ０ ． ８ 、 １ ． ６ ｍｇ ・ ｍＬ － 的对 照品溶液 ，分别精 密 行研究。 １仪器与试药 吸取 １ Ｏ Ｌ注入 Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ ， 记录色谱 图。 以峰面积积分值 Ａ （ 曲为横 坐 １ ． １ 仪器 ： 安捷伦 １ １ ０ ０高效液相色谱 仪 、 安捷伦色谱工作站 、 安 标 ， 进样量为纵坐标 ， 绘制标准曲线 ， 计算 回归方程 。 试验表 明， 克拉 ． ０ ５ １ ． ６ ｍ ｇ ・ ｍ Ｌ － ・ 范围内线性关 系良好 。 捷伦 １ １ ０ ０可变波长检测器 、 瑞士梅特勒 一托利 多 ＭＳ 精 密天平（ 梅 霉素对照品在 ０ ２ ． ２ ． ２聚乙二醇 ６ ０ ０ ０对释放度 的影响 特勒 一托利多 中国公司 ） 、 Ｄ Ｌ 一 ８ ２ ０ Ｅ超声波清洗机（ 上海 高创化学科 取制备好 的丸芯二百 克， 加入 小型荸荠包 衣锅 中 ， 调 整气压 和 技有限公司） 、 ｐ Ｈ Ｓ 一 ２ Ｃ型精密酸度计 （ 上海精科雷磁厂） 、 帕恩 特应用 分析级超纯水器 （ 北京湘顺源科技有 限公 司 ） 、 Ｒ Ｃ 一 ３ 药物 溶出仪（ 天 供液速度使雾状 良好 ， 进行包衣 ， 包衣温度为三十摄 氏度 ， 包 衣增 重 津大学无线 电厂） 、挤出滚圆机 （ 常州市钱江干燥设备 工程有 限公 为百分之 四点 五。包衣料处方 １乙基纤维素 ３ 、 聚乙二醇 ６ ０ ０ ０ ０ ． ２ 、 、 滑石粉 １ ， 乙醇至 １ ０ ０ ； 包 衣料处 方 ２乙基 纤维 素 司） 、 包衣机 Ｘ Ｔ 一 ８ ６ （ ： ｉ Ｉ 宁祥安制药机械有限公司） 。羟丙 甲纤维素（ 珠 柠檬 酸三乙酯 １ 、 聚 乙二醇 ６ ０ ０ ０ ０ － ３ 、 柠檬酸 三乙酯 １ 、 滑石粉 １ ， 乙醇至 １ ０ ０ ； 包 衣 海诺辉化工有限公司） 、 微 晶纤维素 （ 郑州浩力 化工有限公 司） 、 乙基 ３ 纤维素郑 州鸿祥化工有限公 司 （ 上海津颂实业有限公 司） 、 聚乙二醇 料处方 ３乙基纤 维素 ３ 、 聚乙二醇 ６ ０ ０ ０ ０ ． ４ 、 柠檬酸三 乙酯 １ 、 滑 石 ， 乙醇至 １ ０ ０ 。实验结果表明处方 １ 释放度最慢 ， 处 方 ３释放 度 ６ ０ ０ ０（ 上海津 颂实业有 限公 司） 、 柠檬酸三 乙酯 （ 郑州鸿 祥化工有 限 粉 １ 公司） 、 滑石粉（ 青 岛天吴滑石粉有 限公 司 ） 、 乙醇（ 珠 海诺辉化工有 限 最快 。 公司１ 。 ２ ． ２ ＿ ３ 柠檬酸三乙酯对释放度的影响 １ ． ２色谱柱 ： 安捷伦 十八 烷基 硅烷键合硅胶色谱柱 （ ２ １ ８ ｍ ｍ× 分别采 用柠檬 酸三 乙酯 ０ ． ５ 、 ０ ． ７ 、 ０ ． ９ 、 １ ． １ 、 １ ． ３ 、 １ ． ５ ，乙基 纤维 素 ３ 、 聚 乙二醇 ６ ０ ０ ０ ０ ． ３ 、 滑石粉 １ ， 乙醇至 １ ０ ０进行包衣实验 。实验结 ４ ． ６ ｍｍ， ５ ｍ） 。 果表 明随着柠檬酸三 乙酯的增加释放度降低 ， 小丸粘连增加 。 １ ． ３对照品 ： 盐酸文拉法辛购 自中国药品生物制品检定所。 １ ． ４试剂 ： 甲醇 、 乙腈为色谱纯 ； 水为纯化水 ， 其 它试 剂均 为分析
抗抑郁药的使用 ppt课件
抗抑郁药的使用 ppt课件
14
1、单胺氧化酶A抑制剂
（Monoamine oxidase imhibitor，MAOIs）
代表药物：吗氯贝胺（中枢选择性可逆性的单胺氧化酶A抑制剂） MAOIs是最早发现的抗抑郁剂。一度广泛应用于精神科。以后发现
MAOI与多种药物合用都有潜在危险，如麻醉性镇痛药、拟交感药、 抗高血压药等。甚至接受MAOIs治疗的病人某些食物也不能食用。
抗抑郁药的使用 ppt课件
22
3、选择性5-羟色胺再摄取抑制药
(selective serotonin reuptake inhibitors, SSRIs)
抗抑郁药的使用 ppt课件
23
SSRIs 代表药：
– 氟西汀 – 帕罗西汀 – 舍曲林 – 氟伏沙明 – 西酞普兰
Fluoxetine Paroxetine Sertraline Flovoxamine Citalopram
抗抑郁药的使用 ppt课件
28
表1 SSRIs的药代动力学参数
参数
舍曲林
氟西汀
自身抑制
半衰期 单剂量
多剂量
达稳态血药浓度时 间 (天)
血药浓度和剂量成 正比关系
无 26小时 26小时 4-5
是
是 1.9天 5.7天 30-60
无
氟伏沙明
帕罗西汀 西酞普兰
轻微 15小时 22小时 3-5
轻微
是 10小时 21小时 4-5
是篮斑核向边缘系统通路中的NE缺乏。
5-HT假说
该假说的核心内容是CNS内5-HT水平的降低是抑郁产生的主
要原因之一。认为单胺类递质 5-HT、 去甲肾上腺素、多巴胺功
能不足与抑郁症的发病密切相关
盐酸文拉法辛缓释片
盐酸文拉法辛缓释片（征求意见稿）Yansuan Wenlafaxin HuanshipianVenlafaxine Hydrochloride Sustained-release Tablets本品含盐酸文拉法辛（C17H27NO2·HCl）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】本品为白色或类白色片剂，除去包衣后显白色或类白色。
【鉴别】在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】有关物质取含量测定项下细粉适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含盐酸文拉法辛1mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml 量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。
照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各10ul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
释放度取本品，照释放度测定法（中国药典2010年版二部附录X D第一法），采用溶出度测定法（中国药典2010年版二部附录XC第二法）装置，以水500ml为释放介质，转速为每分钟50转，依法操作，经2小时、4小时、6小时、8小时、12小时时，分别取溶液10ml，并即时补充相同温度、相同体积的释放介质，滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法（中国药典2010年版二部附录ⅣA），在274nm波长处分别测定吸光度；另精密称取盐酸文拉法辛对照品适量，加水溶解并定量稀释成每1ml中约含100μg（75mg规格）或50μg （37.5mg规格）的溶液，同法测定。
分别计算出每片在不同时间的释放量。
本品每片在2小时、4小时、6小时、8小时和12小时的释放量应分别为标示量的25%以下、25%~50%、40%~65%、55%~80%和75%以上，均应符合规定。
文拉法辛
化学信息 CA登录号 登录号99300-78-4 登录号 分子式C17H28ClNO2 分子式 化学名Cyclohexanol, 1-[2化学名 (dimethylamino)-1-(4methoxyphenyl)ethyl]-, hydrochloride [CAS] • 结构式 • • • •
• • • • • • • •
知识产权状况 专利优先权国家专利号专利申请日英国;UKGB22277431989年02月 专利优先权国家专利号专利申请日 01日 行政保护 药品名称申请人状态PDF链接 链接Efexor缓释胶囊(venlafaxine 药品名称申请人状态 链接 hydrochloride)AHP制药有限公司保护相关文档 基本药物 药品名称剂型版本文拉法辛(盐酸盐)胶囊剂、缓释胶囊剂2004 药品名称剂型版本 医保情况 药品名称剂型医保类别版本文拉法辛口服常释剂型乙类2004文拉法辛 药品名称剂型医保类别版本 口服常释剂型乙2009版文拉法辛缓释控释剂型乙类2004文拉法辛缓 释控释剂型乙2009版
药品概况 药品名称 英文通用名中文通用名状态状态进程venlafaxine 英文通用名中文通用名状态状态进程 hydrochloride盐酸文拉法辛上市上市 异名中文名：文拉法辛,盐酸文拉法辛,盐酸文拉法辛 异名 胶囊,盐酸文拉法辛胶囊(原名为盐酸万拉法新胶囊) 英文名：venlafexine,Dobupal Retard,Wy-45655,Wy45030,Trevilor,Dobupal,Effexor,Efectin,Efexor,Wy45651,Efexor Depot,venlafaxine hydrochloride,venlafaxine
• 药品标准 • 药品名称标准号出处文拉法辛WS1-(X-006)药品名称标准号出处 2002Z新药转正标准(第28册)盐酸文拉法辛胶囊 WS1-(X-007)-2002Z新药转正标准(第28册) • 国外企业开发和许可信息 • 原创企业国家进程 原创企业国家进程Pfizer美国;USA上市 • 许可企业国家进程 许可企业国家进程Almirall西班牙;Spain上市 • 治疗信息 • 治疗类别代码治疗类别进程 治疗类别代码治疗类别进程P04A抗焦虑药上市 P01A抗抑郁药上市
抗抑郁药ppt课件(1)
抗抑郁药物
1
抗抑郁剂的分类
按作用机制和化学结构，分为： (1) 5-HT再摄取抑制药(SSRI) (2) 5-HT和NA再摄取抑制剂(SNRI) (3) NA及特异性5-HT受体拮抗药 (NaSSA)* (4) 三环和四环类(TCA) (5) 单胺氧化酶抑制剂(MAOI) (6) 其他: 安非他酮,曲唑酮
75. v. Wilner KD, Preskorn SH. The pharmacokinetics of sertraline. Clin Pharmacokinet (in press).
(Adapted from Preskorn 1996, Clinical Pharmacology of Selective Serotonin Reuptake Inhibitors, Caddo, OK: Professional Communications Inc,
汀）、乏力、困倦、口干、多汗、震颤、痉挛发作、 兴奋、转为狂躁发作 轻度抗胆碱能反应（帕罗西汀、氟伏沙明） 过敏反应：皮疹 其它：罕见有低钠血症、白细胞减少
16
使用 SSRIs性功能发生情况
Montejo (1997): 54-65% (n= 344) 治疗 6月
Modell (1997): 67-86% (n=107) 治疗 5-14月
安全，几乎没有心脏毒性作用，适合用于有 心脏病的抑郁患者
门诊使用也放心
15
不良反应
胃肠道反应：常见恶心、呕吐、厌食、腹泻、便秘、 头疼、失眠、皮疹和性功能障碍，抗胆碱能不良反应 和心血管不良反应比TCAs轻
性功能障碍：阳痿、射精延缓、性感缺失 神经系统：头疼、头晕、焦虑、激越、失眠（氟西
5
什么叫选择性？
1
抗抑郁剂的分类
按作用机制和化学结构，分为： (1) 5-HT再摄取抑制药(SSRI) (2) 5-HT和NA再摄取抑制剂(SNRI) (3) NA及特异性5-HT受体拮抗药 (NaSSA)* (4) 三环和四环类(TCA) (5) 单胺氧化酶抑制剂(MAOI) (6) 其他: 安非他酮,曲唑酮
75. v. Wilner KD, Preskorn SH. The pharmacokinetics of sertraline. Clin Pharmacokinet (in press).
(Adapted from Preskorn 1996, Clinical Pharmacology of Selective Serotonin Reuptake Inhibitors, Caddo, OK: Professional Communications Inc,
汀）、乏力、困倦、口干、多汗、震颤、痉挛发作、 兴奋、转为狂躁发作 轻度抗胆碱能反应（帕罗西汀、氟伏沙明） 过敏反应：皮疹 其它：罕见有低钠血症、白细胞减少
16
使用 SSRIs性功能发生情况
Montejo (1997): 54-65% (n= 344) 治疗 6月
Modell (1997): 67-86% (n=107) 治疗 5-14月
安全，几乎没有心脏毒性作用，适合用于有 心脏病的抑郁患者
门诊使用也放心
15
不良反应
胃肠道反应：常见恶心、呕吐、厌食、腹泻、便秘、 头疼、失眠、皮疹和性功能障碍，抗胆碱能不良反应 和心血管不良反应比TCAs轻
性功能障碍：阳痿、射精延缓、性感缺失 神经系统：头疼、头晕、焦虑、激越、失眠（氟西
5
什么叫选择性？
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
上海形状
封堵器 输送系统
瑞祥泰康
心血管治疗 整体方案
乐普科技
诊断试剂
乐普医疗 心脏支架、基础耗材
乐普药业
氯吡格雷
荷兰COMED
欧洲品牌 战略
创新引领未来，品质呵护健康
乐普药业
60000㎡科研、生产和办公 场所
9000㎡洁净厂房
洁净车间
高效液相色谱仪
国际一流生产线，核心生 产制造与检测设备400余台
头痛
关节、四肢、背部 及腹部等的隐痛. 5-HT NE
胃肠道主诉
–
对疼痛的调节效应
创新引领未来，品质呵护健康
抑郁症临床表现
核心症状：心境低落、兴趣缺乏、疲劳乏力为特征症状 精神症状：思维迟缓、运动性迟滞或激越、焦虑、自责自罪、自杀观 念和行为、精神病性症状 躯体症状：
睡眠障碍：早醒、入睡困难、多梦、个别睡眠增多 消化系症状：食欲减退、体重减轻、口干、便秘 性功能障碍：性欲减退，性感缺乏、阳萎 心血管方面：心悸、胸闷 内分泌紊乱：闭经、月经紊乱 各种疼痛症状
各类医学及工程专业技术 人才300余人
全自动内包机
全自动制水机组
创新引领未来，品质呵护健康
精神疾病诊断标准
中国精神疾病分类方案与诊断标准第三版
(Chinese Classification and Diagnostic Criteria of Mental Disorders, Third Edition, CCMD –3）
位居第四的致残性疾病（WHO 1999）
2020年它可能跃居第二
对生物学寿命的影响（自杀）
创新引领未来，品质呵护健康
抑郁障碍的概念
是以显著而持久的情绪低落，伴有相应认知和行为改变为特 点的一类最常见的情感性精神障碍(又称心境障碍)
严重者可有精神病性症状，如幻觉、妄想 大多数有反复发作的倾向，经治疗缓解后或发作间期精神状态基本
创新引领未来，品质呵护健康
常见抗抑郁药
第一代 第二代 新型抗抑郁药
MAOI
TCAs 阿米替林 多塞平 氯米帕明
四环类 马普替林
SSRIs 氟西汀 帕罗西汀 舍曲林 西酞普兰 氟伏沙明
SNRIs 文拉法辛 度洛西汀
NaSSAs 米氮平
SARIs 曲唑酮
其他 噻奈普汀 瑞波西汀 安非他酮 神经肽类 等
帅平(盐酸文拉法辛)
乐普医疗
专注高端介入诊疗器械、设备及药品的中美合资央企控股上市企业
实际控制人：中国船舶重工集团公司
乐普医疗
国家心脏病植介入诊疗器械及设备工程技术研究中心
创新引领未来，品质呵护健康
集团概况
秦明医学
心脏起搏器
乐普装备
血管造影机
思达医用
心脏瓣膜
天地和协
中心静脉导管 压力传感器
SSRIs：选择性5-HT再摄取抑制剂 SNRIs：5-HT和NE再摄取抑制剂 NassAs：NE和特异性5-HT能抗抑郁药 SARIs：5-HT2受体拮抗剂/5-HT再摄取抑制剂 Selective Serotonin Reuptake Inhibitors(SSRI)
创新引领未来，品质呵护健康
文拉法辛的受体模式图
正常，但部分患者可有残留症状或转为慢性
常见亚型有双相障碍抑郁发作、单相抑郁、和恶劣心境
临床上又分躯体疾病伴抑郁、产后抑郁、季节性抑郁、儿童青少年
抑郁、老年抑郁等
创新引领未来，品质呵护健康
抑郁症患病率
患病率
欧美—10% （2010）
全球抑郁症患病 率为3%-5% （WHO）
患病率
北京—3.8% （2005.JAMA）
与SSRIs相比，文拉法辛使抑 郁症患者临床治愈的概率显著
提高
25%
*SSRIs：帕罗西汀、舍曲林、艾司西酞普兰、 西酞普兰
临床治愈： HAMD评分≤7分
Bauer M,et al. Eur Arch Psychiatry Clin Neurosci. 2009; 259: 172–185
创新引领未来，品质呵护健康
临床治愈率高 同时选择获得临床治愈时间更短的药物
文拉法辛(n=851)
SSRIs ＊ (n=748)
安慰剂(n=446)
临床治愈率(%)
治疗2周，文拉法辛的临 床治愈率要显著高于 SSRIs
治疗8周 ，文拉 法辛与SSRIs的 治愈率分别是 45%和35%
治疗时间(周)
*SSRIs：氟西汀,帕罗西汀,氟伏沙明 临床治愈：HAMD17≤7 分 8项随机、双盲、对照研究的合并分析，共纳入2045例抑郁症患者。 文拉法辛治疗抑郁症，第2周起，临床治愈率与SSRIs相比有统计学差异。
患病率
上海—2.5% （2005.JAMA）
中国抑郁症患者约2600万!
创新引领未来，品质呵护健康
抑郁症与5-HT和NT代谢障碍有关
抑郁的情绪
蓝斑
睡眠紊乱
5-羟色胺（5-HT） 和
自杀观念 中缝背核
侧盖核 NA 细胞系统
中缝核尾端
食欲的改变/快感的 缺失
去甲肾上腺素（ NE） 通路介导包括情绪、 睡眠、食欲及痛觉 在 内的多种大脑和脊髓 的功能
Thase et al. Br J Psychiatry 2001;178:234-241.
创新引领未来，品质呵护健康
中国各种焦虑障碍的发病率
2001-2005年间对中国4个省市进行的随机抽样调查数据，焦虑障碍患病率为5.628%，其 中23.4%为GAD(占总样本数1.32%)
DSM-IV)
创新引领未来，品质呵护健康
精神障碍疾病分类
按CCMD-3分为：
精神病性障碍（精神病） 心境障碍（精神性情感障碍）：
躁狂发作、抑郁发作、双相情感障碍…
神经症性障碍：
恐惧症、强迫症、广泛性焦虑
…
创新引领未来，品质呵护健康
识别抑郁性障碍的重要性
危害身心健康的常见病（仅次于心血管病）
WHO国际疾病分类第十版
(International Classification of Disease, Tenth Edition ，ICD-10)
美国精神病学协会精神疾病诊断和统计手册第四版 (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders, Fourth Edition,
Serotonin-Noreinphrine Reuptake Inhibitor
主要阻断去甲肾上腺素和五羟色胺的再摄取
作用机制
• 抑制5-HT再摄取 • 抑制NE再摄取
DRI
SNRI
NRI
• 温和抑制DA再摄取
创新引领未来，品质呵护健康
急性期应选择临床治愈率高的药物
文拉法辛显Leabharlann 提高抑郁症患者临床治愈概率 34项文拉法辛与 SSRIs*对照临床研究的荟萃分析，共纳入7155例抑郁症患者