2012年执业药师考试A版药剂学冲刺讲义1801
2012年执业药师考试A版药剂学冲刺讲义0201
第二章散剂和颗粒剂一、粉体学简介（一）粉体学的概念粉体学（mlcromeritics）是研究固体粒子集合体（称为粉体）的表面性质、力学性质、电学性质等内容的应用科学。
粉体的各方面性质在固体制剂中占有较为重要的地位。
（二）粉体的性质1.粉体的粒子大小、粒度分布和粒径的测定方法（1）粉体的粒子大小和粒度分布①定方向径：即在显微镜下按同一方向测得的粒子径。
②等价径：即粒子的外接圆的直径。
③体积等价径：即与粒子的体积相同球体的直径，可用库尔特计数器测得。
④有效径：即根据沉降公式（Stocks方程）计算所得的直径，因此又称Stocks径。
⑤筛分径：即用筛分法测得的直径，一般用粗细筛孔直径的算术或几何平均值来表示。
粉体的大小不可能均匀一致，而是存在着粒度分布的问题，分布不均会导致制剂的分剂量不准、可压性变化以及粒子密度变化等问题。
因此，研究粒度分布同样具有重要的意义。
常用频率分布表示各个粒径相对应的粒子占全体粒子群中的百分比。
练习题配伍选择题A.定方向径B.等价径C.体积等价径D.有效径E.筛分径1.粉体粒子的外接圆的直径称为[答疑编号501242020101]『正确答案』B2.根据沉降公式（Stocks方程）计算所得的直径称为[答疑编号501242020102]『正确答案』D（2）粉体粒径的测定方法①显微镜法：显微镜法是将粒子放在显微镜下，根据投影像测得粒径的方法。
光学显微镜可以测定0.5～100μm级粒径。
测定时应注意避免粒子间的重叠，以免产生测定的误差，同时测定的粒子的数目应该具有统计学意义，一般需测定200～500个粒子。
②库尔特记数法：库尔特记数法是在测定管中装入电解质溶液，将粒子群混悬在电解质溶液中，测定管壁上有一细孔，孔电极间有一定电压，当粒子通过细孔时，由于电阻发生改变使电流变化并记录于记录器上，最后可将电信号换算成粒径。
可以用该方法求得粒度分布。
本法可以用于测定混悬剂、乳剂、脂质体、粉末药物等的粒径分布。
执业药师冲刺课件
11:29:28
常用辅料作用总结
• PEG的作用： • 栓剂基质、软膏基质、滴丸基质【无凝胶】、片剂亲水性 润滑剂、致孔剂、半极性溶剂、固体分散体载体、透皮促 进 • 甘油【不是油】的作用： • 增塑、润湿、助悬、泡沫稳定、透皮促进剂 • 明胶的作用： • 胶囊、微囊囊材、微球材料 • 甘油明胶 • 栓剂、软膏水溶性基质 • CMC-Na • 粘合剂、助悬剂、增塑剂、增粘剂、半合成高分子囊材、 亲水凝胶骨架、水凝胶基质
11:29:28
• • • • •
片剂润滑剂：油滑硬硅醇月桂 粘合剂：pvp【固体分散体水溶性基质】 Pvpp：崩解剂 CMC-CMS→相反的作用； 两个CMC；临界胶束浓度；
11:29:28
O/W和W/O
• W/O：较少 • 单硬脂酸甘油酯、多价皂（硬脂酸钙、镁铝）、司盘、十六 （八）醇→鲸蜡（硬脂）醇、氢氧化钙（锌）+硬脂酸镁 • O/W：剩下的都是： • 吐温、泊洛沙姆=普郎尼克、带泽的（S-40）、天然胶浆、 单价皂、等等。 • 吐温和司盘的关系：吐温=聚氧乙烯+司盘 • 吐温=聚山梨酯=聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯 • 司盘=脂肪酸山梨坦=失水山梨醇脂肪酸酯 • 名称对应：月儿总是赢了尤爸【月2棕4硬6油8，35成群】 • 溶血：2648
11:29:28
辅料对应
• 膜剂膜材：带VA→PVA【水溶】+ EVA【水不溶， 透皮剂控释膜，乙烯-醋酸乙烯共聚物】 • 增稠剂：琼脂 • 遮光剂：二氧化钛 • 络【螯】合剂：EDTA • 肠溶：23号、LS、CP、AP、AS • 粘合剂：无低取代、交联开头的纤维素C • 崩解剂：与粘合一起对比，PVP→PVPP， CMS→CMC→CCNa；
11:29:28
2012年执业药师考试A版药剂学冲刺讲义1701
第十七章药物制剂的配伍变化一、概述1.两种以上的药物配伍使用的目的（1）使配伍的药物产生协同作用，以增强疗效。
如复方乙酰水杨酸片等。
（2）提高疗效，减少副作用，减少或延缓耐药性的发生。
如阿莫西林与克拉维酸配伍联用。
（3）利用药物间的拮抗作用以克服某些药物的毒副作用，如用吗啡镇痛时常与阿托品配伍，以消除吗啡对呼吸中枢的抑制作用等。
（4）预防或治疗合并症。
2.配伍变化：药物配伍使用时所产生的物理、化学和药理学方面各种各样的变化，统称为配伍变化。
3.配伍禁忌：由于药物配伍使用，产生的能够引起药物作用的减弱或消失，甚至引起毒性增强的变化称为配伍禁忌。
4.研究药物制剂配伍变化的目的：根据药物与制剂组成的理化及药理性质，预测药物配伍变化，探求产生变化的原因，并给出正确的处理方法，以保证用药安全、有效。
最佳选择题关于配伍变化的错误表述是（）A.两种以上药物配合使用时，应该避免一切配伍变化B.配伍禁忌系指可能引起治疗作用减弱甚至消失，或导致毒副作用增强的配伍变化C.配伍变化包括物理的、化学的和药理的三方面配伍变化D.药理的配伍变化又称为疗效的配伍变化E.药物相互作用包括药动学的相互作用和药效学的相互作用[答疑编号501242170101]『正确答案』A配伍选择题A.改变尿液pH，有利于药物代谢B.产生协同作用，增强药效C.减少或延缓耐药性的产生D.形成可溶性复合物，有利于吸收E.利用药物的拮抗作用，克服某些毒副作用说明以下药物配伍使用的目的乙酰水杨酸与对乙酰氨基酚、咖啡因联合使用吗啡与阿托品联合使用[答疑编号501242170102]『正确答案』B E二、配伍变化的类型从配伍的意愿角度分为：有意与无意配伍；从配伍引起的后果可分为：绝对不能配伍（配伍禁忌）与非绝对不能配伍。
从配伍引起后果的性质可分为：物理配伍变化、化学配伍变化与药理的配伍变化。
（一）物理配伍变化几种药物配伍使用，常发生分散状态或其他物理性质的改变致使药物制剂不符合质量标准和医疗的需要。
2012年执业药师考试A版药理学冲刺讲义0301
氯丙嗪具有强大镇吐作用，但不能用于
晕动症（异丙嗪、苯海拉明）
7.
氯丙嗪可用于
A.精神分裂症
B.镇吐、顽固性呃逆
C.人工冬眠、低温麻醉
8.
氯丙嗪引起的直立性低血压不宜用何药来纠正
肾上腺素
9.
长期大剂量应用氯丙嗪引起的主要不良反应是
锥体外系反应
10.
氯丙嗪可引起3种锥体外系反应
A.药源性帕金森综合征
4.
苯二氮卓类药，催眠、抗焦虑作用强于地西泮的药物是
三唑仑（速效、短效、强效）
5.
对快动眼睡眠影响较小的催眠药是
苯二氮卓类
6.
缩短快动眼睡眠（REM）的药物
巴比妥类
7.
巴比妥类药理作用
A.镇静催眠
B.抗惊厥、抗癫痫
C.麻醉
D.增强中枢抑制药作用
8.
巴比妥类临床应用包括
抗惊厥、静脉麻醉（主要不是催眠, ----因为不良反应太多了）
第三篇 神经系统药物
表1.四大受体相关：M、N、α、β（16章）
顺序
题干
选项
1.
M受体兴奋主要表现
A.心脏抑制
B.血管扩张
C.平滑肌收缩
D.腺体分泌
E.瞳孔缩小
2.
新斯的明属于
易逆性胆碱酯酶抑制剂
3.
新斯的明最强的药理作用是
兴奋骨骼肌
4.
新斯的明为何对骨骼肌作用强大
A.抑制胆碱酯酶
B.增强乙酰胆碱作用
B.心脏停搏
C.支气管哮喘
D.与局麻药配伍
E.局部止血
42.
抢救过敏性休克首选药
肾上腺素
43.
用来抢救心脏骤停的主要药物
2012年执业药师药学专业知识二——药剂学重点复习资料
第一章序论1．剂型、制剂和药剂学的概念剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式，称为药物剂型，简称剂型。
如片剂、丸剂等。
制剂：根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂。
药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。
2 剂型的重要性与分类1 剂型的重要性（1）剂型可改变药物的作用性质：硫酸镁外敷——消除水肿；口服——导泻（50%）、解除胆管痉挛（33%）；注射——降压、抗惊厥（2）剂型能改变药物的作用速度如注射剂作用速度快，而缓控释制剂药效慢。
（3）改变剂型可降低（或消除）药物的毒副作用如氨茶碱治疗哮喘病可引起心跳加快，若改成栓剂则可消除这种毒副作用。
（4）剂型可产生靶向作用如静脉注射的脂质体可使药物在肝、脾等器官浓集性分布。
（5）剂型可影响疗效如片剂制备工艺不同会对药效产生显著影响。
2 剂型的分类（1）按给药途径分类：与临床使用密切结合a 经胃肠道给药的剂型。
有肝脏首过效应，如：口服给药。
b 不经胃肠道给药的剂型。
无肝脏首过效应，如：注射给药剂型：注射剂呼吸道给药剂型：喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等皮肤给药剂型：外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等。
黏膜给药剂型：滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、含漱剂、舌下片等腔道给药剂型：栓剂、气雾剂等（2）按分散系统分类：这种分类方法，便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂的特征，溶液型：如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。
胶体溶液型：如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等。
乳剂型：油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系。
混悬型：如合剂、洗剂、混悬剂等。
气体分散型：药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的分散体系。
微粒分散型：药物以不同大小微粒呈液体或固体状态分散。
固体分散型：固体药物以聚集体状态存在的分散体系。
执业药师考试《药剂学》精选复习讲义(2)
溶液剂基本简介
溶液剂(solutions)系指药物溶解于适宜溶剂中制成的澄清液体制剂。
溶液剂的溶质一般为非挥发性的低分子化学药物。
溶剂多为水，也可为乙醇、植物油或其他液体。
供内服或外用。
如果是用滴管以小体积计量或以滴计量的口服溶液剂、混悬剂、乳剂则称为滴剂。
溶液剂应澄清，不得有沉淀、浑浊、异物等。
根据需要溶液剂中可加入助溶剂、抗氧剂、矫味剂、着色剂等附加剂。
药物制成溶液剂后，以量取替代了称取，使取量更方便，更准确，特别是对小剂量药物或毒性较大的药物更适宜;服用方便;某些药物只能以溶液形式发出，如过氧化氢溶液、氨溶液等。
注射剂的制备的工艺流程
一、工艺流程：
原辅料的准备→配制→滤过→灌封→灭菌→检漏→质检→包装等。
环境区域化分：洁净区(精滤、灌装、封口、冷却)与控制区。
二、安瓶的洗涤与干燥灭菌
洗涤：甩水洗涤法(<5ml)、加压喷射气水洗涤法。
干燥：120～140℃
干热灭菌：180℃，1.5h;
辐射元件组成的远红外干燥装置：350℃，5min
干热灭菌后在层流环境下保存，存放时间不应超过24小时。
三、注射液的配制
(1)稀配法：原料质量好，一次配成。
(2)浓配法：先配浓溶液再稀释。
执业药师《药剂学》精选复习讲义
藥物劑型按照分散系統分類藥物劑型按照物理化學的分散系統將劑型分為真溶液、膠體溶液、乳劑、混懸、氣體分散、微粒分散及固體分散型等。
1.真溶液型：藥物以分子或離子狀態分散在一定分散介質中，形成均勻分散體系。
如：芳香水劑、溶液劑、糖漿劑、甘油劑、注射劑等。
2.膠體溶液型：以高分子分散在一定的分散介質中形成的均勻分散體系，也稱為高分子溶液、如：膠漿劑、火棉膠劑和塗膜劑等。
3.乳劑型：油類藥物或藥物的油溶液液滴狀態分散在分散介質中形成的非均勻分散體系。
如：口服乳劑、靜脈注射脂肪乳劑、部分塗劑等。
4.混懸劑：固體藥物以微粒狀態分散在分散介質中形成的分均勻分散體系。
如：合劑、洗劑、混懸劑等。
5.氣體分散型：液體或固體藥物以微滴或微粒狀態分散在氣體分散介質中形成的分散體系。
如：氣霧劑。
6.微粒分散型：藥物以不同大小的微粒成液體或固體狀態分散。
如微球劑、微囊劑、納米劑、納米囊等。
7.固體分散型：固體藥物以聚集體狀態存在以固體介質中。
如：散劑、顆粒劑、丸劑、片劑等。
丸劑的生產與儲藏一、除另有規定外，供制丸劑用的藥粉，應通過六號篩或五號篩。
二、蜜丸所用蜂蜜須經煉製後使用。
按煉蜜程度分為嫩蜜、中蜜或老蜜。
製備蜜丸時可根據品種、氣候等具體情況選用。
除另有規定外，用搓丸法製備大、小蜜丸時，煉蜜應趁熱加入藥粉中，混合均勻;處方中有樹脂類、膠類及含揮發性成分的藥物時，煉蜜應在60℃左右加入;用泛丸法製備水蜜丸時，煉蜜應加開水稀釋後使用。
三、濃縮丸所用清膏或浸膏應按制法規定，採用煎煮、滲漉等方法，取煎液、漉液濃縮製成。
四、除另有規定外，水蜜丸、水丸或濃縮水蜜丸、濃縮水丸應在80℃以下進行乾燥;含較多揮發性成分或多量澱粉成分的丸劑(包括糊丸)應在60℃以下進行乾燥;不宜加溫乾燥的應用其他適宜的方法進行乾燥。
五、凡需包衣和打光的丸劑，應用各該品種制法項下規定的包衣材料進行包衣和打光。
六、外觀應圓整均勻、色澤一致，大蜜丸和小蜜丸應細膩滋潤、軟硬適中。
2012年执业药师考试A版药剂学冲刺讲义1301
第十三章经皮吸收制剂第一节概述一、经皮给药制剂的概念与特点将药物应用于皮肤上，穿过角质层，进入真皮与皮下脂肪以达到局部治疗作用，或由毛细血管和淋巴管吸收进入体循环，产生全身治疗作用的过程称为经皮给药。
广义的经皮给药制剂是指皮肤贴片、通常起全身治疗作用，也称经皮给药系统（TDDS）。
TDDS的优点：1.避免药物的肝首过效应与胃肠道对药物的降解，提高疗效；2.延长作用时间，减少给药次数等。
3.维持恒定的血药浓度，减少毒副作用；4.使用方便，随时给药与终止给药。
不足之处：1）皮肤的屏障作用，限于剂量小、药理作用强的药物；2）对皮肤产生刺激性与过敏性；3）皮肤的代谢与贮库作用。
最佳选择题1.药物透皮吸收是指A.药物通过表皮到达深层组织B.药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内C.药物通过表皮在用药部位发挥作用D.药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程E.药物通过破损的皮肤，进入体内的过程[答疑编号501242130101]『正确答案』D2.关于TTS的叙述不正确的是A.可避免肝脏的首过效应B.可以减少给药次数C.无皮肤代谢和贮库作用D.可以维持恒定的血药浓度E.使用方便，可随时中断给药[答疑编号501242130102]『正确答案』C二、TDDS的基本组成可分为5层：背衬层、药物贮库、控释膜、粘附层和保护层。
1.背衬层：一般为复合铝箔，防止药物流失与潮解。
2.药物贮库：提供释放药物与释放药物的能量。
组成有：药物、高分子基质材料、透皮促进剂等。
3.控释膜：多为由EVA和致孔剂组成微孔膜，控制药物的释放。
4.粘附层：由无刺激和无过敏性的粘和剂组成，如：天然与合成胶。
5.保护膜：为附加的塑料保护薄膜。
三、TDDS类型TDDS基本分为两大类，即膜控释型与骨架型目前生产与临床普遍应用的有：填充封闭型、复合膜型、黏胶分散型、微储库型、聚合物骨架型。
（一）填充封闭型TDDS1.组成与结构：背衬（苯乙烯等）+药物储库层（液体或半固体）+控释膜（EVA等）+黏胶层（丙烯酸树脂等）。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
第十八章生物技术药物制剂第一节概述一、基本概念与特点生物技术又称生物工程，是利用生物有机体（动物、植物、微生物）或其组成部分（包括器官、组织、细胞或细胞器）发展各种生物新产品或新工艺的一种技术体系。
生物技术包括基因工程、细胞工程、发酵工程与酶工程。
以基因工程为核心以及具备基因工程和细胞工程内涵的发酵工程和酶工程才被称为现代生物技术。
生物技术药物是指采用现代生物技术，借助某些微生物、植物或动物来生产所需的药品。
运用DNA重组技术和克隆技术生产的蛋白质、多肽、酶、激素、疫苗、单克隆抗体和细胞生长因子等药物。
生物技术药物特点：绝大多数是生物大分子性内源物质，临床使用剂量小，药理活性高，副作用少及很少有过敏反应。
稳定性很差，在酸、碱及体内环境下易失活。
分子量大，且以多聚体存在，口服给药不易吸收。
一般只有注射给药，且在体内半衰期短。
最佳选择题关于生物技术药物特点的错误表述是（）A.生物技术药物绝大多数是蛋白质或多肽类药物B.临床使用剂量小、药理活性高C.在酸碱环境或体内酶存在下极易失活D.易透过胃肠道黏膜吸收，多为口服给药E.体内生物半衰期较短，从血中消除较快[答疑编号501242180101]『正确答案』D关于生物技术的说法不正确的为（）A.生物技术也叫生物工程B.是利用生物有机体或其组成部分发展各种生物新产品新工艺的一种技术体系C.生物技术一般包括基因工程、细胞工程、发酵工程和酶工程D.以基因工程为核心以及具备基因工程和细胞工程内涵的发酵工程和酶工程才被称为现代生物技术E.现代生物技术与传统生物技术无区别[答疑编号501242180102]『正确答案』E多项选择题下面对生物技术药物的叙述正确的为（）A.是采用现代生物技术，借助某些微生物、植物或动物来生产所需的药品B.生物技术药物绝大多数是生物大分子内源性物质，即蛋白质或多肽类物质C.这类药物稳定性好，在酸碱环境或体内酶存在下也不失活D.这类药物分子量大，口服吸收少，半衰期短，消除较快，一般多为注射给药E.运用DNA重组技术和单克隆抗体技术产生的蛋白质、多肽、酶、激素、疫苗、单克隆抗体和细胞生长因子等药物，不属于生物技术药物[答疑编号501242180103]『正确答案』ABD二、生物技术药物的研究概况主要研究方向是研究开发方便合理的给药途径和新剂型：①埋植剂缓释注射剂，如纳米粒给药系统；②非注射剂型，如直肠给药、鼻腔、口服与透皮给药等。
三、生物技术药物的的结构特点与理化性质蛋白多肽药物的结构特点蛋白质的基本结构单元是氨基酸。
构成天然蛋白质的氨基酸有20多种，大多数氨基酸含一个氨基和一个羧基。
根据侧链的结构不同可分为脂肪族、芳香族和杂环氨基酸；根据侧链的亲水性不同分为极性和非极性氨基酸；根据电荷不同分为正电性和负电性氨基酸。
蛋白质结构中化学键包括共价键与非共价键，共价键有肽键和二硫键，非共价键有氢键、疏水键、离子键、范德华力与配位键等。
蛋白质的结构分为四级。
一级结构（初级结构）是指多肽链中氨基酸的排列顺序，其维系键是肽键，蛋白质的一级结构决定其空间结构；二级结构为多肽链的折叠方式，包括螺旋与折叠结构等；三级结构是指螺旋或折叠的肽链的空间排列组合方式；每条多肽链都具备固有的三级结构，称为蛋白质的亚基；四级结构则是指二个以上的亚基通过非共价键连接而形成的空间排列组合方式。
蛋白质的二、三、四级结构统称为高级结构，主要是由非共价键和二硫键来维持。
（二）蛋白多肽类药物的理化性质1.蛋白质大分子是一种两性电解质，在水中表现出胶体的性质。
还具有旋光性和紫外吸收等。
2.蛋白质分子中共价键的破坏包括水解、氧化、消旋化及二硫键的断裂与交换等。
蛋白质的化学降解与温度、pH值、离子强度和氧化剂的存在等密切相关，也与蛋白质的结构与性质有关。
蛋白质分子中非共价键的破坏可导致蛋白质的变性。
蛋白质的变性分为可逆与不可逆两种，影响蛋白质的变性的因素包括温度、pH值、化学试剂、机械应力与超声波、空气氧化、表面吸附和光照等。
蛋白质对界面非常敏感，可引起蛋白质的变性。
多项选择题影响蛋白质变性的因素包括（）A.pHB.温度C.盐类、有机溶剂和表面活性剂D.机械应力和超声波E.氧气、光照、表面吸附[答疑编号501242180104]『正确答案』ABCDE第二节蛋白多肽药物的注射给药一、蛋白多肽药物的普通注射剂目前，蛋白多肽类药物制剂主要有两类：溶液型注射剂和注射用无菌粉末。
选择何种制剂主要取决于药物的稳定性。
（一）处方设计蛋白多肽类药物制剂，可用于im或iv输注等对其要求与一般注射基本相同。
（二）多肽和蛋白质类药物的稳定化1.缓冲液大多数蛋白多肽类药物在pH4～10范围内是比较稳定的，在等电点时最稳定。
常用的缓冲剂包括枸橼酸/盐缓冲对，磷酸缓冲盐等。
2.盐类无机盐类对蛋白质的稳定性和溶剂度有比较复杂的影响。
有些无机离子能够提高蛋白质高级结构的稳定性，但同时使蛋白质的溶解度下降（盐析），而另一些离子却相反，可降低蛋白质高级结构的稳定性，同时使蛋白质的溶解度增加（盐溶）。
在低浓度下可能以盐溶为主，而高浓度下则可能发生盐析。
3.表面活性剂蛋白多肽药物对表面活性是非常敏感的。
含长链脂肪酸的离子型表面活性剂或其中性化合物均可引起蛋白质的变性。
少量非离子型表面活性剂可防止蛋白质的聚集。
4.糖和多元醇糖和多元醇可增加蛋白质药物在水中的稳定性。
常用的糖类有蔗糖、葡萄糖、海藻糖等，多元醇有甘油，甘露醇，山梨醇、PEG和肌醇等5.大分子化合物血清蛋白（HSA）可稳定蛋白多肽类药物。
6.氨基酸一些氨基酸如组氨酸、甘氨酸、天冬氨酸钠、谷氨酸等可以增加蛋白质药物在给定pH下的溶解度，并提高其稳定性。
7.其他在制备蛋白多肽药物的注射用无菌粉末（冷冻干燥制剂更常用）时，一般要考虑加入填充剂、缓冲剂和稳定剂等。
常用的填充剂包括糖类与多元醇，如甘露醇、山梨醇、蔗糖、萄萄糖、乳糖、海藻糖和右旋糖酐等，但以甘露醇最为常用。
糖类和多元醇等还具有冻干保护剂的作用。
配伍选择题A.PLGA和PLAB.构橼酸钠／枸橼酸C.糖、多元醇及大分子化合物血清蛋白D.氨基酸E.氯化钠稳定蛋白多肽类药物组成蛋白质的基本单元作为蛋白多肽药物的缓冲剂[答疑编号501242180108]『正确答案』C D B（三）制备工艺及影响因素蛋白多肽药物注射剂的制备工艺与一般注射剂基本相同。
对多数的蛋白多肽药物而言，冷冻干燥型注射剂比溶液型注射剂具有更长的有效期。
（四）质量控制与稳定性评价蛋白多肽药物与一般药物一样需要进行一些常见质量指标的检测。
原则上生物技术药物的质控应贯穿从原料至最终包装的整个过程。
进行蛋白多肽药物稳定性评价时一般不能用高温加速实验的方法来预测药物在室温下的有效期，因蛋白多肽药物在高温与室温下的变化是不一致的。
二、蛋白多肽药物缓释、控释型注射制剂1.蛋白多肽药物的微球注射制剂将蛋白多肽类药物包封于微球载体中，通过皮下或肌肉给药，使药物缓慢释放，改变其体内转运的过程，延长药物在体内的作用时间（可达1-3个月），大大减少给药次数，明显提高病人用药的顺应性。
目前用于制备缓释微球和骨架材料主要是PLGA和PLA，其中又以PLGA更常用。
制备蛋白多肽药物缓释微球的方法较多，包括相分离法、喷雾干燥法、熔融-挤出法、复乳-液中干燥法和低温喷雾提取等，但后二种方法比较常用，都可得到很高的包封率。
影响释药的因素：骨架材料的种类和比列、制备工艺、微球的形态、结构、粒径及粒径分布、微球中蛋白多肽药物的包封率和载药量、微球中药物的状态与载体之间的相互作用等等。
2.疫苗微球注射制剂疫苗（vaccine）微球注射剂是蛋白质药物微球制剂的一个特列。
一次注射后可在体内长时间连续释放（最多可达数月），以便在体内长时间地维持较高的抗体水平；或者一次注射不同微球的混合物，使其在不同时间分别以脉冲模式释放，产生类似传统接种的效果。
3.缓释、控释植入剂皮下或肌肉注射，药物随骨架材料的降解而释放，可以有很好的长效作用。
最佳选择题下列说法不正确的为（）A.蛋白质大分子是一种两性电解质，在水中表现出亲水胶体的性质，具有旋光性和紫外吸收B.蛋白多肽药物的缓释、控释型注射制剂包括微球、疫苗微球及缓释控释植入剂C.进行蛋白多肽药物的稳定性评价时，一般不能用高温加速实验的方法来预测药物在室温下的有效期D.对多数的蛋白多肽药物而言，冷冻干燥型注射剂比溶液型注射剂具有更长的有效期E.冻干制剂为不定型粉末的饼状物时，含水量偏少，加水时溶解慢而且澄清度不好[答疑编号501242180105]『正确答案』E第三节蛋白多肽药物的非注射制剂一、蛋白多肽药物的黏膜制剂蛋白多肽药物的黏膜给药途径包括口服、口腔、舌下、鼻腔、肺部、结肠、直肠、阴道、子宫和眼部等。
其中结肠、直肠、阴道、子宫和眼部等长期给药不方便；口服给药研究最早最多，也最具有挑战性；鼻腔和肺部给药已展现出较好的应用前景。
（一）鼻腔制剂药物通过嗅上皮细胞从鼻腔进入脑脊液的通路已被发现一段时间，鼻腔给药途径特别是对那些口服无效、只能静脉注射的蛋白多肽类药物来说，是一种方便可靠的全身用药方法。
一些蛋白多肽药物（如降钙素）的鼻腔给药可作为注射给药的替换治疗。
由于蛋白多肽类药物的大分子和疏水性使它们直接鼻腔给药不易吸收，常用吸收促进剂和酶抑制剂，或者制成微球、纳米粒、脂质体、凝胶剂等以延长作用时间或增加吸收。
（二）肺部制剂蛋白多肽药物肺部给药系统应尽量少用或不用吸收促进剂，而主要通过吸入装置的改进来增加药物到达肺深部组织的比率，从而增加吸收。
（三）口服制剂提高蛋白多肽药物胃肠道吸收的方式：药物结构修饰，吸收促进剂的应用，使用酶抑制剂，以及制备蛋白多肽药物的脂质体、微球、纳米粒、微乳或肠溶制剂等。
（四）口腔制剂如果不加吸收促进剂或酶抑制剂时，大分子药物的吸收较少。
（五）直肠制剂选择适当的吸收促进剂，以栓剂形式给药可以明显提高蛋白多肽药物的直肠吸收。
常用的吸收促进剂包括水杨酸类、胆酸盐类、烯胺类、氨基酸钠盐等。
多项选择题蛋白多肽药物的黏膜制剂包括（）A.鼻腔制剂B.肺部制剂C.口服制剂D.口腔制剂E.直肠制剂[答疑编号501242180106]『正确答案』ABCDE二、蛋白多肽药物的经皮制剂虽然在所有非侵入性给药方式中，皮肤是透过性最低的，但通过一些特殊的物理或化学的方法和手段，仍能显著地增加蛋白多肽药物的经皮吸收。
这些方法包括超声波导入技术、离子导入技术、电穿孔技术、微纳米技术、传递体输送技术等。
多项选择题增加蛋白多肽药物的经皮吸收的方法有A.超声波导入技术B.离子导入技术C.电穿孔技术D.微纳米技术和传递体输送技术E.冷冻干燥技术[答疑编号501242180107]『正确答案』ABCD【备考提示】药剂学试题分布：最佳选择题：24题，每题1分，共24分配伍选择题：48题，每题0.5分，共24分多项选择题：12题，每题1分，共12分合计：84题，60分重点章节：片剂、注射剂、液体药剂重点内容：基本概念和术语剂型特点与质量评价各剂型制备方法常用辅料名称及特点新剂型与新技术的特点与应用复习原则：能理解者尽量理解，不能理解者找窍门记忆先记共性，再记个性。