有机合成钯催化交叉偶联反应

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钯催化交叉偶联反应

钯催化交叉偶联反应

钯催化的交叉偶联反应一、偶联反应综述1.交叉偶联反应偶联反应,从广义上讲,就是由两个有机分子进行某种化学反应而生成一个新有机分子的过程。

狭义的偶联反应是涉及有机金属催化剂的碳-碳键生成的反应,根据类型的不同,又可分为自身偶联反应和交叉偶联。

交叉偶联反应是一个有机分子与另一有机分子发生的不对称偶联反应。

2.碳碳键形成的重要性新碳-碳键的形成在有机化学中是极其重要的。

人们了解了天然有机物质的结构和性能,并根据有机物质的结构,通过碳原子组装成链,建立有机分子,最终实现天然有机物质的人工合成。

目前为止,人类已经利用有机合成化学手段创造出几千万种物质,且越来越多的有机物质已经广泛应用到制药、建材、食品、纺织等人类生活领域,我们的生活也几乎离不开有机物了。

合成药物、塑料等有机物质时,需要用小的有机分子将碳原子连接在一起构建新的复杂大分子,因而有机合成中高效的连接碳-碳键的方法是有机合成化学中的重要工具。

从以往该领域诺贝尔化学奖的授予情况也可以看出合成新碳-碳键的重要性:1912年维克多·格林尼亚因发明格林尼亚试剂——有机镁试剂获奖,1950年迪尔斯和阿尔德因发明双烯反应迪尔斯-阿尔德反应获奖,1979年维蒂希与布朗因发明维蒂希反应共同获奖,2005年伊夫·肖万、罗伯特·格拉布、理查德·施罗克因在有机化学的烯烃复分解反应研究方面作了突出贡献获奖。

3.有机合成中的钯催化交叉偶联反应随着时代发展,合成有机化学的研究愈加深入,20世纪后半期,科学家们发现了大量通过过渡金属催化来创造新有机分子的反应,促使有机合成化学快速发展。

特别是赫克、根岸英一和铃木章发现的钯催化交叉偶联反应,为化学家们提供了一个更为精确有效的工具。

三位科学家发现的钯催化交叉偶联反应中都使用了金属钯作为反应的催化剂,当碳原子与钯原子连在一起时,钯原子唤醒了“懒惰”的碳原子但又不至于使它太活泼,于是形成温和的碳-钯键,在反应过程中,钯原子又可以把别的碳原子吸引过来,形成另一个金属-碳键,此时两个碳原子都连接在钯原子上,它们的距离足够接近而发生反应,生成新的碳-碳单键。

钯催化构建天然产物(1)

钯催化构建天然产物(1)

钯催化构筑天然产物【摘要】过渡金属钯在金属有机化学方面具有丰富的反应性, 用作催化剂具有高效率、用量少、选择性高等优点, 钯催化剂在有机合成中的应用有着举足轻重的地位, 由于钯催化剂的新应用, 有机合成领域出现了很多新的合成工艺、合成产物等[1]。

本文在查阅文献的基础上,对钯催化C-C, C-N键偶联构筑天然产物进行了概述。

【关键词】钯催化C-C, C-N键偶联1.钯催化C-C偶联构筑天然产物钯催化的交叉偶联反应金属钯催化的交叉偶联反应是最有效的形成C-C键的方法之一。

经过30多年来的发展,已经实现了各种卤代芳烃及酚类衍生物与各种有机金属试剂及不饱和烃类化合物的交叉偶联反应,如Heck偶联反应,Negishi偶联反应,Stille偶联反应,Kumada偶联反应,Ullmann 偶联反应,以及Suzuki-Miyaura偶联反应。

这类偶联反应已广泛应用于天然产物、生理活性化合物以及有机电子材料的合成中,并已实现了产业化应用。

基于该方法学在有机合成及材料合成领域的杰出贡献,Heck,Suzuki和Negish等三位科学家获得了2010年诺贝尔化学奖。

虽然金属钯催化的交叉偶联反应得到了蓬勃的发展,但在提高催化反应的催化活性、降低催化剂用量、实现温和的反应条件、扩大反应原料的适用性等方面仍是具有挑战性的研究课题。

1.1.1 Mizoroki-Heck反应Mizoroki和Heck分别于1971和1972年发现了一类重要的形成与不饱和双键相连新的C-C 键的反应,故称作Mizoroki-Heck反应。

此类反应在过去的40多年中已经逐渐发展成为一种应用日益广泛的有机合成方法,Heck反应机理如下(Scheme 1)。

Mizoroki-Heck反应是合成具有各种取代基的不饱和化合物最为有效的方法之一。

由于它具有广泛的底物适用性和对许多官能团有好的兼容性,因此,被广泛的应用于新药合成、染料以及有机发光料等领域。

suzuki miyaura交叉偶联反应

suzuki miyaura交叉偶联反应

suzuki miyaura交叉偶联反应
Suzuki Miyaura交叉偶联反应是一种常用的有机合成方法,它可以将含有芳香基团的有机物与有机锂或有机铜试剂进行反应,生成具有不同芳香基团的新化合物。

该反应是由日本化学家Suzuki和Miyaura在20世纪80年代初发现的,并于2001年获得了诺贝尔化学奖。

Suzuki Miyaura交叉偶联反应的机理是通过钯催化剂将含有芳香基团的卤代烃和含有芳香基团的硼酸酯进行反应。

这个反应的优点是可以在温和的反应条件下进行,大多数情况下不需要高压或高温。

此外,该反应对空气和水的敏感性较低,因此可以在空气中进行,而不需要在惰性气氛下进行反应。

Suzuki Miyaura交叉偶联反应已广泛应用于药物合成、材料合成和天然产物合成等领域。

例如,该反应可以用于合成对菌素、环磷酰胺和多巴胺等药物。

此外,该反应还可以用于合成导电性聚合物和有机发光材料等功能性材料。

总之,Suzuki Miyaura交叉偶联反应是一种重要的有机合成方法,它具有广泛的应用前景,对于现代有机化学的发展具有重要的意义。

钯催化的交叉偶联反应——2010诺贝尔化学奖简介

钯催化的交叉偶联反应——2010诺贝尔化学奖简介

产治疗高血压 、 肾脏病等方 面的药 物 。 1本 医药 公司用 3
铃木 反应生产 的 降压 药 .0 9年在 1本 国 内就有 10 20 3 40
亿 1 ( 10 3 约 2 亿人 民币 ) 元 的销售额。电子领域也开始瞩
目“ 钯催 化的交叉偶 联反应 ” 相关成 果不 断被推 出 , , 手
21年 1 00 0月 61瑞典 皇家科学 院诺 贝尔颁奖委员 3 会把今 年 的诺贝尔化学 奖授予 美 国科学家 7 9岁的理 查 德一 赫克 ( i a ek 、 Rc r H c ) 1 hd 3本科学 家 7 5岁 的根岸英 一 ( iih E—ci ei i N g h)和 1本科学家 8 的铃木 章( kr s 3 0岁 A i a
铃木章 。 本公 民。9 0 出生于 1本北海道 。9 9 3 1 13 年 3 15 年在北 海道大学获得博士学位 。16 9 3年一 9 5 , 16 年 铃木 章在美 国普渡大学赫伯特 ・ 布朗教授指导下完成 博士后
研究 。 9 3 17 年起在北海道大学任教授。17 年 , 明“ 99 发 铃 木反应” 。铃木教授 的论文数量不多 。 且大都 以 1文的形 3 式发表在 了 1本 的学术 刊物 上。但 是 . 3 他的研究非 常严 密 , 出来的结果经得起反 复推 敲。为 了证实 自己的研 做 究结果具有可重复性 . 铃木教授不 惜购买全套 的新实验
尔化学奖的赫伯特 ・ 布朗( re rw ) 9 7 , He rB o n 。17 年 发明 bt “ 根岸反应” 。根岸现为美 国普 渡大学化学教授。当根岸 教授在大教 室照常讲授他 的课程 “ 有机化合物 的性质 ”

者, 真可谓名师出高徒。
二、 有机合成 中的钯催化交叉偶联反应

钯催化交叉偶联反应

钯催化交叉偶联反应

钯催化交叉偶联反应什么是钯催化交叉偶联反应?钯催化交叉偶联反应(Palladium-Catalyzed Cross-Coupling Reaction)是一种重要的有机合成反应。

它是一类碳-碳键构造的反应,是通过将两种不同的碳基官能团或碳碳键连接在一起,以形成新的C-C化合物。

反应机理在钯催化交叉偶联反应中,两个分子的有机基团进行偶联,然后由钯离子起催化作用,生成新的碳碳键。

催化剂形式上是Pd(0)配合物,反应机理如下:1.钯催化剂先通过脱对氢化学计量通常分配Pdcatalyst (I)。

2.钯催化剂进一步和配体形成配合物(PdL2)。

3.配合物和卤代烃发生交换生成过渡态PdL2(RX)。

过渡态中,钯离子与亲电吸引剂的卤素原子形成键;此过程中C-X钩体断裂,形成第一级碳中间体。

4.结合第二个有机基团生成PdL2(RY)介于新的物种。

5.最后的反应产物通常通过还原反应,将钯催化剂还原为Pd(0)。

应用钯催化交叉偶联反应已经成为有机合成中的重要反应之一,广泛应用于制药、化工、材料科学等领域。

其重要应用包括:•制备非对映选择性或对映选择性的C-C连接化合物。

•制备有机材料。

•合成复杂天然产物的合成方法研究。

反应类型钯催化交叉偶联反应可以根据反应物和类型进行分类。

最常用的交叉偶联反应类型是官能团反应 (Functional Group Coupling) 和碳-碳双键偶联反应 (Carbon-Carbon Double Bond Coupling),这些反应分类包括下列:1.骨架化反应 (Fragmentation Reaction)2.偶联反应 (Cross-Coupling Reaction)3.代换反应 (Substitution Reaction)4.重排反应 (Rearrangement Reaction)反应优点由于钯催化交叉偶联反应具有高效性、选择性、重复性和收率高的特点,它已经成为有机化学领域极为重要的反应之一。

钯催化交叉偶联反应

钯催化交叉偶联反应

耙催化的交叉偶联反应一、偶联反应综述1. 交叉偶联反应偶联反应,从广爻上讲,就是由两个有机分子进行某种化学反应而生成一个新有机分子的过程。

狭艾的偶联反应是涉及有机金属催化剂的碳一碳键生成的反应,根据类型的不同,又可分为自身偶联反应和交叉偶联。

交叉偶联反应是一个有机分子与另一有机分子发生的不对称偶联反应。

2. 碳碳键形成的重要性新碳-碳键的形成在有机化学中是极其重要的。

人们了解了天然有机物质的结构和性能,并根据有机物质的结构,通过碳原子组装成链,建立有机分子,最终实现天然有机物质的人工合成。

目前为止,人类已经利用有机合成化学手段创造出几千万种物质,且越来越多的有机物质已经广泛应用到制药、建材、食品、纺织等人类生活领域,我们的生活也几乎离不开有机物了。

合成药物、塑料等有机物质时,需要用小的有机分子将碳原子连接在一起构建新的复杂大分子,因而有机合成中高效的连接碳一碳键的方法是有机合成化学中的重要工具。

从以往该领域诺贝尔化学奖的授予情况也可以看出合成新碳一碳键的重要性:1912年维克多•格林尼亚因发明格林尼亚试剂——有机镁试剂获奖,1950年迪尔斯和阿尔德因发明双烯反应迪尔斯一阿尔德反应获奖,1979年维蒂希与布朗因发明维蒂希反应共同获奖,2005年伊夫・肖万、罗伯特•格拉布、理查德•施罗克因在有机化学的烯怪复分解反应研究方面作了突出贡献获奖。

3. 有机合成中的耙催化交叉偶联反应随着时代发展,合成有机化学的研究愈加深入,2 0世纪后半期,科学家们发现了大量通过过渡金属催化来创造新有机分子的反应,促使有机合成化学快速发展。

特别是赫克、根岸英一和铃木章发现的把催化交叉偶联反应,为化学家们提供了一个更为精确有效的工具。

三位科学家发现的把催化交叉偶联反应中都使用了金属把作为反应的催化剂,当碳原子与把原子连在一起时,把原子唤醒了“懒惰”的碳原子但又不至于使它太活泼,于是形成温和的碳-把键,在反应过程中,把原子又可以把别的碳原子吸引过来,形成另一个金属一碳键,此时两个碳原子都连接在把原子上,它们的距离足够接近而发生反应,生成新的碳-碳单键。

hiyama交叉偶联反应

hiyama交叉偶联反应

hiyama交叉偶联反应Hiyama交叉偶联反应是一种重要的有机合成方法,可以用于构建碳-碳键和碳-硅键。

该反应以有机卤化物和有机硅试剂为底物,在催化剂的作用下进行反应,生成交叉偶联产物。

本文将介绍Hiyama交叉偶联反应的原理、应用和研究进展。

一、Hiyama交叉偶联反应的原理Hiyama交叉偶联反应是由日本化学家Hiyama于1988年首次报道的。

该反应属于钯催化的交叉偶联反应,以有机卤化物和有机硅试剂为反应底物,在钯催化剂的作用下,发生碳-硅键的形成。

催化剂通常采用钯配合物,如[Pd(PPh3)4]、Pd2(dba)3和[PdCl2(dppf)]等。

有机硅试剂可以是硅醚、硅酮、硅酸酯等。

在反应中,有机卤化物首先与钯催化剂形成配合物,然后发生氧化加成,生成中间产物。

接着,有机硅试剂与中间产物发生还原消除,生成交叉偶联产物。

整个反应过程中,钯催化剂起到了关键的催化作用,促进了反应的进行。

二、Hiyama交叉偶联反应的应用Hiyama交叉偶联反应在有机合成中具有广泛的应用价值。

首先,该反应可以用于构建碳-碳键。

有机卤化物可以是烷基卤化物、芳基卤化物等,有机硅试剂可以是芳基硅试剂、烷基硅试剂等。

通过Hiyama交叉偶联反应,可以将不同的有机基团连接在一起,构建复杂的有机分子骨架。

Hiyama交叉偶联反应还可以用于构建碳-硅键。

有机硅试剂可以是含有硅醚、硅酮等官能团的化合物,通过与有机卤化物的反应,可以在分子中引入硅基团。

硅基团在有机合成中具有重要的应用,可以参与到后续的反应中,进一步改变分子的性质。

Hiyama交叉偶联反应还可以用于天然产物的合成。

很多天然产物中含有复杂的碳-硅键结构,通过Hiyama交叉偶联反应,可以高效地合成这些天然产物的类似物。

这对于药物研究和化学生物学研究具有重要意义。

三、Hiyama交叉偶联反应的研究进展近年来,研究人员对Hiyama交叉偶联反应进行了深入的研究,不断改进反应条件和催化剂体系,提高反应的效率和选择性。

钯催化剂在有机合成中的应用

钯催化剂在有机合成中的应用

钯催化剂在有机合成中的应用钯催化剂是一种广泛应用于有机合成中的催化剂,具有重要的化学价值。

在有机化学领域,钯催化剂的应用已经被广泛研究,并被成功应用于合成复杂的天然产物和药物分子。

本文将探讨钯催化剂在有机合成中的应用。

一、钯催化剂的优势钯催化剂具有许多优势,例如高催化活性、较低的剂量要求、宽阔的反应适应性和化学选择性等等。

此外,钯催化剂还可以用于对手性分子的合成,这对于药物化学和材料化学领域是非常重要的。

由于这些优势,钯催化剂已被广泛应用于许多有机反应中。

二、钯催化剂在有机合成中的应用1. 交叉偶联反应钯催化的交叉偶联反应是一种常见的有机合成反应。

这种反应可以将两个不同的分子中的芳基、烯基或卤代烷基连接起来,形成一个新的分子。

该反应对于有机化学中的复杂化合物合成非常重要,尤其是在医药领域。

2. 加氢反应加氢反应是将半饱和和饱和的有机化合物进行还原,制备次级和三级醇、脱氧酸、醛气等化合物的重要方法。

钯催化的加氢反应已被广泛应用于合成重要的医药和材料分子,如β-羟基酸、腺苷、卡培他滨、丁二酸等。

此外,钯催化的选择性加氢反应还可以用于制备更有建筑价值的化合物,如乙酸等。

3. 烯烃氧化反应通过钯催化的烯烃氧化反应,可以将烯烃氧化为C—C双键的羰基化合物,在有机合成中具有重要的地位。

该反应被广泛应用于制备各种复杂的有机化合物,包括β-羟基酸、酮、醇和醛等。

此外,烯烃氧化反应还可以制备含氧杂环化合物。

4. 偶氮化反应偶氮化反应是一种将芳香胺转化为富有色彩的偶氮化合物的重要反应。

该反应不仅具有学术研究价值,还可以通过将合成的化合物应用于染料和颜料等领域中。

此外,偶氮化反应还可以用于合成其他富有应用前景的有机化合物。

三、结论综上所述,钯催化剂在有机合成中具有重要的应用价值。

该催化剂已经被广泛研究,并被成功地应用于合成天然产物和药物分子。

随着科技的不断进步和发展,钯催化剂的应用领域也将不断扩大。

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有机合成中钯的催化交叉偶联反应20102401046吴健华摘要:2010年诺贝尔化学奖授予给美国化学家理查德·赫克、日本化学家根岸英一和铃木章,以表彰其发现的钯催化交叉偶联反应,更有效的连接碳原子以构建复杂分子。

钯催化交叉偶联反应,用于碳碳键形成的重要化学反应,因其反应条件温和,化学选择性高,副产品少,在有机合成领域中应用广泛。

本文综合概述了钯催化交叉偶联反应机理与发展,并对其应用领域及发展前景作简单介绍。

关键词:钯催化;交叉偶联反应;反应机理;碳碳键;有机合成;引言: 碳是构成生命体的重要组成物质,而这些物质是以C-C单键或双键为基础,形成各种形式的碳胳化合物,组成生命体的各个部分。

而经过多年来的探究与改进,美国化学家理查德·赫克、日本化学家根岸英一及铃木章在有机合成中取得重大贡献与研究进展,发现钯催化交叉偶联反应,有效地连接碳原子,为构造更复杂的分子提供反应方法。

因此于2010年,诺贝尔化学奖颁发给他们三位在有机合成中杰出并取得重大贡献的有机化学家,以表彰他们在有机合成领域中所取得的卓越成就。

钯催化交叉偶联反应,作为五个被授予诺贝尔化学奖反应之一,其重要性则不言而喻。

前四个反应分别是Grignard反应(格氏反应,1912年),Diels-Alder反应(迪尔斯-阿尔德反应,1950年),Wittig反应(叶立德、维蒂斯反应,1979年)和Olefinmetathesis反应(烯烃的转位反应,2005年)。

在钯催化的交叉偶联反应中,反应步骤缩短,所需条件温和,副产品少,且可使大量的官能团在进程中得以保留而不被破坏,是一种可靠、实用的工具,广泛应用于精细化学及制药工业中, 对有机合成具有长久和深远的影响力, 得到合成化学者的普遍应用。

一、钯催化交叉偶联反应机理与发展1.格氏试剂——拉开钯催化交叉偶联反应的序幕有机合成化学所构造出来的物质大部分都是以碳胳为骨架所构建起来的,然而碳原子本身十分稳定,在化学反应中并不活泼。

因此化学家们希望通过各种化学反应,来激活碳原子,使其更容易参与到反应中并与其它碳原子相连,构造更复杂的有机物。

通过多年的尝试与努力,Grignard(格林尼亚)发明了有机镁试剂(即格氏试剂),并利用其活化了碳原子,成功将碳原子连接在一起。

以下为利用格氏试剂所进行的烷基化反应:R-Mg-X + R1-CH2-X→ R-CH2-R1 + X-Mg-X(X为卤素Cl、Br、I等)格氏试剂的发明,将有机合成发展向前推进了一大步,使得合成烷烃、醇、醛以及羧酸等有机物变得更加简单可行;同时,格氏试剂可用于将碳原子进行偶合来增长碳链,为大分子的合成拉开了序幕。

但是,格氏反应也存在着不少的缺点:格氏试剂具有高度活泼性,会与几种不同的碳原子反应,反应无法控制,而导致反应的选择性较差,产生过多不需要副产品。

因此,如何将活泼的碳原子按指定的方向进行连接,成为了化学家们迫切需要攻克的课题,也为以后的钯催化交叉偶联反应的发现拉开序幕。

2.赫克反应——钯催化交叉偶联反应的基础1968年,Heck(赫克)发表了一系列研究论文,报道了以钯为催化剂,首先与氯苯生成苯基氯化钯,后者再与乙烯发生加成反应,随后发生消除反应,最终将苯环连接到乙烯分子上,从而得到目标产物苯乙烯,如下反应历程:随后经过进一步的优化研究,赫克对这个反应进行了修改,扩大了该反应在有机合成中的应用范围,成为构建C-C单键最重要的反应之一,并以他自己的名字赫克对反应命名。

赫克反应的反应机理如下(见右图):反应开始,活泼的钯Pd(0)催化剂与卤代烃发生被称为氧化-加成的反应,在这步反应中,生成了R-Pd-X ,钯的氧化态形式上从(0)转化为(Ⅱ),也就意味着生成了Pd-C 键;第二步,烯烃与钯配位,此时烯烃和R 基团同时与钯连接,这样就使它们能够相互发生反应;第三步,R 基团迁移到烯烃的碳原子上,而钯同时与烯烃的另一个碳原子相连,这一步称为迁移-插入,结果生成了C-C 键;第四步,R 替换了底物烯烃上的一个氢原子,即通过消除烯烃的β-H 得到了一个新的取代烯烃,同时还生成了HPdX ,它随即失去HX 得到Pd(0)而且赫克反应在常温下进行,反应条件温和,对于工业生产具有重要的应用价值。

不过赫克反应的局限之处在于,它往往只能用于有机合成中碳碳单键的合成,在合成一些更大的分子时会显示出其缺陷及产生较多的副产物。

化学家们并不满足于停留在当前的成果中,而是孜孜不倦地进一步改进钯催化交叉偶联反应。

3.根岸反应——钯催化交叉偶联反应的改进1976年,日本化学家根岸英一对化学选择性更好的、用于钯催化交叉偶联反应的有机金属化合物进行研究,结果他以有机锌化合物作为反应的亲核试剂,取得突破性的进展:使用了有机锌化合物代替了在赫克反应中所用的烯烃分子后,碳原子变得更加不活泼,但锌原子能促进碳原子与钯原子结合,进而碳原子间发生偶联反应结合在一起。

这种方法称之为根岸反应,反应方程式为:该反应中具有催化活性的是零价态的金属锌,反应整体上经历了卤代烃对金属的氧化加成、金属转移与还原消除三个步骤。

首先卤代烃与Pd(0)氧化加成,生成R[Pd]X;接着生成物与活化的有机锌试剂发生金属转移形成络合物R[Pd]R’;最后发生还原消除反应产物R-R’。

这就是根岸反应的历程。

后来,根岸反应的应用范围由芳基或烯基的卤代物扩展到炔基、烯丙基、苄基、炔丙基等的卤代物,使其应用更加广泛。

而根岸反应由赫克反应改进而来,其反应中所产生的副产物更少且条件温和,进一步推动了钯催化交叉偶联反应的发展。

不过,在此反应中需要用到重金属锌,仍有待优化。

4.铃木反应——钯催化交叉偶联反应的优化1979年,日本化学家铃木发现,炔基溴或烯基溴化物可以在四三苯基膦钯的催化和碱的促进下与烯基硼烷反应,以高产率生成构型保持的苯乙烯衍生物。

这类在零价钯配合物催化下,芳基或烯基硼烷、硼酸或硼酸酯与卤代芳烃或卤代烯烃发生的交叉偶联反应称为铃木反应。

铃木反应与根岸反应相似,均经历了三个过程:氧化加成、芳基阴离子向金属中心迁移及还原消除。

卤代芳烃首先与Pd(0)进行氧化加成,得到ArPdX中间体,该中间体再与一分子碱作用得到中间体ArPdOH-,另一分子的碱与硼酸作用得到硼酸盐,从而使得芳基具有更强的富电性,有利于芳基向ArPdOH中间体的金属原子迁移,一般来说,只有Pd(II)才能发生金属中心迁移。

金属中心迁移作用是通过一个四员环过渡态进行的。

但是值得注意的是,一些反应的添加剂可以通过改变过渡态的结构加速金属中心迁移作用,例如碱可以加速Suzuki反应。

在Ar’PdOH和ArB’OH的协同作用下,得到配合物中间体ArPdAr’,该中间体经过还原消除得到芳基偶联产物和零价钯,完成整个循环过程。

具体的反应历程如上图所示。

通过铃木反应,进一步减少反应带来的副产物;同时,反应条件更加温和,甚至可在室温下进行,不易受到干扰;且反应具有更强的适应性,以保持醛、酮、酯、羟基等官能团均反应而破坏;更多的是,有机硼酸及其衍生物对氧气和水不敏感,能在空气中稳定存在。

这些存在的优势,使得铃木反应更加广泛地应用于实验室和工业合成天然产物、药物分子以及有机材料的合成中。

二、钯催化交叉偶联反应的应用与发展钯催化交叉偶联反应,包括以上所介绍的赫克反应,岸根反应及铃木反应,被广泛运用于合成天然产物和生物活性物质的主要分子结构,还被应用于工业化生产结构新颖的化合物和新药物。

赫克反应已被运用于100多个天然产物和生物活性物质的合成。

此外,该反应还被应用于合成甾体、潘木鳖碱和一些细胞毒素(抗癌药物)等,其发展前景广阔。

至今,钯催化交叉偶联反应仍在发展的道路上。

其中重要的一环就是催化剂的不断改进。

如今钯催化交叉偶联反应的催化剂在逐步形成了一定的规模,由最初的富电子的含膦(磷)配体,逐步发展到了卡宾配体、含氮配体以及其他含杂原子配体等等。

后来又发展了许多新型双膦配体以及联苯结构的二烷基单膦配体,配体的存在大大提高了催化效率。

另一方面,近年来人们对环钯化合物也进行了广泛的研究,其在偶联反应中也表现出良好的好的催化活性。

钯催化交叉偶联反应的相关研究在如火如荼进行中,包括其赫克反应,岸根反应及铃木反应以及以后将继续改进的许多反应极大地推动着有机合成的发展,具有重大的价值意义。

而利用这些反应,人类已经成功地生产大量与人们日常生活密切相关的复杂分子,合成许多药物、农药和高科技材料,天然物和生物活性物质等。

总结语:美国化学家理查德·赫克、日本化学家根岸英一和铃木章所发现的钯催化交叉偶联反应,在有机合成领域中取得重大的贡献与作用,促进了现代有机合成化学的发展。

且该反应促进着全球的科学研究、医药开发及生产、电子行业等领域的高速发展。

不过,我们也应看到这些反应中的局限性与不足之处,在今后的研究探索中,攻克所存在的难题,更进一步地改进、优化反应,应用于研究及实际生产中,提高人类的生活水平。

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