静脉麻醉药：巴比妥类静脉麻醉药
静脉麻醉药的发展史、分类、优缺点、巴比妥类静脉麻醉药(硫喷妥钠)
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作用快、强、短，诱导平稳，苏醒迅速 毒性低，安全范围大，不良反应少轻 麻醉深度易调控 有特异性拮抗剂
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四、静脉麻醉药优点
1、使用方便 2、不刺激呼吸道 3、无燃烧、爆炸危险 4、不污染空气 5、起效快
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五、静脉麻醉药缺点
1、均无肌松作用、无明显镇痛深度不易控制、苏醒慢 4、全麻分期不明显
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第一节 巴比妥类静脉麻醉药
产生中枢性神经系统抑制作用
小剂量 中等剂量 大剂量 过量
镇静 催眠 抗痉厥或麻醉 呼吸、循环抑制
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硫喷妥钠
（thiopental sodium)
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一、体内过程
超（短）速效类静脉麻醉药 具有高脂溶性 中枢神经特殊亲和力
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静脉注射 10s 起效 30s 脑内 再分布 5min 中枢抑制
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静脉麻醉药的发展史
1655年 Johann Sigmund(德国医生1623－1688) 将鸦片静脉注射,产生意识消失 1872年Pierre-Cypien Ore(波尔多1828－1891)将水 合氯醛用于破伤风患者
1924年Bardet(法国)将巴比妥用于静脉注射
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1932年Helmut Weese(德国药理学教授1897-1954)用环己 烯巴比妥进行麻醉,使静脉麻醉得以普及
麻醉
肾排除
胎儿血药浓度低 脐带血药浓度高
肥胖病人半衰期延长；小儿缩短
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二、药理作用
1、中枢神经系统
静注15~30s意识消失，60s达最大效应, 15~20min初醒，可再睡3~5h，BIS小于55无术中知晓 无镇痛及肌松作用，对痛觉刺激反应
麻醉药理学-静脉全麻药-第五章
静脉麻醉药----依托咪酯
药理作用 短效催眠药，无镇痛作用 ①↓脑血流量、颅内压及代谢率 ， 有一定的脑保护作用 ②对心血管影响很少 ，可使冠脉血 流增加，阻力降低，可改善心肌供氧， 对重危病人有益 ③轻微的呼吸抑制 ④对肝肾功能无影响
静脉麻醉药----依托咪酯
适应症 全身麻醉的诱导和维持 与其他药物合用用于短小手术,如内窥镜 检查、扁桃体摘除、心脏电转复. 副作用: 抑制肾上腺皮质功能 注射部位疼痛 麻醉后恶心、呕吐发生率高
静脉麻醉药
药理作用：
– 氯胺酮
选择性地抑制大脑的联络系统和丘脑新皮质系 统，对脑干网状结构激活系统没有或很少影 响，兴奋延髓和边缘系统，因而出现感觉与 环境分离，称之为分离麻醉(dissociative anesthesia)； 心血管：间接兴奋和直接抑制，兴奋胜于抑制 ，表现为血压升高，心率增快等。但病情危 重、处于休克或强烈应激反应状态下，心血 管功能维持在临界线或儿茶酚胺已明显耗竭 时，对心功能的抑制。 21 可使呼吸减浅变慢，很快恢复。
静脉麻醉药
– 氯胺酮
注意事项 – 麻醉期应加强呼吸管理，维持呼吸道 通畅 – 注意氯胺酮的麻醉后精神症状，可加 用安定类镇静药 – 肌肉不自主动作较多见，一般不需治 疗，麻醉中肌紧张也不是浅麻醉表现 ，不需加药
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静脉麻醉药
– 依托咪酯
名称：依托咪酯 Etomidate ，乙咪酯 形态：液体，白色乳剂/无色透明水剂 药理作用 – 依托咪脂为咪唑的羟化盐。起效快，作用 时间短； – 对循环系统无明显抑制，易保持心血管系 统稳定是其突出优点； – 对呼吸系统无明显抑制作用； – 对肾上腺皮质功能有一定的抑制作用。
静脉麻醉药
临床应用
麻醉剂的主要化学成分
麻醉剂的主要化学成分
麻醉剂是一类药物，用于产生麻醉状态，使患者在手术或其他医疗操作中不感觉疼痛或失去意识。
麻醉剂的化学成分可以根据其类型和作用机制而有所不同。
以下是几种常见的麻醉剂及其主要化学成分：1.吸入麻醉剂：
氟烷（Fluorane）：一种氟代烷烃类化合物。
氟烷类似物（如异氟烷、七氟醚等）：它们是氟烷的衍生物，具有类似的作用机制。
2.静脉麻醉剂：
巴比妥类药物（如硫喷妥钠）：一类巴比妥酸盐类化合物。
丙泊酚（Propofol）：一种短效静脉麻醉药，化学名为2,6-Diisopropylphenol。
3.局部麻醉剂：
利多卡因（Lidocaine）：一种局部麻醉药物，化学名为2-(Diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl) acetamide。
普鲁卡因（Procaine）：一种局部麻醉药物，化学名为4-Aminobenzoic acid 2-(diethylamino)ethyl ester。
需要注意的是，以上列举的是一些常见的麻醉剂及其主要化学成分，但麻醉剂的种类众多，每种麻醉剂可能包含复杂的化学成分组合。
此外，麻醉剂的使用应由医务人员根据具体情况和临床需要进行判断和选择，并按照专业指导进行使用。
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麻醉药物分类范围
麻醉药物分类范围引言麻醉药物是一类在医疗领域广泛应用的药物，用于减轻或消除病人在手术过程中的疼痛感和不适感。
麻醉药物的分类范围十分广泛，包括了各种不同的药物和药物组合。
本文将对麻醉药物的分类范围进行全面详细、完整且深入的介绍。
麻醉药物的分类静脉麻醉药物静脉麻醉药物是通过静脉注射给药的方式产生麻醉效果的药物。
常用的静脉麻醉药物包括：•巴比妥类药物：如戊巴比妥钠，适用于诱导和维持麻醉状态。
•阿片类药物：如吗啡、芬太尼，用于镇痛和麻醉。
•苯二氮䓬类药物：如地西泮、氟硝西泮，具有镇静、催眠和抗焦虑作用。
•丙泊酚：是一种快速起效、短效的静脉麻醉药物，适用于诱导和维持麻醉状态。
•氟烷：是一种挥发性麻醉药物，通过吸入给药的方式产生麻醉效果。
局部麻醉药物局部麻醉药物是应用于局部部位，阻断感觉神经传导的药物。
常用的局部麻醉药物包括：•利多卡因：是一种常用的局部麻醉药物，通过阻断神经传导来产生麻醉效果。
•普鲁卡因：与利多卡因类似，也是一种常用的局部麻醉药物。
•盐酸罗哌卡因：具有快速起效、持续时间较长的麻醉效果。
气管插管麻醉药物气管插管麻醉药物是用于维持气管插管状态下的麻醉的药物。
常用的气管插管麻醉药物包括：•非巴比妥类药物：如异戊巴比妥、巴比妥酸盐，用于维持麻醉状态。
•阿片类药物：如芬太尼、舒芬太尼，用于镇痛和麻醉。
•氟烷：通过吸入给药的方式产生麻醉效果。
全身麻醉药物全身麻醉药物是应用于全身范围，产生全身麻醉效果的药物。
常用的全身麻醉药物包括：•巴比妥类药物：如戊巴比妥钠、苯巴比妥，用于诱导和维持麻醉状态。
•氟烷：通过吸入给药的方式产生麻醉效果。
•丙泊酚：是一种快速起效、短效的全身麻醉药物，适用于诱导和维持麻醉状态。
•硝酸甘油：具有镇痛和血管扩张作用，常用于麻醉的辅助药物。
麻醉药物的作用机制麻醉药物通过不同的作用机制产生麻醉效果。
常见的作用机制包括：•阻断神经传导：如局部麻醉药物通过阻断神经传导来产生局部麻醉效果。
静脉麻醉药
□中枢神经系统
无镇痛、肌松作用，小剂量→↓痛阈 ↓脑代谢、脑氧耗>脑血流↓（ICP↓）→脑保护 ↓体感诱发电位(SSEP)+脑干听觉诱发电位(BAEP)
□心血管系统
↓左室功能 ↓延髓血管中枢 回心血量↓，BP ↓ 外周血管扩张↓ 尤其伴有缺氧、二氧化碳蓄积，低血压时间较长 离体→↓心肌←剂量过大、过快、低血容、代偿↓ 不↑心肌应激性→心律失常；↑冠脉血流？
• 静脉诱导
– 1.0~2.5mg/kg，小儿2~4mg/kg
• 静脉维持
– 4~12mg/(kg· h)，小儿9~15mg/(kg· h)
• ICU镇静
– 血浆浓度0.5~1.5mg/L (ug/ml)
• 特别适合于门诊（day case)手术
Propofol
不良反应
• 呼吸与循环抑制
• 注射部位疼痛和局部静脉炎 • 持续输注综合症
• 小儿常用量
– 基础麻醉 4～8mg／kg，im – 0.5～1mg／（kg · h）
• 极量
– 每分钟4mg／kg，iv；1次13mg／kg，im 静注要缓慢，以免心跳过快等不良反应的发生
不良反应
• 精神运动反应
– 苏醒期谵妄、噩梦、躁动，成人>儿童 – 复视、视物变形，一过性失明 – 地西泮、阿片类药物可减轻之
突触前膜α2受体调节GABA释放
脊髓后角及蓝斑核与阿片受体分布上重叠
• 作用机理
– GABA受体 – NMDA受体 –阿 片 受 体 – 肾上腺受体
• 多采用复合用药、注意个体化
（thiopental sodium）
□【性状】
硫喷妥钠
- 淡黄色粉末，有潮解性，易溶于水（1：40）， 呈强碱性，能溶于酒精，有蒜样臭味 □【体内过程】 - 脂溶性高，起效快，易透过血脑屏障，再分布 - 一次臂脑循环时间，强度、时间剂量相关 - 脂血分配系数大，脂肪是重要贮存场所 - 分布受体液酸碱平衡影响：酸中毒↑，碱中毒↓ - 主要在肝脏降解，但降解速率很慢 - 易通过胎盘，但胎儿血药浓度显著低于母体
巴比妥类——硫喷妥钠(超短效类)
成员:
董超圣、李小炜、林剑峰。
药品简介
硫喷妥钠为超短时作用的巴比妥类药物。静后 很快产生麻醉，故称静脉麻醉药。其主要优点是 作用快、诱导期短、无兴奋现象、呼吸道并发症 少，一次静注后可维持麻醉20—30分钟，麻醉后 恶心、呕吐少见。但麻醉时间短，痛觉消失和肌 肉松弛也不够完全。适用于短小手术、诱导麻醉 与抗惊厥。淡黄色粉末。有吸湿性和不愉快气味。 易溶于水，溶于乙醇。性质不稳定。水溶液放臵 时水解。干粉密封于安瓿中，临用前配制溶液。
常用巴比妥类药物的作用特点与用途
类别 长效类 中效类 短效类 超短效类
药物 苯巴比妥 异戊巴比妥 司可巴比妥
显效时间(h) 0.5~1 0.25~0.5 0.25 静注立即显效
作用时间(h) 6~8 3~6 2~3 0.25
主要用途 抗惊厥、抗癫 痫 抗惊厥、镇静、 催眠 抗惊厥、镇静、 催眠 静脉麻醉
硫喷妥钠
功能作用
1.为超短时作用的巴比妥类药物，常用于静脉 麻醉，诱导麻醉，基础麻醉，抗惊厥以及复合 麻醉等。 2.可通过胎盘屏障影响胎儿血液循环和呼吸。
体内过程
静脉注射后血浆浓度很快达到高峰。他立即被神经组织及其他血 流丰富的组织吸收，然后开始慢慢的从血浆弥散到肝、肌肉等其 他组织，主要是脂肪。随着血浆浓度下降，脑浓度也同样下降， 意识恢复。这时最初注入的硫喷妥钠的大部分仍然毫无改变的在 体内，仅从脑重分布到其他组织
临床应用
静脉麻醉 一般多用5%或2.5%溶液，缓慢注入。 基础麻醉 用于小儿、甲状腺功能亢进症及精神紧张病
人。
诱导麻醉 一般用2.5%溶液缓慢静注，1次0.3g，继以
乙醚吸入。
静脉全麻药
药理作用
中枢神经系统 镇痛作用显著 脑电图：α波活动减弱，出现θ 脑电图：α波活动减弱，出现θ和δ波 有时丘脑和边缘系统出现癫痫 样波形 脑血流量和脑耗氧量增加，颅内压增高 苏醒期可有精神运动反应：噩梦、幻觉 等
心血管系统
直接抑制心肌 间接兴奋心血管系统：通过兴奋交感神 经中枢（阻滞去甲肾上腺素再摄取；引 起交感神经节释放去甲肾上腺素） 用于不同病人 一般病人：主要为心血管兴奋作用 危重病人，尤其交感神经活性减弱者： 心血管抑制作用
眼压轻度增高 增加子宫收缩的强度和频率 不影响肝肾功能
体内过程
脂溶性高，易透过血－脑屏障 静注后1分钟，肌注后5 静注后1分钟，肌注后5分钟血药浓度达峰值 与血浆蛋白结合少 苏醒迅速 由于再分布 肝转化为去甲氯胺酮，也有一定镇痛作用 有耐药性 由于自身酶诱导作用 氟烷、安定可延迟其生物转化
临床应用
药理作用
起效迅速，持续约5 10min 起效迅速，持续约5～10min 苏醒快，无宿醉感 无镇痛作用 降低脑血流量、脑代谢率和颅内压 动脉压下降，总外周阻力降低，心率变化不大， 心排血量稍下降 有呼吸抑制作用 对肝肾功能无影响，也抑制肾上腺皮质功能
体内过程
98％与血浆蛋白结合 98％与血浆蛋白结合 主要在肝降解，从尿排出
不良反应
循环抑制 呼吸抑制 喉痉挛、支气管痉挛 过敏反应 误注动脉 静脉炎 诱发卟啉症急性发作
非巴比妥类静脉全麻药
氯胺酮 作用机制 抑制丘脑抑制丘脑-新皮质系统，兴奋丘脑和边缘 系统 麻醉作用：与抑制兴奋性神经递质及与 NMDA受体相互作用有关 NMDA受体相互作用有关 镇痛作用：阻滞脊髓网状结构束对痛觉 的传入信号
其它
对肝肾功能无影响。 肌肉不松弛。 唾液分泌增多。 促使钾离子进入细胞内。血清钾降低，为一过 性，一般在正常范围内，60分钟后基本恢复正 性，一般在正常范围内，60分钟后基本恢复正 常；降低幅度与注药速度关系密切，注速慢下 降幅度大。 有一定抗惊厥作用。 子宫收缩幅度增加，频率减慢，促进分娩。 增强镇痛药和肌松药的作用。 体温容易下降。
麻醉科麻醉药物分类与作用
麻醉科麻醉药物分类与作用麻醉科是医学的一个重要领域，致力于提供安全、有效的麻醉管理。
在麻醉的过程中，麻醉药物起着重要的作用。
麻醉药物可根据其作用机制和药理特性进行分类。
本文将介绍常见的麻醉药物分类以及它们的作用。
一、全身麻醉药物全身麻醉药物主要包括静脉麻醉药和吸入麻醉药。
静脉麻醉药是通过静脉注射给予患者的药物，作用迅速、效果可控。
常见的静脉麻醉药物有以下几类：1. 巴比妥类药物：如戊巴比妥钠，通过作用于中枢神经系统引起镇静和催眠效果。
2. 本地麻醉药物：如利多卡因、普鲁卡因，通过局部应用或静脉注射在局部麻醉部位产生麻木效果。
3. 吗啡类药物：如芬太尼、舒芬太尼，具有强烈的镇痛作用，在手术中常用于控制疼痛。
吸入麻醉药是通过呼吸吸入给予患者的药物，能够调节麻醉深度。
常见的吸入麻醉药物有以下几类：1. 氮氧化物：如笑气，具有快速的麻醉诱导作用，适用于急诊手术。
2. 吸入性麻醉药物：如七氟醚、异氟醚，通过吸入调控麻醉的深度和维持麻醉状态。
二、地方麻醉药物地方麻醉药物是通过局部应用抑制神经的传导，使感觉神经或运动神经暂时丧失功能。
常见的地方麻醉药物有以下几类：1. 利多卡因：是一种局部麻醉药物，可用于皮肤表面的麻醉。
2. 普鲁卡因：也是一种局部麻醉药物，常用于较深部位的麻醉。
3. 盐酸肾上腺素：常与局部麻醉药物联合使用，延长麻醉效果。
三、神经阻滞麻醉药物神经阻滞麻醉药物是通过将麻醉药物靠近有感觉神经的部位进行注射，使神经的传导暂时中断，从而实现麻醉效果。
常见的神经阻滞麻醉药物有以下几类：1. 利多卡因：可用于蛛网膜下腔阻滞，通过注射药物于椎管内产生麻醉效果。
2. 丁卡因：常用于神经阻滞麻醉，可用于局部麻醉和硬膜外麻醉。
四、局部麻醉药物局部麻醉药物是作用于局部组织，使局部神经丧失感觉功能的药物。
常见的局部麻醉药物有以下几类：1. 利多卡因：具有较好的镇痛效果，用于术后疼痛的缓解。
2. 盐酸肾上腺素：常与局部麻醉药物联合使用，延长麻醉效果。
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静脉麻醉药：巴比妥类静脉麻醉药巴比妥类药（barbiturates）是20世纪80年代前应用十分广泛的静脉麻醉药。
其中以硫喷妥钠为主要代表，另外还包括至今尚在使用的苯巴比妥钠等。
一、巴比妥类药的药代特性
高脂溶性的巴比妥类药物，静脉给药后迅速分布，达到脑部的时间迅速，其作用时间取决于从中央室向外周的再分布，而与药物的代谢消除关系不大。
但低脂溶性的巴比妥药（如戊巴比妥等）分布半衰期较长，这样作用时间就较长。
需要引起注意的是药物再分布，一方面对于老年人再分布时间较长，因此容易产生较高的血浆浓度。
对于老年患者给药剂量应当适当减少以避免相应的副作用。
另一方面，由于药物从中枢系统向外周分布后，患者即可苏醒，但由于药物再分布的作用，患者达到完全清醒的时间却比较长。
另外，反复给药后会产生蓄积，作用时间也会延长。
二、巴比妥类药的药理作用
巴比妥类药物主要产生中枢神经系统抑制作用，并呈剂量依赖性，即小剂量镇静，中剂量催眠，大剂量抗惊厥或引起麻醉，过量则呈呼吸循环抑制状态。
抑制兴奋性神经递质的传递，增强抑制性神经递质的传递。
诱导后引起中枢神经系统的抑制从轻度镇静到意识丧失。
小剂量产生镇静时可能会有略显躁动的兴奋不安与定向力障碍。
巴比妥类药可以通过降低痛阈而表现出镇痛效应。
但该类药没有肌松作用，
有时还可以表现出不规则的肌肉微颤。
巴比妥类药能抑制心血管中枢，诱导剂量会引起血压下降和心率升高。
对于控制欠佳的高血压患者需要注意给药后出现明显的血压波动。
因此需要减慢注射速度并充分补充容量。
给予诱导剂量的巴比妥类药能降低机体对高二氧化碳和低氧的
通气反应从而出现呼吸暂停。
镇静剂量的巴比妥类药经常会引起上呼吸道梗阻。
对于哮喘患者容易发生支气管痉挛。
在浅麻醉下进行气道操作或会阴部的手术时发生喉痉挛的情况不少见，可能与副交感神经兴奋或刺激组胺释放等有关。
巴比妥类药可收缩脑血管降低脑血流和颅内压，但更能降低脑的氧耗量。
因此具有一定的脑保护作用。
对中枢的抑制程度从轻度镇静到意识丧失是呈剂量相关性，可以从脑电图监测上看出波形的变化。
巴比妥类和苯二氮类均可以控制癫痫发作和局麻药中毒时的中枢症状。
三、巴比妥类药-硫喷妥钠
硫喷妥钠是20世纪90年代丙泊酚出现之前常用的超短效静脉麻醉药。
具有起效快，苏醒快，作用强的优势。
1.药代特性
硫喷妥钠静脉注射后经过一次臂-脑循环时间（约10秒）便能发挥作用，30秒脑内即达峰浓度，因而迅速产生中枢神经系统抑制作
用。
但由于该药迅速从脑内再分布到其他组织，5分钟后脑内浓度即降至峰浓度的一半，30分钟后脑内浓度几乎下降96%。
因此，单次注药后患者苏醒迅速。
硫喷妥钠进入血液循环后，约72%～86%与血浆蛋白疏松结合而暂时失去活性。
尿毒症、肝硬化等低蛋白血症患者由于血浆蛋白结合率降低，因此药效增强，对该药异常敏感。
硫喷妥钠最初再分布的组织是骨骼肌。
静脉注射后约15分钟骨骼肌中浓度即与血浆浓度达到平衡。
该药与脂肪的亲和力高，但由于脂肪的血运差，开始时分布极少，但剂量过大或多次注射，则脂肪将成为药物的储存场所，当血浆内药物浓度降低时，药物从脂肪组织再缓慢释放出来，使苏醒后又有长时间的睡眠。
为此，肥胖患者硫喷妥钠用量应以除去脂肪的体重计算，可参照相应身高的标准体重，以免剂量过大导致苏醒延迟。
硫喷妥钠是巴比妥的钠盐，pKa为7.6，酸血症时解离程度减少，进入脑组织的药物增多，故酸血症将使该药麻醉加深，碱血症时则相反。
硫喷妥钠主要在肝脏降解，只有极少部分在肾或其他部位降解。
肥胖患者由于分布容积增加而致消除半衰期延长；小儿由于肝清除率快而致半衰期缩短。
硫喷妥钠易透过胎盘，静脉注射后约1分钟脐静脉血药浓度即达峰值，但胎儿血药浓度比母体低很多，脑内药物浓度显著低于脐静脉血药浓度。
2.药理作用
（1）中枢神经系统：
硫喷妥钠作用迅速、短暂，静脉注射后15～30秒内意识消失，约1分钟可达其最大效应，15～20分钟出现苏醒，以后继续睡眠约3～5小时。
硫喷妥钠使脑血管收缩，脑血流量减少，从而使颅内压下降，对颅脑手术有利。
能降低脑氧代谢率和脑氧耗量，其下降幅度大于脑血流量减少，加之颅内压下降后脑灌注压相对增加，因此，对脑有一定保护作用。
（2）循环系统：
硫喷妥钠对循环系统有明显的抑制作用。
通过抑制延髓血管活动中枢和降低中枢性交感神经活性，使容量血管扩张，回心血量减少，从而导致血压下降；同时还抑制心肌收缩力，使心脏指数降低。
在心功能不全、严重高血压、低血容量以及正在使用β受体阻断药的患者使用该药，血压可严重下降。
（3）呼吸系统：
硫喷妥钠通过抑制延髓和脑桥呼吸中枢对呼吸产生明显的抑制
作用，其程度和持续时间与剂量、注药速度、术前用药有密切关系。
表现为呼吸频率减慢，潮气量减小，甚至发生呼吸暂停。
在硫喷妥钠浅麻醉下实施气管内插管，或置入通气道与喉罩时，易引发喉痉挛和支气管痉挛，可能与交感神经受抑制而致副交感神经作用相对呈优势有关。
（4）其他：
硫喷妥钠临床剂量不引起术后肝功能改变。
但肝功能差的患者，麻醉后嗜睡时间可能延长。
硫喷妥钠使贲门括约肌松弛，容易引起胃内容物反流导致误吸。
3.临床应用
由于丙泊酚的出现，硫喷妥钠已经很少使用。
临床上所用的硫喷妥钠制剂系淡黄色粉剂，混有6%碳酸钠，易溶于水，使用前以注射用水配制成2.5%溶液。
药液呈强碱性，不可与酸性药物相混。
一旦误注入动脉内，由于其强碱性质，可引起动脉强烈收缩，甚至可造成肢体坏死。
因其抑制呼吸和循环，以及苏醒后嗜睡延长，目前主要用于抗惊厥和脑保护，应小剂量（1～2mg/kg）静注，以免发生低血压。