药物的分布
药物的分布
脑屏障的分类
血液－脑屏障 血液－脑脊液屏障 脑脊液－脑屏障 血脑屏障是影响药物转运的关键步骤
一、药物由血液向CNS转运
转运方式：以被动转运为主 转运环境 ：pH = 7.4 影响因素：药物的理化性质（分子量、解
1.5 <0.001
0.003
几种离子型药物由血液向脑脊液转运的速度 与理化性质之间的关系
药物
5-磺基水杨酸 N-甲基烟酸胺
水杨酸 对氨基苯磺胺
美加明 奎宁
pKa 很低 很低 3.0 3.2 11.2 8.4
非离子型 血浆蛋白
透过系数
(%) 结合率(%) （P ·min-1）
0
22
<0.0001
0
影响因素
药物的蛋白结合率 胎盘膜的透过性 胎儿体内各组织屏障的成熟程度
第七节 脂肪组织分布与蓄积
蓄积 accumulation：长期连续用药时，机 体某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋 势。
产生原因：药物对该组织有特殊亲和性， 此时药物从组织游离入血的速度比进入组 织的速度慢，该组织就起了一种贮库的作 用，也可能导致蓄积中毒。
分析
镇静催眠药戊巴比妥钠的2-位氧原子被硫 原子取代后得到硫喷妥钠，其脂溶性明显 增强，给药后易透过血脑屏障迅速分布到 中枢神经系统产生作用，同时又由于其脂 溶性强，对脂肪组织的亲和力大，很快再 次分布转入脂肪组织中，使脑内浓度迅速 降低，所以硫喷妥钠作用迅速而短暂，临 床上常用作诱导麻醉。
第四节 药物的脑内分布
60
1.6
1.95
1.83
180
3.6
药物分布生物药剂学
影响组织分布的因素
供给组织的血流量 组织细胞膜的透过性 组织细胞外液和组织细胞内液ph差异 药物与组织细胞内成分的结合 药物与血浆蛋白的结合 药物的累积
供给组织的血流量
吸收的药物向组织分布是通过血液循
环进行的，组织血流量决定药物向组 织转运速度。
人体各组织的血流量
表观分布容积与真实分布容积不相当
组织中药物浓度比血液中药物浓度低，则V将比 实际分布容积小。水溶性药物或血浆蛋白结合 率高的药物，例如水杨酸、青霉素、磺胺等有 机酸类药物，主要存在于血液中，不易进入细 胞内或脂肪组织中，故V较小。 组织中药物浓度高于血液中药物浓度，则V将比 实际分布容积大。脂溶性的药物易被细胞或组 织摄取，血药浓度较低，可是V值常超过体液总 量，如地高辛的表观分布容积为600L。
药物向淋巴系统转运的途径随给药方法 的不同而异
药物血管内给药时，药物需经组织间隙液扩散 进入淋巴毛细管 在淋巴管内给药则药物全部进入淋巴系统 在组织间隙给药，则药物分别向血管和淋巴管 转运 而消化道、鼻粘膜或皮肤给药后，药物透过给 药部位的上皮细胞后，也分别进入血液和淋巴 系统
1、毛细血管2、毛细淋巴管3、组织间 隙4、管腔吸收
药物的蓄积
当药物对组织有特殊的亲和性时，该组织往往 就起了一种贮存的作用。此时常看到药物从组 织解离进入血液的速度要比进入组织的速度慢。 这样当连续用药时，能引起组织中药物浓度逐 渐上升的趋势，这种现象称为蓄积。 药物长时间滞留组织内的蓄积现象未必都是好 事，由于蓄积过多而产生毒副作用，往往并不 是所期望的。
一些水溶性物质对毛细血管的透过性
组织细胞外液和组织细胞内液ph差异
04 药物的分布
如：地高辛与心脏组织的蛋白结合
3、蓄积的意义：
药物贮库 和 药物中毒（肝肾功能不全者较严重）
16
药剂教研室
四、表观分布容积
1. 定义：
在假设药物充分分布的前提下，体内全部药
物按血中浓度分布时所需体液总容积
V = D/C
（单位：L 或L/kg）
29
药剂教研室
二、药物血浆蛋白结合率的影响
药物和体内蛋白反应生成药物—蛋白质复合物的
过程称为药物—蛋白结合（drug-protein binding）
常见的结合蛋白：
白蛋白（60%）
α1-酸性糖蛋白(AGP)
脂蛋白
30
药剂教研室
（一）蛋白结合与体内分布
药物——血液循环，与血浆蛋白结合 结合型 游离型（动态平衡）
药物非特异性结合，引起特征分布
贮存方式
维持药效
积蓄中毒
43
药剂教研室
五、药物相互作用对分布的影响
药物与血浆蛋白结合的程度：
高度结合率 80%
中度结合率≌50%
竞争结合作用
低度结合率 20%
对低分布容积和高蛋白结合率的药物影响大 主要影响分布容积、半衰期、清除率、受体结合 量，最终导致药效和毒性的改变
游离型——进一步分布、代谢、排泄，呈现药理 活性 药物转运至组织的量——取决于血液中游离型药 物浓度
31
药剂教研室
（一）蛋白结合与体内分布
药物蛋白结合——可逆性，竞争性、饱和现象， 药物贮存的一种形式
游离型
动态平衡
结合型
血浆蛋白
32
药剂教研室
（一）蛋白结合与体内分布
药物的分布
二、表观分布容积
(apparent volume of distribution)
体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V ” 表示。可设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的 总容积。单位以“L”或“L/kg”表示
V=X/C （单位 L或L/Kg）
X：体内药物量，（g/kg ） C：血浆与组织间达到平衡后 血浆中的药物浓度，（μg/ml）
血浆蛋白结合率
K k1
[Db ]
k2 [D f ](nP [Db ])
——结合常数K值越大，药物与蛋白质结合能力越强
[Db ]
[nP]
([Db ] [Df ]) [nP] K 1 [Df ]
[Df ] K 1 [Df ] [Db ] [Df ] [nP] K 1 [Df ]
3 5
1 1
➢ 血液循环速度：
脑、肝、肾 > 肌肉、皮肤 > 脂肪组织、
结缔组织
➢ 毛细血管的通透性： 具有微孔的类脂质屏障
①药物：游离型、小分子(200~800)药物易透 过毛细血管壁，大分子透过性差
②脏器：肝 > 脑和脊髓
2.药物与血浆蛋白的结合的能力
血浆蛋白：白蛋白、1-酸性糖蛋白、脂蛋白。 ✓ 药物+ 血浆蛋白 药物-蛋白复合物 ✓ 结合是可逆过程，有饱和现象，只有游离型才能向
透血管壁
细胞膜
药物
细胞外液
细胞内
被动转运：受药物理化性质影响
透膜机制
特殊转运
• （1）大多数药物是通过被动扩散透过细胞膜 （2）葡萄糖、氨基酸等非脂溶性、大分子或 大离子药物，膜透过性差，需通过主动转运进 入细胞内。
• （3）一些高度极性的药物，通过促进扩散转 运；
药物分布
• 被动靶向：根据粒径大小控制微粒的体内分布， 达到靶向的目的 • 主动靶向： 表面修饰的主动靶向 • 连接抗体：抗原－抗体结合 • 连接糖基：半乳糖――肝靶向 甘露糖――K细胞 氨基甘露糖――肺靶向 物理化学靶向 • 磁靶向 • 热敏靶向 • pH敏感靶向
药物的脂肪组织分布
• 脂肪占成人体重的10%-30%，血管少， 转运慢 • 脂溶性高的药物易蓄积，是体内“贮 库”，可以调节药效，保护机体减轻毒 性
药物的体内分布与制剂设计
• • • • 微粒给药系统在血液循环中的命运 影响微粒给药系统体内分布的因素 长循环微粒给药系统 靶向给药系统
• 微粒给药后，首先在血液中分布，被巨噬细胞 吞噬，然后根据粒径的大小进一步转运至特定 部位 • 粒径＞7μm，“栓塞性微粒”——被肺毛细血 管截留 • 粒径＜7μm，聚集于单核－巨噬细胞系统（肝、 脾）。其中粒径＜0.2μm的纳米粒被巨噬细胞 吞噬的机会大大降低
表观分布容积V与药物实际分布V＇的关系
• 如果药物分布时不与血浆蛋白或组织结合，那 么它们将浓度均匀的分布于体液中，此时V=V‘ • 不同的药物V的下限0.041L/kg，而上限可超过 20L/kg
• 均匀分布特征药物：安替比林，V = V‘ =36L • 一些水溶性好或血浆蛋白结合率高的药物：如 水杨酸，青霉素等C血＞C组,它们大部分药物 存在于血浆中，因而V值通常较小，V＜V＇， V伊文思蓝=2.5L • 一些脂溶性高的（主要亲合脂肪组织）或组织 亲合力强的药物：如地高辛等，C血＜C组， 它们大部分将分布于组织中，因而V值较大， V＞V＇
• 人体血浆中有6％～8％的蛋白质，共60 多种，其中与dpb有关的主要有三种
结合蛋白与体内分布
• dpb不能透过管壁向组织转运，只有游离型可以 • 组织液中的总浓度与血管内游离型相似 • 总浓度不只与游离型药物浓度有关，亦与药物和 组织结合程度有关 • dpb是可逆平衡，有饱合现象，游离型与结合型 药物保持动态平衡，因而从某种意义上dpb是药 物“贮库”
药物的分布
组织中的药物浓度比血液中的药物浓度低,水 溶性药物或与血浆蛋白结合率高的药物,例如 水杨酸、青霉素、磺胺等药物,主要存在于血 液中,不易进入细胞内或脂肪组织中,故它们 的VL／kg。
24
而磺胺嘧啶的蛋白结合率较低(20％-60％)， 其脑脊液浓度高达血浆浓度的40％-80％，故 在治疗流行性脑膜炎时，磺胺嘧啶常作为首 选药。
39
药物与血浆蛋白结合是一种可逆过程， 有饱和现象，血浆中药物的游离型和 结合型之间保持着动态平衡关系。
当游离型药物随着转运或消除浓度降 低时，一部分结合型药物就转变成游 离型，使血浆中和组织中的药物浓度 在一定时间内保持恒定。
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➢ 临床上有时有目的地利用药物的蓄积作用， 使药物在体内逐渐达到有效浓度，再长期 维持用药。
➢ 但药物长时间滞留组织内的蓄积现象并不 是所期望的。当反复用药时，由于体内解 毒或排泄功能的改变，使药物在体内蓄积 过多而产生蓄积中毒。对于肝、肾功能不 健全的患者，可能会造成严重后果。
20
四、表观分布容积
29
各器官组织单位重量组织的血流量相差 十分明显，血流量丰富的组织器官中药 物分布迅速且数量多。如每分钟由心脏 L，在主动脉中血液流 动的线速度为300mm/s；在此流速下，血 液与药物溶液混合十分迅速。因此，流 经各组织器官的血流量是影响分布的一 个重要因素。
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各脏器组织的血流量有明显不同，按血 液循环速度的不同，大致可分为： ①循环速度较快的脏器：如脑、肝和肾等； ②循环速度中等的组织：如肌肉、皮肤等； ③循环速度较慢的组织：如脂肪组织、结缔 组织等。 若以单位重量的血流量来表示，肌肉、脂肪 组织的血液循环最差，所以药物分布至肌肉 和脂肪组织的速度也最慢。
第四章药物的分布ppt课件
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•通过对体内分布特点和各种影响分布因素的研究 ，可以人为的对药物和制剂进行修饰和改进，设 计新型具有良好分布特征的药物和制剂。
目的：
•可以使药物能选择性的分布到欲发挥作用的靶器 官、靶组织或更理想作用的靶点。
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药物与血浆或组织蛋白结合时：
C血＞C组时：药物主要与血浆蛋白结合 V < 真实分布容积
C血＜C组时：药物较多的分布在组织中 V > 真实分布容积
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一些药物在正常人体内的表观分布容积（Vd）
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第二节 影响分布的因素
一、血液循环与血管通透性对分布的影响 二、药物与血浆蛋白结合率对分布的影响 三、药物理化性质对药物分布的影响 四、药物与组织亲和力的影响 五、药物相互作用对分布的影响
过血脑屏障取决于药物的脂溶性、脂水分配系数。 药物透过胎盘屏障取决于药物的分子量（>1000）。
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药物发生蓄积的实例及意义
地高辛—心脏组织蛋白
四环素 + 钙
四环素
不溶性络合物
钙
氯丙嗪能够与皮肤眼睛中的黑色素结 视网膜色素症。
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四、表观分布容积
1. 定义： 在假设药物充分分布的前提下，体内药物
按血中浓度分布时所需体液总容积 V = D/C （单位:L 或L/kg）
60Kg成人体液分布和比例
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2. 意义 ——药物分布的特性参数，评价药物的分布程度
药物不与血浆或组织蛋白结合,接近真实分布容积 伊文思兰——血浆容积 溴离子 ——细胞外液容积 安替比林——体液总容积
执业药师药理学知识点：药物的分布
执业药师药理学知识点：药物的分布不论哪种给药途径，药物进入血液后，再随血液运至机体各组织，称为药物的分布。
药物分布有明显的规律性：①药物首先分布于脑、心、肝、肾等血流量相对较大的器官组织，然后再分布到肌肉、皮肤或脂肪等血流量相对较小的组织，这种现象称为药物再分布。
硫喷妥钠因高脂溶性，给药后快速进入脑组织，产生麻醉效应；然后向脂肪组织转运，作用消失。
②药物在体内分布是有选择性的，碘集中分布于甲状腺组织，链霉素主要分布于细胞外液，灰黄霉素以脂肪、皮肤和毛发的等组织分布较多，能沉积在皮肤角质和新生的毛发、指(趾)甲角质部分。
影响药物分布因素主要有：药物与血浆蛋白结合和体内特殊屏障等。
药物进入血液后，与血浆蛋白结合。
由于血浆中的蛋白含量相对稳定，与药物结合量有限，随着药物量增加，结合达到饱和后，再增加药量，可使血液中游离药物浓度剧增，导致药效增强，或毒性增大。
只有游离的药物才能产生药效，进行代谢和排泄，而结合型的药物起着药库的作用。
这种药库对药物疗效、作用时间有重要的影响。
药物与血浆蛋白结合选择性差，当理化性质相近的药物联合用药时，将出现与蛋白结合竞争现象。
即使两药都在正常治疗量，也可使其中的一种药物游离浓度升高。
服用双香豆素后，再服用保泰松，可使血中双香豆素游离浓度成倍增加(前者蛋白结合率为99％，后者为98％)，其抗凝作用增强，导致渗血，甚至出血不止。
在某些病理情况下，血浆蛋白减少，如肝硬化、慢性肾炎、尿毒症等，药物与血浆蛋白结合减少，游离药物增高，也易发生毒性反应。
机体有些组织对药物的通透性具有特殊的屏障作用，主要有血脑屏障(blood．brainbarrier)、血睾屏障(blood—testisbarrier)、胎盘屏障(placentalbarrier)等。
血脑屏障是血液与脑组织，血液与脑脊液，脑脊液与脑组织3种屏障的总称，前两者对药物进入脑中具有重要的屏障作用，脑毛细血管内皮细胞间链接紧密，间隙较小，基膜外还有一层星状细胞包围，只有脂溶性高或分子量小的水溶性药物可以通过被动转运，进入脑组织。
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药物的分布
一、概述
（一）分布的概念与意义
药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各组织器官的过程。
研究药物分布的意义是：①使药物能选择性地分布到欲发挥作用的靶器官、靶组织或更理想的靶点，在必要的时间内维持一定的药物浓度，充分发挥作用后迅速排出体外，保证高度的有效性；②尽可能少地向其他非靶组织分布，使毒副作用降至最低程度，保证高度的安全性。
（二）药物的化学结构与体内分布
1.组织分布于化学结构药物向组织的分布往往因为化学结构略有改变而显著不同。
如硫喷妥对脂肪组织亲和力较大，易于透过血-脑脊液屏障，故作用迅速，但又很快转入脂肪组织中使脑内浓度降低，故作用短暂。
2.存在异构体的药物，其体内分布常因异构体的构型不同产生显著差异风湿性关节炎患者口服消旋布洛芬片剂12小时后，血浆中S与R构型比例由最初的1.06上升到1.75。
关节腔滑液中S异构体的浓度约为R异构体的2倍。
布洛芬两种异构体的血浆蛋白结合能力不同，血浆与关节腔滑液中清蛋白比例不同都是造成布洛芬对映体体内分布差异的原因。
（三）药物的体内分布与药效
1.分布于药效药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官
的亲和力。
药物分布到达作用部位的速度越快，起效就越迅速；药物和作用部位的亲和力越强，药效就越强且越持久；药物在靶部位停留时间越长，药效就越持久。
2.药效的判断往往根据血药浓度来判断药效。
药物作用的持续时间则主要取决于药物消除速度。
（四）药物的体内分布与蓄积
1.定义长期连续用药时，机体某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，这种现象称为蓄积。
2.产生蓄积的原因产生蓄积的原因主要是药物对该组织有特殊的亲和性。
3.临床上有时有目的地利用药物的蓄积作用，使药物在体内逐渐达到有效浓度，再长期维持用药。
对于肝、肾功能不健全的患者，可能会造成严重后果。
（五）表观分布容积
表观分布容积（V）是用来描述药物在体内分布状况的重要参数，其单位为L或L/kg。
一室模型药物的静脉注射：V＝X0/C0。
人的体液是由细胞内液、细胞间液和血浆三部分组成的。
体重60kg的成人约有总体液36L，其中血浆约2.5L，细胞间液约8L、细胞内液约25L。
血液以外的水分多达33L。
药物在体内的实际分布容积与体重有关，不能超过总体液。
大多数药物由于本身理化性质及其与机体组织的亲和力差别，在体内的分布大致分3种情况：
（1）组织中的药物浓度与血液中的药物浓度几乎相等的药物，即具有在各组织内均匀分布特征的药物。
安替比林是这一类药物的代表，也就是说该类药物的分布容积近似于总体液量。
（2）组织中的药物浓度比血液中的药物浓度低，则V将比该药实际分布容积小。
水溶性药物或与血浆蛋白结合率高的药物，例如水杨酸、青霉素、磺胺等有机酸类药物主要存在于血液中，不易进入细胞内或脂肪组织，故它们的V值通常较小，为0.15～0.30L/kg。
（3）组织中的药物浓度高于血液中的药物浓度，则V将比该药实际分布容积大。
如地高辛的表观分布容积为600L。
当一种药物具有较大的表观分布容积时，此药物排出就慢，比那些不能分布到深部组织中去的药物药效要强且持久、毒性要大。
二、影响药物体内分布的因素
（一）血液循环与血管通透性对体内分部的影响
1.血液循环对分布的影响药物向体内各组织分布是通过血液循环进行的。
除了中枢神经系统外，药物穿过毛细血管壁的速度快慢主要取决于血液循环的速度，其次为毛细血管的通透性。
2.血管通透性对分布的影响大多数药物通过被动扩散透过毛细血管壁，小分子的水溶性药物分子可以
从毛细血管的膜孔中透出（即微孔途径），脂溶性药物还可以扩散通过血管的内皮细胞（即类脂途径）。
组织内毛细动脉端与毛细静脉端之间存在流体静压差，水溶性药物可以顺压差进入血管内皮细胞间隙和淋巴液。
毛细血管的透过性因脏器不同而存在差异。
如肝脏中的肝窦分布着不连续性毛细血管，壁上有许多缺口，即使分子量较大的药物也比较容易通过。
而脑和脊髓的毛细血管内壁结构致密、细胞间隙极少，水溶性药物及极性药物很难透入脑和脊髓。
肠道和肾部位的毛细血管壁，低分子量的水溶性物质易透过。
（二）药物与血浆蛋白结合对体内分布的影响
1.药物与血浆蛋白的结合能力进入血液的药物，一部分在血液中呈非结合的游离型状态存在，一部分与血浆蛋白成为结合型药物。
2.蛋白结合与体内分布分布主要表现在与血浆蛋白的竞争性结合上。
对于那些与血浆蛋白结合率高、分布容积小、安全范围窄及消除半衰期较长的药物，易受其他药物置换而致作用加强，如阿司匹林与香豆素类抗凝药竞争性结合血浆蛋白，致使游离的抗凝药增多，导致抗凝血效应增强而引起出血；口服降血糖药易受阿司匹林等解热镇痛药置换而产生低血糖反应。
3.蛋白结合与药效毒性作用较大的药物与血浆蛋白结合可起到减毒和保护机体的作用。
若药物与血浆蛋白结合率高，药理作用将受到显著影响。
特别是临床要求迅速起效的磺胺类和抗生素，形成蛋白结合物往往会降低抗菌效力。
4.影响蛋白结合的因素药物与蛋白结合除了受药物的理化性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外，还与动物种属差异、性别差异、生理和病理状态有关。
（三）药物的理化性质对体内分布的影响
药物以被动扩散方式转运，一般只有非离子型易于透过细胞膜，其透过速度取决于药物的油/水分配系数、解离度以及膜两侧药物的浓度差。
（四）药物与组织亲和力对体内分布的影响
药物在体内的选择性分布除决定于生物膜的转运特性外，不同组织对药物亲和力的不同也是重要原因之一。
一般组织结合是可逆的，药物在组织与血液问仍保持着动态平衡关系。
（五）药物相互作用对体内分布的影响
一般来讲，蛋白结合率高的药物对置换作用敏感。
如一个药物结合率从99%降到95%，其游离型分子浓度从1%增加到5%（即5倍），有些会导致致命的并发症。
但只有当药物大部分分布在血浆中（不在组织）时，这种置换作用才可能显著增加游离型药物浓度，所以只有低分布容积、高结合率的药物才受影响。
三、药物淋巴系统转运对体内分布的影响
1.淋巴转运系统的意义①某些特定物质如脂肪、蛋白质等大分子物质转运必须依赖淋巴系统；②当传染病、炎症、癌转移等使淋巴系统称为病灶时，必须使用药物向淋巴系统转运；③淋巴循环可使药物不通过肝从而避免首过作用。
2.淋巴循环与淋巴管的构造
淋巴系统是组织液的总汇，淋巴液的成分非常接近于血浆，但含蛋白质较少，而且身体各位的淋巴液含蛋白质成分也不同。
3.淋巴管转运药物的方式淋巴管转运药物的方式可随给药途径不同而有差异。
静脉注射时药物全部进入血液，其后可向末梢组织中的淋巴液转运；肌内、皮下注射以及其他组织间隙注射给药时，药物从组织液向该部位的血液或淋巴液转运；口服或直肠给药时，其吸收途径经过消化道，因此与胃肠道中血液循环和淋巴循环的分布情况有关。
四、药物的脑内分布
在血液与脑组织之间存在屏障作用，称为血-脑脊液屏障，其功能在于保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的化学环境。
当血-脑脊液屏障受到破坏时，其通透性大为增加。
药物向脑内转运以被动扩散为主，油/水分配系数接近、解离度大的药物则极难进入脑脊液和脑内，转运速度也很慢，浓度远远低于它在血液中的水平。
一些身体必需物质（如葡萄糖、氨基酸和K＋等金属离子）向脑内的转运被认为是通过主动转运机制进行的。
只有药物的亲脂性才是药物是否能透过血-脑脊液屏障的决定因素。
吩噻嗪类安定药例如三氟丙嗪、阿利马嗪、氯丙嗪、氟奋乃静等，均有较高的脂溶性，故均能迅速向脑内转运。
五、药物的血细胞内分布
1.血细胞的组成与特性
请参见第一篇基础知识第一章第二节。
2.药物的红细胞转运对大多数药物来说血浆浓度与红细胞中的浓度成正比。
但临床上也有少数药物由于在血细胞中分布较多，需要检测全血中的药物浓度如环孢素、西罗莫司等。
六、药物的胎儿内分布
在母体循环系统与胎儿循环系统之间存在着胎盘屏障。
胎盘转运机制包括被动转运和主动转运，大部分药物以被动转运通过胎盘。
非解离型药物脂溶性越大，越易通过。
分子量600以下的药物容易透过胎盘，分子量1000以上的水溶性药物难以通过。
脂溶性低、高度离子化的物质如季铵盐类转运极少。
胎儿的脑组织和其他组织相比尚未成熟，血-脑脊液屏障也尚未成熟，因此许多药物易于透过胎儿脑内。
七、药物的脂肪组织分布
脂肪组织中血管较少，为血液循环最慢的组织之一，故药物向脂肪组织的转运较缓慢。
影响药物在脂肪组织中分布的因素主要有药物的解离度、脂溶性以及蛋白结合率等。
药物的脂溶性越高，在脂肪中的分布和蓄积越多，脂肪组织起着药物的体内贮库作用，如同药物与蛋白结合一样，会影响药效的显现和作用的持续时间。