《中药药理学》之活血化瘀药
中药药理学：活血化瘀药（2）
（2）改善⾎液流变学和抗⾎栓形成： ①改善⾎液流变学。
活⾎化瘀药及其复⽅⼀般均能改善⾎瘀患者⾎液的浓、粘、凝、聚状态，其中以养⾎活⾎和活⾎祛瘀类作⽤更为明显。
各种不同原因的⾎瘀证，经活⾎化瘀药物治疗后，⾎液流变学的各项指标好转。
②抗⾎栓形成。
⾎瘀证常表现为⾎栓闭塞性疾病，如⼼肌粳塞、脑⾎栓形成、⾎栓闭塞性脉管炎、视膜⾎管阻塞等。
实验证明，许多活⾎化瘀药都有抗⾎栓形成作⽤，因⽽对上述疾病有良好疗效。
活⾎化瘀药给实验动物煎服后，对其凝⾎功能的影响。
可见益母草、⾚芍、当归、三棱、莪术都有明显的抗⾎栓形成作⽤，泽兰也有⼀定作⽤。
⾎栓形成过程，⾸先是迎⼩板聚集形成⾎⼩板⾎栓，随后启动凝⾎机制，在各种凝⾎因⼦参与下，形成纤维蛋⽩，最终导致⾎栓形成。
根据现有资料，活⾎化瘀药抗⾎栓形成主要作⽤于以下⼏个环节： 抑制⾎⼩板聚集。
⾎瘀患者⾎液的浓、粘状态，引起⾎流缓慢，⾎⼩板易于在⾎管内膜损伤处粘着，活⾎化瘀药改善⾎液流变学特性，减少了⾎⼩板的粘着和聚集。
此外，活⾎化瘀药可降低⾎⼩板的表⾯活性，从另⼀⽅⾯抑制⾎⼩板聚集，如⾚芍、鸡⾎藤、当归（体外试验）都能⾮常显著地抑制由ADP诱导的⾎⼩板聚集，且与浓度呈正相关。
其他如川芎、红花、益母草、⽔蛙、三棱、莪术、虻⾍、⼟鳖⾍、延胡索、五灵脂等都有这种作⽤。
以活⾎化瘀药为主组成的复⽅也有类似作⽤，如冠⼼病⼈股⽤冠⼼2号⽅后，⾎⼩板聚集性明显下降。
有的药物且能使已聚集的⾎⼩板发⽣解聚，如川芎的有效成分川芎嗪。
活⾎化瘀药抑制⾎⼩板聚集的机制，⽬前尚不完全清楚。
但近年来的研究证明，⾎⼩板内的cAMP是调节⾎⼩板聚集功能的⼀个重要物质，⾎⼩板内cAMP含量增⾼能抑制花⽣四烯酸合成⾎栓烷A2（TXA2），后者是个强烈的⾎⼩板聚集促进物。
已发现冠⼼2号⽅、川芎嗪等都能提⾼⾎⼩板内cAMP的含量。
⾚芍则可能通过抑制花⽣四烯酸转化为TXA2所必需的环加氧酶⽽使TXA2的合成减少。
增加纤溶酶活性。
中药药理学：活血化瘀常用药物(辅导精华)
中药药理学：活血化瘀常用药物（辅导精华）中药药理学:活血化瘀常用药物(辅导精华) 丹参主要:脂溶性的二萜类成分、水溶性的酚酸成分。
主要是丹参酮、丹参素。
丹参具有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦之功效。
【药理作用】 1.与功效主治相关的药理作用 (1)抗心肌缺血临床:丹参治疗冠心病、心绞痛有明显疗效。
动物实验:丹参素、丹参酮?A磺酸钠等rarr;对抗垂体后叶素引起的心肌缺血、结扎冠状动脉左前降支引起心肌梗死，明显缩小心肌梗死范围。
丹参抗心肌缺血作用环节主要包括: ?扩张冠脉，增加心肌血氧供应;?减慢心率，抑制心肌收缩力，扩张外周血管，减轻心脏负荷，降低心肌耗氧量;?抗自由基，抗脂质过氧化，保护心肌。
(2)抗脑缺血 ?丹参对缺血后脑组织有明显的保护作用。
?乙酰丹酚酸Ararr;预防大脑中动脉血栓形成，降低脑梗死范围，改善行为障碍。
机制: 降低脑组织TXA2的生成; 抑制缺血时脑组织兴奋性氨基酸释放; 改善脑组织微循环等。
(3)抗血栓 ?丹参酮?A磺酸钠、丹参素rarr;抑制血栓形成。
?机制:抗凝血、抑制血小板聚集。
丹参注射液rarr;抑制磷酸二酯酶rarr;增加血小板中cAMPrarr;抑制血小板的聚集。
丹参素rarr;抑制血小板TXA2的合成。
丹参素rarr;抑制凝血，促进纤维蛋白降解。
丹参素:抗血小板聚集作用gt;抗凝血作用。
?临床:治疗心绞痛、脑缺血。
(4)改善微循环丹参rarr;扩张收缩状态的微动脉，加快血流流速，消除血液瘀滞，促进侧支循环的建立。
(5)促进组织的修复与再生 ?丹参能促进肝、骨、皮肤等多种组织的修复与再生。
?促进肝组织的修复、再生作用显著。
肝:丹参rarr;保肝、促进肝细胞再生。
骨:丹参rarr;促进骨折愈合。
作用环节: 促进骨折组织中钙沉积，骨痂形成，骨生成细胞增加; 成纤维细胞功能增强; 破骨细胞增多促进骨的改建。
皮肤:丹参rarr;促进皮肤切口愈合的作用。
肺:丹参注射液rarr;抑制肺纤维化病变。
中药药理学——活血化瘀药物
活血化瘀药——丹参
丹参的化学成分主要分为水溶性成分和脂溶性成分两 大类,脂溶性成分主要为二萜类化合物:隐丹参酮、丹参酮 Ⅰ、丹参酮ⅡA等,其中大部分为邻醌型的丹参酮类,小部分 为邻羟基对醌型的罗列酮类,除此之外还含有甾醇、糖和黄 酮等。水溶性成分主要为酚酸性化合物:丹参素、咖啡酸、 原儿茶酸、原儿茶醛、丹酚酸A、B、C、D、E、F、G以及紫 草酸和迷迭香酸等。
活血化瘀药——丹参
对消化系统的作用
丹参有抗溃疡的作用,对模型组动物采用丹参治疗,则PGI2的 代谢产物6- keto-PGFIα含量显著高于对照组,表明丹参抗 溃疡的作用是通过PGI2实现的。PGI2由毛细血管内皮细胞 产生,可使毛细血管扩张增加十二指肠黏膜的血流量,为十二 指肠粘膜细胞提供丰富的O2、氨基酸、糖等营养物质,合成 更多的黏液,从而增强了黏液屏障作用。推测丹参还具有增强 十二指肠黏膜细胞更新的作用,从而提高了十二指肠黏膜的防 御能力。
活血化瘀药——丹参
对心血管系统作用：
3 丹参改善微循环 丹参增加脑微循环的血液管流 量主要通过增加毛细血管开放、扩张微动脉、增加 微循环的血流量,来调节血栓素B2(TXB2)和前列腺 素E2(PG1E2)的平衡,抑制内皮素的产生,增加血浆 NO浓度。
活血化瘀药——丹参
对心血管系统作用：
4 丹参增加红细胞膜流动性 丹参可改善红 细胞磷脂成分和脂质过氧化的异常,具有调节 磷脂代谢的作用。
活血化瘀药——丹参
对脑组织的保护作用
临床应用证实,丹参可改善重型颅脑损伤病人的血液 流变学指标,减轻脑水肿,对脑组织有保护作用。其机 制可能与其促进纤维蛋白原(Fib)溶解,使聚集的红 细胞解聚、降低红细胞压积(HCT)水平等药理作用 有关。同时,丹参通过拮抗Ca2+、Na+聚集而发挥其 对脑水肿和继发性脑损害的治疗作用。
中药药理学——第十二单元 活血化瘀药
中药药理学——第十二单元活血化瘀药细目一基本知识要点活血化瘀药的主要药理作用功效：疏通血脉、祛除血瘀，治疗血瘀证活血化瘀药的基本药理作用可归纳如下：1.改善血流动力学活血化瘀药—扩张外周血管—增加器官血流量—降低血管阻力的作用。
活血化瘀药扩张血管的主要部位不同。
（1）破血散结药：对狗股动脉——扩张血管作用最强可降低血管阻力——增加股动脉血流量（2）养血活血类药：对狗冠状动脉——作用较强可增加冠脉血流量——改善心肌血流量（3）病症：冠心病、慢性肝炎、肝硬化、缺血性中风、血栓闭塞性脉管炎、慢性阻塞性肺病等具有血瘀表现的疾病。
活血化瘀药治疗后——病变器官或组织血流量增加——循环改善。
2.改善血液流变学和抗血栓形成（1）抑制血小板聚集：赤芍、鸡血藤、当归——显著抑制血小板聚集川芎——使已聚集的血小板发生解聚活血化瘀药抑制血小板聚集的机制：与前列腺素和环核苷酸系统的代谢有关。
（2）增加纤溶酶活性：益母草、红花及有效成分红花黄素等可通过增加纤溶酶活性——促进已形成的纤维蛋白溶解——抗血栓形成3.改善微循环川芎、丹参、蒲黄、姜黄、红花、当归、益母草等都有不同程度改善微循环的作用。
活血化瘀药改善微循环表现在以下几个方面：（1）改善微血流，促进血液流动。
（2）解除微血管痉挛，减少微血管襻顶瘀血，使微血管形态改善并趋向正常。
（3）降低毛细血管通透性，减少微血管周围渗血或使之消失。
细目二常用药物丹参要点功效祛瘀止痛，凉血消痈，活血通经，清心除烦。
要点药理作用1.对心血管系统的作用（1）强心和扩血管：丹参能使心功能不良的心肌——收缩力增强——不增加心肌耗氧量。
丹参酮ⅡA、磺酸钠、丹参素：a.具有扩张冠状血管；b.增加冠脉流量；c.促进侧支循环的作用。
丹参也能扩张肢体血管——增加血流量，此作用可用于治疗冠心病和血栓闭塞性脉管炎。
（2）改善微循环：丹参和丹参素：可使瘀滞的微循环——得到改善---血流加速---流态趋向正常---毛细血管开放数增加。
中药药理学活血化瘀药PPt
临床应用与疗效评价
临床试验设计
设计科学严谨的临床试验，以评价中药活血化瘀药对 各种瘀血证的临床疗效和安全性。
综合疗效评价
采用综合评价方法，如症状改善、生化指标、影像学 检查等，全面评估中药活血化瘀药的临床疗效。
05
中药活血化瘀药的毒副作 用与注意事项
毒副作用
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消化系统反应
如恶心、呕吐、腹泻、胃痛等 。
对肿瘤的抑制作用
抗肿瘤增殖
活血化瘀药能够抑制肿瘤细胞的增殖，诱导 肿瘤细胞凋亡，从而发挥抗肿瘤作用。
抗肿瘤转移
活血化瘀药能够抑制肿瘤细胞的黏附和转移 ，降低肿瘤的侵袭性和转移风险。
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中药活血化瘀药的现代研 究进展
药效物质基础研究
药效成分的分离与鉴定
通过现代分离技术，如高效液相色谱法、气 相色谱法等，对中药活血化瘀药中的有效成 分进行分离和鉴定，明确其化学结构。
结合现代药物设计和合成技术， 开发具有自主知识产权的中药活 血化瘀新药，满足临床治疗需求
。
加强国际合作与交流，推动中药 活血化瘀药的国际化发展，提升
中药在国际市场的竞争力。
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VS
益母草还可以用于治疗肾炎水肿、静 脉炎等疾病，能够利尿消肿，促进血 液循环。
03
中药活血化瘀药的药理作 用机制
对血液系统的作用
抗凝血作用
活血化瘀药能够抑制血小板聚集 ，降低血液粘稠度，促进血液循 环，预防血栓形成。
改善微循环
通过扩张血管、增加血流量，改 善微循环障碍，缓解组织缺血、 缺氧状态。
中药药理学活血化 瘀药
汇报人：可编辑 2024-01-11
中药药理学：活血化瘀药习题与答案
一、单选题1、丹参临床治疗冠心病、心绞痛有明显疗效，药理作用于以下（）环节有关。
A.降低超氧化物歧化酶（SOD）活力B.调节内分泌C.扩张冠脉，增加冠脉血流D.加速心率正确答案：C2、一般血液流变学的红细胞类指标不包括（）。
A.红细胞聚集性B.红细胞比容C.红细胞电泳D.红细胞变形性正确答案：B3、血液流变学研究的内容不包括（）。
A.血流量B.血液的宏观流动性C.血细胞的流变性D.血液生化物质对血液流变性的影响正确答案：A4、器官血流动力学研究的不包括（）。
A.全血粘度B.心脏冠脉血流测定C.肝肾脑血流测定D.平均动脉压正确答案：A5、血栓形成的因素不包括（）。
A.凝血酶活性增高B.器官血流量减少C.血小板功能异常D.血管内皮损伤正确答案：B6、与血瘀证关系最密切的病理生理状态是（）。
A.免疫功能异常B.组织异常增生C.血液循环障碍D.炎症正确答案：C7、活血化瘀药改善微循环的机制不包括（）。
A.改善微血流B.改善微血管状态C.增加毛细血管通透性D.降低毛细血管通透性正确答案：C二、多选题1、活血化瘀按其功效特点可以分为（）几类。
A.破血消癥药B.活血疗伤药C.活血调经药D.活血止痛药正确答案：A、B、C、D2、活血化瘀药主要药理作用有（）。
A.改善血液流变学B.改善微循环C.扩张血管、增加器官血流量D.抗血栓正确答案：A、B、C、D3、活血化瘀药抗血栓作用主要有（）。
A.抗凝，改善血瘀证高凝状态B.改善血流变特性C.降低血小板表面活性，抑制血小板黏附聚集释放反应D.增加纤溶酶活性正确答案：A、B、C、D4、丹参活血祛瘀功效的药理学基础是（）。
A.抗病毒感染B.抗凝C.改善微循环D.抗血栓正确答案：B、C、D5、丹参药理作用有（）。
A.抗氧化B.促进血管生成，建立侧枝循环C.抗凝和促进纤溶D.扩张冠脉，增加缺血区血液灌注正确答案：A、B、C、D三、判断题1、丹参中水溶性成分和脂溶性成分的抗肿瘤机制是一致的。
中药药理学15章活血化瘀药2
活血化淤
莪 术
中 药 药 理 学
活血化淤
成分：
中 药 药 理 学
莪术根茎主要含挥发油：莪术呋喃烯酮、 龙脑、莪术醇、莪术二酮、异莪术酮、 姜黄素等，还含有少量的酚性成分和生 物碱。 性味：苦辛温，归肝脾 功效：行气破血，消积止痛
活血化淤
药理作用
重点
1．抗肿瘤作用： 对多种肿瘤细胞均有抑制作用： 宫颈癌、胃癌SGC-7901细胞、K562白血病细胞、 乳腺癌组织、肝癌腹水瘤细胞系Hca-F25/CL-16A3 、 肝癌细胞株SMMC-7721 、 小鼠黑色素瘤B16细胞、 小鼠H22肝癌细胞 、膀胱移行细胞癌细胞系BIU87 、 MGC80─3胃癌细胞、Ca761-86乳腺癌 、肺 腺癌（LA-795) 和L615白血病细胞 中 有效成分： 药 莪术挥发油（ 莪术醇、莪术二酮 、 β-榄香烯 药 及微量元素锰 ） 理 学 活血化淤
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
活血化淤
不良反应
延胡索乙素大剂量可出现呼吸抑制，帕
金森氏综合症
中 药 药 理 学
活血化淤
益母草 Motherwort
Herba
leonuri
来源：唇形科益母草的新鲜或地上部分。 性味：辛苦，归肝，心包经。 产地及采制
中 全国各地均产。通常在夏季茎叶茂盛， 药 花未开或初开时采割，切段，晒干。生 药 用或熬膏用。 理 学 活血化淤
活血化淤
现代研究
延缓慢性肾损害
机理 增加肾血流量
中 药 药 理 学
抗氧化
抑制TXA2合成酶 钙拮抗作用
活血化淤
免疫增强作用-----川芎嗪
抗肿瘤-----川芎嗪
中药药理学PPT课件 第二十一章 活血化瘀药
★ 了解 活血化瘀药研究的基本方法和思路、6味药物的 药动学特点。
第二十一章 活血化瘀药
第一节 概述
第二十一章 活血化瘀药
活血化瘀药 凡能通利血脉、促进血行、消散瘀血的药物称为活 血化瘀药或活血祛瘀药。临床用于血瘀证的治疗。
第二十一章 活血化瘀药
三、主要药理作用
（一）改善血液流变学
抗血小板聚集和黏附
作用环节
增强纤溶系统功能 抗凝血
调节血液黏稠度
丹参、赤芍、川 芎、益母草、蒲 黄等的作用更为 明显
（二）改善微循环
改善微血流
作用环节
改善微血管形态 促进血管生成
丹参、川芎、红花 的作用更为明显
降低毛细血管通透性
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第二十一章 活血化瘀药
延胡索提取物中的延胡索甲素和乙素均为被动扩散吸收，延胡索 乙素口服吸收迅速而完全。乙素主要经代谢消除，代谢产物主要经 肾脏排泄。
（五）现代应用
1.各种痛症：延胡索乙素片可治疗各种钝痛。 2.冠心病、心绞痛 ：延胡索制剂用于治疗各类冠心病、心绞痛，可明显 减轻症状，降低急性心肌梗死发生率。 3.失眠：延胡索乙素睡前服用有助于入睡和减少多梦现象。 4.胃溃疡：延胡索制剂口服对胃炎、胃溃疡、十二指肠溃疡等有明显的 疗效。
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第二十一章 活血化瘀药
川芎的功效主治与药理作用
第二十一章 活血化瘀药
三、延胡索
（一）来源采制
延胡索为罂粟科植物延胡索Corydalis yanhusuo W.T.Wang
的干燥块茎，又称元胡、玄胡索。
（二）药效物质基础
延胡索含有近20种生物碱，分属于原小檗碱型和原阿片碱型生 物碱。主要有延胡索甲素、延胡索乙素（消旋四氢巴马汀）、延胡 索丙素、延胡索丁素。
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中药药理学》之活血化瘀药
第一节概述
血瘀证病理改变：
1.血液流变学异变：“浓、黏、凝、聚”
2.微循环障碍
3.血流动力学异常
药理作用：
1.改善血液流变性，抗血栓形成：抗血小板聚集、增强纤溶系统功能、调节血液粘稠度、抗凝血
2.改善微循环
3.改善血流动力学：改善心脏功能、增强心排出量; 扩张血管，
降低外周阻力; 影响心血管的内分泌调节功能
4.抗组织缺血性损伤
5.抑制组织异常增生
6.抗炎、镇痛、兴奋子宫
第二节丹参
主含丹参酮和丹参素、丹酚酸。
（血、脑、心、肝、组织、肾）
①改善血液流变学、抗血栓丹参酮和丹参素
a、抑制血小板聚集
b、抗凝血
c、促进纤维蛋白溶解
d、抗血栓
e、降血脂、抗动脉粥样硬化
②抗脑缺血;
③抗心肌缺血
④抗肝损伤
⑤促进组织的修复和再生
⑥改善肾功能
⑦镇静、镇痛。
现代应用：冠心病/慢性肝炎和早期肝硬化/脑缺血/肺心病。
第三节川
芎
川芎嗪、阿魏酸是所含重要有效成分。
①抑制血小板聚集、抗血栓形成
②抗脑缺血
③抗心肌缺血
④扩血管、降血压
⑤收缩子宫平滑肌
⑥镇静、镇痛
现代应用：①冠心病
②血栓闭塞性脉管炎和缺血性脑病
③呼吸系统疾病
④泌尿系统疾病。
第四节莪术
主含姜黄素、莪术醇、莪术二酮。
①抗肿瘤
②抗血栓形成
③抗炎、镇痛
④兴奋胃肠平滑肌。
现代应用：宫颈癌/宫颈糜烂/ 冠心病。
第五节银杏叶
主含黄酮类化合物及内酯类成分：槲皮素，银杏内酯
①扩血管、改善微循环
②抗血小板聚集、抗血栓
③调血脂、抗动脉粥样硬化
④松弛平滑肌，平喘
现代应用：
①帕金森病
②脑血管病
③冠心病心绞痛
④高脂固醇血症。
第六节延胡索
主含生物碱。
延胡索乙素(四氢巴马汀)活性最强。
其他有延胡索甲素、丑素、去氢延胡索甲素等。
①镇痛
吗啡的40%，阻断多巴胺D1 受体，使纹状体亮氨酸脑啡肽含量增加。
其作用特点是：(1) 对钝痛效果优于锐痛(2) 副作用少而安全，无依赖性(3) 无明显的呼吸抑制
②镇静
③抗心肌缺血、抗脑出血、抗心律失常
④抗消化性溃疡。
去氢延胡索甲素现代应用：各种疼痛，失眠，胃溃
疡，冠心病。
第七节益母草
主含益母草碱、水苏碱。
①兴奋子宫益母草碱
②改善血流动力学，保护缺血心肌；
③改善血液流变学，抗血栓形成。
④利尿及防治急性肾小管坏死。
现代应用
①产后子宫出血和复旧不全②急性肾小球肾炎
③冠心病、心绞痛。
第八节红花成分为红花黄素
①兴奋子宫
②抗凝血、抗血栓形成
③改善血液流变性
④扩张血管、改善微循
⑤扩缺血所致损伤
⑥降血脂。
现代应用：冠心病/ 脑栓塞。
第九节桃仁主要成分为杏仁苷。
①改善血流动力学
②抗血栓形成
③润肠通便
④保肝、抗肝硬化
⑤抗炎镇痛
现代应用：治疗血吸虫病性肝硬化
第十节水蛭
主要成分水蛭素、肝素
①抗血栓
②对血液流变学的影响
③降血脂
④促进实验性脑内血肿吸收。