瑞芬太尼药理学特点临床应用分析

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瑞芬太尼的临床应用研究

瑞芬太尼的临床应用研究

瑞芬太尼的临床应用研究瑞芬太尼是一种新型的μ阿片受体激动剂,在临床麻醉和镇痛领域有着广泛的应用。

其独特的药理学特性,使得它在多种医疗场景中发挥着重要的作用。

瑞芬太尼具有起效迅速的特点。

通常在静脉注射后 1 分钟内即可达到血脑平衡,从而快速发挥镇痛和麻醉的效果。

这一特性在紧急手术或需要快速诱导麻醉的情况下尤为重要,能够为患者提供及时有效的疼痛缓解,为后续的手术操作创造良好条件。

瑞芬太尼的作用时间短。

这是因为它在体内被组织和血浆中的非特异性酯酶迅速代谢,不受肝肾功能的影响。

这意味着它的药效可以被快速调整和终止,有利于术后患者的快速苏醒和恢复。

对于一些手术时间较短,或者患者身体状况较为复杂,需要精确控制麻醉深度和时间的情况,瑞芬太尼的这一特点具有明显的优势。

在临床麻醉中,瑞芬太尼常用于全身麻醉的诱导和维持。

在诱导阶段,它能够迅速帮助患者进入麻醉状态,减轻手术操作带来的不适感。

在维持阶段,通过持续输注或间断注射,可以根据手术刺激的强度和患者的反应灵活调整剂量,保持稳定的麻醉深度,确保患者的生命体征平稳。

瑞芬太尼在产科麻醉中也有一定的应用。

对于剖宫产手术,既要保证产妇的麻醉效果,又要尽量减少对胎儿的影响。

瑞芬太尼由于其快速起效和短作用时间的特点,能够在满足产妇镇痛需求的同时,减少药物通过胎盘进入胎儿体内的量,降低对胎儿呼吸和神经功能的潜在影响。

在镇痛方面,瑞芬太尼常用于术后疼痛的管理。

通过患者自控镇痛(PCA)的方式,患者可以根据自身的疼痛程度自行给药,实现个体化的镇痛治疗。

然而,需要注意的是,单独使用瑞芬太尼进行术后镇痛可能会导致痛觉过敏等不良反应。

因此,在临床实践中,通常会将瑞芬太尼与其他镇痛药联合使用,如非甾体类抗炎药、局麻药等,以增强镇痛效果,减少不良反应的发生。

尽管瑞芬太尼具有诸多优点,但在使用过程中也存在一些需要注意的问题。

首先,由于其强效的镇痛作用,可能会导致呼吸抑制。

因此,在使用过程中需要密切监测患者的呼吸频率和血氧饱和度,必要时给予辅助呼吸支持。

最新-小议瑞芬太尼在临床麻醉运用 精品

最新-小议瑞芬太尼在临床麻醉运用 精品

小议瑞芬太尼在临床麻醉运用1药理特性瑞芬太尼是近年阿片类药药理学上的新发展,为强效、超短效阿片受体激动剂,它的药物从效应室转至中心室的速度常数较大,为114,12血浆和效应室间平衡半衰期为076,即其血浆和效应室药物浓度达到平衡的速度快,药物起效快,它具有独特的代谢机制—-酰基端存在酯键,可被组织和血液中的非特异性酯酶在肝外持续水解,其消除主要是因为药物的快速清除而不是再分布。

无论持续输注多长时间,输注停止后瑞芬太尼血浆浓度减少一半的时间仅需3~5[2],即使从最大有效速率如99速率输注,停药后仍无恢复延迟之虞,故无需手术结束前逐渐减量或提前停药。

瑞芬太尼的滴注直到手术结束时才停止,自发呼吸的恢复约7,呼吸达到足够水平为10,对呼吸有反应为10,在12时可以拔管。

为保证神智消失,瑞芬太尼的应用必须联合丙泊酚的滴注或吸入03浓度的麻醉药如异氟醚。

单次给药时,瑞芬太尼使患者意识丧失的50为12μ,而阿芬太尼为17μ,且瑞芬太尼的镇痛功能为阿芬太尼的20~30倍。

瑞芬太尼的药代动力学不受终末器官的功能影响,肝功能或肾功能衰竭患者的药代动力学和正常人一致,但需注重的是肝功能衰竭的患者对瑞芬太尼的通气抑制功能更敏感,较小剂量就使分钟通气量下降50,但其镇痛功能和清醒不受影响,而肾功能衰竭的患者对瑞芬太尼的敏感性并不增强,清醒也没有改变。

[7]等以0025μ·的速度给肝功能严重受损的患者输注瑞芬太尼3,发现每分钟通气量降低28,其恢复至正常的时间以及清除率和健康人相似。

等观察了瑞芬太尼对肾功能严重受损患者和正常人每分钟通气量的影响,发现每分钟通气量降低程度两组间无明显差异,但停止输注后15,正常人每分钟通气量已恢复正常,肾功能受损患者恢复至正常值的85。

2临床应用瑞芬太尼的止痛功能的强度足以应用于各类手术,既用于腹部、妇产科、胸部、骨科、颅脑和冠状动脉搭桥等大手术,也用于局部和区域阻滞的辅助用药,还用于非住院患者的小手术。

瑞芬太尼的临床应用

瑞芬太尼的临床应用

瑞芬太尼的临床应用瑞芬太尼的临床应用一、引言瑞芬太尼是一种用于麻醉和镇痛的合成阿片类药物。

它具有强效、快速的镇痛作用,广泛应用于手术麻醉、急诊治疗和术后镇痛等领域。

本文将详细介绍瑞芬太尼的临床应用以及相关注意事项。

二、瑞芬太尼的药理学特点1、药理作用:瑞芬太尼主要作用于中枢神经系统的μ-阿片受体,通过激活这些受体来产生镇痛和麻醉效果。

2、药代动力学:瑞芬太尼具有极高的脂溶性和血脑屏障透过效应,使其快速进入中枢神经系统,起效迅速、消失也快。

三、瑞芬太尼的临床应用1、手术麻醉:瑞芬太尼常用于各种手术麻醉的诱导和维持阶段,通过静脉输注或持续静脉镇痛泵进行应用。

a:诱导麻醉:通常以瑞芬太尼与快速起效的静脉麻醉药联合使用,以实现快速的诱导效果。

b:维持麻醉:可通过持续静脉输注瑞芬太尼来维持麻醉效果,同时可调整剂量以实现镇痛目标。

2、急诊治疗:瑞芬太尼可用于急诊治疗中的剧痛缓解,常通过静脉推注给药来迅速缓解疼痛。

3、术后镇痛:瑞芬太尼可用于术后镇痛的管理,通常通过输注泵持续静脉给药,同时需注意监测患者的呼吸和镇静状态。

四、注意事项1、副反应:瑞芬太尼可能引起呼吸抑制、低血压、恶心呕吐等副作用,需密切监测患者的生命体征并采取相应措施。

2、禁忌症:对瑞芬太尼过敏者、严重呼吸抑制患者和妊娠期妇女禁用瑞芬太尼。

3、药物相互作用:瑞芬太尼可能与其他药物发生相互作用,临床应用时需注意与其他药物的联合使用效果。

附件:本文涉及的附件包括相关研究资料、使用指南等,详细请见附件部分。

法律名词及注释:1、μ-阿片受体:中枢神经系统中与疼痛传导相关的受体,通过激活这些受体可以产生镇痛和麻醉效果。

2、血脑屏障透过效应:指药物能够穿过血脑屏障进入中枢神经系统的效应。

3、输注泵:一种用于精确输注药物的设备,通过调整泵的参数可以实现药物的持续静脉输注。

瑞芬太尼的临床研究与应用进展

瑞芬太尼的临床研究与应用进展

素和一氧化氮 ,产生内皮依赖性血管扩张 ;③通过抑制钙离子通
道 ,激 活钾 离子 通道 ,产 生非 内皮 依赖 性 血管 扩张 。 1 瑞 芬 太尼 预 处 理 对 多 脏器 的保 护作 用 :研 究 瑞芬 太 尼 对 脏 . 2 器 的保 护作 用 具有 重要 的临床 意义 。汪 燕 等研 究发 现瑞 芬太 尼 预 处 理对 缺血 再 灌注 小 鼠脑组 织 具有 保 护作用 ,其作 用机 制 可能 是
吉 林 医学2 1年 1月第 3 卷第 3期 01 1 2 3

7 41 1

综Байду номын сангаас
述 ・
瑞芬 太 尼 的临床研 究 与应 用进展
肖伟仁 ( 福建省 漳州市医院 ,福建 漳州 330 ) 600
【 键词 】 关 瑞芬 太尼 ;麻 醉 ;临床 应用 瑞 芬 太 尼 是一 种 新 型 的超 短 效 一 阿片 受体 激 动 剂 ,静 脉 注 射后 可 迅速 被 血液 和组 织 中非 特异 性酯 酶水 解 ,且 代谢 不依 赖 肝 肾 功能 ,长 时 间输 注无 蓄积 ,无组 胺释 放作 用 。 由于其 独特 的药 理 学特 点 ,起 效迅 速 ,清 除快 ,血 流动 力学 稳 定 ,药物 作用 的可 控性 强 ,瑞 芬 太尼 成为 全凭 静 脉麻 醉药 的重 要 组成 部分 ,在 临 床 麻 醉 中有不 可 比拟 的优 势 。 自从它 批准 上市 以来就 备受 麻 醉 医师 的 青睐 , 目前 已在 许多 国家 得 到广 泛应 用 。文 中将 简要 叙述 其 临 床相 关研 究及 应 用所 取得 的进 展 。 1 临 床 相 关 研 究进 展 11 瑞 芬 太 尼对 血 流 动 力 学 的影 响 :许 多研 究 证 实 了瑞 芬 太 尼 . 具有 明 显 的心 血管 抑制 效应 ,但确 切机 制 尚未 完全 清楚 。其 减 慢 心率 和 降低 血 压 的机制 可能 有 :① 中枢 神经 系 统受 抑制 ,中枢 介

瑞芬太尼的药理学和临床研究进展

瑞芬太尼的药理学和临床研究进展

■鼢眉目鲺囤瑞芬太尼的药理学和临床研究进展秦风鸣祝力群(枣庄矿业集团公司中心医院,山东枣庄277011)瑞芬太)雹(Remifentanil)药效强、起效迅速、副作用小、剂量容易控制,是新型麻醉性镇痛药。

此药在1990年首先在人体中作试验,1996年在美国被批准用于临床、本文对其药理学、临床研究作一综述。

1瑞芬太尼的临床药理学1.1理化性质瑞芬太尼的化学名称为3一f4一甲氧羰基一4一陋一氧丙基)一苄氨基卜L-六氢吡啶}丙酸甲基酯,属合成的阿片类药,结构类似于其他六氢吡啶衍生物。

由于其化学结构中有独特的酯键,容易被血和组织中的非特异酯酶代谢。

临床应用制剂为盐酸盐,呈白色冻干粉剂,稀释后的瑞芬太尼属于弱碱,pKa7.07。

冻干粉剂溶后只能保存24小时,呈高度脂溶性,辛醇一水分配系数17.9(pH7.4),因含有甘氨酸,不能用于椎管内”・21。

1.2药代动力学符合三室模型,t啦Ot(0.5~1.5)分钟,t皿13(5-8)分钟,tl口^y(o.7-1.2)小时,Vdss(0.2-0.3)L/kg,Vdc(o.06~0.08)L/kg,CI(30-40)ml・rain。

・kg-1,血浆蛋白结合率70%~90%,tⅣ2keol3分钟,负荷量后的药效峰值时间16分钟,持续输注半衰期t,/2es(3~5)分钟㈣。

静脉注射后起效快,分布容积小,能够快速再分布和清除,清除率是肝血流量的数倍,以肝外代谢为主,主要被红细胞和组织中的非特异酯酶代谢降解。

主要代谢途径是脱酯,形成羧酸代谢物GI一90291即瑞芬太尼酸,代谢物90%经肾脏排泄。

肝肾功能衰竭并不影响其药代过程,但在肝功能衰竭的病人中应用时,由于此类病人对于阿片类药的敏感性增加,剂量应酌减,但恢复过程并不因此受影响;因代谢物主要经肾脏排泄。

肾功能衰竭时可有蓄积。

学龄儿童的药代学特点类似于成人,老年人起效减慢,敏感性增加,分布容积和清除率均减小,因此推荐老年人的负荷剂量应减少50%,持续输注速度应减少2/3,老年人的个体变异性较大,术后苏醒过程可能会有延迟。

瑞芬太尼的临床应用

瑞芬太尼的临床应用

瑞芬太尼的临床应用瑞芬太尼易被血浆和组织中的非特异性酯酶水解代谢,具有高效、消除快、持续静脉输注无蓄积以及不依赖于肝肾代谢的特点,以下是瑞芬太尼在临床应用的综述。

1 麻醉诱导与维持Sneyd[1]等研究证明瑞芬太尼优于芬太尼,将更好地控制气管插管时血流动力学波动,并能减少手术产生的刺激。

成人诱导推荐剂量为1μg/kg,继以0.5-1μg/kg.min持续输注复合丙泊酚和肌松药顺利插管。

在丙泊酚诱导下瑞芬太尼用0.25μg/kg或0.3μg/kg可提供良好的喉罩插入条件、稳定的血流动力学和短暂的呼吸暂停时间[2]。

瑞芬太尼不能单独用于麻醉维持,异氟烷或丙泊酚麻醉时持续输注0.1-2.0μg/kg.min。

2 专科手术麻醉2.1 心血管和神经外科手术麻醉瑞芬太尼0.5-1.0μg/kg.min持续输注抑制心脏手术应激反应,1.0μg/kg.min抑制劈胸骨应激反应[3]。

与其他阿片类药物比较,瑞芬太尼术中可用较高剂量、循环稳定且苏醒不延迟,降低术后肌钙蛋白I,理论上有心脏保护作用。

快速麻醉是神经外科麻醉的特殊要求之一,对神经功能评价至关重要。

Engelhard等[4]研究颅脑外伤者输注瑞芬太尼没有造成血流动力学、颅内压和脑灌注的不良影响。

除了瑞芬太尼,吗啡和芬太尼破坏胆碱能神经传递,而大脑皮层胆碱能神经传递中断致术后谵妄和记忆功能受损,故瑞芬太尼全凭静脉、静吸复合麻醉都是神经外科手术中最令人满人的。

2.2 小儿与老年人手术麻醉瑞芬太尼药代动力学决定了中枢神经系统和呼吸功能的迅速恢复,半衰期没有随着年龄变化,为新生儿和各年龄段的儿童提供了一个安全有效的方法。

老年人肝肾及肺功能减弱,最好给予短效药维持麻醉。

瑞芬太尼对肝肾、呼吸循环影响小,复合丙泊酚麻醉时减少丙泊酚用量,可安全应用于老年人。

2.3 门诊内镜检查和日间手术麻醉门诊检查和手术后停留时间短,须用安全、高效及作用残留少的药物,以保证患者快速恢复并安全离开门诊。

瑞芬太尼的药理与临床


0 7L . 5 g・k ・ n 的 抑 制 切 皮 体 动 反 应 率 相 g mi叫
同, 即瑞芬 太尼是 阿芬 太尼 的 2 。以抑制脑 电功 O倍
ml ・ g , ’ n k ~ 血浆蛋 白结合 率 7 ~9 %,l k o O/ O t 2 e 9 6 /
率谱 5 ( ) O/ I 比较 , 芬 太尼 的效价 是 阿芬 太 尼 9 6 瑞 的 1倍, 9 以降低 异氟 烷 MAC值 5 为 指标 , 太 O/ 9 6 芬
流量的数倍 , 以肝外代谢为主, 主要被红细胞和组织
中的非特异 酯酶 代谢 降 解 。主 要代 谢 途 径是 脱 酯 , 形成 羧酸代谢 物 G 一09 I92 1即瑞 芬太尼 酸 , 主要经 肾 脏 清除 。另一 代谢 途径 为 N 端 去烷 基 化 形 成 Gl 一
9 2 9 这 仅 占很 小部 分 , 谢 物 9 经 肾脏 排 泄 。 41 , 代 0/ 9 6
L。老年人 因敏感 性增 加 , 剂量 应减为 常用 量 的 1 2 /

13 /E 。以负荷量方 式给药 , 瑞芬太 尼 的镇痛 性 能
为阿 芬太尼 的 2 ~ 3 0 O倍 , 以诱 导 意 识 消失 比较 , 瑞
芬太 尼 的效价 为 阿芬 太 尼 的 1 ~ 2 。以持 续输 0 0倍
尼 与瑞芬 太尼 , 芬 太尼 和阿芬 太 尼 的效 价 比分 别 舒 为 1: . 1 2和 1: / 6 即瑞 芬 太尼 与芬 太尼 接 近等 ’ 1, 1
13 n 负荷 量后 的药 效 峰 值 时 间 1 6 n 持 续输 . mi, . mi, 注半 衰期 t2s3 miE lc ~5 n卜引。静 脉 注射后 起 效快 , / 分布 容积小 , 能够快 速再分 布和清 除 , 除率是肝 血 清

瑞芬太尼在腹腔镜手术麻醉中的应用及可行性分析

瑞芬太尼在腹腔镜手术麻醉中的应用及可行性分析随着医学技术的不断进步,腹腔镜手术在临床中的应用越来越广泛。

而在进行腹腔镜手术时,麻醉药物的选择和使用对于手术的成功与否起着重要的作用。

瑞芬太尼,作为一种potent 的合成阿片类镇痛药物,近年来在腹腔镜手术麻醉中的应用日益增加。

本文将对瑞芬太尼在腹腔镜手术麻醉中的应用进行深入探讨,并分析其可行性。

一、瑞芬太尼的药理特性瑞芬太尼是一种高度选择性的μ受体激动剂,具有强效的镇痛作用。

它具有起效迅速、作用时间短暂的特点,可有效缓解术中和术后的疼痛。

其半衰期短,能够快速从体内消除,减少了术后意识恢复时间,使患者能够更快地从麻醉状态中恢复过来。

同时,瑞芬太尼还具有抗脑缺血和抗窒息的作用,减轻了手术过程中的心肺负担。

二、瑞芬太尼在腹腔镜手术麻醉中的应用1. 有效控制术中和术后疼痛瑞芬太尼作为一种镇痛药物,能有效控制腹腔镜手术术中和术后的疼痛。

在手术过程中,瑞芬太尼通过激活μ受体来发挥其镇痛作用,使患者术中疼痛感较弱或不敏感。

同时,术后疼痛得到有效的缓解,患者可以更快地进行康复。

2. 良好的镇静效果瑞芬太尼还具有良好的镇静效果,在腹腔镜手术麻醉中可以有效降低患者的焦虑和紧张情绪,使其安静、放松。

这不仅有助于手术进行顺利,还可以减少手术过程中的运动引起的误伤。

3. 快速恢复意识由于瑞芬太尼的半衰期短,它在体内的作用时间相对较短。

因此,在结束手术后,患者很快就能从麻醉状态中恢复过来,意识清醒。

这不仅对于医生观察患者的恢复情况有利,还能减少患者在麻醉恢复室中停留的时间,提高手术效率。

三、瑞芬太尼在腹腔镜手术麻醉中的可行性分析1. 安全性高瑞芬太尼作为一种合成阿片类药物,其对心血管和呼吸系统的影响相对较小。

在正确的剂量下,瑞芬太尼的应用是安全的。

它不会引起明显的心血管抑制和呼吸抑制,患者具有较高的耐受性。

2. 副作用少瑞芬太尼在腹腔镜手术麻醉中使用时,副作用相对较少。

由于瑞芬太尼的作用时间短暂,不会导致术后恶心、呕吐等不良反应。

瑞芬太尼的药理学特性及在临床麻醉中的应用探析


镇痛上应注意瑞芬太尼 的呼吸抑制作用 以及其 他一 些不 良反 应。
总体来说 , 瑞芬 太 尼 是 目前 较 为理 想 的麻 醉 药物 , 有着 广 阔 的 前景 。 参考文献
[ ] 源, 1皋 张艳 , 燕 南, 瑞 芬 太尼 与 芬太 尼应 用 于胸 外科 手 杭 等.
术后机械通 气患者镇 痛的比较. 上海 医学杂 志,0 7 3 ( ) 2 0 ,0 6 :
压下降 1 % 一 0 , 0 4 % 心率略有下 降 ; 剂量使用不超过陈晨 , 洪涛 , 布托 啡诺 、 太尼 用 于抑 制瑞 芬太尼 致 等. 芬 瑞芬 太尼对 颅 内压 、 血流 和脑代 谢 脑
术后痛 觉 过敏 临床 研 究. 州 医学 院 学报 ,0 0 3 1 ) 徐 2 1 ,0( 2 :
延迟现象 , 对呼吸 的抑制作用更 明显 ; 在临床使用时应 特别注意 。
学创新 , 1 , (2 :9— 0 2 07 2 )3 4. 0
[] 7 薛志亮, 崔杰 , 国庆. 苗 丙泊酚复 合瑞 芬太尼麻 醉在 门诊 手 术
瑞芬太 尼在使用时的不 良反应 为呼吸抑 制 、 血压 、 心呕 吐和 低 恶
408 —41 2.
后呼吸功能可迅速恢 复 , 床使用显 示 , 临 大多数 患者在 手术 完毕
停止静脉输注后 , i 3~5r n内能恢 复 自主呼吸 , a 而且 不受给 药速 度和剂量 的影响 , 提高了临床用药的安全性 。
[ ] 晓君. 2梁 瑞芬 太尼在 临床麻 醉 中的应 用. 学综述 ,0 9 1 药 2 0 ,5
行全身麻醉 , 用于各类外科 手术 。在 临床应 用时 , 别是术 后 适 特
受体激动剂一样 , 瑞芬太尼具有相似 的镇 静 、 痛 、 吸抑 制作 镇 呼

瑞芬太尼的药理学特点及临床应用

瑞芬太尼的药理学特点及临床应用瑞芬太尼的药理学特点及临床应用摘要:瑞芬太尼(Remifentanil,REM)正是一种人工合成的新型超短型阿片受体激动药,主要优点就是作用效果迅速,时量半衰期较短,停药后5-10min就可以苏醒,容易控制止痛剂量,效果的可预见性强,安全可靠。

我国于1999年开始用于国内患者。

通过临床验证以来,REM被证实有着作用效果快、作用时间短、镇痛作用强、剂量容易控制等优点。

主要用于全身麻醉诱导及维持、心脏手术麻醉、神经外科麻醉、产科麻醉等,是一种非常理想的阿片类镇痛药。

目前,世界上大多数国家已经将该药正式应用于临床。

关键词:瑞芬太尼麻醉药理学临床应用由于瑞芬太尼结构中含有独特的甲酯键,所以容易被血液和组织中的非特异性胆碱酯酶迅速水解。

代谢物经由肾脏排出,不依赖肝肾功能清除。

无论持续输注时间长短,输注停止后瑞芬太尼血浆浓度3-5min就可减少50%,与血浆蛋白有70%的结合率。

在人体内达到血-脑平衡仅需要1min左右,起效快,维持时间短。

瑞芬太尼容易产生剂量依赖性,也可以引起呼吸抑制、恶心呕吐、骨骼肌强直、低血压等副作用,副作用强度随着剂量的增加而加强(在一定剂量范围内)。

纳洛酮可以拮抗瑞芬太尼。

由于瑞芬太尼的独特药代动力学,所以瑞芬太尼更适合静脉滴注。

一、瑞芬太尼药理学特点(一)瑞芬太尼的理化性质瑞芬太尼的分子结构如下图1,属于短效苯基哌啶衍生物芬太尼族,哌啶衍生物,结构与其他六氢吡啶衍生物类似,化学结构中有特殊的酯键,容易被血和组织中的非特异酯酶代谢。

市面上的兜售的REM制剂为盐酸盐,白色冻干粉剂,内含甘氨酸,每支剂量为lmg,使用前需稀释成25mg/L或50mg/L,稀释后的溶液pH值为7.07,可以保存24h。

临床应用一般为盐酸盐制剂,性状为白色或类白色冻干疏松块状物。

因市售制剂中有甘氨酸做辅料,所以硬膜外麻醉不能使用,不于椎管内使用。

临床配制冻干粉需要保持无菌状态,配后尽快使用,若需要保存,放置室温下不能超过24h。

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瑞芬太尼的药理学特点及临床应用分析
【摘要】瑞芬太尼是μ阿片受体激动剂,是新型人工合成阿片类镇痛麻醉药,也是第一个“超短效”阿片类药。

从1996年8月在德国首次上市以来,因其结构中含有酯键易被血浆和组织中酯酶代谢,所以拥有起效快,镇痛作用好,一般无不良反应,控制剂量容易,病人苏醒快,延迟少等独特特点,适用于临床输注给药。

又因为其半衰期短,持续静脉滴注不产生蓄积作用,所以被广泛应用于临床中。

【关键词】瑞芬太尼;药理学;临床应用
瑞芬太尼是一种新型的麻醉性镇痛药,属于μ阿片受体激动剂,因其结构中含有酯键,所以在体内会迅速被组织和血浆中的非特异性酯酶水解。

瑞芬太尼有着独特的药理学特性,起效快,清除快而且不受肝肾功能影响,长期静脉滴注蓄积作用小,在阿片类药物发展史上具有里程碑意义。

自从1996年上市以来,现在已经广泛在临床应用,包括心血管、妇产科、神经外科、儿科等专科手术的麻醉中。

本文就其药理学特点及临床应用作如下综述。

1 瑞芬太尼的药理作用及特点
1.1药理作用
该药的化学结构为3-[4-(甲氧羰基)-4-[(1-氧丙基)-苯氨基]-1-哌啶]-丙酸甲酯单盐酸盐,分子量是412.91。

临床应用一般为盐酸盐制剂,性状为白色或类白色冻干疏松块状物。

因市售制剂中有甘氨酸做辅料,所以硬膜外麻醉不能使用,不于椎管内使用。

临床配
制冻干粉需要保持无菌状态,配后尽快使用,若需要保存,放置室温下不能超过24h。

由于瑞芬太尼结构中含有独特的甲酯键,所以容易被血液和组织中的非特异性胆碱酯酶迅速水解 [1]。

代谢物经由肾脏排出,不依赖肝肾功能清除。

无论持续输注时间长短,输注停止后瑞芬太尼血浆浓度3~5min就可减少50%,与血浆蛋白有70%的结合率。

在人体内达到血-脑平衡仅需要1min左右,起效快,维持时间短。

瑞芬太尼容易产生剂量依赖性,也可以引起呼吸抑制、恶心呕吐、骨骼肌强直、低血压等副作用,副作用强度随着剂量的增加而加强(在一定剂量范围内)。

纳洛酮可以拮抗瑞芬太尼。

由于瑞芬太尼的独特药代动力学,所以瑞芬太尼更适合静脉滴注。

1.2 药理特点
瑞芬太尼的药理特点为:与芬太尼相比,镇痛作用相似或更强;血-脑平衡时间仅需1min;短效,作用在5-10min即可消失;独特的酯酶代谢;剂量和速度可以根据麻醉深度和手术需要药迅速精确的调整;肝肾损伤患者不需要调整剂量。

2 临床应用
2.1麻醉诱导与维持
瑞芬太尼起效快,半衰期短,所以更适于在麻醉诱导和维持中输注使用。

当用于非心脏手术时(0.1~0.25)μg·kg-1·min-1,66%n20吸入环境下静注(o.3—0.6)μg·kg-1·min-1,即可使有伤害性刺激引起的血流动力学反应得到有效抑制并且术后迅速苏醒。

瑞芬太尼起效快,所以无论输注或是反复追加,药效都可在停药后迅
速消退,术后一般很少出现因呼吸抑制而需要纳洛酮拮抗[2]。

2.2全静脉麻醉
瑞芬太尼在全静脉麻醉中一般为1~2μg/kg的负荷量,0.1 ~1μg/(kg*min)的维持量,若需要追加,量一般为0.1~1μg/kg。

hogue以1μg/kg瑞芬太尼继而1μg/(kg*min)输注,复合异丙酚4.5μg/(kg*h)可有效抑制插管反应,术中以瑞芬太尼0.25~4μg/(kg*min)复合异丙酚4.5μg/(kg*h)维持麻醉,术中血流动力学稳定,术后苏醒迅速[3]。

2.3靶控输注
在全静脉麻醉中,瑞芬太尼的靶浓度为(2~4)μg/l,维持自主通气的靶浓度为(0.3—0.6)μg/l[4]。

在用于保留自主呼吸的手术中,用瑞芬太尼复合4.5 mg/l异丙酚靶控,20例中能保留自主呼吸有12例,当靶浓度为1.6μg/l【(0.6~2.8)μg/l]时,20例中8例自主呼吸不能成功保留。

在瑞芬太尼浓度达到(0.6~0.8)μg/l时,3例患者即不能保留自主呼吸,当瑞芬太尼浓度为(2.4~2.8)μg/l时,有2例患者仍旧有体动反应。

因此在保留自主呼吸的手术中,瑞芬太尼一般不推荐使用。

2.4术后镇痛
因为瑞芬太尼属于超短效类药物,不论输注多长时间多少剂量,一旦输注停止后,药效很快终止。

所以,为了避免患者感到疼痛,在停药前应当用其他药物进行衔接。

3 结语
自从瑞芬太尼上市以来,已经广泛用于临床上各类手术的诱导维持和术后止痛。

因结构中含有独特酯键,所以易被血浆和组织中的酯酶迅速代谢,并且起效快、清除快,不良作用小,无需考虑手术后恢复延迟,瑞芬太尼为静脉麻醉打开更广阔的前景和局面。

但是瑞芬太尼也有其副作用,仍需我们进一步关注进一步研究。

参考文献:
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