抗肿瘤化学药物精品PPT课件
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药物化学-7抗肿瘤药【优质PPT】
pH>7发生水解，失活，故制成盐酸 盐，使pH在3.0~5.0
临床应用：主要治疗淋巴肉瘤和何杰金氏病
缺点：抗瘤谱窄，毒性大，不能口服，选择 性差。
2021/9/8
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一、氮芥类
作用机制： 氮芥类化合物分子由两部分组成 ❖ 烷基化部分是抗肿瘤的功能基 ❖ 载体部分的改变可改善药物在体
内的药代动力学性质 ❖ 根据载体的不同可分为脂肪氮芥
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三、亚硝基脲类
5.氯脲霉素
链佐星的N位甲基取代成为β-氯乙基，
活性相似，毒副作用更小，尤其对骨髓的抑制
副作用更小
OH
HO
O
HO
Cl
HN OH
NN O
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O
24
四、甲磺酸酯及多元醇类
❖ 非氮芥类烷化剂
❖ 特点：甲磺酸酯易离去，生成碳正离子
1.白消安（又名马利兰）*代表药
❖ 也称烷化剂，抗肿瘤药中使用最早的一类。 作用机理： ❖ 在体内形成缺电子活泼中间体，及其它有活泼亲电
基团的化合物，与生物大分子（DNA，RNA或酶） 中含有丰富电子的基团，亲电共价结合，使大分子 失活，阻碍其正常生理功能。 缺点： ❖ 烷化剂属细胞毒作用，故而对其它增生较快的正常 细胞也产生抑制，产生严重的副反应。 ❖ 易产生耐药性
物理性质：白色结晶，乙醇中易溶，水中溶解度 不大，且不稳定，遇热易分解
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一、氮芥类
设计原理：引入环状磷酰胺内酯，有两个考虑
1. 肿瘤细胞内的磷酰胺酶的活性高于正常细胞， 利用前体药物起到靶向作用。
2. 磷酰基吸电子作用，降低N 上电子云密度， 从而降低烷基化能力。
药物化学13-抗肿瘤药PPT课件
个性化治疗
根据患者的基因组、表型等特征 ，选择最合适的治疗方案，实现 个体化精准治疗。
基因治疗与免疫治疗在抗肿瘤领域的应用
基因治疗
通过修改或调控肿瘤细胞的基因表达 ，抑制肿瘤生长、扩散或诱导细胞凋 亡。
免疫治疗
利用免疫系统激活剂或调节剂，增强 机体对肿瘤的免疫应答，控制肿瘤生 长。
THANKS.
抗肿瘤药的疗效与副
04
作用
抗肿瘤药的疗效评估
01020304临床试验通过对照实验的方式，比较抗 肿瘤药治疗组与对照组的疗效
差异。
生存率
评估患者接受抗肿瘤药治疗后 生存时间的延长情况。
肿瘤缩小率
观察抗肿瘤药对肿瘤的抑制作 用，以肿瘤体积缩小程度为指
标。
症状改善
评估抗肿瘤药对患者症状的改 善程度，提高患者生活质量。
抗肿瘤药的制备工艺
化学合成法
通过一系列化学反应，将原料转 化为目标药物。工艺流程长、技
术难度高，但成本较低。
生物工程技术
利用基因工程和细胞工程技术， 在微生物或细胞中表达目标蛋白 或抗体，再通过分离纯化得到药 物。工艺相对简单，但成本较高。
天然产物提取法
从天然资源中提取具有抗肿瘤活 性的化合物，再进行分离纯化和 结构修饰。成本低，但产量有限。
抗肿瘤药的质量控制
杂质控制
对抗肿瘤药物中的杂质 进行严格控制，确保药 物的安全性和有效性。
稳定性研究
研究药物的稳定性，确 保药物在储存和运输过 程中不会发生降解或变
质。
质量标准制定
制定严格的质量标准， 对抗肿瘤药物的各项指
标进行检测和控制。
生产过程监控
对药物的生产过程进行 实时监控，确保生产出 的药物符合质量要求。
根据患者的基因组、表型等特征 ，选择最合适的治疗方案，实现 个体化精准治疗。
基因治疗与免疫治疗在抗肿瘤领域的应用
基因治疗
通过修改或调控肿瘤细胞的基因表达 ，抑制肿瘤生长、扩散或诱导细胞凋 亡。
免疫治疗
利用免疫系统激活剂或调节剂，增强 机体对肿瘤的免疫应答，控制肿瘤生 长。
THANKS.
抗肿瘤药的疗效与副
04
作用
抗肿瘤药的疗效评估
01020304临床试验通过对照实验的方式，比较抗 肿瘤药治疗组与对照组的疗效
差异。
生存率
评估患者接受抗肿瘤药治疗后 生存时间的延长情况。
肿瘤缩小率
观察抗肿瘤药对肿瘤的抑制作 用，以肿瘤体积缩小程度为指
标。
症状改善
评估抗肿瘤药对患者症状的改 善程度，提高患者生活质量。
抗肿瘤药的制备工艺
化学合成法
通过一系列化学反应，将原料转 化为目标药物。工艺流程长、技
术难度高，但成本较低。
生物工程技术
利用基因工程和细胞工程技术， 在微生物或细胞中表达目标蛋白 或抗体，再通过分离纯化得到药 物。工艺相对简单，但成本较高。
天然产物提取法
从天然资源中提取具有抗肿瘤活 性的化合物，再进行分离纯化和 结构修饰。成本低，但产量有限。
抗肿瘤药的质量控制
杂质控制
对抗肿瘤药物中的杂质 进行严格控制，确保药 物的安全性和有效性。
稳定性研究
研究药物的稳定性，确 保药物在储存和运输过 程中不会发生降解或变
质。
质量标准制定
制定严格的质量标准， 对抗肿瘤药物的各项指
标进行检测和控制。
生产过程监控
对药物的生产过程进行 实时监控，确保生产出 的药物符合质量要求。
《药物化学》专科课件-第15章 抗肿瘤药
S
P N
N N
13
O
P N
N N
精选课件ppt
三、亚硝基脲类
结构特征： 1. 具有β-氯乙基亚硝基脲的结构单元 2. β-氯乙基的较强亲脂性，使之易通过血脑屏
障进入脑脊液，适于脑瘤，中枢神经系统肿 瘤等 3. 具有最广谱的抗肿瘤作用 4. N-亚硝基的存在，使得N与相邻C=O之间的 键不稳定，生理条件下就分解成亲核试剂， 与DNA的组分发生烷基化
二溴甘露醇
二溴卫矛醇
脱水卫矛醇 R=-H DADAG R=-A
H
OH H
OH
Br
Br Br
H
OH H
OH
Oห้องสมุดไป่ตู้
Br
H OH H OH
H OHH OH
H H OR
O HOR
体内通过脱去溴化氢，形成 疗效更强，能通过血
双环氧化物，产生烷化作用 脑屏障，DADAG毒性
更低
22
精选课件ppt
五、金属铂配合物
H3N
美法仑 溶肉瘤素
氮甲*
HO O N
用其钠盐，水溶 性好，易吸收
Cl
O
HO
Cl
H NH2
N
引入氨基酸，以 期达到靶向作用
O
HO
Cl
H NH
Cl
O
降低毒性
提高作用选择性
7
精选课件ppt
Cl N
Cl
一、氮芥类
5.环磷酰胺（癌得星1 ）*
O2 O
P N
NH
Cl
·H2O
Cl
命名：P-[N，N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P氧化物一水合物
抗肿瘤药—生物烷化剂(药物化学课件)
生物烷化剂
生物烷化剂分类
1 氮芥类 2 亚乙基酰胺类 3 磺酸类 4 亚硝基脲
生物烷化剂
定义：
属于细胞毒类药物，它在人体内能形成亲电子的活泼中间体或 具有活泼的亲电性基团的化合物，具有高度的化学活性，与肿 瘤细胞生物大分子（DNA或RNA，酶）中富电子集团发生共 价结合，使其丧失活性，致肿瘤细胞死亡
氮芥类代表药物：环磷酰胺
（本品含一份子结晶水）白色结晶或结晶性粉末，失 去结晶水会化为油状液体。可溶于水，易溶于乙醇
性状
化学结构图
治疗恶性淋巴肿瘤，多发性骨髓瘤，白血病， 乳腺癌，卵巢癌，宫颈癌，前列腺癌，结肠癌，
支气管癌，肺癌
临床应用
生物烷化剂分类
1 氮芥类 2 亚乙基酰胺类 3 磺酸类 4 亚硝基脲
生物烷化剂
定义：
属于细胞毒类药物，它在人体内能形成亲电子的活泼中间体或 具有活泼的亲电性基团的化合物，具有高度的化学活性，与肿 瘤细胞生物大分子（DNA或RNA，酶）中富电子集团发生共 价结合，使其丧失活性，致肿瘤细胞死亡
氮芥类代表药物：环磷酰胺
（本品含一份子结晶水）白色结晶或结晶性粉末，失 去结晶水会化为油状液体。可溶于水，易溶于乙醇
性状
化学结构图
治疗恶性淋巴肿瘤，多发性骨髓瘤，白血病， 乳腺癌，卵巢癌，宫颈癌，前列腺癌，结肠癌，
支气管癌，肺癌
临床应用
抗肿瘤药物PPT课件
复一次。
用法用量2
胰腺癌：推荐1000mg/㎡，静 脉滴注30min
疗程
连续7次，停用一周，以 后每4周治疗3次
副作用 主要表现为骨髓抑制、过敏反应，其次出现轻度蛋白尿和血尿。
某些副作 用的处理 方法
溶媒选择 注意事项
Page 4
胃肠道反应：化疗前后口服或静滴胃粘膜保护药、止吐药或抑酸 药
静脉滴注最长不超过60分钟
Page 16
16
盐酸多柔比星（阿霉素）
药品名称：盐酸多柔比星（阿霉素）
抗有丝分裂和细胞毒性药物。多柔比星能成功地诱导多种恶性肿瘤 适应症： 的缓解，包括急性白血病、淋巴瘤、软组织和骨肉瘤、儿童恶性肿
雷替曲塞（赛维健）
甲氨蝶呤
地西他宾（达珂）
阿糖胞苷
替加氟
复方苦参注射液（岩舒）
氟尿嘧啶注射液
Page 3
3
盐酸吉西他滨
药品名称：盐酸吉西他滨
适应症 非小细胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他实体肿瘤。
用法用量1
成人非小细胞肺癌：推荐 1000mg/㎡，静脉滴注30min
每周一次，连续三周， 疗程 然后休息一周，每四周重
溶媒选择 注Pag意e 1事5 项
5％葡萄糖注射液或0.9％氯化 钠注射液，每次静脉滴注时间 不得少于6～8小时
给药注 意事项
妊娠初期三个月内和哺 乳期，伴发水痘或带1状5 疱 疹，衰弱病人禁用
干扰转录过程和阻止RNA合成的药物
盐酸柔红霉素 盐酸多柔比星（阿霉素） 盐酸表柔比星（表阿霉素） 盐酸吡柔比星（法玛新） 米托蒽醌
大剂量疗法导致的严重不良反应：静脉滴注亚叶酸钙
溶媒选择注 意事项
动 时注脉 ，射、 鞘用鞘 内水内 注2注 射毫射 制升， 剂溶滴 应解注不，时含可不防供宜腐静超剂脉过。、6肌小内、给事药项注意
用法用量2
胰腺癌：推荐1000mg/㎡，静 脉滴注30min
疗程
连续7次，停用一周，以 后每4周治疗3次
副作用 主要表现为骨髓抑制、过敏反应，其次出现轻度蛋白尿和血尿。
某些副作 用的处理 方法
溶媒选择 注意事项
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胃肠道反应：化疗前后口服或静滴胃粘膜保护药、止吐药或抑酸 药
静脉滴注最长不超过60分钟
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盐酸多柔比星（阿霉素）
药品名称：盐酸多柔比星（阿霉素）
抗有丝分裂和细胞毒性药物。多柔比星能成功地诱导多种恶性肿瘤 适应症： 的缓解，包括急性白血病、淋巴瘤、软组织和骨肉瘤、儿童恶性肿
雷替曲塞（赛维健）
甲氨蝶呤
地西他宾（达珂）
阿糖胞苷
替加氟
复方苦参注射液（岩舒）
氟尿嘧啶注射液
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盐酸吉西他滨
药品名称：盐酸吉西他滨
适应症 非小细胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他实体肿瘤。
用法用量1
成人非小细胞肺癌：推荐 1000mg/㎡，静脉滴注30min
每周一次，连续三周， 疗程 然后休息一周，每四周重
溶媒选择 注Pag意e 1事5 项
5％葡萄糖注射液或0.9％氯化 钠注射液，每次静脉滴注时间 不得少于6～8小时
给药注 意事项
妊娠初期三个月内和哺 乳期，伴发水痘或带1状5 疱 疹，衰弱病人禁用
干扰转录过程和阻止RNA合成的药物
盐酸柔红霉素 盐酸多柔比星（阿霉素） 盐酸表柔比星（表阿霉素） 盐酸吡柔比星（法玛新） 米托蒽醌
大剂量疗法导致的严重不良反应：静脉滴注亚叶酸钙
溶媒选择注 意事项
动 时注脉 ，射、 鞘用鞘 内水内 注2注 射毫射 制升， 剂溶滴 应解注不，时含可不防供宜腐静超剂脉过。、6肌小内、给事药项注意
第七章 抗肿瘤药 药物化学 教学课件
• 肿瘤是机体在各种致瘤因素作用下，局部 组织的细胞在基因水平上失掉了对其生长 的正常调控，导致异常增生而形成的新生 物。这种新生物常形成局部肿块，因而得 名。
• 根据肿瘤生物学特性及其对机体危害性的 不同，一般分为良性和恶性肿瘤两大类。
2020/6/16
肿瘤细胞与正常细胞的比较
• 正常细胞转变为肿瘤细胞后就具有异常的形态、代 谢和功能，并在不同程度上失去了分化成熟的能力 。
芥子气，造成30多人中毒。
• 生物烷化剂能在体内生成缺电子活泼中间体，与生 物大分子（DNA、RNA的重要酶类中的富电子（如 氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等）发生共价结 合，使其丧失活性或DNA分子发生断裂。
2020/6/16
生物烷化剂的药理特性
• 生物烷化剂属于细胞毒类药物，在抑制和毒 害增生活跃的肿瘤细胞的同时，对其它增生 较快的正常细胞，如骨髓细胞、肠上皮细胞 、毛发细胞和生殖细胞也同样产生抑制作用 ，因而会产生许多严重的副反应，如恶心、 呕吐、骨髓抑制、脱发等。
氮原子上引入氧－氧氮芥
• 氧原子的引入使氮原子 上的电子云密度减少， 从而使形成乙撑亚胺离 子的可能性降低，也使 毒性和烷基化能力降低 ，抗瘤活性也随之降低 。
Cl N
O
Cl
氧氧 氮氮 芥芥
N itro m in
2020/6/16
侧链R引入芳香基团－芳香氮芥
Ar N
Ar N
Cl
Cl-
Cl
Ar N
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Ｎ－甲酰溶肉瘤素（Ｎ－甲） 我国研制成功的第一个抗癌新药
• 该药是在已知药苯丙氨酸氮芥（溶肉瘤 素） 的基础上发展起来的。
• 本品在体内经代谢生成Melphalan而发挥抗肿 瘤作用。
• 根据肿瘤生物学特性及其对机体危害性的 不同，一般分为良性和恶性肿瘤两大类。
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肿瘤细胞与正常细胞的比较
• 正常细胞转变为肿瘤细胞后就具有异常的形态、代 谢和功能，并在不同程度上失去了分化成熟的能力 。
芥子气，造成30多人中毒。
• 生物烷化剂能在体内生成缺电子活泼中间体，与生 物大分子（DNA、RNA的重要酶类中的富电子（如 氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等）发生共价结 合，使其丧失活性或DNA分子发生断裂。
2020/6/16
生物烷化剂的药理特性
• 生物烷化剂属于细胞毒类药物，在抑制和毒 害增生活跃的肿瘤细胞的同时，对其它增生 较快的正常细胞，如骨髓细胞、肠上皮细胞 、毛发细胞和生殖细胞也同样产生抑制作用 ，因而会产生许多严重的副反应，如恶心、 呕吐、骨髓抑制、脱发等。
氮原子上引入氧－氧氮芥
• 氧原子的引入使氮原子 上的电子云密度减少， 从而使形成乙撑亚胺离 子的可能性降低，也使 毒性和烷基化能力降低 ，抗瘤活性也随之降低 。
Cl N
O
Cl
氧氧 氮氮 芥芥
N itro m in
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侧链R引入芳香基团－芳香氮芥
Ar N
Ar N
Cl
Cl-
Cl
Ar N
2020/6/16
Ｎ－甲酰溶肉瘤素（Ｎ－甲） 我国研制成功的第一个抗癌新药
• 该药是在已知药苯丙氨酸氮芥（溶肉瘤 素） 的基础上发展起来的。
• 本品在体内经代谢生成Melphalan而发挥抗肿 瘤作用。
《抗肿瘤化学药物》PPT课件
医学PPT
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急性弥漫性腹膜炎
腹腔放置引流管的指征： （1）病灶及坏死组织未能完全消除 （2）病灶处理后预防有漏 （3）术野渗液或渗血较多 （4）已形成局限性脓肿
医学PPT
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腹腔脓肿
腹腔脓肿是由于急性腹膜炎局限后， 残余的脓液积存在腹腔内脏器之间，常被 大网膜包裹而形成的局限性脓肿。
腹腔脓肿常见有：膈下脓肿 肠间脓肿 盆腔脓肿
医学PPT
6
急性弥漫性腹膜炎
手术治疗 手术指征： （1）原发病严重（穿孔、破裂、绞窄、漏等） （2）腹膜炎重、积液多，中毒症状重、休克 （3）腹膜炎病因不明，无局限趋势 （4）非手术治疗不缓解或加重（8~12小时）
医学PPT
7
急性弥漫性腹膜炎
手术治疗 手术方法： （1）麻醉方式的选择：全麻 （2）处理原发病灶：探查 修补 切除 （3）腹腔消理：盐水或加抗菌素冲洗 （4）腹腔引流
医学PPT
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腹腔脓肿
一、膈下脓肿特点：
（1）原发病好后又出现高热
（2）持续性上腹部痛，咳嗽或呼吸时加重
（3）肝区常有叩痛
（4） X线示膈肌抬高、活动度下降
（5） B超多可明确诊断
（6）先非手术治疗：抗炎或穿刺引流
（7）手术切开引流
医学PPT
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腹腔脓肿
膈下脓肿引流入路： （1）经前腹壁肋下切口 （2）经后腰部切口 （3）经胸壁切口
起病早期，一般情况好，腹膜炎轻 或原发性腹膜炎者 手术治疗 大多数病人需手术处理
医学PPT
5
急性弥漫性腹膜炎
非手术治疗
（1）体位：
半坐卧位
（2）禁食、胃肠减压：
（3）静脉输液：
抗休克 纠正水电解质酸碱平衡失调
抗肿瘤药(药物化学)ppt课件
病例，其中死亡人数将达到400万。
2
恶性肿瘤的治疗
手术治疗
放射治疗
化学治疗（药物治疗）
3
肿瘤化疗里程碑
1. 1946年Gilman和Philips用氮芥来治疗淋巴瘤(
化疗开端)
2. 1957年Amold合成了环磷酰胺, Duschinsky
合成了氟尿嘧啶
3. 70年代初进入临床的顺铂和阿霉素
抑制、死亡
11
烷化剂分类-化学结构
氮芥类
乙撑亚胺类
甲磺酸酯及多元醇类
亚硝基脲类
肼类等
12
一、氮芥类（双β-氯乙胺）
（一）结构
分类：P182
C
H
C
H
C
l
C
H
C
H
C
l
2
2
2
2
S
R
H
N
C
H
C
H
C
l
C
H
C
H
C
l
2
2
2
2
芥子气
载体部分
C
H
C
H
C
l
2
2
N
C
H
C
H
C
l
2
2
烷基化部分
载体部分：改善药物在体内的吸收与分布；
N上电子云密度高，烷化能力
强 ，毒性 大
16
（三）结构改造
目的：提高选择性，降低毒性
CH2CH2Cl
1、N上引入O
CH3 N
HCl
CH2CH2Cl
2、R为芳环
H
O
O
2
恶性肿瘤的治疗
手术治疗
放射治疗
化学治疗（药物治疗）
3
肿瘤化疗里程碑
1. 1946年Gilman和Philips用氮芥来治疗淋巴瘤(
化疗开端)
2. 1957年Amold合成了环磷酰胺, Duschinsky
合成了氟尿嘧啶
3. 70年代初进入临床的顺铂和阿霉素
抑制、死亡
11
烷化剂分类-化学结构
氮芥类
乙撑亚胺类
甲磺酸酯及多元醇类
亚硝基脲类
肼类等
12
一、氮芥类（双β-氯乙胺）
（一）结构
分类：P182
C
H
C
H
C
l
C
H
C
H
C
l
2
2
2
2
S
R
H
N
C
H
C
H
C
l
C
H
C
H
C
l
2
2
2
2
芥子气
载体部分
C
H
C
H
C
l
2
2
N
C
H
C
H
C
l
2
2
烷基化部分
载体部分：改善药物在体内的吸收与分布；
N上电子云密度高，烷化能力
强 ，毒性 大
16
（三）结构改造
目的：提高选择性，降低毒性
CH2CH2Cl
1、N上引入O
CH3 N
HCl
CH2CH2Cl
2、R为芳环
H
O
O
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化疗药共有的不良反应
• 骨髓抑制 • 胃肠道反应 • 脱发 • 局部刺激
骨髓抑制
• 保护性隔离：住单人房间，有条件应让病人住层流间， 紫外线照射房间1h X2/日，照射时用布片保护病人双眼 及皮肤。减少探视及人员流动，有呼吸道感染及携带病 毒者严禁与患者接触。
• 病房内桌面、床、地面每天用1000MG/L三氯消毒液擦 拭二次。
抗代谢药物
• 为细胞生理代谢的结构类似物，干扰细胞 正常代谢过程，抑制细胞增殖。
（1）叶酸拮抗剂类：甲氨喋呤等 （2）嘧啶拮抗剂类：5－氟脲嘧啶、健择、
喃氟啶、氟铁龙、希罗达、阿糖胞苷、卡 莫氟、优福定 （3）嘌呤拮抗剂类：巯基嘌呤、巯乌嘌呤等
抗生素类
• （1）蒽环类：阿霉素、表阿霉素、吡柔比星、 阿克拉霉素、柔红霉素、米托蒽醌
除感染。如持续腹泻要防止脱水、电解质紊乱 发生，如有肠穿孔发生，要及时通知医生处理， 密切观察病情变化。 • 加强肛围皮肤清洁护理：可用1：5000高锰酸 钾粉坐浴30min，金霉素眼膏局部涂擦。
胃肠道反应（四）
• 便秘 • 与有神经毒性的化疗药有关：长春花生
物碱、VP-16、DDP • 多食蔬菜、水，高纤维饮食 • 开塞露纳肛
传统的分类方法
• 烷化剂 • 抗代谢药物 • 抗生素类 • 植物类 • 激素 • 杂类
烷化剂
• 又称生物烷化剂或细胞毒药物，此类药物最 早问世并应用于临床。 氮芥、环磷酰胺、异环磷酰胺、苯丙酸氮芥 亚硝脲类：卡氮芥、环已亚硝脲、甲环亚硝脲、 嘧啶亚硝脲、福莫司汀 塞替哌、马利兰、二溴卫矛醇、二去水卫矛醇
形成对泌尿道无毒性的复合物，从而发挥 保护作用。用药前15分钟及用药后每隔4小 时静脉给药，共3－5次。 • 不易溶解于水，需加热促进溶解（＜60 度），完全溶解后才能注射。
氟脲嘧啶 5－FU
• 途径：静注、口服、外敷、灌注 • 适应症：胃肠道癌、乳癌、头颈部肿瘤、
卵巢癌等、放疗增敏剂 • 食欲减退、恶心呕吐、口腔炎、腹痛、
性大且硬的食物 • 若有霉菌感染给予抗生素药物治疗，同时给予4%
碳酸氢钠或制霉菌素液漱口，若发生口腔溃疡， 患处可涂锡类散，1%龙胆紫、西瓜霜、冰硼散等， 口服B族维生素。溃疡疼痛，可用2%利多卡因液 喷雾，口含1%达克罗宁或涂溃疡药膜。
胃肠道反应（三）
• 腹泻：常见于抗代谢药 • 遵医嘱予思密达等药物口服、静脉输液。 • 记录腹泻次数，粪便稠度。查大便隐血，并排
腹泻、严重者血便、肠粘膜脱落，以及 肠穿孔。
氟脲嘧啶 5－FU
• 护理措施： • 静脉慢滴4－8小时或遵医嘱维持血浆中
有效浓度 • 增敏治疗时CF要在5-FU前静滴 • 密切观察毒性反应
阿霉素 ADM
• 途径：静冲 • 适应症：有广泛的抗瘤谱，乳癌、卵巢
癌、肺癌、膀胱癌、甲状腺癌、肾癌等 • 心脏毒性、骨髓抑制、脱发
• 作用特点：剂量依赖性 • 给药方式：大剂量间歇给药
细胞周期特异性药物
• 细胞对药物的敏感性与细胞的增殖状态有关， 主要作用于细胞周期的某一时相。
• （1）M期特异性药物：植物类大多属于此类 • （2）S期特异性药物：大多数抗代谢药属于
此类，如MTX、5－FU等 • 作用特点：给药时机依赖性 • 给药方式：小剂量持续给药
病人谈话、音乐疗法、催眠等。 • 中医治疗 • 严重恶心、呕吐：观察记录呕吐物颜色、质量，防止电
解质紊乱，化验生化指标，以观察有无低钾低钠等发生。
胃肠道反应（二）
• 粘膜炎 • 保持口腔清洁，经常用朵贝尔液、洗必泰、4%碳
酸氢钠或冷开水漱口 • 定期检查口腔情况 • 高营养流质，食物易消化富含维生素，禁食刺激
• 保持病人床单、衣服清洁干燥，经常修剪病人指甲，保 持清洁。
• 口腔护理2/日，饭防口腔霉菌 感染、口腔炎的发生。
• 每晚用1：5000高猛酸钾粉坐浴30min。
胃肠道反应（一）
• 恶心、呕吐：急性、延迟性、先期性 • 心理护理 • 饮食护理 • 按医嘱给予止吐剂 • “分散注意力”是有效的非药物治疗手段，有意识地与
抗肿瘤化学药物
恶性肿瘤化疗的历史
• 殷墟甲骨文-----瘤 • 古埃及：砷化物油膏治疗皮肤癌 • 1865年Lissauer亚砷酸溶液治疗慢性白血病 • 1939年激素用于乳腺癌、前列腺癌的治疗 • 1942年“巴里灾难”，氮芥成功治疗淋巴肉
瘤 ----开创了恶性肿瘤近代化疗的时代
抗肿瘤药物的分类
阿霉素 ADM
• 护理措施 • 最大累积量＜550mg/m2，密切观察有无
环磷酰胺 CTX
• 途径：静推、静冲、口服 • 适应症：淋巴瘤类、急慢性淋巴细胞白血
病、乳癌、肺癌、尤文氏瘤、精原细胞瘤 • 非血液学毒性：出血性膀胱炎、心肌炎、
肺纤维化、中毒性肝炎
环磷酰胺 CTX
• 护理措施： • 大剂量使用时应水化利尿、鼓励患者大量
饮水，应用尿路保护剂巯乙磺酸钠mesna • 美司那与药物毒性代谢产物丙烯醛结合，
• （2）亚硝胺类：链脲菌素 • （3）乙撑亚胺类：丝裂霉素 • （4）多肽和蛋白质类：博莱霉素、放线菌素D • （5）糖甙类：光神霉素、橄榄霉素
植物类
• 可抑制RNA合成，与细胞微管蛋白结合，阻止 微小管的蛋白装配，干扰增殖细胞的纱锤体的 生成，从而抑制有丝分裂，导致细胞死亡。
（1）长春花生物碱类：长春花碱、长春新碱、 长春地辛、诺维本
（2）鬼臼毒：鬼臼乙叉甙、鬼臼噻吩甙 （3）喜树碱类：羟基喜树碱、拓朴替康、伊立
替康 （4）紫杉醇类：泰素、泰索帝
激素
• 强的松、地塞米松 • 乙烯雌粉、丙酸睾丸素、三苯氧胺、托
瑞米芬、甲羟孕酮、甲地孕酮、氨鲁米 特、兰他隆、瑞宁得、来曲唑、抑那通
杂类
• 氮烯咪胺、顺铂、卡铂、草酸铂、环硫铂
抗肿瘤药物的分类
细胞动力学角度分类
• 细胞周期非特异性药物 • 细胞周期特异性药物
癌细胞增殖周期
G2
无增殖能力 细胞
M
S
死亡
G1
增殖周期中细胞 （使肿瘤增大）
G0
暂不分裂的细胞 （肿瘤复发根源）
细胞周期非特异性药物
• 细胞对药物的敏感性与细胞的增殖状态无 关，可杀伤细胞增殖周期中的各期细胞， 烷化剂及抗生素类药物大多属于此类。