支气管扩张剂的合理使用 (1)
支气管扩张如何治疗？用什么药好？
支气管扩张如何治疗？用什么药好？支气管扩张是一种慢性肺部疾病，主要特征是气道的慢性炎症和气道壁的结构性改变，导致气道狭窄和气流受阻。
这种疾病常常会引起气喘、咳嗽和呼吸困难等症状。
治疗支气管扩张的主要目标是减轻症状、改善肺功能、预防和控制急性发作，并提高患者的生活质量。
治疗支气管扩张的方法有多种，包括药物治疗、物理治疗、氧疗、呼吸康复、营养支持等，下面简要介绍一下药物治疗的方法和常用的药物。
一、支气管扩张的药物治疗方法：1. 支气管扩张剂：支气管扩张剂是支气管扩张治疗的基石，它们通过放松气道平滑肌，扩张气道，减轻气道阻力，从而改善气流，缓解症状。
常见的支气管扩张剂包括短效β2受体激动剂（SABA）和长效β2受体激动剂（LABA）。
- 短效β2受体激动剂：如沙丁胺醇、特布他林。
这类药物可以迅速缓解急性发作，但持续时间较短，因此适用于需迅速缓解症状的急性发作患者。
- 长效β2受体激动剂：如沙美特罗、福莫特罗。
这类药物作用时间较长，适用于长期控制症状和预防急性发作的患者。
2. 抗胆碱能药物：抗胆碱能药物可以通过阻断M3胆碱能受体来放松气道平滑肌，扩张气道。
常见的抗胆碱能药物包括异丙肾上腺素和托特罗品等。
这类药物适用于SABA和LABA治疗无效或不能耐受的患者，或在临床上需要进一步扩张气道的情况下使用。
3. 类固醇激素：类固醇激素可以通过减轻气道炎症和改善气道通透性来缓解支气管扩张的症状。
常见的类固醇激素包括吸入型和口服型。
- 吸入型类固醇激素：如布地奈德、氟替卡松。
吸入型类固醇激素适用于轻型和中度支气管扩张的患者，能够快速减轻气道炎症和控制症状。
- 口服型类固醇激素：如泼尼松、甲泼尼龙。
口服型类固醇激素适用于重型支气管扩张的患者，或急性发作无法控制时短期使用。
4. 其他药物：如联合吸入糖皮质激素和LABA的复方制剂、黏液溶解剂等。
二、常用的药物：1. 沙丁胺醇（Salbutamol）：短效β2受体激动剂，适用于急性发作的缓解。
4--支气管扩张药物 用法--表格版
0.2-1.ml葡萄糖液 缓慢静注，
对初始使用支气管扩张剂无效或危重哮喘可能有一定疗效。
注射过程中关注血压波动，避免与钙离子通道阻滞剂合用，以免导致低血压。
用50%葡萄糖注射液稀释至20ml
②静脉滴注，一次0.25～0.5g，一日0.5～1g，稀释后缓慢滴注。注射给药，极量一次0.5g，一日1g。
以5%葡萄糖注射液稀释至20ml
小儿常用量：静脉注射，一次按体重2～4mg/kg，后缓慢注射。
以5%葡萄糖注射液稀释至100ml
5.二羟丙茶碱（喘定）
静脉滴注，一次0.25～0.75g(1～3支)，以5%或10%葡萄糖注射液稀释。[4]
药物或方法
使用方法
药品配制
1.β受体激动剂
沙丁胺醇或特布他林间断（每20分钟）或连续雾化给药
2.加深吸入麻醉
七氟烷无气道刺激
3.激素
甲强龙40-80mg，部分极重症患者，需要更大剂量160-320mg/d
或氢化可的松100mg
4.氨茶碱
成人常用量：0.25g/支
①静脉注射，一次0.125～0.25g，一日0.5～1g，每次0.125～0.25g，注射时间不得短于10分钟。
注意事项:
1)哮喘急性严重发作患者不首选本品。
2)茶碱类药物可致心律失常和(或)使原有的心律失常恶化；[4]
6.肾上腺素
静脉注射肾上腺素1-5μg（即1~5ml），或经气管插管滴入肾上腺素0.1mg（即10ml）。[1]
1mg（1支） → 100ml（10μg/ml）
7. 抗胆碱能药物
溴化异丙托品气雾剂，40~80μg
支气管扩张
支气管扩张症定义支气管扩张症指感染、理化、免疫或遗传等原因引起支气管壁肌肉和弹力支撑组织的破坏而引起的中等大小的支气管不正常扩张。
临床表现为慢性咳嗽、咳脓痰和反复咯血。
多起病于儿童及青年时期麻疹、百日咳后的支气管肺炎。
支气管扩张症属于中医“肺痈”、“咯血”等范畴。
诊断标准1、典型症状：咳嗽、咳吐大量脓性痰，反复咯血，以及反复的肺部感染。
晨起或夜间卧床体位改变时，痰量增多，并发呼吸道急性感染时，痰量更多，或有腥臭味，如痰吐入玻璃容器中观察，可发现分层的特征，上层为泡沫，下层为脓性粘液，中层为混浊粘液，底层为坏死组织沉淀物。
或仅有反复间断咯血，少有咳嗽和咳脓痰，称之为“干性支气管扩张”，这与病变部位支气管引流不畅，不易感染或感染较轻有关，常见于结核性支气管扩张。
2、童年患有麻疹后继发肺炎，或百日咳或支气管肺炎迁延不愈的病史。
成人有结核病史。
3、体征早期不明显，病变严重或继发感染时，可闻及湿性罗音或哮鸣音，常伴有杵状指（趾）。
4、胸部HRCT检查：具有高度敏感性和特异性，作为一种无创性的检查，在支扩的诊断中有很大的优越性，能取代支气管造影检查，是支气管扩张的最佳检查方法。
典型的CT表现为“双轨征”、“印戒征”（扩张的环形气管旁伴行的圆形小动脉依附，是支气管扩张的特异性征象）、“珍珠项链样”、“葡萄珠样”。
5、支气管造影：可明确支气管扩张的部位、形态、范围和病变的严重程度，但属于有创性检查。
检查是患者痛苦较大，已被CT逐渐取代，只是作为外科手术前的手术评估依据。
6、纤维支气管镜检查：可做局部支气管造影，还可进行局部灌洗，取冲洗液做涂片及做细菌学、细胞学检查，有助于诊断与治疗。
辨证分型：本病属正虚标实之证，正气虚弱是外感六淫之邪反复侵袭的内因。
本病初期主要表现为外邪复感，肺失肃降，进而痰热壅肺。
有时初期可见肝火犯肺之证，如肺结核所致的支气管扩张，这是由于痨虫耗伤肺阴，金不能制木。
不管肝火还是痰热，均可重伤肺阴，久之深入肝肾之阴，故病程后期以阴虚火旺为主。
支气管扩张剂对治疗气道狭窄有一定效果
支气管扩张剂对治疗气道狭窄有一定效果支气管扩张剂是治疗气道狭窄常用的药物之一。
它通过放松支气管平滑肌，扩张气道，改善通气功能。
本文将就支气管扩张剂的作用机制、治疗效果以及使用注意事项进行讨论。
一、支气管扩张剂的作用机制支气管扩张剂主要通过激活β2受体来产生药理效应。
在气道平滑肌细胞中，β2受体的激活可引起腺苷酸环化酶的活化，导致环磷酸腺苷（cAMP）浓度的增加。
cAMP的增加进一步激活蛋白激酶A （PKA），引起支气管平滑肌细胞的舒张。
此外，支气管扩张剂还可抑制炎症细胞释放炎症介质，减少黏液分泌，改善气道通畅度。
二、支气管扩张剂的治疗效果1. 改善气道通畅度：支气管扩张剂可以迅速扩张支气管，减轻气道狭窄，提高气道通畅度。
临床试验证实，支气管扩张剂可以改善慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者的通气功能，缓解呼吸困难。
2. 减少症状发作：气道狭窄常导致喘息、咳嗽等症状的发作。
支气管扩张剂可通过放松支气管平滑肌，减少痉挛，从而减少呼吸道症状的发作。
哮喘患者常常使用支气管扩张剂来缓解急性发作症状。
3. 预防气道狭窄加重：支气管扩张剂还可用于预防气道狭窄的加重。
在运动诱发性哮喘的治疗中，使用支气管扩张剂可以改善运动过程中的气道狭窄，减少症状的发作。
三、支气管扩张剂的使用注意事项1. 合理使用剂量：支气管扩张剂的剂量需要根据患者的具体情况进行调整。
剂量过大可能会导致副作用，如心悸、震颤等。
因此，患者在使用支气管扩张剂时应遵循医生的建议，注意合理用药。
2. 注意副作用：支气管扩张剂在治疗过程中可能出现一些副作用，如心悸、头晕、口干等。
患者在使用药物时应留意自身的反应，如有严重不适应立即就医。
3. 结合其他治疗手段：支气管扩张剂通常与其他药物（如糖皮质激素）联合使用，以达到更好的治疗效果。
在治疗气道狭窄时，医生会根据患者的病情综合考虑，制定个体化的治疗方案。
结语：支气管扩张剂作为治疗气道狭窄的有效药物之一，在改善气道通畅度、减轻症状发作方面具有一定的效果。
肺气肿的药物治疗与支气管扩张器使用
肺气肿的药物治疗与支气管扩张器使用肺气肿是一种慢性阻塞性肺疾病，主要特征是气道阻力增加和肺组织的弹性减弱，导致肺容积增大，呼吸困难等症状。
药物治疗是肺气肿管理的重要手段之一，而支气管扩张器的使用也被广泛应用于肺气肿的治疗。
本文将详细讨论肺气肿药物治疗和支气管扩张器的使用。
一、药物治疗1. 支气管扩张剂支气管扩张剂是肺气肿药物治疗的首选药物。
它们通过舒张平滑肌，扩张气道，从而提高气流通畅和减轻呼吸困难。
常用的支气管扩张剂包括短效β2受体激动剂（SABA）和长效β2受体激动剂（LABA）。
SABA，如沙丁胺醇，用于急性发作缓解；LABA，如沙美特罗，在稳定期用于维持治疗。
支气管扩张剂可以通过吸入器或口服给药。
2. 其他药物治疗除了支气管扩张剂，还可以使用其他药物来治疗肺气肿。
糖皮质激素是常用的治疗药物之一，可以减轻气道炎症，改善呼吸道症状。
然而，长期使用糖皮质激素可能会导致一系列的副作用，如骨质疏松和免疫抑制等。
抗胆碱能药物也可以用于肺气肿的治疗，它们通过阻断副交感神经的作用，减少支气管平滑肌收缩，从而缓解气流受阻。
3. 支持性治疗除了药物治疗，肺气肿患者还需要接受一些支持性治疗。
氧疗是其中的重要部分，可以提供足够的血氧饱和度，改善患者的呼吸功能。
定期进行肺功能评估和疾病监测也是必要的，以便及时调整治疗方案。
康复训练和呼吸肌力锻炼可以帮助患者改善肺功能和减轻症状。
二、支气管扩张器的使用支气管扩张器是肺气肿管理的重要辅助工具。
它们通过扩张气道，减少气道阻力，帮助患者更好地呼吸。
在支气管扩张器的使用中，有几个要点需要注意。
1. 合理使用不同类型的支气管扩张器支气管扩张器分为气雾剂和干粉吸入剂两种类型。
气雾剂通常使用特定的雾化器或峰流速仪来吸入，而干粉吸入剂则需要借助患者的吸气来激活。
合理选择适合患者的类型，根据患者的特点和使用习惯进行个体化调整。
2. 正确使用支气管扩张器使用支气管扩张器需要掌握正确的使用方法。
支气管扩张剂的使用注意事项
支气管扩张剂的使用注意事项
1. 千万要记住，使用支气管扩张剂之前，一定要仔细阅读说明书啊！就像你去一个陌生的地方，得先搞清楚路线吧，不然可容易迷路啦！比如王大爷，没好好看说明书，就乱用一气，结果闹出了不少笑话呢！
2. 别随便增减药量呀！这可不是闹着玩的，你想想，吃饭都不能随便多吃少吃呢，更何况是药呢！隔壁李阿姨就因为自己觉得好点了就减少药量，结果病情又反复了。
3. 用支气管扩张剂的时候，要时刻关注自己的身体反应哟！这就好比开车的时候要时刻注意路况一样。
要是有啥不舒服的，赶紧找医生，可不能拖着，像小张那样不注意，后来可麻烦了！
4. 要按时使用支气管扩张剂哦，可不能三天打鱼两天晒网的！你想想，学习如果不坚持还学不好呢，用药也是这个道理呀！老赵就是不按时用，效果就大打折扣了。
5. 用完支气管扩张剂，要妥善保管好呀！不能随手乱丢，不然就像你把宝贝乱扔一样，到时候找不到多着急呀！我认识的一个叔叔就把药弄丢过，那可太糟糕啦！
6. 注意哦，使用支气管扩张剂时别同时用其他乱七八糟的药！这就像你不能同时走好几条路呀，容易出问题呢。
有个阿姨就是不注意，结果差点出大事呢！
7. 要是正在用其他治疗方法，一定要告诉医生你在用支气管扩张剂呀！这就好像你要去参加一个聚会，得告诉别人你的特殊情况一样重要。
上次小李没说，可把医生急坏了。
8. 支气管扩张剂可不是万能的呀，不能全指望它呀！你得注意保养身体，加强锻炼呀！就像你不能只靠吃药来保持健康，平时生活习惯也得好才行呢！
我的观点结论就是：一定要正确、合理地使用支气管扩张剂，多注意这些事项，才能让它更好地发挥作用，帮助我们保持健康呀！。
支气管扩张最新治疗方案
支气管扩张最新治疗方案第1篇支气管扩张最新治疗方案一、背景支气管扩张是一种慢性肺部疾病，主要表现为支气管壁的破坏和炎症，导致支气管永久性扩张。
患者常出现咳嗽、咳痰、反复感染等症状，严重影响生活质量。
本方案旨在结合最新医学研究成果，为支气管扩张患者提供一套全面、科学、个性化的治疗方案。
二、治疗原则1. 缓解症状，提高生活质量。
2. 预防和控制感染，降低病情恶化风险。
3. 修复支气管损伤，减缓病程进展。
4. 个性化治疗，充分考虑患者年龄、病情、并发症等因素。
三、治疗方案1. 药物治疗（1）抗生素：根据病情需要，选用敏感抗生素，控制感染。
常用药物有阿莫西林、克拉霉素、左氧氟沙星等。
（2）祛痰剂：促进痰液排出，减轻咳嗽症状。
常用药物有氨溴索、乙酰半胱氨酸等。
（3）支气管扩张剂：缓解支气管痉挛，改善通气功能。
常用药物有沙丁胺醇、异丙托溴铵等。
（4）糖皮质激素：减轻支气管炎症，控制病情进展。
常用药物有泼尼松、布地奈德等。
2. 物理治疗（1）体位引流：根据病变部位，采取相应体位，促进痰液排出。
（2）胸部按摩：增强肺部血液循环，提高肺功能。
（3）呼吸训练：指导患者进行腹式呼吸、缩唇呼吸等，改善通气功能。
3. 中医治疗（1）中药治疗：根据患者体质和病情，选用清热解毒、润肺止咳、化痰平喘等中药。
（2）针灸治疗：选取相应穴位，调节肺部气血，改善症状。
4. 手术治疗对于重症或反复发作的患者，可考虑手术治疗。
手术方式包括肺叶切除、支气管扩张术等。
四、护理措施1. 保持室内空气新鲜，避免烟雾、灰尘等刺激性因素。
2. 嘱患者多饮水，保持呼吸道湿润。
3. 指导患者正确使用药物，遵医嘱调整剂量。
4. 定期复查，监测病情变化。
5. 加强营养，提高免疫力。
五、健康教育1. 向患者及家属讲解支气管扩张的病因、症状、治疗及护理要点。
2. 教会患者及家属正确的咳嗽、排痰方法。
3. 强调戒烟、限酒的重要性。
4. 指导患者合理饮食，保持良好的生活习惯。
支气管扩张
支气管扩张一、支气管扩张的定义支气管扩张是指支气管壁的慢性炎症和破坏所引起的支气管的扩张和变形，长期的炎症病变影响支气管壁的结构，使其逐渐变得松弛，弹性降低，最终导致支气管扩张。
支气管扩张病变会使支气管阻力增加、气流速度减慢，还会使感染、咳嗽等症状严重。
二、支气管扩张的治疗方法1. 药物治疗(1) 支气管舒张剂：通过扩张支气管，缓解支气管收缩，缓解支气管痉挛，以增加通气量，缓解呼吸困难和喘息声。
(2) 糖皮质激素：通过控制支气管炎症反应，维护支气管的正常相关结构，维持支气管的正常功能，预防支气管扩张。
(3) 抗生素：对于已有细菌感染的合并症，应按敏感菌株选择合适的抗生素抗菌治疗。
2. 支持性治疗不推荐无效化痰剂，可以采用空气净化器，鼻腔吸氧等措施。
3. 物理治疗物理治疗主要是通过呼吸训练和呼吸康复训练来改善呼吸肌肉功能，增强肺功能，提高通气能力。
4. 手术治疗对于一些程度较重、药物治疗无效、门诊就诊复原率低或肺功能显著受损的患者选用支气管减容手术或肺移植手术。
三、注意事项1. 养成良好的生活习惯，避免二手烟、粉尘等对呼吸系统的刺激和伤害。
2. 积极主动进行运动，做好呼吸锻炼，通过锻炼以改善呼吸肌肉的功能。
3. 定期复查，及时调整治疗方案，以防病情进一步恶化。
4. 合理饮食、营养均衡，多摄入含高蛋白质、维生素食物。
5. 保持乐观心态，避免情绪过于激动、忧虑等负面情绪的影响。
婴幼儿支气管肺炎夜里咳嗽怎么办婴幼儿支气管肺炎是常见的儿童呼吸道疾病，由于孩子的免疫系统尚未完全发育成熟，因此易感染病菌，导致发热、咳嗽、喉咙疼痛等症状。
对于夜间咳嗽的治疗，需要采取一系列措施来缓解症状。
一、治疗方法1.药物治疗：（1）抗生素：如青霉素、头孢类、阿奇霉素等，治疗细菌感染。
需遵医嘱使用。
（2）支气管扩张剂：如沙丁胺醇、布地奈德等，能弛缓支气管，减少咳嗽和呼吸困难。
需遵医嘱使用。
（3）退热药：如对乙酰氨基酚、布洛芬等，可控制孩子的体温，减轻发热不适。
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支气管平滑肌的收缩机制
腺苷酸环化酶信号转导通路
支气管平滑肌的收缩机制
DAG、IP3、Ca2+-钙调蛋白激酶途径
膜受体与其相应的配体
分子结合后，通过膜上的G
蛋白活化PLC，催化细胞膜 上的4，5-二磷酸酯酰肌醇
（PIP2）分解为两个重要的
细胞内第二信使：DAG和 IP3
支气管平滑肌的收缩机制
DAG活化蛋白激酶C
G蛋白的共同特征是：
• G蛋白的类型和分子组成 分3类：Gs家族、Gi家族、Gq家族 • 由αβγ等3个不同亚单位构成异聚体 • 具有结合GTP或GDP的能力和GTP酶的活 性。 • 自身的构象改变可进一步激活效应蛋白， 使后者活化。
支气管平滑肌的收缩机制
G蛋白的作用机制
支气管平滑肌的收缩机制
几种第二信使
支气管扩张剂的药理作用、机制及特点
支气管扩张剂—β2 受体激动剂
β2 受体激动剂作用机制
• 受体-鸟核苷酸结合蛋白( Gs) ，腺苷酸环化 酶(AC) 活化。AC催化ATP 形成环磷酸腺苷 (cAMP)。细胞内的cAMP 浓度增高, 能活化 依赖cAMP的蛋白激酶A ( PKA) 。PKA 可磷 酸化许多细胞内调节蛋白,并抑制钙池释放钙， 降低[Ca]2+i,从而使支气管平滑肌松弛。
支气管扩张剂—β2 受体激动剂
短效药物（SABAs)
• 给药途径：口服、肌肉、静脉、吸入，吸入最为常用。 • 吸入方法： 1、定量气雾装置（MDI）+储雾罐可提高吸入效果。 2、干粉吸入，需要特殊装置如diskhaler、turbuhalet、 spirohaler等，吸入方法较易掌握，但需要一定的吸入气 流（40L/min）。 3、还可通过射流雾化装置进行雾化吸入，病人只需平静 呼吸吸入药物即可，方法简便，疗效确切，常用于重症 患者或难以很好配合的患者。
支气管平滑肌的收缩机制
支气管平滑肌的收缩机制
信
号
转
导
• 通过化学信号分子而实现对细胞的调节及 其作用过程 1.化学信号分子——第一信使（配体） 2.受体 3.细胞内信号分子——第二信使 4. 信号转导
支气管平滑肌的收缩机制
受体的基本类型
• • • • （1）生长因子类受体 （2）配体闸门离子通道 （3）G蛋白偶连受体 （4）细胞核受体
支气管扩张剂的合理使用
第四军医大学西京医院呼吸内科 吴昌归
概
述
• 哮喘的主要治疗方法包括：缓解症状和控 制发作。 • 缓解症状的主要措施就是解除支气管痉挛 • 解痉平喘药种类多，各有特点 • 合理使用支气管扩张剂，对尽快发挥疗效 减轻不良反应非常重要
讨论内容
• 支气管平滑肌的收缩机制 • 支气管平滑肌受体分布特点 • 支气管扩张剂的药理作用、机制及特点
支气管平滑肌的收缩机制
G蛋白偶联受体结构特征
• 一条多肽链带七个越膜疏水区域 • 其氨基末端朝向细胞外，而羧基末端则朝 向细胞内基质 • 氨基末端带有一些糖基化位点而在细胞基 质内的第三个袢和羧基末端有在蛋白激酶 作用下发生磷酸化的位点
支气管平滑肌的收缩机制
G蛋白偶联受体的结构
支气管平滑肌的收缩机制
气道平滑肌受体分布特点
腺 苷
受
体
• 在正常生理情况下，腺苷通过受体所导致 的激活作用与抑制作用处于动态平衡，但 在哮喘病理生理状态下，腺苷产生增多， 并以刺激损伤作用为主，导致气道炎症、 气道高反应性和气道痉挛。
气道平滑肌受体分布特点
腺 苷
受
体
• 腺苷引起哮喘气道痉挛的机制为：1、直 接作用于气道平滑肌上的AR；2、通过作 用于肥大细胞和嗜碱性细胞上的AR，使 之释放组织胺，引起气道平滑肌收缩；3、 腺苷通过刺激肺内胆碱能神经释放乙酰胆 碱，导致气道收缩。
的平滑肌细胞膜超激化过程，从而抵抗其支气管舒张效应。
•
M2受体也有可能通过与Gi蛋白耦联开放非选择性阳离子通道，允许Ca2+内
流增多，诱发收缩反应。但其对支气管平滑肌的直接收缩作用较弱。
气道平滑肌受体分布特点
MR的作用机制
• M1、M3受体均与Gq-蛋白耦联，而M2受体与Gi-蛋白耦 联，通过不同信号转导途径发挥调节功能
支气管扩张剂—抗胆碱能类药物
常用药物 —溴化异丙托品
• 溴化异丙托品( Ipratropium bromide) :为阿托品的异丙基衍
生物,主要阻断M3 胆碱受体,抑制胆碱能神经对支气管平滑
肌的控制,产生支气管舒张作用。但对M1 、M2 和M3 受体 无选择性作用。本品口服不易吸收,一般采用气雾吸入,5 分 钟起效,30min～60min 达高峰,维持4h～6h ,气雾吸入每次 40μg～80μg ,每日4 次。 • 溴化异丙托品与沙丁胺醇的复合制剂可必特(Combivent) , 每次2 喷,每日3 次。
支气管扩张剂—β2 受体激动剂
长效药物(LABAs)
• 药物的亲脂性决定其作用时间的长短，水溶性则决定其起效的快慢。
• 强亲脂性药物如沙美特罗到达气道表面的药物迅速进入细胞膜脂质层, 然后缓慢地侧向扩散至受体结合位点，表现出内在的长效性，但起效 缓慢 。 因此，GINA不推荐作为缓解症状药物。 • 福莫特罗具有一定的水溶性和亲脂性，故其作用时间短于弱于沙美特 罗，但起效迅速类似于短效β2 受体激动剂，可作为缓解用药。
支气管扩张剂—β2 受体激动剂
β2 受体激动剂作用机制
• 还能通过：①稳定肥大细胞胞膜，抑制该细 胞释放炎性介质；②兴奋气道内副交感神经 突触上的β2 受体排痰能力等 发挥哮喘治疗作用。但至今尚未完全阐明。
支气管扩张剂—β2 受体激动剂
短效药物（SABAs）
掌握正确的吸入方法非常重要，否则药效将会大打折扣。
支气管扩张剂—β2 受体激动剂
短效药物（SABAs）
• 沙丁胺醇：具有强的水溶性。吸入后5‘起作用，10—15’达最 高峰，维持4-5h.100-200μg/次，3-4次/日。口服2-4mg/次，3 次/日。口服后15‘起效，1-3h呈最大疗效，维持4-6h。 0.4mg+5%GS 20ml,iv. 或+5%GS 100ml, ivgtt.由于此法并不 比吸入更好，而且不良反应发生率较高，因此已少用。 • 特布他林：水溶性，作用较沙丁胺醇稍弱。吸入后5-15‘起效， 0.5-1h达高峰，维持4h。250-500 μg/次，3-4次/日。口服后 30’起效，2-4h达高峰，维持4-7h。2.5-5.0mg/次，3次/日。 0.25mg（儿童5 μg/kg)皮下注射，可迅速缓解症状，不良反应 较肾上腺素少。 • 丙卡特罗：水溶性，作用强度和持续时间均优于沙丁胺醇。不 仅可抑制速发型气道痉挛，而且还抑制迟发型气道高反应性， 具有镇咳作用和抗过敏作用。口服25-50 μg/次,2次/日。但没 有吸入剂型。
支气管扩张剂—抗胆碱能类药物
药物的作用及机制
• 新一代抗胆碱能药物为可托品的水溶性衍生物,口服不吸 收且保留其局部抗胆碱能效果，常采用吸入给药。对支气 管平滑肌M1和M3受体有较高的选择性, 虽也能接合M2受 体，但很快解离，对其负反馈抑制乙酰胆碱释放的功能影 响不大。 • 由于其吸入治疗起效较慢，因此没GINA未能将其列入一 线用药。 • 对于那些遗传因素决定的对β2 受体激动剂有不良反应的 哮喘患者，或对单独应用短效β2 受体激动剂反应欠佳者 联合使用该类药物可能会取得一定效果。
气道平滑肌受体分布特点
气道平滑肌细胞表面MR特点
• 在气道平滑肌细胞表面M2：M3大约是4：1。M3受体激活导致平滑肌收缩， 而M2受体则主要是通过减少细胞内cAMP的积累以抵销β2受体激动剂和其它 以cAMP为第二信使的支气管舒张剂的生物效应。
•
还有研究认为，M2受体可能使钙激活钾离子通失活，逆转β2受体激动剂介导
支气管扩张剂—抗胆碱能类药物
药物的作用及机制
• 抗胆碱能类药物很早就应用于哮喘患者的治疗(哮喘治疗 烟)。但传统的抗胆碱能药物,因其对M受体作用缺乏选择 性,在阻断平滑肌上的M3 受体的同时还阻断了M2 受体。 此外，因其易于吸收可能降低尿流速率和增加眼内压，因 此限制了它的广泛应用，尤其在老年患者中的应用。其作 为支气管扩张剂的地位被吸入拟交感药物特别是β2 肾上 腺素受体激动剂所取代。 • 但近年新型抗胆碱能药物的开发又唤起了人们对此类药品 的关注。
支气管平滑肌的收缩机制
胞浆中钙离子的作用
• 已释放的Ca2+ 通过钙诱导性钙释放机制, 进一步 促进Ca2+ 释放。此外, 激动剂亦可通过膜上钙通 道, 增加Ca2+ 内流。从而引起[Ca2+ ]i 上升。 Ca2+ 与钙调蛋白结合后, 激活MLCK, 使肌球蛋白 轻链上丝氨酸219 磷酸化, 肌球蛋白A TP酶活性 增加, 肌丝滑行, 平滑肌收缩。当细胞内[ Ca2 + ]i 下降、MLCK 失去活性后, 肌球蛋白轻链磷酸酶 （MLCP）激活，使磷酸化的MLC脱磷酸化,肌球 蛋白与肌动蛋白相互脱离,平滑肌松弛
气道平滑肌受体分布特点
气道平滑肌受体分布特点
β-肾上腺素能受体
目前认为它至少分为三个亚型，β2主要分布在肺脏。 不仅存在于气道平滑肌细胞膜上，也存在于其它肺 组织细胞如粘膜上皮细胞、血管内皮细胞、II型肺 泡上皮细胞和肥大细胞等细胞膜。在平滑肌细胞上 的分布密度随着气道分级而逐渐增高，是扩张支气 管的主要受体。此外，它还分布于迷走神经节后神 经元浆膜上，上调其乙酰胆碱的释放
气道平滑肌受体分布特点
M受体与β2受体之间也存在相互作用
气道平滑肌受体分布特点
腺 苷
受
体
• 分为4个亚型，即A1R、A2aR、A2bR、A3R。 • 肺内均有分布，它们也均为具有7个跨膜结构区的 G-蛋白耦联受体超家族。 • A1R和A3R与Gi蛋白耦联，使胞内cAMP减少，导 致细胞增殖、释放炎症介质和前炎性细胞因子及 支气管收缩。 • A2R则与Gs-蛋白耦联，使腺苷酸环化酶活化，胞 内cAMP增多，发挥上述相反的生物学效应。