阿片类镇痛药剂量换算
常用阿片类止痛药物的换算关系
38．常用阿片类止痛药物的换算关系
答：口服吗啡剂量×1/3＝吗啡注射剂剂量。
口服吗啡日剂量（mg/d）×1/2=多瑞吉剂量（μg/h）。
吗啡注射剂日剂量（mg/d）×3/2=多瑞吉剂量（μg/h）。
多瑞吉25μg/h（即2.5mg），相当于口服美施康定30mg q12h。
临床常用：
多瑞吉42μg/h（即4.2mg），相当于口服美施康定50mg q12h，相对于奥施康定25mg q12h。
三阶梯止痛药换算
1.奥施康定与多瑞吉剂量转换
25ug/hr芬太尼贴剂 = 15mg/ q12hr 奥施康定
50ug/hr芬太尼贴剂 = 30mg/ q12hr 奥施康定
2.奥施康定与吗啡之间换算
5mg奥施康定 = 10mg 口服吗啡
3.奥施康定与曲马多剂量换算
5mg奥施康定= 10mg 口服吗啡= 40mg 口服曲马多
4.奥施康定与口服哌替啶剂量换算
5mg奥施康定 = 50mg哌替啶
5.奥施康定与美沙酮剂量换算
5mg奥施康定 = 3.35mg美沙酮
6.奥施康定与口服可待因的剂量换算
5mg奥施康定 = 125mg 可待因
7.美施康定与奥施康定的剂量换算
5mg/ q12hr奥施康定 = 10mg/ q12hr 美施康定。
阿片类药物在癌痛中的应用
文/ 范鸣旭（汕头大学医学院附属肿瘤医院）
【指导老师】邱卫黎（汕头大学医学院全科医学教研室/肿瘤医院主任医师）
疼痛是癌症最常见且最令患者恐惧的
并发症之一，多种因素均可能导致疼痛。
在疼痛控制方面有多种选择，阿片类镇痛
药仍然是临床治疗的重要手段。
数据表
明，95%的中、重度癌症疼痛患者在服用
阿片类药物后，疼痛能得到减轻。
应把预防和处理阿片类止痛药不良反应作为止痛治疗计划和患者宣教的重要组成部分。
恶心、呕吐、嗜睡和头晕等不良反应，大多出现在未曾使用过阿片类药物患者用药的最初几天。
所以初用阿片类药物的数天内，应同时给予患者甲氧氯普胺等止吐药预防恶心、呕吐，如甲氧氯普胺
受体拮抗剂类
便秘症状通常会贯穿阿片类药物止痛治疗全过程，因此，在应用阿片类药物止痛时宜常规应用缓泻剂，如麻仁丸、果导片等。
若在用药的过程中，患者出现过度镇静、精神异常等不良反应，应注意患者是否出现肝肾功能不全、高钙血症、代。
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关系
38．常用阿片类止痛药物的换算关系
答:口服吗啡剂量×1/3=吗啡注射剂剂量。
口服吗啡日剂量（mg／d）×1/2=多瑞吉剂量(μｇ/ｈ）。
吗啡注射剂日剂量（mg／ｄ)×3/2=多瑞吉剂量(μg/h).
多瑞吉25μｇ／h(即 2.5mｇ）,相当于口服美施康定30mg ｑ12h.
临床常用:
多瑞吉4２μg／h（即４。
2mg），相当于口服美施康定50mg q１2h，相对于奥施康定25mｇ q12h.
三阶梯止痛药换算
1. 奥施康定与多瑞吉剂量转换
25ug/hr芬太尼贴剂＝15mg／ q １2hr 奥施康定
关系
50ｕｇ/hr芬太尼贴剂＝ 30mg/ q１2hr 奥施康定
２. 奥施康定与吗啡之间换算
5mｇ奥施康定＝10mg 口服吗啡
3．奥施康定与曲马多剂量换算
5mg奥施康定= １０mｇ口服吗啡= 40ｍg 口服曲马多
４. 奥施康定与口服哌替啶剂量换算5mg奥施康定 = 50mｇ哌替啶
5. 奥施康定与美沙酮剂量换算
５mｇ奥施康定＝ 3。
35mg美沙酮
关系
６。
奥施康定与口服可待因的剂量换算
5mg奥施康定 = 12５mｇ可待因
7. 美施康定与奥施康定的剂量换算
5mg／q１２ｈr奥施康定 = 1０mg/ q12ｈr 美施康定。
癌痛药物治疗规范三：阿片类药物初始剂量滴定和维持用药
癌痛药物治疗规范三---阿片类药物初始剂量滴定和维持用药阿片类药物是中、重度疼痛治疗的首选药物。
目前，临床上常用于癌痛治疗的短效阿片类药物为吗啡即释片，长效阿片类药物为吗啡缓释片、羟考酮缓释片、芬太尼透皮贴剂等。
对于慢性癌痛治疗，推荐选择阿片受体激动剂类药物。
长期用药阿片类止痛药时，首选口服给药途径，有明确指征时可选用透皮吸收途径给药，也可临时皮下注射用药，必要时可自控镇痛给药。
①初始剂量滴定。
阿片类止痛药的疗效及安全性存在较大个体差异，需要逐渐调整剂量，以获得最佳用药剂量，称为剂量滴定。
对于初次使用阿片类药物止痛的患者，按照如下原则进行滴定：使用吗啡即释片进行治疗；根据疼痛程度，拟定初始固定剂量5-15mg，Q4h；用药后疼痛不缓解或缓解不满意，应于1小时后根据疼痛程度给予滴定剂量（见表1），密切观察疼痛程度及不良反应。
第一天治疗结束后，计算第二天药物剂量：次日总固定量=前24小时总固定量+前日总滴定量。
第二天治疗时，将计算所得次日总固定量分6次口服，次日滴定量为前24小时总固定量的10％-20%。
依法逐日调整剂量，直到疼痛评分稳定在0-3分。
如果出现不可控制的不良反应，疼痛强度﹤4，应该考虑将滴定剂量下调25％，并重新评价病情。
表1. 剂量滴定增加幅度参考标准始用药选择短效制剂，个体化滴定用药剂量，当用药剂量调整到理想止痛及安全的剂量水平时，可考虑换用等效剂量的长效阿片类止痛药。
对于已使用阿片类药物治疗疼痛的患者，根据患者疼痛强度，按照表1要求进行滴定。
对疼痛病情相对稳定的患者，可考虑使用阿片类药物控释剂作为背景给药，在此基础上备用短效阿片类药物，用于治疗爆发性疼痛。
②维持用药。
我国常用的长效阿片类药物包括：吗啡缓释片、羟考酮缓释片、芬太尼透皮贴剂等。
在应用长效阿片类药物期间，应当备用短效阿片类止痛药。
当患者因病情变化，长效止痛药物剂量不足时，或发生爆发性疼痛时，立即给予短效阿片类药物，用于解救治疗及剂量滴定。
阿片类药物的剂量滴定及转换
口服 （镇痛作用60分钟达峰）
由医护人员进行静脉推注 （镇痛作用时间15分钟达峰） 或患者自控疼痛
口服 5~15mg短效吗啡 或等效药物
如阿片耐受患者 计算前24小时所需药物总量， 给予总量的10%~20%
静脉给予2~5mg吗啡 或等效药物
国内奥施康定滴定结果（二）
• 所有患者都在1~3轮滴定后达到VAS＜4的理想结果，约 50%的患者1轮滴定达到满意止痛，约90%的患者2轮滴定 达到满意止痛。 • 副作用没有明显增加
7.1% 12.6%
1.2% 41.3%
37.8%
1天
2天
3天
＞3天
信息未填写
国内奥施康定滴定结果（三）
• 奥施康定有效缓解各种性质癌痛，尤其对于神经病理性 疼痛患者的疼痛缓解率较高，末次疗效有效率高达93.6% ，高于总体人群的有效率（90.2%）
120 100 88.1 91.1 93.6 78.1 90.4 96.6
有效率(%)
80 60 40 20 0
内脏痛 骨转移痛 神经痛
皮肤粘膜痛
混合痛
其他疼痛
国内奥施康定滴定结果（四）
即释部分：初次使用：使血药浓度迅速提高 重复使用：使血药浓度平稳且持续12小时 控释部分：维持12小时的有效血药浓度，使血药浓度平稳， 避免“峰谷”现象
第一个24小时内充分、快速地滴定剂量以达 到镇痛效果。如果之前的剂量无效，可给予 100%的等效镇痛剂量或加量25%
3
原阿 则片 类 药 物 转 换 的
2
计算出新阿片类药物的等效剂量
1
计算要有效控制疼痛所需服用 的目前阿片类药物的24小时总 量.
癌痛药物治疗规范三：阿片类药物初始剂量滴定和维持用药
癌痛药物治疗规范三：阿片类药物初始剂量滴定和维持用药癌痛药物治疗规范三---阿片类药物初始剂量滴定和维持用药阿片类药物是中、重度疼痛治疗的首选药物。
目前，临床上常用于癌痛治疗的短效阿片类药物为吗啡即释片，长效阿片类药物为吗啡缓释片、羟考酮缓释片、芬太尼透皮贴剂等。
对于慢性癌痛治疗，推荐选择阿片受体激动剂类药物。
长期用药阿片类止痛药时，首选口服给药途径，有明确指征时可选用透皮吸收途径给药，也可临时皮下注射用药，必要时可自控镇痛给药。
①初始剂量滴定。
阿片类止痛药的疗效及安全性存在较大个体差异，需要逐渐调整剂量，以获得最佳用药剂量，称为剂量滴定。
对于初次使用阿片类药物止痛的患者，按照如下原则进行滴定：使用吗啡即释片进行治疗；根据疼痛程度，拟定初始固定剂量5-15mg，Q4h；用药后疼痛不缓解或缓解不满意，应于1小时后根据疼痛程度给予滴定剂量（见表1），密切观察疼痛程度及不良反应。
第一天治疗结束后，计算第二天药物剂量：次日总固定量=前24小时总固定量+前日总滴定量。
第二天治疗时，将计算所得次日总固定量分6次口服，次日滴定量为前24小时总固定量的10％-20%。
依法逐日调整剂量，直到疼痛评分稳定在0-3分。
如果出现不可控制的不良反应，疼痛强度﹤4，应该考虑将滴定剂量下调25％，并重新评价病情。
表1. 剂量滴定增加幅度参考标准始用药选择短效制剂，个体化滴定用药剂量，当用药剂量调整到理想止痛及安全的剂量水平时，可考虑换用等效剂量的长效阿片类止痛药。
对于已使用阿片类药物治疗疼痛的患者，根据患者疼痛强度，按照表1要求进行滴定。
对疼痛病情相对稳定的患者，可考虑使用阿片类药物控释剂作为背景给药，在此基础上备用短效阿片类药物，用于治疗爆发性疼痛。
②维持用药。
我国常用的长效阿片类药物包括：吗啡缓释片、羟考酮缓释片、芬太尼透皮贴剂等。
在应用长效阿片类药物期间，应当备用短效阿片类止痛药。
当患者因病情变化，长效止痛药物剂量不足时，或发生爆发性疼痛时，立即给予短效阿片类药物，用于解救治疗及剂量滴定。
阿片类镇痛药剂量换算
第二节阿片类镇痛药一、作用机制阿片类镇痛药又称麻醉性镇痛药（narcotic analgesics ），是一类能消除或减轻疼痛并改变对疼痛情绪反应的药物。
除少数作用弱的药物以外，此类药物若使用不当多具有成瘾性，但用于医疗目的并不会带来太大问题。
研究显示慢性疼痛患者长期采用阿片类药物治疗时，成瘾的发生率极低。
阿片类药物的镇痛作用机制是多平面的：外周神经有阿片受体；阿片药物可与位于脊髓背角胶状质（第二层）感觉神经元上的阿片受体结合，抑制P物质的释放，从而阻止疼痛传入脑内；阿片物质也可作用于大脑和脑干的疼痛中枢，发挥下行疼痛抑制作用。
二、阿片类药物的分类阿片类药物有多种分类方法：1. 按化学结构：分为吗啡类和异喹啉类，前者即天然的阿片生物碱（如吗啡、可待因），后者主要是罂粟碱，有平滑肌松弛作用。
2. 按来源该类药物可分为天然阿片类、半合成衍生物（如双氢可待因，二乙酰吗啡）和合成的阿片类镇痛药。
合成药物又分为四类：①苯丙吗啡烷类（phenylpiperidine derivatives），如哌替啶、芬太尼等；②吗啡喃类（morphinenans），如左吗喃；③苯异吗啡烷类（bengmorphans），如喷他佐辛；④二苯甲烷类（diphenylmethanes），如美散酮。
3. 按受体类型可分为U、K、6受体，该三种受体的分子结构已被确定，并被成功克隆。
从功能上还可能存在£和6受体，并可能进一步分为11 1 、口2、K 1 、K2、K3和61、8 2等亚型。
表3-2为受体激动后的药理作用。
4. 按药理作用分，阿片类镇痛药又可分为激动药（吗啡、芬太尼、哌替啶等），激动一拮抗药（喷他佐辛、纳布啡等），部分激动药（丁丙诺啡）和拮抗药（纳洛酮等）。
激动一拮抗药又称部分激动药，主要激动K受体，对6受体也有一定激动作用，而对1受体则有不同程度的拮抗作用。
由于对受体作用不同，这类药物通过K受体产生镇痛和呼吸抑制作用，有“天花板”效应，很少产生依赖性；通过Z受体产生精神作用和幻觉。
癌痛药物治疗规范二——阿片类药物初始剂量滴定和维持用药
癌痛药物治疗规范二——阿片类药物初始剂量滴定和维持用药阿片类药物是中、重度疼痛治疗的首选药物。
目前，临床上常用于癌痛治疗的短效阿片类药物为吗啡即释片，长效阿片类药物为吗啡缓释片、羟考酮缓释片、芬太尼透皮贴剂等。
对于慢性癌痛治疗，推荐选择阿片受体激动剂类药物。
长期用药阿片类止痛药时，首选口服给药途径，有明确指征时可选用透皮吸收途径给药，也可临时皮下注射用药，必要时可自控镇痛给药。
①初始剂量滴定。
阿片类止痛药的疗效及安全性存在较大个体差异，需要逐渐调整剂量，以获得最佳用药剂量，称为剂量滴定。
对于初次使用阿片类药物止痛的患者，按照如下原则进行滴定：使用吗啡即释片进行治疗；根据疼痛程度，拟定初始固定剂量5-15mg，Q4h；用药后疼痛不缓解或缓解不满意，应于1小时后根据疼痛程度给予滴定剂量（见表1），密切观察疼痛程度及不良反应。
第一天治疗结束后，计算第二天药物剂量：次日总固定量=前24小时总固定量+前日总滴定量。
第二天治疗时，将计算所得次日总固定量分6次口服，次日滴定量为前24小时总固定量的10％-20%。
依法逐日调整剂量，直到疼痛评分稳定在0-3分。
如果出现不可控制的不良反应，疼痛强度﹤4，应该考虑将滴定剂量下调25％，并重新评价病情。
对于未使用过阿片类药物的中、重度癌痛患者，推荐初始用药选择短效制剂，个体化滴定用药剂量，当用药剂量调整到理想止痛及安全的剂量水平时，可考虑换用等效剂量的长效阿片类止痛药。
对于已使用阿片类药物治疗疼痛的患者，根据患者疼痛强度，按照表1要求进行滴定。
对疼痛病情相对稳定的患者，可考虑使用阿片类药物控释剂作为背景给药，在此基础上备用短效阿片类药物，用于治疗爆发性疼痛。
②维持用药。
我国常用的长效阿片类药物包括：吗啡缓释片、羟考酮缓释片、芬太尼透皮贴剂等。
在应用长效阿片类药物期间，应当备用短效阿片类止痛药。
当患者因病情变化，长效止痛药物剂量不足时，或发生爆发性疼痛时，立即给予短效阿片类药物，用于解救治疗及剂量滴定。
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第二节阿片类镇痛药
一、作用机制
阿片类镇痛药又称麻醉性镇痛药（narcotic analgesics ）,是一类能消除或减轻疼痛并改变对疼痛情
绪反应的药物。
除少数作用弱的药物以外，此类药物若使用不当多具有成瘾性，但用于医疗目的并不会带
来太大问题。
研究显示慢性疼痛患者长期采用阿片类药物治疗时，成瘾的发生率极低。
阿片类药物的镇痛作用机制是多平面的：外周神经有阿片受体；阿片药物可与位于脊髓背角胶状质
（第二层）感觉神经元上的阿片受体结合，抑制P物质的释放，从而阻止疼痛传入脑内；阿片物质也可作用于大脑和脑干的疼痛中枢，发挥下行疼痛抑制作用。
二、阿片类药物的分类
阿片类药物有多种分类方法：
1. 按化学结构：分为吗啡类和异喹啉类，前者
即天然的阿片生物碱（如吗啡、可待因），后者主要是
罂粟碱，有平滑肌松弛作用。
2. 按来源该类药物可分为天然阿片类、半合成衍生物（如双氢可待因，二乙酰吗啡）和合成的阿片
类镇痛药。
合成药物又分为四类：①苯丙吗啡烷类（phenylpiperidine derivatives），如哌替啶、芬太尼等；②吗啡喃类（morphinenans），如左吗喃：③苯异吗啡烷类（bengmorphans），如喷他佐辛；④二苯甲烷类（diphenylmethanes），如美散酮。
3. 按受体类型可分为R、K、受体，该三种受体的分子结构已被确定，并被成功克隆。
从功能上还可能存在£和S受体，并可能进一步分为卩1、卩2 K 1 K 2 K 3和S 1、6 2等亚型。
表3-2为受体激动后的药理作用。
4. 按药理作用分，阿片类镇痛药又可分为激动药（吗啡、芬太尼、哌替啶等），激动一拮抗药（喷
他佐辛、纳布啡等），部分激动药（丁丙诺啡）和拮抗药（纳洛酮等）。
激动一拮抗药又称部分激动药，主要激动K受体，对S受体也有一定激动作用，而对卩受体则有不同程度的拮抗作用。
由于对受体作用不同，这类药物通过K受体产生镇痛和呼吸抑制作用，有天花板”效应，很少产生依赖性；通过b受体产生精神作用和幻觉。
根据激动一拮抗程度不同，纳布啡和布托啡诺主要用作镇痛药，而另一些药如烯丙吗啡主要用作拮抗药。
在临床应用中，已应用纯激动药治疗的患者不能换用混合激动一拮抗药或部分激动药，否则可能导致
戒断反应，而用混合激动一拮抗药或部分激动药进行治疗的患者可较安全地换用纯阿片激动药，不会产生
戒断反应。
5. 根据阿片类药的镇痛强度，临床分为强阿片药（表附录1-3）和弱阿片药（表附录1-4）。
弱阿片药如可待因、双氢可待因，强阿片药包括吗啡、芬太尼、哌替啶、舒芬太尼和雷米芬太尼。
弱阿片药主要用于轻至中度急慢性疼痛和癌痛的治疗，强阿片类则用于全身麻醉诱导和维持的辅助用药以及术后镇痛和中至重度癌痛、慢性痛的治疗。
阿片类药的作用强度和药代学性质不同（表附录1-5）。
表附录1-6为临床常用的阿片类药物剂量
换算表。
三、阿片类药物的临床给药途径和方法
阿片类药物是目前已发现镇痛作用最强的药物，并且没有天花板”效应，镇痛作用随剂量的增加而增
强，因此并不存在所谓最大或最佳剂量。
对个体患者而言，最佳剂量由镇痛作用与可耐受不良反应之间的平衡决定，若判定患者对阿片类药物仅部分敏感（如部分神经病理性疼痛），则不应再增加剂量。
因
此，在获得镇痛作用的同时处理阿片类相关不良反应具有重要意义。
（一）临床药理
脂溶性、离子化程度和蛋白结合率在决定起效时间、峰时间和作用时间上起主要作用。
脂溶性高、分
子量小的药物有较高的生物膜渗透性。
非离子化药物的脂溶性比离子化药物大1000〜10000 倍，故非
离子化药物的比率愈高，可被弥散入中枢神经系统的药物愈多，起效愈快。
蛋白结合力影响药物的再分布
是因为只有未被结合的药物可弥散透过生物膜，蛋白结合率高，可用作补偿血浓度降低的储备量也较多。
（二）终末半衰期
直接随分布容积变化并与清除率相关。
分布容积大，排除半衰期延长，清除率增加，则排除半衰期缩
短。
故芬太尼虽清除率高，但分布容积大，半衰期仍长。
除雷米芬太尼主要由红细胞和骨骼肌中的非特异性酯酶代谢外，其余阿片类药物的代谢主要在肝脏中
进行，与肝血流相关。
（三）给药途径
无创给药（口服、经皮等）是治疗慢性疼痛、癌痛的首选给药方式，对无创方法给药无效以及手术和
手术后镇痛的患者则选择持续或单次静脉给药、持续或单次硬膜外给药，也可以用持续皮下给药或临时性
肌注给药。
为避免或减少外周阿片受体激动导致的不良反应，集中发挥中枢镇痛作用，新的给药途径正在扩大应
用。
包括经口腔粘膜、鼻腔粘膜、眼结膜给药等。
1）经口腔粘膜吸收芬太尼（oral transmucosal fentanyl）将枸橼酸芬太尼做成糖块，患者含服时，芬
太尼经口腔和食管粘膜吸收直接进入血液循环，仅小部分随唾液进入胃肠，使与胃肠道阿片受体结合的药
物明显减少，也降低了恶心、呕吐和便秘的发生率。
此种给药方式已成功用于癌痛的突发性疼痛治疗、小
儿术前用药和小儿诊断性操作。
经鼻粘膜和经眼结膜给药同样有避免肝脏首过效应和减少阿片受体与胃肠
道阿片受体结合的优点，目前主要用芬太尼（滴鼻）和舒芬太尼。
2）经皮给药芬太尼脂溶性高，分子量小，镇痛作用强，无局部刺激和皮肤代谢，生物利用度高。
芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）贴于皮肤后12〜24h ，血药浓度渐升至稳态并维持72h。
便秘发生率远低于口服给药是其主要优点。
该药已广泛用于癌痛（提供基础镇痛）和慢性疼痛治疗。
3）患者自控镇痛（PCA） PCA是患者感觉疼痛时按压PCA启动键，由镇痛泵向体内自动注射设定剂
量药物的方法。
其特点是医师设置负荷剂量（尽快达到治疗窗浓度）、持续给药量（维持基础镇
痛）、冲击量（控制突发痛或作为基础镇痛不足的补充）和锁定时间（避免冲击量尚未发挥作用，患者反复按压启动键导致药物蓄积），患者按镇痛所需调控镇痛药的注射时机和剂量，是适合于不同患者、不同疼痛时间和强度的个体化给药方法，也是国际上通用的术后镇痛给药方法。
PCA分为静脉PCA（PCIA）、硬膜外PCA（PCEA）、皮下PCA（PCSA）和外周神经阻滞PCA（PCNA）。
PCIA采用的主要镇痛药为阿片类药（吗啡、芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼）或曲马多，为防止阿片类药物的恶心、呕吐等不良反应，常加用胃复安、地塞米松、5 —H T、受体拮抗药或小剂量氟哌啶（5mg / d以下），也可复合非甾体抗炎药以减少阿片类药物的用量。
PCEA则常采用低浓度罗哌卡因、布比卡因或利多卡因等局麻药复合芬太尼、舒芬太尼、吗啡等药
物。
可加用小剂量可乐定，与局麻药和阿片类药物均有协同作用。
（四）副作用
阿片类药的副作用实际是阿片的受体效应。
可分为短时间耐受和长时间耐受两大类。
镇静、意识模糊
（包括幻觉）、嗜睡、恶心、呕吐、瘙痒及尿潴留都是短暂反应，数天或1 —2周后这些症状可消失。
最顽固和持久的副作用是便秘，见于所有强、弱阿片类药。
耐受性和躯体依赖性也是长期用药后的副作用。
阿片耐受性发生缓慢，个别病人可能因基因突变导致对吗啡耐受。
躯体依赖表现为突然停药时岀现
戒断症状，可通过逐渐减量来避免这种现象。
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