人卫第七版药剂学重点整理[精品文档]
人卫第七版药剂学重点整理

第一章绪论1、药剂学: 研究药物制剂得基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用得综合性应用技术科学2.剂型:为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型(Dosage form)3. 制剂: 为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式得具体品种,称为药物制剂,简称药剂学任务:就是研究将药物制成适于临床应用得剂型,并能批量生产安全、有效、稳定得制剂,以满足医疗卫生得需要、药物剂型得重要性:改变药物作用性质,降低或消除药物得毒副作用,调节药物作用速度,靶向作用,影响药效药剂学得分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学药典作为药品生产、检验、供应与使用得依据第二章:药物制剂得稳定性药物制剂稳定性得概念药物制剂得稳定性系指药物在体外得稳定性,就是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转,直至临床应用前得一系列过程中发生质量变化得速度与程度、药用溶剂得种类(一)水溶剂就是最常用得极性溶剂、其理化性质稳定,能与身体组织在生理上相适应,吸收快,因此水溶性药物多制备成水溶液(二)非水溶剂在水中难溶,选择适量得非水溶剂,可以增大药物得溶解度。
1.醇类如乙醇、2.二氧戊环类3。
醚类甘油。
4。
酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合,易溶于乙醇中。
5.酯类油酸乙酯。
6、植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂得油相、7、亚砜类如二甲基亚砜,能与水、乙醇混溶。
介电常数(dielectricconstant)溶剂得介电常数表示在溶液中将相反电荷分开得能力,它反映溶剂分子得极性大小、溶解度参数溶解度参数表示同种分子间得内聚能,也就是表示分子极性大小得一种量度。
溶解度参数越大,极性越大。
溶解度(solubility)就是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱与时得浓度,就是反映药物溶解性得重要指标。
溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液,或100ml溶液)溶解溶质得最大克数来表示,亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质得量浓度mol/L来表示、溶解度得测定方法1。
药剂学重点知识总结(精华篇)

引言:药剂学是研究药物的性质、制剂、质量控制和应用等方面的科学。
它是药学的一门重要学科,对于药物的研制、生产和应用具有重要意义。
本文将对药剂学的重点知识进行总结,旨在帮助读者全面了解药剂学的核心概念和原理。
正文内容:一、药剂学概述1.药剂学的定义和研究内容2.药剂学与药理学、药物化学的关系3.药剂剂型的分类和特点4.药物质量控制的重要性及其指标5.药剂学在药物研发和生产中的应用二、药物的物理化学性质1.药物的溶解性和分配系数2.药物的晶体学和物相转变3.药物的溶液与胶体4.药物的离子化和配位化学5.药物的稳定性及其影响因素三、药物制剂的研制与评价1.药物配方设计原则2.药物制剂的稳定性评价方法3.药物制剂的制备方法4.药物制剂的质量评价5.药物制剂的生物等效性评价四、药物释放与吸收1.药物的口服给药途径2.药物的肠道吸收过程和影响因素3.药物的血浆蛋白结合和药物代谢4.药物的肝肠循环5.药物的体内分布和排泄途径五、药剂学的应用与前沿研究1.药物动力学模型的建立和应用2.个体化药物治疗的概念和方法3.药剂学在新型药物研发中的应用4.药剂学在抗肿瘤药物研究中的重要性5.药剂学与纳米药物载体的研究进展总结:本文围绕药剂学的重点知识展开了详细的总结。
首先介绍了药剂学的概述,包括定义、研究内容和药剂剂型的分类。
接着详细讨论了药物的物理化学性质,如溶解性、晶体学和离子化等。
然后重点介绍了药物制剂的研制与评价,包括配方设计原则、制剂稳定性评价和质量评价等。
接下来探讨了药物释放与吸收的过程与影响因素。
展示了药剂学在药物治疗个体化、新型药物研发和纳米药物载体等领域的应用前沿。
通过本文的阐述,读者将能够全面了解药剂学的核心概念和原理,为药物研发和应用提供专业的指导。
人卫版药剂学第七版第一章绪论

31
第六节 药典与药品标准
➢ 药品标准--国家对药品的质量、规格和检验方法所做的技术规定,是保证药品质量的法定依 据。
35
第六节 GMP和GLP
➢ GMP--是药品生产和质量管理的基本准则,适用于药品制剂生产的全过程和原料药 生产中影响成品质量的关键工序。
➢ 检查对象
人
生产环境
药品制剂生产的全过程
36
第八节 药剂学的沿革和发展 ➢ 1843年:发明压片机-- 机械化生产 ➢ 1847年:硬胶囊剂 ➢ 1886年:发明安瓿 -- 注射剂 ➢ 1947年:缓释制剂 ➢ 1970年:缓释靶向制剂
38
谢谢!
从这门课我们能学到什么?
基本理论 质量控制
药剂
Eg:红霉素片 处方:红霉素 1亿单位 淀粉 0.0575kg 淀粉浆 0.01kg 硬脂酸镁 0.0036kg 共制 1000片
处方设计
制备工艺
6
这门课程的要求是什么? ● 掌握基本理论、基本概念、常用辅料 ● 分析设计制剂处方 ● 掌握基本剂型制备工艺、质量控制
* 非经胃体肠分道散给型药、剂微型粒分散型、固体分散型 注射给药 静注、肌注、皮内 呼吸道给药 喷雾剂、气雾剂 皮肤给药 软膏、溶液 粘膜给药 滴眼剂、舌下片 透析用制剂
浸出制剂,无菌制剂
液体剂型、固体剂型、半固体剂型、气体剂型
22
23
24
25
三、药物传递系统 ➢ DDS--药物传递系统 drug delivery system 新剂型和新制剂的典型成果代表 设计理念:把药物在必要的时间、以必要的量、输送到必要的部位,以达到最大的疗效和
人卫版药剂学第七版 液体制剂共99页

▪
29、勇猛、大胆和坚定的决心能够抵得上武器的精良。——达·芬奇
▪
30、意志是一个强壮的盲人,倚靠在明眼的跛子肩上。——叔本华
谢谢!
99
▪
26、要使整个人生都过得舒适、愉快,这是不可能的,因为人类必须具备一种能应付逆境的态度。——卢梭
▪
27、只有把抱怨环境的心情,化为上进的力量,才是成功的保证。——罗曼·罗兰
人卫版药剂学第七版 液体制剂
•
6、黄金时代是在我们的前面,而不在 我们的 后面。
•
7、心急吃不了热汤圆。
•
8、你可以很有个性,但某些时候请收 敛。
•
9、只为成功找方法,不为失败找借口 (蹩脚 的工人 总是说 工具不 好)。
•
10、只要下定决心克服恐惧,便几乎 能克服 任何恐 惧。因 为,请 记住, 除了在 脑海中 ,恐惧 无处藏 身。-- 戴尔. 卡耐基 。
药理学 人卫七版总结

第一章绪论第二章药效学药理学(pharmacology):研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律。
药效动力学/药效学(pharmacodynamics):研究药物对机体的作用及作用原理,不良反应的作用及机制。
药代动力学/药动学(pharmacokinetics):研究药物在体内的过程,即机体对药物处置的动态变化。
包括药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的演变过程和血液浓度随时间的变化。
药物(drug):用于治疗、预防和诊断疾病或计划生育,能影响机体(包括病原体)的生理机能和生化过程以及细胞生物学过程的化学物质。
药物作用(drug action):药物与机体细胞相互分子之间的初始作用。
[动因]药理效应(pharmacologic effect):在药物作用下,引起机体原有生理生化功能或形态的变化。
[结果] 按基本类型分:兴奋:原有功能的增强;抑制:原有功能的减弱选择性:药物在适当剂量时,只对少数组织器官发生比较明显的药理效应, 而对其它器官或组织的作用较小或不发生药理效应。
选择性强——范围窄,针对性强;选择性差——范围广,针对性差,副作用多。
治疗作用:药物产生的符合临床用药目的的作用。
按效果分:对因治疗:治疗病因,治本;对症治疗:改善症状,治标。
补充疗法/替代疗法: 补充体内营养或代谢物质不足。
不良反应(adverse drug reaction/ADR):药物引起的不符合药物治疗目的,并给病人带来痛苦或危害的反应。
引起的疾病称药源性疾病。
副作用(side reaction)药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。
毒性反应(toxic reaction)用量过大或用药时间过长,药物在体内积蓄过多引起的严重不良反应。
特殊毒性:致癌、致畸胎、致突变。
后遗效应(after reaction)停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残留的药理效应。
变态反应(allergic reaction)药物引起的免疫反应,反应性质与药物原有性质无关。
人卫版药剂学第七版第二十一章经皮吸收制剂

四、促进经皮吸收的方法 (一)化学方法 1.经皮透过促进剂(增强药物经皮透过性的一类物质)
①醇类,如乙醇、丙二醇、月桂醇等; ②二甲基亚砜及其类似物,如二甲基亚砜、二甲基甲酰胺等; ③脂肪酸及其酯类,如油酸、亚油酸、月桂酸、乙酸乙酯等; ④月桂氮酮及其同系物:月桂氮䓬酮; ⑤表面活性剂; ⑥吡咯酮类:N-甲基吡咯烷酮 ⑦萜烯与植物挥发油,如薄荷醇、樟脑……
(3)避免药物对胃肠道的副作用。 (4)长时间维持恒定的血药浓度,避免口服给药引
起的血药浓度峰谷现象,降低药物毒副作用。
人卫版药剂学第七版第二十一章经皮吸 收制剂
(5)减少给药次数,而且患者可以自主用用药,特 别适合婴儿、老人及不宜口服给药的患者,提高用 药依从性。
(6)发现副作用,可随时中断给药。
皮肤为大,小猪和猴的皮肤一般近似于人的皮肤 猪或乳猪是良好的动物模型,体内、外结果具有更
皮肤主要由表皮(epidermis)、真皮(dermis)和皮下组织( subcutaneous tissue)组成,还有附属器(毛囊、汗腺、皮脂 腺)。
皮肤表面有一层脂质称表面类脂(skin surface lipids),主要 来源于皮脂腺的分泌和皮肤脱落的表皮细胞。
除此之外,皮肤表面还有成纤维细胞分泌的糖蛋白及微生物。
第二十一章 经皮给药制剂
人卫版药剂学第七版第二十一章经皮吸 收制剂
【学习目标】
1、掌握经皮给药制剂的概念、特点、吸收途径;影 响药物经皮吸收的生理因素和剂型因素;
2、熟悉皮肤生理结构;常用的经皮吸收促进剂种类 及其特性;经皮给药贴剂种类、辅助材料、生产工艺;
3、了解促进药物经皮吸收的新技术;经皮给药贴剂 的质量控制。
人卫版药剂学第七版第二十一章经皮吸 收制剂
人卫版第七版药剂学第三章表面活性剂

常用品种
2.脂肪酸山梨坦(司盘类 Span)
司盘分子通式
不溶于水,易溶于乙醇, 酸、碱和酶作用易水解, HLB值小,常用作W/O 型乳化剂。
司盘20(月桂山梨坦) 司盘40(棕榈山梨坦) 司盘60(硬脂山梨坦) 司盘65(三硬脂山梨坦) 司盘80(油酸山梨坦) 司盘85(三油酸山梨坦)
1
常用品种
9 润湿剂
❖ HLB=8~18 可作为O/W型乳化剂
❖ HLB=15以上
6 W/O乳化剂
3 消泡剂
0
可作为增溶剂
图3-2 不同HLB表面活性 剂适用范围
1
HLB值的计算
(熟练掌握,p39)
(1) 非离子型表面活性剂的HLB值具有加和性,混 合后的HLB值可通过经验式求得:
HLBab=(HLBa×Wa+HLBb×Wb)/(Wa+Wb)
化物,胆酸盐 (二)阳离子表面活性剂:季铵化物、新洁尔灭 (三)两性离子表面活性剂:卵磷脂,氨基酸型和甜菜碱型 二、非离子表面活性剂 (一)脂肪酸甘油酯 (二)多元醇型 (三)聚氧乙烯型 (四)聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物
1
离子型
表
(水中能电离)
面
活
性
剂
非离子型
(水中不电离)
阴离子型 阳离子型 两性离子型
不可口服。
1
2、硫酸化物
① 通式:R·O·SO3-M+ ② 分类:硫酸化油(硫酸化蓖麻油);高级脂肪
醇硫酸酯(十二烷基硫酸钠) 。 ③ 性质:可与水混溶,乳化性很强,稳定、耐
酸、钙,易与一些高分子阳离子药物发生沉 淀。
④ 应用:代替肥皂洗涤皮肤;有一定刺激性, 主要用于外用软膏的乳化剂。有时也用于片 剂等固体制剂的润湿剂或增溶剂。
药剂学第7版1-10章

第三节表面活性剂的基本性质 物理化学性质 表面活性:与浓度、分子结构、碳链的长短、不饱和程度等有关。 表面活性剂胶束:是表面活性剂的重要性质之一,时产生增溶、乳化、去污、分散、和絮凝作用的根本原因。(临界胶束浓度CMC) 亲水亲油平衡值HLB:3-6可做W/O型乳化剂,8-18可做O/W型乳化剂。石蜡HLB值为0,HLB值越大亲水性越强。 表面活性剂的增溶:胶束的形成、温度对增溶的影响(Krafft点)、昙点(聚氧乙烯型非离子表面活性剂)
药剂学
概述 表面活性剂的分类 表面活性剂的基本性质 表面活性剂的应用
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
表面活性剂
3.非离子表面活性剂
脂肪酸甘油:脂肪酸单甘油酯 多元醇性:蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸山梨坦、聚山梨酯(吐温亲水性大大增加,为水溶性表面活性剂,用作增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂) 聚氧乙烯:卖泽、苄泽 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物:泊洛沙姆
微粒分散体系 微粒分散体系的物理化学性质
微粒分散体系 微粒分散体系物理稳定性相关理论
微粒分散系的物理稳定性直接关系到微粒给药系统的应用。 其物理稳定性表现:微粒粒径变化,微粒絮凝、聚结、沉降、乳析和分层等。
微粒分散体系 微粒分散体系物理稳定性相关理论
概述 药物稳定性的化学动力学基础 制剂中药物的化学稳定性 药物及制剂的物理稳定性 药物与药物制剂稳定性的试验方法 固体药物制剂的稳定性
制剂中药物的化学降解途径
水解水解:是药物降解的主要途径,属于这类降解的药物主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酯类)。 氧化氧化:也是药物变质最常见的反应。失去电子为氧化,在有机化学中常把脱氢称氧化。药物氧化分解常是自动氧化。即在大气中氧的影响下进行缓慢的氧化过程。 光降解:是指药物受光线(辐射)作用使分子活化而产生分解的反应 其他反应:异构化、聚合、脱羧等。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
第一章绪论
1. 药剂学:研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合
理使用的综合性应用技术科学
2.剂型:为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式,称为药物剂型,简
称剂型(Dosage form)
3. 制剂:为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种,称为
药物制剂,简称
药剂学任务:是研究将药物制成适于临床应用的剂型,并能批量生产安全、有效、稳定的制剂,以满足医疗卫生的需要。
药物剂型的重要性:
改变药物作用性质,降低或消除药物的毒副作用,调节药物作用速度,靶向作用,影响药效
药剂学的分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学
药典作为药品生产、检验、供应和使用的依据
第二章:药物制剂的稳定性
药物制剂稳定性的概念
药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性,是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转,直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。
药用溶剂的种类(一)水溶剂是最常用的极性溶剂。
其理化性质稳定,能与身体组织在生理上相适应,吸收快,因此水溶性药物多制备成水溶液
(二)非水溶剂在水中难溶,选择适量的非水溶剂,可以增大药物的溶解度。
1.醇类如乙醇、
2.二氧戊环类
3.醚类甘油。
4.酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合,易溶于乙醇中。
5.酯类油酸乙酯。
6.植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂的油相。
7.亚砜类如二甲基亚砜,能与水、乙醇混溶。
介电常数(dielectric constant)
溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力,它反映溶剂分子的极性大小。
溶解度参数溶解度参数表示同种分子间的内聚能,也是表示分子极性大小的一
种量度。
溶解度参数越大,极性越大。
溶解度(solubility)是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度,是反映药物溶解性的重要指标。
溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液,或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示,亦可用质量摩尔浓度mol/kg
或物质的量浓度mol/L来表示。
溶解度的测定方法1.药物的特性溶解度测定法
药物的特性溶解度是指药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度,是药物的重要物理参数之一。
2.药物的平衡溶解度测定法具体方法:取数份药物,配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液,置恒温条件下振荡至平衡,经滤膜过滤,取滤液分析,测定药物在溶液中的浓度
影响药物溶解度的因素
1.药物溶解度与分子结构
2.药物分子的溶剂化作用与水合作用
3.药物的多晶型与粒子的大小
4.温度的影响
5.pH与同离子效应
6.混合溶剂的影响
7.填加物的影响
增加药物溶解度的方法有:
增溶,某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,使其在溶剂中的溶解度增大,并形成澄清溶液的过程。
助溶,难溶于水的药物由于加入的第二种物质而增加药物在水中溶解度的现象,称为助溶。
制成盐类,一些难溶弱酸、弱减,可制成盐而增加其溶解度。
潜溶剂,当混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比,出现极大值,这种现象称为潜溶,这种溶剂称为潜溶剂。
潜溶、助溶与增溶作用有什么不同?
潜溶是指当混合溶剂中各溶剂达某一比例时,药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值的现象。
助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合、复盐或缔合物等,以增加药物在溶剂(主要是水)中的溶解度。
增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。
药物的溶出速度是指单位时间单位面积上药物溶解进入溶液主体的量。
溶出速度及影响溶出速度的因素
1.固体的表面积
2. 温度
3.溶出介质的体积
4.扩散系数 5 .扩散层的厚度
根据Noyes-Whitney 方程,简述药剂学中有哪些手段可以改善难溶性药物的溶出速度。
Noyes-Whitney方程:dC/dt=KS(Cs-C) =DS(Cs-C) /Vδ是描述固体药物溶出速度的方程
药物从固体剂型中的溶出速度常数K药物粒子的表面积S药物的溶解度Cs是影响药物溶出速度的主要因素。
’
药剂学中可采取以下措施来改善难溶性药物的溶出速度
⑴增大药物的溶出表面积,通过粉碎技术、固体分散技术,减少药物粒径,提高分散度,增大药物的溶出表面积。
⑵提高药物的溶解度:通过改变药物晶型、应用药物包合技术等提高药物的溶解度。
⑶提高溶出速度常数:通过升高温度、加强搅拌等措施可以改善固体制剂体外溶出速度。
第三章表面活性剂
表面活性剂(surfactant):能使表面张力急剧下降的物质。
如肥皂水溶液。
表面活性剂的结构特征
多为长链的有机化合物,具有双亲性。
由非极性烃链(长度8个碳原子以上)和一个以上的极性基团(羧酸、磺酸、氨基或胺基及其盐、羟基、酰氨基、醚键等)组成。
表面活性剂分类(根据极性基团的解离性质)
离子表面活性
1. 阴离子型:起表面活性作用的是阴离子。
如肥皂类性质:具有良好的乳化能力,易被酸及多价盐破坏,电解质使之盐析。
应用:具有一定的刺激性,只供外用。
硫酸化物、性质:可与水混溶,为无刺激的去污剂和润湿剂;乳化性很强,稳定、耐酸、钙,易与一此大子阳离子药发生沉淀。
应用:代替配皂洗涤皮肤;有一定刺激性,用于外用软膏的乳化剂。
磺酸化物性质:水溶性, 耐酸、钙、镁盐性比硫酸化物差, 不易水解。
应用:用作胃肠脂肪的乳化剂和单脂肪酸甘油酸的增溶剂;较好的洗涤剂。
2. 阳离子型:起表面活性作用的是阳离子。
主要结构是一个五价的氮原子,也称季铵化物,苯扎氯铵(洁尔灭)和苯扎溴铵(新洁尔灭)特点:良好的表面活性作用,具有很强的杀菌作用。
应用:杀菌、防腐、皮肤、粘膜手术器械的消毒。
3.两性离子型:同时具有正、负电荷基团,Ph不同,表现出阳、阴离子表面活性剂的性质。
最大优点:适用于任何PH溶液,在等电点时也无沉淀②性质:碱性水溶液中呈阴离子性质,起泡性良好、去污力亦强;酸性水溶液中呈阳离子性质,杀菌力很强,毒性小。
非离子表面活性剂
在水溶液中不是解离状态故称之。
1.结构组成:①亲水基团 (甘油、聚乙二醇、山梨醇);②亲油基团(长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基或芳基);③酯键、醚健。
2.性质:毒性,溶血作用较小,化学上不解离,不易受电解质,pH值的影响;能与大多数药物配伍,应用广泛(外用、内服、注射)。
3.常用品种
①脂肪酸甘油酯主要有脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油酯。
性质:不溶于水,在水、热、酸、碱及酶等作用下易水解成甘油和脂肪酸。
应用:HLB3~4,表面活性弱,主要用作W/O型辅助乳化剂。
②蔗糖脂肪酸酯:简称蔗糖酯
性质:溶于丙二醇、乙醇,但不溶于水和油;在酸、碱及酶等作用下易水解成蔗糖和脂肪酸。
应用:HLB5~13,表面活性弱,主要用作O/W型乳化剂、分散剂。
③脂肪酸山梨坦:司盘类[Spans]
应用:HLB1.8~3.8,因其亲油性较强,一般用作水/油乳剂的乳化剂。
用于搽剂,软膏,亦可作为乳剂的辅助乳化剂。
④聚山梨酯(polysorbate):吐温[Tweens]
应用:亲水性大大增加,为水溶性表面活性剂,用作增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。
⑤聚氧乙烯脂肪酸酯:卖泽类[Myrj]
应用:具有较强水溶性,乳化能力强,作增溶剂和油/水型乳化剂。
常用的有polyoxyl 40 stearate(聚氧乙烯40硬脂酸酯)。
⑥聚氧乙烯脂肪醇醚苄泽类(Brij) 西土马哥平加
⑦聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物
性质:为淡黄色液体或固体;分子量1000~14000;HBL0.5~30;随聚氧丙烯比例增加,则亲油性增强;随聚氧乙烯比例增加,则亲水性增强;具有乳化、润湿、分散、起泡和消泡等多种优良性能,但增溶能力较弱。
特点:对皮肤无刺激和过敏性,对粘膜刺激性很大,毒性中较小,Poloxamer118 (pluronic68)可作为o/w型乳化剂,是目前用于静脉乳剂少数合成的乳化剂之一,用本品制备的乳剂能耐受热压灭菌和低温冰冻而不改变其物理稳定性。
表面活性剂的生物学性质1.毒性 2.刺激性3.使蛋白质变性4.增进或降低药物的吸收
表面活性剂基本性质
1.表面活性剂的胶束:表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。
CMC的测定(1)表面张力法(2)电导法(3)染料法(4)光散射法
2.亲水亲油平衡值(HLB值)表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力
表面活性剂应用
1.增溶剂
增溶:是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。
机理:被增溶的药物以不同形式与胶束(胶团)相结合
影响增溶的因素:a增溶剂的性质;
b增溶质(药物)的性质
c溶液的性质(电解质,pH等);。