阿戈美拉汀项目可行性研究报告(2010年)
阿戈美拉汀治疗失眠障碍的研究进展
阿戈美拉汀治疗失眠障碍的研究进展【摘要】阿戈美拉汀是一种用于治疗失眠障碍的药物，其作用机制主要是通过增加多巴胺和去甲肾上腺素的浓度来促进睡眠。
临床研究方法多为双盲随机对照试验，结果显示阿戈美拉汀在改善失眠症状方面效果显著。
副作用主要包括头痛、恶心等，但长期疗效观察显示阿戈美拉汀安全性较高。
结论表明阿戈美拉汀在治疗失眠障碍中具有显著效果，未来可进一步探索其在不同人群中的应用，并研究其长期疗效和安全性，以提高其临床应用价值。
【关键词】阿戈美拉汀、失眠障碍、研究进展、作用机制、临床研究、临床试验、副作用、安全性评估、长期疗效、治疗作用、发展方向1. 引言1.1 研究背景失眠是一种常见的睡眠障碍，严重影响了患者的生活质量和工作效率。
根据统计数据显示，全球有超过30%的人口患有不同程度的失眠问题，其中大部分患者没有得到有效的治疗。
传统的药物治疗方法存在各种副作用和依赖性，并不能完全解决失眠问题。
寻找一种有效、安全的治疗失眠障碍的方法迫在眉睫。
阿戈美拉汀是一种新型的抗抑郁药物，也被用于治疗失眠障碍。
其药理作用机制不同于传统的安眠药，能够调节大脑中的神经递质，提高睡眠质量。
本文旨在探讨阿戈美拉汀在治疗失眠障碍中的作用机制、临床研究方法、临床试验结果、副作用和安全性评估以及长期疗效观察，从而为临床治疗提供更有效的选择。
通过深入研究阿戈美拉汀在失眠治疗中的应用，有望为患者提供更好的治疗效果，并为未来的研究提供参考和借鉴。
1.2 研究目的研究目的是通过对阿戈美拉汀治疗失眠障碍的研究进展进行系统总结，探讨其在失眠治疗领域的作用机制、临床研究方法、试验结果、副作用以及安全性评估等方面的表现，从而为临床医生提供更多关于阿戈美拉汀在失眠治疗中的应用参考。
通过结合已有的临床试验结果和长期疗效观察，评估阿戈美拉汀在治疗失眠障碍中的有效性和长期疗效，为今后更广泛的应用提供科学依据和临床指导。
未来的研究方向将主要集中在深入探讨阿戈美拉汀在失眠治疗中的作用机制，进一步完善临床研究方法，提高治疗效果，并探索更多潜在的药物副作用和安全性评估，以期为失眠患者提供更有效的治疗选择。
阿戈美拉汀项目可行性研究报告(2010年)
阿戈美拉汀项目可行性研究报告建设单位：北京北陆药业股份有限公司 编制单位：北京北陆药业股份有限公司二零一零年目录一、前言 (2)二、项目介绍 (2)1、背景简介 (2)2、关于精神疾患发病情况和治疗情况的调查 (2)3、项目特点 (3)三、市场分析和预测 (6)1、市场分析 (6)2、市场预测 (6)四、项目实施计划 (6)五、风险评估 (7)1、政策风险 (7)2、技术风险 (7)3、市场风险 (8)阿戈美拉汀项目可行性研究报告一、前言我公司目前的上市产品和在研品种按临床应用分为三类：对比剂系列、精神疾患药物系列、糖尿病药物系列。
公司目前各系列的产品线都还不够丰富，尤其是精神疾患领域，目前已获准上市的仅有抗焦虑中药“九味镇心颗粒”一个品种，因此需要在该领域多立项开发一些有临床优势和市场潜力的项目，使各品种能够在市场活动中相辅相成，互相促进，不仅可分担该领域产品的销售成本和压力，而且有助于在精神神经领域树立公司产品的品牌形象，进一步促进产品的销售。
二、项目介绍1、背景简介阿戈美拉汀是一个具有全新作用机制的抗抑郁新药，2009年刚刚在欧洲获得上市许可，正在美国申报上市许可，国内尚无同品种上市。
国内南京华威医药科技有限公司（下称“华威”）完成了临床前研究工作，经我公司与华威友好洽谈，最终达成一致，由我公司独家买断华威对该项目的临床前研究技术，之后由我公司独立完成该项目的临床研究、工艺产业化研究、申报新药证书、生产文号和上市许可等开发工作。
2、关于精神疾患发病情况和治疗情况的调查据统计资料显示：全球每年用于抑郁症医疗上的费用总计约为600亿美元。
美国每年都有1100万人患临床抑郁症，每年因此而造成的经济支出达到437亿美元，且大约15％的抑郁症患者最终会以自杀了结一生。
世界卫生组织发表的《2001年世界卫生报告》强调，抑郁症目前已成为世界第四大疾患，而到2020年时可能成为仅次于心脏病的第二大疾病。
中国目前抑郁症的患病率约为 3%～5%，抑郁症患者估计有3600万人，与高发病率形成鲜明反差的是，目前全国地市级以上医院对抑郁症的识别率不到20%。
阿戈美拉汀治疗失眠障碍的研究进展
阿戈美拉汀治疗失眠障碍的研究进展
阿戈美拉汀是一种新型的非苯二氮平类镇静催眠药，通过增强GABAA受体的抑制作用来产生其催眠作用。
目前已有多项研究证实，阿戈美拉汀在治疗失眠障碍方面具有较高的安全性和疗效。
阿戈美拉汀与传统催眠药相比，其治疗失眠的作用机制更为精准，副作用更少。
阿戈美拉汀在提高睡眠质量的同时，具有一定的安全性，不会增加呼吸抑制和意外死亡率。
近期的一项研究显示，短期内阿戈美拉汀治疗失眠的有效性和基于安慰剂的药效相近，维持睡眠打算性能、情绪症状、反应时间和安全性良好。
另外，阿戈美拉汀在治疗老年患者的失眠方面也具有独特的优势。
老年人由于身体状况、药物代谢、年龄等因素的影响，容易出现药物滥用和依赖，因此选用高安全系数和低潜在滥用和依赖的镇静药物比较适合。
一项研究表明，阿戈美拉汀对于老年失眠患者的睡眠质量、睡眠效率和睡眠持续时长都有显著提高，且副作用较为轻微，没有出现药物依赖和滥用的情况。
此外，阿戈美拉汀在治疗特殊人群方面也具有一定的应用前途。
如对于长期应用苯二氮平或三环类抗抑郁药物而导致睡眠障碍的患者，阿戈美拉汀的治疗作用显著。
同时，对于癫痫、帕金森病、抑郁症、焦虑症等常见病症也有一定的辅助治疗作用。
阿戈美拉汀的晶型制备表征及性质研究——药物多晶型综合设计性实验
阿戈美拉汀的晶型制备表征及性质研究——药物多晶型综合设计性实验郑赛利;许先芳;李莲云;朱可佳【摘要】应用溶剂挥发、加入反溶剂、熔融等方法对固体药物阿戈美拉汀进行重结晶,能够得到3种晶型,分别使用红外光谱测定、差示扫描量热分析(DSC)、质谱(MS)等仪器分析方法进行表征,比较了所得晶型的稳定性以及溶解度等性质.该实验结合了化学与生物学热点问题,综合性较强,可作为大学本科综合实验的教学内容.【期刊名称】《实验技术与管理》【年(卷),期】2015(032)002【总页数】3页(P58-60)【关键词】综合化学实验;晶型制备;仪器表征;性质比较【作者】郑赛利;许先芳;李莲云;朱可佳【作者单位】中山大学化学与化学工程学院,广东广州 510275;中山大学化学与化学工程学院,广东广州 510275;中山大学化学与化学工程学院,广东广州 510275;中山大学化学与化学工程学院,广东广州 510275【正文语种】中文【中图分类】R914.1多晶型现象是指某个化合物的固体状态至少存在两种或两种以上的不同分子排列方式,从而形成了多种不同状态的晶体[1-3]。
药物多晶型按其稳定性的不同可分为稳定型、亚稳定型和不稳定型3种。
一般来讲，稳定型熔点比较高、化学稳定性好,但溶出速率和溶解度往往比较小,生物利用度可能不高;不稳定型的理化性质与稳定型刚好相反;亚稳型则往往介于二者之间[4-5]。
通常条件下不稳定型和亚稳型趋向于向稳定型转变。
各类固体药物的多晶型问题是普遍存在的,然而,固体药物的多晶型现象的研究报道较少。
本实验选定一个上市固体药物并使用各种结晶方法制备出该药物的不同晶型,应用相应仪器对制备的晶型进行表征以及性质研究,形成一个小型的科研课题,可将其用作本科生的综合实验教学。
本实验利用各种不同结晶方法分别制备出稳定性强的阿戈美拉汀晶型II以及性质变化较大的阿戈美拉汀2种溶剂化物，即阿戈美拉汀乙二醇溶剂化物以及醋酸溶剂化物;分别用红外光谱、差示扫描量热分析(DSC)和电喷雾质谱对所制备的阿戈美拉汀各晶型进行表征[6-8];同时对各晶型的溶解度和热稳定性等性质进行比较。
阿戈美拉汀治疗失眠障碍的研究进展
阿戈美拉汀治疗失眠障碍的研究进展本文旨在对阿戈美拉汀治疗失眠障碍的研究进展进行总结和介绍。
失眠是指持续难以入睡、难以维持睡眠、早醒等睡眠障碍症状，给患者带来很大的身心负担。
阿戈美拉汀是一种靶向受体的镇静剂，可治疗失眠、焦虑和压力等问题，且不会引起厌倦、成瘾和反弹效应。
下面将对阿戈美拉汀治疗失眠障碍的研究进展逐一介绍。
第一，阿戈美拉汀的药效和用法阿戈美拉汀是一种非苯二氮䓬类药物，具有高亲和力的α2-腺苷能受体激动剂作用，能够提高多巴胺、去甲肾上腺素、组胺和神经肽等神经递质的效应，使其在大脑和周围组织中的神经节活动增加，从而产生镇静、催眠和肌肉松弛的作用。
阿戈美拉汀通常在睡前30分钟口服，且建议不要在餐后服用，可空腹或饭后30分钟内服用。
通常的起始剂量为6.25mg，逐步增加到12.5mg，根据需要再逐步增加到25mg。
第二，阿戈美拉汀对睡眠质量的影响阿戈美拉汀对睡眠质量有明显的改善作用。
研究表明，与安慰剂相比，阿戈美拉汀可以显著减少患者的入睡时间、减少夜间醒来的时间、提高早醒后登录的时间和提高睡眠质量总评分。
另外，阿戈美拉汀能够减少睡眠的缺失和睡眠质量的降低，有助于维持更高的睡眠效率。
失眠患者常常会出现白天疲劳、困倦等症状，这些症状也会对患者的生活和工作产生不良影响。
研究表明，阿戈美拉汀可以显著减少白天疲劳感和困倦感的程度，同时提高患者的警觉性和驾驶能力等。
阿戈美拉汀的安全性相对较高，大部分患者能够良好耐受。
临床研究显示，阿戈美拉汀一般不会引起幻觉、错觉和反应不良等不良反应。
常见的副作用有嗜睡、头痛和口干等，但是这些副作用通常是轻微的，并且很少引起患者的停药。
阿戈美拉汀可以与其他药物联用，如抗抑郁药物、镇痛剂、利血平和西洛托品等。
但是患者需要在医生的指导下使用这些药物，并注意不要搭配其他具有中枢神经系统抑制作用的药物。
明生医药推进阿戈美拉汀(Agomelatine)的研究
明生医药推进阿戈美拉汀（Agomelatine）的研究【项目名称】：阿戈美拉汀及片剂【中文名称】：阿戈美拉汀【英文名称】：Agomelatine：【CAS 号】：138112-76-2【进口商品名】：维度新【化学结构】：【分子式】：C15H17NO2【分子量】：243.3【申报类别】：3+6【项目介绍】：阿戈美拉汀为褪黑激素类药——精神疾病类，又一个“重磅炸弹”级的药物。
褪黑素类似物阿戈美拉汀（agomelatine）,是首个褪黑素受体激动剂，也是5-羟色胺2C(S-HTx)受体拮抗剂。
动物试验与临床研究表明该药有抗抑郁、抗焦虑、调整睡眠节律及调节生物钟作用，同时其不良反应少，对性功能没有影响。
褪黑素与其受体MT1和MT2的亲和力Ki分别为8.85x10-11及2.63x10-11，阿戈美拉汀与其相似，对克隆的人褪黑素受体MT1和MT2也有高度的亲和力(Ki分别为6.15X10-11及2.68X10-11)。
临床研究表明，阿戈美拉汀对抑郁症患者有较好的疗效，且不良反应非常少。
阿戈美拉汀由Servier 公司开发研制，目前已上市销售。
【抗忧郁市场及阿戈美拉汀优势】：（1）国际市场：2000年全球七大药市畅销药品中抗抑郁药市场为134亿美元，其中八大主要品种已突破百亿美元大关，占500个畅销药品总额的5.2%，2001年同比增长了10.89%。
而进入2004年后，随着部分产品的专利期将至，总体份额已有所下降，仅为127亿美元，2005年更下滑了12.93%，仅为110.58亿美元。
受其影响，2005年世界抗抑郁药市场仅为198亿美元，同比上一年下降了3.9%，但是仍然占据了全球市场的3.29%。
与此同时，在研的抗抑郁药物已达到了138个。
（2）中国市场：我国抗抑郁药物市场是一个快速增长的市场，近5年的平均增长率超过了20%。
据统计，2004年中国抗抑郁症药物市场为8.23亿元，2005年同比上一年增长了22.8%，已达到了10.11亿元。
加用阿戈美拉汀治疗精神分裂症强迫症状的研究
加用阿戈美拉汀治疗精神分裂症强迫症状的研究肖攀攀;宋来云;郑小泳;曹健伟;黄淑燕【摘要】Objective To examine the efficacy, safety, economic benefits and social function of conventional antipsychotics combined with agomelatine in the treatment of schizophrenia patients with obsessive-compulsive symptoms. Methods Eighty schizophrenic patients with obsessive-compulsive symptoms were randomly divided into two groups. The study group was treated with conventional antipsychotic drugs combined with agomelatin, and the control group combined with clomipramine for 8 weeks. Positive and negative symptom scale (PANSS) and Yale-Brown obsessive-compulsion scale (Y-BCOS) were used to evaluate the symptoms at before treatment, at discharge and one month after discharge. Social disability screening scale (SDSS), treatment emergent symptom scale (TESS) and the economic benefits was used to evaluate the social function, treatment efficacy and economic status. Results Before treatment, there was no significant difference in the scores of each scale between the two groups (P＞0.05). There was no significant difference in PANSS scores between the two groups at all time points (P＞0.05). The difference between Y-BCOS score and pre-treatment value was higher in the study group than in the control group (P<0.05). The difference between SDSS score and pre-treatment value was higher in the study group than in the control group (P<0.05). The TMRs were lower in the study group than in the control group at one month after discharge (P<0.05). The TESS scorewas lower in the study group than in the control group at discharge and one month after discharge. The cost and income were higher and the cost-effect ratio was lower in the study group than in the control group at one month after discharge (P<0.05). PANSS and Y-BCOS were positively correlated with TMR, SDSS and CER (P<0.05), but not with TESS at one month after discharge (P＞0.05). TESS was positively correlated with TMR, SDSS and CER (P<0.05). Conclusion The treatment of conventional antipsychotics combined with agomelatine in schizophrenia patients with obsessive-compulsive symptoms are safe and effective. Patients can achieve better social function, good economic and social benefits.%目的观察常规抗精神病药加用阿戈美拉汀治疗有强迫症状精神分裂症患者的疗效、安全性与经济效益.方法选择具有强迫症状的精神分裂症患者80例,按随机数字表法分为两组,在接受常规抗精神病药治疗同时,研究组加用阿戈美拉汀、对照组加用氯米帕明治疗强迫症状8周.于治疗前、出院时及出院次月随诊时分别以阳性和阴性症状量表(positive and negative symptom scale,PANSS)、Yale-Brown强迫量表(Yale-Brown obsessive-compulsion scale,Y-BCOS)评估患者症状,以社会功能缺陷筛选量表(social disability screening scale, SDSS)和肇事肇祸情况评定社会功能.出院时、出院次月随诊时以不良反应量表(treatment emergent symptom scale,TESS)比较两组安全性,药物经济学分析评价经济效益.结果治疗前两组各症状量表评分差异无统计学意义(P＞0.05).出院时、出院次月随诊时PANSS评分与治疗前的差值组间差异均无统计学意义(均P＞0.05);Y-BCOS评分与治疗前的差值研究组大于对照组(均P<0.05);SDSS评分与治疗前的差值研究组大于对照组(均P<0.05).出院次月随诊时,研究组肇事肇祸率低于对照组(P=0.004).出院时、出院次月随诊时,研究组TESS评分均较对照组低(均P<0.05).出院次月随诊时,研究组成本(P<0.001)、工资收入(P<0.001)高于对照组,但成本—效果比低于对照组(P<0.001).出院次月随诊时PANSS、Y-BCOS分别与TMR、SDSS、CER呈正相关(均P<0.05),与TESS相关无统计学意义(均P＞0.05);TESS与TMR、SDSS、CER呈正相关(均P<0.05).结论常规抗精神病药加用阿戈美拉汀治疗精神分裂症的强迫症状安全有效,患者社会功能得到明显改善,并获得较好的经济和社会效益.【期刊名称】《中国神经精神疾病杂志》【年(卷),期】2018(044)005【总页数】5页(P283-287)【关键词】精神分裂症;强迫症状;阿戈美拉汀【作者】肖攀攀;宋来云;郑小泳;曹健伟;黄淑燕【作者单位】广州医科大学附属脑科医院精神科广州 510370;江门市第三人民医院精神科;江门市第三人民医院精神科;江门市第三人民医院精神科;广州市民政局精神病院精神科【正文语种】中文【中图分类】R749.3阿戈美拉汀（agomelatine）是首个褪黑素（melatonin,MT）MT1和 MT2受体激动剂和 5-羟色胺 2C（5-hydroxytryptamine,5-HT2C）受体拮抗剂，具有抗抑郁、抗焦虑、调整睡眠节律及生物钟作用[1]。
抗抑郁药物阿戈美拉汀分析研究
抗抑郁药物阿戈美拉汀分析研究发表时间：2020-12-03T12:40:49.813Z 来源：《科学与技术》2020年21期作者：胡艳[导读] 抑郁症在我国临床中具有较高的发病率，属于较为常见的心理障碍，胡艳陕西国际商贸学院 712046摘要：抑郁症在我国临床中具有较高的发病率，属于较为常见的心理障碍，致残率和复发率较高，具有较强的危害性。
临床中对抑郁症的基础治疗手段进行不断研究。
阿戈美拉汀是临床中应用于治疗抑郁疾病的药物，疗效较为显著，有较高安全性，可使患者的睡眠情况得以改善，使其生物规律得以改善，不继续服用药物不会对机体产生不良影响，不会影响患者的性功能，提高患者的生活质量，改善预后。
在药物在临床应用过程中能与其他药物合并应用，有较高应用价值。
关键词：新型；抗抑郁药物；阿戈美拉汀一、抑郁症及药物选择抑郁症是一种复发率较高的疾病，因此倡导全病程治疗。
目前，药物治疗仍然是抑郁症治疗的最主要手段。
在治疗过程中，患者经常会问，抗抑郁药要吃多久才能好？根据《中国抑郁障碍防治指南》，抗抑郁的全病程治疗包括了急性期治疗6-8周，巩固期治疗应大于4-6月，维持期治疗则根据抑郁症患者的具体情况而定，如有家族史、残留症状和病情经常容易波动的患者需维持2-3年。
抑郁症在临床治疗过程中，患者预后较差，大量文献指出采用单一抗抑郁药物完成对患者疾病的治疗，患者完全缓解率相对较低，仅能够达到30%左右，而15%左右的患者会因自杀而死亡。
在完全缓解的患者当中，拥有大约1/3的患者可能会在一年内复发。
在精神科领域，药物的合理应用尤为重要。
抗抑郁药物选择遵循STEPS原则，即Safety安全性、Tolerability耐受性、Efficacy有效性、Payment经济性、Simplicity简易性。
医生需要根据患者的具体病情，结合备选药物的安全性、耐受性、有效性、经济性和服用的简易性选择药物。
目前，我国临床中较为常用的抗抑郁药物主要包括单胺氧化酶抑制剂、三环、四环等杂环抗抑郁药物，但上述药物经过常年临床实践研究，具有较为明显的不良反应，阿戈美拉汀具有较好的治疗效果，并且毒副作用发生率较低，是更有应用前景的抗抑郁药。
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阿戈美拉汀项目可行性研究报告建设单位：北京北陆药业股份有限公司 编制单位：北京北陆药业股份有限公司二零一零年目录一、前言 (2)二、项目介绍 (2)1、背景简介 (2)2、关于精神疾患发病情况和治疗情况的调查 (2)3、项目特点 (3)三、市场分析和预测 (6)1、市场分析 (6)2、市场预测 (6)四、项目实施计划 (6)五、风险评估 (7)1、政策风险 (7)2、技术风险 (7)3、市场风险 (8)阿戈美拉汀项目可行性研究报告一、前言我公司目前的上市产品和在研品种按临床应用分为三类：对比剂系列、精神疾患药物系列、糖尿病药物系列。
公司目前各系列的产品线都还不够丰富，尤其是精神疾患领域，目前已获准上市的仅有抗焦虑中药“九味镇心颗粒”一个品种，因此需要在该领域多立项开发一些有临床优势和市场潜力的项目，使各品种能够在市场活动中相辅相成，互相促进，不仅可分担该领域产品的销售成本和压力，而且有助于在精神神经领域树立公司产品的品牌形象，进一步促进产品的销售。
二、项目介绍1、背景简介阿戈美拉汀是一个具有全新作用机制的抗抑郁新药，2009年刚刚在欧洲获得上市许可，正在美国申报上市许可，国内尚无同品种上市。
国内南京华威医药科技有限公司（下称“华威”）完成了临床前研究工作，经我公司与华威友好洽谈，最终达成一致，由我公司独家买断华威对该项目的临床前研究技术，之后由我公司独立完成该项目的临床研究、工艺产业化研究、申报新药证书、生产文号和上市许可等开发工作。
2、关于精神疾患发病情况和治疗情况的调查据统计资料显示：全球每年用于抑郁症医疗上的费用总计约为600亿美元。
美国每年都有1100万人患临床抑郁症，每年因此而造成的经济支出达到437亿美元，且大约15％的抑郁症患者最终会以自杀了结一生。
世界卫生组织发表的《2001年世界卫生报告》强调，抑郁症目前已成为世界第四大疾患，而到2020年时可能成为仅次于心脏病的第二大疾病。
中国目前抑郁症的患病率约为 3%～5%，抑郁症患者估计有3600万人，与高发病率形成鲜明反差的是，目前全国地市级以上医院对抑郁症的识别率不到20%。
而在现有抑郁症患者中，只有不到10%的人接受了相关药物治疗。
抑郁症在我国造成的直接经济负担约为141亿元，间接经济损失约481亿元，总经济负担达到621亿元。
抑郁症作为高速发展的现代经济的“副产品”，已经越来越广泛地影响着人们的生活。
目前临床上应用的抗抑郁药物有单胺氧化酶抑制剂、五羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)等，其中SSRIs占临床使用的70％以上。
而阿戈美拉汀的作用机制与上述均不相同，在有效性和安全性上有着显著的优势和特点。
3、项目特点昼夜生理节律模式的破坏已被认为是抑郁症病理生理学中的病原学因素之一，而这种内在节律的紊乱正是情绪异常变化的特征，因此该类节律损伤的正常化已被认定为抗抑郁症药疗效的新指标。
褪黑素是一种内源性神经激素，仅在夜晚由松果体的垂体前叶分泌产生，并作用于集中存在于下丘脑视交叉上核(SCN)的褪黑素受体，参与调解哺乳动物的昼夜生理节律，是众所周知的体内时间守护者，校正着受外部昼夜循环调节的生物钟。
然而，由于褪黑素在体内具高分解代谢率而致其半衰期较短及对其位于SCN中的受体的选择性较差，导致其用于昼夜生理节律紊乱性疾病的治疗受到限制。
因此，为克服褪黑素的这些缺陷，研究人员设计了一系列褪黑素类似物。
分子模型研究表明褪黑素的吲哚环为其分解代谢失活的结构位点，故吲哚环成为电子等排修饰的理想部位。
Servier公司开发研制的阿戈美拉汀即为褪黑素的萘生物(电子)等排体类似物，其以萘核取代了吲哚环，使其较褪黑素更具代谢稳定性。
阿戈美拉汀是一个下丘脑褪黑素受体的选择性及特异性激动剂，同时又兼有弱的5-HT受体竞争性拮抗活性，显现出一种MASSA( 褪黑素激动剂和选择性5-HT拮抗剂)的新型药理学特性。
它可模拟褪黑素的作用，又具有独特的作用方式，是治疗生理节律紊乱性疾病(如睡眠障碍／抑郁症)的极具前途的候选药物。
三环类抗抑郁药虽然可有效治疗中至重度抑郁症，但普遍存在耐受性问题，不适合大多数患者使用。
而新一类选择性5-HT再摄取抑制剂(SRIs) 较三环类药物具有更好的耐受性，已成为使用最广泛的抗抑郁药物，然而该类药物又具有特异性副作用，尤其是影响性功能，故其依从性降低，且有证据表明，SRIs对轻至中度抑郁症有效，而对极重度抑郁症的疗效欠佳。
阿戈美拉汀则对所有类型的抑郁症均有效，且副作用少。
最近的一项随机、对照临床试验表明，本品25mg·d用于治疗重度抑郁症和双相情感障碍患者的疗效与SRI帕罗西汀相近，且本品比传统抗抑郁药物具有更好的耐受性。
研究显示，本品用于重度抑郁症尤为有效，帕罗西汀则不然；本品还可有效治疗抑郁症的焦虑症状。
阿戈美拉汀是抑郁症治疗领域的一个新突破。
它的创新性，在于其独特的作用机理。
它是全球首个褪黑素1，2（MT1 MT2）受体的激动剂，同时也是五羟色胺2c（5HT2c）受体的拮抗剂。
阿戈美拉汀的药物作用机理与目前普遍采用的抗抑郁药物完全不同，药物分子直接与神经突触后膜的五羟色胺2c（5HT2c）受体结合，从而发挥其抗抑郁疗效，且不增加突触间隙的5-羟色胺浓度。
这种独特的作用机理使得阿戈美拉汀在迅速有效地发挥其抗抑郁疗效的同时，最大限度地避免了药物副作用的发生。
阿戈美拉汀的另外一个独特作用靶点在褪黑素受体，通过对MT1 MT2受体的激动作用，阿戈美拉汀很好地改善了患者的睡眠质量，同时提高患者日间的觉醒状态。
睡眠状态的好坏与抑郁症的转归有着互为因果的关系。
据报道，80%的抑郁症患者均不同程度地存在着睡眠障碍的问题。
睡眠质量的改善直接促进了抑郁症患者整体临床状况的改善。
昼夜生理节律模式的破坏已被认为是抑郁症病理生理学中的病原学因素之一，而这种内在节律的紊乱正是情绪异常变化的特征，因此该类节律损伤的正常化已被认定为抗抑郁症药疗效的新指标。
褪黑素是一种内源性神经激素，仅在夜晚由松果体的垂体前叶分泌产生，并作用于集中存在于下丘脑视交叉上核(SCN)的褪黑素受体，参与调解哺乳动物的昼夜生理节律，是众所周知的体内时间守护者，校正着受外部昼夜循环调节的生物钟。
然而，由于褪黑素在体内具高分解代谢率而致其半衰期较短及对其位于SCN中的受体的选择性较差，导致其用于昼夜生理节律紊乱性疾病的治疗受到限制。
因此，为克服褪黑素的这些缺陷，研究人员设计了一系列褪黑素类似物。
分子模型研究表明褪黑素的吲哚环为其分解代谢失活的结构位点，故吲哚环成为电子等排修饰的理想部位。
阿戈美拉汀即为褪黑素的萘生物(电子)等排体类似物，其以萘核取代了吲哚环，使其较褪黑素更具代谢稳定性。
另有研究川表明，本品抗抑郁的机制可能与增加海马部位神经元的可塑性及神经元增生有关。
以免疫染色的方法测定成年大鼠脑部神经细胞的增生、再生及死亡，结果发现，本品长期(3周)给药可增加海马腹侧齿状回细胞增生及神经元再生，而这一部位与情绪反映有关。
但在急性或亚急性给药时(41卜时或1周)未见类似情况。
继续延长给药后，整个齿状回区域均出现细胞增生及神经元再生，表明本品可不同程度地增加海马的神经再生，从而产生新的颗粒细胞。
资料显示该产品对各种程度的抑郁症患者均具有卓越的疗效，对抑郁症的所有核心症状包括情绪低落、焦虑、内疚感、精神运动迟缓、睡眠障碍和日间疲劳等均有疗效，更加彻底和持续性的缓解抑郁症，该产品还可显著降低患者复发的机率，安全性方面，该产品不良反应较少，不影响患者的性功能和体重，具有良好的耐受性，因此在治疗过程中患者的依从性良好，治疗效果良好。
常见的有头痛、恶心和乏力。
不管是短期治疗还是长期维持治疗，其不良反应发生率与安慰剂相似，并且长期治疗的不良反应较短期治疗更少一些，这也与安慰剂相似。
本品不引起体重的改变，也很少有胃肠道不良反应，临床研究显示，帕罗西汀组恶心发生率为17%，安慰剂组为4.3%，而本品25mg组仅为2.9%，统计学检验显示本品与安慰剂组相似，而与帕罗西汀组有显著差异。
本品对肝脏功能、肾脏功能、心电图等均无影响。
抗抑郁药物对性功能的影响已引起相当的重视，TCA、SSRI、选择性5一HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)等均存在对性功能不同程度的影响，但本品对性功能的影响较小。
在一项有关撤药的双盲安慰剂对照研究中，患者在双盲条件下接受本品一日25mg或帕罗西汀一日20mg治疗，然后192例获得持续缓解的患者随机进入继续治疗组或安慰剂组，为期2周，在第1、2周分别对停药后出现的症状及体征量表(DESS)进行评定，结果发现，继用本品和停用本品的两组间DESS评分无显著差异，表明本品几无停药反应，而帕罗西汀组在停药后第1周即出现明显的失眠、头晕、恶心和肌痛等反应，这些反应在第2周时消失。
三、市场分析和预测1、市场分析精神疾患领域的药物连续数年在全球市场销售额排名名列前茅。
2006年，该领域药品（含抗抑郁药物）的全球销售额为389亿美元，排名第一；2007年，抗抑郁药的销售总额为197亿美元，2008年为203亿美元。
而由于目前国内医生对抑郁症的诊断水平和患者的自我识别能力有待大幅度提高，因此该类药物的国内市场远未发育完全，隐藏着巨大的市场潜力。
2、市场预测由于其非常独特的作用机制，有望成为重磅炸弹级药物，但也由于此显著特点，涉入企业预计较多，市场竞争将会比较激烈，关键在于能否领先上市。
我公司目前该项目的进度属于上报SFDA的第一梯队，有望率先上市，抢占市场先机。
（1）售价：根据目前常用的SSRI类抗抑郁药的售价，以及阿戈美拉汀的国外售价1.5欧元/片，预测我公司阿戈美拉汀的售价为8元/片（2）上市时间：预计2014年获得上市许可。
（3）销售预测：根据其他抗抑郁药物（如）的全球和国内销售数据和每年的增长情况，不考虑今后数年中的不确定因素，对该产品上市后的销售进行保守预测如下：时间2014年2015年2016年2017年2018年销售额（万元）500 3500 9000 1400019500 市场占有率（%） 1 5 10 12 15四、项目实施计划本项目拟使用公司超募资金，按照研发进度分期支付，预计项目投资总额为万元，用途如下：内容预计经费（万元）预计投入时间临床前研究250 2010年160万元2011年60万元2012年30万元临床研究170 2010年100万元2011年70万元产业化研究60 2011年30万元2012年20万元2014年10万元注册及检测费用10 2012年7万元2014年3万元新增仪器、设备、设施150 2011年60万元2013年60万元2014年30万元生产线改造和建设350 2011年150万元2012年150万元2013年50万元合计 990万元2010年260万元2011年370万元2012年207万元2013年110万元2014年43万元五、风险评估1、政策风险近年来，SFDA对于新药研发的相关政策和技术要求都在逐步修订中，倘若开发过程中遭遇较大的政策变化，则有可能延长项目的开发周期，或者增加开发费用。