药物化学巴比妥类药物
药物化学构效关系
苯乙醇胺类和芳氧丙醇胺类
可以是苯,萘,杂环,稠环和脂肪性的不饱和杂环.可以有甲基,氯,硝基,甲氧基等取代基,在2,4和2,3,6位取代时活性最佳.
用S,-CH2,-NCH3取代时,活性降低.
S-构型异构体活性增加,R-构型异构体活性降低或消失.
R-构型异构体活性增加,S-构型异构体活性降低或消失
B-碳上通常连有羟基.其绝对构型以R-构型为活性体.
局麻药的构效关系.(图自己想)
邻对位给电子基取代,有利于两性离子的形成,活性增强.若有吸电子存在则活性下降.
可以为芳环,芳杂环,此部分的修饰对活性的影响较大,活性顺序为苯环>吡咯>噻吩>呋喃
通常以2-3个碳原子为最好
有仲胺,叔胺或吡咯烷,哌啶.吗啉等,以叔胺最为常见.
青霉烷酸分子中三个手性碳的构型对其活性至关重要.但青霉素的噻唑环上的两个甲基不是活性的必要因素.
半合成头孢菌素的构效关系
在7位侧链引入亲脂性的基团,如苯基,环稀基,噻吩和含氮的杂环.可增强抗菌活性,扩大其抗菌谱.同时改变3位取代基,引入杂环,可改进口服吸收分布也可扩大其抗菌谱.
在7位酰胺的a位引入亲水性的-SO3H,-NH2,-COOH,等极性基团.可扩大抗菌谱同时改变3位取代基,引入-Cl,CH3,和含氮的杂环,可增强口服吸收扩大抗菌谱.
油水分配系数:药物既可以在体液中转运,又可以透过血脑屏障到达作用部位.
该类药物5位上有两个取代基才有活性,当两个取代基的碳原子总数在4到8之间时,分配系数适中,活性最好.当碳原子总数超过8时,产生作用过强,易产生惊厥作用.结构中酰亚胺上的N原子上有甲基取代时可降低酸性和增加脂溶性,起效快.将C-2位的O用S替代时.脂溶性增加,易透过血脑屏障,起效快.
药物化学第七版重点药物
P136
CH3 NH N O CH3 CH3 CH3
利多卡因 Lidocaine 酰胺类局麻药
本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的 兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和 嗜睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有 抗惊厥作用；当血药浓度超过5mg· ml-1可发生惊厥。本品在低剂量时，可 促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用； 在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响； 血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心 肌收缩力和使心排血量下降。 利多卡因的局麻效能与持续时间均较普鲁卡因强，但毒性也较大。在肝内 代谢的去乙基代谢产物（单乙基甘氨酰胺二甲苯），仍具有局麻性能，毒 性加大，再经酰胺酶进一步降解随尿排出，用量的 10%则以原形排出。 代谢物单乙基甘氨酰二甲苯胺（MEGX）及甘氨酰二甲苯胺（GX）具有药 理活性，持续静滴24小时以上者，代谢产物可产生治疗及中毒作用。静注 后半衰期α约10分钟，β约1～2小时
P134
CH3 O N O CH3
普鲁卡因 Procaine
H2N
本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，随后又麻痹感，易溶于水，略溶 于乙醇，微容易三氯甲烷，几乎不容于乙醚，在空气中稳定，但对光敏感应避光 保存 具有芳伯胺结构 → + 稀盐酸 + 亚硝酸钠 → 重氮盐 → + 碱性β-萘酚 → 偶氮颜料 (猩红色)。
P146
O OH
N H
普萘洛尔propranolol,
药用品为外消旋体，对热稳定，在酸性溶液中 溶解，侧链氧化分解后其水溶液与硅钨酸反应 呈淡红色沉淀
(完整版)药物化学复习资料
药物化学一、填空题1、巴比妥类药物结构中5位上的碳总数在哪个范围内活性最好（4-8个）2、前临床治疗失眠和抗焦虑的首选药物是下列哪类药物( 苯并二氮卓类)3、氯丙嗪呈（碱性）4、胃中水解的主要为4.5位开环，到肠道内又闭环成原药的是(硝西泮 )5、水溶液不稳定、应用前配料，如发现沉淀，浑浊即不能应用的药物是(苯妥英钠)6、巴比妥类药物为（弱酸性化合物）7、地西泮的化学名（1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮）8、具有吩噻嗪环结构的药物是（奋乃静）9、与噻吨类抗精神病不相符合的是（不存在几何异构体）10、地西泮的活性代谢产物已开发成药物为（奥沙西泮）11、结构中含有苯并二氮卓环的是（地西泮）12、用于治疗内因性精神抑郁症的是（阿米替林）13、氟西汀是（5-羟色胺重摄取抑制剂）14、为口服抗抑郁药的是（氟西汀）15、结构中含有吩噻嗪环的是 (氯丙嗪)16、以下哪一项叙述与艾司唑仓不相符（结构中含有三氟甲基）17、氟哌啶醇属于哪种结构类型的抗精神病药物（丁酰苯类）18、巴比妥类药物作用时间的长短主要受下列哪种因素的影响 (5-位取代基在体内的代谢难易)19、结构中含有三唑环的是（艾司唑仑）20、地西洋化学结构中韵母核为（1,4-苯并二氮卓环）21、奋乃静(改为氯丙嗪) 在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（吩噻嗪环）22、苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用，这是因为 (水溶液不稳定，放置时易发生水解反应 )23、在1，, 4-苯二氮卓类药物的 1，2 位并入三唑环，生物活性增强，原因是（药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大）24 苯妥英纳属于哪一类抗癫痫药（乙内酰脲类）25、可待因为吗啡的衍生物，可待因是（3-甲基吗啡）26、临床上用于海洛因成瘾的戒除治疗（脱瘾疗法）的药物是（美沙酮）27、成瘾性较小的药物是（喷他佐辛）28、在吗啡分子结构中引入哪一种基团可降低其成瘾性（17-烯丙基）29、在吗啡分子结构的17位上引入哪种基团可显著增强药物的镇痛作用（苯乙基）30、既显酸性又可呈碱性的两性药物是（吗啡）31、属于苯甲酸酯类的药物是 (丁卡因、普鲁卡因)32、利多卡因属于（酰胺类）33、可发生重氰化-偶合反应生成猩红色偶氮化舍物的药物是（盐酸普鲁卡因）34、不具有碱性的药物是（阿司匹林）35、普鲁卡因变色的原因是（发生了氧化反应）36、利多卡因比普鲁卡因作用时间长的原因是（酰胺键较脂不易水解）37、普鲁卡因胺属于 (抗心律失常药)38、安乃近易溶于水是由于结构中具有下列哪一结构部分（磺酸钠）39、非淄体抗炎药通过抑制前列腺素生物合成中哪种酶而产生抗炎作用（环氧化酶）40、阿司匹林的主要不良反应是（胃肠道副作用）41、扑热息痛在治疗剂量下毒性小，但超剂量服用主要可引起（肝坏死）42、阿司匹林的化学结构属于下列哪种结构类型（水杨酸类）43、不具有抗炎作用的药物是（扑热息痛）44、下列药物中，哪个是前体药物（扑炎痛(苯乐来、贝诺酯)）46、2.以下属于钙通道阻滞剂的药物是47、洛伐他汀主要用于治疗（高胆固醇血症）48、硝苯地平的作用靶点（离子通道）49、下列药物属于NO供体药物的是（A）50、下列属于选择性β受体阻滞剂的是（美托洛尔）51、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包（硝基咪唑类）52、下列哪个药物不是抗代谢药物（卡莫司汀）53、用F原子置换尿嘧啶5位上的H原子，其设计思想是（生物电子等排置换）54、环磷酰胺的毒性较小的原因是（在正常组织中、经酶代谢生成无毒的代谢物）55、下列叙述哪条与氨芥类抗肿瘤药物不符（氮芥类药物的烷化基部分均为双(β-氯乙基)氨基）56、青霉素类药物结构中最不稳定的结构部分（β-内酰胺环）57. 青霉素的作用靶点是（粘肽转肽酶）58、在天然苄青霉素的6位侧链的α-碳上引入哪种基团可供口服（吸电子基）59、临床可用于治疗伤寒但能引起再生障碍性贫血和造血系统损害的抗生素是（氯霉素）60、化学结构如下的药物是(头孢氨苄)61、属于非经典β-内酰胺酶抑制剂的药物是（克拉维酸）62、半合成青霉素分子结构中对革兰氏阴性菌产生较强活性的重要基团是（斥电子基）63、在苄青霉素的6位侧链的α-碳上引入哪种基团后具耐酶活性（空间位阻大的基团）64、红霉素属于哪种结构类型的抗生素（大环内醣类）65、阿莫西林的结构式为（C）66、氯霉素的光学异构体中，仅（IR, 2R）构型有效67、能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（氯霉素） '68、青霉素G钠制成粉针剂的原因是（易水失效）69、糖皮质激素的主要副作用是(引起水肿)7O、具有同化激素活性的药物是 (苯丙酸诺)71、在雌二醇17α位上引入乙炔基，其设计思想是（阻碍代谢转化可以口服）72、在糖皮质激素类药物结构中引入△后，可使药物抗炎活性（增强）73、在雌二醇的分子结构中引入17α-乙炔基后（可以口服）74、17α-乙炔基睾丸素具有（孕激素活性）75、具有同化激素活性的药物是（苯丙酸若龙）76、红霉素包括A/B/C三种成分，其中被视为杂质是（B和C）二、多项选择题：毎题备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选或多选均不得分1、需制成粉针剂的药物是(B. 苯妥因钠 D. 苯巴比妥)2、属于苯并二氮卓类的药物有 ( A、艾司唑仑 C.安定 D.奧沙西泮)3、具有碱性的药物是(A、氯丙嗪 B. 普鲁卡因 D.利多卡因)4，苯并二氮卓类药物的构效关系表明（A、七员亚酰内酰胺(B环)是产生药理作用的基本结构，C、7 位引入吸电子基、其活性明显增强，D、1.2立并入杂环（三唑环）可增强活性）5、地西泮结构中较不稳定的部位（A、1.2位的内酰胺结构，B、4.5 位的亚胺结构）6、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的（A、是地西泮的活性代谢产物，B、具有旋光性、但右旋体的强于左旋体，C、在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应，D、1位上没有甲基取代，E、含有一个手性碳原子）7、抗精神病药的化学结构类型有（ B、吩噻嗪类，C、噻吨类，D、二本环庚烷类，E、苯并二氮杂卓类）8、镇痛药的构效关系表明，其化学结构具有哪些共同结构特征（A、一个平坦的芳环，B、一个碱性中心，C、平坦结构与碱性中心共平面，D、乙胺链凸出于平面的前方）9、属于苯基哌啶类的药物有（ C、芬太尼，D、哌替啶）10、下列药物属于酰胺类的有（A、利多卡因，B、布比卡因）11、局部麻醉药包括下列哪几种结构类型（A、氨基酮类，B、酰胺类，C、苯甲酸酯类，D、氨基醚类）12、普鲁卡因结构中不稳定的部位为（B、酯结构， C、芳伯氨基）13、按结构分类，非甾类抗炎药有（A、3.5-吡唑烷二酮类，B、邻氨基苯甲酸类，C、吲哚乙酸类，D、芳基烷酸类）14、属于选择性β1受体桔抗剂有 ( A、阿替洛尔，B、美托洛尔，E、倍他洛尔)15、下列抗肿瘤药物中属于抗代谢药物的有（CDE）16、属于β-内酰胺酶抑制剂的药物有 (B、克拉维酸，C、舒巴坦，E、他吧巴坦)ł7、下列叙述中，哪些与四环素类抗生素相符 (B、在碱性性条件下、C环破裂失活，C、在酸性条件下，发生消除反应失活，D、在酸性条件下、发生差向异构化、抗菌活性减弱或消失、毒性也减小)18、糖皮质激素类药物在临床上应用广泛，其药理作用有(A、抗炎 B、抗毒素 C、抗休克 D、影响蛋白质的合成与代谢 E、影响脂肪的合成与代谢的药物)19、可口服的激素药物有 (B、炔雌醇，C、甲睾酮，E、炔诺酮)20、具有酸碱两性的药物有（ A、SD，B、氨苄青霉素，C、四环素，E、环丙沙星）21、影响药物一受体相互作用的立体化学的作用有(A、几何异构，B、光学异构，C、构象异构)22、四环素在酸性条件下不稳定，其原因是(A、6位-OH发生反式消除反应， E、4位的二甲胺基发生差向异构化)23、药物产生药效的两个主要的决定因素（A、药物的理化性质，D、药物和受体的相互作用）24、糖皮质激素在16位引入甲基的目的(A、降低钠滞留副作用，D、增加了17位基团的稳定性，E、抗炎活性增强)三、配伍选择题1-5 A.吡唑烷二酮类 B、邻氨基苯甲酸类 C、吲哚乙酸类 D、芳基乙酸类 E、芳基丙酸类1、甲灭酸(B)，2、布洛芬（E），3、二氯芬酸钠(D)，4、吲哚美辛(C)，5，保泰松 ( A) 6-10 A.阿司匹林 B.美沙酮 C.尼可刹米 D.山莨菪碱 E.兰索拉唑6、作用于M-胆碱受体(D)；7、作用于前列腺素合成酶(A)；8、作用于阿片受体(B)；9、作用于质子泵(E)；10、作用于延髓 (C)11-15A. 盐酸普萘洛尔B. 氯贝丁酯C.硝萃地平D.甲基多巴E. 卡托普利11、中枢性降压药(D)；12、ACE抑制剂类降压药(E)；13、β受体阻滞剂，可用于心律失常治疗(A)；14、二氢吡啶类钙拮抗剂，用于拉心绞痛（C)；15、苯氧乙酸类降血脂药（B）16-20A.乙酰唑胺398B.辛伐他汀C.拉贝洛尔D. 卡托普利E.吉非罗齐Į6、HMG-CoA类降脂血药(B)；17、苯氧烷酸类降血脂药(E)；18、ACEI类降压药(D) ；19、β-受体阻滞剂类抗高血压药(C)；20、碳酸酐酶抑制剂类抗高血压药(A)21-25A.泼尼松B.甲羟孕酮C.苯丙酸诺龙D.甲睾酮E.炔雌醇21、雄激素类药物（D）；22、雌激素类药物（E）；23、蛋白同化激素类药物(C)；24、皮质激素类药物(A)；25、孕激素类药物（B）26-30A. 链霉素B. 头孢噻肟钠C.氯霉素D.四环素E. 克拉维酸26. 抗结核杆菌作用强、但有较严重的耳毒性和肾毒性(A)27. 在pH 2～6 条件下易发生差向异构化（D）28. 在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化 (B)29.1R，2R(-) 体供药用(C)30.为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂（E）四、写出下列结构式对应的药物通用名称及其临庆用途。
2020321 药物化学 复习题
一、单选题1、巴比妥类药物具有弱酸性的原因是因为分子中具有A、羰基B、二酰亚胺基C、氨基D、嘧啶环2、下列哪一项与艾司唑仑不相符A、在酸溶液中，受热水解，水解产物可发生重氮化-偶合反应B、与吡啶-硫酸铜试液作用显紫色C、为苯二氮卓环在1,2位并入杂环的衍生物D、结构中具有三氮唑环3、氯丙嗪在空气中或日光中放置，逐渐变为红色，结构中易氧化的部分是A、二甲基氨基B、侧链部分C、酚羟基D、吩噻嗪环4、黄嘌呤类生物碱具有的特征反应为A、铜-吡啶反应B、紫尿酸氨反应C、维他立反应D、麦芽酚反应5、下列镇痛药中成瘾性最小的是A、枸橼酸芬太尼B、盐酸哌替啶C、喷他佐辛D、盐酸吗啡6、关于硫酸阿托品，下列说法不正确的是A、遇碱引起分解B、水溶液呈中性Ｃ、在碱性溶液中较稳定Ｄ、可用Vitali 反应鉴别7、选择性作用于β受体的药物是A、肾上腺素B、多巴胺Ｃ、去甲肾上腺素Ｄ、异丙肾上腺素８、关于马来酸氯苯那敏叙述不正确的是A、氨基醚类H1受体拮抗剂B、具有酸性C、分子结构中有一个手性碳原子，药用为外消旋体Ｄ、加稀硫酸及高锰酸钾试液颜色退去9、盐酸普鲁卡因可与NaNO2试液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成红色化合物，其依据是A、生成NaCl Ｂ、叔胺氧化Ｃ、酯基水解Ｄ、芳香第一胺10、结构中无酚羟基的药物是A、肾上腺素B、异丙肾上腺素C、去甲肾上腺素D、麻黄碱11、利多卡因酰胺键不易水解是因为酰胺键的临位两个甲基可产生A、邻助作用B、空间位阻C、给电子共轭D、给电子诱导12、醛固酮类拮抗剂利尿药是A、甘露醇B、依他尼酸C、螺内酯D、氨苯蝶啶13、下列能与2,4-二硝基苯肼反应生成腙的药物是A 、硝苯地平 B、胺碘酮 C、普萘洛尔 D、美西律14、些列调血脂药中，哪一个不属于 HMG-CoA还原酶抑制剂A、氟伐他汀B、辛伐他汀C、洛伐他汀D、非诺贝特15、以下药物加硫酸，微热，即产生碘的紫色蒸汽的是A、盐酸肾上腺素B、盐酸多巴胺C、盐酸胺碘酮D、甲基多巴16、卡托普利有（）个光学异构体A、3B、4C、5D、617、属于前体药物的是A、洛伐他汀B、美西律C、地高辛D、阿托伐他汀18、属于呋喃类抗溃疡药的是A、西咪替丁B、雷尼替丁C、法莫替丁D、罗沙替丁19、下列属于前药的是A、雷尼替丁B、甲氧氯普安C、奥美拉唑D、多潘立酮20、具有促胃肠动力的药物是A、多潘立酮B、昂丹司琼C、联苯双酯D、熊去氧胆酸21、区别阿司匹林和对乙酰氨基酚可用A、NaOH试液B、HClC、加热后加HClD、三氯化铁试液22、下列哪一个为吡唑烷酮类解热镇痛药A、对乙酰氨基酚B、安乃近C、布洛芬D、吡罗昔康23、下列哪个药物不溶于氢氧化钠溶液A、对乙酰氨基酚B、萘丁美酮C、阿司匹林D、吡罗昔康24、结构中不含羧酸的药物是A、吲哚美辛B、阿司匹林C、布洛芬D、吡罗昔康25、磺胺嘧啶的性质是A、酸性B、碱性C、中性D、酸碱两性26、属于抗生素类抗结核杆菌药物的是A、对氨基水杨酸钠B、异烟肼C、硫酸链霉素D、盐酸乙胺丁醇27、多烯类抗真菌抗生素含有（）个共轭烯烃A、2-4B、4-7C、5-8D、6-1028、下列药物含有手性碳的是A、氧氟沙星B、诺氟沙星C、环丙沙星D、洛美沙星29、下列叙述中哪项与异烟肼不符A、含有酰肼基和吡啶环B、可与香草醛缩合C、与氨制硝酸银一起可产生氮气和金属银D、不与铜离子形成螯合物30 、非核苷类抗病毒药物是A、阿昔洛韦B、阿糖腺苷C、更昔洛韦D、利巴韦林31、下列哪种药物的化学结构属于单环β-内酰胺类抗生素A、苯唑西林B、舒巴坦C、氨曲南D、克拉维酸32、氯霉素有两个手性碳原子，四个光学异构体，临床应用为A 、D-（-）苏阿糖型 B、L-（+）苏阿糖型C、D-（+）赤藓糖型D、L-（-）赤藓糖型33、红霉素水溶液遇酸、碱及热不稳定，是由于其化学结构中存在（）的缘故A、糖苷键B、酯键C、叔醇基D、以上全部34、能够发生麦芽酚反应的药物是A、青霉素B、红霉素C、链霉素D、四环素35、半合成青霉素的主要中间体是A、6-APAB、6-ADCAC、7-ADAD、7-ADCA36、下列哪种药物的化学结构属于碳青霉烯类β-内酰胺类抗生素A、亚胺培南B、舒巴坦C、氨曲南D、克拉维酸37、具有抗肿瘤作用的抗生素为A、氯霉素B、青霉素钠C、红霉素D、博来霉素38、下列哪一种药物为金属抗肿瘤药物A、塞替派B、顺铂C、氟尿嘧啶D、巯嘌呤39、抗肿瘤药物洛莫司汀属于A、亚硝基脲类烷化剂B、氮芥类烷化剂C、嘧啶类抗代谢物D、嘌呤类抗代谢物40、含有杂环的氮芥是A、环磷酰胺B、烟酸氮芥C、苯丁酸氮芥D、消瘤芥41、喜树碱类抗肿瘤药物是：A、拓扑替康B、长春瑞滨C、紫杉醇D、巯嘌呤42、睾酮在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是A、可以口服B、蛋白同化作用增强C、雄激素作用增强D、雌激素作用降低43、雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是A、雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具B、雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具C、雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具D、雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具44、在氢化可的松的结构改造中，哪个位置引入双键可增强抗炎作用A、1位B、5位C、9位D、16位45、下列化合物中，哪一个不是抗雌激素类化合物：A、雷洛昔芬B、氯米芬C、米非司酮D、他莫昔芬46、可以发生绿奎宁反应的药物是A、奎尼丁B、硝酸甘油C、普萘洛尔D、卡托普利47、含有联苯四氮唑的药物是A、氯沙坦B、洛伐他汀C、普萘洛尔D、胺碘酮48、下列属于质子泵抑制剂的是A、盐酸昂丹司琼B、法莫替丁C、奥美拉唑D、多潘立酮49、结构中不具有含硫四原子链的抗溃疡药的是A、西咪替丁B、雷尼替丁C、法莫替丁D、罗沙替丁50、属于5-HT3受体拮抗剂类止吐药的是A、昂丹司琼B、甲氧氯普胺C、多潘立酮D、氯丙嗪51、下列哪项叙述与布洛芬性质相符A、易溶于水B、可溶于氢氧化钠溶液中C、在酸性或碱性条件下均易水解D、在空气中放置可被氧化，颜色可发生变化52、属于1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是A、布洛芬B、吡罗昔康C、双氯芬酸钠D、吲哚美辛53、下列哪个药物易溶于水，可做成注射剂A、对乙酰氨基酚B、安乃近C、布洛芬D、吡罗昔康54、下列哪个药物具有手性A、对乙酰氨基酚B、阿司匹林C、布洛芬D、吡罗昔康55、甲氧苄啶属于A、抗生素B、抗菌增效剂C、抗病毒药D、抗高血压56、磺胺嘧啶钠放置于空气中容易析出沉淀，该沉淀是A、磺胺嘧啶B、磺胺C、磺胺嘧啶钠D、氧化磺胺嘧啶57、诺氟沙星的性质是A、酸性B、碱性C、中性D、酸碱两性58、多烯类抗真菌抗生素属于具有（）结构A、大环内酯B、大环内酰胺C、环内酰脲D、并四苯59、开环核苷类抗病毒药物是A、阿昔洛韦B、阿糖腺苷C、金刚烷胺D、利巴韦林60 、含有过氧键的药物是A、青蒿素B、氯喹C、伯安奎D、奎宁61、两分子的链霉素可以和几分子硫酸结合A、2B、1C、3D、462、下列哪种药物属于十四元大环内酯类抗生素A、红霉素 B 阿奇霉素 C、麦迪霉素 D、螺旋霉素63、下列哪种药物的化学结构属于氧青霉烷类β-内酰胺类抗生素A、苯唑西林B、舒巴坦C、氨曲南D、克拉维酸64、四环素具有A、酸性B、碱性C、中性D、酸碱两性65、能够发生坂口反应的药物是A、青霉素B、红霉素C、链霉素D、四环素66、以下哪个抗生素属于氯霉素类抗生素A、青霉素B、甲砜霉素C、克拉霉素D、四环素67、下列药物中不属于烷化剂类抗肿瘤药物的是A、环磷酰胺B、塞替派C、氟尿嘧啶 D 、白消安68、具有吩恶嗪环结构的抗肿瘤药物是A、顺铂B、放线菌素DC、博来霉素D、多柔比星69、下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物A、紫杉特尔B、伊立替康C、多柔比星D、长春瑞滨70、叶酸类抗代谢抗肿瘤药物为：A、巯嘌呤B、甲氨蝶呤C、氟尿嘧啶 D 、阿糖胞苷71、含有甲磺酸酯类的抗肿瘤药物为：A、盐酸氮芥B、塞替派C、卡莫司汀 D 、白消安72、下列药物中含有雄甾烷母核结构的是A、雌二醇B、乙烯雌酚C、甲睾酮D、苯丙酸诺龙73、遇到硝酸银，生成白色银盐沉淀的是A、雌二醇B、黄体酮C、甲睾酮 D 、炔诺孕酮74、对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的A、顺式几何异构体活性大B、反式几何异构体活性大C、对光稳定D、对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌75、甾体的基本骨架A、环已烷并菲B、环戊烷并菲C、环戊烷并多氢菲D、环已烷并多氢菲76、在氢化可的松的结构改造中，哪个位置引入F可增强抗炎作用A、1位B、5位C、9位D、16位77、结构中含有芳环的甾体药物是A、雌二醇B、甲睾酮C、黄体酮D、地塞米松78、结构中含有苯并噻嗪结构的药物是A、甲氨蝶呤B、氢氯噻嗪C、氟哌啶醇D、非那雄胺79、胰岛素由2条肽链，（）个氨基酸组成A、50B、51C、52D、5380、含有氢化噻唑环的降血糖药物是A、二甲双胍B、罗格列酮C、甲苯磺丁脲D、维达列汀81、阿卡波糖的作用机制是A、α-葡萄糖苷酶抑制剂B、胰岛素促泌剂C、胰岛素增敏剂D、二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂82、容易引起高钾血症不良反应的药物是A、乙酰唑胺B、氢氯噻嗪C、呋塞米D、螺内酯83、下列与盐酸二甲双胍不符的叙述是A、具有高于一般脂肪胺的强碱性B、水溶液显氯化物的鉴别反应C、可促进胰岛素分泌D、增加葡萄糖的无氧酵解和利用84、能由于水溶性药物抗氧剂的维生素是A、维生素 AB、维生素 BC、维生素CD、维生素E85、下列关于维生素 A的叙述错误的是A、极易溶于三氯甲烷、乙醚B、含共轭多烯侧链易被氧化为环氧化物C、与维生素E共存时更易被氧化D、应装于铝制或其他适宜的容器中，充氮气密封86、可用于抗佝偻病的维生素是A、维生素 A B 、维生素 B C、维生素C D、维生素D87、药物的水解速度与溶液的温度变化有关，一般来说温度升高A、水解速度不变B、水解速度减慢C、水解速度加快D、水解速度先快后慢88、易发生自动氧化的药物，可采取下列哪种方法增加稳定性A 、增加氧的浓度 B、加入氧化剂 C、长时期露置在空气中 D、加入抗氧剂89、药品说明书中表明有效成分的名称是A、通用名B、商品名C、别名D、化学名90、药物化学是一门（）的综合性学科A、发现与发明新药B、合成化学药物C、阐明药物的化学性质D、以上都是二、判断题1、氟西汀抗抑郁机制为单胺氧化酶抑制剂。
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名词解释：举例说明鉴别反应：1、阿司匹林Aspirin （乙酰水杨酸）的鉴别反应：鉴别反应-1：阿司匹林分子中无游离酚羟基，与三氯化铁无颜色反应；【鉴别】取药品约0.1g，加水10ml，煮沸，放冷......当将阿司匹林加水煮沸放冷后即被水解，生成的水杨酸与三氯化铁反应，呈紫堇色鉴别反应-2阿司匹林分子中有羧基，可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中，并同时被水解生成水杨酸钠和醋酸钠，加热时水解更快，酸化后（与稀硫酸反应）即析出白色水杨酸沉淀，并发生醋酸的臭味。
【鉴别】将本品与碳酸钠加热水解，再加过量稀硫酸酸化，析出白色沉淀，并伴有醋酸臭气放出。
2、对乙酰氨基酚的鉴别反应：（反应式见实验指导实验一）c. 鉴别反应-1：水溶液与三氯化铁溶液反应，呈蓝紫色。
c. 鉴别反应-2：重氮化—偶合反应：其稀盐酸溶液与亚硝酸钠反应后，再与碱性 -萘酚反应，呈红色(芳伯胺类鉴别反应）。
3、羟基保泰松（3,5-吡唑烷二酮类）的鉴别反应： 酸水解后重排，呈芳伯氨反应，与亚硝酸钠试液作用生成黄色重氮盐，再与β-萘酚偶合生成橙色沉淀4、 吲哚美辛的鉴别反应：本品的氢氧化钠溶液与重铬酸钾溶液和硫酸反应，呈紫色 ；（芳基乙酸类） 与亚硝酸钠和盐酸反应，呈绿色，放置后渐变黄色。
5、吗啡的鉴别反应：(1) 吗啡＋中性FeCl 3 →蓝色(2)吗啡+铁氰化钾→伪吗啡 + 亚铁氰化钾亚铁氰化铁 —— 蓝色可待因无此反应,可用作鉴别(3) 吗啡+甲醛硫酸试液→蓝紫色（Marquis 反应）(4) 吗啡+钼酸铵硫酸溶液→紫色，继变蓝色，最后变为绿色（Fröhde 反应）（5）对吗啡要进行杂质的限量检查6、肾上腺素（Epinephrine ）的鉴别反应：（1）溶于稀盐酸后，与过氧化氢试液反应被氧化，显血红色。
（2）在pH3-3.5时与碘试液反应，再加硫代硫酸钠试液使过量碘的颜色消退，溶液呈红色。
（3）与三氯化铁试液反应，即显翠绿色（酚羟基与铁离子络合呈色）；再加氨试液后变为紫色，最后变为紫红色。
药物化学大题答案
第二章参考答案1.巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时,当两个取代基大小不同时,应先引入大基团,还就是小基团？为什么？答:当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。
经分馏纯化后,再引入小基团。
这就是因为,当引入一个大基团后,因空间位阻较大,不易再接连上第二个基团,成为反应副产物。
同时当引入一个大基团后,原料、一取代产物与二取代副产物的理化性质差异较大,也便于分离纯化。
2.试说明异戊巴比妥的化学命名答.异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。
按照命名规则,应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。
为了表示酮基(＝O)的结构,在环上碳2,4,6均应有连接两个键的位置,故采用添加氢(Added Hydrogen)的表示方法。
所谓添加氢,实际上就是在原母核上增加一对氢(即减少一个双键),表示方法就是在结构特征位置的邻位用带括号的H表示。
本例的结构特征为酮基,因有三个,即表示为2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮。
2,4,6就是三个酮基的位置,1,3,5就是酮基的邻位。
该环的编号依杂环的编号,使杂原子最小,则第五位为两个取代基的位置,取代基从小排到大,故命名为5-乙基-5(3-甲基丁基)-2,4,6 (1H,3H,5H) 嘧啶三酮。
3.巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？.答:1)呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构,故呈弱酸性。
2)水解性,巴比妥类药物因含环酰脲结构,其钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能水解。
3)与银盐的反应,这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。
4)与铜吡啶试液的反应,这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构,能与重金属形成不溶性的络合物,可供鉴别。
4.为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？答:未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。
药物化学重点药物化学结构及类型总结归纳
CH3
N
O
H3C
O
罗匹尼罗 Ropinirole （DA 受体激动剂）
毛果芸香碱 Pilocarpine （胆碱受体激动剂）
N- +(CH3)3Br
N CH3
O CH2OH OCC
H
. . H2SO4 H2O 2
溴新斯的明 Neostigmine bromide （可逆性胆碱酯酶抑制剂）
2
硫酸阿托品 Atropine Sulphate （M 受体阻断剂）
CH3
CHCOOH *
N
O
OH CN
O
S
N
·H2O
COONa
布洛芬 Ibuprofen 芳基丙酸类
苯唑西林钠 Oxacillin Sodium
S CH2 COHN
N O
青霉素 Benzylpenicillin β-内酰胺类、青霉素类
CH3 CH3 HO
COOH
HC COHN
NH2
O
S N
CH3 CH3 ·3H2O COOH
HH
COOH
卡托普利 Captopril （ATⅠ转化酶抑制剂）
NO2
N
S
O
CH3 ·HCl
NH NH
盐酸雷尼替丁
Ranitidine Hydrochloride
Cl
Cl
CH3 O C COOC2H5
CH3
氯贝丁酯 Clofibrate （苯氧乙酸类）
H
CH2COONa
N
O
I
C O
O (CH2)3CH3
盐酸二甲胍
Metformin
双胍类（增加外周 GS 利用药）
OHO S N C NH (CH2)3CH3 O
药物化学题库
药物化学题库习题题目一一、单选题（直接在题号上画圈或画∨，每题1分，共10分）1、巴比妥类药物具有酸性，其解离常数与镇静催眠作用的显效和持续时间有关BA．通常p K a值越大，未解离百分率越低，作用时间越短。
B．通常p K a值越大，未解离百分率越高，作用时间越短。
C．通常p K a值越大，未解离百分率越低，作用时间越长。
D．通常p K a值越大，未解离百分率越高，作用时间越长。
2、下列与二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系不符的是A．二氢吡啶环上的NH不被取代可保持最佳活性。
B．3,5位羧酸酯基优于其它基团，且两个酯基不同者优于相同者。
C．2,6位取代基应为相同的低级烷烃。
D．4位以取代苯基为宜，且苯环的邻、间位吸电子基取代增强活性。
3、对氯贝丁酯进行结构变化以提高活性时可以A．用环状结构代替酯基B．以氮取代芳基与羧酸之间的氧C．芳环对位不能有取代基D．增加苯基数目4、以下哪个不符合异烟肼的描述A．是抗结核药B．是用3－甲基吡啶为起始原料合成的C．易和金属离子形成络合物D．在酸性和碱性条件下均易水解，失去活性5、氟康唑属于哪类抗真菌药A．咪唑类B．吡唑类C．噻唑类D．三唑类6、有关甲氨蝶呤描述不正确的是A．属于氮芥类抗肿瘤药B．在强酸性溶液中，会生成谷氨酸及蝶呤酸C．是酸碱两性的化合物D．是叶酸拮抗剂7、不符合四环素描述的是A．四环素在酸性条件下易发生脱水反应B．碱性条件下易发生氧化反应。
C．目前四环素类作用时间最长的是多西环素D．最简单的四环素类药物是山环素8、下述说法哪个不正确A．利福平、磺胺嘧啶和乙胺丁醇都是抗结核药B．利福平是大环内酰胺类的抗结核药C．利福平的3位取代基被分解时活性不变D．磺胺嘧啶的增效剂是TMP9、以下哪个是阿片类镇痛药中毒的解救药A．芬太尼B．埃托啡C．纳曲酮D．哌替啶10、下述描述哪个与Morphine不符A．易氧化生成阿扑吗啡B．3位酚羟基，呈弱酸性C．17位的叔氮原子呈碱性D．天然来源的是左旋体二、填空题（每空1分，共25分）1、吩噻嗪类抗精神病药物的作用强度，与其2位取代基的性能成正比，其母核与侧链氨基之间相隔个碳原子可获得最佳活性。
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1、巴比妥类
理化性质 呈弱酸性 ，可与碱金属形成水溶性的 盐类（如钠盐），可以配制注射剂使用。 钠盐水溶液放置还会发生水解，主要是易 开环脱羧，受热逐分解，生成双取代乙酸 钠和氨气。
1、巴比妥类
1、巴比妥类
1、巴比妥类
1、巴比妥类
1、巴比妥类 构效关系 巴比妥类药物作用的快慢以及它在体 内作用时间的长短，主要取决于药物 的理化性质，与药物的解离常数 （pKa）及脂溶性（脂水分配系数） 有关，作用时间的长短与5位上的两 上取代基在体内的代谢快慢有关。
化学名5-乙基-5-苯基-2，4，6（1H， 3H，5H）嘧啶三酮，临床上又叫鲁米 那(luminal）。
1、巴比妥类 本品钠盐水溶液放置易分解，产生苯 基丁酰脲沉淀而失去活性。所以苯巴 比妥钠盐注射剂不能预先配制进行加 热灭菌，须制成粉针剂。
1、巴比妥类
（1）当分子中5位上应有两个取代基。 （2）5位上的两个取代基的总碳原子数以 4-8为最好。 （3）5位上的取代基可以是直链烷烃、支 链烷烃、芳烃或环烯烃。 （4）在酰亚胺氮原子上引入甲基，可降 低酸性和增加脂溶性。 （5）将C-2位上的O原子以S原子代替， 则脂溶性增加，起效快，作用进间短。
1、巴比妥类
含有一个-CONHCONHCO-的结构： 和吡啶及硫酸铜溶液作用，生成紫色络 合物； 和硝酸银及碳酸钠作用，生成可溶性的 银盐沉淀，再与过量的硝酸银作用生成不 溶性的二银盐的产物；和硝酸汞试液作用， 生成白色的胶状沉戊巴比妥
化学名为5-乙基-5-（3-甲基丁基）一 2，4，6（1H，3H，5H）嘧啶三酮
1、巴比妥类
巴比妥类药物主要在肝脏中进行代谢，包 括5位取代基的氧化代谢（最主要），由 N-脱烃基代谢，脱S代谢（含硫巴比妥类 药物），及水解开环代谢等。代谢产物的 极性增加，而失去活性。
1、巴比妥类
1、巴比妥类 苯巴比妥
一、镇静催眠药
1、巴比妥类 2、苯二氮卓类 3、 其他类（GABAAE受体激动剂）
1、巴比妥类
巴比妥酸（丙二酰脲）的衍生物， 本身无生理活性，只有当5位上的两 个H原子被烃基取代后才呈现活性。
1、巴比妥类