药物化学复习资料

一、概念1、抗代谢药：影响核酸生物合成的药物。

通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶以及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。

代表药物：氟尿嘧啶、甲氨蝶呤2、前体药物：也称前药，是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。

前体药物本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。

3、软药：是容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。

和前药是相反的概念。

硬药：指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。

软药是代谢失活过程，前药是代谢活化过程。

4、药物作用靶点：指药物在体内的作用结合位点，包括基因位点、受体、酶、离子通道、核酸等生物大分子。

5、先导化合物：是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。

6、生物烷化剂：为抗肿瘤药物的一种，这类药物在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性集团的化合物，进而与生物大分子（如DNA\RNA\或某些重要的酶类等）中含有丰富电子的基团进行亲电子反应共价结合，使其丧失活性或使DNA 分子发生断裂。

代表药物：盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂7、拼合药物：指将两种具有生物活性的化合物的通过共价键连接起来，进入体内分解成两个有效成分，以期减小两种药物的毒副作用,求得二者作用的联合效应。

二、结构式、通用名、作用靶点（作用机制）及临床用途（一）循环系统药物1、卡托普利：血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）（1）作用机制：抑制RAA系统的血管紧张素转换酶（ACE），阻止血管紧张素Ⅰ转换或血管紧张素Ⅱ，并能抑制醛固酮分泌，使血管扩张，血压下降。

（2）临床用途：用于治疗各种类型的高血压症，尤对其他降压药治疗无效的顽固性高血压，与利尿剂合用可增强疗效，对血浆肾素活性高者疗效较好。

也用于急、慢性充血性心衰，与强心剂或利尿剂合用效果更佳。

2、氯沙坦：血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（1）作用机制：血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）受体阻滞剂可阻滞AngⅡ的生理作用，使血管扩张，血压下降。

（2）临床用途：抗高血压（二）解热镇痛药和非甾体抗炎药1、对乙酰氨基酚（扑热息痛）：解热镇痛药（1）作用机制：通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶，影响前列腺的合成。

（2）临床用途：良好的解热镇痛作用，但无抗炎作用。

（不影响外周系统前列腺素的合成）2、布洛芬（芳基丙酸类）：非甾体抗炎药（1）作用机制：作用于炎症组织局部，通过抑制前列腺素或其他递质的合成而起镇痛消炎作用。

（2）临床用途：适用于治疗风湿性及类风湿关节炎、骨关节炎、咽喉炎以及支气管炎等。

3、萘普生（芳基丙酸类）：非甾体抗炎药（1）作用机制：抑制前列腺素生物合成。

（2）临床用途：（S）用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风、运动系统（如关节、肌肉及腱）的慢性变性疾病及轻、中度疼痛如痛经等。

4、吡罗昔康（1，2—苯丙噻嗪）：非甾体抗炎药（1）作用机制：通过抑制环氧酶使组织局部前列腺素的合成减少及抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放而起到药理作用。

（2）临床用途：治疗关节炎时的镇痛、消肿等。

5、塞利西布（塞来昔布）：非甾体抗炎药（1）作用机制：COX—2抑制剂（环氧酶2抑制剂，抑制前列腺素的合成）（2）临床用途：解热镇痛，抗炎。

6、贝诺酯（拼合药物）解热镇痛药（1）作用机制：为对乙酰氨基酚与乙酰水杨酸的酯化产物，是一种新型抗炎、解热、镇痛药。

（三）中枢神经系统药物1、吗啡（阿片类生物碱）：镇痛药（1）作用机制：作用于阿片受体，产生镇静、镇咳。

镇痛的作用。

（2）临床用途：抑制剧烈疼痛，亦用于麻醉前给药。

2、派替丁（阿片类生物碱）：镇痛药（1）作用机制：作用靶点是阿片受体，主要作用于中枢神经系统，对心血管、平滑肌亦有一定影响。

（2）临床用途：常用语分娩时镇痛，对新生儿的呼吸抑制作用较小。

（四）消化系统药物1、西咪替丁：抗溃疡药（1）作用机制：H2受体拮抗剂。

抑制胃酸分泌的作用，能明显抑制基础和夜间胃酸分泌，也能抑制由组胺、分肽胃泌素、胰岛素和食物等刺激引起的胃酸分泌。

（2）临床用途：用于治疗活动性十二指肠溃疡，预防溃疡复发。

2、奥美拉唑：抗溃疡药（1）作用机制：质子泵抑制剂。

S构型。

（2）临床用途：治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎。

（五）外周神经系统药物1、氯苯那敏：组胺H1受体拮抗剂（1）作用机制：H1受体拮抗剂竞争性阻断组胺H1效应。

（2）临床用途：主要用于过敏性鼻炎，皮肤黏膜的过敏，荨麻疹，血管舒张性鼻炎，枯草热，接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病。

2、苯海拉明：组胺H1受体拮抗剂作用机制以及临床用途与氯苯那敏相似，镇静作用以及副作用强于氯苯那敏3、西替利嗪：组胺H1受体拮抗剂（1）作用机制：为选择性组胺H1受体拮抗剂。

动物实验表明本品无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，不易通过血-脑脊液屏障而作用于中枢H1受体，临床使用时中枢抑制作用较轻。

（2）临床用途：用于季节性或常年性过敏性鼻炎、由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒。

4、氯雷他定：组胺H1受体拮抗剂（1）作用机制：强效选择性H1受体拮抗剂，但没有抗胆碱能活性和中枢神经系统抑制作用。

（2）临床用途：缓解过敏性鼻炎的有关症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及烧灼感。

也可用于慢性荨麻疹，瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤病。

（六）化学治疗药1、磺胺甲噁唑：磺胺类药物及抗菌增效剂（1）作用机制：采用电子等排原理，设计与生物体内基本代谢物的结构有某种相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。

抑制二氢叶酸合成酶，干扰叶酸的合成。

（2）临床用途：主治大肠杆菌和变形杆菌引起的急性、慢性尿路感染；脑膜炎球菌所致流行性脑脊髓膜炎的预防；流感杆菌所致的中耳炎等。

（2）甲氧苄啶：磺胺类药物及抗菌增效剂（1）作用机制：可逆性抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受阻，影响辅酶F的合成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，使其成长繁殖受到抑制。

（2）临床用途：治疗呼吸道感染，尿路感染、肠道感染、脑膜炎及败血症等。

3、复方新诺明：磺胺类抗菌药（1）作用机制：磺胺嘧啶和甲氧苄啶的复方剂。

协同作用。

（2）临床用途：临床常用于治疗呼吸道、泌尿道感染和伤寒、细胞性痢疾等。

（七）外周神经系统药物1、肾上腺素：肾上腺素受体激动剂（1）作用机制：直接作用于肾上腺素能α、β受体，产生强烈快速而短暂的兴奋α和β型效应。

（2）临床用途：用于心脏骤停的抢救和过敏性休克的抢救，也可用于其他过敏性疾病（如支气管哮喘、荨麻疹）的治疗。

与局麻药合用有利局部止血和延长药效。

2、麻黄碱：肾上腺素受体拮抗剂（1）作用机制：即能与肾上腺素受体结合，又能促进肾上腺素能神经末梢释放递质。

（2）临床用途：用于支气管哮喘、过敏性反应、低血压及鼻粘膜出血肿胀引起的鼻塞等的治疗。

3、沙丁胺醇：肾上腺素受体拮抗剂（1）作用机制：选择性β2受体激动剂，能有效地抑制组胺等致过敏性物质的释放，防止支气管痉挛。

（2）临床用途：适用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、支气管痉挛、肺气肿等症。

（八）循环系统药物1、普萘洛尔：（肾上腺能）β受体阻滞剂（1）作用机制：非选择性β受体阻滞剂，与去甲肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素因药物竞争β受体，从而抑制去甲肾上腺素能经神支配器官的β效应。

（2）临床用途：可治疗心律失常、心绞痛、高血压。

亦可用于甲状腺机能亢进症，能迅速控制心动过速、震颤、体温升高等症状。

2、美托洛尔：（肾上腺能）β受体阻滞剂（1）作用机制：选择性β受体阻滞剂，对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。

（2）临床用途：高血压、心绞痛，心肌梗塞后的维持治疗，心律失常，甲状腺机能亢进。

3、硝苯地平：钙通道阻滞剂（1）作用机制：在细胞膜生物通道水平上选择性的阻滞Ca+经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca+浓度的药物，从而减弱心肌收缩力减少心肌能量及氧的消耗，扩张血管的作用，降低血压。

（2）临床用途：是变异型心绞痛的首选药物，临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。

适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好疗效。

4、氨氯地平：与硝苯地平作用相似，比其强5、地尔硫卓：钙通道阻滞剂（1）作用机制：为钙离子通道阻滞剂，可以使血管平滑肌松弛，周围血管阻力下降，血压降低。

（2）临床用途：主要用于心绞痛、轻中度高血压、肥厚性心肌病、心动过速等症。

（九）化学治疗药1、环丙沙星：喹诺酮类抗菌药（1）作用机制：抑制细菌DNA的旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ，使细菌处于超螺旋状态，防止细菌复制。

DNA旋转酶对于细菌的复制、转录和修复起决定性作用，拓扑异构酶Ⅳ在细菌壁的分裂中，对细菌染色体的分裂起关键作用。

（2）临床用途：对由敏感细菌引起的各种感染疾患有明显疗效。

上呼吸道感染：扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎及中耳炎。

下呼吸道感染：急性支气管炎、肺炎、支气管扩张（感染）。

2、诺氟沙星：喹诺酮类抗菌药（1）临床用途：适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。

3、氧氟沙星：喹诺酮类药物（1）临床用途：抗菌谱广、抗菌作用强的喹诺酮类抗菌药。

在治疗呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、肠道感染等方面有很好的疗效。

4、阿昔洛韦：抗病毒药物（1）作用机制：在体内转化为三磷酸无环鸟苷，发挥代谢拮抗作用。

干扰核酸合成，抑制病毒DNA合成。

（2）临床用途：抗疱疹病毒首选药物。

5、利巴韦林：抗病毒药物（1）作用机制：转换为单磷酸利巴韦林，抑制次黄嘌呤核苷酸脱氢酶，减少鸟苷酸的来源，阻碍病毒核酸的合成。

（2）临床用途：具有广谱抗病毒性能，对RNA病毒和DNA病毒都有活性。

6、金刚烷胺：抗病毒药物（1）作用机制：抑制病毒颗粒穿入宿主细胞，也可抑制病毒早期复制和阻碍病毒的脱壳及核酸宿主细胞的侵入。

（2）临床用途：抗流感病毒。

7、齐多夫定：抗病毒药物（1）作用机制：在体内转化成活性的三磷酸核苷衍生物，与天然的三磷酸脱氧核苷竞争性与HIV逆转录酶结合，抑制逆转录酶活性，阻碍前病毒合成。

（2）临床用途：抗艾滋病毒。

（十）中枢神经系统药物1、氯丙嗪：抗精神病药（1）作用机制：与脑内多巴胺受体结合，阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用。