《基础药理学》必做作业答案

《基础药理学》答案问答题1、药物的不良反应主要包括哪些类型？请举例说明。

副反应:如扑尔敏治疗皮肤过敏时可引起中枢抑制毒性反应:如尼可刹米过量可引起惊厥,甲氨蝶呤可引起畸胎后遗效应:如苯巴比妥治疗失眠,引起次日的中枢抑制停药反应:长期应用某些药物,突然停药后原有疾病加剧,如抗癫痫药突然停药可使癫痫复发,甚至可导致癫痫持续状态变态反应:如青霉素G可引起过敏性休克特异性反应:少数红细胞缺乏G6PD的特异体质病人使用伯氨喹后可以引起溶血性贫血或高铁血红蛋白症2、何谓药物的最大效能和效应强度？最大效能:是指在量效曲线上,随药物浓度或剂量的增加,效应强度也增加,直至达到最大效应,即为最大效能3、药物的作用机制概括起来有哪些类型，请举例说明。

通过受体发挥作用:如肾上腺素激动α、β受体而升高血压，又如阿托品阻断M胆碱受体而缓解胃肠道痉挛影响细胞膜离子通道：如钙拮抗药阻滞钙离子通道而发挥减慢心率可扩张血管对酶的影响：如阿司匹林通过抑制前列腺素合成酶（环氧酶）而减少炎症和疼痛部位前列腺素的合成，产生抗炎和镇痛作用影响免疫功能：如环孢素通过免疫抑制作用而发挥器官移植后的排斥反应其他机制：通过理化作用而发挥作用，如抗酸药中和胃酸等;与载体的结合与竞争；补充机体所缺乏的物质，如补充维生素、激素、微量元素等4、影响药物在胃肠道吸收的因素有哪些？答1.给药途径不同。

给药途径不同，吸收的速度及程度必然不同。

同一种药物，如先锋霉素，静脉注射就比肌肉注射吸收速度要快，而肌肉注射则比口服吸收速度要快，而且完全。

2.服药的方法不同。

同一种药物，饭前、饭中、饭后服用各有讲究。

有的人把本应饭前吃的药改为饭后服用，怕药物引起胃肠刺激。

但就吸收而言，还是空腹吸收速度快，吸收完全。

3.药物剂型决定吸收速度。

如治疗糖尿病的胰岛素，有短效、中效、长效之分，因为制剂不同，吸收速度也不同；又如各种缓释片剂，能在12小时或24小时内以平均速度向体内释放；再如，抗心绞痛的硝酸甘油片剂，决定它的吸收速度是舌下含咽而不是口服。

4.机体胃肠障碍和微循环障碍。

有些药物在胃肠道中很不稳定，容易被胃液或肠液破坏。

腹泻也可造成药物吸收不完全。

再就是休克病人微循环出现障碍，药物吸收速度就必然减慢或停滞5、简述药物与血浆蛋白结合后，结合型药物的药理作用特点。

药物吸收入血，与血浆蛋白结合后称为结合型药物，主要有以下特点：结合型药物一般无药理活性：不易穿透毛细血管壁，血脑屏障及肾小球，而限制其进一步转运，但不影响主动转运过程。

结合是可逆的，药物可逐步游离出来，发挥其作用，故结合型药物可延长药物在体内的存留时间，即结合率越高，药物作用时间相应越长。

这种结合是非特异性的，有一定限量，受到体内血浆蛋白含量和其他药物的影响6、何谓肝药酶的诱导和抑制？各举一例加以说明。

肝药酶诱导：有些药物能增强肝药酶活性，使其他在肝脏内生物转化药物的消除加快，导致这些药物的药效减弱，称为肝药酶的诱导，如苯巴比妥、利福平、苯妥英。

肝药酶抑制：有些药物则能抑制肝药酶活性，使其在其他肝脏内生物转化药物的消除减慢，导致这些药物的效能增强，称为肝药酶的抑制，如异烟肼、氯霉素、西咪替丁等7、简述药物血浆半衰期的概念及实际意义。

药物半衰期（t 1/2）是指血浆药物浓度下降一半所需时间，以t 1/2表示，反映血浆药物浓度消除情况。

其意义为：临床上可根据药物的t 1/2确定给药间隔时间；t 1/2代表药物的消除速度，一次给药后，约经5个t 1/2，药物被基本消除；估计药物达到稳固浓度需要的时间，以固定剂量固定间隔给药，约经5个t 1/2，血浆药物浓度达到稳态，以此可了解给药后多少时间可达到稳态治疗浓度8、什么是药物的表观分布容积(Vd)？有何意义？Vd:是指药物吸收达到平衡或稳态时，按照血药浓度（C）推算体内药物总量（A）在理论上应占有的体积容积，即：Vd（L）=A(mg)/C(mg/L)意义：可从VD的大小了解该药物在体内的分布情况，即VD大的药物，其血浆浓度低，主要分布在周围组织内，VD小的药物，其血浆浓度高，较少分布在周围组织；可从VD的大小，从血浆浓度算出机体内药物总量，或可算出要求达到某一血浆有效浓度所需的药物剂量9、简述生物利用度及其意义答: 生物利用度（bioavailability，F）是指药物被机体吸收进入体循环的相对量和速率，用F表示，F=（D/A）X100%。

A为药物直接进入体循环的所能达浓度，D为口服相同药物剂量后体循环所能达到浓度。

影响生物利用度的因素较多，包括药物颗粒的大小、晶型、填充剂的紧密度、赋型剂及生产工艺等，生物利用度是用来评价制剂吸收程度的指标。

(1)吸收前的药物降解：有些药物在胃内酸性情况下化学性质不稳定．可被水解为无活性的物质，而使其生物利用度降低。

(2)药物吸收后的首过代谢：药物由胃肠造吸收后依次通过肠壁、门脉及肝脏，而后到达循环，这一段代谢减少了进入体循环的药量，而影响生物利用度。

(3)药物制剂：制剂的粒子大小、多晶型物、溶剂化、化学型、PH、溶解持性、处方辅料、别剂方法等，甚至一种药物不同r—家的制剂产品，同—厂家的不同批号的产品对生物利用度都会有较大影响。

(4)生理方面，患者的不同年龄、性别、生理状态、给药时间、胃肠运动力、食物、疾病情况等也会对生物利用度产生一定的影响10、简述阿托品的临床应用。

答:1.解除平滑肌痉挛：适用于各种内脏绞痛，对胃肠绞痛，膀胱刺激症状如尿频、尿急等疗效较好，但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用。

2.抑制腺体分泌：用于全身麻醉前给药，以减少呼吸道腺体及唾液腺分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生。

也可用于严重的盗汗及流涎症。

3.眼科（1）虹膜睫状体炎：0.5%～1%阿托品溶液滴眼，可松弛虹膜括约肌和睫状肌，使之充分休息，有助于炎症消退。

还可预防虹膜与晶状体的粘连，尚可与缩瞳药交替应用。

（2）验光配眼镜：眼内滴用阿托品具有调节麻痹作用，此时由于晶状体固定，可准确测定晶状体的屈光度。

但阿托品作用持续时间较长，可维持2～3天，故现已少用。

只有儿童验光时，仍用之。

因儿童的睫状肌调节功能较强，需用阿托品发挥其充分的调节麻痹作用。

（3）眼底检查：利用其扩瞳作用，可以进行眼底检查。

（4）缓慢型心律失常：阿托品可用于治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。

（5）抗休克：对感染性休克患者，可用大剂量阿托品治疗，能解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环。

（6）解救有机磷酸酯类中毒11、简述东莨菪碱的药理作用和临床应用。

东莨菪碱小剂量引起镇静，较大剂量引起催眠，临床可用于麻醉前给药。

东莨菪碱抑制前庭功能、大脑皮层、胃肠蠕动，可用于预防晕动病。

由于东莨菪碱的中枢抗胆碱作用，可缓解震颤麻痹的流涎、震颤、肌肉强直。

大剂量东莨菪碱可引起麻醉，是中药麻醉药洋金花的主要成分12、简述肾上腺素的药理作用和临床应用答:（一）心脏骤停用于溺水、麻醉和手术意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停。

（二）过敏性疾病1.过敏性休克：激动仅受体，收缩小动脉和毛细血管前括约肌，降低毛细血管的通透性；激动β受体可改善心功能，缓解支气管痉挛；减少过敏介质释放，扩张冠状动脉，可迅速缓解过敏性休克的临床症状，为治疗过敏性休克的首选药。

2.支气管哮喘：控制支气管哮喘的急性发作，皮下或肌内注射能于数分钟内奏效。

医学教育网收集整理3.血管神经性水肿及血清病：可迅速缓解血管神经性水肿、血清病、荨麻疹、花粉症等变态反应性疾病的症状。

（三）与局麻药配伍及局部止血肾上腺素加入局麻药注射液中，可延缓局麻药的吸收，延长局麻药的麻醉时间。

禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等13、简述β肾上腺素受体阻断药的药理作用。

1.心血管系统：（1）阻断心脏β1受体，可使心率减慢，心肌收缩力减弱，心排出量减少；（2）心肌耗氧量下降，冠脉血流量下降；（3）对高血压患者可使其血压下降；（4）还能延缓心房和房室结的传导，延长心电图的P-R间期（房室传导时间）。

2.支气管平滑肌：支气管的β2受体激动时使支气管平滑肌松弛，β受体阻断药则使之收缩而增加呼吸道阻力。

但这种作用较弱，对正常人影响较少，只有在支气管哮喘或慢性阻塞性肺疾病的患者，有时可诱发或加重哮喘的急性发作。

3.代谢：（1）β受体阻断药可抑制交感神经兴奋所引起的脂肪分解。

（2）当β受体阻断药与α受体阻断药合用时则可拮抗肾上腺素的升高血糖的作用。

（3）普萘洛尔并不影响正常人的血糖水平，也不影响胰岛素的降低血糖作用，但能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复，掩盖低血糖症状如心悸等。

4.肾素：β受体阻断药通过阻断肾小球旁器细胞的β1受体而抑制肾素的释放，这可能是其降血压作用原因之一。

（二）其他：普萘洛尔有抗血小板聚集作用14、简述β肾上腺素受体阻断药的临床应用及禁忌证。

临床应用：抗心律失常；治疗心绞痛和心肌梗死；治疗高血压；其他：治疗甲状腺功能亢进和甲状腺功能亢进危象、青光眼、偏头痛、肌震颤等。

禁忌症：心功能不全；窦性心动过缓和重度房室传导阻滞；支气管哮喘；其他：肝功能不良时慎用。

15、简述地西泮的药理作用及临床应用。

药理作用和临床应用：抗焦虑作用，可用于治疗焦虑症；镇静催眠作用，可用于镇静、催眠和麻醉前给药；中枢性肌肉松弛作用，可用于缓解多种由中枢神经病变引起的肌张力增强或由局部病变所致的肌肉痉挛（如腰肌劳损）;抗惊厥、抗癫痫作用，可用于小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥，静脉注射本药是治疗癫痫持续状态的首选措施16、简述吗啡的药理作用和临床应用。

药理作用：中枢神经系统，镇痛、镇静，抑制呼吸，镇咳以及缩瞳等作用；消化道，止泻、致便秘，胆内压增高；心血管系统，扩张血管，增高颅内压；其他，可致尿潴留等。

临床应用：镇痛，用于各种剧烈疼痛；心源性哮喘，有良好的辅助治疗效果；止泻，用于急慢性消耗性腹泻。

17、简述静脉注射吗啡治疗心源性哮喘的收效原理。

吗啡能扩张血管降低外周阻力，减轻心脏负荷。

吗啡的中枢镇静作用有利于消除患者的焦虑恐惧的情绪，也有利于减轻心脏负荷。

吗啡降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使急促浅表的呼吸得以缓解18、阿司匹林用于血栓栓塞性疾病时应如何选用剂量？其作用机制是什么？应选用小剂量。

作用机制：血栓素2(TXA2)是强大的血小板释放ADP及血小板聚集的诱导剂，阿司匹林能抑制PG合成酶(环氧酶)活性，减少血小板中TXA2的形成，从而抗血小板聚集及抗血栓形成。

但在高浓度时，阿司匹林能抑制血管壁中的PG合成酶，减少了前列环素(PGI2)合成，PGI2是TXA2的生理对抗剂，其合成减少能促进血栓形成。

因为血小板中PG合成酶对阿司匹林的敏感性远较血管中PG合成酶为高，故在预防血栓形成时应采用小剂量阿司匹林19、试述硝酸甘油与普萘洛尔合用治疗心绞痛的优点及原因。