药物化学知识点总结

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药物化学重点知识点总结

药物化学重点知识点总结

药物化学重点知识点总结1绪论一、药物化学的定义及研究内容药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。

研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。

(二)药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础;2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺;3.为创制新药探索新的途径和方法;(三)药物名称国际非专有药名(INN)INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用的名称。

该名称不能取得任何知识产权的保护,任何该产品的生产者都可使用,也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。

中国药品通用名称通用名是中国药品命名的依据,是中文的INN O简单有机化合物可用其化学名称。

化学名(1)英文化学名(2)中文化学名女口:阿司匹林,中文化学名为:2-(乙酰氧基)苯甲酸苯甲酸乙联買基商品名生产厂家为了保护自己利益,在通用名不能得到保护的情况下,禾U用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。

商品名可申请知识产权保护举例:对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParaCetamolN -( 4-羟基苯基)乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2细目要点要求局部麻醉药(1)局部麻醉药分类、构效关系掌握J(2)盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因结构特点、性质和用途熟练掌握(3)盐酸丁卡因的性质和用途了解麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。

全身麻醉药作用于中枢神经系统,使其受到可逆性抑制;局部麻醉药作用于神经末梢或神经干,阻滞神经冲动的传导。

一、全身麻醉药(一)全身麻醉药的分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药,即静脉麻醉药。

女口:氟烷、异氟烷、盐酸氯胺酮、丫-羟基丁酸钠氟烷F s C-CHBrCI别名:三氟氯溴乙烷本品为无色澄明易流动的液体,不易燃、易爆,遇光、热和湿空气能缓缓分解。

《药物化学》复习重点资料整理总结

《药物化学》复习重点资料整理总结

《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释:1.稳态血药浓度:以半衰期为给药间隔时间,连续恒量给药后,体内药量逐渐累积,给药4、5次后,血药浓度基本达到稳态水平。

2.药物:是指调节机体生理、生化和病理过程,用以预防、诊断、治疗疾病的物质。

3.药理学:是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科,包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。

4.首关消除:有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时,会被此处的酶代谢失活。

5.肝肠循环:有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收,由门静脉重新进入全身循环,这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。

6.治疗指数:药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。

7.处方药:必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。

8.肾上腺素升压作用的翻转:预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用,保留激动β受体的血管舒张作用,使升压作用翻转为降压作用。

9.耐受性:机体对药物的敏感性降低,需增加剂量才能发挥原有药效。

10.反跳现象:长期大剂量使用某药物后突然停药,导致原有病情再现或加重。

11.二重感染:长期使用广谱抗菌药,使得敏感菌被抑制,不敏感菌大量繁殖,引发新的感染。

模块-1、在机体方面,影响药物作用的因素有哪些?(填空题)年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么?P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些?P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处:系指不超过20℃阴暗处:系指避光并不超过20℃冷处:系指2℃~10℃常温:系指10℃~30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义,批号的含义P27字母:化学药品:H 中药:Z 保健:B 生物制品:S体外化学诊断试剂:T 药用辅:F 进口分包装药品:J数字第1、2位为原批准文号的来源代码,第3、4位为换发批准文号之后(公元年号)的后两位数字,第5~8位为顺序号批号的含义:在药品生产过程中,将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。

药物化学考试重点总结

药物化学考试重点总结

药物化学考试重点总结
一、药物化学基础知识
1. 药物的分类与作用机制:了解各类药物的基本作用机制和分类,如抗生素、抗肿瘤药、抗炎药等。

2. 药物的化学结构与性质:理解药物的化学结构与其理化性质、稳定性及生物活性的关系。

3. 药物代谢:掌握药物在体内的代谢过程,包括代谢酶及代谢产物的性质和作用。

二、药物合成与工艺
1. 药物合成方法:掌握常见的药物合成方法和技术,如还原反应、氧化反应、酯化反应等。

2. 药物合成工艺:理解工业化生产中药物的合成工艺流程及优化方法。

3. 药物合成路线的设计与选择:了解药物合成路线的评价标准,掌握设计药物合成路线的思路与方法。

三、药物分析
1. 药物分析方法:掌握药物分析中常用的检测方法和技术,如色谱法、光谱法等。

2. 药物质量控制:理解药物质量控制的标准和要求,掌握药品质量控制的常用方法。

3. 药物制剂分析:了解药物制剂的分析方法,掌握药物制剂的质量控制标准。

四、药物设计与新药开发
1. 药物设计的原理与方法:掌握基于结构的药物设计、基于片段的药物设计等原理与方法。

2. 新药发现的途径与方法:了解新药发现的途径和策略,如高通量筛选、虚拟筛选等。

3. 新药开发的流程与评估:理解新药开发的流程和评估标准,掌握新药开发的风险与机遇。

药物化学专业知识点总结

药物化学专业知识点总结

药物化学专业知识点总结一、药物化学的基本概念药物是指能够在生物体内起特定药理活性,并能够预防、治疗、诊断和改善疾病的化合物。

药物化学是研究药物的化学结构、性质及其合成途径的科学。

药物化学的研究内容主要包括:1. 药物的化学结构与性质:药物的化学结构决定了其生物活性和药理效应,药物的理化性质决定了其药代动力学特征。

2. 药物的合成研究:药物的合成方法研究是药物化学的核心内容。

合成药物的目标是简捷、经济且高产率,具有可控性和可重复性。

3. 药物的作用机制研究:药物的作用机制研究是药物化学和药理学的交叉领域。

药物的作用机制包括药物与靶分子的结合、生物途径的调控等。

二、药物分类根据药品的疗效、化学结构和用途,药物可以分为很多类。

根据药物的用途,药物可以分为:1. 治疗药物:用于治疗疾病的化合物,如抗生素、抗癌药、抗感染剂等。

2. 预防药物:用于预防疾病的化合物,如疫苗、预防性抗生素等。

3. 诊断用药:用于帮助诊断疾病的化合物,如放射性核素、造影剂等。

4. 应急药品:用于急救和紧急情况下的药物,如止血剂、解热镇痛药等。

根据药物的化学结构,药物可以分为:1. 有机化合物药物:由有机化合物合成的药物,包括多种结构类型的化合物。

2. 无机化合物药物:由无机化合物合成的药物,如氧化铁、氧化亚铁等。

根据药物的作用机制,药物可以分为:1. 靶向药物:通过作用于特定的生物靶标来发挥药理效应的药物。

2. 非靶向药物:通过影响生物系统其他组成部分的功能来发挥药理效应的药物。

三、药物合成药物的合成方法是药物化学的核心内容。

药物的合成方法主要包括:1. 有机合成:有机合成是药物合成的基础,包括常见的反应类型如亲核-亲电加成反应、消除反应、取代反应等。

2. 天然产物全合成:大部分天然药物都具有复杂的结构,需要进行全合成来得到纯品,这对有机合成技术提出了更高的要求。

3. 合成方法研究:随着有机合成方法学的发展,药物化学家在研究过程中积累了大量合成方法,用于合成更加复杂的分子。

药物化学知识点

药物化学知识点

根据2022年药学349大纲要求编写药物化学考察要点(1)化学药物的化学结构、主要理化性质、结构类型、临床应用;(2)化学药物的制备方法;(3)典型化学药物的构-效关系、作用机理、体内代谢、发展过程;(4)药物的化学结构与生物活性的关系、药物设计的基本原理和方法;(5)实验部分:阿司匹林、扑热息痛、苯乐来、磺胺醋酰钠、羟甲香豆素的合成、分离精制。

一、绪论药物:药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品,包括天然药物(植物药、抗生素、生化药物)、合成药物和基因工程药物等。

药物化学:药物化学是一门发现与发明、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科。

二、新药研究的基本原理与方法新化学实体:NCE(new chemical entities)NCE是指在以前的文献中没有报道过的化合物,是指在新药研究早期阶段研究发明的,经临床试验可能会转化为治疗某种疾病的药物分子。

先导化合物的发现:先导化合物的发现是指在选择和确定了治疗靶标后,获得与所选择的靶标能相互作用的具有确定生物活性的化合物;先导化合物的优化:即对先导化合物的结构进行修饰和改造,通过优化主要是提高化合物的活性和选择性,降低毒性,建立构效关系,理解分子的作用模式,评估化合物的药代动力学性质,确定候选药物。

先导化合物:先导化合物简称先导物,又称原型物,具有所期望的生物或药理活性,但会存在一些其他所不合适的性质,如较高毒性,其他生物活性、较差的溶解度或药物代谢的问题。

生物电子等排体:生物电子等排体是由化学电子等排体演化而来。

是指那些具有相似的物理和化学性质,并能产生相似的或相反的(拮抗)的生物活性的分子或基团。

生物电子等排体是具有相似的分子性状和体积、相似的电荷分布,并由此表现出相似的物理性质(如疏水性),对同一靶标产生相似或拮抗的生物活性的分子或基团。

药物化学要掌握的知识点

药物化学要掌握的知识点

药物化学要掌握的知识点一.中枢神经系统药镇静药可以缓解病人的紧张、烦躁等精神过度兴奋时的症状;催眠药可使失眠患者获得近似生理性的睡眠;抗癫痫药可以抑制惊厥,用于预防癫痫的发作;抗精神失常药可在不影响人的意识的条件下缓解精神病患者的紧张、躁动、焦虑、忧郁和消除幻觉等症状镇静催眠药苯巴比妥化学名为5-乙基—5-苯基—2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮,又名鲁米那(Luminal)。

性状:本晶为白色有光泽的结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦,mpl74.5—17813。

在空气中较稳定,难溶于水,能溶于乙醇、乙醚,在氯仿中略溶。

理化性质:(符合巴比妥类药物的通性)1、本品具有弱酸性,可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液,生成苯巴比妥钠。

苯巴比妥钠为白色结晶性颗粒或结晶性粉末,易溶于水,其水溶液呈碱性,与酸性药物接触或吸收空气中的,可析出苯巴比妥沉淀。

2、本品钠盐水溶液放置易分解,产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。

为此,苯巴比妥钠注射剂不能预先配制进行加热灭菌,须制成粉针剂。

3、本品为丙二酰脲衍生物,显丙二酰脲类药物的鉴别反应,如与吡啶和硫酸铜作用生成紫红色络合物;和硝酸银或硝酸汞试液作用生成白色沉淀,可溶于过量的试液和氨试液中。

4、本品加甲醛试液,煮沸,再缓缓加入硫酸,分两层,接界面显玫瑰红色。

5、与亚硝酸钠-硫酸试剂反应,生成亚硝基苯衍生物。

(含芳环)。

用途:本品临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。

异戊巴比妥性状:白色结晶性粉末,易溶于乙醇和乙醚,溶于氯仿,几乎不溶于水,具有弱酸性。

结构特点:5位取代基是乙基和异丁基(含有支链),是短效的镇静催眠药。

理化性质:符合巴比妥类药物的通性用途:用于镇静、催眠、抗惊厥地西泮化学名:1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮-2-酮别名:安定,苯甲二氮卓性状:本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味微苦,mpl30—134℃。

微溶于水,溶于乙醇,易溶于氯仿及丙酮,略微溶于乙醚,在空气中稳定。

药物化学知识点总结自考

药物化学知识点总结自考

药物化学知识点总结自考1. 药物化学的基本概念药物化学是研究药物化学结构与活性之间的关系,揭示药物的成分、结构和性质的学科。

药物化学通过对药物的分子结构和物理、化学性质的研究,探索药物的合成方法,降低不良反应,提高疗效。

2. 药物分子结构与性质药物分子结构与性质是药物化学的核心内容。

药物的分子结构包括化学式、分子量、分子结构和立体构型等;而药物的性质包括物理性质、化学性质和生物学性质。

药物的分子结构决定了药物的性质,而药物的性质又反映了药物分子结构的特点。

3. 药物的合成方法药物的合成方法是药物化学的重要内容。

药物的合成方法主要包括有机合成、天然产物提取、生物技术合成和复合制备方法等。

有机合成是指利用化学反应合成新的有机化合物;天然产物提取是指从植物、动物和微生物中提取活性成分;生物技术合成是利用生物技术手段合成新药物;而复合制备是指通过多种方法合成新药物。

4. 药物的药代动力学药代动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程的学科。

药物的药代动力学参数包括生物利用度、分布容积、半衰期、清除率和排泄率等。

药代动力学研究不仅可以揭示药物在体内的代谢和排泄行为,还可以为临床应用提供科学依据。

5. 药物的药理学药理学是研究药物与机体相互作用的学科。

药物的药理学参数包括作用机制、作用部位、作用效果、作用强度等。

药理学研究可以揭示药物的作用机制和作用部位,为临床应用提供理论基础。

6. 药物化学的应用药物化学在药物合成、药代动力学、药理学等领域都有重要应用。

在药物合成领域,药物化学通过对药物分子结构的分析和设计,发现和合成新的药物分子;在药代动力学领域,药物化学通过对药物的代谢和排泄行为的研究,提高药物的生物利用度和减少不良反应;在药理学领域,药物化学通过对药物的作用机制和作用部位的研究,提高药物的疗效和降低毒性。

7. 药物化学的研究方法药物化学的研究方法包括实验研究和理论研究。

实验研究包括合成新药物、分析药物的性质和机理等;而理论研究包括计算化学、分子模拟等。

药物化学知识点总结

药物化学知识点总结

药物化学知识点总结第一章绪论1药物的概念药物是用来预防、治疗、诊断疾病,或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。

2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。

3药物化学的研究内容及任务既要研究化学药物的化学结构特征,与此相联系的理化性质,稳定性状况,同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。

为了设计、发现和发明新药,必须研究和了解药物的构效关系,药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。

(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。

第二章中枢神经系统药物一、巴比妥类1 异戊巴比妥HNN H OOO中等实效巴比妥类镇静催眠药,【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢,代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解,然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。

异戊巴比妥的5位侧链上有支链,具有叔碳原子,叔碳上的氢更易被氧化成羟基,然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水,从肾脏消除,故为中等时效的药物。

【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程,阻断脑干的网状结构上行激活系统,使大脑皮质细胞的兴奋性下降,产生镇静、催眠和抗惊厥作用。

久用可致依赖性,对严重肝、肾功能不全者禁用。

二、苯二氮卓类1. 地西泮(Diazepam, 安定,苯甲二氮卓)【结构】NNOCl结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢,代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化,代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。

形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。

第三节 抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】. HClNSClN【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢,体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物,代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等,氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。

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▪总论部分1篇,4章,主要内容:
▪第一章:药物化学及发展过程
▪第二章:药效及药代
▪第三章:药物分子设计的基本原理和方法
▪第四章:药物的研发程序
▪需要掌握的内容:
▪ 1 基本概念先导化合物的来源、电子等排体、前药和生物前体、药物代谢、影响药效的因素,药效团等。

▪ 2 药物优化的基本程序、构效关系、定量构效关系。

▪需要了解的内容:
▪ 1 药物开发的基本程序
▪ 2 计算机技术在药物设计中的应用分子模拟,先导化合物的虚拟筛选,定量构效关系(2DQSAR、3DQSAR),Hansch分析法、Docking程序、CoMFA程序。

▪个论部分3篇,14章,主要内容:
▪第2篇与中枢系统有关的药物
▪第一章:麻醉药
▪第二章:镇静催眠和抗癫痫药
▪第三章:精神神经疾病治疗药物
▪第四章:镇痛药
▪需要掌握的内容:
▪ 1 局麻药的结构类型,盐酸普鲁卡因、利多卡因的合成路线。

▪ 2 巴比妥类、苯二氮桌类催眠镇静药的作用靶点、结构特征。

苯巴比妥、地西泮的合成方法。

了解治疗癫痫病药物的种类。

▪ 3 掌握治疗精神病的代表性药物:氯丙嗪、奋乃静、氯普噻吨、氟哌啶醇、奥氮平的结构式及合成路线。

▪ 4 了解抗抑郁药的类型和主要药物。

▪ 5 了解吗啡类镇痛药物的简化过程,合成镇痛药的种类。

▪ 6 掌握盐酸哌替啶、芬太尼的合成路线。

▪第3篇作用靶点是外周组织、器官上的受体、功能酶等的各类药物。

▪第五章:非甾体抗炎药
▪ 1 了解花生四烯酸的代谢途径,前列腺素、白三烯与炎症的关系,非甾体抗炎药的作用靶点。

▪ 2 掌握代表性药物阿司匹林、保泰松、双氯芬酸钠、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、吡洛昔康的结构式及合成路线。

▪ 3 了解非甾体抗炎药的进展。

▪第六章:拟胆碱药和抗胆碱药
▪ 1 了解胆碱的生化来源及生理作用,胆碱受体和疾病的关系,拟胆碱药物的用途。

▪ 2 掌握盐酸苯海索的合成方法,了解肌松药的基本结构。

▪第七章:作用于肾上腺素能受体的药物
▪ 1 掌握内源性物质去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺的结构式及构型,了解其来源和生理作用。

▪ 2 掌握盐酸可乐定、多巴酚丁胺、沙丁胺醇、特拉唑嗪,普萘洛尔、噻吗洛尔的结构式、作用的受体及用途。

▪ 3 掌握沙丁胺醇和普萘洛尔的合成路线。

▪第八章:抗高血压药和利尿药
▪ 1 了解高血压的诊断标准和引起高血压的因素。

▪ 2 掌握临床用于治疗高血压药物的类型
▪ 3 掌握吡那地尔、卡托普利、依那普利、氯沙坦、二氢吡啶类药物、地尔硫桌、维拉帕米、乙酰唑胺、氯噻嗪、呋噻米的结构式及用途。

▪ 4 掌握二氢吡啶类钙离子拮抗剂的构效关系。

▪第九章:心脏疾病用药和血脂调节药
▪ 1 掌握氟卡尼、普鲁卡因胺、普罗帕酮、碘胺酮、洛伐他汀、氟伐他汀、氯贝丁酯、吉非贝齐的结构式和用途。

▪ 2 掌握HMG-CoA还原酶抑制剂的构效关系。

▪ 3 掌握氟卡尼、碘胺酮、氯贝丁酯、吉非贝齐的合成路线。

▪第十章:组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药
▪ 1 了解H1、H2受体和H+-K+ ATP酶的生理作用
▪ 2 掌握抗过敏药物的基本结构特征、分类和代表性药物的结构式。

▪ 3 掌握西咪替丁、雷尼替丁的结构式、合成路线,西咪替丁的设计过程。

▪ 4 掌握奥美拉唑、兰索拉唑的结构式和奥美拉唑的合成路线。

▪第4篇作用于外源性靶标的药物
▪第十一章:合成抗菌药
▪ 1 掌握抗代谢学说及在药物设计中的应用。

▪ 2 掌握代表性磺胺类药物和磺胺增效剂的结构式、合成路线。

▪ 3 掌握喹诺酮类药物的作用靶点,构效关系。

▪ 4 掌握喹诺酮类代表性药物的结构式和合成路线及三氟化硼在合成过程中的应用。

▪ 5 掌握异烟肼、克霉唑、氟康唑、特比奈芬的结构式。

▪第十二章:抗生素和半合成抗生素
▪ 1 掌握抗生素的定义、药物分类、作用靶点及用途。

▪ 2 掌握半合成β-内酰胺类抗生素的母核结构和半合成抗生素的基本方法。

▪ 3 掌握苯唑青霉素、头孢噻肟钠的合成路线。

▪ 4 了解四环素、大环内酯类抗生素的改造位点。

▪ 5 掌握氯霉素、林可霉素、磷霉素的结构式。

▪第十三章:抗病毒药
▪ 1 了解病毒的繁殖过程,掌握抗病毒药物的种类。

▪ 2 掌握碘苷、齐多夫定、阿西洛韦、奈韦拉平的结构式。

▪第十四章:抗肿瘤药
▪ 1 掌握抗肿瘤药物的分类,代表性药物的名称或结构式
▪ 2 掌握环磷酰胺、卡莫司汀、阿糖胞苷的合成路线。

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