分子细胞生物学-赵艳第五章2细胞信息传递
细胞生物学各章节重点内容整理
第一章细胞质膜1、被动运输是指通过简单扩散或协助扩散实现物质由高浓度向低浓度方向的跨膜转运。
转运的动力来自于物质的浓度梯度，不需要细胞代谢提供能量。
2、主动运输是由载体蛋白所介导的物质逆浓度梯度或电化学梯度由低浓度一侧向高浓度一侧进行跨膜转运的方式。
转运的溶质分子其自由能变化为正值，因此需要与某种释放能量的过程相耦连.主动运输普遍存在于动植物细胞和微生物细胞中。
3、紧密连接是封闭连接的主要形式，一般存在于上皮细胞之间.紧密连接有两个主要功能：一是紧密连接阻止可溶性物质从上皮细胞层一侧通过胞外间隙扩散到另一侧，形成渗透屏障，起重要封闭作用，二是形成上皮细胞质膜蛋白与质膜分子侧向扩散的屏障，从而维持上皮细胞的极性.4、通讯连接一种特殊的细胞连接方式，位于特化的具有细胞间通讯作用的细胞。
介导相邻细胞间的物质转运、化学或电信号的传递，主要包括间隙连接、神经元间的化学突触和植物细胞间的胞间连丝。
动物与植物的通讯连接方式是不同的,动物细胞的通讯连接为间隙连接，而植物细胞的通讯连接则是胞间连丝5、桥粒是一种常见的细胞连接结构，位于中间连接的深部。
一个细胞质内的中间丝和另一个细胞内的中间丝通过桥粒相互作用,从而将相邻细胞形成一个整体,在桥粒处内侧的细胞质呈板样结构，汇集很多微丝,这种结构和加强桥粒的坚韧性有关.物质跨膜运输的方式和特点Ⅰ、被动运输是指物质由高浓度向低浓度方向的跨膜转运.转运的动力来自于物质的浓度梯度,不需要细胞代谢提供能量。
主要分为两种类型：(1）简单扩散.(2）协助扩散 :; ②存在最大转运速率；在一定限度内运输速率同物质浓度成正比.④不需要提供能量。
属于这种运输方式的物质有某些离子和一些较大的分子如葡萄糖等物质Ⅱ、主动运输物质从浓度梯度从低浓度的一侧向高浓度的一侧方向跨膜运输的过程。
此过程中需要消耗细胞生产的能量，也需要膜上载体协助。
属于这种运输方式的物质有离子和一些较大的分子如葡萄糖、氨基酸等物质。
《细胞信息传递》课件
信号转导
1
激素信号转导
激素通过激活细胞膜上的受体，进而触发细胞内的信号级联反应来传递信息。
2
细胞因子信号转导
细胞因子作为信号分子，通过结合受体启动信号级联反应，影响细胞的生理和免 疫应答。
3
意外化合物信号转导
意外化合物可以激活特定细胞受体，引发复杂的信号传递网络，参与细胞间的信 息交流。
受体
受体的种类 受体的结构与功能
细胞膜受体、细胞质受体和细胞核受体
受体通常具有配体结合位点，通过配体结合来激 活或抑制相关的信号转导通路。
胞内信号传递
1
细胞内信号传递的通路
胞内信号传递通过一系列的分子级联反应，将细胞外的信号传导到细胞内部，以影响细胞的 功能。
2
细胞内信号传递的调节
细胞内信号传递的过程受到多种调节机制的控制，包括酶的激活与抑制、蛋白激酶的磷酸化 和蛋白磷酸酶的去磷酸化。
细胞信息传递在生物技术上的应用
利用细胞信息传递的原理，可以开发出新的生 物传感器、基因治疗和细胞工程等生物技பைடு நூலகம்应 用。
结论
1 未来在细胞信息传递方面的发展趋势 2 细胞信息传递对人类的意义
随着技术的进步和对细胞信息传递机制认识 的深入，未来将有更多创新的方法和技术应 用于此领域。
细胞信息传递研究有助于我们更好地理解生 命的本质，并为解决重大疾病和推动生物技 术领域的发展提供支持。
错误信号传递
1 常见错误信号传递的机制
错误信号传递可能由于基因突变、异常的细 胞信号响应或外界干扰等多种机制引起。
2 错误信号传递的影响
错误的细胞信息传递会导致细胞功能异常， 甚至引发疾病的发生和发展。
应用
细胞信息传递在疾病治疗上的应用
分子细胞生物学-赵艳第五章2细胞信息传递
2、 根 据 功 能 受 体 分 为 三 类
（1）离子通 道耦联的受体
如：突触后膜神经递质受体。 神经递质通过与受体的结
合开闭离子通道，改变离子的 通透性。
（2）与G蛋白耦联的受体
受体通过与GTP结合的调节蛋白（G蛋 白）的耦联，在细胞内产生第二信使， 从而将外界信号跨膜传递到细胞内。
如：cAMP途径
自分泌， 旁分泌， 内分泌， 化学突触；
2）. 细胞间接触性依赖的通讯 （常见在胚胎发育）；
3）. 间隙连接
细胞通讯的几种类型
BACK
2、细胞通过分泌化学信号进 行细胞 间通讯的过程：
❖化学信号分子的合成 ❖信号细胞释放化学信号分子 ❖信号分子转运至靶细胞 ❖识别信号分子（通常是通过特异性受体识别） ❖信号的跨膜传递 ❖生物学效应
（3）具有催化功能的受体
受体是跨膜蛋白，其胞质区域具有酶 的活性。
如：具有酪氨酸激酶活性的受体 （生长因子受体）
具有催化功能的受体又称为酶关联 受体，这类受体主要有酪氨酸蛋白 激酶受体型和非酪氨酸蛋白激酶受 体型，此型受体与细胞的增殖、分 化、分裂及癌变有关。
A、酪氨酸蛋白激酶受体型
催化型受体,与配体结合后即有酪 氨酸蛋白激酶（TPK）活性,既可导 致受体自身磷酸化,又可催化底物蛋 白的特定酪氨酸残基磷酸化，如胰 岛素受体和表皮生长因子受体等。
如：生长因子、细胞生长 抑素、一氧化 氮和前列腺素等。
（2）激素(Hormones) 如：胰岛素、甲状腺素和肾上腺素。
（3）神经递质(Neurotransmitters) 如:乙酰胆碱 和去甲肾上腺素。
二、细胞内信息物质
(Intracellular signal molecules)
细胞生物学课件第五章细胞质基质与细胞内膜系统（word）
细胞生物学课件第五章细胞质基质与细胞内膜系统（word）第五章细胞质基质与细胞内膜系统细胞质基质、内质网、高尔基体、溶酶体与过氧化物酶体、细胞内蛋白质的分选与细胞结构的组装第一节细胞质基质一、细胞质基质（cytoplasmic matrix or cytomatrix）基质：离心法分离得到匀浆状物质，先后去除细胞核、线粒体、溶酶体、高尔基体和质膜等细胞结构所遗留的上清夜部分，也称细胞溶胶。
特点：通过弱键相互作用动态平衡结构细胞质基质是细胞的重要的结构成分，其体积约占细胞质的一半，主要成分是数千种酶类与骨架结构细胞之内各种成分的比较（肝细胞）组成数目体积比细胞质基质 1 54核 1 6ER 1 12Golgi 1 3Lysosome 300 1Endosome 200 1Peroxy 400 1Mitoch 1700 4.2二、细胞质基质的功能1、完成各种中间代谢过程如糖酵解过程、磷酸戊糖途径、糖醛酸途径等2、与细胞质骨架相关的功能维持细胞形态、细胞运动、胞内物质运输及能量传递等3、蛋白质的修饰、蛋白质选择性的降解（1）蛋白质的修饰：酶与辅酶、辅基结合，磷酸化与磷酸化，糖基化，甲基化，酰基化等（2）控制蛋白质的寿命：第一个氨基酸如果是Met,Ser,Thr,Ala,Val,Gly,Pro,Cys,此蛋白稳定，其余不稳定。
（3）降解变性和错误折叠的蛋白质（4）帮助变性或错误折叠的蛋白质重新折叠，形成正确的分子构象以上功能与一种依赖泛素分子的降解途径有关。
泛素是一种由76个氨基酸组成的小分子蛋白，在蛋白降解过程中，多个泛素分子共价结合到含有不稳定氨基酸残基蛋白质的N端，然后由一种26S蛋白酶复合体（有筒状催化核心）将蛋白质水解。
（书p163 图6-2）第二节内质网(endoplasmicreticulum,ER)的形态结构一、类型1、粗面内质网（rough endoplasmic reticulum，rER）（书p167 图6-5）2、光面内质网（smooth endoplasmic reticulum，sER）3、微粒体（microsome）二、ER的功能ER是细胞内蛋白质与脂类合成的基地，几乎全部脂类和多种重要蛋白都是在内质网合成的。
分子细胞生物学(复习)
细胞信号转导细胞信号传递第一节概述一、细胞通讯（Cell communication ）一个细胞发生的信息通过介质（又称配体）传递到另一个细胞并与靶细胞相应的受体相互作用，然后通过细胞信号转导产生胞内一系列生理变化，最终表现细胞整体的生物学效应的过程。
细胞信号转导是实现细胞间实现通讯的关键过程，它对多细胞生物细胞间功能的协调、控制细胞的生长和分裂、组织发生与形态建成时必须的。
二、细胞通讯方式1、分泌化学信号的通讯（1）内分泌（2）旁分泌（3）自分泌（4）通过化学突触传递神经信号2、细胞间接触依赖性的通讯（细胞间直接接触，通过与质膜结合的信号分子影响其他细胞）3、间隙连接实现代谢耦联或电耦联三、信号转导系统及其特征具有信号识别的特异性，放大作用和信号终止、下调，细胞对信号的整合作用。
四、细胞内信号蛋白的相互作用细胞内信号蛋白的相互作用是靠蛋白质模式结构域所特异性介导的。
五、信号分子与受体1、信号分子（1）物理信号（2）化学信号：激素、局部介质、神经递质各种化学信号根据其溶解性通常分为两类：①亲脂性信号分子：甾类激素、甲状腺素②亲水性信号分子：神经递质、局部介质、大多数肽类激素（生长因子、细胞因子、内分泌激素）③气体——NO2、受体：是一种能识别和选择性结合某种配体的大分子，主要为蛋白质，多为糖蛋白，少数为糖脂。
根据靶细胞上受体的存在位置，可将受体分为：（1）细胞内受体位于细胞质基质或核基质中，主要识别结合小的脂溶性信号分子，为胞外亲脂性信号分子所激活。
（2）细胞表面受体识别和结合亲水性信号分子；根据信号转导机制和受体蛋白类型不同，分为：①离子通道耦联受体②G蛋白耦联受体③酶联受体（受体酪氨酸激酶、细胞因子类受体超家族、受体丝/苏氨酸蛋白激酶）④免疫球蛋白超家族⑤TNF或NGF类受体家族⑥非受体酪氨酸激酶受体对信号系统的调节（1）受体数量的调节向下调节：数量减少向上调节：数量增加机制：受体合成或分解速度变化；膜受体介导的内吞与受体的再循环；受体的位移或活性部位的暴露（2）受体亲和力的调节：受体磷酸化与去磷酸化控制信号转导蛋白活性的方式：①通过配体的调节;②通过G蛋白调节；③通过可逆磷酸化调节六、第二信使学说：胞外化学物质（第一信使）不能进入细胞，它作用于细胞表面受体，而导致产生胞内第二信使，从而激发一系列生化反应，最后产生一定的生理效应，第二信使的降解使其信号作用终止。
医学细胞生物学重点归纳points-6-细胞间信息传递
细胞间信息传递1、细胞间信息传递方式：●直接传递：细胞间隙连接、膜表面分子接触●间接传递：化学通讯、外泌体2、细胞间信息传递途径：主要为信号转导3、信号转导：细胞外信号分子通过与细胞膜上或胞内的受体特异性结合,将信号转换后传给相应的胞内系统,使细胞对外界信号作出适当的反应(信号→受体→胞内系统→反应)➢信号转导过程:通过化学信号而实现对细胞的生命活动进行调节的过程➢配体与受体结合→受体分子构象改变→进入功能活化状态→DNA结合区与DNA分子上的h调节元件结合→促进或抑制4、信号网络:多种信号转导方式及途经彼此交叉调控,构成复杂的信号网络5、信号转导关键分子:●胞外信号\配体(细胞所接受的信号)①物理信号②化学信号:最广泛、统称为根据化学结构分为：短肽、蛋白质、乙酰胆碱、气体分子、氨基酸、核苷酸、脂类、胆固醇衍生物根据作用方式及作用距离分为：内分泌（激素）、旁分泌（神经递质）、旁分泌自分泌（局部介质）、扩散（气体分子）根据信号分子化学本质分为：亲脂信号分子（与细胞质或核中受体结合，调节基因表达）、亲水信号分子（只能与靶细胞表面受体结合，进行信号转换）、气体信号分子根据信号分子对细胞的效应分为：激动剂（与受体结合产生效应的物质）、拮抗剂（与受体结合后不产生效应但可以阻碍激动剂对细胞的作用的物质）●受体存在于靶细胞或细胞内，可接受信号，通过改变构象或发生二聚体变化将信号转化为生物化学反应，并对细胞结构与功能产生影响的分子（目前已发现近20个超家族）1、分类：①膜受体（亲性）：细胞外域、跨膜域、胞内域类型：基本是跨膜蛋白，少数为糖脂离子通道偶联受体（神经递质受体）、G蛋白偶联受体（GTP结合蛋白；膜受体中最大家族）、酶联受体（如酪氨酸激酶受体）：本身有激酶活性的受体或本身没酶活性但与激酶偶联②胞内受体（亲性）：DNA结合蛋白、转录因子类型：胞质受体、核受体（实质都为核受体）结构：N末端具有转录激活作用，有抗体结合区C末端有配体结合区（对受体的二聚化及转录激活有作用）、DNA结合区、铰链区分布：胞浆受体、核受体、（有些同时分布于两者中，如雌雄性激素）作用特点：高度专一性、高度亲和力、可饱和性、可逆性、特定作用模式（受体不同的组织特异性分布产生不同的生物学效应）●第二信使—介导信号转变为信号的关键环节☆3’-5’-环腺苷酸（cAMP）其他：钙离子、二酰基甘油、肌醇三磷酸、NO、活性氧☆3’-5’-环鸟苷酸（cGMP）（1）cAMP（最重要的胞内信使）来源：腺苷酸环化酶AC（穿膜12次蛋白）催化ATP生成第二信使cAMP（这一过程需要G蛋白的激活以及Mg2+Mn2+的存在）主要作用：激活cAMP依赖性蛋白激酶A（cAMP-dependent protein kinase A，PKA），进而使下游信号蛋白丝氨酸/苏氨酸残基的磷酸化被激活或钝化➢PKA（蛋白激酶A）：由亚基（C亚基）与亚基（R亚基）两部分组成，为C2R2四聚体，被（cAMP或G蛋白）激活后，C亚基与R亚基分离，C亚基（催化亚基）进入细胞核磷酸化且激活CREB丝氨酸残基，参与基因转录调节6、G 蛋白偶联受体（7次α螺旋跨膜蛋白）作用机理➢ 配体-受体复合物与靶蛋白作用要通过G-蛋白的耦联，在细胞内产生第二信使，从而将胞外信号跨膜传递到胞内➢ G 蛋白（起开关作用）：鸟苷酸结合蛋白，静息状态下以三聚体形式存在，位于细胞膜，由α、β、γ三个亚基组成，α与γ通过共价结合脂肪酸链尾结合在膜上细胞外结构域：与信号分子结合细胞内结构域：与G 蛋白耦联，调节酶活性，在细胞内产生第二信使cAMP（1）分类：Gs（激活作用的刺激性G蛋白）、Gi（抑制作用的抑制性蛋白）、Gp（在磷脂酰肌醇信号转导中发挥作用）（2）动态开关：①当α亚基与GDP结合时处于关闭状态②当α亚基与GTP结合时处于开启状态，此时α亚基有GTP酶活性，催化GTP水解成GDP，恢复无活性状态三聚体★作用过程（以激动剂举例）：G蛋白耦联受体结合信息分子（激动剂）→受体胞内结构域构象变化与G蛋白α亚基接触→α亚基对GTP和GDP的发生变化（α亚基释放GDP结合GTP）→G 蛋白α亚基与β、γ分离（此时α+GTP为G蛋白为状态）→α亚基与蛋白激酶A结合并将其激活→α亚基利用其活性水解GTP恢复无活性状态7、信号转导分子的特点①激活的类同性绝大多数信号分子通过蛋白质的可逆地激活（共同机制）磷酸化—（一类磷酸转移酶，将ATP的γ磷酸基转移到底物特定氨基酸残基上）去磷酸化—注意：不同蛋白的激活与失活机制有差异，磷酸化与去磷酸化不一定对应激活与失活②级联效应在信号转导过程中，蛋白激酶诱发，引起细胞内一系列蛋白质磷酸化，产生级联效应，胞外信号分子所产生的信号被逐渐放大，在短时间内引发细胞效应③通用性与特异性通用性：同一条信号介导多种细胞效应特异性：受体-配体的特异性结合8、AC—cAMP—PKA信号通路（1）信号受体：激活型受体、抑制型受体（2）G蛋白：活化型调节蛋白、抑制型调节蛋白（3）催化成分：腺苷酸环化酶AC（ATP→cAMP）（4）第二信使cAMP（5）蛋白激酶A（PKA）：与cAMP结合使C（催化亚基）与R（调节亚基）亚基解离（6）靶蛋白或靶酶。
分子细胞生物学-赵艳第五章物质的跨膜运输与信号传递ZY
❖识别信号分子（通常是通过特异性受体识别）
❖信号的跨膜传递
❖生物学效应
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30
（二）、细胞识别与信号通路
细胞识别：
细胞通过其表面受体同胞外配体相互作用， 引起一系列生理生化变化，并最终表现为整体 生物学效应的过程。
信号通路：
细胞接受外界信号，经过一整套特定机制， 将胞外信号转化为胞内信号，并启动特定基因 的表达,引起细胞应答反应。
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31
（三）细胞的信号分子和受体
1）信号分子：
传递信号的分子，是与细胞受体结合， 改变受体的性质,引起一系列反应。
分为： ❖ 亲脂性信号分子：(小分子)
甾类激素，甲状腺素 ❖ 亲水性信号分子: (大分子)
神经递质、生长因子、肾上腺素等
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32
2）受体：
❖选择性结合某种特定配体的大分子。 胞内受体
对向运输
ATP 共运输
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ADP+Pi 2K+
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三、胞吞作用和胞吐作用
1. 胞饮与吞噬 2. 受体介导的胞吞作用 3. 胞吐作用
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胞饮与吞噬
液体
胞饮
固体
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吞噬
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受体介导的胞吞作用
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24
胞吐作用
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25
第二节 细胞通讯与信号传递
离子： Na+、H+ 、K+ 、HCO3－ 、Ca
＋ 、 Cl－
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分子通过人 工的无蛋白 的脂双分子 层时，按浓 度梯度进行 扩散，其扩 散速率基本 上决定于分 子的大小、 及在油中的 相对溶解度
细胞信息传递和受体分子生物学
细胞外信息物质
01
受 体
02
G 蛋 白
03
磷脂酶 C
04
DAG Ca2+
05
蛋白激酶（C激酶）
06
酶或功能性蛋白质
07
生 物 学 效 应
08
PIP2
09
DAG + IP3
10
膜磷脂
11
第二信使
12
IP3和DAG的生物合成和功能 甲状腺释放激素、去甲肾上腺素和抗利尿激素作用于靶细胞 上特异受体后，通过特定的G蛋白激活磷脂酰肌醇特异性磷脂酶C（PI-PLC）, PI-PLC水解PIP2生成DAG和IP3
cAMP-蛋白激酶途径 通过与G蛋白偶联受体的信号转导、激活腺苷酸环化酶（adenylate cyclase, AC）催化使胞内cAMP浓度增加，激活蛋白激酶A（protein kinase A, PKA）产生生物学效应。
cAMP-蛋白激酶途径
激素 受体 G蛋白 ATP cAMP 蛋白激酶A( PKA)
激素通讯包括六个基本步骤：
信号细胞合成激素（化学信号分子）；
1
信号细胞释放激素;
2
激素分子转运至靶细胞;
3
特异性受体识别激素分子;
4
信息的跨膜传递;
5
生物学效应。 胞浆酪氨酸蛋白激酶等
6
二、细胞内信息物质
概念： 在细胞内传递细胞调控信号的化学物质称为细胞内信息物质
第二信使：cAMP、cGMP、Ca2+、 DAG、IP3
顺式作用元件：真核生物编码基因两侧的DNA序列，可影响自身基因的表达活性，通常是非编码序列，包括启动子、增强子、沉默子 反式作用因子：与顺式作用元件结合而调控基因转录的蛋白质因子，常被称为转录调节因子或转录因子。
细胞间的信息传递
细胞间的信息传递第一篇：细胞间的信息传递考点名称：细胞间的信息传递•细胞间的信息传递：1、通讯方式：细胞间信息的传递有神经和体液两条途径，前者主要在生理学讨论。
液体途径中有许多信息分子参与，所谓信息分子有细胞内外信息分子，细胞外的信息分子包括激素、细胞因子等，又称第一信使，是将信息从某一种细胞传递至另一种细胞，细胞内的信息分子，即第二信使，则承担将细胞接受的外来信息，转导至细胞内的任务，最终引起相应的生物效应。
2、分类：根据胞外信息分子是否直接进入另一细胞，分为直接通讯和间接通讯两大类。
①直接通讯，指信息分子从相邻细胞之间的连接通道由一个细胞进入另一细胞所进行的通讯联系方式。
连接通道由两个细胞质膜上的连接小体构成，连接小体是一种由六个亚基组成的蛋白质分子。
连接小体通道的开关主要受Ca2+调节，细胞内Ca2+浓度提高，通道关闭。
②间接通讯：指细胞产生的信息分子分泌到细胞外，经扩散或血液运输到靶细胞，并与靶细胞受体结合，再通过一定机理把信息传递入靶细胞，产生相应生理效应。
这种方式可分长距离通讯和短距离通讯。
3、信息分子与受体结合的特点①高亲和力：即使激素的浓度很低，也能与受体结合而产生生物效应。
②特异性：信息分子通过特定的结构部位与受体特定结构域结合，所以只有有相应受体的靶细胞才对激素起反应。
③结合反应的可逆性。
④激素的生物效应大小通常与激素受体复合物的量成正比。
•知识拓展：1、信息分子的类型及作用胞外信息分子分亲水性和亲脂性两大类。
亲水性信息分子包括神经递质，肽类蛋白质类及儿茶酚胺类激素等：亲脂性信息分子包括类固醇激素、甲状腺激素等。
信息分子的作用是与靶细胞的受体结合，改变受体的性质和作用。
亲水性信息分子不能穿过细胞膜，其受体在靶细胞的膜上，亲脂性信息分子易穿过细胞膜，其受体存在于靶细胞的胞浆及细胞核中。
2、受体的概念、类型、数量和作用细胞中能识别配体（包括神经递质、激素、生长因子等）并与其特异结合，引起各种生物效应的分子均称受体。
细胞通讯和信息传导-分子生物学教学课件
1.与受体结合后产生效应者称为激动剂； 2.不产生效应或阻碍激动剂与受体结合者称拮抗剂。
（二）（配、受体结合的4个特点）受体性质： 1.专一性 取决于配受体之间高度亲和力和
空间结构互补决定的。 2.包和性 因为受体数目是有限的。 3.可逆性 “配、受体一般以非共价键（H
G蛋白均通过第二信使引起级联反应，产 生生物效应。激动剂与受体结合后，通过G蛋 白，才能将信号传递到效应系统。其作用特点 是在一个细胞库可与不同受体和不同的效应器， 产生不同特定功能。如：与G蛋白偶联的心肌 细胞的m-Ach受体和β-肾上腺受体介导了两种 相反作用，前者使心率↓后者反之，究其原因 之一是与G蛋白多样性（尤是α亚基）有关。
1.传统法（按照配体的功能效应将R分为9类）
2.据受体在效应细胞上的部位分2类 3.据受体结构和信号转导机制、分为4型：
（讲义P180表7-2，重点）
• （四）受体的结构与功能（现代分类I-IV基本特性）
开放或
关闭
引起
阳或
传递信息
或切断 阴离子流动
第二节 信息传递
一、概 述
1.信息传递——如前所述，通过受体将外来信号刺激传至胞内， 产生一系列信息分子和有规律的生化级联反应，最终对细胞 和整个生物体的生理功能进行调控的过程，称（受体介导的） 信息传递。
（1）受体操纵的离子通道系统； （2）受体酪氨酸蛋白激酶的自身转导； （3）受体内部化的信息传导途径。
• 6.信息分子分水溶信息分子和脂溶性信息分子； 受体分膜受体和细胞内受体。
• 疏水性甾体激素是脂溶性较大的配体→可透 过膜与胞浆中受体结合成复合物→跨过核膜与 核内染色体结合→进而启动或抑制DNA转录 翻译过程→诱导或抑制新的蛋白质生成→产生 各种生理生化反应，这属配体跨膜基因表达的 信息传递途径。（参图7-7核受体作用示意图， 比较图7-8膜受体信息传递的一般模式）。
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（2）激素(Hormones) 如：胰岛素、甲状腺素和肾上腺素。
（3）神经递质(Neurotransmitters) 如:乙酰胆碱 和去甲肾上腺素。
二、细胞内信息物质
(Intracellular signal molecules)
在细胞内传递细胞调控信号的化学物质
第三节 信息物质和受体
信息物质: 具有调节细胞生命活 动的化学物质。
细胞间信息物质 细胞内信息物质
一、细胞间信ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ物质
(Intercellular signal molecules)
1、概念
凡由细胞分泌的调节靶细胞生命 活动的化学物质统称为细胞间信息 物质。
2、细胞间信息物质的分类
（1）局部化学介质
无机离子：Ca2+ 脂类衍生物：DAG、Cer(N-脂酰鞘氨
醇,Ceramide) 糖类衍生物：IP3 核苷酸：cAMP、cGMP 信号蛋白分子：多数为癌基因的产物，
如Ras和底物酶
通常将Ca2+ 、 DAG、Cer、 IP3 、 cAMP、cGMP 等这类在细胞内传递信 息的小分子化合物称为第二信使
激活性G蛋白（Gs）和抑制性G蛋白（Gi）。
• G蛋白有三个亚基：、、 ;
• Gi、Gs的、 亚基 基本相同；
• 亚基有两个结合位点，一个是与GTP结 合位点，具有GTP酶活性，能水解GTP； 另一个是修饰位点，能被细胞毒素ADP 核糖基化修饰。
• Gs（ s）:被霍乱毒素ADP核糖基化， Gi（ i）:被百日咳毒素ADP核糖基化；
G蛋白偶联受体
又称七个跨膜α螺旋受体 或蛇型受体， 此 类受体分布极广，主要参与细胞物质代谢 的调节和基因转录的调控。
激素→受体→G蛋白→酶→第二信使→蛋 白激酶→酶或功能蛋白→生物学效应
N G蛋白偶联受体的结构
细胞外环
细胞内环 G蛋白偶联区
C : 跨膜α螺旋
Seven-helix motif of β -adrenergic receptor
五、 信息传递途径的交互联系
1. 一条信息途径的成员，可参与激活 或抑制另一条信息途径。
2. 两种不同的信息途径可共同作用于 同一效应蛋白或同一基因调控区而 协同发挥作用。
3. 一种信息分子可作用几条信息传递 途径。
本章结束！！
(Second messengers)
三、受体的相关概念
受体的定义：细胞膜上或细胞内 能特异识别生物活性分子并与之 结合，进而引起生物学效应的特 殊蛋白质，个别是糖脂。
配体(ligand)：能与受体特异 性结合的生物活性物质。
（一）受体的分类
1、根据位置分为： 膜受体(membrane receptor)：存在于 细胞质膜上的受体，绝大部分是镶嵌 糖蛋白。 胞内受体(intracellular receptor)：位于 细胞浆和细胞核中的受体，为DNA 结合蛋白。
胰岛 素作 用机 制
特点:
不需要G蛋白参与，TPK本身 就是受体的组成部分
许多生长因子(EGF,PDGF,CSF-1, IGF-1)均可能通过此途径引发细胞效应
酪氨酸蛋白激酶在细胞的生长、增殖、分化等过程中 起重要的调节作用，并与肿瘤的发生有密切关系
细胞中的TPK有两种： 位于细胞质膜：受体型(催化型)TPK
二、膜受体介导的信息传递
一、胞内受体介导的信息传递
类固醇激素的作用方式
甲状腺素作用方式
类固醇激素作用模式
激素
质膜
A亚基 B亚基
组蛋白
DNA
激素-受体复合物 胞浆
(胞核) AP3部分
mRNA 转录
mRNA
生物效应 特异蛋白
甲状腺素作用方式
质膜 胞浆
(胞核) mRNA
T3
T3
T3
T4
T4
特异蛋白 生理效应
cAMP激活蛋白激酶A
cAMP
CR CR
+ 4cAMP
(无活性)
cAMP
C R -cAMP
C R -cAMP
cAMP
变构
（有活性）
C
+
C
R -cAMP R -cAMP
cAMP
3．PKA的作用
（1）PKA对代谢的调节作用
例如：肾上腺素促进肝糖原 分解级联放大效应
糖原磷酸化酶的激活与失活
无活性
肾 上 腺 素
分子中含有四个结构域，都可结合 Ca2+(每个 CaM实际可结合4个Ca2+)， CaM构象发生变化，由无活性变为有活 性，对靶酶的亲和力可提高数万倍。
钙调蛋白（Calmodulin）的结构
钙调蛋白（CaM）作用机理
受Ca/CaM调节的酶
➢ 腺苷酸环化酶 ➢ 肌球蛋白轻链激酶 ➢ 磷酸化酶激酶 ➢ 环核苷酸二酯酶 ➢ Ca2+, Mg2+-ATP 酶
激素, 可活化膜结合鸟苷酸环化酶, 使细胞内
cGMP浓度升高。
• NO, 硝普盐、硝酸甘油、亚硝酸钠和叠
氮钠等可活化可溶性鸟苷酸环化酶，并抑制
磷酸二酯酶活性，从而使细胞内cGMP浓 度升高。
再通过cGMP依赖的蛋白激酶 （PKG）发挥生理功能。
各种激酶小结
cAMP依赖的蛋白激酶, 简称蛋白激酶A, PKA cGMP依赖的蛋白激酶, 简称蛋白激酶G, PKG
在基因的转录调控区中有一类 cAMP应答元件（CRE），它可与 cAMP应答元件结合蛋白（CREB） 相互作用而调节此基因的转录。
cAMP-蛋白激酶途径总结
R
G AC
ATP
磷酸二酯酶 cAMP
AMP
蛋白激酶A 酶活性改变
蛋白质或 酶磷酸化
膜通透性改变 基因转录加快
蛋白质合成加速
信息效应
（二）磷脂酰肌醇信号通路
B、非酪氨酸蛋白激酶受体型
与配体结合后，受体有丝氨酸/ 苏氨酸蛋白激酶活性。
四、受体作用的特点
•高度专一性：受体选择性地与特定配体 结合。
•高亲和力 •可逆性: 属非共价结合 •可饱和性：反应服从质量作用定律，结
合曲线呈可饱和状态 •特定的作用模式
五、受体活性的调节 (Regulation of receptor action)
Ca2+依赖的蛋白激酶, 简称蛋白激酶C, PKC
鸟苷酸结合蛋白（简称G蛋白）
（四）酪氨酸蛋白激酶(TPK) 途径
定义:
信息分子与受体结合后，受体的 构象发生改变，导致受体自身磷酸化， 从而活化TPK；通过TPK的作用，把 信息分子的信息传入细胞，表现出信 息效应的过程。
受体本身具有酪氨酸激酶活性
（一）类型：
1. 受体下调：受体的数目减少和（或） 对配体的结合能力降低 与失敏。
2. 受体上调：受体的数目增加和（或） 对配体的结合能力增强 与敏感。
（二）受体活性的调节的机制
1. 磷酸化和脱磷酸化作用 2. 膜磷脂代谢的影响 3. 酶促水解作用 4. G蛋白的调节
第四节 信息的传递途径
一、胞内受体介导的信息传递
受
（第二信使）
cAMP
腺 苷
PKA
×102
酸 环 化
无活性的磷 酸化酶b激酶
酶
体
有活性 PKA
×104
ATP Mg 2+
有活性的磷 -P
酸化酶b激酶
×106
ATP 无活性的 磷酸化酶b
ATP Mg 2+ 有活性的
磷酸化酶a -P
×108
糖原
葡萄糖
（2）对基因表达的调节作用
顺式作用元件、反式作用因子 以及它们的相互作用对真核细胞基 因表达调控起非常重要的调节作用。
（3）具有催化功能的受体
受体是跨膜蛋白，其胞质区域具有酶 的活性。
如：具有酪氨酸激酶活性的受体 （生长因子受体）
具有催化功能的受体又称为酶关联 受体，这类受体主要有酪氨酸蛋白 激酶受体型和非酪氨酸蛋白激酶受 体型，此型受体与细胞的增殖、分 化、分裂及癌变有关。
A、酪氨酸蛋白激酶受体型
催化型受体,与配体结合后即有酪 氨酸蛋白激酶（TPK）活性,既可导 致受体自身磷酸化,又可催化底物蛋 白的特定酪氨酸残基磷酸化，如胰 岛素受体和表皮生长因子受体等。
自分泌， 旁分泌， 内分泌， 化学突触；
2）. 细胞间接触性依赖的通讯 （常见在胚胎发育）；
3）. 间隙连接
细胞通讯的几种类型
BACK
2、细胞通过分泌化学信号进 行细胞 间通讯的过程：
❖化学信号分子的合成 ❖信号细胞释放化学信号分子 ❖信号分子转运至靶细胞 ❖识别信号分子（通常是通过特异性受体识别） ❖信号的跨膜传递 ❖生物学效应
（二）、细胞识别与信号通路
细胞识别：
细胞通过其表面受体同胞外配体相互作用， 引起一系列生理生化变化，并最终表现为整体 生物学效应的过程。
信号通路：
细胞接受外界信号，经过一整套特定机制， 将胞外信号转化为胞内信号，并启动特定基因 的表达,引起细胞应答反应。
信号转导步骤
特定的细胞释放信息物质→信息物质 经扩散或血液循环到达靶细胞→与 靶细胞的受体特异性结合→受体对 信号进行转换并启动靶细胞内信使 系统→靶细胞产生生物学效应
（2）DAG的调节功能：
DAG通过调控蛋白激酶C(PKC)的活性，来 调节代谢过程。
蛋白激酶C：一种不依赖于cAMP的蛋白激 酶 ，但需要DAG、 Ca2+和磷脂酰丝氨酸 才具有活性。
（三）cGMP-蛋白激酶途径
鸟苷酸环化酶
GTP PPi
磷酸二酯酶
cGMP
H2O
GMP
• 心钠素是目前唯一以cGMP为第二信使的
2、 根 据 功 能 受 体 分 为 三 类