第六章中枢神经系统药第六节 解热镇痛抗炎药 药物应用护理 药理学教学课件

发展简史
1860年用化学方法合成了水杨酸 1899年Bayer 药厂合成aspirin 20世纪50年代合成了吡唑酮类 20世纪60年代合成了吲哚乙酸类 20世纪70年代后相继合成了丙酸类、苯乙酸类等
一、解热镇痛抗炎药的作用
1．解热作用：能使发热病人体温下降 或恢复正常，但对正常人体温几无影响。
二、常用解热镇痛抗炎药
（一）水杨酸类：阿司匹林等 （二）苯胺类：对乙酰氨基酚等 （三）吡唑酮类：羟基保泰松等 （四）其他有机酸类：吲哚美辛等
阿司匹林
【作用和临床应用】 1.解热镇痛及抗炎抗风湿作用 ：有较强的解热、 镇痛作用，常与其他解热镇痛药组成复方制剂， 用于感冒发热及头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、 痛经等慢性钝痛；大剂量（每日3～4g）有较强 的抗炎抗风湿作用。适用于急性风湿热和类风 湿性关节炎。也可用于急性风湿热的鉴别诊断； 对类风湿性关节炎病人，可使关节炎症消退， 关节损伤减轻。目前仍为风湿性和类风湿性关 节炎对症治疗的首选药。
5. 瑞夷综合征：患病毒性感染伴有发热的儿童 或青少年，使用阿司匹林退热时，有发生急性肝脂 肪变性-脑病综合征（瑞夷综合征）的危险，虽少见， 但可致死。故病毒感染患儿不宜用阿司匹林，可用 对乙酰氨基酚代替。
对乙酰氨基酚（Acetaminophe）
对乙酰氨基酚口服吸收快而完全，主要在肝 代谢，由肾排泄。解热作用与阿司匹林相似，镇 痛作用弱，几无抗炎抗风湿作用。临床主要用于 感冒发热、头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛等。治 疗量不良反应少，对胃肠刺激作用小，偶见皮疹、 药热等过敏反应。一次过量（成人10～15g）应用 可致急性中毒，引起肝坏死。长期使用极少数人 可致肾毒性。
阿司匹林
【不良反应和注意事项】 1.胃肠道反应：口服刺激胃粘膜，引起上腹部
不适、恶心、呕吐。较大剂量或长期服用可引起胃 溃疡和无痛性胃出血，原有溃疡病者，症状加重。 饭后服药、同服抗酸药可避免或减轻胃肠道反应。
2. 凝血障碍：阿司匹林能抑制血小板聚集，延 长出血时间。大剂量或长期使用，可抑制凝血酶原 的形成，引起凝血障碍，维生素Ｋ可以预防。用药 期间应注意查血。严重肝病、维生素缺乏症、血友 病、产妇和孕妇禁用。如需手术者，术前1周应停 用阿司匹林。
三、解热镇痛抗炎药用药护理
3.本类药物易出现胃肠道、中枢神经、血液系 统等方面的不良反应，如病人出现胃痛、便血、牙 龈出血、月经量增多、紫癜、眩晕、耳鸣等应及时 通知医生，以采取应对措施。若出现困倦、头晕等， 应避免驾驶或操作机器。
4．嘱咐病人严格按医嘱用药，剂量不能太大， 间隔时间不要太短，特别是小儿、老人和体弱者尤 应注意。剂量过大可致大量出汗、体液丧失过多易 引起虚脱，要告诫病人多饮水。发热者应注意休息， 解热时疗程不宜超过一周。
1．发热是机体的一种防御反应，同时热型 也是诊断疾病的重要依据，故对一般发热病人 可不急于使用解热药。在体温过高时则有必要 应用，以防高热引起并发症。
2．注意观察用药后反应，一旦出现“阿司 匹林哮喘”，应立即停药，并应用糖皮质激素 和抗组胺药治疗；一旦出现水杨酸反应，应立 即停药，静脉滴注碳酸氢钠溶液以碱化尿液， 加速药物排泄，并给予对症治疗。
下丘脑体温调节中枢通过调节产热及散 热过程，使机体体温维持相对恒定水平。病 原体及其毒素进入机体，刺激中性粒细胞， 产生并释放内热原，内热原进入中枢，使中 枢合成与释放PG增多，PG作用于体温调节 中枢而引起发热。解热镇痛药能抑制PG合 成酶，减少PG的合成，使体温降低。
一、解热镇痛抗炎药的作用
2. 镇痛作用：本类药物镇痛强度不如镇 痛药，仅有中等程度镇痛作用，对慢性钝痛 效果良好，对各种严重创伤性剧痛及内脏平 滑肌绞痛无效，无成瘾性，不抑制呼吸。
思考题
1．解热镇痛药的解热作用与氯丙嗪的 降温作用有何不同？
2．解热镇痛药的镇痛作用与镇痛药有 何不同？
3．阿司匹林防治血栓形成为什么必须 用小剂量Байду номын сангаас不用大剂量？
4．阿司匹林是临床常用的解热镇痛药， 试述其临床应用及用药护理事项。
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本类药物镇痛作用主要在外周。当组织 损伤或发炎时，局部产生和释放某些致痛化 学物质，作用于痛觉感受器，引起疼痛。解 热镇痛药可抑制炎症时PG的合成，呈现镇痛 作用。
一、解热镇痛抗炎药的作用
3. 抗炎抗风湿作用： PG是参与炎症反应 的重要活性物质，不仅能使血管扩张，通透 性增加，引起局部充血、水肿和疼痛，还能 协同和增强缓激肽等致炎物质的作用，加重 炎症反应。本类药物能抑制炎症反应时PG合 成和释放，发挥抗炎抗风湿作用。
萘普生和酮洛芬
萘普生、酮洛芬与布洛芬为同类药物， 其作用及临床应用与布洛芬相似，但萘普 生的效价强度较阿司匹林强，两者的血浆 半衰期分别为12～15小时和2小时。
双氯芬酸
双氯芬酸具有解热、镇痛、抗炎作用， 比吲哚美辛强2～2.5倍，比阿司匹林强26～ 50倍。常用于风湿性及类风湿性关节炎、骨 关节炎、手术后疼痛、痛经等治疗。不良反 应少，常见胃肠道反应，偶见肝功能异常、 白细胞减少等。
舒林酸
舒林酸作用及临床应用与吲哚美辛相似， 其效应强度不及后者，但强于阿司匹林。因 舒林酸在吸收入血前较少被胃粘膜转化为活 性代谢产物，故胃肠反应发生率低，肾毒性 和中枢神经系统反应发生率也低于吲哚美辛。
布洛芬
布洛芬具有较强的抗炎、解热及镇痛作 用，其效价强度与阿司匹林相似。广泛用于 风湿性及类风湿性关节炎。胃肠道反应较轻， 病人易耐受，但长期服用仍应注意胃溃疡和 出血。偶见头痛、眩晕和视力障碍，一旦出 现视力障碍应立即停药。
第六节 解热镇痛抗炎药
☆学习提示 ☆解热镇痛抗炎药的作用 ☆常用解热镇痛抗炎药 ☆用药护理
【学习提示】
通过本节的学习，同学们应掌握阿 司匹林的作用、应用及不良反应，注意 比较其他药物的作用及应用的异同点， 学会观察其不良反应，能够正确进行用 药护理和用药指导。
概述
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇 痛，大多数还具有抗炎抗风湿作用的药物。 按化学结构不同可分为四类：水杨酸类、 苯胺类、吡唑酮类及其他有机酸类。本类 药物在化学结构上虽然不同，但具有共同 的作用机制，即抑制体内前列腺素(PG)的 生物合成。
三、解热镇痛抗炎药用药护理
7.注意药物的相互作用。阿司匹林与香 豆素类抗凝血药、磺酰脲类降血糖药及甲氨 蝶呤等合用时，可从血浆蛋白结合部位置换 出合用药物，提高这些药物的游离血浓度， 增强其作用及毒性；与肾上腺皮质激素合用， 更易诱发溃疡加重胃肠出血；与呋塞米、青 霉素等药物合用时，可增加各自的游离血药 浓度而增强毒性。故阿司匹林与上述药物合 用时应尤为注意。
阿司匹林
【不良反应和注意事项】 3.过敏反应：少数病人用药后可出现荨麻
疹、血管神经性水肿、过敏性休克。某些哮 喘病人服用阿司匹林后可诱发哮喘，称为 “阿司匹林哮喘”。 用药前询问用药过敏史， 哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹病人禁用阿司匹 林。
阿司匹林
【不良反应和注意事项】
4.水杨酸反应：剂量过大可出现头痛、眩晕、 恶心、呕吐、耳鸣、视力及听力减退等，称为水杨 酸反应，是水杨酸类中毒的表现，严重者可出现过 度呼吸、酸碱平衡失调。
三、解热镇痛抗炎药用药护理
5.治疗风湿痛时，应告诉病人该类药不 回使风湿痛的症状立即消失，需1～2周的疗 程，要坚持服药。
6.嘱病人饭后服药，避免空腹服药。服 肠溶片应餐前整片吞服。服药期间不要饮酒 或含乙醇的饮料，防止加重胃肠道反应。消 化性溃疡者应禁用阿司匹林、吲哚美辛等对 胃肠道有刺激的药物。
羟基保泰松
羟基保泰松具有很强的抗炎抗风湿作 用，而解热镇痛作用较弱。主要用于风湿 性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎的治 疗，对急性进展期疗效较好；较大剂量能 促进尿酸排泄，可用于急性痛风的治疗。 由于不良反应较多且重，故不作为抗风湿 的首选药，已少用。
吲哚美辛
【作用及应用】 本药有显著的解热及抗 炎作用，对炎性疼痛效果明显。但不良反 应多且重，一般不用于解热镇痛，目前仅 用于其他药物不能耐受或疗效不显著的风 湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎及 骨关节炎等，也可用于癌性发热及其他难 以控制的发热。
吲哚美辛
【不良反应】 1.胃肠反应：食欲减退、恶心、腹痛、腹泻，诱发 或加重溃疡，偶可引起穿孔、出血。宜饭后服用。 2.中枢神经系统反应：头痛、眩晕、偶有精神失常。 3.造血系统反应：粒细胞减少、血小板减少，偶有 再生障碍性贫血。 4.过敏反应：常见皮疹，严重者可引起哮喘，与阿 司匹林有交叉过敏反应。 【禁忌证】溃疡病、帕金森病、精神失常、癫痫、 支气管哮喘及孕妇、小儿禁用。
吡罗昔康和美罗昔康
吡罗昔康和美罗昔康为同类药，对风湿 性和类风湿性关节炎疗效同阿司匹林。不良 反应较小，病人容易耐受，但长期用药也可 引起消化道溃疡、出血。
尼美舒利
尼美舒利口服吸收迅速完全，抗炎作用 强，常用于骨关节炎、类风湿性关节炎、牙 痛和腰腿痛的治疗。副作用小，偶有胃肠道 反应。
三、解热镇痛抗炎药用药护理
阿司匹林
【作用和临床应用】 2. 抑制血栓形成：小剂量阿司匹林即能抑制PG 合成酶（环氧酶），显著减少血小板中TXA2的 生成而防止血小板聚集及血栓形成，而对前列 环素（PGI2）水平无影响。大剂量阿司匹林能 抑制血管壁中PG合成酶，减少PGI2合成，PGI2 是TXA2的生理对抗剂，其合成减少可能促进血 栓形成。因此，小剂量阿司匹林用于防止血栓 形成，以预防心肌梗死和脑血栓形成；治疗缺 血性心脏病，能降低病死率及再梗死率。