顺铂与卡铂
五种铂类药物细节对比
五种铂类药物细节对比
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不超出7d。约1-2%患者发生急性喉痉挛，85-95% 患者遇冷会激发和加重。洛铂神经毒性较轻， 1.3%患者发生感觉异常、神经疾病、神经痛、耳 毒性、仅在5%患者中发生精神错乱和视觉异常等 症状。
（奥沙利铂〉奈达铂〉卡铂〉顺铂〉洛铂）
五种铂类药物细节对比
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四、总结
五种铂类药物细节对比
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4、奥沙利铂所独有二氨基环己烷基团避 开了顺铂一些耐药机制，所以，奥沙利铂 含有与顺铂不一样广谱抗肿瘤活性，对结 直肠癌疗效最为显著，还可一线应用于肾 癌、肝癌。
5、洛铂主要用于治疗晚期乳腺癌、小细 胞肺癌和慢性粒细胞白血病。
五种铂类药物细节对比
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三、五种铂类药品各自使用方法
五种铂类药物细节对比
铂类抗肿瘤药品抗癌机制可分为4个步骤： 跨膜转运、水合解离、靶向迁移、作用于DNA， 引发DNA复制障碍，从而抑制癌细胞分裂。
当前国内惯用铂类抗肿瘤药品共有5种，第 一代顺铂，第二代卡铂及奈达铂，第三代奥沙利 铂及洛铂，五种药品作用机制类似，但适用范围、 使用方法及不良反应又各有千秋。
（顺铂〉卡铂、奈达铂〉奥沙利铂、洛铂）
五种铂类药物细节对比
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3、血液毒性：顺铂血液毒性较严重，白细胞降低 发生率为27%。卡铂骨髓抑制作用更为强烈，不但 使白细胞降低，同时造成血小板降低发生率也较高。 奈达铂骨髓抑制作用为其剂量限制性毒性，可造成 白细胞、红细胞、尤其是血小板降低，骨髓抑制发 生率为80%。奥沙利铂单独用药时，引发骨髓抑制 较少见，洛铂血液毒性与奥沙利铂相同。（奈达铂〉 卡铂〉顺铂〉奥沙利铂、洛铂）
五种铂类药物细节对比
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常见铂类抗癌药物的特点、药理、应用及不良反应
常见铂类抗癌药物得特点、药理、应用及不良反应——材科jd1401班熊腾飞摘要:无机抗癌药物得设计及研究仍就是当前一个前言课题,其中铂类抗癌药物已取得了较大发展。
发现顺铂有抗癌活性以来,铂类金属抗癌药物得应用与研究得到了迅速得发展。
今天,各类铂抗癌物已成为癌症化疗中不可缺少得药物。
本文主要介绍了常见铂类抗癌药物得特点、药理、应用及不良反应。
1、顺铂 1965年,美国科学家B、Rosenborg意外发现惰性得铂电极能引起细菌得菌丝生长。
在进一步得研究下,其研究小组发现第一个具有抗癌活性得金属配合物——顺式二氯二铂,即顺铂(DDP,PDD,Cl2(NH3)2Pt)。
1、1顺铂得特点及药理顺铂中铂得价态就是正二价,铂周围结合两个氯及两个氨分子,因此顺铂类似于双功能烷化剂。
具体作用时,顺铂对乏氧细胞较为敏感,可扩散通过带电得细胞膜,先将所含之氯解离,然后与DNA上得核碱鸟嘌呤、腺嘌呤与胞嘧啶形成DNA 单链内两点得交叉联结,也可能形成双链间得交叉联结,从而破坏DNA得结构与功能,抑制癌细胞得DNA复制过程,但对RNA与蛋白质合成得抑制作用较弱,属于细胞周期非特异性药物。
[1]1、2顺铂得应用DDP具有抗癌谱广、作用强、与多种抗肿瘤药有协同作用、且无交叉耐药等特点,为当前联合化疗中最常用得药物之一。
临床用于卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、头颈部鳞癌、甲状腺癌及成骨肉瘤等多种实体肿瘤均能显示疗效。
[2]1、3顺铂得不良反应虽然应用广泛,但顺铂具有较大细胞毒性,特别就是用量较大时对人体得影响十分明显。
其不良反应主要就是以下几个方面:(1)消化道反应:主要就是严重得恶心、呕吐。
患者需服用一周左右得强效止吐剂。
(2)肾毒性:主要导致累积性及剂量相关性肾功不良,一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性得危险因素。
(3)神经毒性:神经损害如耳鸣、听力下降等,一般难以恢复。
(4)骨髓抑制:白细胞与血小板下降,一般较轻,发生几率与每疗程剂量有关。
铂类抗癌药物的发展史
铂类抗癌药物的发展史自从1967年人们发现顺铂有抗癌活性以来，铂类金属抗癌药物的应用和研究得到了迅速的发展。
今天，顺铂和卡铂已成为癌症化疗中不可缺少的药物。
1995年世界卫生组织对世界上近百种抗癌药物进行评价，顺铂的疗效、市场等综合评价得分位居前茅，列第二位。
另据统计，在我国抗癌化疗治疗方案中以顺铂为主或有顺铂参加配伍的占所有化疗方案的70％-80％。
顺铂和卡铂所获得的成就极大地鼓舞了各国学者去研究更好、更有效的新药。
在过去的30余年里有几千个新的铂系列化合物进入筛选，其中有28个化合物进入临床研究，有4个化合物已获得批准进入市场，还有2-3个化合物将获得生产批文。
铂类抗癌药物的市场销售额几十年来增长迅速。
1996年顺铂和卡铂已进入全世界销售额领先的十大抗肿瘤药物之中，分别列第8位和第5位。
1999年卡铂又进入全球最畅销的前15o个非处方药行列中，列第66位，其市场潜力巨大。
本文根据有关资料，对铂类抗癌药物的应用及市场概况做一粗浅分析。
l．顺铂顺铂名为顺式-二氨二氯合铂（Ⅱ），又称顺氯氨铂。
最早于1844制得，1898 年分离得到顺反异构体，直到1967年美国密执安州立大学教授Rosenberg等人才发现其顺式异构体有抗癌作用，而反式异构体无此作用，并于1969年开始应用于临床。
顺铂的特点主要有（l）抗癌作用强，抗癌活性高。
（2）毒副作用主要是肾毒性和恶心呕吐，毒性谱与其它药物有所不同，因此易与其它抗癌药物配伍，包括与其它铂类抗癌药物配伍。
（3）与其它抗癌药物少交叉耐药性，有利于临床的联合用药。
顺铂从开始应用发展到现在，经历了三次大的反复。
第一次是在1974年，当时顺铂的疗效已被肯定，但由于其严重的肾毒性，使临床研究一度停顿下来。
1976年，纽约的两家研究机构报道通过流水作业经或使用利尿剂可以大大地绶解肾毒性的问题。
这一成果将顺铂的临床研究向前推进了一步。
第二次是在一段时间内，顺铂的应用被局限在睾丸肿瘤，卵巢癌等少数几个癌种之中。
晚期卵巢癌术后顺铂与卡铂腹腔化疗的近期作用比较
Ｃ ２ ｒｐ ｅ ｏｅ ｔ ａ ｏ ｌ ｖ ｌ（ Ａｔ ５ ｄ ｏ ｐ ｄ ｍ ｒ ｈ ｎ ａ ｌｗ ｅ ｅ ＜Ｏ． ５ ． ｕ ｈ ｉｓ ｉ ｓ ａ ｔｒ ｔ ｅ Ｃ ２ ｅ ｅ ｂ ｆｒ ｎ ｆ ｒ ｃ ｅ ｏｈ ｒ ｐ ｏ ｐ ｒ ｄ ０ ）ｂ ｔｔｅ ｆ ｔ ２ ｔ ｒ ｍｅ ｆ ｈ Ａｔ ５ ｌｖ ｌ ｅｏ ｅ ａ ｄ ａ ｔ ｈ ｍ ｔ ｅ ａ ｙ ｃｍ ａ ｅ ｅ ｅ ｗｉｈ ｎ ｉ ｎ ｆ ａ ｔ ｄ ｆｅ ｅ ｃ ｅｗｅ ｎ ｔ ｅ ｔ ｒｕ ｓ （ ｔ ｏ ｓｇ ｉｉ ｎ ｉｆｒ ｎ ｅ ｂ ｔ ｅ ｈ ｗｏ ｇ ｏ ｐ ＞０ ０ ） ａ ｄ ｌｕ ｏ ｅ ｉ ｎ ｂ ｔ ｒ ｕ ｓ ｄ ｇ ｓｉ ｅ ｓ ｓｅ ｌｖ ｒ ｄ ｓｕ ｃ ｏ ， ｃ ． ５ ，ｎ ｅ ｋ ｐ ｎ ａ ｉ ｏｈ ｇ ｏ ｐ ， ｉ ｅ ｔ ｙ ｔ ｍ，ｉ ｅ ｙ ｆ ｎ ｔ ｎ ｖ ｉ
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效。
【 关键 词 ｌ 期 卵巢 癌 顺铂 卡 铂腹 腔化 疗 近期 作 甩 晚
关于铂类化疗药物的耐药机制
关于铂类化疗药物的耐药机制铂类化疗药物包括顺铂、卡铂和奥沙利铂，已成为治疗多种实体瘤的主要化疗药物。
然而，很多患者在接受铂类化疗后会出现耐药，导致治疗效果不佳或治疗失败。
本文将从铂类化疗药物的作用机制、耐药的类型、相关的分子机制等方面来探讨铂类化疗药物的耐药机制。
1. 铂类化疗药物的作用机制铂类化疗药物通过与DNA结合形成DNA交联物来抑制DNA复制和转录，从而对肿瘤细胞的生长和分裂产生抑制作用。
顺铂和卡铂通过与DNA结合形成较为稳定的药物-DNA交联物，而奥沙利铂则借助不稳定的氧化还原反应产生药物-DNA交联物。
这些药物-DNA交联物使DNA链的断裂和交联导致损伤的细胞开始进行凋亡，进而达到治疗癌症的目的。
2. 铂类化疗药物的耐药类型铂类化疗药物的耐药分为病理性耐药和药物性耐药两种类型。
(1) 病理性耐药病理性耐药是指肿瘤细胞通过改变其生长和分化状态、表达多种通路的信号转导和凋亡相关因子以及维持DNA修复和稳定的机制等方式，避开了铂类化疗药物对癌细胞的杀伤作用。
在病理性耐药情况中，细胞在化疗药物的作用下仍然能够进行DNA修复和细胞凋亡抵抗，所以铂类化疗药物失去了对细胞的治疗作用。
(2) 药物性耐药药物性耐药的主要原因是由于化疗药物的浓度不足或在药物代谢过程中发生了改变，使得药物难以达到对癌细胞的杀伤浓度。
引起药物性耐药的主要因素包括肿瘤内转运蛋白，药物修饰酶，对药物结合的药物靶点等。
这些都会影响药物的吸收、代谢和排泄，导致药物在治疗过程中与肿瘤细胞的接触减少、代谢加快或无法形成有效的药物-靶点结合。
3. 铂类化疗药物的耐药分子机制铂类化疗药物的耐药分子机制非常复杂。
下面是一些常见的分子机制：(1) DNA修复机制的变化铂类化疗药物通过与DNA结合形成DNA-DNA交联物从而导致DNA的损伤。
局限的DNA修复是细胞响应铂类化疗药物的主要机制之一。
肿瘤细胞耐药性的形成往往与细胞内的DNA组修复和维护机制以及DNA伤害响应机制有关。
铂类抗癌药的作用机制研究
铂类抗癌药的作用机制研究癌症是世界各地医生和科学家长期以来都在努力钻研的疾病之一。
虽然目前医学的发展已经让我们能够治疗许多不同类型的癌症，但是完整的治愈仍然是一个难以达成的目标。
其中，铂类抗癌药则是治疗许多癌症疾病的重要药物之一，通过特定的作用机制来阻止癌细胞增殖和转移。
本文将探讨铂类抗癌药的作用机制以及未来的发展方向。
铂类抗癌药的种类铂类抗癌药分为两大类，即顺铂和卡铂。
顺铂是铂类药物的第一代，已经用于治疗各种类型的实体瘤。
而卡铂是铂类药物的第二代，相比于顺铂具有更强的杀伤作用，并被广泛用于治疗卵巢癌、肺癌等多种肿瘤。
铂类抗癌药的作用机制铂类药物能够杀死癌细胞的原因是因为它们干扰了癌细胞DNA的复制和修复过程。
具体来说，铂类药物会通过与DNA中的亚硫酸根结合来形成交联物，从而阻止DNA长链的形成和修复。
这些交联物可以导致DNA损伤和死亡。
此外，铂类药物也可以诱导细胞凋亡，即促使癌细胞死亡的一种自我保护机制。
顺铂和卡铂的作用机制有所不同。
在顺铂作用下，铂与DNA反应生成加成产物，从而导致DNA断裂和交联，引起癌细胞的凋亡。
而卡铂的作用则是阻碍DNA的复制和转录，从而导致细胞死亡。
铂类抗癌药的研究进展铂类抗癌药的研究起步于上世纪60年代，随着科技的不断发展，研究者对铂类药物的研究也越来越深入。
例如，研究人员已经证实了铂类药物的作用机制，并且发现组合拟南芥胱氨酸转移酶基因（ATM）可以增强铂类药物的疗效。
此外，铂类药物也常常与其他药物联合应用，比如联用顺铂和5-氟尿嘧啶治疗大肠癌和联用卡铂和利妥昔单抗治疗非小细胞肺癌等。
未来研究方向尽管铂类抗癌药在目前的癌症治疗中占有重要地位，但仍然存在着阻碍其有效应用的难题。
因此，未来的研究方向主要集中在三个方面：（1）提高治疗效果：研究人员正在寻求提高铂类药物的抗癌效果的方法，包括开发新型药物、增强铂类药物与其他治疗的联用疗效。
（2）减少毒副作用：铂类药物与其他抗癌药物相比，其副作用相对较小。
抗癌金属配合物
抗癌金属配合物1. 顺铂。
- 结构特点：中心铂原子与两个氨分子和两个氯离子配位，呈平面四边形结构。
- 作用机制：顺铂进入肿瘤细胞后，经过水化作用，释放出氯离子，然后与细胞内的DNA发生共价结合，形成铂 - DNA加合物。
这种加合物主要作用于DNA的嘌呤碱基（特别是鸟嘌呤的N7位），干扰DNA的复制和转录过程，从而抑制肿瘤细胞的增殖。
它对多种实体瘤如睾丸癌、卵巢癌、膀胱癌等有较好的疗效。
顺铂的毒副作用较大，主要包括肾毒性、耳毒性、神经毒性和胃肠道反应等。
2. 卡铂。
- 结构与性质：卡铂是第二代铂类抗癌药物，其化学结构与顺铂类似，中心铂原子与环丁烷 - 1,1 - 二羧酸和两个氨分子配位。
- 作用机制：与顺铂相似，也是通过与DNA结合形成加合物来抑制肿瘤细胞的DNA合成。
但卡铂的水溶性较好，化学稳定性更高。
它的毒副作用相对顺铂有所减轻，尤其是肾毒性明显降低，但骨髓抑制作用相对较强，主要表现为白细胞、血小板减少等。
3. 奥沙利铂。
- 结构：奥沙利铂是第三代铂类抗癌药物，中心铂原子与1,2 - 二氨环己烷（DACH）和草酸根配位。
- 作用机制：奥沙利铂与DNA结合的方式与顺铂和卡铂有所不同，它形成的铂 - DNA加合物具有更强的细胞毒性。
奥沙利铂对结直肠癌、胃癌等消化道肿瘤有较好的疗效。
其毒副作用主要包括外周神经毒性，可导致感觉异常、手足麻木等症状，还可能有胃肠道反应等。
除了铂类配合物，还有一些其他金属配合物也具有抗癌活性。
例如：1. 钌配合物。
- 作用机制：钌配合物可以通过多种途径发挥抗癌作用。
一方面，它可以与DNA 发生相互作用，类似于铂类配合物干扰DNA的功能；另一方面，它还可以作用于细胞内的其他生物分子，如蛋白质、线粒体等。
钌配合物具有潜在的低毒性、高选择性等优点，在抗癌药物研究领域备受关注。
2. 金配合物。
- 金（Au）配合物也被发现具有抗癌活性。
一些金配合物中的金原子与含硫、含磷等配体配位。
晚期卵巢癌术后顺铂与卡铂腹腔化疗的近期作用比较
【 摘要】 目的： 探讨晚期卵巢癌术后顺铂（ Ｄ ） Ｄ Ｐ 与卡铂（ Ｂ ） Ｃ Ｐ 对其进行治疗的近期作用。方法： 回顾分析了本院两年来的５ ２例晚期卵巢癌病例， 将这些
患者的资料进行 分析后分成 两组 ， 为 Ｄ Ｐ组 ２ 例 ， Ａ组 Ｄ ７ Ｂ组为 Ｃ Ｐ组 ２ Ｂ ５例。结果 ： Ａ组与 Ｂ组的 效果 对比 出现显著 差异 是在 第 １次化疗后 ， 比 Ｂ组 Ａ组 ｃ １５降到更低 水平（ ００ ）在之 前或是之 后的试验 中未见 明显差 异 ， Ａ２ Ｐ＜ ．５ ， 也就是 说 两者只有 在近期效 果上表现 出明显不 同的效果。结论 ： 对有 肉眼残余病
１ 材料与方 法 ．
３ 讨 论 ．
３ １ 顺铂 与卡铂 在卵巢 癌腹 腔化 疗 中的近 期疗 效 比较 。两 组患 者术 ． １１ 一般资料 ： ． 对我 院近三 年期 间 的 ２ ４例卵 巢癌 病例 进行 回顾 性分 前及 第一次化疗 前的 Ｃ １５水平 比较 ， Ａ２ 差异均无 统计学意义 （ ００ ） Ｐ＞ ．５ 。第 析 ， 此２ 将 ４例患者 随机分成两组 ， Ａ组为采 用 Ｄ Ｐ治疗组 ｌ ， Ｄ ２例 Ｂ组为采用 １ 次化疗后，Ｄ Ｄ Ｐ组 Ｃ １５值比Ｃ Ｐ Ａ２ Ｂ 组能降到更低水平， Ｐ值为００ （ Ｏ ．４ Ｐ＜ ． Ｃ Ｐ治疗组 ｌ 。在选择 指标 时 ， Ｂ ２例 选用 比较 两 组 的癌抗 原 １５ ｃ ｌ５ 的 ０ ）但 Ｄ Ｐ组经 ２ ２ （Ａ２） ５， Ｄ 次化疗后 Ｃ １５ Ａ ２ 全部降至正常，Ｂ Ｃ Ｐ组经 ３次化疗后全 情况 和药物对患 者产生 的不 良反应来探 讨顺铂 与卡铂 … 在晚期 卵巢癌 术后 部降 至正常。Ｄ Ｐ组经 ２次化疗 后 Ｃ １５全部 降至正 常， Ｂ Ｄ Ａ２ Ｃ Ｐ组经 ３次化 腹腔 化疗 中的近期作用 。本 次病 历资 料 的选择 符 合三 点 ： 首先 患 者都是 在 疗后全部 降至正 常， 明在效果 上 ， 说 顺铂 发生 效果 的 时间上 更加 短 ， 争取 为 我 院初 次手术治疗 的卵巢癌症 晚期患者 ， 治疗 为手术 消灭肿 瘤细胞 ； 二是 第 生命更加有 利 。 要注 意检验患者 的术前血清 ， 前 的 Ｃ １５值 大 于正 常上限 ３ Ｕ ｍ ； 三 术 Ａ２ ５ ／ Ｌ第 ３２ 顺铂 与卡铂在卵 巢癌 腹腔 化疗 中的不 良反应 比较 。两组 在 白细 ． 是两组 患者 的年 龄、 家庭 情况 、 手术后肿瘤 分型 、 病灶程度 等 ， 有可 比性 。 均 胞减少 、 消化道反 应 、 肝功能损 害、 肾功 能损 害及脱发 等方面 比较 ， 差异 均无 １２ 方法 ： ２ ． 这 ４例患者术 后均采用 Ｔ Ｐ方案静脉化 疗 ， １ 第 次化疗 在术 统计学意义 ， 在腹 痛方 面 ，级腹 痛 的发生率 Ｄ Ｐ组 与 Ｃ Ｐ组 比较 ， 异 但 Ｉ Ｄ Ｂ 差 后一周进 行 ， 剂量为 ７ ｍ ／ ２ 然后 随机 分成两组来 分别联 合使 用 Ｃ Ｗ Ｄ Ｐ ５ ｇｍ ， Ｂ Ｄ 有统计学意义 （ ００ ） Ｐ＜ ．５ 。本研究 有 ２ ．％（／４ 的病 例能完成 ４次腹 腔 ４ ３ ６２ ） 腹腔化疗 至少 ２个疗程 ，Ｄ Ｄ Ｐ的腹 腔化疗 剂量 为 ７ ｍ ／ ２ Ｃ Ｐ的腹腔化 疗 ５ ｇｍ ，Ｂ 化疗 ， 中止腹腔化疗 的病例 即改 为静 脉化 疗。 只有 １例完 成 了 ６次 腹腔 化 剂量为 ４０ ｇ丌 。其 中顺 铂化疗 前 １ ｏ ｍ ／ｌ ２ 天开 始 连续 ３ ｄ进行水 化 （ 天静 脉 每 疗 ， ３ 为顺铂化疗 ， 改为卡铂化疗 ３次 ， 前 次 后 换药 原因病 历中未 注 明， 也 但 补液量为 ２ｏ ３０ ｍ ） ５ｏ一 ００ Ｌ 。 未 发现明显 的副作用记 录。 在化疗 以及腹腔化疗 过程 中要 时刻 进行 化疗 不 良反 应监 测 ， 次化疗 每 卵巢癌是 一种被称 为妇女杀 手 的病症 。 由于其 不 容易被 发 现而难 以救 期间及化疗 后有记录化疗 不 良反应 Ｊ 。每次腹腔 化疗治疗前 后 １— ｄ抽 取 ３ 治 ， 以死 亡率很高 ， 年的研究之所 以更加 关注 晚期卵巢 癌的治 疗也 是 所 近几 患者静脉血 测定血清 Ｃ １５的具体数值 。 Ａ２ 因为这个原因。而在晚期卵巢癌 的治疗当中， 腹腔化疗已经是一种高效的 １３ 统 计学 方法 ： ． 采用 Ｓ Ｓ３０软 件进 行统 计学 分析 。两组 患者 一 ￣ １． 而且 广泛被认 可的方式 ， 因此在进 行治疗时应 该做一对 比。 般情况及化疗 不 良反应差 异的检验 采用 卡方 检验。Ｃ １５值及 其下 降水平 Ａ２
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• 5、过敏反应：可出现脸肿、气喘、心动过速、低血压、非特异斑丘 疹类皮疹； • 6、其它：心脏功能异常、肝功能改变少见。
生命之托 重于泰山
【配置注意事项】
1. 本药略带粘性，为使剂量准确，在吸出药液后，再向瓶
内注入适量氯化钠注射液，稍作振摇荡涤粘附于瓶内壁
的药液吸出并加入至输液瓶中滴注。
2.本品可用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后 静脉滴注，应用氯化钠注射液做溶媒毒性较小。 3. 本品不能接触紫外线，用紫外线消毒时，应将本品移开 。 4.本品需避光保存。
• 为预防本品的肾脏毒性，需充分水化：顺铂（DDP）用前12小
时静滴等渗葡萄糖液2000ml，DDP使用当日输等渗盐水或葡萄
糖液 3000～3500ml，并用氯化钾、甘露醇及呋塞米（速尿）
，每日尿量2000～3000ml。治疗过程中注意血钾、血镁变化，
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【不良反应】
• 1、消化道反应：严重的恶心、呕吐为主要的限制性毒性。急性呕吐 一般发生于给药后1～2小时，可持续一周左右。故用本品时需并用强 效止吐剂，如5- 羟色胺3（5-HT3）、受体拮抗止吐剂恩丹西酮等，
基本可控制急性呕吐；
• 2、肾毒性：累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂的主要限制性毒性， 一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性的危险因素。主要为肾小管损
伤。急性损害一般见于用药后ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ0～15天，血尿素氮（BUN）及肌酐
（Cr）增高，肌酐清除率降低，多为可逆性，反复高剂量治疗可致持 久性轻至中度肾损害。目前除水化外尚无有效预防本品所致的肾毒性
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顺铂与卡铂
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药名
规格
厂家
顺铂冻干粉
20mg/支
齐鲁制药有限公司
顺铂注射液
30mg 6ml/支
连云港豪森制药有 限公司
齐鲁制药有限公司
卡铂
粉针 100mg/支
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顺铂
【性状】注射液为无色或几乎无色的澄明液体。 冻干粉为亮黄色或橙黄色的结晶性粉末。 【适应症】为治疗多种实体瘤的一线用药。
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注射用卡铂
【性状】本品为白色或类白色冻干疏松块状物或粉末。 【适应症】 主要用于卵巢癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、头颈部鳞 癌、食管癌、精原细胞瘤、膀胱癌、间皮瘤等。
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【用法用量】
用5%葡萄糖注射液溶解本品，浓度为10mg/ml，再加入5%葡萄糖注射液250～ 500ml 中静脉滴注。一般成人用量按体表面积一次200～400 mg/m2，每3-4周给药1 次; 2-4次为一
小细胞与非小细胞肺癌、睾丸癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜
癌、前列腺癌、膀胱癌、黑色素瘤、肉瘤、头颈部肿瘤及各种鳞状上 皮癌和恶性淋巴癌。
与ADM、CTX等联用对多部位鳞状上皮癌、移行细胞癌有效，
如头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等。 为放疗增敏剂，目前国外广泛用于IV期不能手术的NSCLC的局 部放疗，可提高疗效及改善生存期。
疗程。也可采用按体表面积一次50mg/m2，一日1次，连用5日，间隔4周重复。
【不良反应】 1.常见的反应： ①骨髓抑制为剂量限制毒性，白细胞与血小板在用药21日后达最低点，通常
在用药后30日左右恢复；粒细胞的最低点发生于用药后21～28日，通常在35日左右恢复
；白细胞与血小板减少与剂量相关，有蓄积作用； ②注射部位疼痛。 2.较少见的反应： ①过敏反应(皮疹或搔痒，偶见喘咳)，发生于用药后几分钟之内； ②周围
神经毒性：指或趾麻木或麻刺感； ③耳毒性：高频率的听觉丧失首先发生，耳鸣偶见；
④视力模糊、粘膜炎或口腔炎； ⑤恶心及呕吐、便秘或腹泻、食欲减退、脱发及头晕， 偶见变态反应和肝功能异常。
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【注意事项】 1.应用本品前应检查血象及肝肾功能，治疗期间至少每周检查1次白细胞与血
板；
2.带状疱疹、感染、肾功能减退者慎用。 3..静脉注射时应避免漏于血管外。 4.本品溶解后，应在8小时内用完。 5.滴注及存放时应避免直接日晒。 6..用药期间应随访检查：①听力；②神经功能；③血尿素氮，肌酐清除率与血 清肌酐测定；④红细胞压积，血红蛋白测定，白细胞分类与血小板计数；⑤血清 钙、镁、钾、钠含量的测定。
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谢
谢
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【禁忌】 1 有明显骨髓抑制和肝肾功能不全者； 2 对顺铂或其他含 铂化合物过敏者； 3 对甘露醇过敏者。 【药物相互作用】 1尽量避免与可能损害肾功能的药物如氨基糖甙类抗菌素同 时使用。 2与其它抗癌药联合应用时，应注意适当降低剂量。 3本品应避免与铝化合物接触，也不宜与其它药物混合滴注。
的手段；
生命之托 重于泰山
• 3、神经毒性：神经损害如听神经损害所致耳鸣、听力下降较常见。 末梢神经毒性与累积剂量增加有关，表现为不同程度的手、脚套样感 觉减弱或丧失，有时出现肢端麻痹、躯干肌力下降等，一般难以恢复。 癫痫及视神经乳头水肿或球后视神经炎则较少见； • 4、骨髓抑制：骨髓抑制（白细胞和/或血小板下降）一般较轻，发生 几率与每疗程剂量有关，若≤100mg/m2，发生机率约10～20％，若 剂量≥120mg/m2，则约40％，但亦与联合化疗中其它抗癌药骨髓毒 性的重叠有关。
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【用法用量】 • 顺铂仅能由静脉、动脉或腔内给药，通常采用静脉滴注方式给
药。
• 1、一般剂量：按体表面积一次20mg/m2，一日1次，连用五天 ，或一次30mg/m2，连用3天，并需适水化利尿。 • 2、大剂量：每次80～120mg/m2，静滴，每3～4周一次，最大 剂量不应超过 120mg/m2，以100mg/m2为宜。