《化学合成抗菌药》PPT课件
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第十七章 合成抗菌药(药物化学专业打印)PPT课件
磺胺类药物的抗菌活性和解离常数Pka值有
密切关系，当Pka值为6~7.4时抗菌作用最强。
10
抗菌增效剂 Antibacterial synerists
是指抗菌药物和其他药物配伍使用时，所 产生的治疗作用大于两个药物分别给药的 作用总和。
11
NH2
N
CH2
H2N N
OCH3
OCH3
甲氧苄啶
OCH3 Trimethoprim, TMP
NaOCl, NaOH
H3C
NH2 N O
5-甲基-3-氨基异噁唑
19
CH3CONH CH3CONH
H2N SO2Cl + N
O
N 磺酰化
CH3 NaHCO3
SO2NH
N O
CH3
1、NaOH 水解 2、HCl 酸化
H2N
SO2NH
N O
CH3
20
二、喹诺酮类抗菌药 Antimicrobial Quinolone Agents
21
O 6 5 4 3 COOH
7
N
8
2
N1 H
萘啶羧酸类 Naphthyridinic acid
65
N
7
N
8
O 4 3 COOH
2
N1 H
吡啶并嘧啶羧酸类 Pyridopyrimidinic acid
O
O
COOH
O
N N
C2H5
噌啉羧酸类 Cinnolinic acid
O 6 5 4 3 COOH
对革兰氏阳性菌和阴性菌均有广泛的抑
制作用，与磺胺类药物合用可使其抗菌作 用增强数倍至数十倍，甚至有杀菌作用。 还可增强多种抗生素的抗菌作用。
密切关系，当Pka值为6~7.4时抗菌作用最强。
10
抗菌增效剂 Antibacterial synerists
是指抗菌药物和其他药物配伍使用时，所 产生的治疗作用大于两个药物分别给药的 作用总和。
11
NH2
N
CH2
H2N N
OCH3
OCH3
甲氧苄啶
OCH3 Trimethoprim, TMP
NaOCl, NaOH
H3C
NH2 N O
5-甲基-3-氨基异噁唑
19
CH3CONH CH3CONH
H2N SO2Cl + N
O
N 磺酰化
CH3 NaHCO3
SO2NH
N O
CH3
1、NaOH 水解 2、HCl 酸化
H2N
SO2NH
N O
CH3
20
二、喹诺酮类抗菌药 Antimicrobial Quinolone Agents
21
O 6 5 4 3 COOH
7
N
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2
N1 H
萘啶羧酸类 Naphthyridinic acid
65
N
7
N
8
O 4 3 COOH
2
N1 H
吡啶并嘧啶羧酸类 Pyridopyrimidinic acid
O
O
COOH
O
N N
C2H5
噌啉羧酸类 Cinnolinic acid
O 6 5 4 3 COOH
对革兰氏阳性菌和阴性菌均有广泛的抑
制作用，与磺胺类药物合用可使其抗菌作 用增强数倍至数十倍，甚至有杀菌作用。 还可增强多种抗生素的抗菌作用。
第三章化学合成抗菌素ppt课件
主要通过肾脏排出。少量由乳汁、消化液及其他分泌液排出。经 肾排出的部分以原型，部分以乙酰化物和葡萄糖昔酸结合物的形 式排出。治疗泌尿道感染时，应选用乙酰化率低，原型排出多的 磺胺药，例如SMM、SMD。
• 【药理作用】 • 磺胺类属广谱慢作用型抑菌药。对大多数革兰阳性菌和部
分革兰阴性菌有效，甚至对衣原体和某些原虫也有效。 • 对磺胺类较敏感的病原菌有：链球菌、肺炎球菌、沙门菌、
见的方式是对位氨基的乙酰化，其次，羟基化作用，还有杂环 断裂途径。 • 磺胺乙酰化后失去抗菌活性，但保持原有磺胺的毒性。肉食及 杂食动物，由于尿中酸度比草食动物为高，较易引起磺胺及乙 酰磺胺的沉淀，导致结晶尿的产生，损害肾功能。若同时内服 碳酸氢钠碱化尿液，则可提高其溶解度，促进从尿中排出。
• （4）排泄 • 内服肠道难吸收的磺胺类主要随粪便排出；肠道易吸收的磺胺类
高，主要从粪便中排出，故用作肠道抗菌增效剂比TMP优越。
• 【药理作用】 • 作用机制和TMP相同，但抗菌作用较弱。对磺胺类药物和抗生素
有增效的作用。 • 【临床应用】 • 含DVD的复方制剂主要用于防治禽、兔球虫病及畜禽肠道感染等。
DVD单独应用也具有防治球虫的作用。
第三代 氟喹诺酮类抗菌药
• 全身感染常用药有SD、SM2、SMZ、SMD、SMM、SDM'等，可用于巴氏杆菌病、 乳腺炎、子宫内膜炎、腹膜炎、败血症和呼吸道、消化道及泌尿道感染；对 马腺疫、坏死杆菌病，牛传染性腐蹄病，猪萎缩性鼻炎、链球菌病、仔猪水 肿病、弓形体病，羔羊多发性关节炎，兔葡萄球菌病，鸡传染性鼻炎、禽霍 乱、副伤寒、球虫病等均有效。一般与TMP合用，可提高疗效，缩短疗程。 对于病情严重病例或首次用药，则可以考虑用钠盐肌内注射或静脉注射给药。
• 【药理作用】 • 磺胺类属广谱慢作用型抑菌药。对大多数革兰阳性菌和部
分革兰阴性菌有效，甚至对衣原体和某些原虫也有效。 • 对磺胺类较敏感的病原菌有：链球菌、肺炎球菌、沙门菌、
见的方式是对位氨基的乙酰化，其次，羟基化作用，还有杂环 断裂途径。 • 磺胺乙酰化后失去抗菌活性，但保持原有磺胺的毒性。肉食及 杂食动物，由于尿中酸度比草食动物为高，较易引起磺胺及乙 酰磺胺的沉淀，导致结晶尿的产生，损害肾功能。若同时内服 碳酸氢钠碱化尿液，则可提高其溶解度，促进从尿中排出。
• （4）排泄 • 内服肠道难吸收的磺胺类主要随粪便排出；肠道易吸收的磺胺类
高，主要从粪便中排出，故用作肠道抗菌增效剂比TMP优越。
• 【药理作用】 • 作用机制和TMP相同，但抗菌作用较弱。对磺胺类药物和抗生素
有增效的作用。 • 【临床应用】 • 含DVD的复方制剂主要用于防治禽、兔球虫病及畜禽肠道感染等。
DVD单独应用也具有防治球虫的作用。
第三代 氟喹诺酮类抗菌药
• 全身感染常用药有SD、SM2、SMZ、SMD、SMM、SDM'等，可用于巴氏杆菌病、 乳腺炎、子宫内膜炎、腹膜炎、败血症和呼吸道、消化道及泌尿道感染；对 马腺疫、坏死杆菌病，牛传染性腐蹄病，猪萎缩性鼻炎、链球菌病、仔猪水 肿病、弓形体病，羔羊多发性关节炎，兔葡萄球菌病，鸡传染性鼻炎、禽霍 乱、副伤寒、球虫病等均有效。一般与TMP合用，可提高疗效，缩短疗程。 对于病情严重病例或首次用药，则可以考虑用钠盐肌内注射或静脉注射给药。
精品医学课件-化学合成抗菌药
4)SDM ：磺胺地托辛 抗菌力与SD相似，乙酰化低，血 浆蛋白结合率高。主要用于泌尿道、生殖道、呼吸道及体 表局部的各种敏感菌感染。对犊牛和禽球虫病、禽霍乱、 禽传染性鼻炎有较好疗效。对鸡球虫优于呋喃类和其他磺
（十二）常用药物简介
5) SMZ：磺胺甲噁唑，新诺明 作用与SD相似，持效时间 较SD长，内服吸收和排泄慢，主要用于严重的呼吸道和泌 尿道感染，与TMP配用，抗菌效力可增强数倍至几十倍。 对鸭等球虫感染有较好的疗效。但乙酰化率高，易产生结 晶尿和血尿。
尿液。 3）可引起肠道菌群失调，VB、VK的合成吸收减少，宜补
充相应的维生素。 4）治疗创伤时，须将坏死组织和脓汁清除干净，避免其
中的PABA。 5）蛋鸡产蛋期禁用。 6）严格掌握适应症 , 对病毒性疾病及发热病因不明时不
宜用磺胺药。 7） 除专供外用的磺胺药外 , 尽量避免局部应用磺胺药 ,
2）SM2 ：磺胺二甲嘧啶 抗菌作用比SD弱，但乙酰化低， 不良反应少。吸收较迅速而完全，排泄较慢，中效磺胺， 除治疗敏感菌所致的全身感染外，还可用于畜禽球虫病的 治疗。
3）SD：磺胺嘧啶 与血浆蛋白结合率低，易扩散进入组 织和脑脊髓液中，是本类中治疗脑部细菌感染的首选，中 效磺胺，对球菌和大肠杆菌效力强。常用于禽霍乱、禽伤 寒、禽白痢、卡氏住白细胞原虫病等，防治流行乙脑也可 选用。
经肾排出的部分以原形，部分以乙酰化物和葡萄糖苷酸结 合物的形式排出。其中大部分经肾小球滤过，小部分经肾 小管分泌。排泄的快慢主要决定于通过肾小管时被重吸收 的程度。凡重吸收少者，排泄快，消除半衰期短，有效血 药浓度维持时间短（如SN、SD）；而重吸收多者，排泄 慢，消除半衰期长，有效血药浓度维持时间较长（如SM2、 SMM、SDM）。当肾功能损害时，药物的半衰期明显延 长，毒性可能增加，临床应用时注意。
（十二）常用药物简介
5) SMZ：磺胺甲噁唑，新诺明 作用与SD相似，持效时间 较SD长，内服吸收和排泄慢，主要用于严重的呼吸道和泌 尿道感染，与TMP配用，抗菌效力可增强数倍至几十倍。 对鸭等球虫感染有较好的疗效。但乙酰化率高，易产生结 晶尿和血尿。
尿液。 3）可引起肠道菌群失调，VB、VK的合成吸收减少，宜补
充相应的维生素。 4）治疗创伤时，须将坏死组织和脓汁清除干净，避免其
中的PABA。 5）蛋鸡产蛋期禁用。 6）严格掌握适应症 , 对病毒性疾病及发热病因不明时不
宜用磺胺药。 7） 除专供外用的磺胺药外 , 尽量避免局部应用磺胺药 ,
2）SM2 ：磺胺二甲嘧啶 抗菌作用比SD弱，但乙酰化低， 不良反应少。吸收较迅速而完全，排泄较慢，中效磺胺， 除治疗敏感菌所致的全身感染外，还可用于畜禽球虫病的 治疗。
3）SD：磺胺嘧啶 与血浆蛋白结合率低，易扩散进入组 织和脑脊髓液中，是本类中治疗脑部细菌感染的首选，中 效磺胺，对球菌和大肠杆菌效力强。常用于禽霍乱、禽伤 寒、禽白痢、卡氏住白细胞原虫病等，防治流行乙脑也可 选用。
经肾排出的部分以原形，部分以乙酰化物和葡萄糖苷酸结 合物的形式排出。其中大部分经肾小球滤过，小部分经肾 小管分泌。排泄的快慢主要决定于通过肾小管时被重吸收 的程度。凡重吸收少者，排泄快，消除半衰期短，有效血 药浓度维持时间短（如SN、SD）；而重吸收多者，排泄 慢，消除半衰期长，有效血药浓度维持时间较长（如SM2、 SMM、SDM）。当肾功能损害时，药物的半衰期明显延 长，毒性可能增加，临床应用时注意。
化学合成抗菌药(一)ppt课件
• 核糖体：人体细胞与细菌的核糖体的生理、生化 功能不同 细菌－－70S，50S和30S两个亚基
人体－－80S，60S和40S两个亚基 • 作用机制： 与50S或30S亚基结合，抑制细菌 蛋白质的合成 • 不影响人体细胞的功能
DNA
mRNA
四、影响核酸代谢
• 利福平：特异性地抑制细菌DNA依赖的RNA 多聚酶，阻碍mRNA的合成。 • 喹诺酮类：抑制DNA回旋酶，抑制细菌的DNA 复制和mRNA的转录。
仅在下列情况时可考虑预防用药 ①手术范围大、时间 长、污染机会增加；② 手术涉及重要脏器，一旦发生 感染将造成严重后果者；③ 异物植入手术；④高龄、 或免疫缺陷者等高危人群。
(2)清洁-污染手术：上、下呼吸道、上、下消化道、泌尿 生殖道手术，或经以上器官的手术，由于手术部位存 在大量人体寄生菌群，手术时可能污染手术野引致感 染，故此类手术需预防用抗菌药。
但也有例外：青霉素
抗菌后效应（postantibiotic effect，PAE）：
• 当抗菌药物浓度下降，低于最低抑菌浓度或 被消除后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。 • PAE越长，抗菌活性越强。
第2节 抗菌药的作用机制
• 干扰病原体的生化代谢
•
• •
影响其结构和功能
失去正常生长繁殖的能力 抑制或杀灭病原体
限制使用
• 与非限制使用抗菌药物相比较，这类药物在疗效、安全 性、对细菌耐药性影响、药品价格等某方面存在局限性， 作为非限制药物使用。 • 严重感染、免疫功能低下者合并感染或病原菌只对限制 使用抗菌药物敏感时，可选用限制使用抗菌药物治疗。 • 患者需要应用限制使用抗菌药物治疗时，应经具有主治 医师以上专业技术职务任职资格的医师同意，并签名。
6.合成抗菌药1 PPT课件
临床应用
敏感菌感染： 1.呼吸道感染 、胃肠道感染（伤寒、副伤寒、 细菌性肠炎 ）、泌尿生殖道感染 、淋病、皮肤
软组织感染等——显效
2.急慢骨髓炎、化脓性关节炎-首选 可作为青霉素和头孢菌素治疗全身感染的替代 药。
不良反应
1、胃肠道反应 常见食欲不振、腹部不适、消化不良、 恶心、腹泻等。
2、中枢神经系统 兴奋症状： 轻者可表现为失眠、头 痛、眩晕，重者可出现精神异常、抽搐、惊厥等，常 在剂量过大时产生。 可能是药物 阻断了GABA的A受 体所致，癫痫患者禁用
人工合成抗菌药
Artificial synthetic antibacterial drugs）
人工合成抗菌药
喹诺酮类药物
磺胺类药物
甲氧苄啶 硝基呋喃类
喹诺酮类药物
(quinolones) 喹诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮母核基 本结构的抗菌药物，可选择性抑制细菌DNA 回旋酶而产生抗菌作用。
后者需要高度扭转、形成超螺旋结构 装配在菌体内（回旋酶）
(+)
DNA回旋酶
(-) DNA回旋酶 (-) ATP ADP
(-) 正超螺旋
(-)
(-)
负超螺旋
喹诺酮类抗菌药
3、耐药性：随着第三代喹诺酮类广泛应用，其 耐药菌株呈增长趋势，尤其金葡菌、肠球菌、 大肠埃希菌和铜绿假单胞菌等。本类药物与其 他药物之间无明显交叉耐药性，但同类药物之 间存在交叉耐药性。耐药机制主要是： ①染色体突变，DNA回旋酶基因突变，使药物 失去作用靶点， ②细菌细胞膜通透性降低，阻碍药物进入细 菌细胞内， ③细菌药物泵出系统主动将药物排除
环丙沙星 片剂：0.1g；0.2g；0.3g。口服，0.5g/次，1～2/d。注射剂：
抗微生物药物—化学合成抗菌药(动物药理学课件)
➢ 甲硝唑为什么是脑部厌氧菌感
染的首选药物？
磺
4、磺胺嘧啶（SD）
5、碘胺二甲氧嘧啶（SDM）
胺
6、碘胺对甲氧嘧啶（SMD）
7、磺胺二甲嘧啶（SM2）
类
8、碘胺脒（SG）
9、磺胺嘧啶银（SD-Ag）
全身性感染
短效 磺胺异恶唑(SIZ)
尿路感染
一
长效 磺胺甲氧嘧啶(SMD)
少用
磺
中效 磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲恶唑(SMZ，新诺明)
胺
SD — 流脑首选
由于喹诺酮类药物易深入骨组织。
六、不良反应
①*影响软骨发育，对负重关节的软骨组织生长有不良影响； ②损伤尿道：在尿中可形成结晶，尤其使用剂量过大或动
物饮水不足容易发生； ③胃肠道反应，如食欲下降，饮欲增加，腹泻； ④中枢神经系统潜在兴奋作用：兴奋、抽搐等； ⑤过敏反应：偶见红斑、瘙痒及光敏反应。
用药时避免阳光直射
二、发展历程
重要发现： 有的新喹诺酮类药物对结核杆菌显示强大的抑制作用， 并且对耐药结核菌也有效。
例如: 斯帕沙星
F H3C
NH2
相关（291）
O
O
（286页)
OH
A
HN
N
N
H3C
F
6
兽医临床用的氟喹诺酮类：诺氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星 环丙沙星、恩诺沙星 达氟沙星（单诺沙星） 二氟沙星 沙拉沙星、马波沙星
二、常用药物
乙酰甲喹
作用
具有广谱抗菌作用，对革兰氏阴性菌的作用强于革兰氏阳性菌，对密螺旋体作 用尤为突出。
临床应用
主要用于密螺旋体所致的猪痢疾，也用于细菌性肠炎。
不良反应
合成抗菌药教学课件ppt
抗生素的发现
1928年，亚历山大·弗莱明发现了青霉素，开创了抗生素治疗感染的新纪元。之后，随着抗生素的不断发展，人们相继发现了头孢菌素、红霉素、喹诺酮类等抗生素。
合成抗菌药的兴起
20世纪50年代后，人类开始合成新的抗菌药，如磺胺类、喹诺酮类等。这些抗菌药具有高效、低毒、方便等优点，被广泛应用于临床治疗。
实验数据分析技巧
实验数据的记录与分析
合成抗菌药的教学实践
05
抗菌药合成的教学目标
掌握抗菌药的基本概念和分类
熟悉常见抗菌药的作用机制和临床应用
理解抗菌药合成的原理和方法
培养学生的思维能力和创新意识
抗菌药的基本概念和分类抗菌药的抗菌谱和耐药性抗菌药的临床应用和不良反应抗菌药合成的原理和方法合成抗菌药的作用机制合成抗菌药的化学结构和性质合成抗菌药的制备和质量控制常见抗菌药的作用机制和临床应用β-内酰胺类抗菌药大环内酯类抗菌药氨基糖苷类抗菌药四环素类抗菌药林可霉素类抗菌药
抗菌药的发展历程
1
抗菌药的未来发展趋势
2
3
随着抗菌药的广泛应用，细菌耐药性问题日益严重。未来需要开发新的抗菌药以及耐药性抑制剂，以解决这一问题。
抗菌药的耐药性问题
随着超级细菌的出现，现有的抗菌药难以对其产生有效的抑制作用。未来需要针对超级细菌开发新的抗菌药。
针对超级细菌的抗菌药
未来可以根据患者的具体病情和感染菌种，制定个性化的治疗方案，以提高治疗效果并减少不良反应。
实验室安全设施
实验操作时必须佩戴个人防护用品，如防护眼镜、防护手套、实验服等，以防止化学品的侵入和烫伤等意外事故。
个人防护措施
实验操作必须严格遵守安全操作规程，严禁私自更改实验步骤和药品用量，严禁私自乱放药品和废弃物。
第三节化学合成抗菌药
第三节 化学合成抗菌药
一、磺胺类 二、抗菌增效剂 三、硝基呋喃类 四、喹噁啉类 五、氟喹诺酮类 六、硝基咪唑类
一、磺胺类
抗菌谱
• • • • • • 对G+菌、G-菌、衣原体、放线菌、原虫有效； 对弓形体有效； 对绿脓杆菌有效； 对砂眼衣原体有效； 对伤寒杆菌敏感； 对立克次体、螺旋体、结核杆菌无效。
哌嗪基与细菌DAN螺旋酶 B亚基之间相互作用，增强 N 了该酶的亲和力，活性增强。
OH
B A
HN
N
N
N CH3
使整个分子的碱性和水溶性增加
特 点： 抗菌谱扩大（抗G（-） G（+）菌、绿脓杆菌）。
抗菌活性增加（ 对G（-）菌作用更强， 但G（+）菌较弱）。 药代动力学性质也得到改善， 毒副作用小（分子极性增加），耐药性低， 临床上用于治疗泌尿道感染、肠道感染及耳道感染。
不良反应
急性中毒：静脉注射磺胺类钠盐，速度过快或
剂量过大；
慢性中毒：剂量较大或连续用药超过1周以上，
肾毒性；
应用时应充分饮水，促进排出； 宜与碳酸氢钠同服，碱化尿液，促进排出。
耐药性
细菌对磺胺类药物易产生耐药性，可能是
细菌改变了代谢途径
各磺胺药之间可产生程度不同的交叉耐药
性，但与其它抗菌药之间五交叉耐药性
地美硝唑（dimetridazole）
又名二甲硝咪唑； 广谱抗菌和抗原虫作用； 鸡对本品敏感，大剂量可引起平衡失调。
第四节 抗病毒药
作用机制
（1）干扰病毒吸附于细胞，阻止其 进入宿主C；
（2）抑制病毒核酸复制；
（3）抑制病毒蛋白质合成；
（4）诱导宿主C产生抗病毒蛋白。
病毒的复制及抗病毒药的作用部位
一、磺胺类 二、抗菌增效剂 三、硝基呋喃类 四、喹噁啉类 五、氟喹诺酮类 六、硝基咪唑类
一、磺胺类
抗菌谱
• • • • • • 对G+菌、G-菌、衣原体、放线菌、原虫有效； 对弓形体有效； 对绿脓杆菌有效； 对砂眼衣原体有效； 对伤寒杆菌敏感； 对立克次体、螺旋体、结核杆菌无效。
哌嗪基与细菌DAN螺旋酶 B亚基之间相互作用，增强 N 了该酶的亲和力，活性增强。
OH
B A
HN
N
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N CH3
使整个分子的碱性和水溶性增加
特 点： 抗菌谱扩大（抗G（-） G（+）菌、绿脓杆菌）。
抗菌活性增加（ 对G（-）菌作用更强， 但G（+）菌较弱）。 药代动力学性质也得到改善， 毒副作用小（分子极性增加），耐药性低， 临床上用于治疗泌尿道感染、肠道感染及耳道感染。
不良反应
急性中毒：静脉注射磺胺类钠盐，速度过快或
剂量过大；
慢性中毒：剂量较大或连续用药超过1周以上，
肾毒性；
应用时应充分饮水，促进排出； 宜与碳酸氢钠同服，碱化尿液，促进排出。
耐药性
细菌对磺胺类药物易产生耐药性，可能是
细菌改变了代谢途径
各磺胺药之间可产生程度不同的交叉耐药
性，但与其它抗菌药之间五交叉耐药性
地美硝唑（dimetridazole）
又名二甲硝咪唑； 广谱抗菌和抗原虫作用； 鸡对本品敏感，大剂量可引起平衡失调。
第四节 抗病毒药
作用机制
（1）干扰病毒吸附于细胞，阻止其 进入宿主C；
（2）抑制病毒核酸复制；
（3）抑制病毒蛋白质合成；
（4）诱导宿主C产生抗病毒蛋白。
病毒的复制及抗病毒药的作用部位
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医学PPT
9
氧氟沙星
19:46
在脑脊液、胆汁、尿液、痰液中浓度高。
主要用于敏感菌所致的泌尿道、呼吸道、胆 道、皮肤软组织、耳鼻喉及眼部的感染。
左氧氟沙星 氧氟沙星的左旋体，抗菌活性是氧氟沙星的 2倍，主要用于敏感菌所致的各种急慢性感 染、难治性感染。不良反应较轻。
医学PPT
10
19:46
二、磺胺药和甲氧苄啶 （一）磺胺药
l对沙眼衣原体、弓形体、疟原虫及放线菌 l也有抑制作用。
l对病毒、立克次体、支原体、螺旋体无 效。
医学PPT
12
19:46
[作用机理] 磺胺类与PABA化构相似，竞争
性抑制二氢叶酸合成酶，通过干扰 细菌叶酸代谢而抑菌。
医学PPT
13
19:46
医学PPT
14
应 用 注 意:
19:46
• 1 .首剂加倍 • 2 .脓液和坏死组织含大量PABA，局部应
• ②TMP抑制二氢叶酸还原酶，SMZ抑制二氢 叶酸合成酶，双重阻断敏感菌的叶酸代谢， 抗菌作用大大增强，甚至呈杀菌。
• ③联合用药减少耐药性产生。
医学PPT
19
三、硝咪唑类
19:46
甲硝唑（metronidazole，灭滴灵） 【作用和用途】
1·抗厌氧菌作用 对革兰阳性或革兰阴性厌氧球菌 、杆菌均有杀灭作用，对脆弱类杆菌作用最强。
• 是1935年合成并用于防治全身感染的抗菌 药，与甲氧苄啶合用后对某些感染性疾病 疗效显著，且性质稳定、使用方便、价格 低廉，故目前在抗感染治疗中仍占有一定 地位。
医学PPT
11
19:46
【抗菌作用】 广谱。
lG+菌：溶链菌、肺炎球菌
lG-菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、大肠 埃希菌、变形杆菌属和沙门菌属、铜绿假单 胞菌。
先清创排浓 • 3 .禁与普鲁卡因合用
4.人体可直接利用外源性叶酸，故不受一 般磺胺类及TMP影响。
[耐药性]以葡萄球菌多见，链球菌、肺炎 球菌、痢疾杆菌次之。
医学PPT
15
19:46
[药物分类]
1. 用于全身性感染：口服易吸收，根据t1/2分： •短效类（＜10h）:如SIZ，治疗泌尿道感染。
•中效类（10～24h）:如SD、SMZ，用于全身感染。
(3)体内分布广，体液组织液中浓度高，可 达到有效地抑菌和杀菌水平。
医学PPT
4
19:46
【抗菌作用】 喹诺酮类为杀菌剂。抗菌谱广， 抗菌作用强：
1.对革兰阴性菌作用强大。
2.对革兰阳性球菌也有较强的抗菌作用。
3.某些药物对铜绿假单胞菌、分枝杆菌属、 支原体、衣原体及厌氧菌也有抑制作用。
4.第四代药物对厌氧菌的抗菌活性更强。
菌引起的感染。 包括：泌尿道感染、肠道感染、呼吸
道感染、骨骼系统感染（骨髓炎和骨关 节感染 ）、皮肤软组织感染等各种感染。
医学PPT
7
19:46
【不良反应】发生率仅为5% ①胃肠道反应
②CNS反应：头昏、头痛、失眠、眩晕、情 绪不安等，严重精神异常、惊厥；有癫痫病 史者不宜应用。
③过敏反应：如血管神经性水肿、皮肤瘙痒 和皮疹，个别病人出现光敏性皮炎；
• 代表药物：呋喃妥因（呋喃坦啶）、呋喃唑酮 （痢特灵），
• 呋喃妥因：口服较易吸收，尿中浓度高，主要 治疗泌尿道感染。在酸性尿中抗菌作用增强。
医学PPT
5
19:46
[机制] 主要是通过抑制细菌的DNA 回旋酶，
而影响细菌DNA 的复制，与其他药物无 交叉耐药现象 。
DNA 回旋酶：主要影响DNA合成过程中切 口封闭功能，而阻碍细菌DNA合成。在G-菌 中喹诺酮主要抑制DNA回旋酶。
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【临床应用】广泛 氟喹诺酮类适用于治疗敏感G-菌、G+
2·抗阿米巴原虫 是治疗急、慢性阿米巴痢疾和阿 米巴肝脓肿的首选药，【作用和用途】
.3.抗滴虫 是治疗阴道滴虫病的首选药。对反 复发作的病人应夫妇同时服药，以求根治。
4·抗贾第鞭毛虫 是目前治疗贾第鞭毛虫最有 效的药物，治愈率可达90%。
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四、硝基呋喃类
④软骨损害：少数可出现关节疼痛和炎症 （水肿），所以不宜用于儿童和孕妇。
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二、常用的喹诺酮类药物
诺氟沙星 尿、肠道药浓度高，用于敏感菌所致泌尿
生殖道、肠道感染及淋病，也可外用治疗皮 肤、眼部感染。
环丙沙星抗菌谱广，为临床常用的喹诺酮类中
体外抗菌最强者，对氨基糖苷类、第三代头孢菌 素耐药的G+、G-对本药仍敏感。对厌氧菌多数无 效。
•长效类（＞24h）:如磺胺多辛(SDM)。 2. 用于肠道感染：如柳氮磺吡啶(SASP) 。 3. 外用：如SML、SD-Ag、磺胺醋酰钠(SA-Na)。
用于创面感染和眼部感染。
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【不良反应】
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1. 泌尿系统：以SD常见，SMZ大量久用会出现，
用药时应注多饮水、同服等量的碳酸氢钠碱 化尿液。
第三代：氟喹诺酮类。诺氟沙星、氧氟沙星、 环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星等。口服
易吸收、广谱、抗菌活性增强，用于尿道或肠 道感染。
第四代：莫西沙星、加替沙星等，抗菌谱更广、抗 菌活性更强。
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氟喹诺酮药物的特点 [体内过程] (1) 口服吸收好、血药浓度相对较高；
(2)半衰期较长，血浆蛋白结合率低
【抗菌作用】 抗菌谱与磺胺类相似。
【抗菌机制】抑制二氢叶酸还原酶，阻碍四氢 叶酸的合成和利用。单用易产生耐药性，故常 与SD或SMZ合用。
TMP还可增强其他抗生素（如四环素、庆大霉 素、红霉素等）的抗菌作用。
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磺胺药与甲氧苄啶合用有何意义？
• ①TMP和SMZ体内过程、t1/2相近，抗菌谱相 似；
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第十四章抗微生物药 第五节 化学合成抗菌药
曲阜中医药学校 严秀芹
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一、 喹诺酮类
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[概述]
是一类含有4-喹酮母核的合成抗菌药， 可分为四代。
第一代：萘啶酸，已被淘汰。
第二代：吡哌酸等。吡哌酸对G-菌有效， 口服后尿中浓度高，用于尿道或肠道感染， 已少用。
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2. 过敏反应：磺胺类之间有交叉过敏反应，用药前 需询问过敏史。
3. 造血系统反应、偶见粒细胞减少，再障及血小板减少 症。
•4. 肝损害：肝功能减退，严重者可见急性肝坏死。
5. 其他：中枢抑制，胃肠道反应，驾驶员、高空作业 者忌用。孕妇禁用TMP。
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（二）、甲氧苄啶（TMP）
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