抗癫痫药物的选择PPT课件
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抗癫痫药物的选择
– 多药及高剂量增加风险 (尤其VPA + LAM)
– 但是…先天性缺陷 is 5% (神经管缺陷 0.2%) – … > 90% 癫痫应用抗癫痫药物的女性有正常的小孩
癫痫女性需要的特殊建议
• 怀孕前建议 – 所有可能生孩子的女性
– 在怀孕前及怀孕前3个月补充叶酸每日5mg。 – 产前应用解剖超声筛查主要的出生缺陷
老的 或是新的抗癫痫药
巩俐
两者均值得我们的尊重
章子怡
急情况 » 静脉给药, 仰卧位时可以给以片剂 (外部营救或在病区)
门诊: » 用维持剂量开始 (250 - 500mg bd) » 成人剂量每日 500 -3000mg
– 相互作用:
很少
– 副作用: 耐受良好
» 不好的主诉, 尤其当癫痫发作控制不好时 » 怀疑患者出现毒性反应而患者应用一种以上药物时。 » 调整苯妥英剂量，没有运动不能with its zero order rate kinetics
不要单独靠血中的水平调整抗癫痫药物浓度!
常规血中测试需要吗?
• ? 常规血中测试
不
– 不能预测很少副作用溶血性贫血，粒细胞减少，肝炎: (发生率<1 in 10,000)
» 困倦
» 行为影响，需要撤药
• 生气，焦虑,激动
» ? 上呼吸道病毒感染
» ? 骨健康及致畸性
11% ~10%
5% 不知道
适应症及用法与丙戊酸相似
拉莫三嗪
适应症:
所有癫痫类型，除了可以加重肌阵挛。 给药:
不用于急性治疗
缓慢给药，避免皮疹 (发生率5%)
• 每日25 mg 2周, 每日25 mg 两次2 周, 然后每日 50mg 两次
《抗癫痫药》课件
新一代抗癫痫药物
这些药物是在传统抗癫痫药物之后开发的，如加巴喷丁和左乙拉西坦。
辅助性抗癫痫药物
这些药物用于与其他抗癫痫药物一起使用，以增强疗效。
抗癫痫药的作用机制
抗癫痫药通过调节神经传递物质的活动，改变脑细胞的兴奋性和抑制性，以 控制癫痫发作。
常用的抗癫痫药物
Hale Waihona Puke 药物 苯妥英酸钠 加巴喷丁 卡马西平
《抗癫痫药》PPT课件
抗癫痫药的课件将介绍癫痫药物的定义、分类、作用机制、常用药物、副作 用以及使用时的注意事项，让您全面了解这一领域。
抗癫痫药的定义
抗癫痫药是一类药物，用于控制癫痫发作并减少或预防病情的恶化。
抗癫痫药的分类
传统抗癫痫药物
这些药物是癫痫治疗的第一代药物，包括苯妥英酸钠和卡马西平。
作用机制 增加抑制性神经递质的活动 增加抑制性神经递质的合成 减少兴奋性神经递质的活动
常见副作用 嗜睡、共济失调 头晕、乏力 皮疹、消化不良
抗癫痫药的副作用
1 注意力缺失
一些抗癫痫药物可能导致注意力不集中和注意力缺失。
2 情绪变化
部分患者可能在使用抗癫痫药物期间经历情绪波动和抑郁。
3 肝功能受损
某些抗癫痫药物可能对肝功能产生影响，需要监测肝功能。
抗癫痫药的使用注意事项
1
遵医嘱
请按照医生的指导和药物说明进行用药。
2
定期复诊
定期复诊以监测病情和调整药物剂量。
3
避免突然停药
不可突然停止使用抗癫痫药物，应缓慢减少剂量。
这些药物是在传统抗癫痫药物之后开发的，如加巴喷丁和左乙拉西坦。
辅助性抗癫痫药物
这些药物用于与其他抗癫痫药物一起使用，以增强疗效。
抗癫痫药的作用机制
抗癫痫药通过调节神经传递物质的活动，改变脑细胞的兴奋性和抑制性，以 控制癫痫发作。
常用的抗癫痫药物
Hale Waihona Puke 药物 苯妥英酸钠 加巴喷丁 卡马西平
《抗癫痫药》PPT课件
抗癫痫药的课件将介绍癫痫药物的定义、分类、作用机制、常用药物、副作 用以及使用时的注意事项，让您全面了解这一领域。
抗癫痫药的定义
抗癫痫药是一类药物，用于控制癫痫发作并减少或预防病情的恶化。
抗癫痫药的分类
传统抗癫痫药物
这些药物是癫痫治疗的第一代药物，包括苯妥英酸钠和卡马西平。
作用机制 增加抑制性神经递质的活动 增加抑制性神经递质的合成 减少兴奋性神经递质的活动
常见副作用 嗜睡、共济失调 头晕、乏力 皮疹、消化不良
抗癫痫药的副作用
1 注意力缺失
一些抗癫痫药物可能导致注意力不集中和注意力缺失。
2 情绪变化
部分患者可能在使用抗癫痫药物期间经历情绪波动和抑郁。
3 肝功能受损
某些抗癫痫药物可能对肝功能产生影响，需要监测肝功能。
抗癫痫药的使用注意事项
1
遵医嘱
请按照医生的指导和药物说明进行用药。
2
定期复诊
定期复诊以监测病情和调整药物剂量。
3
避免突然停药
不可突然停止使用抗癫痫药物，应缓慢减少剂量。
抗癫痫药PPT课件
)；肝脾损害等。
3.致畸。
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2019/12/21
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苯巴比妥
1.除小发作外都有效。通常用于大发作和癫痫持续状态（戊 巴比妥钠）。但镇静作用明显，不作为首选。
2.机制 ①与GABA受体上的一个变构调节单位结合，延长Cl-通道开
放的时间，加强GABA的效应。高浓度有拟GABA作用。 ②阻断突触前膜Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性的神经递质
(NE，ACh和谷氨酸等)的释放。 ③在较高浓度时也可阻断Na+和Ca2+(L和N型)通道。 3.不良反应：镇静、儿童行为影响（激动、多动症）、皮疹，
新生儿出血（VitK），巨幼红细胞贫血（叶酸），骨软化 （ VitD），致畸。
16
扑米酮（primidone）
中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙 二酰胺，三者都具抗癫痫活性。临床主要用 于不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作， 对小发作无效。
3.药酶诱导剂，诱导CYP2C、CYP3A、UDP-葡萄糖醛酸转移酶的产生
。
[不良反应]
1.常见的不良反应有:眩晕，视力模糊，复视 ，共济失调；恶心呕吐；水肿；皮疹。不需 中断治疗，一周左右逐渐消退。大剂量引起 房室传导阻滞.
2.少见而严重的不良反应有骨髓抑制 (再生障 碍性贫血1/20万、粒细胞缺乏、血小板减少
GLU （GAD） GABA
GABA转氨酶 （GABAT） 琥珀酸半醛
（SSA） 琥珀酸半醛脱氢酶
（SSADH） 琥珀酸
20
[不良反应] 消化系统、中枢神经系统症状。 肝损害，主要表现为天门冬氨酰氨基转移酶升 高。 12 岁以下儿童多药合用易发生致死性肝 损害。 [药物相互作用] 提高苯妥英钠、苯巴比妥、氯硝西泮和乙琥胺 的血药浓度；苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平 降低丙戊酸钠浓度。
3.致畸。
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2019/12/21
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苯巴比妥
1.除小发作外都有效。通常用于大发作和癫痫持续状态（戊 巴比妥钠）。但镇静作用明显，不作为首选。
2.机制 ①与GABA受体上的一个变构调节单位结合，延长Cl-通道开
放的时间，加强GABA的效应。高浓度有拟GABA作用。 ②阻断突触前膜Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性的神经递质
(NE，ACh和谷氨酸等)的释放。 ③在较高浓度时也可阻断Na+和Ca2+(L和N型)通道。 3.不良反应：镇静、儿童行为影响（激动、多动症）、皮疹，
新生儿出血（VitK），巨幼红细胞贫血（叶酸），骨软化 （ VitD），致畸。
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扑米酮（primidone）
中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙 二酰胺，三者都具抗癫痫活性。临床主要用 于不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作， 对小发作无效。
3.药酶诱导剂，诱导CYP2C、CYP3A、UDP-葡萄糖醛酸转移酶的产生
。
[不良反应]
1.常见的不良反应有:眩晕，视力模糊，复视 ，共济失调；恶心呕吐；水肿；皮疹。不需 中断治疗，一周左右逐渐消退。大剂量引起 房室传导阻滞.
2.少见而严重的不良反应有骨髓抑制 (再生障 碍性贫血1/20万、粒细胞缺乏、血小板减少
GLU （GAD） GABA
GABA转氨酶 （GABAT） 琥珀酸半醛
（SSA） 琥珀酸半醛脱氢酶
（SSADH） 琥珀酸
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[不良反应] 消化系统、中枢神经系统症状。 肝损害，主要表现为天门冬氨酰氨基转移酶升 高。 12 岁以下儿童多药合用易发生致死性肝 损害。 [药物相互作用] 提高苯妥英钠、苯巴比妥、氯硝西泮和乙琥胺 的血药浓度；苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平 降低丙戊酸钠浓度。
常用抗癫痫药物简介 ppt课件
✓ 因本苯妥英钠可使血糖升高，需调整后两者用量。原则 上用多巴胺的患者，不宜用苯妥英钠。
2020/11/13
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常用抗癫痫药物简介
➢卡马西平：作用机理 • 浓度依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+
通道，故能明显抑制异常高频放电的发生和 扩散而抑制发作。
• 卡马西平还可以减少GABA的降解，从而升 高抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的浓度， 降低神经元的兴奋性而抑制发作。
2020/11/13
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常用抗癫痫药物简介
➢卡马西平：用法用量
• 成人常用量：初始剂量每次100-200mg，每 天1-2次，逐渐增加剂量直至最佳疗效，通常 为400mg，每日2-3次，对某些患者，所需剂 量可达到每天1600mg，或2000mg。
2020/11/13
Epilepsia 2011; 52 (suppl 7): 2–26. 脑与神经疾病杂志2008年第16卷第4期 5
癫痫的危害
➢可因发作（意外）、SUDEP（Sudden death in epilepsy）等原因导致死亡
➢可引起躯体和心理伤残
➢严重影响患者及亲属的生活质量
❖因而，如何有效地防治癫痫显得尤为重要。
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常用抗癫痫药物介绍
➢苯妥英钠：不良反应，相对少见
✓ 较少见的神经系统不良反应有头晕、失眠、一过性神经 质、颤搐、舞蹈症、肌张力不全、震颤、扑翼样震颤等。
✓ 可影响造血系统，致粒细胞和血小板减少，罕见再障； 常见巨幼红细胞性贫血。
✓ 可引起过敏反应，常见皮疹伴高烧，罕见严重皮肤反应， 如剥脱性皮炎，多形糜烂性红斑，系统性红斑狼疮和致 死性肝坏死、淋巴系统何杰金病等。
2020/11/13
癫痫病药物治疗研究PPT课件
癫痫病药物治 疗研究PPT课件
目录 简介 药物分类 常用药物 治疗策略 治疗效果评估 总结
简介
简介
癫痫病是一种常见的神经系统 疾病，药物治疗是主要的治疗 方法之一。
本课件将介绍癫痫病药物治疗 的研究进展和相关内容。
药物分类
药物分类
抗癫痫药物分类 - 第一代抗癫痫药物 - 第二代抗癫痫药物
药物分类
药物的作用机制和疗效 - GABA能药物 - 钠离子通道阻滞剂 - 钙离子通道阻滞剂
常用药物
常用药物
第一代抗癫痫药物 - 苯妥英钠 - 氟硝西泮
常用药物
第二代抗癫痫药物 - 卡马西平 - 氟马西尼
治疗策略
治疗策略
药物选择原则 - 根据癫痫类型选择合适的药物 - 考虑药物的副作用和ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ全性
治疗策略
总结
药物治疗需要持续进行，并注意副作用 的监测和管理。
谢谢您的观赏聆听
药物剂量和疗程 - 个体化剂量调整 - 持续治疗至少2年
治疗策略
药物联合治疗 - 针对难治性癫痫患者 - 提高治疗效果
治疗效果评估
治疗效果评估
癫痫发作频率的减少 癫痫持续时间的缩短
治疗效果评估
副作用的监测和管理
总结
总结
癫痫病药物治疗是一种常见且 有效的治疗方法。 药物的选择应根据患者的具体 情况进行个体化。
目录 简介 药物分类 常用药物 治疗策略 治疗效果评估 总结
简介
简介
癫痫病是一种常见的神经系统 疾病，药物治疗是主要的治疗 方法之一。
本课件将介绍癫痫病药物治疗 的研究进展和相关内容。
药物分类
药物分类
抗癫痫药物分类 - 第一代抗癫痫药物 - 第二代抗癫痫药物
药物分类
药物的作用机制和疗效 - GABA能药物 - 钠离子通道阻滞剂 - 钙离子通道阻滞剂
常用药物
常用药物
第一代抗癫痫药物 - 苯妥英钠 - 氟硝西泮
常用药物
第二代抗癫痫药物 - 卡马西平 - 氟马西尼
治疗策略
治疗策略
药物选择原则 - 根据癫痫类型选择合适的药物 - 考虑药物的副作用和ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ全性
治疗策略
总结
药物治疗需要持续进行，并注意副作用 的监测和管理。
谢谢您的观赏聆听
药物剂量和疗程 - 个体化剂量调整 - 持续治疗至少2年
治疗策略
药物联合治疗 - 针对难治性癫痫患者 - 提高治疗效果
治疗效果评估
治疗效果评估
癫痫发作频率的减少 癫痫持续时间的缩短
治疗效果评估
副作用的监测和管理
总结
总结
癫痫病药物治疗是一种常见且 有效的治疗方法。 药物的选择应根据患者的具体 情况进行个体化。
2024年度-癫痫课件(共107张PPT)
目录•癫痫概述与流行病学•临床表现与分型•诊断方法与评估•治疗原则与药物选择•非药物治疗方法探讨•患者管理与教育癫痫概述与流行病学癫痫定义及分类定义癫痫是一种由脑部神经元异常放电引起的慢性神经系统疾病，以反复发作的、短暂的、刻板性的中枢神经系统功能失常为特征。
分类根据发作时的临床表现和脑电图特征，癫痫可分为部分性发作、全面性发作和不能分类的发作。
发病原因及危险因素发病原因癫痫的发病原因复杂多样，包括遗传、脑部疾病、全身或系统性疾病等。
危险因素年龄、遗传因素、脑部疾病史、外伤、感染等都是癫痫发病的危险因素。
癫痫的发病率较高，全球范围内发病率约为0.5%-1%。
任何年龄均可发病，但儿童期及青少年期发病率较高。
男性发病率略高于女性。
发展中国家发病率高于发达国家。
发病率年龄分布性别差异地域差异流行病学特点诊断标准与鉴别诊断诊断标准根据患者的临床表现、脑电图等检查结果，结合国际抗癫痫联盟提出的诊断标准进行诊断。
鉴别诊断需要与假性癫痫发作、晕厥、偏头痛等疾病进行鉴别诊断。
在鉴别诊断时，应详细询问病史、仔细查体并结合相关检查结果进行综合判断。
临床表现与分型0102 03部分性发作起源于大脑的某一局部区域，可分为简单部分性发作和复杂部分性发作，症状包括局部肌肉抽搐、感觉异常、意识障碍等。
全面性发作起源于大脑两侧半球，可分为失神发作、肌阵挛发作、强直发作等，症状包括意识丧失、全身抽搐、呼吸暂停等。
不能分类的发作由于资料不充足或不完整而不能分类，或在目前分类标准中无法定义的发作。
癫痫发作类型及特点癫痫持续状态是指癫痫发作持续时间超过大多数患者发作的时间，或者发作频繁而在发作间期意识未完全恢复正常。
定义可分为全面性癫痫持续状态和部分性癫痫持续状态，前者更为严重，常导致意识障碍和全身抽搐。
分类需要及时治疗，包括静脉注射抗癫痫药物、保持呼吸道通畅、维持生命体征等。
治疗癫痫持续状态表现为眼球强直性偏斜、反复眨眼、非刺激性吸吮及咀嚼样口-颊-舌运动等。
《癫痫的药物治疗》课件
改善生活质量
有效的药物治疗能够帮助患者改善生活质量，减 轻因癫痫发作带来的心理压力和生活困扰。
3
控制癫痫发作
药物治疗能够控制癫痫的发作，降低发作时的严 重程度，从而降低意外伤害的风险。
药物治疗的副作用及处理
消化系统不适
部分抗癫痫药物可能导致恶心、呕吐、食欲不振等消化系统不适症 状。处理方法包括调整饮食和药物使用时间，必要时可考虑更换药 物。
。
03
癫痫药物治疗的方案选择
根据癫痫类型选择药物
全面性癫痫
首选丙戊酸、卡马西平、苯妥英钠等药物。
局灶性癫痫
可选用奥卡西平、拉莫三嗪等药物。
特殊类型癫痫
针对婴儿痉挛症等特殊类型癫痫，可选用促肾上 腺皮质激素等药物。
根据患者情况选择药物
01
02
03
04
年龄
不同年龄段的癫痫患者对药物 的反应不同，需根据年龄选择
《癫痫的药物治疗》 ppt课件
contents
目录
• 癫痫的药物治疗概述 • 癫痫的常用药物 • 癫痫药物治疗的方案选择 • 药物治疗的效果与副作用 • 癫痫药物治疗的未来展望
01
癫痫的药物治疗概述
药物治疗的目的
01
02
03
控制癫痫发作
通过药物抑制脑神经元的 异常放电，减少或消除癫 痫发作。
提高生活质量
02
癫痫的常用药物
传统抗癫痫药物
苯妥英钠
用于治疗大发作和部分发作，可 有效控制癫痫的发作频率。
卡马西平
对部分发作和小发作有良好疗效， 尤其对儿童癫痫效果显著。
丙戊酸钠
适用于多种类型的癫痫，尤其对全 面性发作和小儿癫痫效果较好。
新型抗癫痫药物
有效的药物治疗能够帮助患者改善生活质量，减 轻因癫痫发作带来的心理压力和生活困扰。
3
控制癫痫发作
药物治疗能够控制癫痫的发作，降低发作时的严 重程度，从而降低意外伤害的风险。
药物治疗的副作用及处理
消化系统不适
部分抗癫痫药物可能导致恶心、呕吐、食欲不振等消化系统不适症 状。处理方法包括调整饮食和药物使用时间，必要时可考虑更换药 物。
。
03
癫痫药物治疗的方案选择
根据癫痫类型选择药物
全面性癫痫
首选丙戊酸、卡马西平、苯妥英钠等药物。
局灶性癫痫
可选用奥卡西平、拉莫三嗪等药物。
特殊类型癫痫
针对婴儿痉挛症等特殊类型癫痫，可选用促肾上 腺皮质激素等药物。
根据患者情况选择药物
01
02
03
04
年龄
不同年龄段的癫痫患者对药物 的反应不同，需根据年龄选择
《癫痫的药物治疗》 ppt课件
contents
目录
• 癫痫的药物治疗概述 • 癫痫的常用药物 • 癫痫药物治疗的方案选择 • 药物治疗的效果与副作用 • 癫痫药物治疗的未来展望
01
癫痫的药物治疗概述
药物治疗的目的
01
02
03
控制癫痫发作
通过药物抑制脑神经元的 异常放电，减少或消除癫 痫发作。
提高生活质量
02
癫痫的常用药物
传统抗癫痫药物
苯妥英钠
用于治疗大发作和部分发作，可 有效控制癫痫的发作频率。
卡马西平
对部分发作和小发作有良好疗效， 尤其对儿童癫痫效果显著。
丙戊酸钠
适用于多种类型的癫痫，尤其对全 面性发作和小儿癫痫效果较好。
新型抗癫痫药物
药理学抗癫痫药ppt课件
又称酰胺咪嗪，开始用于治疗三叉神经痛，20 世纪70年代开始用于治疗癫痫。 广谱抗癫痫药：对精神运动性发作、大发作疗 效好（首选之一），对小发作疗效差； 外周疼痛症（三叉神经痛、舌咽神经痛）其疗 效优于苯妥英纳； 对锂盐无效的躁狂症有效
13
苯巴比妥 phenobarbital
对失神小发作外各种类型的癫痫都有效。优点： 起效快、广谱、有效、低毒、价廉。 缺点：中枢抑制作用明显。主要用于大发作和癫痫 持续状态（常作静脉注射）。 机制：作用于中枢GABA受体，及阻断突触前膜 Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性神经递质释放。
2、治疗外周神经痛
三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛 （机制：膜稳定作用）
3、心律失常
室性心律失常，特别是强心苷中毒（首选）。
10
不良反应
局部刺激：胃肠道刺激、静脉注射引起静脉炎
神经系统反应：过量导致小脑前庭功能失调（眼 球震颤、眩晕、共济失调）。
慢性毒性反应：齿龈增生、叶酸缺乏、低血钙和 拘偻病。
局部外用：50%高渗溶液湿敷，消炎消肿。
注意事项：①严格掌握剂量（速度）
②严密观察病人反应（观察肌腱反射），过量引起呼吸 抑制， 血压剧降→死亡
22
③备用钙剂，iv抢救
思考与讨论
1.掌握各类癫痫治疗药物的选择? 2.苯妥英钠的药理作用、主要不良反应
和临床应用? 3.硫酸镁药理作用及抗惊厥的作用机制?
五、关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在长期应用中，可致粒细胞减少，注意定 期查血相，有少数患者可出现过敏反应，肝、肾损伤等，在 治疗过程中，要认真观察，及时处理。
20
第二节 抗惊厥药
惊厥——是指由各种原因引起CNS过度兴奋所 致的全身骨骼肌不自主的强烈收缩。
13
苯巴比妥 phenobarbital
对失神小发作外各种类型的癫痫都有效。优点： 起效快、广谱、有效、低毒、价廉。 缺点：中枢抑制作用明显。主要用于大发作和癫痫 持续状态（常作静脉注射）。 机制：作用于中枢GABA受体，及阻断突触前膜 Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性神经递质释放。
2、治疗外周神经痛
三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛 （机制：膜稳定作用）
3、心律失常
室性心律失常，特别是强心苷中毒（首选）。
10
不良反应
局部刺激：胃肠道刺激、静脉注射引起静脉炎
神经系统反应：过量导致小脑前庭功能失调（眼 球震颤、眩晕、共济失调）。
慢性毒性反应：齿龈增生、叶酸缺乏、低血钙和 拘偻病。
局部外用：50%高渗溶液湿敷，消炎消肿。
注意事项：①严格掌握剂量（速度）
②严密观察病人反应（观察肌腱反射），过量引起呼吸 抑制， 血压剧降→死亡
22
③备用钙剂，iv抢救
思考与讨论
1.掌握各类癫痫治疗药物的选择? 2.苯妥英钠的药理作用、主要不良反应
和临床应用? 3.硫酸镁药理作用及抗惊厥的作用机制?
五、关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在长期应用中，可致粒细胞减少，注意定 期查血相，有少数患者可出现过敏反应，肝、肾损伤等，在 治疗过程中，要认真观察，及时处理。
20
第二节 抗惊厥药
惊厥——是指由各种原因引起CNS过度兴奋所 致的全身骨骼肌不自主的强烈收缩。
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.
6
AEDs的发展
AEDs
20
15
10
5
Bromide
0
1840
1860
1880
More
Levetiracetam
Oxcarbazepine Tiagabine
Topiramate Fosphenytoin
Gabapentin Felbamate
Lamotrigine Zonisamide
Sodium valproate
.
9
广谱的药物有三个药物可以选择
癫痫发作类型
失神
肌阵挛
在疗效相当的情况下，需要考虑其他综合因素
全面强 直阵挛
复杂部分 简单部分性
性发作
发作
PB PHT CBZ VPA BZ ESM VGB FBM GBP LTG TGB TPM
.
10
Carbamazepin道.
加大剂量。小量调整剂量即可引起血药波动 可以较大
.
16
▪ 口服吸收良好 ▪ 80-90%蛋白结合率 ▪ 肝脏代谢失活 ▪ 肝药酶诱导剂 ▪ 饱和型代谢曲线 ▪ 血浆半衰期20h ▪ 血药浓度：10-20ug/ml
.
17
副作用:
剂量相关性:
▪ 胃肠道不适 ▪ 神经系统如头痛、眩晕、共济失调、
复视、眼震 ▪ 镇静
Vigabatrin
Carbamazepine
Ethosuximide
Benzodiazepines
Phenytoin Phenobarbital
Primidone
1900
1920
1940
1960
1980
2000
Year
.
7
新一代抗癫痫药
• 氨烯己酸 • 非氨酯 • 加巴喷丁 • 拉莫三嗪 • 托吡酯， 妥泰 • 噻加宾 • 奥卡西平 • 唑尼沙胺 • 左乙拉西坦 • 磷化苯妥英钠
抗癫痫药物的选择
北京天坛医院神经内科 崔韬
Although AEDs are called “antiepileptic,”
they do not cure epilepsy,
but just suppress seizures while the medications are in the body
▪ 成人剂量： 400 mg tid ▪ 起始量200 mg bid ，一周后加量，每次加量
200mg/日，直到 400 mg tid
.
11
▪ 药代动力学
口服吸收良好 80%蛋白结合率 强的肝药酶诱导剂（包括自身诱导），减低药
物疗效：华法令、避孕药 肝脏代谢 半衰期30h 血药浓度： 6-12 µg/ml
广谱AEDs
- valproic acid (Depakote) - topiramate (Topamax) - levetiracetam (Keppra) - lamotrigine (Lamictal) - clonazepam (Klonopin) - rufinamide (Banzel) - zonisamide (Zonegran)
Vigabatrin ( Sabril ) 1989
.
8
AEDs分类
窄谱 AEDs
- phenytoin (Dilantin) - phenobarbital - carbamazepine (Tegretol) - oxcarbazepine (Trileptal) - gabapentin (Neurontin) - pregabalin (Lyrica) - lacosamide (Vimpat) - vigabatrin (Sabril)
.
13
药物相互作用
▪ 肝药酶诱导剂降低其血药浓度 e.g. 苯妥英，苯妥英，利福平
▪ 肝药酶抑制剂升高其血药浓度 e.g. 红霉素，异烟肼 ，维拉帕米il， 西咪
替丁
.
14
oxcarbazepine (Trileptal)
▪ 与卡马西平相似（不产生环氧化物），疗 效相当但副作用轻微,（低钠血症除外）
.
2
(focal)
Types of s
Primary
.
3
.
4
认知功 能障碍
癫痫发作带 来的意外事 件：躯体伤
害等
医源性损 伤。。。
seizure
seizure
社会功能 障碍
学习/就业 /婚姻
生育功 能。。。
心理和精神障 碍、抑郁/焦 虑/精神病/羞
耻感
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生 活 质 量 降 低
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不容乐观的的现状
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副作用
▪ 胃肠道不适 ▪ 头晕、头痛、共济失调、复视等 ▪ 过敏反应 ▪ 肝炎 ▪ 发育畸形 ▪ 低钠血症/水中毒 ▪ 白细胞减少或再障 ▪ 体重增加 ▪ 严重的皮疹 called Stevens-Johnson syndrome.
Asian descent with HLA-B*1502 antigen
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18
副作用
非剂量相关性:
▪ 牙龈增生 ▪ 毛发增生 ▪ 巨幼红细胞性贫血 ▪ 过敏反应 (主要是皮肤及口腔粘膜损伤， Stevens-Johnson
syndrome. )
▪ 肝炎 – 少见 ▪ 致死性发育畸形 )幼儿(出血性疾病 ▪ 骨质疏松 ▪
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药物相互作用
▪ 全球有5千万癫痫患者，40%没有得到有效治疗1 ▪ 中国有800-900万癫痫患者，约有2/3没有得到正确治疗2 ▪ 癫痫给社会造成沉重的经济负担，但即使发达国家也很少
有一个针对癫痫病人的完整的防治计划 ▪ 许多病人对他们自身的疾病缺乏正确的认识1 ▪ 特殊癫痫人群在治疗时没有得到相应的考虑1
儿童 妇女 老年患者
▪ 对部分肝药酶代谢有影响 ▪ 成人剂量 600 mg bid ▪ 起始量 150 mg bid, 每周增加一次，每次
150mg/d ，最大量2400mg/d ▪ 可以与卡马西平快速调换 （300＝200）
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Phenytoin(Dilantin)
▪ 机制：钠通道. ▪ 成人剂量 300-400 mg /d ▪ 起始量常为100mg/d。急诊可以静脉或口服
1,Martin J.Brodie, Hanneke M.de Boer, Svein I.JohannessenEruopean , European White Paper on Epilepsy. Epilepsia Volume 44.supplement 6.2003 2，Natl Med J China, April 10,2002, Vol 82,No.7