常用抗真菌药比较
抗真菌胶囊治疗真菌感染的有效药物选择
抗真菌胶囊治疗真菌感染的有效药物选择真菌感染是一种常见的疾病，它可以影响人体的各个部位，包括皮肤、指甲、口腔、消化道等。
针对真菌感染的治疗，抗真菌胶囊被广泛使用并证明是一种有效的药物选择。
本文将针对不同部位的真菌感染，介绍常用的抗真菌胶囊药物，并分析其治疗效果。
一、皮肤真菌感染的抗真菌胶囊药物选择皮肤真菌感染是最常见的真菌感染类型之一，它可以引起瘙痒、红肿、脱屑等症状。
对于该类型真菌感染的治疗，口服抗真菌胶囊是常见的治疗方式。
以下是几种常见的抗真菌胶囊药物选择：1. 克霉唑胶囊：克霉唑是一种广谱抗真菌药物，可以有效抑制多种真菌的生长和繁殖。
经过长期临床应用，克霉唑胶囊显示出良好的治疗效果，能够显著减轻症状，治愈感染。
2. 伊曲康唑胶囊：伊曲康唑是一种强效抗真菌药物，具有广谱杀菌作用。
该胶囊可以快速抑制真菌的生长，并能够改善症状，从而达到治愈目的。
3. 氟康唑胶囊：氟康唑是一种高效的抗真菌药物，可以有效地抑制多种真菌的生长和繁殖。
该药物的临床应用中，显示出了良好的治疗效果，能够显著改善皮肤真菌感染的症状。
二、指甲真菌感染的抗真菌胶囊药物选择指甲真菌感染是一种常见的真菌感染类型，它会导致指甲变厚、变黄、脱落等症状。
针对指甲真菌感染的治疗，抗真菌胶囊也是常见的治疗方式，以下是几种常用的抗真菌胶囊药物：1. 牙齿脂溶胶囊：牙齿脂溶胶囊是一种抗真菌药物，它可以渗透指甲，直接作用于真菌感染的指甲区域，并迅速抑制真菌的生长。
该药物可以显著改善指甲真菌感染的症状，促进指甲恢复正常。
2. 留克肟胶囊：留克肟是一种抑制真菌生长的药物，它可以通过口服的方式，抑制指甲真菌的生长和繁殖。
经过临床实验证明，留克肟胶囊可以有效地改善指甲真菌感染的症状，实现治愈。
三、口腔真菌感染的抗真菌胶囊药物选择口腔真菌感染主要是指口腔黏膜受到真菌侵袭，引起口腔溃疡、舌苔等症状。
抗真菌胶囊在治疗口腔真菌感染中也具有良好的效果，以下是几种常用的抗真菌胶囊药物：1. 酮康唑胶囊：酮康唑是一种广谱抗真菌药物，它可以通过口服的方式，抑制真菌的生长和繁殖。
常见抗真菌药物比较24379
常见抗真菌药物比较精品文档交流1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书；2、-无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++有活性，一线用药（临床常常有效）；3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；表2，真菌药物不良反应比较精品文档交流抗真菌药物严重不良反应汇总（不良反应分系统排序）胃肠道反应：特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应：两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。
肾功能不良反应：两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净精品文档交流表3，真菌药代动力学比较精品文档交流精品文档交流备注：该表格数据来源于各产品说明书与细菌感染性比较，侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断，抗真菌治疗目标性差，合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。
临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注，掌握不同类别抗真菌药物特点，合理使用。
临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类，各自特点不同，需要注意选择。
两性霉素B及其脂类制剂两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物，其普通制剂为去氧胆酸盐，不良反应明显。
近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高，成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。
这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。
该类制剂特点为：①药物易分布于网状内皮组织，肝、脾和肺组织中，减少肾组织浓度，低血钾少见，肾毒性均低于普通制剂。
常见抗真菌药物比较
常见抗真菌药物比较书；2、-无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++有活性，一线用药（临床常常有效）；3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；表2，真菌药物不良反应比较通用名不良反应肝功能指标增加概率肝肾血液静脉滴注后电解质紊乱常见不良反应两性霉素B 胆红素11.1-18.1%；ALT14.6%；AST 12.8%；ALP7.1-22%++ +++ + +++ +++寒颤、高热；几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能损害。
本品静滴时易发生血栓性静脉炎。
两性霉素B脂质体胆红素11.1-18.1%；ALT14.6%； AST 12.8%；ALP7.1-22%++ ++ + ++ ++ 不良反应与两性霉素B类似，但发生率较低伏立康唑胆红素 4.3-19.4%；ALT10-18.9%；AST11.7-20.3%；ALP10.2-16%；+ - / - + 皮疹，一过性视力模糊，肝酶升高，恶心、腹泻氟康唑AST/ALP：1% + - / - - 消化道反应：恶心、呕吐、腹泻伊曲康唑胆红素 4-6%；ALT 2-3%；AST 1-2%；ALP 1-2%；+ - / - +充血性心力衰竭，肝酶升高，胃肠道反应卡泊芬净ALT 10.8-13%; + - + + +肝酶升高；静脉炎/血栓性静脉炎；皮疹、瘙痒症咪康唑未查询到相关数据未查询到相关数据静脉炎、搔痒、药热、皮疹；发生恶心、呕吐、腹泻和食欲减退等米卡芬净AST 10.5-10.8%; + - + + / 肝脏和肾功能改变，皮疹、骚痒、面部肿胀、血管扩张和注射部位反应特比奈芬AST/ALT 4% 未查询到相关数据胃肠道症状(胀满感，食欲降低，消化不良，恶心，轻微腹痛，腹泻），轻微的皮肤反应（皮疹，荨麻疹），骨骼肌反应（关节痛，肌痛）。
资料出处1.Current Opinion inInvestigational Drugs2005 6(2):170-177；2.ANTIMICROBIAL AGENTSAND CHEMOTHERAPY, June2010, p. 2409–2419侵袭性真菌感染的诊治现状(中国感染与化疗杂志2007年1 2月2O日第7卷第6期)各产品说明书抗真菌药物严重不良反应汇总（不良反应分系统排序）胃肠道反应：特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应：两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。
抗真菌药物种类太多,伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑怎么选?
抗真菌药物种类太多，伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑怎么选?
市面上抗真菌药物种类很多，对于患者而言眼花缭乱，不知道选择哪一种抗真菌药物？今天我们针对常见的伏立康唑、氟康唑以及伊曲康唑做简单的介绍，希望对你有所帮助。
一、伏立康唑
伏立康唑（福丽康欣）是临床上常用到的抗真菌感染药物，主要用于侵袭性曲霉病、念珠菌引起的严重感染，以及放线菌属和镰刀菌属引起的严重感染。
此外，也可用于治疗免疫缺陷患者中进行性的可能威胁生命的真菌感染。
二、氟康唑
氟康唑（康锐）是属于咪唑类的抗真菌药一种，主要用于真菌感染所导致的相关疾病，比如呼吸道相关的真菌感染性疾病、腹膜炎、肺炎、尿路感染以及外阴阴道炎等疾病。
氟康唑主要是可以高度选择性的干扰真菌细胞的P450酶活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成，起到抗真菌的作用。
三、伊曲康唑
伊曲康唑（美扶）也是比较常见的抗真菌感染的药物，主要用于皮肤出现真菌性感染、花斑癣、真菌性角膜炎、口腔念珠菌病、甲真菌病等。
伊曲康唑可结合真菌细胞色素P450同工酶，抑制麦角甾醇合成。
虽说三“唑”都是抗真菌药物，而伏立康唑比伊曲康唑抗菌谱更广，不管患者选择哪个“唑”，都要针对自身情况而定，遵医嘱服用抗真菌药物，切勿盲目服用。
常见抗真菌药物比较
常见抗真菌药物比较表1，常见抗真菌药物抗菌谱比较1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明2、-无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++有活性，一线用药（临床常常有效）；3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；表2，真菌药物不良反应比较抗真菌药物严重不良反应汇总（不良反应分系统排序）胃肠道反应：特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应：两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。
肾功能不良反应：两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净表3，真菌药代动力学比较备注：该表格数据来源于各产品说明书与细菌感染性比较，侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断，抗真菌治疗目标性差，合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。
临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注，掌握不同类别抗真菌药物特点，合理使用。
临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类，各自特点不同，需要注意选择。
两性霉素B及其脂类制剂两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物，其普通制剂为去氧胆酸盐，不良反应明显。
近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高，成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。
这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。
该类制剂特点为：①药物易分布于网状内皮组织，肝、脾和肺组织中，减少肾组织浓度，低血钾少见，肾毒性均低于普通制剂。
常见抗真菌药物比较94400
Investigational Drugs
2005 6(2):170-177； 侵袭性真菌感染的诊治
资 料 出 2.ANTIMICROBIAL 现状 ( 中国感染与化疗杂
各产品说明书
处
AGENTS
AND 志 2007 年 1 2 月 2O 日第
CHEMOTHERAPY, 7 卷第 6 期 )
June 2010, p. 2409–
++ 有活性，二线用药（临床作用稍差）；
3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；
表 2，真菌药物不良反应比较
精品
不良反应 通
用 肝功能指标增加概
名 率
.
肝肾
静脉 电解 血
滴 注 质 紊 常见不良反应 液
后乱
两
胆红素 11.1-18.1%； 性
ALT 14.6% ； AST ++ +++ + 霉
质
体
精品
.
胆红素 4.3-19.4%；
伏 立 康 ALT 10-18.9%；AST
+- / -
唑
11.7-20.3% ； ALP
+
皮疹，一过性视力模糊，肝酶升高，恶心、腹泻
10.2-16%；
氟康唑 AST/ALP ： 1%
+- / -
-
消化道反应：恶心、呕吐、腹泻
胆红素 4-6%； ALT
伊曲康 2-3%； AST 1-2%； + - / -
唑
ALP 1-2% ；
充血性心力衰竭，肝酶升高，胃肠道反应 +
卡泊芬 ALT 10.8-13%;
净
肝酶升高；静脉炎 / 血栓性静脉炎；皮疹、瘙痒
抗真菌药的比较
抗真菌类药物真菌感染分为表浅真菌感染和深部真菌感染两类，表浅感染是由癣菌侵犯皮肤、毛发、指（趾）甲等体表部位造成的，发病率高，危害性较小，多数是有患病的猫狗传染。
深部真菌感染是由念珠菌（假丝酵母菌，条件致病菌）和曲霉菌和隐球菌（80%侵犯中枢神经）等侵犯内脏器官及深部组织造成的，今年来有增高的趋势，主要出现在长期应用糖皮质激素、免疫抑制剂、放化疗、腹膜透析、抗生素大量使用、晚期肿瘤、糖尿病、AIDS、SLE、器官移植等病人。
常用抗真菌药按照作用部位分为治疗浅表真菌感染药物有灰黄霉素、克霉唑、咪康唑、酮康唑等。
抗深部真菌感染药物有氟胞嘧啶、两性霉素B、制霉菌素、氟康唑、伊曲康唑、卡泊芬净等。
克霉唑、咪康唑（达克宁）基本联合抗生素、皮质激素外用。
酮康唑可口服可外用如采乐和康王，两性霉素B；仅对深部真菌感染，如系统性念珠菌病、隐球菌病、曲霉病、结合菌病、芽生菌病、巴西副球孢子菌病、球孢子菌病和组织胞浆菌病等，静脉给药，溶媒为5%葡萄糖。
但毒副作用多，可出现贫血、高热、寒颤、呕吐、静脉炎、特殊低钾血症、肾功能损害,要进行血钾和肾功监测，给药前应给予解热镇痛药抗组胺药，少量糖皮质激素并用。
延长输注时间可提高耐受性，减少肾损害，0.5-1.0mg/kg，视耐受情况隔日增加5mg，避光滴注，滴注时间不少于1h，视情况进行颅内感染的鞘内注射（同制霉素相似，但ARDs太大，抗念珠菌最强）。
酮康唑应特别注意肝脏受损问题，其次会引起肠道刺激症，畏光皮疹头昏。
长期使用可引起血中雄激素水平降低和肾上腺皮脂功能受到抑制，受胃酸影响，与抗胃酸药合用会减少其吸收，全身应用受限。
伊曲康唑：针对曲霉、念珠菌属、隐球菌属。
转氨酶为正常值5倍时停药，慎用于转氨酶明显升高、活动性肝病、出现过药物性肝损害的患者，肌酐清除率﹤30ml/min，不推荐静脉给药。
不良反应头痛、头昏、瘙痒、血管神经性水肿、一过性转氨酶升高、高三酰甘油和低钾血症等，停药后可自行消失。
常见抗真菌药物的比较
伏立康唑
伊曲康唑
主要代谢酶—CYP2C19 具有基因多态性影响 同种族内强代谢与弱代谢者血药波动
相差1－4倍 不同种族间强与弱代谢比例差异大
主要代谢酶—CYP3A4 无基因多态性影响 群体药代动力学行为变异小 不同种族间代谢行为差异小
血药浓度个体差异大 疗效不稳定 药物相互作用、不良反应难以预测
129:2.The Journal of Infectious Diseases 2005; 191:1350–60；Bone Marrow Transplant. 2007
接受HSCT或强化治疗的恶性血液病患者应用 伏立康唑后突破性的接合菌感染
13个癌症中心;接受HSCT或强化治疗的血液肿瘤患者 接合菌感染临床诊断根据组织或细胞学检查;参照 EORTC/MSG标准 58例感染患者：92％伏立康唑应用于初次或二次预防;至少7天
27
Boogaerts et al 2001 Ann Intern Med 135: 412-22.
伏立康唑与两性霉素B 在治疗粒细胞缺乏肿瘤病人中的对比
实验1 Walsh 2002
比较伏立康唑与脂质体两性霉素B对于粒细胞 减少伴不明原因发热 怀疑真菌感染 的肿瘤 患者进行经验性治疗849名患者;58名死亡
结论：伏立康唑劣于脂质体二性霉素B
FDA未批准伏立康唑作为粒细胞减少患者的 经验性抗真菌治疗的适应症
28
2008 The Cochrane Collaboration. Published by JohnWiley & Sons; Ltd
伏立康唑与两性霉素B 在治疗粒细胞缺乏肿瘤病人中的对比
实验2 Herbrecht 2002
抗真菌药物的发展史
两性霉素B
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药物间相互作用
非常多：
卡马西平、长效巴比妥类、利福平、利福布丁 苯妥英、磺脲类、他汀类、生物碱类、钙通道 阻滞剂、地西泮、环孢霉素、麦角生物碱类 奥美拉唑、奎尼丁、西罗莫司 、他克莫司、 华法林
• 主要经肝代谢；对人体细胞无毒；
• 对念珠菌属、曲霉菌属和肺孢子虫有抗菌活性。
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氟康唑治疗用途
• 念珠菌病：口咽部、食道和阴道念珠菌病，以及全身性念 珠菌感染。
• 尚可用于行细胞毒性化疗或放疗的骨髓移植患者的预防性 治疗。
• 隐球菌性脑膜炎
曲霉菌病或毛霉菌病的治疗和预防无效。 常作为严重感染控制后的维持用药。
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伊曲康唑
• 口服剂型有胶囊和口服液两种形式。静脉剂型。
• 慢性型：肾毒性
脂型两性霉素B其肾脏毒性有中等程度的降低
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三唑类药物
环湖精
三唑类作用于羊毛甾醇去甲基酶，阻止 羊毛甾醇转化为麦角固醇，破坏了细胞 膜的结构与功能，因而抑制真菌生长。
三唑类主要为抑菌药
羊毛甾醇14－α －去甲基酶为细胞色素 P450依赖酶。三唑类对人CYP－450酶 也有低程度的交叉抑制作用
常 用 抗 真 菌 药 物 比 较
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抗真菌药物分类
1、细胞膜 多烯类：两性霉素B 制霉菌素 唑类：氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑 2、核酸合成 核苷拟似物：氟胞嘧啶
3.细胞壁：棘白菌素
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由于有引起严重心血管事件的危险，禁止与西 沙必利、哌咪嗪、奎尼丁、多非利特和左美沙朵同
时使用
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伏立康唑
• 伏立康唑是一广谱抗真菌药
• 有口服和胃肠外剂型
• 对念珠菌属（包括氟康唑耐药性菌株C. albicans、C. krusei和C. glabrata）和新生隐 球菌属、曲霉菌属等显示出杀菌活性。 • 作用于P450酶，药物间相互作用多
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伏立康唑的治疗用途
• 治疗侵袭性曲霉病
• 治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感 染（包括克柔念珠菌） • 治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染
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伏立康唑：副作用
• 100% 患者会出现异常的视网膜电流图谱；33%以上的患者 有暂时的视力障碍（闪光幻觉，常描述为象LSD游伴颜色 分辨能力改变，视力模糊，眼冒金星和畏光）；
• 广谱抗菌活性，包括曲霉菌属、念珠菌属、新生 隐球菌、皮炎芽生菌、球孢子菌、组织胞浆菌、 巴西副球霉菌和孢子丝菌 • 伊曲康唑在肝脏代谢
• 念珠菌株中已发现唑类交叉耐药。
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不良反应和药物间相互作用
• 胃肠道不适
• 皮疹、搔痒 • 头痛
• 眩晕
• 肝脏酶短暂性升高 • 重度肝脏毒性（罕见）
• 念珠菌属 • 曲霉菌属 • 新生隐球菌 除葡萄牙念珠菌，高里氏念珠菌 常需要高剂量药物治疗
• 毛霉菌属
• 皮炎芽生菌属 • 夹膜组织胞浆菌 • 球孢子菌属 • 巴西酿母菌 • 马氏青霉菌
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两性霉素B的副作用
两性霉素B的毒性副作用可分为急性型或慢性型。
• 急性毒性作用：急性或注射相关性毒性以发热、寒战、低 血压、恶心、呕吐、头痛和血栓性静脉炎为特征。
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科 赛 斯
• 葡聚糖合成抑制剂通过抑制细胞膜中的β－（1，3）－葡 聚糖合成酶阻断葡聚糖的合成
• 由于其作用机制与麦角固醇无关，葡聚糖合成抑制剂因而 能与两性霉素B及唑类联用以治疗感染。 • 口服生物可利用度差 (3%); 溶于水, 需要IV 给药; • T½ 很长；因此可允许每日一次给药;
• 可能发生盐皮质潴积综合征
• 药物相互作用多。包括免疫抑制剂环孢霉素与他克莫司、某些抗肿瘤 药物（如长春新碱）、苯妥英、苯二氮、甲基强的松龙、地高辛、奎 尼丁等。伊曲康唑如与利福平、利福布丁、异烟肼等联用，其血清水 平降低。
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伊曲康唑的副作用-严重心血管事件
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氟康唑
• 有口服和静脉剂型
• 能很好渗入脑脊液 • 主要经肾脏排泄，肾功能不全的患者应降低药物剂量。
• 抗菌谱：新生隐球菌、对白色、热带和近平滑念珠菌等也有抗菌 活性。但是，克柔、平滑念珠菌耐药。对二形性真菌有活性。
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多烯类 –两性霉素B
多烯类穿透真菌细胞壁，并与真菌细胞膜中麦角固醇结合， 也可与人类细胞膜中的胆固醇结合
1. 活性谱广泛，对大多数真菌有抗菌活性
2. 毒性大，尤其是肾毒性。脂型有所改善
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两性霉素B抗菌谱
两性霉素具有广谱抗菌活性，对绝大部分重要真菌病原体均有作用