2-2新斯的明
药理二
新斯的明、毛果芸香碱的缩瞳作用机制有何不同新斯的明通过抑制胆碱酯酶活性和激动N2受体来起作用，而毛果芸香碱通过选择性的兴奋M胆碱受体来起作用，两者的作用机制不一样，但都能起到缩瞳的效果，具体的作用机理如下：新斯的明进入机体后，通过可逆性抑制胆碱酯酶活性，使乙酰胆碱不能水解，从而提高体内受体部位的乙酰胆碱浓度，加强和延长乙酰胆碱的作用，呈现出全部胆碱能神经兴奋的效应。
其作用特点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱,对胃肠道平滑肌能促进胃收缩，但却减少胃酸，因为新斯的明能与胆碱酯酶相结合，但结合牢固水解慢，使胆碱酯酶失去活性，已释放的乙酰胆碱在突触间隙大量堆积，而乙酰胆碱是迷走神经抑制纤维的神经递质，可以抑制胃泌素的分泌从而使胃酸分泌减少。
并促进小、大肠，尤其是结肠的蠕动,从而防止肠道弛缓、促进肠内容物向下推进。
毛果芸香碱直接的选择兴奋M胆碱受体，产生与节后胆碱能神经兴奋时相似的效应。
其特点是对多种腺体和胃肠平滑肌有强烈的兴奋作用，但对心血管系统及其他器官的影响较小，一般情况下并不使心率减慢，血压下降。
大剂量（10~15mg皮下注射）时亦能出现N 样作用及兴奋中枢神经系统。
琥珀胆碱中毒用什么解救1.非去极化型肌松药与去极化型肌松药可相互拮抗。
成人先静注筒箭毒碱3-5mg，能解除琥珀胆碱的肌束震颤。
2.本品无拮抗剂。
抗胆碱酯酶药如新斯的明不但不能对抗，反能增加其肌松作用。
应用时应注意。
3.本药与氟烷合用时，体温可突然升高，如发现不及时或抢救不当，死亡率很高。
此时需快速降温，吸纯氧，控制酸中毒等进行急救。
4.本药水溶液呈酸性，忌与呈碱性的硫喷妥钠配伍。
5.禁用于青光眼，视网膜剥离，白内障晶体摘除术病人，低血浆胆碱酯酶的病人如肝功能明显减退、严重贫血、营养障碍、有机磷农药中毒的病人及电解质紊乱者。
6.用药过程中如发现呼吸抑制或停止时，宜立即拉出舌头，同时进行人工呼吸、输氧7.心脏衰竭时，应立刻注射安钠加。
新斯的明试验
概念
新斯的明试验是诊断重症肌无力 (MG)的重要手段之一，对于拟诊断重 症肌无力的患者可分为两类：大部分 患者在肌力检查时发现明显的肌肉无 力，适用于新斯的明或依酚氯胺试验 (腾喜龙试验)。
4
新斯的明临床意义
1.重症肌无力。 2.术后腹气胀、尿潴留：新斯的 明能兴奋胃肠道平滑肌及膀胱逼 尿肌，促进排气和排尿。 3.其他应用：阵发性室上性心动 过速，青光眼。 4.肌松药过量中毒的解救：用于 非去极化型骨骼肌松弛药如筒箭
展、内收露白的 mm数 ，一侧眼外 展露白 mm数与其内收露白 mm数 相加
8
新斯的明试验检查过程
4、屈颈抬头疲劳试验： 令患者仰卧，最大限度屈颈抬
头，记录诱发出颈部疲劳(头、颈 部开始后仰) 所需的时间(s) 。
9
新斯的明试验检查过程
5、上肢疲劳试验： 两臂侧平举，记录诱发出上肢
疲劳(上肢与躯体夹角开始小于90 度或开始下垂) 所需的时间(s)。
10
新斯的明试验检查过程
6、下肢疲劳试验： 令患者取仰卧位，双下肢同时
屈髋、屈膝各90 度，记录诱发出下 肢疲劳(屈髋、屈膝开始非 90 度或 开始下垂) 所需的时间(s)。
11
新斯的明试验检查过程
12
【操作方法及程序】
（1）遵医嘱在治疗室准备用品及
药物，新斯的明、阿托品等。
（2）两人查对后和医生一起推治
疗车至病人床旁。
（3）选择三角肌或可行皮下注射
的部位常规消毒。
（4）按医嘱行皮下注射，将新斯
的明于0.5min内注射完毕，拔出针
头，开始计时指导病人进行眼肌疲
劳试验即睁闭眼50次。
13
【操作方法及程序】
注：
强心苷及抗心律失常药 - 牡丹江医学院
表10-1 常用强心苷的药代动力学参数
药 肠道吸收 血浆蛋白结 分布容积 排除途径 血浆 率（%） 合率（%） （L•kg-1） 半衰期 洋地黄毒苷 95 93-97 0.6 肝胆70% 7-9d 肾30% 地高辛 < 40-90 20-30 5-10 主要肾 36h （75） 去乙酰毛花 不可 25 主要肾90% 33h 苷 丙 毒毛花苷K 3-10 5 2.5h 毒毛花苷G 5 8.5 肠道30% 14-21h 肾70% 名
茶酚胺、甲状腺激素、溴苄胺或钙 盐，即使在大量输血后补充小量钙 盐也应谨慎，以免诱发心律失常。
第二节
抗心律失常药
1、心律失常（arrhyth-mia）：指心
脏冲动频率、节律、起源部位、传导 速度、兴奋次序异常。
2、按照发生原因，心律失常可分为：
冲动形成异常（室性心动过速、心 房扑动、心室颤动等） 冲动传导异常（房室传导阻滞）。
不良反应
3、用药过程中应严密观察，警惕中
毒先兆，预防诱发或加重强心苷中
毒的因素，并监测临床血药浓度。
1．心脏反应
是强心苷最严重、最危险的不 良反应，约有 50 ％的病例发生各种 类型心律失常： ①异位节律点的自律性增高，表现 为室性早搏及房性或室性心动过速， 严重时发展成室颤。出现阵发性心 动过速提示中毒较严重，应立即抢 救；
4．对血管的作用
1、强心苷能直接收缩血管平滑肌，
使外周阻力上升。 2、中毒剂量强心苷甚至可使冠状动 脉收缩。但心衰患者用药后，因交 感神经活性降低的作用超过直接收 缩血管的效应，因此血管阻力下降、 心排出量及组织灌流增加、动脉压 不变或略升。
作用机制
1 、强心苷增强心肌收缩性的机制与心 肌细胞内 Ca2+增加有关，但其确切的机
(参考课件)MG新斯的明试验评分标准
5
下肢疲劳试验评分
仰卧位双下肢同时曲髋屈膝90次后出现下肢 疲劳时间
（左右侧分别计分）
＞120s 61～120s 31～60s 11～30s 0～10s
0分
1分
2分
3分
4分
6
药理实验结果判定
实验前该项记录评分－注射后每次记录评分
相对评分＝
× 100％
实验前该项记录评分
判 定 结 果
阴性：＜25 可疑阳性：25％～60 ％ 阳性：≥60％
MG临床绝对评分 标准
1
上睑无力评分
平视正前方时上睑遮挡角膜水平 （左右眼分别计分）
11—1点 10—2点 9—3点 8—4点 7—5点
0分
1分
2分
3分
4分
2
上睑疲劳试验评分
持续睁眼向上方注视，出现眼睑下垂的时间 （左右眼分别计分）
以遮挡角膜9—3点为标准
＞60s 31～60s 16～30s 6～15s ≤5s
0分
1分
2分
3分 4分
3
眼球水平活动评分
同侧眼外展＋内收露白毫米数之和 （左右眼分别计分）
≤2
3～4 5～8 9～12 ＞12
0分
1分
2分
3分
4分
4
上肢疲劳试ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ评分
双臂侧平举出现上肢疲劳时间 （左右侧分别计分）
＞120s 61～120s 31～60s 11～30s
0分
1分
2分
3分
0～10s 4分
7
初级药士专业实践能力-2-2_真题(含答案与解析)-交互
初级药士专业实践能力-2-2(总分42.5, 做题时间90分钟)一、1.关于肝功能不全时药动学/药效学改变的说法中正确的是•A．血浆中结合型药物增多，游离型药物减少•B．药物代谢减慢，清除率上升，半衰期缩短•C．经胆汁分泌排泄的药物排泄加快•D．药物分布容积增大•E．经肝代谢药物的药效与毒副作用降低SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D肝功能不全时，白蛋白制造能力降低，游离型药物增多；药酶活性降低，代谢减慢，并导致胆汁分泌排泄障碍，伴有水肿时增大了药物分布容积。
2.关于老年人药效学方面的说法中正确的是•A．不同药物在老年人和青年人的药效学有显著差异•B．老年人对药物的反应性降低•C．老年人用药的个体差异较小•D．老年人的药物不良反应减少•E．老年人的大多数药物不良反应事件与剂量无关SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:A老年人有其自身的药效学特点，如对药物反应性增加，个体差异大，不良反应增多等。
3.以下说法中正确的是•A．新斯的明可用于有机磷中毒治疗过程中所发生的阿托品过量重毒•B．阿托品用于有机磷中毒时宜小剂量•C．镁中毒可用钙剂拮抗•D．阿托品可用于五氯酚钠中毒•E．解毒剂使用时应尽量早上，用大剂量SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:C新斯的明不宜用于有机磷中毒治疗过程中所发生的阿托晶过量中毒；阿托品用于有机磷中毒时宜大剂量，禁用于五氯酚钠中毒。
解毒剂使用时应注意剂量和时机。
4.应用广谱抗生素后出现维生素K缺乏而致出血是一种•A．过渡作用•B．继发反应•C．后遗作用•D．停药反应•E．特异质反应SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:B广谱抗生素抑制肠道细菌合成维生素K，造成维生素K缺乏而致出血，是因药物作用诱发的反应，属于继发反应。
5.B类药物不良反应的特点是•A．与剂量相关，可预见，发生率高•B．与剂量无关，难预测，死亡率高•C．用药与反应发生没有明确的时间关系•D．与用药者体质无关•E．潜伏期长，反应不可重现SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:BB类药物不良反应与剂量无关，发生率低，死亡率高，难以预测，与用药者的特应性密切相关。
第2章2传出神经系统药物
抗感染性休克
【药理作用 6 】
• 中枢神经系统
• 较大剂量可兴奋延髓和大脑 • 中毒剂量可产生明显的中枢中毒症状
【不良反应】
常见不良反应有口干、皮肤干燥、视物模糊、 心率加快、便秘、排尿困难等。
【中毒解救】
外周症状——用新斯的明、毛果芸香碱解救； 中枢症状——用地西泮、短效巴比妥类药解救
胸闷、呼吸困难 恶心、呕吐、腹泻 小便失禁
• 心脏抑制
心动过缓
• 血管扩张
血压下降
• 激动骨骼肌N2受体
肌肉震颤
• 激动N1受体
心率加快、血压升高
• 中枢胆碱受体先激动后抑制 烦躁不安、昏迷、
血压降低
解救原则
（1）消除毒物，避免继续吸收
清洗皮肤
洗胃（用2%NaHCO3溶液或1%食盐水） 导泻（MgSO4）
【药理作用】
• 兴奋骨骼肌 ——收缩 机制： 1、抑制AchE；
2、直接激动N2受体
【临床应用】3、促进运动神经末梢释放Ach
• 重症肌无力 ——口服、肌内、皮下注射 【注意】
过量可致肌震颤，严重时可致肌无 力加重——“胆碱能危象”
【药理作用】 • 兴奋平滑肌 ——收缩
对胃肠、膀胱平滑肌的收缩作用较强
（2）对症治疗 （3）药物解毒：M受体阻断药、
胆碱酯酶复活药
• 有机磷中毒解毒药作用机制及解毒特点
解毒药 常用药 类别
解毒机理
M受体 阻断药
阿托品 （剂量）
阻断M受体；
1、恢复AchE活 胆碱酯酶 氯解磷定 性； 复活药 碘解磷定 2、与游离有机
磷结合
解毒特点
解除M样症状 对抗部分中枢症状 不能消除N样症状
2、支气管 激动β2受体，使支气管平滑肌松弛； 收缩支气管粘膜血管 ，减轻其水肿；
神经内科主治医师-2-(1)1_真题(含答案与解析)-交互
神经内科主治医师-2-(1)1(总分48, 做题时间90分钟)一、1.女性，35岁，近两个月来出现，右睑下垂，睁眼费力，同时出现双下肢无力，行动不便；症状呈波动性，朝轻暮重，疲劳试验(+)，新斯的明试验(+)，血清Ach受体抗体(+)，此患者给予新斯的明和肾上腺皮质激素治疗，效果显著。
采用新斯的明治疗的机理是：A．抑制胸腺增生B．抑制胆碱酯酶，增加Ach和受体结合的机率C．抑制自身免疫反应，减少Ach受体抗体的产生D．清除血浆内免疫球蛋白及循环免疫复合物E．促进Ach受体的再生SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:B2.40岁男性患者，午睡后口角偏向左侧，右眼闭合不严，右侧额纹消失，病变部位可能是：A．桥脑B．中脑C．延髓D．面神经管内面神经E．颅底SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D3.男性，23岁，昨日参加运动会百米比赛，自觉疲乏，晚间又参加会餐，今晨起双下肢无力，走路需人搀扶，至午后双上肢亦无力，抬举困难，遂来就诊。
检查：四肢肌力Ⅱ级，肌张力低，腱反射减弱，血钾2.8mmol/L。
应采用下列哪种措施最合适?A．地塞米松静滴B．青霉素400万u静滴C．生理盐水1000ml+10%氯化钾20ml静滴D．安替舒通40mg，口服E．乙酰唑胺250mg，口服SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:C4.男性，30岁，耳后痛2天，嘴向右歪1天，面部针刺觉正常，无眼震，四肢肌力佳，行走平稳。
这病人最可能伴有的体征是：A．左侧眼睑不能闭合B．右侧眼睑不能闭合C．右侧眼球外展受限D．左侧眼球外展受限E．二眼向右凝视障碍SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:A5.男性65岁，近2年来进行性起步困难，行走前冲，行动迟缓，四肢抖动，以右侧为显，面容呆板。
应给予下列哪种药治疗最妥?A．氯丙嗪B．青霉胺C．脑复康D．美多巴E．安定SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D6.男，50岁，患震颤麻痹5年，服用左旋多巴能自理生活。
小儿麻醉常用药物剂量
0.6-1.2mg/kg
阿曲库铵Atracurium
插管IV
0.5mg/kg
顺阿曲库铵Cisatracurium
插管IV
0.15mg/kg
琥珀酰胆碱Succinylcholine
(稀释：100mg/5ml)
插管IV
2-3mg/kg
插管IM
4-6mg/kg
芬太尼Fentanil
(稀释：100ug/5ml)
(稀释：0.5mg/5ml)
IV
0.01-0.02/kg
IM
0.02mg/kg
麻黄碱Ephedrine
IV
0.1-0.3mg/kg
肾上腺素Epinephrine
Bolus IV
0.01mg/kg
气管内给药
0.1mg/kg
持续输注IV
0.1-1ug/kg/min
利多卡因Lidocaine
起始剂量IV
1mg/kg
镇痛IV
1-2ug/kg
麻醉辅助用药IV
1-5ug/kg
持续输注IV
2-4ug/kg/h
舒芬太尼SufenБайду номын сангаасanil
(稀释：50ug/50ml）
麻醉辅助用药IV
0.5-1ug/kg
持续输注IV
0.5-2ug/kg/h
瑞芬太尼Remifentanil
bolus IV
0.25-1ug/kg
持续输注IV
0.05-2ug/kg/min
药物（中英文）名称
用途/途径
剂量
咪达唑仑Midazolem
镇静IV
0.05mg/kg
术前用药PO
0.5mg/kg
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新斯的明
neostigmine）
（
胆碱酯酶抑制药——新斯的明
Ach
+ AchE
新斯的明 × 胆碱 乙酸 Ach M 样作用：心血管、腺体 及平滑肌兴奋 N 样作用： 骨骼肌兴奋
【药动学特点】
口服吸收慢，注射给药起效较快；不易透过血脑屏障，无明显中枢作用；滴眼时，不易透过角膜，对眼的作用很弱。
【药理作用】
抑制N-M 接头处的胆碱酯酶，使该处Ach 聚集。
（1） 直接激动N 2受体。
（2） 促进运动神经末梢释放Ach 。
间接激动N 2受体。
（3） 1.兴奋骨骼肌（最强）
【药理作用】
2.兴奋胃肠及膀胱平滑肌（强）
（1）能增加胃肠道蠕动，促进排气。
（2）增加膀胱逼尿肌张力，促进排尿。
3.减慢房室传导，降低心室率
抑制胆碱酯酶活性，间接增加Ach含量，激动M受体，减慢心率。
【临床应用】
1
重症肌无力
2
腹气涨和尿潴留
3
阵发性室上性心动过速
4
非除极化肌松药中毒解救
【不良反应】
1.治疗量时，可引起恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、呼吸困难、肌肉震颤等。
2.过量可引起“胆碱能危象”
肌无力症状加重，可伴有大汗淋漓，大小便失禁，心动过速，严重者出现呼吸麻痹。
【禁忌症】
机械性肠梗阻、尿路梗阻和支气管哮喘患者禁用。
1.兴奋骨骼肌
2.兴奋胃肠及膀胱平滑肌
3.减慢房室传导，降低心室率1.重症肌无力
2.腹气涨和尿潴留
3.阵发性室上性心
动过速
4.非除极化肌松药
中毒解救
1.治疗量时，恶心、
呕吐、腹痛、心动
过缓、呼吸困难、
肌肉震颤等。
2.大剂量，胆碱能
危象。
药理作用临床应用不良反应
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