常见抗癌药物简述
药理精品题库 第四十八章 抗恶性肿瘤药物
第四十八章抗恶性肿瘤药物一. 教材精要1. 抗恶性肿瘤药的药理学基础（抗恶性肿瘤药的分类、抗恶性肿瘤药的药理作用机理、耐药性机理）2. 常用抗恶性肿瘤药物（干扰核酸生物合成的药物、直接影响DNA结构与功能的药物、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物、抑制蛋白质合成与功能的药物、调节体内激素平衡的药物、其他）3. 抗恶性肿瘤药的联合应用和毒性反应（联合应用抗恶性肿瘤药的原则、抗恶性肿瘤药的毒性反应）了解细胞增殖周期动力学及抗恶性肿瘤药的分类，掌握各类药物的作用机理、应用及主要不良反应；熟悉抗恶性肿瘤药的应用原则。
二. 测试题（一）名词解释1. 周期非特异性药（ecll cycle non- specific agents）：2. 周期特异性药（cell cycle specific agents）：3. 生长比率（growth fraction）：4. 烷化剂（alkylating agents）：5. 微管蛋白抑制药（tubulin inhibitiors）：6. 多药耐药性（multidrug resistance, MDR）：（二）选择题[A型题]1. 下列何药属于肿瘤细胞诱导分化剂：A. 环磷酰胺B. 丝裂霉素C. 维A酸D. 氟尿嘧啶E. 顺铂2. 下列何药属于肿瘤细胞凋亡诱导剂：A. 维A酸B. 亚砷酸C. 多柔比星D. 博来霉素E. 巯嘌呤3. 下列哪种药物属于酪氨酸激酶抑制剂：A. 格列维克B. 亚砷酸C. 多柔比星D. 维A酸E. 氟尿嘧啶4. 细胞周期非特异性抗癌药是：A. 长春新碱B. 甲氨碟呤C. 氟尿嘧啶D. 环磷酰胺E. 羟基脲5. 下列哪种抗肿瘤药属于细胞周期非特异性药：A. 长春碱B. 巯嘌呤C. 阿糖胞苷D. 氟脲嘧啶E. 丝裂霉素6. 下列何药属于细胞周期特异性抗肿瘤药：A. 环磷酰胺B. 氟脲嘧啶C. 丝裂霉素D. 顺铂E. 卡莫司汀7. 下列何药属于作用于M期的抗肿瘤药：A. 环磷酰胺B. 氟脲嘧啶C. 丝裂霉素D. 长春碱E. 顺铂8. 下列何药属于作用于S期的抗肿瘤药：A. 环磷酰胺C. 顺铂D. 博来霉素E. 门冬酰胺酶9. 下列哪类抗肿瘤药主要通过干扰核酸生物合成发挥作用：A. 喜树碱类B. 烷化剂C. 抗癌抗生素D. 抗代谢药E. 亚硝脲类10. 阿糖胞苷主要通过哪种机理抗癌：A. 干扰转录过程B. 干扰蛋白合成C. 干扰核酸合成D. 破坏DNA结构E. 阻止RNA合成11. 环磷酰胺主要通过哪种机理发挥抗肿瘤作用：A. 阻止DNA合成B. 影响DNA结构和功能C. 干扰转录过程和阻止RNA合成D. 干扰蛋白合成和功能E. 影响激素平衡12. 丝裂霉素主要通过哪种机理发挥抗瘤作用：A. 阻止DNA合成B. 影响蛋白合成C. 阻止RNA合成D. 抑制DNA多聚酶E. 破坏DNA结构和功能13. 下列何药不是通过干扰核酸生物合成发挥抗肿瘤作用的：A. 丝裂霉素B. 甲氨碟呤C. 阿糖胞苷E. 氟脲嘧啶14. 下列何药是通过抑制核苷酸还原酶发挥抗肿瘤作用的：A. 阿糖胞苷B. 甲氨碟呤C氟脲嘧啶D. 羟基脲E. 巯嘌呤15. 下列何药是通过抑制DNA多聚酶发挥抗肿瘤作用的：A. 甲氨碟呤B. 巯嘌呤C. 氟脲嘧啶D. 阿糖胞苷E. 羟基脲16. 下列何药是通过影响DNA结构与功能发挥抗肿瘤作用的：A. 长春新碱B. 紫山醇C. 喜树碱D. 三尖杉碱E. 甲氨碟呤17. 下列何药是通过干扰转录过程和阻止RNA合成，发挥抗肿瘤作用的：A. 撕裂霉素B. 博来霉素C. 放线菌素D. 顺铂E. 长春新碱18. 下列哪点不是细胞周期特异性抗肿瘤药的特点：A. 对S期细胞敏感B. 对M期细胞敏感C. 对G0期细胞不敏感D. 剂量反应曲线接近直线E. 对生长比率高的肿瘤疗效好19. 下列哪点不是细胞周期非特异性抗肿瘤药的特点：A. 对S期细胞敏感B. 对M期细胞敏感C. 剂量反应曲线接近直线D. 对G0细胞也有一定杀伤作用E. 治疗效果比细胞周期特异性抗肿瘤药好20. 关于甲氨碟呤，下列哪点不正确：A. 抑制二氢叶酸还原酶发挥抗肿瘤作用B. 对儿童急性白血病和绒癌疗效好C. 有致畸作用D. 用大量叶酸可减轻骨髓毒性E. 可致肝肾损害21. 关于氟脲嘧啶，下列哪点不正确：A. 属细胞周期特异性抗肿瘤药B. 主要通过抑制脱氧胸苷酸合成酶C. 抗总流谱广，特别是对消化系统癌和乳腺癌疗效好D. 既可口服也可注射E. 对骨髓和消化道毒性大22. 关于巯嘌呤，下列哪点不正确：A. 干扰嘌呤代谢B. 对M期细胞作用显著C. 应用于急淋巴白血病和绒癌D. 常见骨髓抑制和消化道黏膜损害E. 偶见肝功损害23. 关于羟基脲，下列哪点不正确：A. 抑制核苷酸还原酶发挥作用B. 对慢粒白血病有显著疗效C. 对骨髓和消化道毒性大D. 可致畸E. 可使肿瘤细胞集中于G1期24. 关于环磷酰胺，下列哪点不正确：A. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 可直接破坏肿瘤细胞RNA结构与功能C. 抗癌谱广，应用广泛D. 主要毒性使骨髓抑制和消化道反应E. 大量可引起出血性膀胱炎25. 关于塞替派，下列哪点不正确：A. 属夏播周期非特异性抗肿瘤药B. 抗瘤谱广C. 刺激性大，只能静注D. 骨髓抑制明显E. 可影响DNA结构与功能26. 卡莫司汀最主要的特点是：A. 属于细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 主要影响肿瘤细胞的DNA结构与功能C. 易透过血脑屏障，对脑瘤疗效好D. 抑制骨髓造血E. 胃肠反应严重27. 顺铂的特点，应除外：A. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 破坏肿瘤细胞的DNA结构与功能C. 抗瘤谱广，对乏氧肿瘤细胞有效D. 有耳、肾毒性E. 胃肠反应、骨髓毒性较轻28. 卡铂与顺铂相比，主要不同点是：A. 结构方面B. 作用机理方面C. 抗瘤谱方面D. 耐药性方面E. 毒性方面29. 关于撕裂霉素，下列哪点不正确：A. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 破坏肿瘤细胞DNA结构与功能C. 抗瘤谱广，对胃、肺、乳癌等疗效好D. 注射局部刺激性大E. 毒性小30. 博来霉素的特点之一是：A. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 影响肿瘤细胞DNA结构与功能C. 对鳞癌疗效好D. 可引起发热、脱发E. 可用于淋巴瘤31. 舶来霉素的特点之一是：A. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 作用机理是影响肿瘤DNA结构和功能C. 可用于淋巴瘤D. 对骨髓和消化道毒性低E. 可引起脱发32. 喜树碱抗肿瘤药的特点是：A. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 抑制肿瘤拓扑异构酶-Ⅰ活性而干扰DNA结构和功能C. 对胃癌、绒癌等有效D. 有骨髓抑制、胃肠反应E. 有泌尿道刺激症状33. 关于抗肿瘤药鬼臼毒素衍生物，下列哪点不正确：A. 常用药物有依托伯苷、替尼伯苷B. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药C. 通过抑制DNA拓扑异构酶-Ⅰ活性而干扰肿瘤细胞DNA结构与功能D. 可用于肺癌和睾丸肿瘤E. 主要不良反应是骨髓抑制和胃肠反应34. 关于放线菌素D，下列哪点不正确：A. 属细胞周期肺特异性抗肿瘤药B. 主要通过影响DNA结构与功能发挥作用C. 对绒癌、恶性淋巴瘤等有效D. 主要毒性是抑制骨髓和胃肠反应E. 可以致畸35关于柔红霉素，下列哪点不正确：A. 为蒽环类抗生素B. 主要干扰转录和阻止RNA合成C. 主用于对其他药物耐药的急淋白血病和粒细胞白血病D. 主要引起骨髓印制和胃肠反应E. 心脏毒性小36. 关于长春新碱，下列哪点不正确：A. 属细胞周期特异性抗肿瘤药B. 主要抑制细胞有丝分裂C. 常用药物有长春新碱、长春地辛等D. 各种长春碱类的抗癌谱相同E. 各种长春碱类的不良反应主要是骨髓抑制、胃肠反应等37. 抗肿瘤药紫杉醇类的主要特点是：A. 来源、结构和性质独特B. 作用机理独特和对耐药细胞有效C. 抗癌谱独特D. 不良反应独特E. 其他方面38. 关于三尖杉生物碱类，下列哪点不正确：A. 属细胞周期特异性抗肿瘤药B. 对S期细胞作用明显C. 干扰蛋白体功能D. 对急粒白血病疗效好E. 偶有心脏毒性39. 下列何药对鳞癌疗效好：A. 丝裂霉素B. 博来霉素C. 放射菌素DD. 多柔比星E. 柔红霉素40. 下列何药对胃肠道癌疗效好：A. 甲氨碟呤B. 巯嘌呤C. 氟尿嘧啶D. 多柔比星E. 长春碱41. 下列何药对肉瘤疗效好：A. 甲氨碟呤B. 丝裂霉素C. 博来霉素D. 环磷酰胺E. 卡莫司汀42. 下列何药对骨肉瘤疗效好：A. 博来霉素B. 环磷酰胺C. 丝裂霉素D. 氟尿嘧啶E. 多柔比星43. 下列何药对脑瘤疗效好：A. 多柔比星B. 丝裂霉素C. 博来霉素D. 卡莫司汀E. 环磷酰胺44. 在抗肿瘤药中，无明显抑制骨髓的药物是：A. 丝裂霉素B. 氟尿嘧啶C. 博来霉素D. 环磷酰胺E. 顺铂45. 甲氨碟呤的骨髓毒性用下列何药减轻：A. 红细胞生成素B. 硫酸亚铁C. 叶酸D. 维生素B12E. 甲酰四氢叶酸钙46. 环磷酰胺的毒性反应，可除外：A. 骨髓抑制B. 胃肠反应C. 肺纤维化D. 脱发E. 出血性膀胱炎47. 下列何药不是免疫抑制剂：A. 环孢素B. 环磷酰胺C. 硫唑嘌呤D. 左旋咪唑E. 泼尼松48. 下列何药不是免疫增强剂：A. 白介素B. 左旋咪唑C. 胸腺素D. 干扰素E. 泼尼松49. 免疫抑制剂的特点中可除外：A. 诱发感染B. 诱发肿瘤C. 影响生殖功能D. 多数有抗炎作用E. 仅抑制异常免疫反应[B型题]A. 减少四氢叶酸生成而抑制蛋白质的合成B. 作用于核糖体而抑制蛋白质的合成C. 抑制DNA多聚糖D. 损害细胞膜而致细胞毒作用E. 与嘌呤或嘧啶竞争而抑制核酸合成1. 阿糖胞苷的作用机理：2. 氟尿嘧啶的作用机理：3. 巯嘌呤的作用机理：4. 甲氨碟呤的作用机理：5. 氮芥类的作用机理：A. 己烯雌酚B. 丙睾酮C. 甲氨碟呤D. 马利兰E. 放射性碘6. 年轻激素依赖性播散性乳腺癌患者应选用：7. 播散性前列腺癌选用：8. 绒毛膜上皮细胞癌选用：9. 高度分化甲状腺癌选用：10. 急性白血病选用：A. 阻碍DNA合成B. 与DNA联结而破坏其结构C. 与DNA结合而阻碍RNA转录D. 阻碍纺锤丝形成E. 阻碍蛋白质合成11. 长春碱的抗癌作用机理是：12. 阿糖胞苷的抗癌作用机理是：13. 氟尿嘧啶的抗癌作用机理是：14. 门冬酰胺酶的抗癌作用机理是：15. 羟基脲的抗癌作用机理是：16. 洛莫司汀的抗癌作用机理是：17. 丝裂霉素的抗癌作用机理是：18. 放线菌素D的抗癌作用机理是：19. 顺铂的抗癌作用机理是：A. 氟尿嘧啶B. 博来霉素C. 洛莫司汀D. 羟基脲E. 环磷酰胺20. 胃肠道腺癌宜选用：21. 鳞状上皮细胞癌宜选用：22. 软阻止肉瘤可选用：23. 黑色素瘤常选用：24. 脑瘤首选：[C型题]A. 骨髓抑制明显B. 肾脏毒性明显C. 二者均是D. 二者均否1. 门冬酰胺酶：2. 顺铂：3. 卡铂：A. 前列腺癌B. 乳腺癌C. 二者均是D. 二者均否4. 雌激素可用于治疗：5. 雄激素可用于治疗：6. 肾上腺皮质激素用于治疗：A. 柔红霉素B. 博来霉素C. 二者均是D. 二者均否7. 治疗急性淋巴细胞性白血病：8. 治疗鳞状上皮癌：9. 治疗绒毛膜上皮癌：A. 甲氨碟呤B. 巯嘌呤C. 二者均是D. 二者均否10. 治疗儿童急性白血病：11. 治疗绒毛膜上皮癌：12. 可治疗牛皮癣13. 治疗消化道癌：A. 羟基脲B. 阿糖胞苷C. 二者均是D. 二者均否14. 治疗黑色素瘤：15. 治疗急性粒细胞性白血病：16. 治疗慢性髓性白血病：[X型题]1. 哪些药必须在体内代谢后才能转变为有生物活性的抗癌药：A. 巯唑嘌呤B. 门冬酰胺酶C. 环磷酰胺D. 甲氨碟呤E. 氟尿嘧啶2. 治疗儿童淋巴细胞性白血病的药物：A. 巯嘌呤B. 顺铂C. 泼尼松D. 白消安E. 博来霉素3. 下列哪些抗癌药能引起口腔炎：A. 甲氨碟呤B. 放线菌素DC. 羟基脲D. 博来霉素E. 长春新碱4. 易引起白细胞减少的药物：A. 多柔比星B. 丙硫氧嘧啶C. 氯霉素E. 泼尼松5. 久用可能引起肺纤维化的抗癌药：A. 博来霉素B. 羟基脲C. 白消安D. 长春新碱E. 多柔比星6. 周期特异性抗癌药：A. 环磷酰胺B. 巯嘌呤C. 博来霉素D. 阿糖胞苷E. 氮芥7. 环磷酰胺的不良反应：A. 出血性膀胱炎B. 脱发C. 恶心、呕吐D. 骨髓抑制E. 肺纤维化8. 干扰叶酸代谢而起作用的药物：A. 甲氨碟呤B. 乙氨嘧啶C. 甲氧苄啶D. 磺胺类E. 氨苯砜9. 治疗霍奇金病可用下列哪些药：A. 泼尼松B. 长春新碱C. 丙卡巴肼D. 氮芥E. 甲氨碟呤A. 属于周期非特异性药物B. 使DNA尿嘌呤羟基化C. 很快从血浆中消失D. 治疗恶性淋巴瘤E. 对慢性粒细胞白血病有效11. 环磷酰胺：A. 抗瘤谱广B. 口服吸收佳C. 是烷化剂的一种D. 不良反应轻且少E. 在肝和肝癌组织中分布较多12. 塞替哌：A. 能妨碍DNA复制B. 抗瘤谱广C. 骨髓抑制比氮芥轻D. 口服有效E. 主要用于乳腺癌、卵巢癌13. 丝裂霉素：A. 抗瘤谱广B. 口服吸收好C. 用于胃癌、肺癌D. 骨髓抑制明显E. 抑制DNA复制14. 肾上腺皮质激素用于：A. 前列腺癌B. 急性淋巴瘤C. 乳腺癌D. 卵巢癌E. 急性淋巴细胞性白血病（三）问答题1. 简述抗恶性肿瘤药物的分类及其代表药物。
利多卡因的临床应用及药理作用简述
2019 年第 6 卷第 65 期2019 Vol.6 No.65183临床医药文献电子杂志Electronic Journal of Clinical Medical Literature·药物研究·利多卡因的临床应用及药理作用简述李 萍，方才敬，谢先娇，李胜利，宁运铎，王鼎珍（安徽中医药大学，安徽 合肥 230000）【摘要】利多卡因（又名赛罗卡因）属于酰胺类局部麻醉药，在种类繁多的抗心律失常药物分类中属于轻度阻滞Na 离子通道的IB 类药物，其对于部分离子通道的影响使其能够在中枢神经系统中发挥显著作用。
而随着现代研究水平层次的不断提升，利多卡因的其他效用也在逐步被人们所发现，例如治疗哮喘持续状态，癫痫，惊厥，脑缺血与脑保护，呃逆等。
【关键词】利多卡因；临床应用；药理作用【中图分类号】R969 【文献标识码】A 【文章编号】ISSN.2095-8242.2019.65.183.021 基本药理作用本药作为局部麻醉药，属于中效酰胺类局部麻醉药，常见的药物盐酸利多卡因，其溶液状态趋于稳定，不易发生化学变化或者药物变质。
利多卡因注入神经细胞周围后容易产生药物的浸润与扩散，进一步影响冲动传导过程中各个阶段的膜电位差的变化与神经冲动的传导速度，最终导致神经细胞正常活动受到极大程度的抑制乃至阻断。
利多卡因的黏膜用药吸收速度几乎与静脉用药吸收速度相似，并且本品扩散范围广，黏膜穿透力强使其也适用于局部浸润麻醉。
在抗心律失常应用中，通过影响触发机制，改变神经传导速度和动作电位时长来达到抗心率失常。
本品对于离子通道的影响以及对钠钾钙等离子的运输也起到重要的作用，对神经冲动的传导也有着抑制作用。
2 临床应用2.1 抗心律失常利多卡因降低动作电位4相除极斜率，提高阈值，降低异常自律性。
一般经验认为，利多卡因在应用治疗房性或房室连接处心律失常不是很有效，同时作为室性心律失常的首选药[1]。
基于利多卡因的药用价值与自身性质，利多卡因在急性心肌梗塞后的最重要作用是用以抑制室性过早搏动。
第9章 抗肿瘤药
• 理化性质：易溶于水和乙醇,有腐蚀性； • 临床用途：第一个在临床中使用的抗肿瘤药， 选择性差，毒性很大。 • 稳定性：PH>7时 (注射剂水剂PH3.0-5.0)
Cl N Cl H2 O pH>7 OH N OH
美法仑(溶肉瘤素)
Melphalan
CH2CH2Cl N HOOC NH2 CH2CH2Cl
定义
• 抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶 及嘧啶核苷的合成途径 • 抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢 途径 • 导致肿瘤细胞死亡的抗肿瘤药物
抗代谢抗肿瘤药可分为三类：
• ①嘧啶拮抗物类：氟尿嘧啶、阿糖胞苷 • ②嘌呤拮抗物类：巯嘌呤、磺硫嘌呤钠 • ③叶酸拮抗物类：甲氨喋啶
一、嘧啶拮抗物
按照作用机制分为：
一）.干扰DNA合成的药物：5-氟尿嘧啶 二）.直接作用于DNA的药物：环磷酰胺 三）.作用于RNA合成的药物：放线菌素D 四）.干扰微管蛋白合成的药物：紫杉醇 五）.基于肿瘤信号传导分子为靶点的药物：喜树碱 六）.表观遗传学类抗肿瘤药物：地西他滨
第一节
生物烷化剂
Bioalkylating Agents
学习小结 学以致用
了解
了解天然抗肿瘤药物和金属抗肿瘤药物及 生物烷化剂、抗代谢抗肿瘤药的作用机理； 学会认识药物的结构及疗效之间的关系。
学习要求 重点难点
抗肿瘤药物
重点
环磷酰胺、氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲 氨蝶呤的名称、化学结构、理化性 质、临床用途。
授课内容
拓展链接
难点
典型药物的化学结构和结构特点。
学习小结 学以致用
2、肿瘤现状
2020年全世界癌症发病率将比现在增加50%。
新患者由每年1000万增到1500万，死亡数由 每年600万增至1000 万。
常见化疗药输注要求解读
氟尿嘧啶（抗代谢剂）
5-FU，细胞周期特异性药物 与其他化疗药联用时，氟脲嘧啶总是放最后输注，点滴 4～6小时或24小时持续泵注，半衰期30～60分钟。 从外周静脉输注后，早期引起静脉发红、疼痛，后期色 素沉着，静脉弹性下降。 亚叶酸钙与氟脲嘧啶合用时，是氟脲嘧啶的增敏剂，放氟 脲嘧啶前，输注2小时，增效减毒。如奥沙利铂-CF-氟尿 嘧啶
常见化疗药物输注要求
肿瘤内科
学习内容
1.需快滴、慢滴及避光的药物及其原因 2.化疗药物使用顺序 3.简述各疾病化疗方案 4.常见化疗药物分类 5.化疗药物护理要点 6.化疗药物外渗的处理
化疗概述
所谓化疗即化学药物治疗，是一种利用化 学药物杀死肿瘤细胞、抑制肿瘤细胞生长 繁殖和促进肿瘤细胞分化的一种治疗方式 ，它是一种全身性治疗手段，对原发病灶 、转移灶均有治疗作用。为了取得更好的 疗效，化疗疗程通常在4~6个月左右。
化疗药物联用顺序：
AT:先用阿霉素类后紫杉类； TP：先紫杉类后顺铂；顺铂对细胞色素P450酶有调节作， 可使PTX清除率大约降低33%,产生更为严重的骨髓抑制 GP：先吉西他滨后顺铂；顺铂会影响吉西他滨的体内过程 ，加重骨髓抑制。与卡铂联合应用，先用卡铂 后用吉西 他滨效果好 ？ ＤＰ：先顺铂后氟尿嘧啶； ＯＬＦ：奥沙利铂—CF—氟尿嘧啶； FOLFOX4：奥沙利铂（d1天）—CF(d1、2天)—氟尿嘧啶 （44h）; FOLFOX6：奥沙利铂（d1天）—CF(d1天)—氟尿嘧啶（ 46h
表柔比星（抗生素类）
EPI，表阿霉素 心脏毒性：可有一过性心脏不适，较多柔比星轻。 后期心脏毒性主要引起左心室功能降低 骨髓抑制、脱发、消化道反应 外渗组织坏死，首选中心静脉给药，次选留置针 用5%GS溶解，禁用NS溶解 配伍禁忌：肝素、地塞米松、氨茶碱、头孢菌素 给药期间，同用大剂量维生素C、维生素E、辅酶 Q10有可能减轻表柔比星的心脏毒性，并有保护 肝脏的作用。
临床常用具有抗肿瘤作用的海洋药物简述
氯化钠、 磷酸钙和镁盐等。 此外， 经吕昌龙等〔研 8」
究表明， 乌贼墨也具有明显的抗肿瘤作用， 其高效 抗癌活性成分为一种比较复杂的蛋白 一 多糖复合 体。 刘成玉等[9]采用红细胞 C3 b受体花环试验和肿 瘤红细胞花环试验， 检测了乌贼墨对正常人和肿 瘤病人红细胞 C36受体活性及红细胞免疫勃附肿 瘤细胞能力的影响， 提示乌贼墨的抗肿瘤作用与 其激活红细胞的免疫豁附功能有关。 11 珍珠母
药物与临床 2003 年第 18 卷第 5 ,6 期合刊
If 床 常用具有抗肿瘤作用的海洋药物简述 M
张玉萌 赵夕秋
解放军总医院药材处中药房， 北京
100853
海洋药物是我国传统医学的重要组成部分， 我国第一部药学专著《 本草纲目 中收载中药1892 》 种， 其中海洋药物就有近100种， 随着现代科学技 术在药物研究中的应用， 我国海洋药物越来越受
9. 刘成玉、 腾青、 周绪祥等. 乌贼墨对红细胞免疫粘附肿瘤
细胞能力的影响 中国 海洋药物 ， 1996, (3) : 14.
部肿瘤的治疗。 其碳酸钙含量高达80% 一 90% 以
上， 角蛋白中含有20多种氨基酸和多种微量元素。
12 海龙
为海龙科动物刁海龙 Solengnathus hardwickii
(Gray) 、拟 海 龙
Syngnathoides biaculeatus
为海龙科动物克氏 海马Hippocampus kelloggi
(Rich. )小黄鱼P. polyactis B leeker 或鲜科动物
中华鳄Acipenser sinensis Gray, 蝗鱼Husodauricus Georgi 等的鱼缥。 味甘， 性平， 人肾经。 可补肾益
药学面试知识口述题目
药学面试知识口述题目一、药理学1.请简要介绍药理学的定义和研究内容。
2.什么是药物作用的剂量依赖性？3.解释药物的选择性作用和非选择性作用。
4.请解释药物的药效学原理。
5.请解释药物的药代动力学。
6.什么是药物的半衰期？7.解释药物的生物利用度和生物转化率。
8.请简述药物药效学的关键概念：ED50、LD50、TD50和Therapeutic Index。
9.简述伴随药物治疗需要考虑的药物相互作用。
10.请简述药物的药物过敏反应和药物不良反应。
二、药剂学1.请解释药剂学的定义和研究内容。
2.请解释药物给药的途径和方法，以及其适用的药物类型。
3.请解释口服给药的优点和缺点。
4.请解释静脉给药的优点和缺点。
5.请解释皮下注射和肌肉注射的区别。
6.请解释吸入给药的适用药物类型。
7.请解释局部外用给药的适用药物类型。
8.请解释药物配方的基本要求。
9.请解释药物剂型的分类和常见类型。
10.请解释药物的稳定性和保存条件。
三、药物化学1.请解释药物化学的定义和研究内容。
2.请解释药物的化学结构和功能基团。
3.请解释药物的药物分子设计和药物分子改造原理。
4.请解释药物的立体化学和药物的旋光性质。
5.请解释药物与受体之间的相互作用原理。
6.请解释药物的代谢途径和代谢产物。
7.请解释药物的生物转化和代谢酶。
8.请解释药物的结构活性关系。
9.请解释药物的药物动力学和药物动力学模型。
10.请解释药物的药物分析方法和质量控制。
四、药理学与药剂学应用1.请简述抗生素的分类、作用机制和临床应用。
2.请简述非甾体抗炎药的分类、作用机制和临床应用。
3.请简述抗高血压药物的分类、作用机制和临床应用。
4.请简述抗心律失常药物的分类、作用机制和临床应用。
5.请简述抗精神病药物的分类、作用机制和临床应用。
6.请简述抗癫痫药物的分类、作用机制和临床应用。
7.请简述镇痛药物的分类、作用机制和临床应用。
8.请简述中枢神经系统兴奋药物的分类、作用机制和临床应用。
常见化疗药物使用顺序与机理
甲氨喋呤（抗代谢剂）
MTX，细胞周期特异性药物 静脉、肌肉、动脉、鞘内 胃肠道反应：恶心呕吐、口腔炎、伪膜性或出血性肠炎 肝肾功能损伤：高尿酸血症性肾病，静滴碳酸氢钠碱化尿 液 骨髓抑制：白细胞血小板减少 鞘内注射后可能出现：视力模糊、眩晕、头痛、意识障碍、 甚至嗜睡或抽搐 水化，碱化，CF解救 与氟尿嘧啶合用：甲氨蝶呤用后4-6小时候再使用5-FU， 可协同作用 CF解救原理：MTX主要作用是在细胞内与二氢叶酸还原酶 结合，阻断FH2转变为FH4，从而抑制DNA的合成，CF进入 体内后，通过FH2还原酶转变为FH4，能有效的对抗MTX引 起的毒性反应，但对已存在的MTX神经毒性则无明显作用。 解救方法：在MTX点滴结束后6h开始，25mgCF肌注，q6h, 共12次，使血浆中MTX浓度下降到安全阈值以下才能停止。
常见化疗方案
非小细胞肺癌 （腺） NP GP TP （鳞癌）首选 GP 小细胞肺癌 一线：EP 二线：伊立替康+顺铂 乳腺癌一线：手术切除较彻底 、辅助AC-T晚期或姑息TAC 分子靶向药物：赫赛汀：适用于Cerb-B2+++++者，可与化疗联合 内分泌治疗：（ER or PR+）不与化疗同时进行，在辅助化疗后给予 绝经前女性：1.去势+芳香化酶抑制剂 绝经后：芳香化酶抑制剂 胃癌、直肠 以铂类为主 FOLFOX6 或XeLoX方案 泌尿系：GP TP TA 非霍奇金淋巴瘤 CHOP 或ECHOP 前列腺癌：化疗首选DP 药物去势 多发骨髓瘤：VAD首选 胰腺癌：GP首选 宫颈或卵巢癌：首选TP
环磷酰胺（烷化剂）
CTX，周期非特异性药物 骨髓抑制：WBC最低值在1-2周 胃肠道反应：停药1-3天后消失 经肾脏排出，泌尿道损害:出血性膀胱炎。 泌尿道保护剂：美司那 水溶液仅稳定2-3小时,现配现用。 CTX溶液配制以温度40℃水助溶，水溶液只能稳定2— 3h,8-20℃避光保存最佳,静脉推注 嘱病人大量饮水
抗癌药物紫杉醇的制备、抗癌机理和应用前景
抗癌药物紫杉醇的制备、抗癌机理和应用前景摘要紫杉醇具有显著的抗癌活性和独特的作用机理，现主要用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌等。
紫杉醇分子结构复杂，具有特殊的三环[6+8+6]碳架和桥头双键以及众多的含氧取代基，其全合成引起国内外许多有机化学家的兴趣。
本文简述紫杉醇的制备、抗癌机理和不良反应。
关键词紫杉醇制备抗癌机理不良反应紫杉醇（Taxol）是从短叶红豆杉树皮中分离得到的一种四环二萜化合物。
1992年12月29日美国FDA正式批准紫杉醇作为治疗晚期卵巢癌的新抗癌药物。
由于该药疗效确切、副作用小，在美国上市后销售情况一直很好，并保持着20％以上的年销售增长率。
2000年该药的销售额已超过10亿美元。
紫杉醇被当今世界上公认为广谱、活性最强的抗癌药物，尤其是对子宫癌、卵巢癌、乳腺癌具有特殊的疗效，它的问世被誉为20世纪90年代国际上抗癌药三大成就之一[1]。
美国FDA已原则上同意其他国家及厂家生产紫杉醇制剂并可以作为通用名药上市，这就打破了美国施贵宝公司对该药的垄断生产。
这一决定意味着紫杉醇制剂价格将大幅下降，从而有利于广大肿瘤患者服用。
然而由于这种天然化合物资源极其有限，严重的限制了其研究和应用的进度。
同时尖锐的供需矛盾也在医学、化学和植物组织培养领域的科学家中引起了一场非同寻常的广泛研究，以增加这种化合物的来源和寻找高效、低毒、来源丰富的紫杉醇类似物。
经过40多年努力，已经取得了可喜的进展。
1紫杉醇的制备1.1天然红豆杉植物提取[2，3]紫杉醇的直接来源是从天然植物红豆杉树皮、树叶中提取。
但并不是所有品种的红豆杉树均含有紫杉醇，而且不同种类的红豆杉紫杉醇含量的多少差别非常明显。
红豆杉属植物共11种，我国有4种及1种变种，它们分别是云南红豆杉、西藏红豆杉（又名喜马拉雅红豆杉）、中国红豆杉、东北红豆杉、南方红豆杉（又名美丽红豆杉）。
紫杉醇在不同植物来源以及植物体不同部位的含量与提取分离有着直接关系。
Vidensek对东北红豆杉幼苗以及成树的不同部位中的紫杉醇含量作了分析，结果表明，成树紫杉醇的含量高低依次为：树皮>树叶>树根>树干>种子>心材。
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当喜树碱与人血液 中白蛋白相互作用时, 它就被转化成 不活跃状态,临床使用的喜树碱钠盐，往往活性较低，因 此喜树碱的衍生物将成为今后的研究热点。
三、大蒜
1.大蒜素
大蒜有抗菌消炎的作用，可保护肝脏、 调节血糖，保护心血管，抗高血脂和动 脉硬化，抗血小板凝集。营养学专家建 议每日生吃大蒜3-5克。
谢谢！
菌藻类：猪苓、茯苓、银耳、香菇、海藻等12种。
一、红豆杉
1.红豆杉简介
红豆杉又名紫杉、赤柏松，是长 青乔木植物，以具有250万年历史。 中国的红豆杉储量是全球储量的 一半以上，主要分布在我国云南、 四川、西藏等地。红豆杉生长速 度缓慢，再生能力差，是世界上 公认的濒临灭绝的珍稀天然抗癌
植物，从红豆杉树皮和枝叶中提取的紫杉醇，是世界公认的 防癌抗癌药物，每公斤售价为40-60万美元。
从喜树中提取的喜树碱，具有很好的抗癌 作用。
2.喜树碱的抗癌机理
1966年由美国Monroe E. Wall从喜树皮中分离出喜树碱 并发现其抗癌功效，喜树碱对胃癌、肠道癌、肺癌、白血 病、绒毛膜上皮癌等有很好的治疗作用。
喜树碱是DNA 拓 扑异构 酶I的特异性抑制剂，通过对拓 扑异构酶Ⅰ的抑制作用从而阻止DNA的复制，导致肿瘤细 胞死亡。
（3）诱导细胞凋亡，其原因可能和端粒酶活性下降有关。端 粒酶活性下降后,端粒缩短,细胞有丝分裂受阻,导致细胞凋亡。
（4）对细胞信号传导系统的影响。实验证明，大蒜素瘤组织 内的cAMP水平。同时提高细胞内Ca2+含量，从而激活细胞粘 附分子、免疫因子、生长抑制因子。
展望
1.从抗癌植物中提取的单一抗癌药物，往往治疗效 果有限，多种抗癌药物混合使用，可以弥补单一药 物的不足。 2.从许多抗癌植物中提取的药物抗癌机理还不清楚， 从而限制了对该药的改造。 3.以紫杉醇为代表的许多抗癌植物濒临灭绝，因此 利用组织培养技术建立抗癌植物生产园、优质品系 的培育将是今后的研究重点。
侵润正常 组织，产 生肿瘤
淋巴系统 血液系统
手术
与癌症治疗有关的植物资源
根茎类：姜黄、人参、大蒜、半夏、柴胡、板兰根、等61种
我 全植株类：长春花、青篙、鱼腥草、蒲公英、等28种。 国 发 果实种子类：喜树果、山喳、木瓜、杏仁、桃仁、等37种。 现 花类：丁香、金银花、野菊花、月季花、玫瑰花等8种。 的 抗 叶类：芙蓉叶、大青叶、十大功劳叶等3种。 癌 植 茎木类：雷公藤、野葡萄藤、木通、石解、等6种。 物 茎皮类：红豆杉皮、合欢支、牡丹皮、等9种。
喜树碱与 TopoⅠ和切口的 DN A 结合形成药物-TopoⅠ DNA 复合物,使断裂的 DN A 堆 积, 抑制 DNA 复合 物翻译 的进行, 造成双链 DN A 断裂, 导致不可 逆的 DNA 复制 停 滞, 表现细胞毒作用, 使肿 瘤细 胞死 亡
2.喜树的应用缺陷
（1）毒副作用
骨髓抑制：白细胞与血小板减少；胃肠道反应：恶心， 呕吐，食欲减退；腹泻有时相当严重，可引起脱水； 泌 尿道反应：泌尿道刺激较明显，有尿频，尿急，血尿，个 别病例可因血尿而死亡。
（3）紫杉醇水溶性差
口服利用率低，静脉注射时需要添加表面活性剂，增加 了药物的毒副作用，开发紫杉醇的促溶剂以成为研究热点。
1.喜树简介
二、喜树
喜树又称旱莲木，南京梧桐，是一种速生 落叶乔木，高20-25m，喜光，不耐寒，需 土层深厚，湿润而肥沃的土壤，在酸性、 中性、微碱性土壤均能生长。分布于长江 以南、海拔1000m以下的林边和溪边，为 我国特产。
与癌症预防和治疗有关的植物资源
石文贵 2013年5月8号
1 癌症的发病机理简介
抗 我国的抗癌植物
2
癌 植 物
典型 抗癌 植物
红豆杉 喜树 大蒜
3 抗癌植物展望
癌症的发病机理
正常细胞
原癌基因 抑癌基因
累加性 蛋白表 癌
达过量 细
突变
或不足 胞
基因治疗
药物治疗
转移性
逃脱免疫 系统监视
无限增殖
死亡
代谢紊乱
2.红豆杉的应用缺陷
（1）红豆杉濒临灭绝
速度缓慢，大量开采使其已成为濒临灭绝的天然珍稀植 物, 中国已将其列为一级珍稀濒危保护植物。联合国已明 令禁止采伐。
（2）紫杉醇副作用明显
病人出现严重的急性过敏反应，同时紫杉醇具有毒性, 导致人体中性粒细胞减少或粒细胞减少，同时伴有心肌梗 塞、 室性心律不齐等心血管不良反应。
大蒜虽有杀虫解毒祛寒健胃之功，然而 大蒜多食则伤脾、损肺、坏肝、伤耳、 生痰、发嗽 。
从大蒜中提取出的大 蒜素，对胃癌、结肠癌、肝பைடு நூலகம்、肺癌、前 列 腺癌、乳 腺 癌、白血病等多种肿瘤有明显抑制作用
2.大蒜素的抗癌机理
（1）大蒜素的抗氧化作用（硝酸盐）
（2）影响细胞周期，能够改变细胞内周期调控蛋白的表达量， 使细胞停滞在G2/M期。
2.紫杉醇的抗癌机理
1962年由A . Barclay 博士从太平洋紫衫中发现了抗癌的 成分，1967由M. Wani命名为Taxol。紫杉醇对晚期乳腺癌、 肺癌、卵巢癌、食管癌等有很好的疗效。
紫杉醇可以促进微管装配, 阻止微管解聚, 从而导致细胞 在分裂时不能形成纺锤体,使癌细胞停止在 G2 期和 M 期， 导致死亡, 进而起到抗癌作用。此外，紫杉醇还可调节体 内的免疫功能, 通过作用于巨噬细胞对癌细胞起杀伤作用。