43 人工讲义合成抗菌药 PPT课件
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《人工合成抗菌药》PPT课件
<5>不良反应少:恶心、呕吐、食 欲减退、皮疹、头痛、眩晕.
10
药名 用
抗菌谱
临床应
吡哌酸 G-:>萘啶酸 尿路和肠 道感染
<尿中浓 度高> 诺氟沙星 G+:>吡哌酸 尿路肠 道感染
G-:<绿脓> <PO吸收 11
氧氟沙星 G+<耐药菌> 尿路和胆道 G-<绿脓> 感染<PO快而 肺炎支原体 完全> 厌氧菌 对以上各菌作用 强于诺氟沙星和 依诺沙星
第三十四章 人工合成抗菌药
一.喹诺酮类药物 二.磺胺类药 三.其它合成抗菌药
1
教学目标
• 掌握第三代喹诺酮类药物作用特点； • 掌握磺胺类的抗菌谱、抗菌机理、
用途和不良反应； • 掌握TMP的作用、用途； • 熟悉硝基呋喃类的作用、用途.
2
第一节 喹诺酮类药物
喹诺酮类是人
工合成的4-喹
诺酮母核基本结构,对细菌DNA
↑ 磺胺类
↑ 甲氧苄啶 一碳单位 〔TMP>
核酸合成
问题：磺胺类药物能否与甲氧苄啶合用？
能 , 原因 － ①增强抗菌作用
② 扩大抗菌谱 ③ 延缓耐药性
18
[抗菌特点] 1.为慢效抑制剂. 2.必须足量足程,且首次加倍. 3.易受脓液坏死组织或普鲁卡 因代产物PABA的影响,使磺胺药 效下降,故在局部感染应清创排 脓,且不应与普鲁卡因合用. 4.哺乳动物可利用外源性叶酸, 故对人毒性小.
培氟沙星 <pefloxacin> 氟罗沙星 <fleroxacin>
诺氟沙星 <norfloxacin>
托氟沙星
<tosufloxacin>
10
药名 用
抗菌谱
临床应
吡哌酸 G-:>萘啶酸 尿路和肠 道感染
<尿中浓 度高> 诺氟沙星 G+:>吡哌酸 尿路肠 道感染
G-:<绿脓> <PO吸收 11
氧氟沙星 G+<耐药菌> 尿路和胆道 G-<绿脓> 感染<PO快而 肺炎支原体 完全> 厌氧菌 对以上各菌作用 强于诺氟沙星和 依诺沙星
第三十四章 人工合成抗菌药
一.喹诺酮类药物 二.磺胺类药 三.其它合成抗菌药
1
教学目标
• 掌握第三代喹诺酮类药物作用特点； • 掌握磺胺类的抗菌谱、抗菌机理、
用途和不良反应； • 掌握TMP的作用、用途； • 熟悉硝基呋喃类的作用、用途.
2
第一节 喹诺酮类药物
喹诺酮类是人
工合成的4-喹
诺酮母核基本结构,对细菌DNA
↑ 磺胺类
↑ 甲氧苄啶 一碳单位 〔TMP>
核酸合成
问题：磺胺类药物能否与甲氧苄啶合用？
能 , 原因 － ①增强抗菌作用
② 扩大抗菌谱 ③ 延缓耐药性
18
[抗菌特点] 1.为慢效抑制剂. 2.必须足量足程,且首次加倍. 3.易受脓液坏死组织或普鲁卡 因代产物PABA的影响,使磺胺药 效下降,故在局部感染应清创排 脓,且不应与普鲁卡因合用. 4.哺乳动物可利用外源性叶酸, 故对人毒性小.
培氟沙星 <pefloxacin> 氟罗沙星 <fleroxacin>
诺氟沙星 <norfloxacin>
托氟沙星
<tosufloxacin>
第四十三章人工合成抗菌药课件
抗菌药的合理使用和抗生素管理政策的完善
要点一
总结词
要点二
详细描述
合理使用抗菌药和加强抗生素管理政策是降低耐药性风险 的重要措施。
医疗机构、监管部门和患者都需要共同努力，确保抗菌药 的合理使用。这包括规范抗菌药处方、加强患者教育、提 高医生对耐药性的认识等措施。同时，政府应制定和完善 抗生素管理政策，限制不必要的抗生素使用，并加强对抗 菌药生产、销售和使用环节的监管。通过这些措施，可以 降低耐药性风险，保护公众健康。
抗菌药的给药方式和剂量
给药方式
口服、静脉注射、肌肉注射等，根据感染部位和病情选择合 适的给药方式。
剂量
根据患者的体重、年龄、病情等因素，制定个性化的给药剂 量，确保药物在有效浓度范围内发挥作用。
抗菌药的联合用药和轮换用药
联合用药
针对严重感染或混合感染，可采用抗 菌药联合治疗，以提高疗效。但需注 意避免不必要的联合，以降低耐药性 的产生。
磺胺类药物是一类具有广谱抗 菌活性的药物，主要用于治疗 细菌感染性疾病。
磺胺类药物的作用机制是通过 抑制细菌体内的叶酸代谢，从 而抑制细菌的生长和繁殖。
常见的磺胺类药物包括磺胺嘧 啶、磺胺甲恶唑等，可用于治 疗肺炎、肠道感染、尿道感染 等疾病。
喹诺酮类药物
喹诺酮类药物是一类具有强大抗菌活性的合成抗菌药，主要用于治疗细菌感染性疾 病。
抗菌增效剂
随着磺胺类药物的出现，研究者 们发现了与磺胺类药物合用可以 增强其抗菌效果的抗菌增效剂， 如磺胺增效剂。
现代合成抗菌药的崛起
抗生素的发现
青霉素的发现开启了抗生素时代，随 后出现了许多具有强大抗菌活性的抗 生素，如链霉素、氯霉素等。
合成抗菌药的多样化
随着药物设计和合成技术的不断发展 ，现代合成抗菌药在种类和作用机制 上更加多样化，能够针对不同种类的 细菌发挥作用。
人工合成抗菌药 ppt课件
增加酶量，利用外源叶酸等
11
四 注意事项
➢ 磺胺药与二氢叶酸合成酶的亲和力较PABA与酶的亲和力小 得多，因此应首剂加倍
➢ 脓液和坏死组织中含大量的PABA，可降低磺胺药的疗效， 普鲁卡因可分解为PABA，也减弱磺胺药的作用，故有必要 排脓并避免伍用普鲁卡因
12
五 体内过程
➢ 1.吸收 用于全身性感染的药物，口服后吸收迅速而完全， 4小时达高峰；而难吸收药物，在肠道内浓度高，可用于肠 道感染。
肠炎、菌痢——SMZ+TMP 伤寒——SMZ+TMP 5、外用（1）创面感染（化脓、绿脓）、烧伤
SML，SD-Ag（后者强、刺激性小、兼有收敛作用） （2） 眼部感染 SA（无刺激性、穿透力强）
14
七 不良反应
1、肾损害：在酸性尿中易形成结晶，刺激肾， 致结晶尿、血尿、管型尿，以SD多见。
（1）多饮水：大于1.5l/d 尿量、 药浓 （2）碱化尿液（NaHCO3）；预防结晶尿 （3）老年、肾功能不全慎用 2、过敏反应：皮疹、固定型药疹、药热等。
磺胺类药物属广谱抑菌药
8
三 作用机制
抑制二氢叶酸合成酶
抑制核酸、蛋白质合成
由于磺胺类的化学结构与PABA(对氨苯甲酸)相 似，能与PABA竞争FH2(二氢叶酸)合成酶，使FH2不 能合成FH4或形成无效的伪叶酸，从而影响核酸和蛋 白质的合成，抑制细菌的生长繁殖。
9
甲氧苄啶
NH2
二氢 L谷
喋啶 +氨酸 +
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭
• “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我 笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
11
四 注意事项
➢ 磺胺药与二氢叶酸合成酶的亲和力较PABA与酶的亲和力小 得多，因此应首剂加倍
➢ 脓液和坏死组织中含大量的PABA，可降低磺胺药的疗效， 普鲁卡因可分解为PABA，也减弱磺胺药的作用，故有必要 排脓并避免伍用普鲁卡因
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五 体内过程
➢ 1.吸收 用于全身性感染的药物，口服后吸收迅速而完全， 4小时达高峰；而难吸收药物，在肠道内浓度高，可用于肠 道感染。
肠炎、菌痢——SMZ+TMP 伤寒——SMZ+TMP 5、外用（1）创面感染（化脓、绿脓）、烧伤
SML，SD-Ag（后者强、刺激性小、兼有收敛作用） （2） 眼部感染 SA（无刺激性、穿透力强）
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七 不良反应
1、肾损害：在酸性尿中易形成结晶，刺激肾， 致结晶尿、血尿、管型尿，以SD多见。
（1）多饮水：大于1.5l/d 尿量、 药浓 （2）碱化尿液（NaHCO3）；预防结晶尿 （3）老年、肾功能不全慎用 2、过敏反应：皮疹、固定型药疹、药热等。
磺胺类药物属广谱抑菌药
8
三 作用机制
抑制二氢叶酸合成酶
抑制核酸、蛋白质合成
由于磺胺类的化学结构与PABA(对氨苯甲酸)相 似，能与PABA竞争FH2(二氢叶酸)合成酶，使FH2不 能合成FH4或形成无效的伪叶酸，从而影响核酸和蛋 白质的合成，抑制细菌的生长繁殖。
9
甲氧苄啶
NH2
二氢 L谷
喋啶 +氨酸 +
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭
• “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我 笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
合成抗菌药教学课件ppt
研究如何通过增强宿主免疫系统来提高抗菌 效果，减少抗菌药物的使用和耐药性的产生 。
精准医疗
联合治疗
利用基因组学、微生物组学等技术，实现对 感染的精准诊断和治疗，避免滥用抗菌药物 。
探索抗菌药物与其他治疗方法（如抗炎症药 物、益生菌等）联合使用的可能性，以增强 疗效并降低耐药风险。
06
总结与展望
总结
05
合成抗菌药的合理使用与未来发展趋 势
合理使用
明确感染类型 与部位
在使用合成抗菌药前， 应明确感染类型及感染 部位，以便选择适当的 药物进行治疗。
按照医嘱用药
严格按照医生的建议使 用药物，不要随意更改 药物剂量、用药时间等 。
联合用药的必 要性
在某些情况下，联合使 用多种抗菌药物可以增 强治疗效果，但需注意 药物之间的相互作用。
04
合成抗菌药的治疗效果与副作用
治疗效果
高效
合成抗菌药能够快速有效地杀死或抑制病原菌， 从而降低疾病发病率和死亡率。
针对性强
合成抗菌药可根据不同病原菌的特点和耐药性， 有针对性地设计药物分子结构，提高治疗效果。
疗效稳定
合成抗菌药在临床使用过程中，通常具有较稳定 的疗效，受个体差异影响较小。
副作用
要研究方向之一。
03
抗菌药物的不良反应和相互作用
抗菌药物在发挥治疗作用的同时，也存在一些不良反应和相互作用的
风险。未来，对抗菌药物的不良反应和相互作用的研究也将成为重要
的研究方向之一。
THANK YOU.
磺胺类
通过干扰细菌叶酸的合成发挥抗菌作用，对革兰氏阳性菌、部分阴性菌及支 原体、衣原体有效。
抗真菌药
唑类
通过抑制真菌细胞内麦角固醇的合成发挥抗真菌作用，对浅部真菌病有效。
《人工合成抗菌药》课件
耐药性的传播方式
接触传播
01
患者或医务人员接触携带耐药菌的个体后，通过手部接触等方
式将耐药菌传播给其他个体。
食物和水源传播
02
被耐药菌污染的食物和水源可成为传播媒介，导致耐药菌的扩
散。
空气传播
03
部分耐药菌可在空气中长时间存活，通过飞沫、尘埃等方式传
播。
耐药性的应对策略
合理使用抗菌药
严格按照抗菌药使用指南，避免滥用和不合理 使用，以延缓耐药性的产生。
探索抗菌药物的联合应用方案，以提高疗效、降低抗药性风 险。
抗菌药物的个性化治疗
根据患者的具体情况和病原体类型，制定个性化的抗菌治疗 方案。
03
人工合成抗菌药的种类与作 用机制
磺胺类药物
01
磺胺类药物是一类具有广谱抗菌活性的化学合成药，
对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌都有抑制作用。
02
磺胺类药物的作用机制是通过干扰细菌的叶酸代谢而
耐药性
长期或不当使用抗菌药可能导致细菌产生耐药性 ，影响治疗效果。
合理使用抗菌药的原则
明确诊断
在使用抗菌药前，应明 确诊断，确定感染的病
原体和感染部位。
选药原则
根据感染的病原体、感 染部位、患者的生理特 点等因素选择合适的抗
菌药。
联合用药
在某些情况下，可能需 要联合使用多种抗菌药
以提高疗效。
THANKS
合成抗菌药
通过化学方法合成的抗菌药物，包括喹诺酮类、磺胺类、硝基呋喃类等。
抗菌药的作用机制
抑制细胞壁合成
如β-内酰胺类抗生素通过抑制细菌细 胞壁的合成，使细菌迅速膨胀和自溶 死亡。
干扰蛋白质合成
如喹诺酮类抗生素抑制DNA回旋酶 ，阻碍DNA复制，导致细菌死亡。
人工合成抗菌药PPT精品医学课件
共同特点
抗菌作用 抗菌谱广：G+、G-细菌、厌氧菌、军团菌、 衣原体、支原体、分枝杆菌(环丙、司帕等) 作用机制独特：抑G-菌DNA回旋酶和G+菌 拓扑异构酶IV，与其他抗菌药无明显交叉 耐药性
给药途径广（口服、注射均可） 生物利用度较高，通透性较好 不良反应较小
共同特点
耐药性：本类间交叉耐药，与其他抗菌药间无 交叉耐药性 基因突变—A亚基与药亲和力↓ 外膜膜孔蛋白基因失活——膜通道关闭 形成特殊的转运蛋白，将药物自菌体内泵出 体内过程 吸收：po好，可螯合二价、三价阳离子 分布：广，Vd大;可入骨、关节、前列腺 代谢与排泄：原形肾排泄（多）
三代
常用药物
环丙沙星（ciprofloxacin，环丙氟哌酸） F为60%~80%，仅比诺氟高，比其他喹诺 酮低
应用广、体外抗菌活性最强，对氨基苷类, 三代头孢耐药者仍敏感－用于对其他抗菌 药耐药的G-杆菌感染
应用：胃肠道、泌尿道、呼吸道、骨关节 及皮肤软组织感染，第二线治疗伤寒及抗 结核药
磺胺类药物能否与甲氧苄啶合用？
➢ ↑抗菌活性 ➢ ↑抗菌谱 ➢ 延缓耐药性
复习思考题
简述喹诺酮类的抗菌机制。 简述磺胺类的抗菌机制。 试述磺胺类与甲氧苄啶合用抗菌效力增强的
机制。
人工合成的抗菌药:完全由人工合成的具有抑 制或杀灭微生物作用的药物
喹诺酮类药物 磺胺类药物 其他合成抗菌药物
第一节
喹诺酮类抗菌药
喹诺酮类抗菌药
以4-喹诺酮为基本结构的合成类抗菌药
喹诺酮类抗菌药
是含有4-喹诺酮母核的人工合成抗菌药 第一代：萘啶酸，已淘汰（1962） 第二代：吡哌酸，已淘汰（1973） 第三代：诺氟沙星（1979） 第四代：莫西沙星（1997）
第四十三章 人工合成抗菌药 PPT课件
2018/11/17
化脓性脑膜炎（氧氟、环丙、培氟）
药理学-化学治疗药物
14
不良反应
1、胃肠道反应 较常见，厌食、恶心、呕吐、 腹内不适
（发生率3~5%） 2、中枢神经系统 兴奋症状：焦虑、失眠、耳鸣、偶致幻觉 和癫痫发作（0.5%），可逆。可能是药物阻断了GABA的 A受体所致 3、过敏反应 药疹、红斑、光敏性皮炎（尤为皮肤蓄积者， 如洛美沙星、司帕沙星）
4、其他 可能引起骨关节病（动物实验），儿童大剂量应用
可致关节痛。孕妇、哺乳期避免用。跟腱炎、肝肾功能异 常、心脏毒性、眼毒性 2018/11/17
药理学-化学治疗药物 15
禁忌及药物相互作用
1、H 2受体阻断药及Mg2+、Al3+、Ca2+、Fe2+降低其生物利 用度，避免同服 2、与非甾体抗炎药合用CNS兴奋、惊厥的发生率 3、抑制茶碱类、华法林、咖啡因的代谢，避免合用 4、不宜用于儿童、孕妇和授乳妇女及有精神病或癫痫病史 者
2018/11/17 药理学-化学治疗药物 12
药动学
吸收：口服吸收迅速、完全，除诺氟沙星外，其 余吸收率>80%
分布：组织穿透性好，分布广。可进入骨、
关节、前列腺、脑（氧氟、环丙、培氟）
达治疗浓度
代谢与排泄：差异较大
2018/11/17 药理学-化学治疗药物 13
临床应用
敏感菌感染 1、泌尿生殖道感染： 单纯性、复杂性尿路感染，细菌性前列 腺炎，淋菌性尿道炎，宫颈炎等——显效 2、肠道感染：细菌性肠炎、菌痢、伤寒、副伤寒 3、呼吸道感染：（肺炎球菌、支原体）肺部及支气管感 染 4 、结核：氧氟、环丙、左氧、司氟（帕）（二线药） 5 、绿脓：氧氟、左氧氟、环丙 6 、其他：骨髓炎、关节感染 五官科感染、伤口感染
化脓性脑膜炎（氧氟、环丙、培氟）
药理学-化学治疗药物
14
不良反应
1、胃肠道反应 较常见，厌食、恶心、呕吐、 腹内不适
（发生率3~5%） 2、中枢神经系统 兴奋症状：焦虑、失眠、耳鸣、偶致幻觉 和癫痫发作（0.5%），可逆。可能是药物阻断了GABA的 A受体所致 3、过敏反应 药疹、红斑、光敏性皮炎（尤为皮肤蓄积者， 如洛美沙星、司帕沙星）
4、其他 可能引起骨关节病（动物实验），儿童大剂量应用
可致关节痛。孕妇、哺乳期避免用。跟腱炎、肝肾功能异 常、心脏毒性、眼毒性 2018/11/17
药理学-化学治疗药物 15
禁忌及药物相互作用
1、H 2受体阻断药及Mg2+、Al3+、Ca2+、Fe2+降低其生物利 用度，避免同服 2、与非甾体抗炎药合用CNS兴奋、惊厥的发生率 3、抑制茶碱类、华法林、咖啡因的代谢，避免合用 4、不宜用于儿童、孕妇和授乳妇女及有精神病或癫痫病史 者
2018/11/17 药理学-化学治疗药物 12
药动学
吸收：口服吸收迅速、完全，除诺氟沙星外，其 余吸收率>80%
分布：组织穿透性好，分布广。可进入骨、
关节、前列腺、脑（氧氟、环丙、培氟）
达治疗浓度
代谢与排泄：差异较大
2018/11/17 药理学-化学治疗药物 13
临床应用
敏感菌感染 1、泌尿生殖道感染： 单纯性、复杂性尿路感染，细菌性前列 腺炎，淋菌性尿道炎，宫颈炎等——显效 2、肠道感染：细菌性肠炎、菌痢、伤寒、副伤寒 3、呼吸道感染：（肺炎球菌、支原体）肺部及支气管感 染 4 、结核：氧氟、环丙、左氧、司氟（帕）（二线药） 5 、绿脓：氧氟、左氧氟、环丙 6 、其他：骨髓炎、关节感染 五官科感染、伤口感染